有効成分：ゲムフィブロジル
GEMFIBROZIL DOC Generici 600mgフィルムコーティング錠
GEMFIBROZIL DOC Generici 900mgフィルムコーティング錠
ゲムフィブロジルが使用されるのはなぜですか-ジェネリック医薬品？それはなんのためですか？
この薬には、血中のコレステロールと脂肪のレベルを下げる薬のクラスに属する活性物質ゲムフィブロジルが含まれています。 GEMFIBROZIL DOC Genericiは、以下の治療のための低脂肪食またはその他の非薬理学的治療（身体活動、体重減少）の補助として示されています。
- 低コレステロールレベル（HDLコレステロール）の非存在下および存在下の両方での血中の高レベルの脂肪（重度の高トリグリセリド血症）。
- スタチンと呼ばれる他の薬による治療が不可能な場合の血中の高レベルの脂肪（複合型高脂血症）。
- スタチンと呼ばれる他の薬による治療が不可能な場合、血中の高レベルのコレステロール（原発性高コレステロール血症）。
この薬は、血中コレステロール値（非HDL）が高く、スタチンと呼ばれる他の薬を服用できない場合に、心臓や血液循環器疾患（心血管疾患）のリスクを防ぐためにも使用されます。
ゲムフィブロジルを使用すべきでない場合の禁忌-ジェネリック医薬品
GEMFIBROZIL DOCGenericiを服用しないでください
- ゲムフィブロジルまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合（セクション6に記載）。
- 肝臓に問題がある場合（肝機能障害）; -重度の腎臓の問題（重度の腎臓機能障害）がある場合。
- 胆嚢または肝臓の問題（胆嚢または胆石を含む胆道疾患）を患っている、または患っている場合。
- 糖尿病の治療に使用される薬であるレパグリニドを使用している場合。
- 過去に、GEMFIBROZIL DOC Generici（フィブラート）と同じクラスの薬剤による治療中に、光にさらされた皮膚のアレルギー性または毒性障害（光アレルギーまたは光毒性反応）に苦しんでいた場合。
使用上の注意ゲムフィブロジルを服用する前に知っておくべきこと-ジェネリック医薬品
GEMFIBROZIL DOC Genericiを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
この薬による治療中に筋肉に痛み（広範囲の筋肉痛と圧痛）があり、血液検査で筋肉によって生成される物質のレベルが特に高いことが示された場合（クレアチンキナーゼCPK、> 5x）、特別な注意を払い、医師に相談してくださいULN）。この場合、特に血中脂肪レベルを下げる他の薬（他のフィブラートまたはHMGCoAレダクターゼ阻害剤、他の薬とGEMFIBROZIL DOC Genericiを参照）を服用している場合は、筋肉の損傷（ミオパチー、横紋筋融解症）が発生する可能性があるため、医師に相談してください。
血中脂肪レベルを下げる他の薬（HMG-CoAレダクターゼ阻害剤）と組み合わせたGEMFIBROZIL DOC Genericiによる治療は、特に筋肉疾患（ミオパチーおよび横紋筋融解症）の素因がある場合は、医師が慎重に評価する必要があります。
- 腎臓の問題に苦しんでいます。
- あなたの甲状腺は機能が不十分です（甲状腺機能低下症）;
- 習慣的に大量のアルコールを使用します。
- 70歳以上です。
- あなたまたはあなたの家族の誰かが遺伝性筋障害を患っています。
- 血中脂肪レベルを下げる他の薬（フィブラートまたはHMG-CoAレダクターゼ阻害剤）を服用した後、過去に筋肉の問題に苦しんでいます。
また、複数の薬との併用療法を開始する前に、医師はクレアチンホスホキナーゼ（CPK）レベルを確認する必要があります。
この薬は胆汁中のコレステロールの排出を増加させる可能性があるため、この薬による治療中に胆石の形成（胆石症）が発生する可能性があるため、石の存在が見つかった場合はチェックを行い、治療を中止することをお勧めします。
あなたの医者はあなたに定期的にチェックしてもらうでしょう：
- 血中脂肪レベル;コレステロール（合計およびLDL）の一時的な増加が発生する可能性があります。 3か月の治療後も症状が改善しない場合は、治療を中止する必要があり、医師が代替療法を提案します。
