有効成分:トリアゾラム
HALCION125マイクログラム錠
HALCION250マイクログラム錠
なぜハルシオンが使われるのですか?それはなんのためですか?
PHARMACO-THERAPEUTIC CATEGORY
催眠作用のあるベンゾジアゼピン。
治療上の適応症
不眠症の短期治療。
ベンゾジアゼピンは、不眠症が重度である場合にのみ適応され、対象を無力化または重度の苦痛にさらします。
ハルシオンを使用すべきでない場合の禁忌
ハルシオンは、ベンゾジアゼピン、トリアゾラム、またはハルシオンのいずれかの賦形剤に対して過敏症のある患者には禁忌です(「組成」のセクションを参照)。
重症筋無力症、重度の呼吸不全、睡眠時無呼吸症候群、重度の肝不全の患者には、ハルシオンも禁忌です。
トリアゾラムとケトコナゾール、イトラコナゾール、ネファゾドン、エファビレンツ、HIVプロテアーゼ阻害剤の同時投与は禁忌です(「相互作用」のセクションを参照)。
使用上の注意ハルシオンを服用する前に知っておくべきこと
トリアゾラムを投与されている軽度から中等度の肝機能障害のある患者には注意が必要です。
呼吸機能障害のある患者では、呼吸抑制と無呼吸がまれにしか報告されていません。
ベンゾジアゼピンは、アルコールまたは他の中枢神経系(CNS)抑制剤と併用すると相加効果をもたらします。アルコールの併用は推奨されません。トリアゾラムは、他の中枢神経抑制剤と組み合わせて服用する場合は注意して使用する必要があります(相互作用のセクションを参照)。
ベンゾジアゼピンは、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
許容範囲
ベンゾジアゼピンの催眠効果がいくらか失われるのは、数週間繰り返し使用した後に発生する可能性があります。
依存
ベンゾジアゼピンの使用は、これらの薬物への身体的および精神的依存の発症につながる可能性があります。依存症のリスクは、治療の用量と期間とともに増加し、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者でより大きくなります。
トリアゾラムは、主に不眠症の時折の短期治療に使用されるべきであり、通常は最大7〜10日、最大4週間です(セクションを参照)
投与量、投与方法および投与時間)。 2週間以上使用するには、患者を完全に再評価する必要があります。
離脱症状:依存症が発症すると、治療の突然の中止は離脱症状を伴います。
これらは、頭痛、体の痛み、極度の不安、緊張、落ち着きのなさ、混乱、過敏症で構成されている可能性があります。重症の場合、次の症状が発生する可能性があります:現実感喪失、離人症、音に対する過敏症/不耐性、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触、幻覚または発作。
リバウンド不眠症
リバウンド不眠症は、ベンゾジアゼピンによる治療につながる治療の適応症(不眠症)が初期段階よりも深刻に中断される一過性の症候群であり、気分の変化、不安、睡眠障害、落ち着きのなさなどの他の反応を伴う場合があります。治療を突然中止した後は、離脱またはリバウンド現象のリスクが高くなるため、投与量を徐々に減らすことをお勧めします。
ベンゾジアゼピンはうつ病誘発性ではありませんが、自殺念慮や実際の自殺未遂に関連している場合と関連していない場合がある精神的うつ病に関連している可能性があります。これはまれで予測できない方法で発生します。したがって、トリアゾラムは注意して使用する必要があり、うつ病性障害または自殺傾向の兆候および症状のある患者では処方の量を制限する必要があります。
治療期間
治療期間は可能な限り短くする必要がありますが(投与量、投与方法、投与時間のセクションを参照)、段階的な離脱期間を含めて4週間を超えてはなりません。これらの期間を超える治療の延長は、臨床の再評価なしに行われるべきではありません。シチュエーション。治療が開始されたときに、治療期間が限られていることを患者に知らせ、投与量を徐々に減らす方法を正確に説明することが役立つ場合があります。
また、リバウンド現象の可能性を患者に通知し、薬剤の中止時にこれらの症状が発生した場合の不安を最小限に抑えることも重要です。
作用期間が短いベンゾジアゼピンの場合、特に高用量の場合、離脱症状が投与間の投与間隔内に現れる可能性があるという証拠があります。
健忘症
ベンゾジアゼピンは前向性健忘を誘発する可能性があります。これは、薬の摂取後数時間で最も頻繁に発生するため、リスクを軽減するために、患者は7〜8時間中断のない睡眠を確保できるようにする必要があります。
高齢者や衰弱した患者には注意が必要です。
