有効成分:プラゼパム
プラゼン10mg錠
プラゼン20mg錠
プラゼン15mg / ml経口滴、溶液
なぜPrazeneが使用されるのですか?それはなんのためですか?
薬物療法のカテゴリー
抗不安作用のあるベンゾジアゼピン誘導体。
治療上の適応症
不安、緊張、および不安症候群に関連するその他の身体的または精神医学的症状。
ベンゾジアゼピンは、障害が重度、障害、または被験者を非常に不快にする場合にのみ適応されます。
プラザンを使用すべきでない場合の禁忌
活性物質、ベンゾジアゼピン、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
重症筋無力症。
重度の呼吸不全。重度の肝不全。睡眠時無呼吸症候群。妊娠の最初のトリメスターと授乳期間中(「特別な警告」を参照)。
使用上の注意Prazeneを服用する前に知っておくべきこと
治療期間
治療期間は制限され、可能な限り短くする必要があります(「投与量、投与方法、投与時間」を参照)が、段階的な離脱期間を含めて8〜12週間を超えてはなりません。これらの期間を超えた治療の延長は、臨床状況の再評価なしに行われるべきではありません。
治療が開始されたときに、治療期間が限られていることを患者に知らせ、投与量を徐々に減らす方法を正確に説明することが役立つ場合があります。さらに、リバウンド現象の可能性を患者に知らせることが重要であり、したがって、薬剤が中止されたときにこれらの症状が発生した場合の不安を最小限に抑えることができます。
離脱症状が発生する可能性があるため、短時間の作用でベンゾジアゼピンに突然変更することは推奨されないことを患者に警告することが重要です。
患者の特定のグループ
ベンゾジアゼピンは、実際の治療の必要性を慎重に考慮せずに子供に投与するべきではありません。治療期間はできるだけ短くする必要があります。高齢者は減量する必要があります(「投与量、投与方法、投与時間」を参照)。 、呼吸抑制のリスクがあるため、慢性呼吸不全の患者には低用量が推奨されます。ベンゾジアゼピンは、脳症を引き起こす可能性があるため、重度の肝不全の患者には適応されません。ベンゾジアゼピンは、精神病の一次治療には推奨されません。ベンゾジアゼピンは、うつ病またはうつ病に関連する不安を治療するために単独で使用するべきではありません(そのような患者では自殺が引き起こされる可能性があります)。ベンゾジアゼピンは、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
脳の器質的変化(特にアテローム性動脈硬化症)または心呼吸不全の患者では、ポソロジーを慎重な範囲内に保つ必要があります。長期治療の場合は、定期的に血液像と肝機能をチェックすることをお勧めします。
相互作用どの薬や食品がプラザンの効果を変えることができるか
最近薬を服用したことがあるかどうかは、処方箋がなくても医師または薬剤師に伝えてください。
アルコール:アルコールとの併用は避けてください。アルコールと併用すると鎮静効果が高まることがあります。これは、機械を運転または使用する能力に悪影響を及ぼします。
CNS抑制剤との関連:中枢抑制効果は、抗精神病薬(神経弛緩薬)、催眠薬、抗不安薬/鎮静薬、抗うつ薬、麻薬性鎮痛薬、抗てんかん薬、麻酔薬、鎮静抗ヒスタミン薬と併用した場合に増強される可能性があります。依存。
特定の肝酵素(特にシトクロムP450)を阻害する化合物:ベンゾジアゼピンの活性を高める可能性がありますが、これは抱合によってのみ代謝されるベンゾジアゼピンにも当てはまります。CYP3A4阻害剤は、プラゼパムの代謝を低下させ、その代謝の可能性を高めることができます。毒性の程度。
経口避妊薬は、酸化的代謝を阻害するため、プラゼパムの効果を高めることができます。その結果、経口避妊薬の同時投与は、酸化的代謝を受けているベンゾジアゼピンの血清濃度の増加を引き起こします。経口避妊薬を服用している患者は、プラゼパムの効果の増加を監視する必要があります。
ベンゾジアゼピンは、中枢神経系にさらなる抑うつ効果を引き起こす可能性があるため、クロザピンには注意が必要です。ベンゾジアゼピン治療と同時に、または治療後にクロザピンを投与されている患者では、重度の錯乱、低血圧、呼吸抑制がめったに観察されていません。クロザピンを併用している患者では、十分な患者経験が得られるまで、ベンゾジアゼピンの開始用量を通常の用量の約半分にする必要があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠中の女性を対象とした適切な管理された研究は行われていません。ベンゾジアゼピン曝露による催奇形性に関するデータは不十分です。