PREVEX-添付文書 - チラシ

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Prevex-添付文書

適応症禁忌使用上の注意相互作用警告投与量と使用方法過剰摂取望ましくない影響貯蔵寿命と保管

有効成分：フェロジピン

Prevex 5mg徐放錠
Prevex 10mg徐放錠

適応症なぜPrevexが使用されているのですか？それはなんのためですか？

降圧作用および抗狭心症作用を有するジヒドロピリジン誘導体。

高血圧。安定狭心症

Prevexを使用すべきでない場合の禁忌

妊娠;フェロジピンまたはいずれかの賦形剤に対する既知の過敏症;補償されていない心不全;急性心筋梗塞;不安定狭心症;血行動態的に重要な心臓弁閉塞;心臓流出の動的閉塞;心原性ショック。

使用上の注意Prevexを服用する前に知っておくべきこと

フェロジピンは、重大な低血圧の発症を引き起こし、頻脈を引き起こす可能性があります。これは、素因のある患者に心筋虚血を引き起こす可能性があります。

フェロジピンは、頻脈を発症する素因がある患者には注意して使用する必要があります。

フェロジピンは肝臓から排出されます。その結果、肝機能が明らかに低下している患者では、より高い治療濃度と優れた反応が期待できます（投与量、投与方法、投与時間のセクションも参照）。

軽度の歯肉増殖症は、顕著な歯肉炎/歯周炎の患者で報告されています。このような過形成は、「注意深い歯科衛生士」によって回避または逆転させることができます。

相互作用どの薬や食品がPrevexの効果を変える可能性があるか

酵素的相互作用

フェロジピンは、シトクロムP450 3A4（CYP3A4）によって肝臓で代謝されます。 CYP3A4阻害剤および誘導剤は、フェロジピンの血漿中濃度に影響を与える可能性があります。

フェロジピンの血漿中濃度の増加を引き起こす相互作用

シメチジン、エリスロマイシン、イトラコナゾール、ケトコナゾール、抗HIV薬/プロテアーゼ阻害剤（例：リトナビル）などのチトクロームP450 3A4の酵素阻害剤、およびグレープフルーツジュースに含まれる特定のフラボノイドは、フェロジピンの血漿濃度を上昇させることが示されています。

フェロジピンの血漿濃度の低下を引き起こす相互作用フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシン、バルビツレート、エファビレンツ、ネビラピン、セイヨウオトギリソウ（セントジョンズワート）などのチトクロームP4503A4の酵素誘導剤はフェロジピンの血漿濃度の低下につながる可能性があります。

その他の相互作用

シクロスポリン：フェロジピンはシクロスポリンの血漿中濃度に変化を生じません。

タクロリムス：フェロジピンはタクロリムスの濃度を高める可能性があります。一緒に摂取する場合、タクロリムスの血清濃度を制御する必要があり、タクロリムスの投与量を調整する必要があるかもしれません。

警告次のことを知っておくことが重要です。

Prevexには乳糖が含まれているため、糖分に対する不耐症が確認された場合は、薬を服用する前に医師に連絡してください。

出産、妊娠、授乳

妊娠：妊娠中はPrevexを使用しないでください。

母乳育児：フェロジピンは母乳から検出されます。ただし、母親が授乳中に治療用量を服用した場合、この薬が乳児に影響を与える可能性はほとんどありません。

出産する：患者の出産に関するデータはありません。

機械を運転して使用する能力への影響

めまいや倦怠感が散発的に発生する可能性があるため、患者は運転や機械の使用前にフェロジピン治療にどのように反応するかを知っておく必要があります。

投与量と使用方法Prevexの使用方法：投与量

高血圧

用量は個別に調整する必要があります。

治療は1日1回5mgの用量で開始することができます。必要に応じて、患者の反応に応じて、1日あたり2.5mgに減らすか10mgに増やすことができます。必要に応じて、別の降圧薬を追加することができます。

