有効成分:ラベプラゾール(ラベプラゾールナトリウム)
パリエット10mg胃耐性錠
パリエット20mg胃耐性錠
適応症なぜパリエットが使われるのですか?それはなんのためですか?
パリエット錠には、有効成分としてラベプラゾールナトリウムが含まれています。この活性物質は、プロトンポンプ阻害剤(PPI)と呼ばれる薬のクラスに属しています。彼らはあなたの胃が生成する酸の量を減らすことによって機能します。
パリエット錠は、以下の病気の治療に使用されます。
- 胸焼けを含む可能性のある「胃食道逆流症」(GERD)。胃食道逆流症は、酸と食物が胃から食道に流れるときに発生します。
- 胃潰瘍または上部腸潰瘍。これらの潰瘍がヘリコバクターピロリ(H.ピロリ)と呼ばれる細菌に感染している場合は、抗生物質も処方されます。抗生物質と一緒にパリエット錠を使用すると、感染を取り除き、潰瘍を治癒することができます。さらに、この療法は感染を止め、潰瘍が再発するのを防ぎます。
- ゾリンジャーエリソン症候群。胃が非常に大量の酸を生成する場合。
パリエットを使用すべきでない場合の禁忌
パリエットを服用しないでください
- あなたがラベプラゾールナトリウムまたはパリエットの他の成分のいずれかにアレルギーがある(過敏)場合。
- あなたが妊娠している、または妊娠していると思う場合。
- 母乳育児をしている場合。
上記の条件のいずれかが当てはまる場合は、パリエットを服用しないでください。さらに質問がある場合は、パリエット錠を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
妊娠と授乳に関するセクションも参照してください。
使用上の注意パリエットを服用する前に知っておくべきこと
子供達
パリエットの使用は子供にはお勧めできません。
PARIETなどのプロトンポンプ阻害剤を特に1年以上服用すると、股関節、手首、脊椎の骨折のリスクがわずかに高くなる可能性があります。骨粗鬆症の場合、またはコルチコステロイドを服用している場合(リスクが高まる可能性があります)骨粗鬆症)医師に相談してください。
パリエットには特に注意してください
パリエットを服用する前に、医師または薬剤師に確認してください。
- 他のプロトンポンプ阻害剤または「イミダゾール代替物」にアレルギーがある場合
- 肝臓や血液に問題がある場合。これらの問題は一部の患者で発生し、パリエット治療の中止で解決しました
- 胃がんと診断された場合
- あなたが肝臓病にかかったことがあるなら
- アタザナビルを服用している場合、HIV感染症のために
上記の条件のいずれかが自分にも当てはまるかどうかわからない場合は、パリエット錠を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
発熱、腹痛、圧痛などの症状を伴う重度の下痢(水様性または血性)がある場合は、パリエットの服用を中止し、医師に連絡してください。
どの薬や食品がパリエットの効果を変えることができるか
処方箋なしで入手した薬やハーブ製品など、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
特に、次の薬のいずれかを服用している場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
- ケトコナゾールまたはイトラコナゾール-真菌感染症の治療に使用されます。パリエットは血中のこれらの薬の量を減らすかもしれません。あなたの医者は投薬量を変えることが適切であると思うかもしれません。
- アタザナビル-HIV感染症の治療に使用されます。パリエットは血中のこの薬の量を減らす可能性があるため、一緒に使用しないでください。
上記の条件のいずれかが自分にも当てはまるかどうかわからない場合は、パリエット錠を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
- 妊娠中または妊娠していると思われる場合は、パリエットを使用しないでください。
- 母乳育児をしている場合、または母乳育児を計画している場合は、Parietを使用しないでください。
妊娠中または授乳中に薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
機械の運転と使用
パリエットを服用していると眠くなることがありますが、その場合は運転したり、道具や機械を使用したりしないでください。
投与量、投与方法および投与時間パリエットの使用方法:薬
あなたの医者があなたに言ったように常に正確にパリエットを服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
パリエットの仮定
