有効成分:ブリブジン
ブリビラック125mg錠
なぜブリビラックが使われるのですか?それはなんのためですか?
Briviracには有効成分のブリブジンが含まれています。ブリビラックには抗ウイルス効果があり、聖アンソニーの火を引き起こすウイルス(水痘帯状疱疹ウイルス)の増殖を防ぎます。
ブリビラックは、聖アンソニーの火(帯状疱疹)の早期治療のために、免疫系(体の防御)に異常がない成人に使用されます。
Briviracを使用すべきでない場合の禁忌
ブリビラックを服用しないでください
- あなたが活性物質ブリブジンにアレルギーがある(過敏)場合
- ブリビラックの他の成分のいずれかにアレルギーがある(過敏)場合(セクション6を参照)
- 妊娠中または授乳中の場合
- 18歳未満の場合。
特に、Briviracを服用しないでください。
- 抗がん剤(化学療法)を服用している場合、特に次の治療を受けている場合:
- 5-フルオロウラシル(5-FUとも呼ばれ、5-フルオロピリミジンと呼ばれるグループに属する活性物質)
- 5-フルオロウラシルを含むクリーム、軟膏、点眼薬、またはその他の外用薬
- 体によって次のような5-フルオロウラシルに変換される有効成分:
- カペシタビン
- フロクスウリジン
- テガフール
- 5-フルオロピリミジングループの他の有効成分
- 前述の有効成分の関連
- あなたの免疫システム(すなわち、感染に対するあなたの体の防御)がひどく損なわれている場合;例えば。あなたが治療を受けている場合:
- 抗がん剤(化学療法)または
- 免疫抑制薬(つまり、免疫系の機能を抑制または低下させる薬)
- 真菌感染症を治療するためにフルシトシンを含む薬を服用している場合。
- 5-フルオロピリミジングループの有効成分を含むいぼ薬を服用している場合。
使用上の注意ブリビラックを服用する前に知っておくべきこと
Briviracを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
5-FUまたは他の5-フルオロピリミジンを含む薬と一緒にブリビラックを服用しないでください(「ブリビラックを服用しない」および「他の薬とブリビラック」のセクションを参照)。
発疹がすでに完全に発症している場合(かさぶたの発症)は、ブリビラックを服用しないでください。疑わしい場合は、医師に相談してください。
慢性肝疾患(慢性肝炎など)がある場合は、ブリビラックを服用する前に医師にアドバイスを求めてください。
推奨される7日を超えて治療期間を延長すると肝炎を発症するリスクが高まるため、7日を超えてブリビラックを服用しないでください(セクション4も参照)。
子供と青年
この年齢層では安全性と有効性が研究されていないため、0〜18歳の子供や青年にブリビラックを与えないでください。
相互作用どの薬や食品がブリビラックの効果を変える可能性があるか
処方箋なしで入手した薬を含め、他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
ご注意ください:
5-フルオロウラシルまたは他の5-フルオロピリミジンを含む製品で治療された患者に対する特別な警告(上記の赤いボックスも参照):
Briviracは、次の有効成分のいずれかを含む化学療法薬と併用しないでください。これらの薬の有害な影響は大幅に増加し、致命的となる可能性があります。
- 局所的に使用される形態を含む5-フルオロウラシル
- カペシタビン
- フロクスウリジン
- テガフール
- 他の5-フルオロピリミジン
- 上記の物質のいずれかと他の有効成分との組み合わせ。
真菌感染症の治療に使用される有効成分フルシトシンを含む薬と一緒にブリビラックを服用しないでください。次の場合は、ブリビラックを服用せず、すぐに医師に連絡してください。
- 上記の薬のいずれかに基づいて治療を受けています
- ブリビラックによる治療終了後4週間以内に上記のいずれかの薬で治療されます。
上記の薬のいずれかと一緒に誤ってブリビラックを服用した場合:
- 両方の薬の服用をやめる
- すぐに医師に相談してください。治療のために病院に行く必要があるかもしれません。
上記の相互作用による5-フルオロウラシル毒性の症状と徴候は次のとおりです。
- 沈滞;下痢;口および/または口の内粘膜の炎症;白血球数の減少と骨髄抑制;全身の発疹と発赤、皮膚に触れると痛みを伴う、続いて大きな水疱が広範囲の皮膚剥離(中毒性表皮壊死症)を引き起こします(セクション4も参照)。
- 市販後の経験は、パーキンソン病に対するブリブジンとドーパミン作動薬との相互作用の可能性を示しています。これは、舞踏病発作(特に腕、脚、顔の異常な、不随意の、ダンスのような動き)の開始に有利に働く可能性があります。食べ物と飲み物のあるブリビラック食べ物の有無にかかわらず、ブリビラックを飲むことができます。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
