テトラサイクリンは、四環構造（それぞれ6つの用語を持つ4つの環で構成される）を持つ広域抗生物質であるため、クラス全体の名前です。テトラサイクリンについて話すときは、1945年にベンジャミンダガーによって発見された最初のテトラサイクリンであるクロロテトラサイクリンを意味します。インドの科学者YellapragadaSubbaraoの監督下で働いているときに、LederleLaboratoriesでクロロテトラサイクリンを発見しました。
1950年、ハーバード大学のロバートウッドワード教授は、製薬会社ファイザーの研究者チーム（KJ Brunings、Peter P. Regna、Francis A. Hochstein、Abraham Bavley、CR Stephens、LH Conover、Richard Pasternack）と協力して分子を分離しました。株から Streptomyces rimosus 彼はオキシテトラサイクリン（商品名Terramicina®）の化学構造を決定し、そのために製造プロセスの特許も取得しました。この発見につながった研究プロセスは2年以上続きました。
テトラサイクリンは、多くの細菌感染症の治療に適応される広域抗生物質です。今日、テトラサイクリンは、にきびの治療、ヘリコバクターピロリ根絶のための三重療法、および酒さの治療に使用されています。歴史的に言えば、テトラサイクリンはコレラによる死亡を減らすための非常に有用なツールであったと言えます。テトラサイクリンは、感染症の治療に広く使用されており、動物飼料への添加物として違法に使用されており、その成長を促進することを目的としています（動物の内因性細菌叢を駆除して体重を増やすために飼料に抗生物質を添加する）は、消費者に深刻な結果をもたらす可能性があり、厳しく禁止されています。）この幅広い使用により、テトラサイクリンに耐性のある細菌株が出現し、治療での使用が大幅に減少しました。
テトラサイクリンは、リケッチア、マイコプラズマ、クラミジア感染症に最適な抗生物質と見なされています。テトラサイクリンは、ロッキー山紅斑熱、再発性発疹チフス（ブリル病）、小胞性リケッチア症などのリケッチア感染症に特に効果的です。テトラサイクリンは、性感染症の治療にも広く使用されています。クラミジアのいくつかの形態がこのクラスの薬剤に感受性があることが知られているため、疾患（STD）。テトラサイクリンは、急性および慢性のBrucella melitensis感染症の治療にも有効であることが示されています。、B。suisおよびB.abortus。テトラサイクリン、例えばドキシサイクリンと別の抗生物質、例えばストレプトマイシンなどのアミノグリコシド抗生物質との組み合わせは、急性ブルセロシスの場合に非常に説得力のある結果をもたらしました。
テトラサイクリンは、30 Sリボソームサブユニットに結合することにより細菌のタンパク質合成を阻害し、リボソームへのtRNAおよびmRNAのアクセスを防ぎます。その結果、タンパク質をコードするDNA鎖の正しい読み取りが得られず、これらすべてが細菌のタンパク質合成の停止につながり、続いてその死に至ります。
テトラサイクリンの発見は、多くの病気の治療を可能にすることに加えて、他の抗生物質の発見と合成に新たな地平を開いたため、非常に重要な出来事でした。
投与量と使用方法
成人のにきびの治療に推奨されるテトラサイクリンの投与量は1000mg /日で、2週間にわたって1日2回に分けられます。これは、感染の重症度と性質によって異なります。
「の根絶」のための三重療法においてヘリコバクター・ピロリ、テトラサイクリンの推奨用量は2000mg /日であり、6時間ごとに1回、1日4回の投与に分けられます。予想される治療期間は14日です。
気管支炎の治療におけるテトラサイクリンの推奨用量は2000mg /日であり、6時間ごとに1回、1日4回の投与に分けられます。治療期間は7日から10日までさまざまで、感染の重症度によって異なります。場合によっては、特に気管支炎の素因がある患者では、慢性気管支炎の発症を防ぐために、テトラサイクリンが冬季に4日または5日間投与されます。 。。
ブルセラ症の治療では、次の治療スキームを使用することをお勧めします：2000mg /日のテトラサイクリン、6時間ごとに1回、3週間の4つの毎日の投与、および2000mg /日の筋肉内ストレプトマイシンに分割する、治療の最初の週全体で2回の毎日の投与に分けられ、その後、治療の2週目の筋肉内での1回の毎日の投与で1000mg /日。
合併症のない尿道感染症、子宮頸管内および直腸感染症の治療には、2000mg /日のテトラサイクリンを6時間ごとに1回、4回に分けて使用することをお勧めします。予想される治療期間は少なくとも1週間です。クラミジア感染症の場合は、患者の性的パートナーもチェックし、場合によっては治療することをお勧めします。
ライム病によって引き起こされる関節炎および心臓炎の治療におけるテトラサイクリンの推奨用量は2000mg /日であり、6時間ごとに1回、4回の1日投与に分けられます。予想される治療期間は2週間から1ヶ月まで異なります。感染症の重症度と性質について。ただし、ライム病によっても引き起こされる慢性紅斑移行症の治療には、上記と同じ用量を10〜30日のわずかに異なる期間使用することをお勧めします。
肺炎の治療では、テトラサイクリンの推奨用量は2000 mg /日であり、6時間ごとに1回、1日4回の投与に分けられます。予想される治療期間は、感染の重症度に応じて10日から21日までさまざまです。
リケッチア感染症の治療の場合、テトラサイクリンの推奨用量は上記のとおりであり、推奨される治療期間は1週間です。
最近の梅毒の治療におけるテトラサイクリンの推奨用量は2000mg /日であり、2週間にわたって6時間ごとに1回、1日4回の投与に分けられます。三次梅毒と後期梅毒の治療には、予想される治療期間が4週間になることを除いて、同じ用量のテトラサイクリンが推奨されます。または、代わりに、明らかに事前に用量と1日の投与回数を計算することにより、10〜15日間の期間で30〜40グラムのテトラサイクリンの摂取を提供する治療計画を作成することもできます。テトラサイクリンは患者がペニシリンを使用できない場合に推奨されます。
ただし、膀胱炎の治療では、テトラサイクリンの推奨用量は上記と同じままです。つまり、2000 mg /日で、6時間に1回、1日4回の投与に分けられます。予想される治療期間は、感染症の重症度に応じて3〜7日ですが、テトラサイクリンによる膀胱炎の治療は、他に治療法がない場合にのみ行う必要があります。
使用に関する禁忌および警告
すべてのテトラサイクリンは共通の四環構造を持ち、すべて両性の性質を持っています。テトラサイクリンは、酸と強塩基の両方で結晶性の塩を生成する素因のある化合物です（これはまさに両性の性質によるものです）。テトラサイクリンは、このクラスの抗生物質に特徴的な吸収スペクトルを生じさせる複雑な発色団システムを持っており、それは可視光線にまで広がり、特徴的な黄色を与えます。すべてのテトラサイクリンは金属イオンをキレート化してキレートを生成することができます。キレートは水に不溶性であり、これらの抗生物質の作用機序にかなりの役割を果たしているようです。テトラサイクリンはその両性特性を考えると、水に溶けにくいのに対し、塩酸塩は水への顕著な溶解性。
テトラサイクリンのもう1つの重要な特徴は、光の中で暗くなり、湿度の存在下および酸性環境で分解して、抗生物質の力がなく、出発抗生物質よりも毒性の高い無水誘導体を形成することです。これはおそらく、細胞膜と非特異的な方法で相互作用する能力。
テトラサイクリン：禁忌と副作用 "