- 服用直前にブリスターから錠剤を取り出します。
- 錠剤全体をコップ一杯の水で飲み込みます。錠剤を噛んだりつぶしたりしないでください。
- 医師は、服用する錠剤の数と期間に関する情報を提供します。これはあなたの状態に依存します。
- この薬を長期間服用している場合は、医師があなたを監視する必要があります。
大人と高齢者
「胃食道逆流症」(GERD)
中等度から重度の症状の治療(症候性GERD)
- 推奨用量は、1日1回4週間、1パリエット10mg錠です。
- 朝食前の朝に錠剤を服用してください。
- 4週間の治療後に症状が再発した場合、医師は必要と思われる限り、1錠のパリエット10mgで治療を継続することを決定する場合があります。
より重篤な症状(びらん性または潰瘍性GERD)の治療
- 推奨用量は、1日1回4〜8週間、1パリエット20mg錠です。
- 朝食前の朝に錠剤を服用してください。
長期症状治療(GERD維持療法)
- 推奨用量は、医師が指定した時間、1日1回パリエット10mgまたは20mgを1錠です。
- 朝食前の朝に錠剤を服用してください。
- あなたの医者はあなたの症状と投与量を評価するために定期的にあなたをレビューしたいと思うでしょう。
胃潰瘍(消化性潰瘍)の治療
- 推奨用量は、1日1回6週間、1パリエット20mg錠です。
- 朝食前の朝に錠剤を服用してください。
- あなたの状態が改善しない場合、あなたの医者はあなたにさらに6週間治療を続けるように指示するかもしれません。
腸潰瘍(十二指腸潰瘍)の治療
- 推奨用量は、1日1回4週間、1パリエット20mg錠です。
- 朝食前の朝に錠剤を服用してください。
- あなたの状態が改善しない場合、あなたの医者はあなたにさらに4週間治療を続けるように指示するかもしれません。
ピロリ菌感染症による潰瘍の治療と予防
- 推奨用量は、1パリエット20mg錠を1日2回7日間です。
- あなたの医者はまたあなたにアモキシシリンとクラリスロマイシンと呼ばれる抗生物質を服用するように処方します。
ヘリコバクターピロリ感染症の治療に使用される他の薬の詳細については、それらのパッケージリーフレットを参照してください。
胃が非常に大量の酸を生成する状態であるゾリンジャーエリソン症候群の治療。
- 1日1回3つのパリエット20mg錠で治療を開始することをお勧めします。
- 投与量は、治療に対するあなたの反応に基づいて、後で医師が調整することができます。
長期治療を受けている場合は、定期的に医師の診察を受けて症状を確認し、服用量を確認する必要があります。
子供での使用
この薬は子供には使用しないでください。
肝臓に問題のある患者。
パリエットによる治療の開始時および治療中は特別な注意を払う医師に相談する必要があります。
過剰摂取パリエットを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にパリエットを服用した場合
処方された量より多くの錠剤を服用する場合は、医師または最寄りの病院の救急科に相談してください。常に錠剤またはパックを携帯してください。
パリエットを取るのを忘れた場合
- 飲み忘れた場合は、覚えたらすぐに飲んでください。ただし、次の通常の服用時間になっている場合は、忘れた分は飲まないで1回分を飛ばして、通常どおり1回分を飲んでください。
- 5日以上服用し忘れた場合は、再度服用する前に医師に連絡してください。
- 忘れた錠剤を補うために2回分(同時に2回分)を服用しないでください。
パリエットの服用をやめたら
症状の緩和は通常、潰瘍が完全に治癒する前に起こります。医師に相談するまで錠剤の服用を中止しないことが重要です。
パリエットの使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用パリエットの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、パリエットは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。副作用は通常軽度で、薬を止めなくても解決します。
以下にリストされている副作用のいずれかに気付いた場合は、パリエットの服用を中止し、すぐに医師の診察を受けてください-緊急の治療が必要な場合があります:
- アレルギー反応-兆候には、顔の突然の腫れ、息切れ、低血圧などがあり、失神や虚脱を引き起こす可能性があります。
- 喉の炎症や発熱、口や喉の潰瘍などの頻繁な感染症。
- 簡単に発生するあざや出血。
これらの副作用はまれです(1,000人に1人未満で発生します)。
- 皮膚の重度の水ぶくれ、口や喉の炎症や潰瘍。
これらの副作用は非常にまれです(10,000人に1人未満で発生します)。
