有効成分：トリニトログリセリン
Rectogesic®4mg/ g直腸軟膏
適応症なぜRectogesicが使用されるのですか？それはなんのためですか？
直腸軟膏は、ニトログリセリンを有効成分として含む直腸軟膏です。グリセリントリニトレートは、有機硝酸塩と呼ばれる薬のファミリーの一部です。
軟膏は、慢性裂肛によって引き起こされる痛みの症状を和らげるのに役立ちます。裂肛という用語は、肛門管を裏打ちする粘膜の病変として定義されています。グリセリルトリニトレートを肛門管に局所塗布すると、肛門圧が低下し、血流が増加するため、痛みが軽減されます。
Rectogesicを使用すべきでない場合の禁忌
次の場合は、Rectogesicを使用しないでください。
- あなたはグリセリルトリニトレートまたは同様の薬にアレルギーがあります
- あなたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがあります（セクション6に記載されています）
- 低血圧に苦しむ
- 心臓または血管の障害に苦しんでいる
- 閉角緑内障、目の圧力が急速に上昇して視力低下を引き起こす状態に苦しんでいます
- 片頭痛または再発性頭痛に苦しむ
- 頭蓋内圧の上昇または頭の高圧に苦しんでいます（例：頭部外傷または脳出血-脳内の血管の破裂による出血。これは、即時の治療なしでは致命的となる可能性があります。脳出血は一般的に脳卒中の一種として報告されています）または不十分な脳循環（脳内の血液循環の量が少ない）
- 貧血（血中の鉄含有量が少ない）に苦しんでいる
- 次のいずれかを服用してください：クエン酸シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルなどの勃起不全薬。グリセリルトリニトレート（TNG）、イソソルビドジニトレート、亜硝酸アミルまたはブチルなどの狭心症または心臓痛の薬;高血圧またはうつ病（三環系抗うつ薬）、アセチルシステイン、またはアルテプラーゼの薬。
使用上の注意Rectogesicを服用する前に知っておくべきこと
Rectogesicには特別な注意を払ってください：
- 肝臓や腎臓の病気にかかっている場合
- ヘパリン投与の場合、ヘパリンの投与量を変更する必要があるかもしれないので、綿密な血液モニタリングを行う必要があります。 Rectogesicによる治療を中止する前に医師に相談してください
- 痔核があり、通常より出血している場合は、Rectogesicの使用を中止し、医師に相談してください
- Rectogesicを使用しているときにひどい頭痛を感じる場合は、Rectogesicの量を変更するか、軟膏の使用を完全に中止するかを決定する医師に伝えてください。
切除術は血圧の低下を引き起こす可能性があります。横になったり座ったりしてゆっくり立ち上がると、失神することがあります。 Rectogesicを服用しているときにアルコールを飲むと、血圧の低下を感じる可能性が高くなります。
子供と青年
Rectogesicは、この年齢層の被験者でテストされていないため、18歳未満の子供や若者には適応されません。
どの薬や食品がRectogesicの効果を変えることができるか
他の薬とRectogesic
処方箋なしで入手したものであっても、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
次の薬は血圧低下に対するRectogesicの効果を高める可能性があります
- うつ病の薬（三環系抗うつ薬）
- 勃起不全（男性のインポテンス）薬（クエン酸シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル）
- 高血圧の薬
- 利尿薬
- 一般的に使用される精神安定剤
- 心臓の問題を治療するために使用される薬（硝酸イソソルビド、亜硝酸アミルまたは亜硝酸ブチル）
その他の薬
- アセチルシステインは、血流に対するRectogesicの効果を強化する可能性があります
- ヘパリン（血液凝固を制御するために使用される）の効果は、Rectogesicと一緒に使用されると減少する可能性があります
- アルテプラーゼ（心臓の問題を治療するために使用される）の効果は、Rectogesicと一緒に与えられると減少する可能性があります
- ジヒドロエルゴタミン（片頭痛の治療に使用）と一緒にRectogesicを服用すると、ジヒドロエルゴタミンの作用が高まり、冠状動脈の血管収縮（心臓の血管が狭くなり、血流が低下する）を引き起こす可能性があります。
- アセチルサリチル酸（アスピリン）と非ステロイド性抗炎症薬（鎮痛剤のいくつかのタイプ）は、Rectogesicの治療効果を変える可能性があります。