薬を使用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠中はブリビラックを使用しないでください。
授乳中の場合は、ブリビラックを使用しないでください。ブリビラックの有効成分は、母乳を介して赤ちゃんに伝わる可能性があります。
機械の運転と使用
めまいと傾眠は、まれではありますが、ブリビラックを服用している一部の患者で観察されています。これらの副作用に気付いた場合は、安全なサポートなしに、車両を運転したり、機械を使用したり、作業を行ったりしないでください。医師にアドバイスを求めてください。
Briviracには乳糖が含まれています
この医薬品には乳糖が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間ブリビラックの使用方法:薬
あなたの医者があなたに言ったように、常にこの薬を服用してください。よくわからない場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
推奨用量は次のとおりです。
1ブリビラック125mg錠を1日1回7日間。
Briviracタブレットを毎日ほぼ同じ時間に服用してください。
ブリビラックは食事の有無にかかわらず摂取できます。
十分な量の液体で錠剤全体を飲み込みます。コップ一杯の水。
できるだけ早く治療を開始する必要があります。これは、可能であればブリビラックの服用を開始する必要があることを意味します。
- 聖アンソニーの火(発疹)の最初の皮膚の兆候が現れてから3日以内または
- 最初の水ぶくれが現れてから2日以内。
早く気分が良くなったとしても、7日間の治療を完了してください。
治療の週の間に症状が持続または悪化する場合は、医師に連絡してください。
通常の用量のブリビラックを服用すると、50歳以上の患者の帯状疱疹後神経痛を発症するリスクが低下します。帯状疱疹後神経痛は、発疹が改善した後、帯状疱疹の影響を受けた領域に発症する持続性の痛みです。
治療期間
この薬は短期間の使用を目的としています。それは7日間だけ服用する必要があります。この薬を2回目の治療に服用しないでください。
子供と青年での使用
18歳未満の場合は、ブリビラックを服用しないでください。
ブリビラックを取るのを忘れたら
普段の服用を忘れた場合は、覚えたらすぐに服用してください。翌日は前日とほぼ同じ時間に服用してください。7コース終了まで新しい服用を続けてください。治療サイクル。日。
忘れた錠剤を補うために2回服用しないでください。
飲み忘れた場合は、医師にご相談ください。
ブリビラックの服用をやめたら
最初に医師に相談せずにブリビラックの服用を中止しないでください。治療を完全に有効にするには、薬を7日間服用する必要があります。この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取ブリビラックを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上の錠剤を服用している場合は、医師に連絡してください。彼はさらなる措置が必要かどうかを決定します。
副作用ブリビラックの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
かゆみや赤い皮膚(発疹)、発汗の増加、腫れ(手、足、顔、舌、唇、まぶた、喉頭)などの兆候や症状を伴うアレルギー反応がある場合は、ブリビラックの服用を中止し、すぐに医師に相談してください。呼吸中(セクション4も参照)これらの症状は重篤な場合があり、緊急の医療処置が必要です。
以下の副作用が一般的に観察されています(10人に1人の患者に影響を与える可能性があります):
- 吐き気(倦怠感)。
以下の副作用がまれに観察されています(100人に1人の患者に影響を与える可能性があります):
- 白血球(顆粒球)の種類の数の減少
- 特定の種類の白血球(好酸球、リンパ球、単球)の数の増加
- 赤血球数の減少(貧血)
- 以下を含むアレルギー反応:
- 皮膚のかゆみ(かゆみ)
- 皮膚の発赤(紅斑性発疹)
- 発汗の増加
- 腫れ:手、足、顔、舌、唇、まぶた、喉頭(喉頭浮腫)
- 咳、呼吸困難および/または息切れ。
- 食欲不振
- 不安
- 不眠症、眠気
- 頭痛
- めまい
- めまい
- 灼熱感、しびれ感、うずき感などの異常な感覚、最も頻繁に腕や脚に(知覚異常)
- 血圧の上昇
- 消化不良(消化不良)、嘔吐、腹痛
- 下痢
- 胃や腸の過剰なガス(鼓腸)
- 便秘
- 脂肪の蓄積を伴う慢性肝疾患(脂肪肝)
- 肝臓で生成される特定の物質の血中濃度の上昇(肝酵素の上昇)
- 脱力感、倦怠感(倦怠感)
- インフルエンザ様症状(倦怠感、発熱、痛み、悪寒)