その他の考えられる副作用:
一般的(10人に1人未満で発生)
- 感染症
- 眠りにつくのが難しい
- 頭痛またはめまい
- 咳、風邪、鼻水(「鼻水」)、喉の炎症(咽頭炎)
- 腹痛、下痢、鼓腸、吐き気、嘔吐、便秘などの胃や腸への影響
- 非特異的な痛み、腰痛
- 脱力感、インフルエンザ様症候群。
珍しい(100人に1人未満の影響)
- 神経質または眠気
- 下気道感染症(気管支炎)
- 鼻の詰まりと痛み(副鼻腔炎)
- 口渇
- 消化不良またはげっぷ
- 皮膚の発疹または発赤。
- 筋肉、脚、関節の痛み
- 膀胱感染症(尿路感染症)
- 胸痛
- 悪寒または発熱
- 肝臓の問題(血液検査で示されています)。
まれ(1,000人に1人未満で発生)
- 食欲不振(食欲不振)
- うつ
- 過敏症(アレルギー反応を含む)
- 視力障害
- 口の炎症(口内炎)または味覚障害
- 胃のむかつきまたは胃の痛み
- 皮膚の黄変や白目(黄疸)などの肝臓の問題
- かゆみや水ぶくれを伴う皮膚反応を伴う皮膚発疹
- 発汗
- 腎臓の問題
- 体重の増加
- 頻繁な感染症につながる可能性のある白血球の変化(血液検査で示される)
- 血小板の減少。通常よりも出血やあざができやすくなります。
その他の考えられる副作用(頻度は不明)
- 男性の胸の腫れ
- 体液貯留
- 倦怠感、錯乱、筋肉のけいれん、発作、昏睡につながる可能性のある血中のナトリウムレベルが低い
- 以前に肝臓の問題を抱えたことがある患者は、脳症(脳疾患)をほとんど経験しないかもしれません
PARIETを3か月以上服用すると、マグネシウムの血中濃度が低下する可能性があります。低マグネシウムレベルは、倦怠感、不随意筋収縮、失見当識、けいれん、めまい、心拍数の増加を伴うことがあります。これらの症状のいずれかがある場合は、すぐに医師に相談してください。マグネシウムのレベルが低いと、血中のカリウムまたはカルシウムのレベルが低下する可能性もあります。医師は、血中マグネシウム値を定期的にチェックするかどうかを決定する必要があります。
この副作用のリストに驚かないでください。彼は何も現れないかもしれません。副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
パリエットを子供の手の届かないところに置いてください。
25°C以上で保管しないでください。
冷蔵しないでください。
カートンとブリスターに記載されている有効期限後は、パリエットを使用しないでください。有効期限は、その月の最後の日を指します。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
パリエットに含まれるもの
各パリエット10mg錠には、有効成分として10mgのラベプラゾールナトリウムが含まれています。
賦形剤は次のとおりです。
マンニトール、酸化マグネシウム、低置換ヒプロロース、ヒプロロース、ステアリン酸マグネシウム、エチルセルロース、フタル酸ヒプロメロース、ジアセチル化モノグリセリド、タルク、二酸化チタン(E171)、赤酸化鉄(E 172)、カルナウバワックスおよびインク(白シェラック、黒酸化鉄(E172)、脱水エチルアルコール、1-ブタノール)。
各パリエット20mg錠には、有効成分として20mgのラベプラゾールナトリウムが含まれています。
賦形剤は次のとおりです。
マンニトール、酸化マグネシウム、低置換ヒプロロース、ヒプロロース、ステアリン酸マグネシウム、エチルセルロース、フタル酸ヒプロメロース、ジアセチル化モノグリセリド、タルク、二酸化チタン(E171)、黄色酸化鉄(E 172)、カルナウバワックスおよびインク(ホワイトシェラック、鉄レッドオキシド) (E 172)、脂肪酸でエステル化されたグリセリン、脱水エチルアルコール、1-ブタノール)。
パリエットの外観とパックの内容
パリエット10mg胃耐性錠は、片面に「E241」と書かれたピンクの両凸錠です。
パリエット20mg胃耐性錠は、片面に「E243」が付いた黄色の両凸錠です。
錠剤は、1、7、14、15、25、28、30、50、56、75または120錠のブリスターに詰められています。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
パリエット食品耐性錠剤
02.0定性的および定量的組成
パリエット10mg胃耐性錠
ラベプラゾールナトリウム10mg、ラベプラゾール9.42mgに相当
PARIET 20mg胃耐性錠
20mgのラベプラゾールナトリウム、18.85mgのラベプラゾールに相当
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