直腸炎とアルコール
軟膏を使用すると、通常よりもアルコールの効果が大きくなる可能性があるため、アルコール摂取には注意してください。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中は、Rectogesicを使用しないでください。
妊娠中または授乳中の方は、薬を服用する前に医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
機械の運転と使用
直腸軟膏4mg / g直腸軟膏の使用が機械の運転および使用能力に及ぼす影響に関する研究はありません。軟膏を使用し始めたときに目がくらむ、眠くなる、または視界がぼやける場合は、運転しないでください。これらの影響が完全になくなるまで、車または機械を使用してください。
Rectogesicにはラノリンとプロピレングリコールが含まれています
この薬には、皮膚反応（接触性皮膚炎など）を引き起こす可能性のあるラノリン（羊毛脂肪）が含まれています。この薬には、皮膚の炎症を引き起こす可能性のあるプロピレングリコールも含まれています。
投与量と使用方法Rectogesicの使用方法：Posology
投与方法
直腸用4mg / g直腸軟膏は直腸用です。
常に医師の指示どおりに使用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。推奨用量は、12時間ごとに肛門管に塗布される約375mgの軟膏（約1.5mgのグリセリントリニトレート）です。
軟膏を塗るには、粘着フィルムや指カバーなどの指の保護具を使用できます。フィンガーカバーは薬局や外科用品の小売店で、粘着フィルムは最寄りのスーパーマーケットで見つけることができます。投与する場合は、外箱に表示されている2.5 cmの線に沿って指を置き、チューブを軽く押して指の端に線の長さの軟膏を塗ります。指を使って軟膏を肛門管にそっと挿入します。肛門内の指の最初の関節（約1cm）まで挿入する必要があります。
医師の指示に従って12時間ごとに軟膏を塗り、投与量を超えないようにしてください。使用後は手を洗い、フィンガーカバーまたは粘着フィルム（トイレではない）を処分してください。
痛みが治まるまで、または最大8週間まで治療を続けます。 Rectogesicを使用しても肛門の痛みが改善しない場合は、他の原因がないことを確認するためにもう一度医師に相談してください。
過剰摂取あなたがあまりにも多くのRectogesicを服用した場合の対処法
必要以上にRectogesicを使用する場合
必要以上に軟膏を塗ったことに気づいたら、めまいやめまいを感じるかもしれません。彼はまた速い心拍または動悸を持っているかもしれません。これらの症状が出た場合は、余分な量の軟膏を洗い流し、すぐに医師または薬剤師に伝えてください。
Rectogesicの使用を忘れた場合
忘れた分を補うために2回分を使用しないでください。通常の時間に次の用量を適用します。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用Rectogesicの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
深刻な副作用：
- アナフィラキシー様反応（顔、唇、舌または喉の腫れ、呼吸困難、息切れまたは虚脱として現れるアレルギー性の、潜在的に致命的な反応）。これらの症状のいずれかが発生した場合は、軟膏の使用を中止し、すぐに医師に相談してください。
- アレルギー性皮膚反応（深刻な可能性がある）。アレルギー性皮膚反応を起こした場合は、軟膏の使用を中止し、すぐに医師に相談してください
その他の副作用：
非常に一般的（10人に1人以上に影響を与える可能性があります）
- ひどい頭痛。副作用として頭痛がする場合は、軟膏を取り除いてください。頭痛が気になる場合は、薬の使用をやめるべきかどうか医師に相談する必要があるかもしれません。
一般的（10人に1人まで影響を受ける可能性があります）
- めまい
- 吐き気
珍しい（100人に1人まで影響する可能性があります）
- 下痢
- 彼はレッチングした
- 直腸出血、直腸障害
- 肛門の不快感、肛門管のかゆみまたは灼熱感
- 速い心拍または動悸
まれ（1000人に1人まで影響を受ける可能性があります）
- 立っていると失神する
未知の副作用（利用可能なデータから頻度を推定することはできません）
- 頭の中の空虚感、失神
- 低血圧
- 塗布部位の発疹刺激または痛み
グリセリルトリニトレート薬の使用に関連する他の既知の副作用（頻度は不明）
- 紅潮
- 不安定狭心症（胸痛）