高齢者および/または衰弱した患者では、過度の鎮静、めまい、または協調障害の可能性を減らすために、トリアゾラム治療を0.125mgで開始することをお勧めします。他の成人患者では、0.25 mgの投与量が推奨されます(「投与量、投与方法および投与時間」のセクションを参照)。
トリアゾラムは、安全性と有効性に関するデータが不十分であるため、18歳未満の子供および青年には推奨されません。
精神医学的および逆説的な反応
ベンゾジアゼピンを使用すると、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、不適切な行動、その他の行動障害などの反応が起こることが知られています。このような場合は、医薬品の使用を中止する必要があります。これらの反応は、子供や高齢者でより頻繁に発生します。
ベンゾジアゼピンは、実際の治療の必要性を慎重に考慮せずに子供に投与するべきではありません。治療期間はできるだけ短くする必要があります。高齢者は減量する必要があります(「投与量、投与方法、投与時間」のセクションを参照)。
同様に、呼吸抑制のリスクがあるため、慢性呼吸不全の患者には低用量が推奨されます。ベンゾジアゼピンは、脳症を引き起こす可能性があるため、重度の肝不全の患者には適応されません。ベンゾジアゼピンは、精神病の一次治療には推奨されません。ベンゾジアゼピンは、精神病に関連するうつ病または不安症の治療に単独で使用しないでください。そのような患者)。ベンゾジアゼピンは、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
「運転中の眠気」(すなわち、運転中、催眠鎮静剤を服用した後、イベントの記憶喪失を伴う、完全に警戒していない)などの睡眠行動障害に関連する複雑なイベントが、服用後に完全に警戒していなかった患者で報告されていますトリアゾラムを含む鎮静催眠薬。睡眠行動障害に関連するこれらおよび他の複雑なイベントは、治療用量で単独で服用されたトリアゾラムを含む鎮静催眠薬で発生する可能性があります。中枢神経系を低下させるアルコールや他の物質を催眠鎮静剤と一緒に摂取すると、そのような行動のリスクが高まるようです。また、催眠鎮静剤を推奨される最大用量よりも高い用量で服用すると、そのリスクが高まるようです。患者と地域社会へのリスクがあるため、そのようなイベントを報告している患者では、催眠鎮静治療の中止を強く検討する必要があります(望ましくない影響を参照)。
トリアゾラムを投与されている患者では、アナフィラキシーのまれな致命的な症例を含む、深刻なアナフィラキシー様反応およびアナフィラキシー反応が報告されています。舌、声門、喉頭などの血管性浮腫の症例が、トリアゾラムを含む鎮静催眠薬の初回またはその後の投与を受けた患者で報告されています(「望ましくない影響」のセクションを参照)。
この薬には乳糖が含まれているため、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。
どの薬や食品がハルシオンの効果を変えることができるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
薬物動態学的相互作用は、トリアゾラムがその代謝を妨げる医薬品と一緒に投与された場合に発生する可能性があります。特定の肝酵素(特にシトクロムP4503A4)を阻害する化合物は、トリアゾラムの濃度を高め、その活性を高めることができます。トリアゾラムを使用した臨床試験、トリアゾラムを使用したin vitro試験、およびトリアゾラムと同様に代謝される薬剤を使用した臨床試験のデータは、さまざまなレベルの証拠を提供しています。多数の薬剤におけるトリアゾラムとの相互作用および可能な相互作用の比較。相互作用のレベルおよび利用可能なデータのタイプに基づいて、以下の推奨事項に従う必要があります。
- トリアゾラムとケトコナゾール、イトラコナゾール、ネファゾドンの併用は禁忌です。
- HIVプロテアーゼ阻害剤(例:リトナビル)とトリアゾラムが関与する相互作用は複雑で時間依存性です。低用量のリトナビルを短期間投与すると、トリアゾラムクリアランスが一貫して弱まり(対照値の4%未満)、排泄半減期が延長されます。そして臨床効果の強化。トリアゾラムとHIVプロテアーゼ阻害剤の併用は禁忌です(「禁忌」のセクションを参照)。
- トリアゾラムと他のアゾール系抗真菌薬の併用は推奨されません。
- トリアゾラムをシメチジンまたはエリスロマイシン、クラリスロマイシン、トロレアンドマイシンなどのマクロライド系抗生物質と併用して投与する場合は、注意を払い、用量を減らすことを検討することをお勧めします。