胃に強い錠剤。
パリエット10mg
胃に強い、フィルムコーティングされた両凸のピンク色の錠剤で、「E241」の刻印があります。片側に表示されます。
パリエット20mg
「E243」の刻印が施された、胃に強い黄色のフィルムコーティングされた両凸錠。片側に表示されます。
04.0臨床情報
04.1治療適応
PARIET錠は以下の治療に適応されます:
•活動性十二指腸潰瘍
•活動性の良性胃潰瘍
•症候性のびらん性または潰瘍性胃食道逆流症(GERD)
•胃食道逆流症の長期治療(GERD維持療法)
•中等度から非常に重度の胃食道逆流症の対症療法(対症療法GERD)
•ゾリンジャーエリソン症候群
•消化性潰瘍患者における適切な抗菌療法と組み合わせたヘリコバクターピロリ感染の根絶(セクション4.2を参照)。
04.2投与の形態と方法
大人/高齢者
活動性十二指腸潰瘍および活動性良性胃潰瘍:活動性十二指腸潰瘍と活動性良性胃潰瘍の両方で推奨される経口投与量は、朝に服用するために1日1回20mgです。
十二指腸潰瘍が活発に治癒しているほとんどの患者では、4週間以内に治癒します。ただし、一部の患者は、治癒を達成するためにさらに4週間の治療を必要とする場合があります。
活動性の良性胃潰瘍のほとんどの患者は6週間以内に治癒します。ただし、一部の患者では、治癒のためにさらに6週間の治療が必要になる場合があります。
びらん性または潰瘍性胃食道逆流症(GERD):この状態での推奨経口投与量は、4〜8週間1日1回20mgです。
胃食道逆流症の長期治療(GERD維持療法):長期治療の場合、患者の反応に応じて、10mgまたは20mgの錠剤を1日1回服用することをお勧めします。
中等度から非常に重度の胃食道逆流症(対症療法GERD)の症状の治療:食道炎のない患者では1日1回10mg。 4週間以内に症状のコントロールが達成されない場合は、患者をさらに調査する必要があります。症状が解消したら、必要に応じて1日1回10 mgのレジメンを採用することで、その後の症状のコントロールを実現できます。
ゾリンジャーエリソン症候群
成人の場合、推奨される開始経口投与量は1日1回60mgです。個々の患者のニーズに基づいて、ポソロジーを120mg /日の用量まで増やすことができます。 100mg /日までの1日1回投与が可能です。 120mgの用量は1日2回60mgに分割することができます。治療は、臨床的に必要とされる限り継続する必要があります。
ピロリ菌感染症の根絶:H。pylori感染症の患者は、根絶療法で治療する必要があります。次の組み合わせは、7日間の期間に推奨されます。
パリエット20mgを1日2回+クラリスロマイシン500mgを1日2回+アモキシシリン1gを1日2回。
1日1回の治療が必要な適応症の場合、PARIET錠は朝、食べる前に飲み込む必要があります。実際、食物による、または薬が服用される時間帯によるラベプラゾールナトリウムの活性に干渉は示されていませんが、この治療スキームは患者のコンプライアンスを促進します。
患者は、錠剤を噛んだりつぶしたりするのではなく、錠剤全体を飲み込むようにアドバイスする必要があります。
肝臓または腎臓の機能障害のある患者
肝機能または腎機能に障害のある患者では、投与量の調整は必要ありません。
重度の肝機能障害のある患者へのPARIETの使用については、セクション4.4特別な警告および使用上の注意を参照してください。
子供達
この患者グループでの製品の使用経験がないため、子供でのPARIETの使用は推奨されません。
04.3禁忌
PARIETは、ラベプラゾールナトリウムまたは錠剤に含まれる賦形剤のいずれかに対する過敏症が知られている患者には禁忌です。
PARIETは、妊娠中または授乳中の女性には禁忌です。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
ラベプラゾールナトリウムによる治療に対する症候性反応は、悪性の胃または食道の病状の存在を排除するものではありません。したがって、PARIETによる治療を開始する前に、この可能性を排除する必要があります。
長期治療を受けている患者(特に1年以上治療を受けている患者)は定期的に監視する必要があります。
他のプロトンポンプ阻害剤との交差過敏症のリスクを排除することはできません。
患者は、錠剤を噛んだり砕いたりするのではなく、錠剤全体を飲み込むようにアドバイスする必要があります。
この患者グループでの製品の使用経験がないため、子供でのPARIETの使用は推奨されません。
血液の悪液質(血小板減少症および好中球減少症)の市販後の報告があります。代替の病因を特定できなかったほとんどの場合、イベントの重症度は低下するか、ラベプラゾールの中止で解決しました。