通常の維持量は1日1回5mgです。

肝機能障害

肝機能障害のある患者は、フェロジピンの血漿中濃度が上昇している可能性があり、低用量での治療に反応する可能性があります（使用上の注意のセクションを参照）。

狭心症

用量は個別に調整する必要があります。

治療は1日1回5mgの用量で開始し、必要に応じて1日1回10mgに増やす必要があります。

高齢者の治療は、利用可能な最低用量から開始する必要があります。

腎機能障害

腎機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。

小児人口

小児高血圧患者におけるフェロジピンの使用に関する臨床試験から得られた経験は限られています。

管理

錠剤は朝に服用し、水で丸ごと飲み込み、徐放性を維持するために壊したり、砕いたり、噛んだりしないでください。錠剤は、空腹時または脂肪や炭水化物の少ない軽食の後に服用できます。

過剰摂取Prevexを飲みすぎた場合の対処方法

症状：過剰摂取は、著しい低血圧と時には徐脈を伴う、過度の末梢血管拡張を引き起こす可能性があります。

治療：活性炭は、必要に応じて、胃洗浄を行います。

重度の低血圧が発生した場合は、対症療法を開始する必要があります。

下肢を上げた状態で患者を仰向けに置きます。

徐脈を併発している場合は、0.5〜1mgのアトロピンを静脈内投与する必要があります。

これが十分でない場合は、生理食塩水（生理食塩水、ブドウ糖、またはデキストラン）を注入して容量を増やします。上記の対策が不十分な場合は、α1アドレナリン受容体に優勢な効果を持つ交感神経刺激薬を投与することができます。

副作用Prevexの副作用は何ですか

フェロジピンは、紅潮、頭痛、動悸、めまい、倦怠感を引き起こす可能性があります。

これらの反応は、通常、治療の開始時または投与量が増加したときに現れますが、一般的に一過性であり、時間の経過とともに強度が低下します。

フェロジピンはまた、前毛細血管拡張によって誘発され、全身の体液貯留とは無関係に、用量依存的な足首浮腫を引き起こす可能性があります。

臨床試験で得られた経験に基づくと、患者の2％が足首の浮腫の発症のために治療を中止しました。

軽度の歯肉増殖症は、顕著な歯肉炎/歯周炎の患者で観察されています。この過形成は、「注意深い口腔衛生」で回避または治療することができます。悪心、腹痛、発疹、頻脈、低血圧、めまい、知覚異常、掻痒、無力症、末梢浮腫も報告されています。関節痛および筋痛はめったに報告されていません。嘔吐、失神、インポテンスの症例および性的領域の障害..過形成反応（例えば、血管浮腫および発熱）、肝臓酵素の増加、光線過敏症、白血球破砕性血管炎、頻繁な排尿衝動が報告されることはめったにありません。

パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。

添付文書に記載されていない場合でも、望ましくない影響がある場合は医師または薬剤師に通知することが重要です。

有効期限と保持

有効期限：パッケージに印刷されている有効期限を確認してください。

警告：パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。この日付は、無傷で適切に保管されたパッケージを指します。

30°C未満で保管してください。

医薬品を子供たちの手の届かないところに置いてください

その他の情報

構成

Prevex 5mg徐放錠

1つの徐放性錠剤には以下が含まれます：

有効成分：フェロジピン5mg。

Prevex 5 mg錠はピンク、円形、両凸で、片側に「A / Fm」、反対側に「5」と刻印されており、直径9mmです。

賦形剤：40ポリオキシル化水素化ヒマシ油;ヒドロキシプロピルセルロース;没食子酸プロピル;ヒプロメロース;ケイ酸アルミニウムナトリウム;微結晶性セルロース;無水乳糖;フマル酸ステアリルナトリウム;ポリエチレングリコール6000;二酸化チタンE171;酸化鉄E172;カルナウバロウ;精製水。