- 肝酵素レベル（ASATおよびALATトランスアミナーゼ、アルカリホスファターゼ、LDH、CKおよびビリルビン）;
- 治療の最初の12か月間の血球数（白血球処方による全血球計算）。
子供と青年
子供や青年にこの薬を使用することはお勧めしません。
相互作用どの薬または食品がゲムフィブロジルの効果を変えることができるか-ジェネリック医薬品
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
この薬を注意して服用し、服用している場合は医師に伝えてください。
- ロシグリタゾンを含む糖尿病の治療に使用される薬（経口薬とインスリン）。
- 血中脂肪レベルを下げるために使用される他の薬（コレスチポールなどの胆汁酸結合樹脂、シンバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチンなどのHMG-CoAレダクターゼ阻害剤。警告と注意事項を参照）。
- 出血のリスクを高める可能性があるため、一部の循環器疾患の治療に使用される薬（経口抗凝固薬）。この場合、これらの薬の投与量を減らす必要があります。
- ベキサロテン、特定の種類の癌（リンパ腫）の治療に使用される薬。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
妊娠中の方は、絶対に必要な場合を除き、直接の医師の監督下でこの薬を服用しないでください。
授乳中の方はこの薬を服用しないでください。
機械の運転と使用
この薬はめまいや視覚障害を引き起こすことはめったになく、機械の運転や使用に影響を与える可能性があります。これらの影響が発生した場合は、運転や機械の使用を避けてください。
投与量、投与方法および投与時間ゲムフィブロジルの使用方法-ジェネリック医薬品：薬
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
大人とお年寄りでの使用
推奨用量は1日あたり900mgから1200mgの間です。
1日900mgを処方されている場合は、夕食の30分前に単回投与として服用してください。
1日あたり1200mgの用量を処方されている場合は、朝食の30分前と夕食の30分前に、それぞれ600mgの2つの別々の用量として服用してください。
腎臓に問題のある患者に使用
腎臓に問題がある場合（軽度から中等度の腎不全）、推奨される開始用量は1日あたり900mgです。あなたの医者はあなたの腎臓がどのように働いているかに基づいてこの用量を増やします。
重度の腎臓の問題がある場合は、この薬を服用しないでください。
ゲムフィブロジルDOCジェネリシの服用を忘れた場合
忘れた錠剤を補うために2回服用しないでください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取ゲムフィブロジルを過剰摂取した場合の対処法-ジェネリック医薬品
腹部のけいれん、下痢、関節や筋肉の痛み、吐き気と嘔吐、筋肉によって生成される物質（クレアチンホスホキナーゼ、CPK）のレベルの上昇、過剰摂取の場合に異常な肝機能検査が発生する可能性があります。この薬を飲み込んだり飲みすぎたりした場合は、すぐに医師に相談するか、最寄りの病院に行ってください。
副作用ゲムフィブロジルの副作用は何ですか-ジェネリック医薬品
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
次の副作用が発生する可能性があります。
非常に一般的（10人に1人以上に影響を与える可能性があります）
- 消化不良（消化不良）。
一般的（10人に1人まで影響を受ける可能性があります）
- めまい、頭痛（頭痛）;
- 腹痛、下痢、鼓腸、吐き気、嘔吐および便秘;
- 皮膚の炎症（湿疹、発疹）;
- 倦怠感。
珍しい（100人に1人まで影響する可能性があります）
- 心臓の鼓動障害（心房細動）。
まれ（1,000人に1人まで影響を受ける可能性があります）