肝酵素の変化は臨床試験で観察されており、市販後にも報告されています。代替の病因を特定できなかったほとんどの場合、イベントは複雑ではなく、ラベプラゾールの中止により解決されました。
軽度から中等度の肝変化のある患者を対象とした研究では、年齢と性別の分布が類似している、対照群で観察されたもの以外の薬物使用に関連する重大な安全性の問題は明らかになりませんでした。ただし、重度の肝機能障害のある患者の治療におけるPARIETの使用に関する臨床データがないため、医師は、PARIETを初めてそのような患者に投与する際には特別な注意を払うことをお勧めします。
アタザナビルとPARIETの同時投与は推奨されません(セクション4.5を参照)。
PARIETを含むプロトンポンプ阻害剤による治療は、以下の感染症などの胃腸感染症のリスクを高める可能性があります。 サルモネラ, カンピロバクター と クロストリジウム・ディフィシル (セクション5.1を参照)。
プロトンポンプ阻害剤は、特に高用量で長期間(> 1年)使用すると、特に高齢の患者や他の既知の危険因子の存在下で、股関節、手首、脊椎の骨折のリスクがわずかに増加する可能性があります。プロトンポンプ阻害剤は、骨折の全体的なリスクを10%から40%増加させる可能性があることを示唆しています。この増加は、他のリスク要因が原因の一部である可能性があります。骨粗鬆症のリスクがある患者は、現在の臨床診療ガイドラインに従って治療を受ける必要があり、「適切なビタミンDとカルシウムの量。
PARIETなどのプロトンポンプ阻害剤(PPI)は、少なくとも3か月間、多くの場合1年間治療を受けた患者に重度の低マグネシウム血症を引き起こすことが示されています。低マグネシウム血症の重篤な症状には、倦怠感、テタニー、せん妄、けいれん、めまい、心室性不整脈などがあります。それらは最初は知らぬ間に現れ、無視される可能性があります。ほとんどの患者の低マグネシウム血症は、マグネシウムを服用し、プロトンポンプ阻害剤を中止すると改善します。
医療専門家は、PPI治療を開始する前、および長期治療中および低マグネシウム血症を引き起こす可能性のあるジゴキシンまたは薬物(利尿薬など)による治療中の患者の治療中に定期的にマグネシウムレベルを測定することを検討する必要があります。
ラベプラゾールとメトトレキサートの併用
文献によると、PPIとメトトレキサートの併用(特に高用量で。メトトレキサートの製品特性の要約を参照)は、メトトレキサートおよび/またはその代謝物の血清レベルを上昇および延長させる可能性があり、毒性につながる可能性があります。メトトレキサートの投与量、一部の患者では、PPIの一時的な中止が考慮される場合があります。
ビタミンB12の吸収への影響
ラベプラゾールナトリウムは、他のすべての酸遮断薬と同様に、次亜塩酸またはα-塩酸塩によるビタミンB12(シアノコバラミン)の吸収を減らす可能性があります。これは、体内貯蔵量が少ない長期治療を受けている患者では考慮に入れる必要があります。またはリスク要因ビタミンB12の吸収を減らす、またはそれぞれの臨床症状が観察された場合。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
ラベプラゾールナトリウムは、胃酸分泌を強力かつ持続的に阻害します。吸収がpHに依存する化合物と相互作用が発生する可能性があります。ラベプラゾールナトリウムとケトコナゾールまたはイトラコナゾールの同時投与は、これらの抗真菌剤の血漿レベルの有意な低下をもたらす可能性があります。したがって、ケトコナゾールまたはイトラコナゾールをPARIETと併用する場合、用量調整が必要かどうかを判断するために一部の患者を監視する必要があることを考慮する必要があります。
いくつかの臨床研究では、制酸薬はPARIETと一緒に投与され、特定の薬物間相互作用研究では、液体制酸薬との相互作用は観察されませんでした。
健康なボランティアにアタザナビル300mg /リトナビル100mgとオメプラゾール(40mg単回投与)またはアタザナビル400mgとランソプラゾール(60mg単回投与)を同時投与すると、アタザナビル曝露が大幅に減少しました。アタザナビルの吸収はpHに依存していました。 。研究されていませんが、他のプロトンポンプ阻害剤でも同様の結果が期待されます。
したがって、ラベプラゾールを含むプロトンポンプ阻害剤は、アタザナビルと併用しないでください(セクション4.4を参照)。
メトトレキサート