Prevex 10mg徐放錠

1つの徐放性錠剤には以下が含まれます：

有効成分：フェロジピン10mg。

Prevex 10 mg錠は赤褐色、円形、両凸で、片側に「A / FE」、反対側に「10」と刻印されており、直径9mmです。

賦形剤：40ポリオキシル化水素化ヒマシ油;ヒドロキシプロピルセルロース;没食子酸プロピル;ヒプロメロース;ケイ酸アルミニウムナトリウム;微結晶性セルロース;無水乳糖;フマル酸ステアリルナトリウム;ポリエチレングリコール6000;二酸化チタンE171;酸化鉄E176;カルナウバロウ;精製水。

剤形と内容

Prevex 5 mg徐放錠：

5mgの28錠の徐放錠。

Prevex 10 mg徐放錠：

10mgの14錠の徐放錠。

10mgの28錠の徐放錠-非市場包装。

ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。

Prevexの詳細については、「特性の概要」タブを参照してください。 01.0医薬品の名称02.0定性的および定量的組成03.0医薬品形態04.0臨床的特徴04.1治療上の適応症04.2投与の形態および方法04.3禁忌04.4使用に関する特別な警告および適切な注意事項04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用04.5および乳酸菌04.7機械の運転および使用能力への影響04.8望ましくない影響04.9過剰摂取05.0薬力学的特性05.1薬力学的特性05.2薬物動態学的特性05.3前臨床安全性データ06.0情報医薬品06.1賦形剤06.2非相溶性06.3保管寿命06.4特別な注意事項保管用06.5即時包装の性質および包装の内容06.6使用および取り扱いの指示07.0販売承認保持者08.0販売承認番号09.0最初の日付認可または認可の更新10.0放射性医薬品のテキスト11.0の改訂日、無線薬の内部放射線量測定12.0の完全なデータ、エステンポラネアの準備と管理に関するさらに詳細な指示

01.0医薬品の名前

02.0定性的および定量的組成

Prevex 5mg徐放錠

各錠剤には5mgのフェロジピンが含まれています。

既知の効果を持つ賦形剤：

各錠剤には、28mgのラクトースと5mgのマクロゴルグリセロールヒドロキシステアリン酸が含まれています。

Prevex 10mg徐放錠

各錠剤には10mgのフェロジピンが含まれています。

既知の効果を持つ賦形剤：

各錠剤には、28mgのラクトースと10mgのマクロゴルグリセロールヒドロキシステアリン酸が含まれています。

添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。

03.0剤形

Prevex 5mg徐放錠

タブレットはピンク、円形、両凸で、片側にA / Fm、反対側に5が刻印されており、直径は9mmです。

Prevex 10mg徐放錠

タブレットは赤褐色、円形、両凸で、片側にA / FEが刻印され、反対側に10が刻印されており、直径は9mmです。

04.0臨床情報

04.1治療適応

高血圧

安定狭心症

04.2投与の形態と方法

投与量

高血圧

用量は個別に調整する必要があります。治療は1日1回5mgの用量で開始することができます。必要に応じて、患者の反応に応じて、1日あたり2.5mgに減らすか10mgに増やすことができます。必要に応じて、別の降圧薬を追加することができます。通常の維持量は1日1回5mgです。

狭心症

用量は個別に調整する必要があります。治療は1日1回5mgの用量で開始し、必要に応じて1日1回10mgに増やす必要があります。

高齢者人口

利用可能な最低用量での初期治療を検討する必要があります

腎機能障害

腎機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。

肝機能障害

肝機能障害のある患者は、フェロジピンの血漿濃度が上昇している可能性があり、低用量での治療に反応する可能性があります（セクション4.4を参照）。

小児人口

小児高血圧患者におけるフェロジピンの使用に関する臨床試験の経験は限られています（セクション5.1および5.2を参照）。

投与方法

錠剤は朝に服用し、水を飲み込む必要があります。徐放性を維持するために、錠剤を分割したり、粉砕したり、噛んだりしないでください。錠剤は、食事なしで、または脂肪や炭水化物の少ない軽食の後に服用できます。