血小板のレベルの低下（血小板減少症）; -赤血球レベルの急激な低下（重度の貧血）; -白血球および骨髄機能のレベルの低下（白血球減少症、好酸球増加症、骨髄形成不全）; -めまい、眠気; -チクチクする感覚（知覚異常）; -神経の炎症（末梢神経炎）; - うつ; -性的欲求の低下; - ぼやけた視界; -膵臓の炎症（膵炎）; -虫垂炎; -肝障害（胆汁うっ滞性黄疸、肝機能障害、肝炎、胆石症、胆嚢炎）; -皮膚の炎症（剥離性皮膚炎、皮膚炎、蕁麻疹）およびかゆみ; -脱毛（脱毛症）; -関節（関節痛、滑膜炎）および筋肉（筋肉痛、ミオパチー、筋炎、筋炎、横紋筋融解症）の痛み、クレアチニンホスホキナーゼの増加による腕と脚の痛み;-性的障害（無力）;-皮膚の過敏症;光に（光線過敏症）;-口と目の周りの体液の蓄積による腫れ（血管浮腫）、喉の腫れ（喉頭浮腫）。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
その他の情報
GEMFIBROZIL DOCGenericiに含まれるもの
GEMFIBROZIL DOC Generici 600mgフィルムコーティング錠
- 有効成分はゲムフィブロジルです。各錠剤には600mgのゲムフィブロジルが含まれています。
- 他の成分は、無水コロイドシリカ、微結晶性セルロース、アルファ化デンプン、ポリソルベート80、ステアリン酸マグネシウム、カルボキシメチルデンプンナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、二酸化チタン、タルク、ポリエチレングリコール6000、ポリジメチルシロキサンである。
GEMFIBROZIL DOC Generici 900mgフィルムコーティング錠
- 有効成分はゲムフィブロジルです。各錠剤には900mgのゲムフィブロジルが含まれています。
- 他の成分は、無水コロイドシリカ、二酸化ケイ素、アルファ化デンプン、ポリソルベート80、ステアリン酸マグネシウム、カルボキシメチルデンプンナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、二酸化ケイ素、タルク、ポリエチレングリコール6000、ポリジメチルシロキサンである。
GEMFIBROZIL DOCGenericiの外観とパックの内容
GEMFIBROZIL DOC Generici 600mgフィルムコーティング錠
白、楕円形、両凸のフィルムコーティング錠。
30錠のパック。
GEMFIBROZIL DOC Generici 900mgフィルムコーティング錠
白、楕円形、両凸、スコアラインのフィルムコーティング錠。スコアラインは、タブレットを壊すようには設計されていません。
20錠のパック。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
フィルムでコーティングされたゲムフィブロジルDOCジェネリシ錠
02.0定性的および定量的組成
各錠剤には、600mgまたは900mgのゲムフィブロジルが含まれています
添加剤については、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠。
説明:
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mg：白、両凸、楕円形のフィルムコーティング錠
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mg：白、両凸、楕円形、刻み目付き、フィルムコーティング錠
04.0臨床情報
04.1治療適応
GEMFIBROZIL DOC Genericiは、食事療法およびその他の非薬理学的治療（運動、減量など）の補助として示されています。
-HDLコレステロール値が低い場合とない場合の重度の高トリグリセリド血症の治療。
-スタチンが禁忌または許容されない場合の複合型高脂血症。
-スタチンの使用が禁忌または許容されない場合の原発性高コレステロール血症
一次予防
非HDLコレステロール値が上昇し、スタチンの使用が禁忌または許容されない場合の最初の心血管イベントのリスクが高い男性患者の心血管罹患率の低下（セクション5.1を参照）。
04.2投与の形態と方法
ゲムフィブロジルによる治療を開始する前に、甲状腺機能低下症や糖尿病などの他の医学的問題を可能な限り制御する必要があり、患者は治療中も継続する必要がある標準的な低脂肪食を摂取する必要があります。