- トリアゾラムをイソニアジド、フルボキサミン、セルトラリン、パロキセチン、ジルチアゼム、ベラパミルと併用して投与する場合は注意が必要です。
- 経口避妊薬とイマチニブは、CYP3A4アイソザイムの阻害によりトリアゾラムの臨床効果を増強する可能性があります。トリアゾラムと併用する場合は注意が必要です。
- リファンピシンとカルバマゼピンはCYP3A4の誘導を引き起こすため、リファンピシンまたはカルバマゼピン療法中にトリアゾラムの効果が大幅に低下する可能性があります。患者は、主にグルクロニドとして排除される代替の催眠薬に切り替える必要があります。
- エファビレンツはトリアゾラムの酸化的代謝を阻害し、長期の鎮静や呼吸抑制などの致命的な影響を引き起こす可能性があります。予防措置として、併用療法は禁忌です。
- アプリピタント:CYP34A酵素の阻害により、トリアゾラムと併用した場合、臨床効果の増強が起こる可能性があります。この相互作用は、トリアゾラムの用量の減少を必要とするかもしれません。
- ベンゾジアゼピンは、アルコールや他の鎮静剤と一緒に投与すると相加効果を発揮します。トリアゾラムは他の鎮静剤と併用する場合は注意が必要です。抗精神薬(神経弛緩薬)、催眠薬、抗不安薬/鎮静薬、抗うつ薬、麻薬と併用すると、中枢抑制効果が高まる可能性があります。鎮痛薬、抗てんかん薬、麻酔薬、鎮静抗ヒスタミン薬麻薬性鎮痛薬の場合、精神的依存の増加につながる陶酔感の増強が起こる可能性があります(特別な警告と使用上の注意のセクションを参照)。
- トリアゾラムをグレープフルーツジュースと同時に摂取すると、生物学的利用能の増加が認められています。
警告次のことを知っておくことが重要です。
一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
催奇形性と、ベンゾジアゼピンによる治療後の出生後の発達と行動への影響に関するデータには一貫性がありません。他のベンゾジアゼピンを用いたいくつかの初期の研究では、子宮内曝露が奇形と関連している可能性があることが示されています。ベンゾジアゼピンを用いたその後の研究では、奇形の明確な証拠は提供されていません。妊娠後期または分娩中にベンゾジアゼピンに曝露された乳児は、弛緩性乳児症候群と新生児離脱症状の両方を示しています。妊娠中にトリアゾラムを使用した場合、またはトリアゾラムを服用中に患者が妊娠した場合、両親は胎児トリアゾラムに対する潜在的な危険性を知らされるべきです。授乳中の母親は使用しないでください。
機械を運転して使用する能力への影響
トリアゾラムは、機械を運転または使用する能力に大きな影響を与える可能性があります。日中の眠気やめまいがなくなるまで、治療中は運転したり機械を操作したりしないように患者にアドバイスする必要があります。睡眠時間が不十分な場合、覚醒が損なわれる可能性が高くなる可能性があります(特別な警告と使用上の注意のセクションを参照)。
投与量と使用方法ハルシオンの使用方法:投与量
治療はできるだけ短くする必要があります。治療期間は、通常、数日から2週間、最大4週間の範囲で、段階的な離脱期間も含まれます。
場合によっては、最大治療期間を超える延長が必要になることがあります。その場合は、患者の状態を再評価せずに行うべきではありません。治療は、推奨される最低用量で開始する必要があります。
最大投与量を超えてはなりません。
投与量
- 大人:125-250マイクログラム
- 高齢者:125マイクログラム
- 肝機能障害のある患者:ハルシオン125マイクログラムは就寝直前に服用する必要があります。
過剰摂取ハルシオンを飲みすぎた場合の対処方法
トリアゾラムの過剰摂取の症状は、その薬理作用の増幅であり、眠気、言語障害、運動協調性障害、昏睡、呼吸抑制などがあります。他の薬やエタノールを同時に摂取しない限り、深刻な結果はまれです。
過剰摂取の治療は、主に呼吸機能と心臓血管機能のサポートで構成されています。透析の価値は決定されていません。フルマゼニルは、過剰摂取に関連する心血管および呼吸補助治療の補助として使用できます。
薬物の過剰摂取の治療では、他の物質が同時に摂取された可能性を考慮する必要があります。経口ベンゾジアゼピンの過剰摂取に続いて、患者が意識がある場合は嘔吐を誘発し(1時間以内)、意識がない場合は呼吸保護を伴う胃洗浄を行う必要があります。胃を空にすることで改善し、吸収を減らすために活性化炭を投与する必要があります。
ベンジオジアゼピンの過剰摂取は通常、「眠気から昏睡まで」の範囲でさまざまな程度の中枢神経系抑制を示します。軽度の場合、症状には眠気、精神錯乱、無気力が含まれます。重症の場合、症状には運動失調、低張、低血圧、呼吸抑制、まれに、そして非常にまれに死。