いくつかの初期の研究では、子宮内でのベンゾジアゼピン曝露が先天性奇形と関連している可能性があることが示されていますが、その後の研究では、ベンゾジアゼピンの使用と奇形の発症との相関関係に関する強力な証拠は提供されていません。ベンゾジアゼピンとの相関が認められた場合、暴露は主に妊娠初期に発生し、妊娠後期の継続投与は子宮内胎児発育遅延と関連している可能性があります。出産までの最後の学期中の使用は、呼吸窮迫症候群、「弛緩性赤ちゃん」症候群(筋緊張低下、嗜眠、および吸引困難)および薬物離脱症候群(振戦、過敏性、高張性、下痢/嘔吐および激しい吸引)を含む新生児合併症に関連しています)。妊娠中にベンゾジアゼピンを服用した場合、またはベンゾジアゼピンを服用中に患者が妊娠した場合は、胎児への潜在的な危険性について患者に通知する必要があります。
妊娠初期および授乳期間中は投与しないでください。
ベンゾジアゼピンは母乳に排泄されるため、授乳中の母親には投与しないでください。
許容範囲
ベンゾジアゼピンの催眠効果に対する有効性のいくらかの喪失は、数週間の繰り返しの使用の後に発生するかもしれません。
依存
ベンゾジアゼピンの使用は、これらの薬物への身体的および精神的依存の発症につながる可能性があります。依存症のリスクは、治療の用量と期間とともに増加し、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者でより大きくなります。
身体的依存が発生すると、治療の突然の終了は離脱症状を伴います。これらは、頭痛、体の痛み、極度の不安、緊張、落ち着きのなさ、混乱、過敏症で構成されている可能性があります。重症の場合、次の症状が発生する可能性があります:現実感喪失、離人症、聴覚過敏、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触、幻覚または発作。リバウンド不眠症と不安神経症:ベンゾジアゼピンによる治療につながった症状が悪化した形で再発する一過性症候群は、治療の中止時に発生する可能性があります。気分の変化、不安、落ち着きのなさ、障害などの他の反応を伴う場合があります。治療の突然の中止後、離脱またはリバウンドの症状はより大きくなり、投与量を徐々に減らすことが示唆されています。
健忘症
ベンゾジアゼピンは前向性健忘を誘発する可能性があります。これは、薬の摂取後数時間で最も頻繁に発生するため、リスクを軽減するために、患者が7〜8時間の中断のない睡眠をとることができるようにする必要があります(「副作用」を参照)。
精神医学的および逆説的な反応
ベンゾジアゼピンを使用すると、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化などの反応が発生する可能性があることが知られています。このような場合は、医薬品の使用を中止する必要があります。これらの反応は、子供や高齢者でより頻繁に見られます。
プラゼパムにはCNS抑制作用があるため、アルコールと他のCNS抑制薬の同時摂取を避けるよう患者にアドバイスする必要があります。
PRAZENEと他の向精神薬の組み合わせは、相互作用の望ましくない影響を回避するために、医師の側で特別な注意と警戒を必要とします(「相互作用」を参照)。
機械を運転して使用する能力への影響
鎮静、健忘症、集中力の低下、および筋肉機能は、機械の運転および使用能力に悪影響を与える可能性があります。睡眠時間が不十分な場合、覚醒が損なわれる可能性が高くなる可能性があります(「相互作用」を参照)。
いくつかの成分に関する重要な情報:
プラザンには乳糖が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
投与量と使用方法Prazeneの使用方法:投与量
大人
PRAZENEは分割投与または単回投与として経口投与されます。分割投与では、通常の平均投与量は30 mg /日、つまり1錠10mgを1日3回です。投与量は、患者の反応に応じて20〜60 mg /日の範囲で徐々に調整する必要があります。
単回投与としてPRAZENEは就寝時に投与することができ、推奨される開始用量は20mgです。何日もの治療に対する患者の反応により、医師は用量を増減して、日中の眠気を最小限に抑えながら最大の抗不安効果を達成することができます。最適な投与量は通常20〜40mg /日です。
20滴に10mgの有効成分が含まれていることを考慮に入れて、同じ投与スケジュールを滴状の溶液で実施することができます。滴は水または他の飲料で希釈する必要があります。
肝臓および/または腎機能障害のある患者を含む、高齢または衰弱した患者。
一般に、適切な治療反応を得るには、推奨される成人の用量を半分にするだけで十分です(「使用上の注意」を参照)。
子供達