以下の副作用はめったに見られませんでした(1000人の患者に最大1人に影響を与える可能性があります):
- 低血圧
- 血中の血小板数の減少
- 幻覚、せん妄
- 混乱状態
- 身震い
- 味覚の変化
- 耳の痛み
- 肝臓の炎症(肝炎)、血中のビリルビンの増加
- 骨の痛み
以下の副作用も報告されていますが、頻度は不明です(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)。
- バランスの喪失
- 血管の炎症(血管炎)
- 急速に発症する肝不全
- 同じ場所で一定期間発生する限局性皮膚炎症(固定発疹)、剥離を伴う皮膚炎症(剥離性皮膚炎)、アレルギー反応による体表面全体および口内の重度の発疹(多形紅斑) 、皮膚、口、目、生殖器の潰瘍(スティーブンスジョンソン症候群)。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供することもできます。
有効期限と保持
お子様の手の届かないところに保管してください。
カートンとブリスターに記載されている有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
薬を光から保護するために、ブリスターを外側のカートンに入れておきます。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
締め切り ">その他の情報
Briviracに含まれるもの
有効成分はブリブジンです。
1ブリビラック錠には125mgのブリブジンが含まれています。
他の成分は次のとおりです。
- 微結晶性セルロース
- 乳糖一水和物
- ポビドンK24-27
- ステアリン酸マグネシウム
Briviracの外観とパックの内容
Brivirac 125 mg錠は、丸く、平らで、白またはほぼ白で、縁が斜めになっています。
錠剤は箱の中のブリスターパックに入っています。
Briviracは、1錠と7錠を含むパックと、それぞれ7錠を含む5カートンを含むマルチパックで利用できます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
BRIVIRAC 125MG錠
02.0定性的および定量的組成-
1錠には125mgのブリブジンが含まれています。
既知の効果を持つ賦形剤:乳糖一水和物。各錠剤には37mgの乳糖一水和物が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
タブレット
斜角のある白またはほぼ白の平らな錠剤。
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
免疫能力のある成人における急性帯状疱疹感染症の早期治療。
04.2投与の形態と方法-
投与量
成人:1日1回7日間ブリビラック錠1錠。
治療はできるだけ早く、できれば最初の皮膚症状の発症から72時間以内(通常は「発疹」)または最初の水疱の発症から48時間以内に開始する必要があります。錠剤は毎日ほぼ同じ時間に服用する必要があります。治療の7日間の間に症状が持続または悪化する場合、患者は医師の診察を受けるようにアドバイスされるべきです。この製品は短期間の使用を目的としています。
この治療法はまた、上記の通常の投与量(1錠のブリビラックを1日1回7日間)で50歳以上の患者に帯状疱疹後神経痛を発症するリスクを軽減します。
治療の最初のコース(7日)の後、2番目のコースは実行されるべきではありません。
特別な人口
高齢者患者
65歳以上の患者では投与量の調整は必要ありません。
腎機能障害または肝機能障害のある患者
腎機能障害または肝機能障害の結果として、ブリブジンへの全身曝露に有意な変化は観察されません。したがって、中等度から重度の腎機能障害のある患者および中等度から重度の肝機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません(5.2項も参照)。
小児人口
Briviracは、0〜18歳の子供には禁忌です。この年齢層の安全性と有効性は確立されていないためです(セクション4.3を参照)。
投与方法
経口使用。
食物摂取はブリブジンの吸収に大きな影響を与えません(セクション5.2を参照)。
04.3禁忌-
活性物質またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに過敏症がある場合は、ブリビラックを投与してはなりません。
抗腫瘍化学療法を受けている患者
Briviracの使用は、特に5-フルオロウラシル(5 FU)で治療された場合、その局所製剤、そのプロドラッグ(例えば、カペシタビン、フロクスウリジン、テガフール)、およびこれらの活性物質を含む組み合わせ、または他の5-フルオロピリミジン(セクション4.4および4.5も参照)。
フルシトシンによる抗真菌療法を受けている患者