誤って飲み込んだり、過剰な量のハルシオンを摂取した場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
HALCIONの使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
副作用ハルシオンの副作用は何ですか
表1:副作用
プラセボ対照臨床試験で観察された有害事象の頻度および「頻度のある市販後の経験」は不明
健忘症
前向性健忘は治療用量でも発生する可能性があり、リスクはより高い用量で増加します。健忘症の影響は行動の変化に関連している可能性があります(「使用に関する特別な警告と注意」を参照)
うつ
ベンゾジアゼピンの使用中に、既存の抑うつ状態を明らかにすることができます。
ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様化合物は、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化などの反応を引き起こす可能性があります。
このような反応は非常に深刻な場合があります。彼らは子供や高齢者に多く見られます。
依存
ベンゾジアゼピンの使用は(治療用量であっても)身体的依存の発症につながる可能性があります:治療の中止はリバウンドまたは離脱現象を引き起こす可能性があります(「使用に関する特別な警告および注意事項」を参照)。精神的な依存が発生する可能性があります。
ベンゾジアゼピンの乱用が報告されています。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。望ましくない影響は、「https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse」の全国報告システムを通じて直接報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
すべての薬と同様に、HALCIONは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もが副作用を感じるわけではありません。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに記載されている有効期限を参照してください。
この薬は特別な保管条件を必要としません。
警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
構成
HALCION125マイクログラム錠
各錠剤(ラベンダー)には、125マイクログラムのトリアゾラムが含まれています。
賦形剤:ラクトース、微結晶性セルロース、コロイド状シリカ、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、安息香酸ナトリウム、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム、色E 132、色E 127、水和アルミナ。
HALCION250マイクログラム錠
各タブレット(水色)には、250マイクログラムのトリアゾラムが含まれています。
賦形剤:ラクトース、微結晶性セルロース、コロイド状シリカ、スルホコハク酸ジオクチルナトリウム、安息香酸ナトリウム、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム、色E 132、水和アルミナ。
剤形と内容
タブレット
125マイクログラムの10〜20錠
250マイクログラムの10〜20錠
経口使用
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ハルシオン錠
02.0定性的および定量的組成
HALCION 125mcg錠
1錠に含まれるもの:有効成分:
トリアゾラム125mcg
HALCION 250mcg錠
1錠に含まれるもの:有効成分:トリアゾラム250 mcg
既知の効果を持つ賦形剤:乳糖
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット
125 mcg錠:ラベンダー色。
250 mcg錠:水色。
04.0臨床情報
04.1治療適応
不眠症の短期治療。
ベンゾジアゼピンは、不眠症が重度である場合にのみ適応され、対象を無力化または重度の苦痛にさらします。
04.2投与の形態と方法
投与量
治療はできるだけ短くする必要があります。治療期間は、通常、数日から2週間、最大4週間の範囲で、段階的な離脱期間も含まれます。
場合によっては、最大治療期間を超えて延長する必要があるかもしれません。その場合、患者の状態を再評価せずに行うべきではありません。