小児における製品の安全性と有効性は調査されていませんが、「使用上の注意」を注意深く読むことをお勧めします。
治療は、推奨される最低用量で開始する必要があります。最大投与量を超えてはなりません。
治療はできるだけ短くする必要があります。治療の全体的な期間は、段階的な離脱期間を含めて、一般的に8〜12週間を超えてはなりません。
場合によっては、最大治療期間を超える延長が必要になることがあります。その場合、患者の状態を再評価せずにこれを行うべきではありません。
過剰摂取あなたがあまりにも多くのPrazeneを服用した場合の対処法
誤って摂取したり、過剰摂取した場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
プラザンの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。他のベンゾジアゼピンと同様に、他のCNS抑制剤(アルコールを含む)を同時に摂取しない限り、過剰摂取は生命を脅かすものであってはなりません。
薬物の過剰摂取の治療では、他の物質が同時に摂取された可能性を考慮する必要があります。
経口ベンゾジアゼピンの過剰摂取に続いて、患者が意識がある場合は嘔吐を誘発し(1時間以内)、意識がない場合は呼吸保護を伴う胃洗浄を行う必要があります。
胃が空になっても改善が見られない場合は、吸収を減らすために活性炭を使用する必要があります。緊急治療では、呼吸機能と心臓血管機能に特別な注意を払う必要があります。ベンゾジアゼピンの過剰摂取は、通常、曇りから昏睡に至るまで、さまざまな程度の中枢神経系抑制を引き起こします。軽度の場合、症状には眠気、精神錯乱、無気力などがあります。重度の場合、症状には運動失調、筋緊張低下、低血圧、呼吸抑制、まれに昏睡、まれに死亡などがあります。低血圧は、可能性は低いですが、昇圧剤で制御できます(酒石酸レバルテレノールまたは酒石酸メタラミノールなど)。
特定のベンゾジアゼピン受容体拮抗薬であるフルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの鎮静効果を完全または部分的に無効にする解毒剤として示され、ベンゾジアゼピンの過剰摂取が疑われるまたは確認された場合に使用できます。 -ベンゾジアゼピンの過剰摂取を最適に管理するため。フルマゼニルで治療された患者は、治療後の適切な期間、鎮静、呼吸抑制、およびベンゾジアゼピンの他の残留効果を監視する必要があります。医師はこれを考慮に入れる必要があります。治療に関連する発作のリスクフルマゼニルを使用する場合、特にベンゾジアゼピンを長期間使用している患者や、周期的抗うつ薬を過剰摂取している場合は、フルマゼニルパッケージに含まれているパッケージリーフレットを使用前に参照することをお勧めします。
副作用Prazeneの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、Prazeneは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もが副作用を感じるわけではありません。
PRAZENEは通常十分に許容されます。
以下の望ましくない影響が、分割用量で通常の1日量30mgを使用する二重盲検プラセボ対照臨床試験で報告されています。
これらの効果は、ベンゾジアゼピンに典型的なものです。
精神障害:混乱、鮮やかな夢
神経系障害:運動失調、めまい、興奮、めまい、日中の眠気、頭痛、活動亢進、立ちくらみ、不明瞭な発話、失神、震え
目の障害:かすみ目
心臓障害:動悸、血圧のわずかな低下
胃腸障害:口渇、胃腸障害
肝障害:肝機能障害
皮膚および皮下組織の障害:発汗、そう痒症、皮膚反応
筋骨格系および結合組織障害:関節痛、筋力低下
腎臓および泌尿生殖器の障害:泌尿生殖器の障害
一般的な障害と投与部位の状態:倦怠感、足のむくみ、脱力感
調査:低血圧、異常な肝機能検査、体重増加。
その他の報告されている副作用は、感情の鈍化、覚醒の低下、複視です。これらの現象は主に治療の開始時に発生し、通常はその後の投与で消失します。性欲の変化、散瞳、顆粒球減少症などの他の副作用が時折報告されています。
健忘症
前向性健忘は治療用量でも発生する可能性があり、リスクはより高い用量で増加します。健忘症の影響は、行動の変化に関連している可能性があります(「特別な警告」を参照)。
うつ
ベンゾジアゼピンの使用中に、既存の抑うつ状態を明らかにすることができます。ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピンのような化合物は、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化などの反応を引き起こす可能性があります。