04.3禁忌

•妊娠

•フェロジピンまたはセクション6.1に記載されている添加剤のいずれかに対する過敏症

•補償されていない心不全

•急性心筋梗塞

•不安定狭心症

•血行動態的に重大な心臓弁閉塞

•心臓流出の動的閉塞

04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項

高血圧緊急症の治療におけるフェロジピンの有効性と安全性は研究されていません。

フェロジピンは、重大な低血圧の発症を引き起こし、頻脈を引き起こす可能性があります。これは、感受性の高い患者に心筋虚血を引き起こす可能性があります。

フェロジピンは肝臓から排出されます。その結果、肝機能が明らかに低下している患者では、より高い治療濃度と優れた反応が期待できます（セクション4.2を参照）。

CYP3A4酵素を有意に誘導または阻害する医薬品の同時投与は、それぞれ血漿フェロジピンレベルの著しい減少または増加をもたらします。したがって、併用投与は避ける必要があります（セクション4.5を参照）。

Prevexには乳糖が含まれています。ガラクトース不耐性またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。

Prevexにはヒマシ油が含まれており、胃の不調や下痢を引き起こす可能性があります。

軽度の歯肉増殖症は、顕著な歯肉炎/歯周炎の患者で報告されています。この拡大は、「注意深い歯科衛生士」によって回避または逆転させることができます。

04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用

フェロジピンは、シトクロムP450 3A4（CYP3A4）によって肝臓で代謝されます。 CYP3A4酵素を妨害する物質との併用投与は、フェロジピンの血漿中濃度に影響を与える可能性があります。

酵素的相互作用

シトクロムP450アイソザイム3A4の阻害剤および誘導剤は、フェロジピンの血漿中濃度に影響を与える可能性があります。

フェロジピンの血漿中濃度の増加を引き起こす相互作用

CYP3A4酵素の酵素阻害剤は、フェロジピンの血漿中濃度の上昇を引き起こすことが示されています。

フェロジピンと強力なCYP3A4阻害剤であるイトラコナゾールを併用すると、フェロジピンのCmaxとAUCはそれぞれ8倍と6倍に増加し、フェロジピンとエリスロマイシンを併用すると、フェロジピンのCmaxとAUCは約2.5倍に増加しました。シメチジンはフェロジピンのCmaxとAUCを約55％増加させました。強力なCYP3A4阻害剤との併用は避けてください。

強力なCYP3A4阻害剤と組み合わせて投与した場合のフェロジピン曝露の上昇による臨床的に重大な有害事象の場合、フェロジピン用量の調整および/またはCYP3A4阻害剤の中止を検討する必要があります。

例：

•シメチジン

•エリスロマイシン

•イトラコナゾール

•ケトコナゾール

•抗HIV /プロテーゼ阻害剤（例：リトナビル）

•グレープフルーツジュースに含まれる特定のフラボノイド

フェロジピン錠はグレープフルーツジュースと一緒に服用しないでください。

フェロジピンの血漿中濃度の低下を引き起こす相互作用

シトクロムP4503A4システムの酵素誘導剤は、フェロジピンの血漿濃度の低下を引き起こすことが示されています。

フェロジピンをカルバマゼピン、フェニトイン、またはフェノバルビタールと同時投与した場合、フェロジピンのCmaxとAUCはそれぞれ82％と96％減少しました。強力なCYP3A4誘導物質との関連は避ける必要があります。

フェロジピンへの曝露が減少したために有効性が欠如している場合、強力なCYP3A4誘導剤を投与する場合は、フェロジピンの投与量の調整および/またはCYP3A4誘導剤の中止を検討する必要があります。

例：

•フェニトイン

•カルバマゼピン

•リファンピシン

•バルビツール酸塩

•エファビレンツ

•ネビラピン

•セイヨウオトギリソウ（セントジョンズワート）

その他の相互作用

タクロリムス：フェロジピンはタクロリムスの濃度を高める可能性があります。一緒に摂取する場合、タクロリムスの血清濃度を監視する必要があり、タクロリムスの投与量を調整する必要がある場合があります。