- 治療中止後の高血圧
- メトヘモグロビン血症（症状は皮膚の青/紫の変色と息切れです）
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。 「EXP」以降のチューブとカートンに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限は、その月の最終日を指します。
- 25°C以上で保管しないでください
- 凍結しないでください
- チューブをしっかりと閉じてください
- 開封後、8週間以内に軟膏を使用してください。
組成および剤形
Rectogesicに含まれるもの
有効成分はグリセリルトリニトレートです。 1グラムの直腸軟膏には4mgのグリセリルトリニトレートが含まれています。通常の375mgのRectogesicには、約1.5mgのグリセリントリニトレートが含まれています。
その他の成分は、プロピレングリコール、ラノリン、セスキオレイン酸ソルビタン、硬質パラフィン、白色軟質パラフィンです。
Rectogesicがどのように見えるかとパックの内容
Rectogesicは、30 gのアルミニウム管に分散した、白っぽく、均質で、不透明な直腸軟膏です。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
RECTOGESIC 4 MG / G直腸ポマード
02.0定性的および定量的組成
トリニトログリセリン：4mg / g。
1グラムの直腸軟膏には4mgのグリセリルトリニトレート（TNG）が含まれています。この製剤の375mgには、約1.5mgのTNGが含まれています。
既知の効果を持つ賦形剤：
直腸軟膏の各グラムには、36mgのプロピレングリコールと140mgのラノリンも含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
直腸軟膏。
白っぽく、均質で、不透明な軟膏で処方。
04.0臨床情報
04.1治療適応
直腸裂肛4mg / gの直腸軟膏は、慢性裂肛に伴う痛みを和らげるために成人に適応されます。
臨床開発中、この薬は1日の平均疼痛強度の改善に中程度の効果を示しました（セクション5.1を参照）。
04.2投与の形態と方法
投与経路：直腸使用
大人：
軟膏を塗るには、粘着フィルムや指カバーなどの指の保護具を使用できます（薬局や外科用品の小売店、または最寄りのスーパーマーケットで粘着フィルムを個別に購入してください）。投与する場合は、Rectogesicが入っているカートンに示されている2.5 cmの線に沿って指を置き、チューブを軽く押して指の端に線の長さの軟膏を塗ります。軟膏の量は約375 mg（1.5 mg）にする必要があります。 TNGの）次に、プロテクター付きの指を最初の指節間関節まで肛門管にそっと挿入し、軟膏を円を描くように管壁に塗布します。
軟膏の4mg / g用量には、1.5mgのグリセリルトリニトレートが含まれています。この用量は、12時間ごとに肛門内に適用する必要があります。治療は、痛みが治まるまで、最大8週間まで続けることができます。
裂肛の急性症状の治療には保存的治療では不十分であることが判明した場合は、切除術を使用する必要があります。
高齢者（65歳以上）：
高齢者にRectogesicを使用する兆候はありません。
肝機能障害または腎機能障害のある患者：
肝機能障害または腎機能障害のある患者にRectogesicを使用する兆候はありません。
子供と青年：
Rectogesicの使用は、その安全性と有効性に関するデータが不足しているため、18歳未満の子供や青年には推奨されません。
04.3禁忌
活性物質「グリセリルトリニトレート」またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかまたは他の有機硝酸塩に対する過敏症。
ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）阻害剤との併用治療。クエン酸シルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィル、および硝酸イソソルビド、亜硝酸アミル、亜硝酸ブチルなどの他の長時間作用型TNG誘導体など、他のNO（一酸化窒素）ドナー有機硝酸塩
これらの状態でのグリセリルトリニトレートの使用は、重度の低血圧またはショックを誘発する可能性があるため、起立性低血圧、低血圧または未矯正の循環血液量減少。
頭蓋内圧の上昇（例：頭部外傷または脳出血）または不十分な脳循環。
片頭痛または再発性頭痛。
大動脈弁狭窄症または僧帽弁狭窄症。
閉塞性肥大型心筋症。