このような反応は非常に深刻な場合があります。彼らは子供や高齢者に多く見られます。
依存
ベンゾジアゼピンの使用は(治療用量でも)身体的依存の発症につながる可能性があります:治療の中止はリバウンドまたは離脱現象を引き起こす可能性があります(「特別な警告」を参照)。精神的依存が発生する可能性があります。ベンゾジアゼピンの乱用が報告されています。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご連絡ください。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに記載されている有効期限を参照してください。
表示されている有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
この薬を子供の手の届かないところに保管してください
組成および剤形
構成
プラゼン10mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:プラゼパム10mg。
賦形剤:乳糖、微結晶性セルロース、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム、無水コロイドシリカ。
プラゼン20mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:プラゼパム20mg。
賦形剤:乳糖、微結晶性セルロース、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム、無水コロイドシリカ。
プラゼン15mg / ml経口滴液-溶液
1ml(30滴に等しい)の溶液には以下が含まれます:
有効成分:プラゼパム15mg。
賦形剤:プロピレングリコール、エチルエチレングリコール、ポリソルベート80、サッカリンナトリウム、レボメントール、アネトール、パテントブルーV。
1滴には0.5mgのプラゼパムが含まれています
剤形と内容
錠剤および経口滴剤-溶液。
PRAZENE 10 mg錠:10mgの30錠の箱。
PRAZENE 20 mg錠:20mgの20錠の箱。
PRAZENE 15 mg / ml経口点滴液:20mlのスポイトボトル1本。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
プラザン
02.0定性的および定量的組成
プラゼン10mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:プラゼパム10mg。
プラゼン20mg錠
1錠に含まれるもの:
有効成分:プラゼパム20mg。
プラゼン15mg / ml経口滴、溶液
1ml(30滴に等しい)の溶液には以下が含まれます:
有効成分:プラゼパム15mg。
1滴= 0.5mg。
添加剤の完全なリストについては、6.1を参照してください。
03.0剤形
錠剤および経口滴液。
04.0臨床情報
04.1治療適応
不安。
不安、緊張、興奮、神経過敏、気分のむらの状態;精神神経障害;機能性器質性障害および精神神経障害(器質性神経症)。
ベンゾジアゼピンは、障害が重度、障害、または被験者を非常に不快にする場合にのみ適応されます。
04.2投与の形態と方法
大人
PRAZENEは分割投与または単回投与として経口投与されます。
分割投与では、通常の平均投与量は30 mg /日、つまり1錠10mgを1日3回です。投与量は、患者の反応に応じて20〜60 mg /日の範囲で徐々に調整する必要があります。
単回投与としてPRAZENEは就寝時に投与することができ、推奨される開始用量は20mgです。何日もの治療に対する患者の反応により、医師は用量を増減して、日中の眠気を最小限に抑えながら最大の抗不安効果を達成することができます。最適な投与量は通常20〜40mg /日です。
20滴に10mgの有効成分が含まれていることを考慮に入れて、同じ投与スケジュールを滴状の溶液で実施することができます。滴は水または他の飲料で希釈する必要があります。
患者の特定のグループ
肝臓および/または腎機能障害のある患者を含む、高齢または衰弱した患者
適切な治療反応を達成するには、一般に、推奨される成人の用量を半分にするだけで十分です(セクション4.4を参照)。
子供達
小児における製品の安全性と有効性は調査されていません。
ただし、セクション4.4を注意深く読むことをお勧めします。治療は、推奨される最低用量で開始する必要があります。最大投与量を超えてはなりません。