GEMFIBROZIL DOCGenericiは経口摂取する必要があります。
大人
投与計画は1日あたり900mg-1200mgです。
罹患率への影響が記録されている唯一の用量は、1日あたり1200mgです。
1日1200mgの用量は、朝食の30分前と夕食の30分前に服用する600mgの2つの用量で服用する必要があります。
900 mgの用量は、夕食の30分前に単回投与として服用する必要があります。
高齢者（65歳以上）
大人に使用されるのと同じポソロジー。
子供と青年
ゲムフィブロジル療法は子供では評価されていません。データが不足しているため、子供にGEMFIBROZIL DOCGenericiを使用することはお勧めしません。
腎機能障害
軽度から中等度の腎機能障害（それぞれ糸球体濾過率50-80および30-2）の患者では、900 mgの日用量で治療を開始し、用量を増やす前に腎機能を評価します。
GEMFIBROZIL DOC Genericiは、重度の腎機能障害のある患者には使用しないでください（セクション4.3を参照）。
肝機能障害
ゲムフィブロジルは、肝機能障害のある患者には禁忌です（セクション4.3を参照）。
04.3禁忌
ゲムフィブロジルまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
肝機能障害。
重度の腎機能障害。
胆石を含む、胆嚢または胆道の以前または現在の疾患。
レパグリニドの併用（セクション4.5を参照）。
フィブラートによる治療中に光アレルギーまたは光毒性反応の病歴がある患者。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
筋肉障害（ミオパチー/横紋筋融解症）
ゲムフィブロジルの使用に関連して、筋炎、ミオパチー、クレアチンホスホキナーゼの著しい増加の症例が報告されています。横紋筋融解症もまれに報告されています。びまん性筋肉痛、筋肉の圧痛、および/または筋肉のCPKレベルの著しい増加を示すすべての患者で（> 5x ULN）筋肉損傷の可能性を考慮する必要があります。これらの状態では、治療を中止する必要があります。
HMGCoAレダクターゼ阻害剤の併用摂取
筋肉損傷のリスクは、HMGCoAレダクターゼ阻害剤の併用投与によって増加する可能性があります。薬物動態学的相互作用も発生する可能性があり（セクション4.5も参照）、投与量の調整が必要になる場合があります。
ゲムフィブロジルとHMGCoAレダクターゼ阻害剤の併用投与後の脂質レベルのさらなる変化の利点は、そのような組み合わせの潜在的なリスクと慎重に比較検討する必要があり、臨床モニタリングが推奨されます。
クレアチンホスホキナーゼ（CPK）レベルは、次のような横紋筋融解症の素因がある患者で、この組み合わせによる治療を開始する前に測定する必要があります。
•腎機能障害
•甲状腺機能低下症
• アルコールの乱用
•年齢> 70歳
•遺伝性筋障害の個人歴または家族歴
•別のフィブラートまたはHMG-CoAレダクターゼ阻害剤による筋肉毒性の個人歴
•単剤単独での治療に対する脂質反応が十分でない多くの被験者では、HMG-CoAレダクターゼ阻害剤とゲムフィブロジルの併用療法の考えられる利点は、重度のミオパチー、横紋筋融解症、および急性腎不全のリスクを上回りません。
胆道結石症の患者での使用
ゲムフィブロジルは胆汁中のコレステロールの排泄を増加させ、結石を形成する可能性があります。ゲムフィブロジルによる治療中に胆石症の症例が報告されています。
胆石症が疑われる場合は、石の検出のためのテストを実行することをお勧めします。石が見つかった場合は、ゲムフィブロジル治療を中止する必要があります。
血清脂質のモニタリング
ゲムフィブロジルによる治療中は、血清脂質の定期的なモニタリングが必要です。
高トリグリセリド血症の患者では、逆説的なコレステロールの増加（総コレステロールとLDL）が起こることがあります。推奨用量での3か月の治療後に治療への反応が不十分な場合は、治療を中止し、別の治療方法を検討する必要があります。
肝機能のモニタリング