シクロスポリン：フェロジピンはシクロスポリンの血漿中濃度に変化を生じません。

04.6妊娠と授乳

妊娠

フェロジピンは妊娠中は使用しないでください。フェロジピンの薬理作用によると考えられる胎児の発育への影響は、前臨床生殖毒性試験で報告されています。

えさの時間

フェロジピンは母乳から検出されています。新生児への潜在的な影響に関するデータが不足しているため、授乳中の治療は推奨されません。

受胎能力

フェロジピンが患者の出産に及ぼす影響に関するデータはありません。ラットの生殖毒性に関する前臨床試験（セクション5.3を参照）では、胎児の発育への影響は報告されたが、治療に近い用量では出産への影響は報告されなかった。

04.7機械の運転および使用能力への影響

フェロジピンは、機械を運転または使用する能力に軽度または中程度の影響を及ぼします。フェロジピンを服用している患者さんが頭痛、吐き気、めまい、倦怠感を訴えると、反応が悪くなることがありますので、治療開始時には特に注意が必要です。

04.8望ましくない影響

安全性プロファイルの要約

フェロジピンは、紅潮、頭痛、動悸、めまい、倦怠感を引き起こす可能性があります。これらの反応のほとんどは用量依存的であり、治療の開始時または用量増加後に現れます。これらの反応が発生した場合、これらの反応は通常一時的であり、時間の経過とともに減少します。

フェロジピンで治療された患者は、用量依存的な足首浮腫を経験する可能性があります。これは前毛細血管拡張によるものであり、一般的な水分貯留とは関係ありません。

副作用の表

以下に記載されている副作用は、臨床試験中および市販後の段階で特定されています。

次の周波数定義が使用されます。

非常に一般的≥1/ 10

共通≥1/ 100、

珍しい≥1/ 1,000、

レア≥1/ 10,000、

非常にまれな

システムと臓器の分類周波数副作用神経系障害一般頭痛珍しいめまい、知覚異常心臓の病状珍しい頻脈、動悸血管の病状一般突然/一時的な発赤珍しい低血圧レア失神胃腸障害珍しい吐き気、腹痛レア彼はレッチングした非常にまれな歯肉増殖症、歯肉炎肝胆道障害非常にまれな肝酵素の増加皮膚および皮下組織の障害珍しい発疹、かゆみレア蕁麻疹非常にまれな光線過敏症反応、白血球破砕性血管炎筋骨格系および結合組織障害レア関節痛、筋肉痛腎臓および泌尿器の障害非常にまれな頻尿生殖器系と乳房の病気レアインポテンス、性的領域の変化一般的な障害と投与部位の状態ごく普通末梢性浮腫珍しい無力症非常にまれな過敏反応例えば。血管浮腫、発熱。

疑わしい副作用の報告

医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。

04.9過剰摂取

症状

過剰摂取は、著しい低血圧および時には徐脈を伴う、過剰な末梢血管拡張を引き起こす可能性があります。

処理 正当化された場合：摂取後1時間以内に行われた場合、活性化植物炭、胃洗浄。

重度の低血圧が発生した場合は、対症療法を開始する必要があります。

患者は、脚を上げた状態で仰臥位にする必要があります。徐脈を併発している場合は、0.5〜1mgのアトロピンを静脈内投与する必要があります。これが十分でない場合は、注入によって血液量を増やす必要があります。ブドウ糖、生理食塩水またはデキストラン）。

上記の対策が不十分な場合、アドレナリン受容体に主な影響を与える交感神経刺激薬を投与することはできますか？1。

05.0薬理学的特性

05.1薬力学的特性

薬物療法グループ：カルシウムチャネル遮断薬、ジヒドロピリジン誘導体

ATCコード：C08CA02

作用機序

フェロジピンは、選択性の高い血管カルシウムチャネル遮断薬であり、全身の血管抵抗を低下させることで血圧を低下させます。フェロジピンは、細動脈平滑筋に対する高度な選択性のため、治療用量では、心収縮と伝導に直接影響を与えません。