治療はできるだけ短くする必要があります。患者は定期的に再評価されるべきであり、特に患者に症状がない場合は、継続的な治療の必要性を慎重に検討する必要があります。治療の全体的な期間は、段階的な離脱期間を含めて、一般的に8〜12週間を超えてはなりません。
場合によっては、最大治療期間を超える延長が必要になることがあります。その場合、患者の状態を再評価せずにこれを行うべきではありません。
他の長時間作用型ベンゾジアゼピンと同様に、蓄積による過剰摂取を防ぐために、必要に応じて摂取量または摂取頻度を減らすために、治療の開始時に患者を定期的に監視する必要があります。
04.3禁忌
活性物質、ベンゾジアゼピン、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
重症筋無力症。
重度の呼吸不全。重度の肝不全。睡眠時無呼吸症候群。妊娠初期および授乳期間中(セクション4.6を参照)
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
許容範囲
ベンゾジアゼピンの催眠効果に対する有効性のいくらかの喪失は、数週間の繰り返しの使用の後に発生するかもしれません。
依存
ベンゾジアゼピンの使用は、これらの薬物への身体的および精神的依存の発症につながる可能性があります。依存症のリスクは、治療の用量と期間とともに増加し、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者でより大きくなります。
身体的依存が発生すると、治療の突然の終了は離脱症状を伴います。これらは、頭痛、体の痛み、極度の不安、緊張、落ち着きのなさ、混乱、過敏症で構成されている可能性があります。重症の場合、次の症状が発生する可能性があります:現実感喪失、離人症、聴覚過敏、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触、幻覚または発作。
リバウンド不眠症と不安神経症:ベンゾジアゼピンによる治療につながった症状が悪化した形で再発する一過性症候群は、治療の中止時に発生する可能性があります。気分の変化、不安、落ち着きのなさ、障害などの他の反応を伴う場合があります。治療の突然の中止後、離脱またはリバウンドの症状はより大きくなり、投与量を徐々に減らすことが示唆されています。
治療期間
治療期間は可能な限り短くする必要がありますが(セクション4.2を参照)、段階的な離脱期間を含めて8〜12週間を超えてはなりません。これらの期間を超えて治療を延長することは、臨床状況の再評価なしに行われるべきではありません。治療が開始されたときに、治療期間が限られていることを患者に知らせ、投与量を徐々に減らす方法を正確に説明することが役立つ場合があります。
また、リバウンド現象の可能性を患者に通知し、薬剤の中止時にこれらの症状が発生した場合の不安を最小限に抑えることも重要です。
PRAZENEは長時間作用型ベンゾジアゼピンであるため、離脱症状が発生する可能性があるため、短時間作用型ベンゾジアゼピンに突然変更することはお勧めできません。
健忘症
ベンゾジアゼピンは前向性健忘を誘発する可能性があります。これは、薬物の摂取後数時間で最も頻繁に発生するため、リスクを軽減するために、患者が7〜8時間の中断のない睡眠をとることができるようにする必要があります(セクション4.8を参照)。
精神医学的および逆説的な反応
ベンゾジアゼピンを使用すると、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化などの反応が発生する可能性があることが知られています。このような場合は、医薬品の使用を中止する必要があります。これらの反応は、子供や高齢者でより頻繁に見られます。
患者の特定のグループ
ベンゾジアゼピンは、実際の治療の必要性を慎重に考慮せずに子供に投与するべきではありません。治療期間はできるだけ短くする必要があります。高齢者は減量する必要があります(セクション4.2を参照)。呼吸抑制のリスクによる慢性呼吸不全の患者ベンゾジアゼピンは、脳症を引き起こす可能性があるため、重度の肝不全の患者には適応されません(セクション4.3を参照)。ベンゾジアゼピンは、精神病の一次治療には推奨されません。ベンゾジアゼピンは、うつ病またはうつ病に関連する不安を治療するために単独で使用するべきではありません(そのような患者では自殺が引き起こされる可能性があります)。ベンゾジアゼピンは、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
PRAZENEは中枢神経系を抑制しますので、CNS抑制作用のあるアルコールと他の薬物の同時摂取を避けるように患者にアドバイスする必要があります。
PRAZENEと他の向精神薬の組み合わせは、相互作用の望ましくない影響を回避するために、医師の側で特別な注意と警戒を必要とします(セクション4.5を参照)。