臨床例、公表された集団薬物動態研究および遡及的分析は、PPIとメトトレキサートの同時投与(特に高用量で;メトトレキサートの製品特性の要約を参照)がメトトレキサートおよび/またはそのヒドロキシメトトレキサート代謝物の血清レベルを増加および延長する可能性があることを示唆しています。ただし、メトトレキサートとPPI間の正式な薬物相互作用の研究は実施されていません。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊婦におけるラベプラゾールの安全性に関するデータはありません。
ラットおよびウサギでの生殖試験では、ラベプラゾールナトリウムの投与による出産または胎児への悪影響は見られませんでしたが、ラットでは胎児から胎盤への薬物の適度な通過が見られます。
PARIETは妊娠中は禁忌です。
えさの時間
ラベプラゾールナトリウムがヒトの母乳に排泄されるかどうかは不明です。授乳中の女性を対象とした研究は行われていません。
ただし、ラベプラゾールナトリウムはラットの乳腺分泌物に排泄されます。
したがって、PARIETは授乳中の女性には使用しないでください。
04.7機械の運転および使用能力への影響
薬力学的特性と起こりうる有害事象の種類に基づいて、PARIETが機械の運転または使用能力に影響を与える可能性は低いです。
ただし、眠気により覚醒が低下する場合は、運転せず、複雑な機械の使用を避けることをお勧めします。
04.8望ましくない影響
対照臨床試験でラベプラゾールで最も一般的に報告された有害事象は、頭痛、下痢、腹痛、無力症、鼓腸、発疹および口渇でした。
臨床試験中に遭遇したほとんどの有害事象は、強度が軽度または中等度で一過性でした。
以下の有害事象は、臨床試験または市販後の経験から報告されています。頻度は次のように定義されます。
一般的(≥1/ 100;
1顔面浮腫、低血圧、呼吸困難が含まれます。
2紅斑、水疱性反応およびアレルギー反応は、一般的に治療の中止後に解消しました。
3肝性脳症のまれな症例が、既存の肝硬変の患者で報告されています。重度の肝機能障害のある患者の治療では、このタイプの患者にPARIETによる治療を最初に行う場合、医師は注意を払う必要があります(セクション4.4を参照)。
4セクション4.4を参照してください。特別な警告と使用上の注意。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse。
04.9過剰摂取
意図的または偶発的な過剰摂取のこれまでの経験は限られています。確立された最大曝露量は、60 mg / 1日2回、または160 mg / 1日1回を超えていません。影響は一般に最小限であり、既知の有害事象プロファイルの特徴であり、さらなる医学的介入なしに可逆的です。既知の特定の解毒剤はありません。ラベプラゾールナトリウムはタンパク質に強く結合しているため、透析によって除去することはできません。過剰摂取の場合と同様に、治療は対症療法であり、一般的な支援手段を採用する必要があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:胃腸系と代謝。消化性潰瘍および胃食道逆流症(GERD)の治療薬。酸ポンプ阻害剤。
ATCコード:A02BC04。
作用機序: ラベプラゾールナトリウムは、抗コリン作用またはヒスタミンのH2受容体に対する拮抗作用を持たないが、H + / K + -ATPase酵素(ポンプ酸)の特異的阻害により胃酸分泌を抑制する抗分泌化合物、ベンズイミダゾール誘導体のクラスに属します。またはプロトン性)。効果は用量依存的であり、刺激に関係なく、基礎または刺激のいずれかで酸分泌の阻害につながります。動物実験では、ラベプラゾールナトリウムは投与後に血漿と胃粘膜の両方から急速に消失することが示されています。
弱塩基であるラベプラゾールは、すべての用量レベルで急速に吸収され、壁細胞の酸性環境で濃縮されます。ラベプラゾールは、プロトン化によって活性スルフェナミド型に変換され、その後、プロトンポンプで利用可能なシステイン分子と反応します。
抗分泌作用: 20mg用量のラベプラゾールナトリウムの経口投与後、抗分泌効果の開始は1時間以内に観察され、最大の効果は2〜4時間以内に明らかである。ラベプラゾールナトリウムの初回投与の23時間後の基礎酸分泌と食物刺激酸分泌の両方の阻害はそれぞれ69%と82%であり、阻害は最大48時間持続します。酸分泌に対するラベプラゾールナトリウムの阻害効果は、毎日の反復投与でわずかに増加し、3日後に定常状態の阻害に達します。投与が中断されると、分泌活動は2〜3日以内に正常化します。
ラベプラゾールなどのプロトンポンプ阻害剤を含むさまざまな薬剤による胃の酸性度の低下は、胃腸管に通常存在する細菌の量を増加させます。プロトンポンプ阻害剤による治療は、胃腸感染症などの胃腸感染症のリスクを高める可能性があります。 サルモネラ, カンピロバクター と クロストリジウム・ディフィシル.