静脈壁平滑筋または血管運動アドレナリン作動性制御に影響がないため、フェロジピンは起立性低血圧とは関連していません。

フェロジピンは、軽度のナトリウム利尿/利尿作用があり、水分貯留を引き起こしません。

薬力学的効果

フェロジピンは高血圧のすべての段階で効果的です。それは、より大きな降圧効果を得るために、単独で、および他の降圧薬、例えばベータ遮断薬、利尿薬またはACE阻害薬と組み合わせて使用することができます。フェロジピンは、収縮期血圧（PAS）と拡張期血圧（PAD）の両方を低下させるのに効果的であり、孤立性収縮期高血圧症の治療に使用できます。

フェロジピンは、酸素の需給バランスが改善されるため、狭心症治療薬と虚血治療薬の効果があります。フェロジピンによる冠状血管抵抗の減少と冠状動脈の流れと酸素供給の増加は、心外膜動脈と細動脈の拡張によるものです。

フェロジピンによって引き起こされる全身血圧の低下は、左心室の後負荷の減少と心筋の酸素需要の減少につながります。

フェロジピンは、安定した労作性狭心症の患者の運動耐容能を改善し、狭心症の発作を軽減します。フェロジピンは、安定した狭心症の患者に単独で、またはベータ遮断薬と組み合わせて使用できます。

血行力学的効果

フェロジピンの主な血行力学的効果は、末梢血管抵抗全体の低下であり、血圧が低下します。これらの効果は用量依存的です。通常、最初の経口投与の2時間後に血圧が低下し、この低下が持続します。少なくとも24時間、谷/ピーク比が50％を超えている。

フェロジピンの血漿中濃度は、末梢血管抵抗と血圧の低下に直接関係しています。

心臓への影響

治療用量では、フェロジピンは心収縮、房室伝導、または不応性に影響を与えません。

フェロジピンによる降圧治療は、既存の左心室肥大の有意な退行と関連しています。

腎臓の影響

フェロジピンは、ろ過されたナトリウムの尿細管再吸収が減少するため、ナトリウム利尿作用と利尿作用があります。フェロジピンはカリウムの毎日の排泄を変更しません。腎血管抵抗はフェロジピンによって減少します。

フェロジピンは、アルブミンの尿中排泄に影響を与えません。

シクロスポリンで治療された患者では、腎臓移植後、フェロジピンは血圧を下げ、腎血流量と糸球体濾過率を改善します。フェロジピンはまた、移植された腎臓の機能を早期に改善することができます。

臨床効果

フェロジピンをバックグラウンド療法として使用したHOT（高血圧最適治療）臨床試験では、主要心血管イベント（急性心筋梗塞、脳卒中、心血管系の原因による死亡など）と3つの目標拡張血圧レベル≤90との相関関係が調査されました。mmHg、≤ 85mmHgおよび≤80mmHgおよびフェロジピンで達成された血圧。

50〜80歳の合計18,790人の高血圧患者（PAD 100〜115 mmHg）を、平均3。8年間（範囲3.3〜4.9）追跡しました。フェロジピンは、単剤療法として、またはベータ遮断薬、および/またはACE阻害薬および/または利尿薬と組み合わせて投与されました。この研究は、PASとPADをそれぞれ139と83mmHgのレベルに減らすことの利点を示しました。

70〜84歳の6614人の患者で実施されたSTOP-2研究（高血圧2の高齢患者を対象としたスウェーデンの試験）に基づいて、ジヒドロピリジンクラスのカルシウム拮抗薬（フェロジピンおよびイスラジピン）は、心血管死亡率に対して同じ予防効果を示しました。 ACE阻害薬、ベータ遮断薬、利尿薬など、一般的に使用されている他のクラスの降圧薬の罹患率。