治療は、推奨される最低用量で開始する必要があります。
最大投与量を超えてはなりません。
投与量
大人:125-250 mcg
高齢者:125 mcg
肝機能および/または腎機能障害のある患者:125mcg
ハルシオンは就寝直前に服用する必要があります。
治療は、推奨される最低用量で開始する必要があります。
04.3禁忌
ハルシオンは、ベンゾジアゼピン、トリアゾラム、またはセクション6.1に記載されているハルシオンの賦形剤のいずれかに対する既知の過敏症の患者には禁忌です。
重症筋無力症、重度の呼吸不全、睡眠時無呼吸症候群、重度の肝不全の患者には、ハルシオンも禁忌です。
トリアゾラムとケトコナゾール、イトラコナゾール、ネファゾドン、エファビレンツ、HIVプロテアーゼ阻害剤の併用は禁忌です(セクション4.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用を参照)。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
トリアゾラムを投与されている軽度から中等度の肝機能障害のある患者には注意が必要です。
呼吸機能障害のある患者では、呼吸抑制と無呼吸がまれにしか報告されていません。
ベンゾジアゼピンは、アルコールまたは他の中枢神経抑制剤と併用すると相加効果をもたらします。アルコールの併用は推奨されません。トリアゾラムは、他の中枢神経抑制剤と組み合わせて服用する場合は注意して使用する必要があります(セクション4.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用を参照)。
ベンゾジアゼピンは、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
許容範囲
ベンゾジアゼピンの催眠効果がいくらか失われるのは、数週間繰り返し使用した後に発生する可能性があります。
依存
ベンゾジアゼピンの使用は、これらの薬物への身体的および精神的依存の発症につながる可能性があります。依存症のリスクは、治療の用量と期間とともに増加し、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者でより大きくなります。
トリアゾラムは、主に不眠症の時折の短期治療に使用されるべきであり、通常は最大7〜10日、最大4週間です(セクション4.2を参照)。 「政治と投与方法」 )。 2週間以上使用するには、患者を完全に再評価する必要があります。
離脱症状:依存症が発症すると、治療の突然の中止は離脱症状を伴います。
これらは、頭痛、体の痛み、極度の不安、緊張、落ち着きのなさ、混乱、過敏症で構成されている可能性があります。重症の場合、次の症状が発生する可能性があります:現実感喪失、離人症、聴覚過敏、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触、幻覚または発作。
リバウンド不眠症:リバウンド不眠症は、ベンゾジアゼピンによる治療につながった治療の適応症(不眠症)が初期段階よりも深刻に中断される一過性の症候群です。気分の変化、不安、睡眠障害と落ち着きのなさ。治療を突然中止した後は、離脱またはリバウンド現象のリスクが高くなるため、投与量を徐々に減らすことをお勧めします。
ベンゾジアゼピンはうつ病誘発性ではありませんが、自殺念慮や実際の自殺未遂に関連している場合と関連していない場合がある精神的うつ病に関連している可能性があります。これはまれで予測できない方法で発生します。したがって、トリアゾラムは注意して使用する必要があり、うつ病性障害または自殺傾向の兆候および症状のある患者では処方の量を制限する必要があります。
治療期間
治療期間は可能な限り短くする必要がありますが(セクション4.2投与の形態と方法を参照)、段階的な離脱期間を含めて4週間を超えてはなりません。これらの期間を超えて治療を延長することは、臨床状況の再評価なしに行われるべきではありません。治療が開始されたときに、治療期間が限られていることを患者に知らせ、投与量を徐々に減らす方法を正確に説明することが役立つ場合があります。
また、リバウンド現象の可能性を患者に通知し、薬剤の中止時にこれらの症状が発生した場合の不安を最小限に抑えることも重要です。
作用期間が短いベンゾジアゼピンの場合、特に高用量の場合、離脱症状が投与間の投与間隔内に現れる可能性があるという証拠があります。
健忘症
ベンゾジアゼピンは前向性健忘を誘発する可能性があります。これは、ほとんどの場合、薬の摂取後数時間で発生するため、リスクを軽減するために、患者は7〜8時間中断のない睡眠を確保する必要があります。