収縮性心膜炎または心タンポナーデ。
強い貧血。
閉鎖隅角緑内障。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
切除軟膏のベネフィット/リスクバランスは、個別に確立する必要があります。激しい頭痛は、Rectogesicによる治療後に一部の患者で発生する可能性があります。場合によっては、適切な用量を再評価することをお勧めします。リスク/ベネフィット比が陰性であると判断された患者では、Rectogesicによる治療は医学的アドバイスに基づいて中止されるべきであり、新しい治療的または外科的治療が開始されるべきです。
Rectogesicは、重度の肝臓または腎臓の病気の患者には注意して使用する必要があります。
灌流不良による脳、心臓、肝臓、腎臓への有害な影響の可能性と、その結果としての虚血、血栓症、およびこれらの臓器の機能障害のリスクを考慮して、特に長期間にわたって過度の低血圧を避けてください。起立性低血圧を最小限に抑えるために、患者は横臥または座位から立位にゆっくりと移動するようにアドバイスする必要があります。このアドバイスは、循環血液量減少の患者および利尿薬治療において特に重要です。特に突然立ち上がった場合、高齢者は起立性低血圧の発症の影響を受けやすい可能性があります。高齢者でのRectogesicの使用に関する兆候はありません。
アルコールは、グリセリルトリニトレートの血圧降下作用を増強する可能性があります。
医師が心臓病の患者にグリセリンベースの軟膏を処方することを決定した場合。急性心筋梗塞またはうっ血性心不全、低血圧および頻脈の潜在的なリスクを回避するために、注意深い臨床的および血行力学的モニタリングを実施する必要があります。
痔核に伴う出血が増加した場合は、治療を中止してください。
この製剤には、刺激や皮膚反応（接触性皮膚炎など）を引き起こす可能性のあるプロピレングリコールとラノリンが含まれています。
肛門の痛みが続く場合は、他の考えられる原因を除外するために鑑別診断が必要になる場合があります。
グリセリントリニトレートは、これらの物質の排泄を増加させるため、尿中のカテコールアミンとバニリルマンデル酸の投与を妨げる可能性があります。
他の医薬品との併用治療には注意が必要です。具体的な情報については、セクション4.5を参照してください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
他の血管拡張薬、カルシウムチャネル遮断薬、ACE阻害薬、ベータ遮断薬、利尿薬、降圧薬、三環系抗うつ薬、主要な鎮静薬との併用治療、およびアルコール摂取は、直腸痛誘発性の血圧低下効果を増強する可能性があります。したがって、これらとの併用治療を慎重に検討してください。 Rectogesicによる治療を開始する前の医薬品。
有機硝酸塩の降圧効果は、ホスホジエステラーゼ5型（PDE5）阻害剤、例えばシルデナフィル、タダラフィル、バルデナフィルの併用投与によって強化されます（セクション4.3を参照）。
Rectogesicは、硝酸イソソルビド、亜硝酸アミル、亜硝酸ブチルなどのNO（一酸化窒素）ドナー薬との併用治療には禁忌です（セクション4.3を参照）。
アセチルシステインは、グリセリントリニトレートの血管拡張作用を増強することができます。
静脈内グリセリルトリニトレートと静脈内ヘパリンの併用治療は、ヘパリン自体の有効性を低下させます。血液凝固パラメータの綿密なモニタリングが必要です。それに応じてヘパリンの投与量を調整する必要があります。 Rectogesicの中止は、PTT（部分トロンボプラスチン時間）の急激な増加を引き起こす可能性があります。この場合、ヘパリンの投与量を減らす必要があるかもしれません。
グリセリルトリニトレートとアルテプラーゼの静脈内投与は、アルテプラーゼの血栓溶解活性の低下を引き起こす可能性があります。
直腸拡張薬とジヒドロエルゴタミンの同時投与は、ジヒドロエルゴタミンの生物学的利用能を高め、冠状血管収縮を誘発する可能性があります。アセチルサリチル酸と非ステロイド性抗炎症薬の摂取後のRectogesicに対する治療反応の変化の可能性を排除することはできません。
04.6妊娠と授乳
受胎能力
ヒトの出産に対するRectogesicの影響に関する利用可能なデータはありません。ラットでの研究は、推奨される使用条件下では特定の危険性がないことを示唆しています（セクション5.3を参照）。
妊娠：妊娠中の女性にグリセリルトリニトレートを使用したことによる十分なデータはありません。動物実験では、妊娠、胎児/胎児の発育、分娩、出生後の発育への影響を示すには不十分です（セクション5.3を参照）。妊娠中は直腸麻酔薬を使用しないでください。