小児人口

高血圧の小児患者におけるフェロジピンの使用の臨床経験は限られています。原発性高血圧症の6〜16歳の子供を対象としたランダム化二重盲検並行群間3週間試験では、フェロジピン2.5 mg（n = 33）、5 mg（n = 33）、および10mgの降圧効果1日1回投与された（n = 31）をプラセボ（n = 35）と比較しました。この研究では、6歳と16歳の子供たちの血圧低下におけるフェロジピンの有効性を実証できませんでした（セクション4.2を参照）。

フェロジピンが成長、思春期、および一般的な発達に及ぼす長期的な影響は研究されていません。さらに、成人期の心血管系の罹患率および死亡率を低下させるための小児期の治療としてのフェロジピンの長期降圧療法の有効性は確立されていない。

05.2薬物動態特性

吸収

徐放錠の経口投与後、フェロジピンは胃腸管から完全に吸収されます。フェロジピンの全身バイオアベイラビリティは約15％であり、治療範囲全体で用量に依存しません。

徐放錠は、フェロジピンの吸収期を延長します。これにより、均一な血漿濃度曲線が得られ、投与後24時間でも治療濃度が存在します。徐放型の最大血漿中濃度（tmax）は、3〜5時間後に到達します。フェロジピンの吸収の程度ではなく、その割合は、高脂肪食品の摂取とともに増加します。

分布

血漿タンパク結合は約99％で、主にアルブミン画分が含まれます。定常状態での分布容積は10L / kgです。

生体内変化

フェロジピンは、シトクロムP450 3A4（CYP3A4）によって肝臓で広範囲に代謝され、同定されたすべての代謝物は不活性です。

フェロジピンは高クリアランスの医薬品であり、平均血液クリアランスは1200ml /分です。長期の治療中に有意な蓄積は発生しません。

高齢の患者や肝機能障害のある患者は、平均して若い患者よりもフェロジピンの血漿濃度が高くなっています。フェロジピンの薬物動態は、血液透析を受けている被験者を含む腎機能障害のある患者では変化しません。

排除

フェロジピンの平均排出半減期は約25時間で、5日後に定常状態に達します。長期治療中は蓄積のリスクはありません。投与量の約70％が代謝物の形で尿中に排泄され、残りの画分は糞便中に排泄されます。

投与量の0.5％未満が尿中に変化が見られません。

直線性/非線形性

血漿中濃度は、2.5〜10mgの治療範囲内の用量に正比例します。

小児人口

6〜16歳（n = 12）の限られた数の子供を対象とした単回投与の薬物動態研究（5 mg徐放性フェロジピン）では、年齢とAUC、Cフェロジピンとの間に明らかな相関関係はありませんでした。

05.3前臨床安全性データ

生殖毒性

フェロジピン投与ラットの出産と一般的な生殖能力の研究では、中用量群と高用量群で分娩時間の延長が観察され、胎児死亡と出生後早期死亡が増加した。これらの効果は、高用量でのフェロジピンの子宮収縮に対する抑制効果に起因し、ラットに治療範囲の用量を投与した場合、出産する効果は観察されませんでした。

ウサギの生殖研究では、母親の乳腺の用量に関連した可逆的な拡大と胎児の用量に関連した指の異常が示されています。これらの異常は、胎児の発育の初期段階（妊娠15日目以前）にフェロジピンを投与したときに発見されました。サルの生殖研究で末節骨の異常な位置が観察された。

他に懸念される前臨床所見はなく、生殖結果は、正常血圧の動物に投与された場合のフェロジピンの薬理作用に関連していると考えられます。フェロジピンを投与されている患者に対するこれらの所見の臨床的関連性は不明です。ただし、所見に基づく。内部患者の安全のためのデータベース情報子宮内でフェロジピンに曝露された胎児/新生児で、指節異常の症例は報告されていません。