血清ガストリンへの影響:臨床試験では、患者は10または20mgのラベプラゾールナトリウムで1日1回最大43か月間治療されました。血清ガストリンレベルは、酸分泌に対する抑制効果を反映して、最初の2〜8週間で増加し、治療期間中は安定したままでした。治療を中止すると、ガストリン値は通常1〜2週間以内に治療前のレベルに戻りました。
ラベプラゾールナトリウムまたは比較薬で最大8週間治療された500人以上の患者の胃の洞および眼底から採取されたサンプルで実施された生検検査では、ECL細胞の組織学に変化は見られませんでした。胃炎、萎縮性胃炎および腸上皮化生の発生率、またはH. pylori感染の分布。36か月の継続治療でモニターされた250人以上の患者では、治療の前後に制御されたパラメーターに有意な変化は観察されませんでした。
その他の効果中枢神経系、心臓血管系、呼吸器系に対するラベプラゾールナトリウムの全身的影響はこれまで検出されていません。ラベプラゾールナトリウムを20mgの経口投与で2週間投与しても、甲状腺機能、炭水化物代謝、副甲状腺ホルモン、コルチゾール、エストロゲン、テストステロン、プロラクチン、コレシストキニン、セクレチン、グルカゴン、濾胞刺激ホルモンの循環レベルに影響はありませんでした( FSH)、黄体形成ホルモン(LH)、レニン、アルドステロンまたは成長ホルモン。
健康な被験者を対象とした研究では、ラベプラゾールナトリウムはアモキシシリンと臨床的に有意な相互作用がないことが示されています。ラベプラゾールは、上部消化管のピロリ菌感染症の根絶における同時投与中のアモキシシリンおよびクラリスロマイシンの血漿濃度に悪影響を及ぼしません。
05.2薬物動態特性
吸収:PARIETは、ラベプラゾールナトリウムを含む胃耐性錠剤製剤を表します。ラベプラゾールナトリウムは酸に不安定であるため、この胃耐性コーティング製剤が必要です。したがって、ラベプラゾールの吸収は、錠剤が胃を通過した後にのみ開始されます。吸収は急速で、ラベプラゾールの血漿中濃度は、20mgの投与後約3.5時間でピークに達します。ラベプラゾールの最大血漿中濃度(Cmax)とAUC値は、10〜40mgの用量範囲で線形です。全身前代謝が関連しているため、20mgの経口投与の絶対バイオアベイラビリティ(静脈内投与と比較して)は約52%です。さらに、バイオアベイラビリティは繰り返し投与しても増加しないようです。
健康な被験者では、血漿半減期は約1時間(0.7〜1.5時間の範囲)であり、全身クリアランス値は283±98 ml /分と推定されます。食品との臨床的に関連する相互作用はありませんでした。食物も薬物投与のタイミングも、ラベプラゾールナトリウムの吸収に影響を与えません。
分布:ヒトでは、ラベプラゾールの約97%が血漿タンパク質に結合しています。
代謝と排泄: ラベプラゾールナトリウムは、プロトンポンプ阻害剤クラスの他の薬物と同様に、肝臓で薬物を代謝するチトクロームP 450(CYP450)システムを介して代謝されます。教育 試験管内で ヒト肝ミクロソームでは、ラベプラゾールナトリウムがCYP450システムのアイソザイム(CYP2C19およびCYP3A4)によって代謝されることが示されました。これらの研究では、ラベプラゾールは、予想されるヒト血漿濃度でCYP3A4に対して誘導または抑制効果を示しませんでした。 試験管内で 常に状況を予測できるとは限りません インビボ、これらの所見は、ラベプラゾールとシクロスポリンの間に相互作用がないことを示しています。
ヒトでは、チオエーテル(M1)とカルボン酸(M6)が主要な血漿代謝物です。スルホン(M²)、デスメチルチオエーテル(M4)、およびメルカプツール酸共役(M5)は、低レベルで存在するマイナーな代謝物です。
デスメチル代謝物(M³)のみが軽度の抗分泌活性を示しますが、血漿には存在しません。
14C標識ラベプラゾールナトリウムの20mgの単回経口投与後、尿中に未変化の薬物はありません。用量の約90%は、主に2つの代謝物、メルカプツール酸(M5)とカルボン酸(M6)の抱合生成物、および2つの未確認の代謝物の形で尿中に排泄されます。
投与量の残りは糞便中に回収されます。
セックス
20 mgのラベプラゾールを単回投与した後の体重と身長に関連する場合、薬物動態パラメーターに性別による違いはありません。
腎機能障害
重度の慢性腎不全および維持透析(クレアチニンクリアランス≤5ml/分/1.73m2)の患者では、ラベプラゾールの利用可能性は健康なボランティアで見られるものと非常に類似していることが観察されています。
これらの患者のAUCとCmaxの値は、健康なボランティアの対応する値よりも約35%低かった。ラベプラゾールの平均半減期は、健康なボランティアで0.82時間、血液透析中の患者で0.95時間、透析後3.6時間でした。
維持血液透析を必要とする腎機能障害のある患者の薬物クリアランスは、健康なボランティアの約2倍でした。
肝機能障害