高齢者や衰弱した患者には注意が必要です。
高齢者および/または衰弱した患者では、過度の鎮静、めまい、または協調障害の可能性を減らすために、トリアゾラム治療を0.125mgで開始することをお勧めします。他の成人患者では、0.25mgの用量が推奨されます(セクション4.2投与の形態と方法を参照)。
トリアゾラムは、安全性と有効性に関するデータが不十分であるため、18歳未満の子供および青年には推奨されません。
精神医学的および逆説的な反応
ベンゾジアゼピンを使用すると、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、不適切な行動、その他の行動障害などの反応が起こることが知られています。このような場合は、医薬品の使用を中止する必要があります。これらの反応は、子供や高齢者でより頻繁に発生します。
ベンゾジアゼピンは、実際の治療の必要性を慎重に考慮せずに子供に投与するべきではありません。治療期間はできるだけ短くする必要があります。高齢者は減量する必要があります(セクション4.2投与の形態と方法を参照)。同様に、呼吸抑制のリスクがあるため、慢性呼吸不全の患者には低用量が推奨されます。ベンゾジアゼピンは、脳症を引き起こす可能性があるため、重度の肝不全の患者には適応されません。ベンゾジアゼピンは、精神病の一次治療には推奨されません。ベンゾジアゼピンは、精神病に関連するうつ病または不安症の治療に単独で使用しないでください。そのような患者)。ベンゾジアゼピンは、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
「運転中の眠気」(つまり、運転中、催眠鎮静剤を服用した後、イベントの記憶喪失を伴う、完全に警戒していないとき)などの睡眠行動障害に関連する複雑なイベントが、服用後に完全に警戒していなかった患者で報告されていますトリアゾラムを含む鎮静催眠薬睡眠行動障害に関連するこれらおよびその他の複雑なイベントは、治療用量で単独で服用したトリアゾラムを含む催眠鎮静薬で発生する可能性があります。アルコール消費など。催眠鎮静薬と一緒に中枢神経系を低下させる物質推奨される最大用量よりも高い用量で服用した催眠鎮静剤と同様に、そのような行動のリスクを高めるようです。患者と地域社会へのリスクがあるため、催眠鎮静剤による治療の中止は、そのような報告をした患者では強く検討する必要があります。イベント(パラメーターを参照rafo 4.8望ましくない影響)
トリアゾラムを投与されている患者では、アナフィラキシーのまれな致命的な症例を含む、深刻なアナフィラキシー様反応およびアナフィラキシー反応が報告されています。舌、声門、または喉頭の血管浮腫の症例は、トリアゾラムを含む催眠鎮静剤の初回またはその後の投与を受けた患者で報告されています(セクション4.8望ましくない影響を参照)。
この薬には乳糖が含まれているため、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
薬物動態学的相互作用は、トリアゾラムがその代謝を妨げる医薬品と一緒に投与された場合に発生する可能性があります。特定の肝酵素(特にシトクロムP4503A4)を阻害する化合物は、トリアゾラムの濃度を高め、その活性を高めることができます。トリアゾラムを使用した臨床試験、トリアゾラムを使用したin vitro試験、およびトリアゾラムと同様に代謝される薬剤を使用した臨床試験のデータは、さまざまなレベルの証拠を提供しています。多数の薬剤におけるトリアゾラムとの相互作用および可能な相互作用の比較。相互作用のレベルおよび利用可能なデータのタイプに基づいて、以下の推奨事項に従う必要があります。
•トリアゾラムとケトコナゾール、イトラコナゾール、ネファゾドンの併用は禁忌です。
•HIVプロテアーゼ阻害剤(例:リトナビル)とトリアゾラムが関与する相互作用は複雑で時間依存性です。低用量のリトナビルを短期間投与すると、トリアゾラムのクリアランスが大幅に弱まり(対照の4%未満)、排泄が延長されます。半減期と臨床効果の増強。トリアゾラムとHIVプロテアーゼ阻害剤の併用は禁忌です(セクション4.3禁忌を参照)。
•トリアゾラムと他のアゾール系抗真菌薬の併用は推奨されません。
•トリアゾラムをシメチジンまたはエリスロマイシン、クラリスロマイシン、トロレアンドマイシンなどのマクロライド系抗生物質と併用して投与する場合は、注意を払い、用量を減らすことを検討することをお勧めします。
•トリアゾラムをイソニアジド、フルボキサミン、セルトラリン、パロキセチン、ジルチアゼム、ベラパミルと併用する場合は注意が必要です。