ALAT、ASAT、アルカリホスファターゼ、LDH、CK、ビリルビンのレベルの上昇が報告されており、これらは通常、ゲムフィブロジル治療を中止すると元に戻ります。したがって、肝機能検査は定期的に実施する必要があります。これらの変化が続く場合は、ゲムフィブロジル療法を中止する必要があります。
白血球処方による血球数のモニタリング
ゲムフィブロジルによる治療の最初の12か月間は、定期的な白血球数の測定が推奨されます。貧血、白血球減少症、血小板減少症、好酸球増加症、骨髄形成不全はめったに報告されていません（セクション4.8を参照）。
他の医薬品との相互作用（セクション4.3および4.5も参照）
CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP1A2、UGTA1およびUGTA3の基質との併用
ゲムフィブロジルの相互作用プロファイルは複雑であり、ゲムフィブロジルと同時投与すると多くの医薬品への曝露が増加します。
ゲムフィブロジルは、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP1A2、UGTA1、およびUGTA3酵素を強力に阻害します（セクション4.5を参照）。
低血糖薬との併用
ゲムフィブロジルと血糖降下薬（経口薬とインスリン）を併用した後、低血糖の危機の症例が報告されています。血漿グルコースレベルのモニタリングが推奨されます。
経口抗凝固剤の併用
ゲムフィブロジルは経口抗凝固剤の効果を増強する可能性があり、これには抗凝固剤の投与量を注意深く監視する必要があります。抗凝固剤をゲムフィブロジルと組み合わせて投与する場合は注意が必要です。抗凝固剤の投与量は、望ましいプロトロンビンレベルを維持するために減らす必要があるかもしれません（セクション4.5を参照）。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
ゲムフィブロジルの相互作用プロファイルは複雑です。インビボ研究は、ゲムフィブロジルがCYP2C8（例えば、レパグリニド、ロシグリタゾン、およびパクリタキセルの代謝に重要な酵素）の強力な阻害剤であることを示しています。ゲムフィブロジルはCYP2C9（ワルファリンやグリメピリドなどの代謝に関与する酵素）の強力な阻害剤であるだけでなく、CYP2C19、CYP1A2、UGTA1およびUGTA3の強力な阻害剤であることがinvitro研究で示されています（セクション4.4を参照）。
レパグリニド
ゲムフィブロジルとレパグリニドの併用は禁忌です（セクション4.3を参照）。 2つの薬剤の同時投与は、おそらくCYP2C8酵素の阻害のために、レパグリニドの血漿濃度の8倍の増加をもたらし、低血糖の危機をもたらしました。
ロシグリタゾン
ゲムフィブロジルとロシグリタゾンの組み合わせは慎重に行う必要があります。ロシグリタゾンの同時投与は、おそらくCYP2C8酵素の阻害のために、ロシグリタゾンの全身曝露の2.3倍の増加をもたらしました（セクション4.4を参照）。
HMGCoAレダクターゼ阻害剤
ゲムフィブロジルとスタチンの併用は、一般的に避けるべきです（セクション4.4を参照）。フィブラートのみの使用は、ミオパチーと関連する場合があります。フィブラートをスタチンと併用すると、横紋筋融解症などの筋肉の有害事象のリスクが高まることが報告されています。
ゲムフィブロジルは、シンバスタチン、ロバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチンの薬物動態に影響を与えることも示されました。ゲムフィブロジルは、おそらくUGTA1とUGTA3によるグルクロン酸抱合の阻害、およびAUCの3倍の増加により、シンバスタチンAUCの約3倍の増加を引き起こしました。輸送タンパク質への干渉が原因である可能性のあるプラバスタチン。ある研究では、ゲムフィブロジル（600 mgを1日2回）を投与された健康なボランティアに80 mgのロスバスタチンを単回投与すると、平均Cmaxが2.2倍に増加し、1.9倍に増加したことが示されました。 -ロスバスタチンの平均AUCの倍増。
経口抗凝固薬
ゲムフィブロジルは経口抗凝固薬の効果を増強する可能性があり、これには抗凝固薬の用量を注意深く監視する必要があります（セクション4.4を参照）。