脳の器質的変化(特にアテローム性動脈硬化症)または心呼吸不全の患者では、ポソロジーを慎重な範囲内に保つ必要があります。
長期治療の場合は、定期的に血液像と肝機能をチェックすることをお勧めします。
いくつかの成分に関する重要な情報
プラザンには乳糖が含まれています。ラクターゼ欠乏症またはブドウ糖/ガラクトース吸収不良によるガラクトース不耐症のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
アルコール:アルコールとの併用は避けてください。医薬品をアルコールと併用すると鎮静効果が高まることがあります。
これは、機械を運転または使用する能力に悪影響を及ぼします。
CNS抑制剤との関連:中枢性抑うつ効果は、抗精神病薬(神経弛緩薬)、催眠薬、抗不安薬/鎮静薬、抗うつ薬、麻薬性鎮痛薬、抗てんかん薬、麻酔薬、鎮静抗ヒスタミン薬と併用した場合に増強される可能性があります。精神的依存の増加に。
特定の肝酵素(特にシトクロムP450)を阻害する化合物:ベンゾジアゼピンの活性を高める可能性がありますが、これは、抱合によってのみ代謝されるベンゾジアゼピンにも当てはまります。
CYP3A4阻害剤は、プラゼパムの代謝を低下させ、その潜在的な毒性の程度を高める可能性があります。
経口避妊薬 プラゼパムは酸化的代謝を阻害するため、プラゼパムの効果を高める可能性があります。その結果、経口避妊薬の同時投与は、酸化的代謝を受けているベンゾジアゼピンの血清濃度の増加を引き起こします。
経口避妊薬を服用している患者は、プラゼパムの効果の増加を監視する必要があります。
ベンゾジアゼピンは、中枢神経系に相加的な抑うつ効果を引き起こす可能性があるため、クロザピンには注意が必要です。ベンゾジアゼピン治療と同時に、または治療後にクロザピンを投与されている患者では、重度の錯乱、低血圧、呼吸抑制がめったに観察されていません。クロザピンを併用している患者では、十分な患者経験が得られるまで、ベンゾジアゼピンの開始用量を通常の用量の約半分にする必要があります。
04.6妊娠と授乳
妊娠中の女性を対象とした適切な管理された研究は行われていません。
ベンゾジアゼピン曝露による催奇形性に関するデータは不十分です。いくつかの初期の研究では、子宮内でのベンゾジアゼピン曝露が先天性奇形と関連している可能性があることが示されていますが、その後の研究では、ベンゾジアゼピンの使用と奇形の発症との相関関係に関する強力な証拠は提供されていません。ベンゾジアゼピンとの相関が認められた場合、暴露は主に妊娠初期に発生し、妊娠後期の継続投与は子宮内胎児発育遅延と関連している可能性があります。出産までの最後の学期中の使用は、呼吸窮迫症候群、「弛緩性赤ちゃん」症候群(筋緊張低下、嗜眠、および吸引困難)および薬物離脱症候群(振戦、過敏性、高張性、下痢/嘔吐および激しい吸引)を含む新生児合併症に関連しています)。妊娠中にベンゾジアゼピンを服用した場合、またはベンゾジアゼピンを服用中に患者が妊娠した場合は、胎児への潜在的な危険性について患者に通知する必要があります。
妊娠初期および授乳期間中は投与しないでください。
ベンゾジアゼピンは母乳に排泄されるため、授乳中の母親には投与しないでください。
04.7機械の運転および使用能力への影響
鎮静、健忘症、集中力の低下、および筋肉機能は、機械の運転および使用能力に悪影響を与える可能性があります。睡眠時間が不十分な場合、覚醒が損なわれる可能性が高くなる可能性があります(セクション4.5を参照)。
04.8望ましくない影響
PRAZENEは通常十分に許容されます。
以下の望ましくない影響が、分割用量で通常の1日量30mgを使用する二重盲検プラセボ対照臨床試験で報告されています。
これらの効果は、ベンゾジアゼピンに典型的なものです。
精神障害:混乱、鮮やかな夢。
神経系障害:運動失調、めまい、興奮、めまい、傾眠、頭痛、活動亢進、立ちくらみ、不明瞭な発話、失神、震え
目の障害:かすみ目。
心臓障害:動悸、血圧のわずかな低下。
胃腸障害:口渇、胃腸障害。肝障害:肝機能障害。
皮膚および皮下組織の障害:発汗、そう痒症、皮膚反応。
筋骨格系および結合組織障害:関節痛。
腎臓および泌尿生殖器の障害:泌尿生殖器の障害。
一般的な障害と投与部位の状態:倦怠感、足のむくみ、脱力感。
調査:低血圧、異常な肝機能検査、体重増加。
その他の報告されている副作用は、感情の鈍化、覚醒の低下、複視です。これらの現象は主に治療の開始時に発生し、通常はその後の投与で消失します。性欲の変化、散瞳、顆粒球減少症などの他の副作用が時折報告されています。
健忘症