ブリビラックは5-フルオロウラシル(5 FU)のプロドラッグであるため、フルシトシンによる抗真菌療法を受けている患者には禁忌です。
免疫不全患者
Briviracの使用は、抗腫瘍化学療法、免疫抑制療法を受けている患者などの免疫不全患者には禁忌です。
子供達
小児におけるブリビラックの安全性と有効性は確立されていないため、その使用は示されていません。
妊娠と母乳育児
Briviracは、妊娠中または授乳中は禁忌です(セクション4.6も参照)。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
ブリビラックと5-フルオロウラシルは、その局所製剤またはそのプロドラッグ(例えば、カペシタビン、フロクスウリジン、テガフール)またはこれらの活性物質を含む組み合わせ、および他の5-フルオロピリミジン(例えば、フルシトシン)を同時に投与してはならず、最小間隔は4 5-フルオロピリミジン薬による治療を開始する前に数週間を観察する必要があります。追加の予防策として、最近ブリビラックを投与された患者で5-フルオロピリミジン薬による治療を開始する前に、DPD酵素の活性を監視する必要があります(セクション4.5および4.8も参照)。
皮膚の症状がすでに完全に発達している場合は、ブリビラックを使用しないでください。
Briviracは、肝炎などの慢性肝疾患の患者には注意して使用する必要があります。市販後のデータは、推奨期間である7日を超えて治療を延長すると、肝炎を発症するリスクが高まることを示しています(セクション4.8も参照)。
乳糖は賦形剤の中に存在するため、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
5-フルオロウラシル(その局所製剤およびプロドラッグ、例えばカペシタビン、フロクスウリジン、テガフールを含む)またはフルシトシンなどの他の5-フルオロピリミジンの併用に対する禁忌(セクション4.3も参照)。
フルオロピリミジン毒性の増加をもたらすこの相互作用は、潜在的に致命的です。
ブリブジンは、その主な代謝物であるブロモビニルウラシル(BVU)を介して、「ジヒドロキシピリミジンデヒドロゲナーゼ(DPD)、天然ヌクレオシド(例:チミジン)と5-フルオロウラシルなどのピリミジンベースの薬物の両方の代謝を調節する酵素(5 -FU):酵素を阻害した結果、5-FUの過剰曝露と毒性の増加が見られます。
臨床研究では、ブリビラックベースの治療(125 mgを1日1回7日間)を受けている健康な成人では、最後の投与から18日後にDPD酵素活性の完全な機能回復が起こることが示されています。
ブリビラックと5-フルオロウラシル、またはカペシタビン、フロクスウリジン、テガフール(またはこれらの活性物質を含む組み合わせ)またはフルシトシンなどの他の5-フルオロピリミジンを同時に投与しないでください。薬物治療を開始する前に、最低4週間の間隔を守る必要があります。 5-フルオロピリミジン。追加の予防策として、最近ブリビラックを投与された患者で5-フルオロピリミジン薬による治療を開始する前に、DPD酵素の活性を監視する必要があります。
ブリビラックで治療された患者に5-FUまたは関連する薬剤を誤って投与した場合は、両方の薬剤を中止し、5-FUの毒性を低減するための抜本的な対策を実施する必要があります。即時入院が推奨され、全身感染と脱水症を防ぐためにすべての対策を講じる必要があります。 5-FU毒性の兆候には、悪心、嘔吐、下痢、重症の場合は口内炎、粘膜炎、中毒性表皮壊死症、好中球減少症、骨髄抑制などがあります。
ドーパミン作動薬および/またはパーキンソン病
市販後の経験は、舞踏病を沈殿させるなど、パーキンソン病に対するブリブジンとドーパミン作動薬との相互作用の可能性を示しています。
その他の情報
肝臓のP450酵素系の誘導または阻害の可能性は実証されていません。
食物摂取はブリブジンの吸収を大きく変えません。
04.6妊娠と母乳育児-
Briviracは、妊娠中または授乳中の女性には禁忌です。
動物での研究では、胚毒性または催奇形性の影響は示されていません。胎児への毒性作用は高用量でのみ観察されました。しかし、妊婦におけるブリビラックの安全性は確立されていません。
動物実験では、ブリブジンとその主要代謝物であるブロモビニルウラシル(BVU)が牛乳に排泄されることが示されています。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
ブリビラックが機械を運転または使用する能力に及ぼす影響に関する研究はありません。車両を運転したり、機械を操作したり、安全な足場なしで作業したりする場合は、めまいや傾眠が報告されている場合があることを考慮に入れる必要があります(セクションを参照)。 4.8)。
04.8望ましくない影響-
安全性プロファイルの要約