•経口避妊薬とイマチニブは、CYP3A4アイソザイムの阻害によりトリアゾラムの臨床効果を増強する可能性があります。トリアゾラムと併用する場合は注意が必要です。
•リファンピシンおよびカルバマゼピンはCYP3A4の誘導を引き起こすため、リファンピシンまたはカルバマゼピン療法中にトリアゾラムの効果が大幅に低下する可能性があります。患者は、主にグルクロニドとして排除される代替催眠薬に切り替える必要があります。
•エファビレンツはトリアゾラムの酸化的代謝を阻害し、長期の鎮静や呼吸抑制などの致命的な影響を引き起こす可能性があります。したがって、予防措置として、併用療法は禁忌です。
•アプリピタント:CYP34A酵素の阻害により、トリアゾラムと併用した場合、臨床効果の増強が起こる可能性があります。この相互作用は、トリアゾラムの用量の減少を必要とするかもしれません。
•ベンゾジアゼピンは、アルコールまたは他の中枢神経抑制剤と一緒に投与すると相加効果をもたらします。トリアゾラムは、他のCNS抑制剤と組み合わせて服用する場合は注意して使用する必要があります。抗精神病薬(神経弛緩薬)、催眠薬、不安緩解薬/鎮静薬、抗うつ薬、麻薬と併用すると、中枢神経抑制効果が高まる可能性があります。鎮痛薬、抗てんかん薬、麻酔薬、鎮静抗ヒスタミン薬麻薬性鎮痛薬の場合、精神的依存の増加につながる陶酔感の増強が起こる可能性があります(セクション4.4特別な警告と使用上の注意を参照)。
•トリアゾラムをグレープフルーツジュースと同時に摂取すると、バイオアベイラビリティの向上が見られます。
04.6妊娠と授乳
催奇形性と、ベンゾジアゼピンによる治療後の出生後の発達と行動への影響に関するデータには一貫性がありません。他のベンゾジアゼピンを用いたいくつかの初期の研究では、子宮内曝露が奇形と関連している可能性があることが示されています。ベンゾジアゼピンを用いたその後の研究では、奇形の明確な証拠は提供されていません。妊娠後期または分娩中にベンゾジアゼピンに曝露された乳児は、弛緩性乳児症候群と新生児離脱症状の両方を経験しています。妊娠中にトリアゾラムを使用した場合、またはトリアゾラムを服用中に患者が妊娠した場合は、両親に通知する必要があります。潜在的な危険性について患者に通知する必要があります。胎児に。
トリアゾラムは、授乳中の母親には使用しないでください。
04.7機械の運転および使用能力への影響
トリアゾラムは、機械を運転または使用する能力に大きな影響を与える可能性があります。日中の眠気やめまいがなくなるまで、治療中は運転したり機械を操作したりしないように患者にアドバイスする必要があります。睡眠時間が不十分な場合、覚醒が損なわれる可能性が高くなる可能性があります(セクション4.4特別な警告および使用上の注意を参照)。
04.8望ましくない影響
表1:副作用
プラセボ対照臨床試験で観察された有害事象の頻度および「頻度のある市販後の経験」は不明
健忘症
前向性健忘は治療用量でも発生する可能性があり、リスクはより高い用量で増加します。記憶喪失の影響は、行動の変化に関連している可能性があります(「特別な警告と使用上の注意」を参照)
うつ
ベンゾジアゼピンの使用中に、既存の抑うつ状態を明らかにすることができます。
ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様化合物は、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化などの反応を引き起こす可能性があります。
このような反応は非常に深刻な場合があります。彼らは子供や高齢者に多く見られます。
依存
ベンゾジアゼピンの使用は(治療用量であっても)身体的依存の発症につながる可能性があります:治療の中止はリバウンドまたは離脱現象を引き起こす可能性があります(セクション4.4を参照)。精神的依存が発生する可能性があります。
ベンゾジアゼピンの乱用が報告されています。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 www.aifa.gov.it/responsabili
04.9過剰摂取
トリアゾラムの過剰摂取の症状は、その薬理作用の増幅であり、眠気、言語障害、運動協調性障害、昏睡、呼吸抑制などがあります。他の薬やエタノールを同時に摂取しない限り、深刻な結果はまれです。過剰摂取の治療は、主に呼吸機能と心臓血管機能のサポートで構成されています。透析の価値は決定されていません。フルマゼニルは、過剰摂取に関連する心血管および呼吸補助治療の補助として使用できます。