前向性健忘は治療用量でも発生する可能性があり、リスクはより高い用量で増加します。健忘症の影響は、行動の変化に関連している可能性があります(セクション4.4を参照)。
うつ
ベンゾジアゼピンの使用中に、既存の抑うつ状態が明らかになる場合があります。
ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様化合物は、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化などの反応を引き起こす可能性があります。
このような反応は非常に深刻な場合があります。彼らは子供や高齢者に多く見られます。
依存
ベンゾジアゼピンの使用は(治療用量でも)身体的依存の発症につながる可能性があります:治療の中止はリバウンドまたは離脱現象を引き起こす可能性があります(セクション4.4を参照)。精神的依存が発生する可能性があります。ベンゾジアゼピンの乱用が報告されています。
04.9過剰摂取
他のベンゾジアゼピンと同様に、他のCNS抑制剤(アルコールを含む)を併用しない限り、過剰摂取が生命を脅かすとは考えられていません。
薬物の過剰摂取の治療では、他の物質が同時に摂取された可能性を考慮する必要があります。
経口ベンゾジアゼピンの過剰摂取に続いて、患者が意識がある場合は嘔吐を誘発し(1時間以内)、意識がない場合は呼吸保護を伴う胃洗浄を行う必要があります。
胃が空になっても改善が見られない場合は、吸収を減らすために活性炭を使用する必要があります。緊急治療では、呼吸機能と心臓血管機能に特別な注意を払う必要があります。ベンゾジアゼピンの過剰摂取は、通常、曇りから昏睡に至るまで、さまざまな程度の中枢神経系抑制を引き起こします。軽度の場合、症状には眠気、精神錯乱、嗜眠などがあり、重症の場合、症状には運動失調、筋緊張低下、低血圧、呼吸抑制、まれに昏睡、まれに死亡などがあります。
低血圧は、可能性は低いですが、昇圧剤(酒石酸レバルテレノールや酒石酸メタラミノールなど)で制御できます。
特定のベンゾジアゼピン受容体拮抗薬であるフルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの鎮静効果を完全または部分的に抑制する解毒剤として示され、ベンゾジアゼピンの過剰摂取が疑われる場合または既知の場合に使用できます。ベンゾジアゼピンの過剰摂取を最適に管理するために、フルマゼニルで治療された患者は、治療後の適切な期間、鎮静、呼吸抑制、およびベンゾジアゼピンの他の残留効果を監視する必要があります。医師はこれを考慮に入れる必要があります。フルマゼニル、特にベンゾジアゼピンを長期間使用している患者や、周期的抗うつ薬の過剰摂取の場合。フルマゼニルパッケージに含まれているパッケージリーフレットを使用前に参照することをお勧めします。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:抗不安作用のあるベンゾジアゼピン誘導体。
ATC:N05BA11
プラゼパムは、1-4ベンゾジアゼピンクラスに属する薬です。
動物での薬理学的実験により、プラゼパムはマイナーな精神安定剤として作用し、その作用は他のベンゾジアゼピンと同様ですが、鎮静作用と催眠作用のマージンが広いことが示されています。また、プラゼパムは筋弛緩作用を発揮することも示されています。
ベンゾジアゼピンは、中枢神経系の辺縁系、視床系、視床下部系の領域で作用し、鎮静、催眠、骨格筋の弛緩、抗けいれん効果など、必要なレベルの神経系うつ病を引き起こす可能性があります。
最近の証拠は、ベンゾジアゼピンがGABA(ガンマアミノ酪酸)-ベンゾジアゼピン受容体複合体の刺激を通じてその効果を発揮することを示しています。
GABAは、GABA-AおよびGABA-Bとして定義される特定の受容体サブタイプのレベルでその活性を発揮する抑制性神経伝達物質です。 GABA-Aは中枢神経系に存在する主要な受容体サブタイプであり、抗不安薬と鎮静薬の作用に関与していると考えられています。
GABA-A受容体は、ベンゾジアゼピン特異的受容体サブタイプ(BNZ)と結合していると考えられています。中枢神経系およびその他の組織には3種類のBNZ受容体があります。BNZ1受容体は小脳と大脳皮質にあります。 BNZ2受容体は大脳皮質と脊髄に、BNZ3受容体は末梢組織に見られます。
BNZ1受容体の活性化は睡眠を仲介し、BNZ2受容体は筋肉の弛緩、抗けいれん作用、運動協調性および記憶に作用します。ベンゾジアゼピンは、GABAの効果を高める最終的な効果を持つBNZ1およびBNZ2受容体に非特異的に結合します。塩素チャネルの開口時間を延長することによって、GABAによって媒介される効果を高めるバルビツール酸塩とは異なり、ベンゾジアゼピンは、親和性を高めることによってGABAの効果を高めます。その受容体のためのGABAの。