ベキサロテン
ゲムフィブロジルとベキサロテンの同時投与は推奨されません。 「皮膚T細胞リンパ腫（CTCL）患者のベキサロテンの血漿中濃度を評価するための集団分析は、ゲムフィブロジルの同時投与がベキサロテンの血漿中濃度を有意に増加させることを示しました。」
胆汁酸を結合する樹脂
ゲムフィブロジルをコレスチポールなどの樹脂ベースの薬剤と併用すると、ゲムフィブロジルのバイオアベイラビリティが低下する可能性があります。 2時間以上間隔を空けて投与することをお勧めします。
ゲムフィブロジルは血漿タンパク質に強く結合しており、他の薬物との置換相互作用が可能です。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中の女性におけるGEMFIBROZILDOC Genericiの使用に関する適切な研究はありません。動物実験は、妊娠と胎児の発育への影響に関する結論を引き出すには不十分です（セクション5.3を参照）。人間の潜在的なリスクは知られていない。
GEMFIBROZIL DOC Genericiは、絶対に必要な場合を除いて、妊娠中は使用しないでください。
えさの時間
母乳中のゲムフィブロジルの排泄に関するデータはありません。GEMFIBROZILDOCGenericiは授乳中に使用しないでください。
04.7機械の運転および使用能力への影響
機械の運転・使用能力に関する研究は行われていません。孤立したケースでは、めまいや視覚障害が発生し、運転能力に悪影響を与える可能性があります。
04.8望ましくない影響
最も一般的に報告されている望ましくない影響は、本質的に胃腸であり、患者の約7％で発生します。これらの副作用は一般的に治療の中止を必要としません。
副作用は、次の規則を使用して頻度によってランク付けされます。
非常に一般的（> 1/10）、一般的（> 1 / 100、1 / 1,000、1 / 10,000、
血小板と出血性疾患
まれ：血小板減少症
赤血球の変化
まれ：重度の貧血。ゲムフィブロジルによる治療の初期段階で、ヘモグロビンとヘマトクリットの軽度の減少が観察されました。
白血球と細網内皮系の変化
まれ：白血球減少症、好酸球増加症、骨髄形成不全。白血球の減少は、ゲムフィブロジル治療の初期段階で観察されました。
中枢および末梢神経系
一般的な：めまい、頭痛。
まれ：めまい、傾眠、知覚異常、末梢神経炎、うつ病、性欲減退。
視覚障害
まれ：かすみ目。
心拍数と心拍リズムの変化
珍しい：心房細動。
胃腸障害
非常に一般的：消化不良。
一般的なもの：腹痛、下痢、鼓腸、吐き気、嘔吐、便秘。
まれ：膵炎、急性虫垂炎。
肝胆道系の変化
まれ：胆汁うっ滞性黄疸、肝機能障害、肝炎、胆石症、胆嚢炎。
皮膚および皮膚付属肢の変化
一般的なもの：湿疹、発疹。
まれ：剥離性皮膚炎、皮膚炎、そう痒症、脱毛症。
筋骨格系障害
まれ：関節痛、滑膜炎、筋肉痛、ミオパチー、筋無力症、四肢の痛み、クレアチンキナーゼ（CK）の増加に伴う筋炎、横紋筋融解症。
尿路の変化
まれ：インポテンス。
一般的な不安
一般的：倦怠感。
まれ：光線過敏症、血管性浮腫、喉頭浮腫、蕁麻疹。
04.9過剰摂取
過剰摂取の症例が報告されています。過剰摂取で報告された症状は、腹部けいれん、異常な肝機能検査、下痢、CPKの増加、関節と筋肉の痛み、吐き気と嘔吐でした。患者は完全に回復した。過剰摂取の場合は、症候性の支持措置を講じる必要があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：脂質低下薬。
化学サブグループ：フィブラート。
ATCコード：C10AB04。
ゲムフィブロジルは、非ハロゲン化フェノキシペンタン酸です。ゲムフィブロジルは、脂質レベルと脂質画分を調節する薬剤です。
ゲムフィブロジルの作用機序は明確には確立されていません。ヒトでは、ゲムフィブロジルは、VLDLやカイロミクロンなどのトリグリセリドが豊富なリポタンパク質の末梢脂肪分解を刺激します（LPLの刺激を介して）。ゲムフィブロジルはまた、肝臓でのVLDLの合成を阻害します。
ゲムフィブロジルは、HDL2とHDL3、およびアポリポプロテインA-IとAIIのサブフラクションを増加させます。