授乳：グリセリルトリニトレートが母乳に排泄されるかどうかは不明です。母乳で育てられた乳児への潜在的な有害な影響を考えると（セクション5.3を参照）、母乳育児中のRectogesicの使用は推奨されません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
Rectogesicを使用した機械の運転および使用能力に関する研究は行われていません。Rectogesicは、特に最初の使用時に、めまい、めまい、かすみ目、頭痛、または疲労を引き起こす可能性があります。患者は、車両の運転や機械の操作を思いとどまらせる必要があります。 Rectogesicによる治療中。
04.8望ましくない影響
直腸軟膏4mg / g直腸軟膏で治療された患者では、治療に関連する最も一般的な副作用は、57％の発生率で発生した用量依存性頭痛でした。
以下の表は、臨床試験中に発生した副作用をシステム臓器クラスごとに分類したものです。各臓器系クラス内で、副作用は頻度によって次のようにグループ化されました：非常に一般的（> 1/10）、一般的（> 1/100 1/1000
グリセリルトリニトレートの副作用は通常用量依存性であり、それらのほとんどは血管拡張作用に起因します。重度の頭痛は、最も一般的に報告されている望ましくない影響です。直腸軟膏4mg / g直腸軟膏の第III相臨床試験では、軽度、中等度、重度の頭痛の発生率はそれぞれ18％、25％、20％でした。片頭痛または再発性頭痛の病歴のある患者はリスクが高くなりました。頭痛は、特に高用量で毎日再発する可能性があります。頭痛は、パラセタモールなどの軽度の鎮痛薬で治療でき、治療を中断すると元に戻ります。
めまいやめまいの症状に関連する起立性低血圧イベントのまれな症例が臨床試験で報告されています。これらのイベントの発生率に用量関連の傾向の証拠はありません。
起立性低血圧のイベントは大多数の患者で軽度であり、第III相臨床試験中に起立性低血圧のイベントは報告されませんでした。
場合によっては、めまいやめまいの発症により、三硝酸グリセリンが中止されました。
市販後の経験
これらの反応は自発的な報告として受け取られたため、その頻度は不明です（入手可能なデータから推定することはできません）。
神経系障害：頭がおかしい、失神を感じる
血管障害：低血圧、起立性低血圧
免疫系障害：過敏症、アナフィラキシー様反応
一般的な障害と投与部位の状態：投与部位の炎症、じんましん、投与部位の痛み。
一部の患者では、立ちくらみと低血圧（起立性低血圧を含む）がひどく、治療の中止が必要になりました。
このクラスの薬の効果
ごくまれに、治療用量の有機硝酸塩が明らかに健康な患者にメトヘモグロビン血症を引き起こしました。紅潮、不安定狭心症、および離脱高血圧症も発生する可能性があります。
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse。
04.9過剰摂取
Rectogesicの偶発的な過剰摂取は、低血圧と反射性頻脈を引き起こす可能性があります。グリセリルトリニティの血管拡張作用の特定の拮抗薬は知られておらず、グリセリルトリニトレートの過剰摂取の治療法としての管理された研究は行われていません。グリセリルトリニトレートの過剰摂取に関連する低血圧は、静脈拡張と動脈循環血液量減少によって引き起こされるため、この状況での慎重な治療は、体循環中の水分量を増やすことに向けられるべきです。患者の脚を受動的に持ち上げるだけで十分な場合もありますが、通常の生理食塩水または同様の液体の静脈内注入も必要になる場合があります。重度の低血圧またはショックの例外的な場合には、蘇生法が必要になる場合があります。
過剰な投与量はまた、メトヘモグロビン血症につながる可能性があります。この場合、メチレンブルーの注入に介入します。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：筋弛緩薬
ATCコード：C05AE01
グリセリルトリニトレートの主な薬理作用は血管平滑筋の弛緩であり、一酸化窒素の放出によって媒介されます。グリセリルトリニトレート軟膏を肛門内に塗布すると、内肛門括約筋の弛緩が達成されます。
肛門括約筋の内部の高張性は、外肛門括約筋ではなく、裂肛の形成の素因を表しています。肛門移行帯（肛門）の血管は、内肛門括約筋（SAI）を通って流れます。したがって、NOSの高張性は、血流の減少を誘発し、この領域に虚血を引き起こす可能性があります。
直腸の膨張は、直腸肛門領域の抑制性反射と内肛門括約筋の弛緩を引き起こします。この反射を媒介する神経は腸壁に見られます。これらの神経からの神経伝達物質NOの放出は、内肛門括約筋の生理機能に重要な役割を果たします。具体的には、NOはヒトの直腸-肛門抑制反射を媒介します。 SAIのリラクゼーション。