ブリブジンは、臨床試験で3900人以上の患者に投与されています。最も深刻であるがまれな反応は肝炎であり、この反応は市販後調査でも観察されています。
唯一の一般的な副作用は悪心(2.1%)でした。他の最も頻繁な(まれでまれな)副作用は神経系と精神障害SOCに関連するものでした。CNSに対するブリブジンの効果は市販後の監視データによっても証明されました。 。
製品の臨床使用中に皮膚および皮下組織の障害が観察されており、市販後調査データによっても強調されています。
望ましくない反応の発生率と種類は、同じクラスに属する他のヌクレオシド抗ウイルス剤で発生することが知られているものと同等でした。
副作用の要約表
以下の表は、ブリブジンに対する副作用を、重症度の高い順にシステム別にグループ化したものです。
選択された副作用の説明
ブリブジンは、5-フルオロピリミジンクラスの化学療法剤と相互作用する可能性があります。フルオロピリミジン毒性の増加を誘発するこの相互作用は、潜在的に致命的です(4.4および4.5も参照)。
5-FU毒性の兆候には、悪心、嘔吐、下痢、そして重症の場合は口内炎、粘膜炎、中毒性表皮壊死症、好中球減少症、骨髄抑制などがあります(セクション4.5も参照)。
肝毒性の影響は、臨床試験と市販後の経験の両方で発生しました。これらの影響は、胆汁うっ滞性または細胞溶解性肝炎、胆汁うっ滞性黄疸、または肝酵素の上昇で構成されます。肝炎のほとんどの症例は、7日終了後3〜28日で始まりました。市販後のデータは、推奨される7日間を超えて治療を延長すると、肝炎のリスクが高まることを示しています。.
小児人口
ブリブジンは小児集団で研究されておらず、子供での使用は示されていません。したがって、小児集団の安全性プロファイルは不明です。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取-
Briviracの急性過剰摂取はこれまで報告されていません。意図的または偶発的な過剰摂取に続いて、適切な対症療法および支持療法を開始する必要があります。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
抗ウィルス薬
ATCコードJ05AB15
ブリブジン、ブリビラックの活性物質は、水痘帯状疱疹ウイルス(VZV)の複製を阻害する最も強力なヌクレオシド類似体の1つです。特に敏感なのはVZVの臨床株です。ウイルスに感染した細胞では、ブリブジンは一連の連続的なリン酸化を受けて、ウイルス複製の阻害に関与する三リン酸ブリブジンを生成します。ブリブジンのリン酸化誘導体への細胞内変換は、ウイルスにコードされた酵素、主にチミジンキナーゼによって触媒されます。リン酸化はのみ発生します。感染細胞において、これはウイルス標的に対するブリブジンの高い選択性を説明しています。ブリブジン三リン酸は、ウイルス感染細胞で形成されると、細胞内に10時間以上留まり、ウイルスDNAポリメラーゼと相互作用します。この相互作用により、ウイルス複製が強力に阻害されます。耐性メカニズムは、ウイルスチミジンキナーゼ(TK)に基づいています。しかし、臨床診療では、耐性の要件は慢性的な抗ウイルス治療と患者の免疫不全であり、これらは両方とも、示された適応症と病態で発生する可能性は低いです。
インビトロでウイルス複製を阻害することができるブリブジンの濃度(IC50)は、0.001 mcg / ml(範囲0.0003〜0.003 mcg / ml)に相当します。したがって、ブリブジンは、invitroでのVZV複製の阻害においてアシクロビルおよびペンシクロビルよりも約200〜1000倍強力です。提案された用量(1日1回125mg)を受けた個人のブリブジンの最大血漿濃度(Cssmax)は1.7mcg / mlです。 (すなわち、「インビトロ」でのIC50の1000倍)および最小濃度(Cssmin)は0.06mcg / ml(すなわち、IC50の少なくとも60倍)である。ブリブジンは、高いウイルス増殖の条件下で非常に急速に作用を開始し、50に達した。薬物曝露から1時間以内のウイルス複製の%阻害。ブリブジンは、シミアンウイルス(サル)または単純ヘルペスウイルスI型(マウスおよびモルモット)に感染した実験動物でも抗ウイルス活性を示します。ブリブジンは単純ヘルペスウイルスI型に対して活性がありますが、単純ヘルペスII型に対しては有意な抗ウイルス活性はありません。 。
ウイルス複製の阻害は、帯状疱疹の初期段階の患者の皮膚症状の解消を促進するブリビラックの有効性を強調しています。ブリブジンの高いインビトロ抗ウイルス効力は、アシクロビルとの比較臨床研究で観察された優れた臨床有効性に反映されています。治療開始から最後の小胞性発疹までの期間:平均時間は、アシクロビル(18時間)と比較して、ブリブジン(13.5時間)で25%短縮されました。