薬物の過剰摂取の治療では、他の物質が同時に摂取された可能性を考慮する必要があります。経口ベンゾジアゼピンの過剰摂取に続いて、患者が意識がある場合は嘔吐を誘発し(1時間以内)、意識がない場合は呼吸保護を伴う胃洗浄を行う必要があります。胃を空にすることで改善し、吸収を減らすために活性化炭を投与する必要があります。
ベンジオジアゼピンの過剰摂取は通常、曇りから昏睡までさまざまな程度の中枢神経系抑制を示します。軽度の場合、症状には眠気、精神錯乱、嗜眠などがあります。重症の場合、症状には運動失調、低張、低血圧、呼吸抑制などがあります。として、そして非常にまれに死。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:鎮静催眠薬;ベンゾジアゼピン誘導体。
ATCコード:N05CD05。
トリアゾラムは、抗不安作用、鎮静作用、催眠作用を持ち、筋肉を弛緩させ、抗けいれん作用を発揮する可能性のあるベンゾジアゼピンです。
05.2薬物動態特性
成人では、0.25 mgの単回投与後、0.96±0.1時間のTmaxで2.02±0.15 ng / mlのCmaxが達成されます。消失半減期は1.5〜5.5時間です。
高齢者では、Cmaxは約50%増加します。 Tmaxとt1 / 2は変更されません。健康なボランティアでは、分布容積は約0.67 L / kgでした(0.125〜1 mgの投与後の範囲は0.57〜0.86 L / kg)。
トリアゾラムは血漿タンパク質に結合し、遊離画分は9.9〜25.7%の範囲です。高齢者の割合は変わりません。
トリアゾラムはシトクロムP450によって代謝されます。活性代謝物であるα-ヒドロキシベンゾジアゼピンがあり、t1 / 2は3.9時間です。
05.3前臨床安全性データ
実験動物に関する毒物学的データは次のとおりです。
LD50、腹腔内投与-マウス、2,473mg / kg。
LD50、腹腔内投与-ラット、5,000mg / kg以上。
LD50、経口投与-ラット、5,000mg / kg以上。
Wistarラットを10および30mg / kg /日で、ビーグル犬を10 mg / kg /日で経口投与して25週間投与した慢性毒性試験では、毒性学的影響は見られませんでした。妊娠6日目から18日目までに妊娠ラットとウサギで実施され、経口投与のために0〜10および30 mg / kg /日の用量で処理された催奇形性試験では、観察された生殖パラメーターの変化は明らかになりませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
1つの125mcgタブレットには次のものが含まれています。
賦形剤 :乳糖;微結晶性セルロース;コロイダルシリカ;スルホコハク酸ジオクチルナトリウム;安息香酸ナトリウム;コーンスターチ;ステアリン酸マグネシウム; E 132; E 127;アルミナ水和物。
1つの250mcgタブレットには次のものが含まれています。
賦形剤: 乳糖;微結晶性セルロース;コロイダルシリカ;スルホコハク酸ジオクチルナトリウム;安息香酸ナトリウム;コーンスターチ;ステアリン酸マグネシウム; E 132;アルミナ水和物。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
この薬は特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
不透明なPVC /アルミニウムブリスター。
125mcgの10-20錠の箱。
250mcgの10-20錠の箱。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
廃棄に関する特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
ファイザーイタリアS.r.l. Isonzo経由、71-04100ラティーナ
08.0マーケティング承認番号
HALCION 125 mcg錠:10錠、AIC
024713048
HALCION 125 mcg錠:20錠、AIC
024713063
HALCION 250 mcg錠:10錠、AIC
024713051
HALCION 250 mcg錠:20錠、AIC
024713075
09.0最初の承認または承認の更新の日付
ハルシオン125mcg錠-10錠
最初の承認日:1992年3月28日
最終更新日:2010年5月31日
ハルシオン125mcg錠-20錠
最初の承認日:1995年4月10日
最終更新日:2010年5月31日
ハルシオン250mcg錠-10錠
最初の承認日:1992年3月28日
最終更新日:2010年5月31日
ハルシオン250mcg錠-20錠
最初の承認日:1995年4月10日
最終更新日:2010年5月31日