動物実験は、肝臓からのコレステロールの代謝回転と除去がゲムフィブロジルによって増加することを示唆しています。
ヘルシンキ心臓研究では、原発性脂質異常症（主に非HDLコレステロール±高トリグリセリド血症の増加を伴う）を伴うが、冠状動脈疾患の病歴がない、40〜55歳の男性被験者4,081人を対象とした大規模なプラセボ対照研究、投与ゲムフィブロジル600mgを1日2回投与すると、総血漿トリグリセリド、総コレステロール、低密度リポタンパク質が大幅に減少し、高密度リポタンパク質が大幅に増加しました。 5年間の追跡調査における心臓エンドポイント（心臓死亡率および非致死的心筋梗塞）の累積比率は、ジェムフィブロジル群（56例）で27.3 / 1000、プラセボ群（84例）で41.4 / 1000でした。 34.0％の相対リスク減少（95％の信頼区間; 8.2から52.6、致命的ではない心筋梗塞および心臓死の症例の26％の減少。
しかし、すべての原因による死亡数は同等でした（ゲムフィブロジル群で44人、プラセボ群で43人）。糖尿病患者と脂質分画に深刻な変化がある患者は、心臓のエンドポイントがそれぞれ68％と71％減少したことを示しました。
フィブラート治療が冠状動脈性心臓病のイベントを減らすことができるという証拠がありますが、フィブラートが心血管疾患の一次または二次予防におけるすべての原因による死亡率を減らすことは示されていません。
VA-HIT二重盲検試験では、冠状動脈疾患の病歴のある男性2,531人を対象にゲムフィブロジル（1日1200 mg）とプラセボを比較しました。ゲムフィブロジル群ではプラセボ群と比較してHDL-Cトリグリセリドレベルが31％低くなっています。
致命的ではない心筋梗塞または心臓死の主要なイベントは、ジェムフィブロジルで治療された患者の17.3％およびプラセボで治療された患者の21.7％で記録されました（相対リスク減少22％、95％CI、7 35％から; p = 0.006）二次転帰の中で、脳卒中の相対リスクの25％（95％CI-6-47％、p = 0.10）の減少が、ジェムフィブロジルで治療された患者で24％（95％CI 11-36％、pictus cerebral、59）で見られました。 ％（95％CI 33-75％、一過性虚血性脳卒中および65％（95％CI 37-80％、p
05.2薬物動態特性
吸収
ゲムフィブロジルは、経口投与後に胃腸管から十分に吸収され、バイオアベイラビリティは100％に近くなります。食物の存在は生物学的利用能をわずかに変えるので、ゲムフィブロジルは食事の30分前に服用されるべきです。ピーク血漿レベルは1〜2時間で到達します。 600 mgを1日2回投与した後、15〜25 mg / mlの範囲のCmaxが達成されます。
分布
定常状態の分布容積は9-13Lです。ゲムフィブロジルとその主要代謝物の血漿タンパク結合は少なくとも97％です。
生体内変化
ゲムフィブロジルはメチル環基の酸化を受けて、ヒドロキシメチルおよびカルボン酸代謝物（主要代謝物）を形成します。この代謝物は、「親ゲムフィブロジル化合物と比較して低い活性と約20時間の排出半減期」を持っています。
ゲムフィブロジルの代謝に関与する酵素は知られていない。ゲムフィブロジルの相互作用プロファイルは複雑です（セクション4.3、4.4、および4.5を参照）。invitroおよびinvivo研究では、ゲムフィブロジルがCYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP1A2、UGTA1、およびUGTA3を阻害することが示されています。
排除
ゲムフィブロジルは主に代謝によって排除されます。ヒトに投与された用量の約70％は、主にゲムフィブロジルとその代謝物の抱合体の形で尿中に排泄されます。用量の6％未満がそのまま尿中に排泄されます。用量の6％は尿中に回収されます。ゲムフィブロジルの総クリアランスは100〜160 mL / minのオーダーであり、排泄半減期は1.3〜1.5時間の範囲です。薬物動態は治療用量範囲にわたって線形です。
患者の特定のグループ