さらに、ブリブジンで帯状疱疹の治療を受けた50歳以上の免疫担当患者における帯状疱疹後神経痛(PHN)を発症する相対リスクは、アシクロビル(報告された患者の43%)と比較して25%低かった(患者の33%がPHNを報告) PHN)。
05.2「薬物動態特性-
吸収
ブリブジンは、ブリビラックの経口投与後に急速に吸収されます。ブリブジンのバイオアベイラビリティは、初回通過代謝の上昇により、ブリビラックの経口投与量の約30%です。 125mgのブリビラックの経口投与後のブリブジンの平均ピーク定常状態血漿濃度は1.7μg/ mlであり、投与後1時間に達する。食物摂取はブリブジンの吸収をわずかに遅らせますが、吸収される薬物の総量には影響しません。
分布
ブリブジンは、大量の分布(75 L)で示されるように、組織に広範囲に分布します。ブリブジンは血漿タンパク質に高度に結合しています(> 95%)。
生体内変化
ブリブジンは、炭水化物を切断してウイルス活性のない代謝物であるブロモビニルウラシル(BVU)を生成する酵素ピリミジンホスホリラーゼによって広範囲かつ迅速に代謝されます。BVUは、ヒト血漿およびそのピーク濃度で検出される唯一の代謝物です。血漿は2倍です。親化合物よりも高い。
BVUはさらにウラシル酢酸に代謝されます。ウラシル酢酸は、ヒトの尿では検出されますが、血漿では検出されない主要な極性代謝物です。
排除
ブリブジンは、240ml /分の全身クリアランスで効果的に排除されます。ブリブジンの最終血漿半減期は約16時間です。ブリブジンは主にウラシル酢酸および複数の極性尿素様化合物として尿中に排泄されます(投与量の65%)。未変化のブリブジンは用量の1%未満を占めます。 。尿中に排泄されたブリビラックの。終末半減期とクリアランスに関するBVUの動態パラメーターは、親化合物と同じ桁数です。
直線性/非線形性
31.25〜125mgの用量範囲で線形速度論が観察された。
ブリブジンの定常状態は、ブリビラックの毎日の投与の5日後に到達し、その後の蓄積の兆候はありません。
高齢患者および腎機能障害または肝機能障害のある患者
高齢患者および中等度から重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス26〜50ml /分/体表面積1.73m²およびクレアチニンクリアランス)の患者で測定されたブリブジンの主な動態パラメーター(AUC、Cmaxおよび終末血漿半減期)
05.3前臨床安全性データ-
非臨床データは、安全性薬理学、遺伝子毒性、発がん性、生殖毒性の従来の研究に基づいて、短期間の使用に対するヒトへの特別な危険性を明らかにしていません。
急性および慢性毒性の前臨床効果は、ヒトの最大暴露を十分に超えると考えられる暴露での短期研究で観察された。臨床範囲に近い毎日の薬物暴露を伴う長期動物研究から収集されたデータは、人間の短期治療。前臨床試験に使用されたすべての種の毒性の標的器官は肝臓でした。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
微結晶性セルロース、乳糖一水和物、ポビドンK 24-27、ステアリン酸マグネシウム。
06.2非互換性 "-
関係ありません。
06.3有効期間 "-
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項-
ブリスターを外箱に入れて、光から保護します。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
a)コンテナの性質
硬質の不透明なPVCフィルムブリスターとアルミホイル。
b)コンテナの内容
7錠入りのオリジナルパック。
35(5 x 7)タブレットの病院パック。
1錠入りのサンプルパック。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用と取り扱いの説明-
未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0「マーケティング承認」の保有者-
Laboratori Guidotti S.p.A. --Via Livornese 897、ピサ--La Vettola
販売のためのディーラー:A。MenariniIndustrie Farmaceutiche Riunite s.r.l. -Sette Santi 3経由、フィレンツェ
08.0マーケティング承認番号-
AICn。 035720010-「125mg錠」PVC / ALブリスター中7錠
AICn。 035720022-「125mg錠」PVC / ALブリスター中の35(5x7)錠
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
最初の承認日:2000年6月7日
最新の更新日:2015年6月7日
10.0テキストの改訂日-
2016年2月