慢性、軽度から中等度の肝機能障害のある患者にラベプラゾールを20 mg単回投与した後、健康なボランティアで観察されたものと比較して、AUCが2倍になり、2倍または3倍に増加しました。ラベプラゾールの。しかし、20 mgの1日量を7日間繰り返した後、AUC値は1.5倍にしか増加せず、C値は1.2倍にしか増加しませんでした。
肝機能障害のある患者のラベプラゾールの半減期は12.3時間でしたが、健康なボランティアでは2.1時間でした。
2つのグループの薬力学的反応(胃のpH制御)は臨床的に同等でした。
高齢者
高齢者ではラベプラゾールの排出率がわずかに低下します.20mgのラベプラゾールナトリウムを7日間毎日投与した後、AUC値はほぼ2倍になり、C値は約60%高くなり、t½は約30増加します%。若い健康なボランティアで見つかったものと比較して。
ただし、ラベプラゾールの蓄積の証拠はありません。
CYP2C19多型
ラベプラゾールの1日量20mgを7日間投与した後、CYP2C19の代謝不良者のAUCおよびt½値は、広範な代謝者で見られた値の約1.9倍および1.6倍でしたが、Cmaxは40%しか増加しませんでした。
05.3前臨床安全性データ
非臨床効果は、ヒトの最大用量と比較して非常に高い用量でのみ観察されたため、ヒトにおける製品の安全性の懸念は動物データと比較して無視できました。変異原性試験は結果をもたらしました。ユニークではありません。マウスリンパ腫細胞株での試験は陽性でしたが、小核試験 インビボ およびDNA修復テスト インビボ と 試験管内で 彼らは否定的でした。
発がん性の研究では、人間に対する特定のリスクは明らかにされていません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
パリエット10mg
タブレットのコア:マンニトール、酸化マグネシウム、低置換性ヒプロロース、ヒプロロース、ステアリン酸マグネシウム;
コーティング: エチルセルロース、酸化マグネシウム;
胃腸の内壁:フタル酸ヒプロメロース、ジアセチル化モノグリセリド、タルク、二酸化チタン(E171)、酸化鉄(E172)、カルナウバロウ。
インク:白いシェラック、黒い酸化鉄(E172)、脱水エチルアルコール、1-ブタノール。
パリエット20mg
タブレットのコア:マンニトール、酸化マグネシウム、低置換性ヒプロロース、ヒプロロース、ステアリン酸マグネシウム;
コーティング: エチルセルロース、酸化マグネシウム;
胃腸の内壁:フタル酸ヒプロメロース、ジアセチル化モノグリセリド、タルク、二酸化チタン(E171)、黄色酸化鉄(E 172)、カルナウバロウ;
インク:白いシェラック、赤い酸化鉄(E 172)、カルナウバロウ、脂肪酸でエステル化されたグリセリン、脱水エチルアルコール、1-ブタノール。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
25°C以上で保管しないでください。冷蔵しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
アルミ/アルミブリスターストリップ。
パックサイズ:1、7、14、15、25、28、30、50、56、75または120錠のブリスターパック。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
JANSSEN-CILAG SpA
M.ブオナローティ経由、23
20093 COLOGNO MONZESE(ミラノ)
08.0マーケティング承認番号
パリエット10mg胃耐性錠、14錠AICn。 034216022
パリエット10mg胃耐性錠、7錠AICn。 034216010
パリエット10mg胃耐性錠、28錠AICn。 034216034
パリエット10mg胃耐性錠、56錠AICn。 034216046
パリエット10mg胃耐性錠、15錠AICn。 034216059
パリエット10mg胃耐性錠、30錠AICn。 034216061
パリエット10mg胃耐性錠、75錠AICn。 034216073
パリエット10mg胃耐性錠、120錠AICn。 034216085
パリエット20mg胃耐性錠、14錠AICn。 034216186
パリエット20mg胃耐性錠、7錠AICn。 034216174
パリエット20mg胃耐性錠、28錠AICn。 034216198
パリエット20mg胃耐性錠、56錠AICn。 034216200
パリエット20mg胃耐性錠、15錠AICn。 034216212
パリエット20mg胃耐性錠、30錠AICn。 034216224
パリエット20mg胃耐性錠、75錠AICn。 034216236
パリエット20mg胃耐性錠、120錠AICn。 034216248
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認:1999年3月3日
認可の更新:2008年5月6日
10.0本文の改訂日
07/2015