薬物動態研究は、肝機能障害のある患者では実施されていません。軽度および中等度の腎機能障害のある患者、および透析を受けていない重度の腎機能障害のある患者のデータは限られています。限られたデータは、別の脂質低下薬で治療されていない軽度から中等度の腎機能障害のある患者での1日あたり最大1200mgの投与量の使用をサポートしています。
05.3前臨床安全性データ
ゲムフィブロジルを用いた2年間の研究では、ヒトの10倍の用量で治療された雄ラットでは、両側の被膜下白内障の症例がラットの10％で発生し、片側の形態が6.3％で発生しました。
臨床暴露の0.1倍および0.7倍（AUCで計算）に等しい用量でのマウス発がん性試験では、対照と比較して腫瘍の発生率に有意差は見られませんでした。臨床暴露の0.2倍および1.3倍に等しい用量でのラット発がん性試験（AUCで計算）では、良性肝結節および肝がんの発生率は、高用量で治療された雄ラットで有意に増加し、肝がんの発生率も増加しました。低用量ラットですが、この増加は統計的に有意ではありませんでした。
小さなげっ歯類でゲムフィブロジルや他のフィブラートによって誘発された肝腫瘍の症例は、一般にこれらの種でのペルオキシソームの広範な増殖に関連しており、その結果、臨床的関連性は低くなります。
雄ラットでは、ゲムフィブロジルも良性のレイディグ細胞腫瘍を引き起こしました。この発見の臨床的関連性は最小限の関連性です。
生殖毒性試験では、ゲムフィブロジルをヒトの用量（体表面積から計算）の約2倍の用量で雄ラットに10週間投与すると、出産する可能性が低下しました。ゲムフィブロジルは、ラットでもウサギでも催奇形性の影響はありませんでした。器官形成中に雌ウサギにゲムフィブロジル（体表面積で計算）のヒト用量の1倍および3倍を投与すると、胎児のサイズが用量に関連して減少した。妊娠15日目から離乳までの雌ラットへのヒト用量（体表面積で計算）の0.6倍および2倍の用量の投与は、用量に関連した出生時体重の減少を引き起こし、授乳中の若者の成長を阻害した。母体毒性は両方の種で観察され、ウサギの胎児のサイズとラットの子の体重の減少の臨床的関連性は確立されていません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mgフィルムコーティング錠：
コロイド状無水シリカ、微結晶性セルロース、アルファ化デンプン、ポリソルベート80、ステアリン酸マグネシウム、カルボキシメチルデンプンナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、二酸化チタン、タルク、ポリエチレングリコール6000、ポリジメチルシロキサン。
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mgフィルムコーティング錠：
コロイド状無水シリカ、二酸化ケイ素、アルファ化デンプン、ポリソルベート80、ステアリン酸マグネシウム、カルボキシメチルデンプンナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、二酸化チタン、タルク、ポリエチレングリコール6000、ポリジメチルシロキサン。
06.2非互換性
他の物質との化学的・物理的不適合の既知のケースはありません。
06.3有効期間
無傷の包装で48ヶ月。
06.4保管に関する特別な注意事項
特にありません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
GEMFIBROZIL DOC Generici 600 mgフィルムコーティング錠：30錠の箱
GEMFIBROZIL DOC Generici 900 mgフィルムコーティング錠：20錠の箱
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
DOC Generici S.r.l.、Via Manuzio、7-20124ミラノ
08.0マーケティング承認番号
GEMFIBROZIL DOC Generici 600mgフィルムコーティング錠-30錠-AICn。 034080010
GEMFIBROZIL DOC Generici 900mgフィルムコーティング錠-20錠-AICn。 034080022
09.0最初の承認または承認の更新の日付
更新：2005年5月
10.0本文の改訂日
2011年12月