SAIの高張性、けいれん、裂肛の存在の間のリンクが確立されています。慢性裂肛の患者は、対照よりも平均最大安静時肛門圧が有意に高い。慢性裂肛の患者の肛門真皮の血流は、対照よりも有意に低かった。裂肛の後に裂肛が治癒した患者では、肛門圧の低下と裂肛の血流の改善が実証されており、裂肛の虚血性のさらなる証拠があります。NOドナー（トリニトログリセリン）の局所投与は弛緩を引き起こします。肛門括約筋の、その結果としての肛門圧の低下と肛門皮膚血流の改善を伴う。
痛みへの影響
直腸裂肛4mg / gプラセボ対照直腸軟膏は、慢性裂肛に関連する100mmの視覚アナログスケールで測定された1日の平均疼痛強度を改善することが3つの第III相臨床試験で示されました。研究、直腸軟膏4 mg / g直腸軟膏は減少しましたプラセボ（p。
瘢痕への影響
3つの研究すべてにおいて、直腸麻酔薬4 mg / gの直腸軟膏で治療された患者の裂肛の治癒は、プラセボ治療と統計的に異ならなかった。直腸切除術は、慢性裂肛の治癒には適応されません。
05.2「薬物動態特性
グリセリルトリニトレートの分布容積は約3L / kgであり、これは非常に速い時間でこの容積から排除され、約3分の血清半減期をもたらします。観察されたクリアランス速度（1L / kg /分に近い）は、肝臓の血流を大幅に上回っています。肝外代謝の既知の部位には、赤血球と血管壁が含まれます。グリセリルトリニトレート代謝の最初の生成物は、無機硝酸塩と1,2および1,3-ジニトログリセロールです。ジニトレートはグリセリルトリニトレートよりも効果の低い血管拡張剤ですが、血清中に長く留まります。内肛門括約筋の弛緩へのそれらの寄与は知られていない。ジニトレートはさらに代謝されて非血管作用性モノニトレートになり、最終的にはグリセロールと二酸化炭素になります。 6人の健康な被験者において、0.2％の軟膏を介して肛門管に送達されたグリセリルトリニトレートの平均バイオアベイラビリティは、0.75mgの用量の約50％でした。
05.3前臨床安全性データ
反復投与毒性
Rectogesicの全身毒性試験は実施されていません。公表されたデータは、グリセリルトリニトレートの高経口投与が長期治療において毒性作用（メトヘモグロビン血症、精巣萎縮およびアスペルマ形成）を有する可能性があることを示しています。しかし、これらの側面は、治療的使用の状態にある人間にとって特に危険ではありません。
変異原性と発がん性
TNGを用いた前臨床試験のデータは、Salmonella typhimuriumTA1535株のみに遺伝子毒性作用があることを示しています。齧歯動物の食餌に生涯にわたってTNGを投与すると、三硝酸グリセリンはヒトの治療用量範囲で関連する発がん性効果を持たないという結論に至りました。
生殖毒性
グリセリルトリニトレートの静脈内、腹腔内および皮膚投与を介してラットおよびウサギで実施された生殖毒性試験は、母体毒性を誘発しなかった投与量で出産または胚発生に悪影響を及ぼさないことを明らかにした。催奇形性の影響は観察されませんでした。ラットでは、胎児の発育中の子宮への暴露後、1mg / kg / d（PI）および28mg / kg / d（皮膚）を超える用量で胎児毒性作用（出生時の体重減少）が観察された。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
プロピレングリコール
ラノリン
ソルビタンセスキオレエート
硬質パラフィン
白い柔らかいパラフィン
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
36ヶ月
最初の開封後：8週間。
06.4保管に関する特別な注意事項
25°C以上で保管しないでください。
凍結しないでください。
チューブをしっかりと閉じてください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
30g
白い非ピアスポリエチレンスクリューキャップ付きアルミニウムチューブ。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
プロストラカンリミテッド
ガラバンクビジネスパーク
ガラシールズ
08.0マーケティング承認番号
AICn。 037537014
09.0最初の承認または承認の更新の日付
23/05/2007
10.0本文の改訂日
2015年7月
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