GABAがその受容体部位に結合すると、塩素チャネルが開き、その結果、細胞膜が過分極し、細胞がさらに興奮するのを防ぎます。
人間の薬理学の実験は、プラゼパムが中枢神経系に抑うつ効果を持っていることを示しました。 60mgの単回投与と100mgまでの分割投与を1日3回(合計300mg /日)経口投与しても毒性作用は見られませんでした。プラゼパムは、催眠効果を引き起こさないという特徴を持つ顕著な抗不安作用を持っています。その毒性が低く、呼吸中枢に対する抑うつ作用がなく、効果が長引くため、あらゆる不安形態での使用が可能です。
05.2薬物動態特性
プラゼパムは、胃のpH値に関係なく、消化管から容易に吸収されます。
代謝は肝臓を最初に通過するときに起こり、したがって末梢血プラゼパム自体には存在しないか、非常に限られた量しか存在しません。
その主な変換産物であるデスアルキルプラゼパムは末梢血に見られ、その活性代謝物を構成します。
これに加えて、少量の3-ヒドロキシプラゼパムとオキサゼパムが部分的にグルクロン酸抱合された形で見られ、尿中排泄の準備ができているため、治療効果はありません。
プラゼパムからのデスアルキルプラゼパムの生物学的利用能は51±5%です。
プラゼパムの薬物動態は、一定の血中濃度と血漿ピークがないことを特徴としています。
プラゼパムの20mg錠を単回投与した後、活性代謝物の最大血中濃度は5〜6時間で到達し、その後、真のピークがない場合、血中濃度はゆっくりと低下します。
活性代謝物の排出半減期は約60時間であり、高齢者、肥満の被験者、肝障害の被験者、および肝硬変の被験者でより長くなります。
繰り返し投与した後、血中濃度は数日間上昇し、9日目に定常状態に達します。
薬の中止により、血中濃度は急激に低下するのではなく、徐々に低下します。
分布容積は14.4±5.1リットル/ kgです。
血漿タンパク結合は97.5%です。
05.3前臨床安全性データ
発がん、突然変異誘発および出産性の低下
発がん、突然変異誘発、出産を評価するための長期研究は、プラゼパムでは実施されていません。いくつかの初期の研究では、妊娠初期のクロルジアゼポキシド、ジアゼパム、メプロバメートの使用に関連する奇形の先天性リスクの増加が明らかになりました。これらのデータはその後の研究では確認されていません。ベンゾジアゼピン誘導体であるプラゼパムは十分に研究されていません。それが胎児の異常のリスク増加と関連している可能性があるかどうかを判断します(セクション4.6を参照)。
ラットと犬の長期毒性試験では、肝腫大と胆汁うっ滞が示されています。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
プラゼン10mg錠
1錠には、乳糖、微結晶性セルロース、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム、無水コロイドシリカが含まれています。
プラゼン20mg錠
1錠には、乳糖、微粒セルロース、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム、無水コロイドシリカが含まれています。
プラゼン15mg / ml経口滴、溶液
1 mlには、プロピレングリコール、エチルエチレングリコール、ポリソルベート80、サッカリンナトリウム、レボメントール、アネトール、パテントブルーVが含まれています。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
なし。
06.5即時包装の性質および包装の内容
プラゼン10mg錠
ブリスターの30錠の箱。
プラゼン20mg錠
ブリスターの20錠の箱。
プラゼン15mg / ml経口滴、溶液
スポイト付き20mlのガラス瓶1本。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
ファイザーイタリアS.r.l.
Isonzo経由、71-04100ラティーナ
08.0マーケティング承認番号
プラゼン10mg錠10mg30錠-AICn。 023762026
PRAZENE 20mg錠20mgの20錠-AICn。 023762038
PRAZENE 15 mg / ml経口滴、溶液20mlのボトル1本-AICn。 023762053
09.0最初の承認または承認の更新の日付
プラゼン10mg錠1979年1月26日/ 2005年5月31日
PRAZENE 20mg錠1984年12月20日/ 2005年5月31日
プラゼン15mg / ml経口滴、溶液1984年12月20日/ 2005年5月31日
10.0本文の改訂日
2010年6月11日