有効成分:エレトリプタン
RELPAX®20mgフィルムコーティング錠
RELPAX®40mgフィルムコーティング錠
Relpaxが使用されるのはなぜですか?それはなんのためですか?
Relpaxには有効成分エレトリプタンが含まれています。 Relpaxは、セロトニン受容体アゴニストと呼ばれる薬のクラスに属しています。セロトニンは、血管の狭窄を促進する脳内の天然物質です。
Relpaxは、成人患者の前兆の有無にかかわらず片頭痛の治療に使用できます。片頭痛発作の前に、視覚障害、しびれ、言語障害を伴う「オーラ」と呼ばれる段階を経ることがあります。
Relpaxを使用すべきでない場合の禁忌
RELPAXを服用しないでください
- エレトリプタンまたはこの薬の他の成分(セクション6に記載)のいずれかにアレルギーがある(過敏)場合。
- 重度の肝臓または腎臓の病気がある場合
- 中等度から重度の高血圧または軽度の未治療の高血圧がある場合。
- あなたが心臓の問題に苦しんでいる、またはこれまでに苦しんだことがある場合[例:心臓発作、狭心症、心不全または主要な異常な心臓リズム(不整脈)、冠状動脈の1つの突然の一時的な狭窄]。
- 循環虚脱(末梢血管疾患)に苦しんでいる場合。
- 脳卒中を起こした場合(数分または数時間しか続かなかった軽度の脳卒中でも)。
- Relpaxを服用する前後24時間以内にエルゴタミンまたはエルゴタミン誘導体(メチセルジドを含む)を服用した場合。
- 「トリプタン」で終わる他の薬を服用している場合(例:スマトリプタン、リザトリプタン、ナラトリプタン、ゾルミトリプタン、アルモトリプタン、フロバトリプタン)。
上記の症状のいずれかを経験したことがある場合は、医師に相談し、レルパックスを服用しないでください。
使用上の注意Relpaxを服用する前に知っておくべきこと
次の場合は、レルパックスを服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
- 糖尿病を患っている
- 喫煙またはニコチン置換療法中
- 男性で40歳以上
- 女性で閉経後
- あなたまたは家族が冠状動脈性心臓病を患っている
- 心臓病のリスクがあると言われています。レルパックスを服用する前に、医師に相談してください。
片頭痛薬の繰り返し使用
Relpaxまたは他の片頭痛薬を数日または数週間繰り返し使用すると、慢性的な毎日の頭痛を引き起こす可能性があります。治療を中止する必要があるかもしれないので、これが起こった場合は医師に伝えてください。
どの薬や食品がレルパックスの効果を変える可能性があるか
他の薬とレルパックス
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
Relpaxを他の薬と一緒に服用すると、深刻な副作用を引き起こす可能性があります。次の場合はRelpaxを使用しないでください。
- Relpaxを服用する前後24時間にエルゴタミンまたはエルゴタミン誘導体(メチセルジドを含む)を服用した
- 「トリプタン」で終わる他の薬を服用している場合(例:スマトリプタン、リザトリプタン、ナラトリプタン、ゾルミトリプタン、アルモトリプタン、フロバトリプタン)。
いくつかの薬は、レルパックスの働きに影響を与える可能性があります。または、レルパックスは、同時に服用する他の薬の有効性を低下させる可能性があります。
- 真菌感染症の治療に使用される薬(例:ケトコナゾールおよびイトラコナゾール)
- 細菌感染症の治療に使用される薬(例:エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ジョサマイシン)。
- エイズやHIVの治療に使用される薬(リトナビル、インジナビル、ネルフィナビルなど)。
セイヨウオトギリソウ(Hypericum perforatum)は、この薬と併用しないでください。すでにセイヨウオトギリソウ(Hypericum perforatum)を服用している場合は、中止する前に医師に相談してください。
Relpaxを服用する前に、うつ病やその他の精神障害のために特定の薬(一般にSSRI *またはSNRI **と呼ばれます)を服用しているかどうかを医師に伝えてください。これらの薬は、片頭痛のいくつかの薬と一緒に使用すると、セロトニン症候群を発症するリスクを高める可能性があります。セロトニン症候群の症状の詳細については、セクション4「考えられる副作用」を参照してください。
* SSRI-選択的セロトニン再取り込み阻害薬
** SNRI-セロトニンおよびノルアドレナリン再取り込み阻害薬
食べ物と飲み物とのRELPAX
Relpaxは、飲食の前後に服用できます。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師に相談してください。
この薬を服用してから24時間は授乳を避けることをお勧めします。
機械の運転と使用
片頭痛や片頭痛は眠気を引き起こす可能性があります。また、この薬はめまいを引き起こす可能性があります。したがって、片頭痛の危機の間またはこの薬を服用した後は、運転や機械の操作を避けることをお勧めします。
Relpaxには乳糖と染料サンセットイエローアルミニウムレイク(E 110)が含まれています
乳糖は砂糖の一種です。 「一部の糖分に不耐性があると言われた場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。サンセットイエローアルミニウムレイク(E 110)はアレルギー反応を引き起こす可能性があります。
投与量、投与方法および投与時間Relpaxの使用方法:Posology
あなたの医者があなたに言ったように常に正確にこの薬を常に服用してください。よくわからない場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
大人
この薬は片頭痛発作が始まってからいつでも服用できますが、できるだけ早く服用するのが最善です。ただし、片頭痛の段階でのみRelpaxを服用し、片頭痛の発作を防ぐために服用しないでください。
- 通常の開始用量は1錠の40mgです
- 錠剤はコップ一杯の水で丸ごと飲み込む必要があります
- 最初の錠剤で片頭痛が消えない場合は、同じ片頭痛発作に対して2回目の服用をしないでください。
- 最初の錠剤の後に片頭痛が消えてから戻った場合は、2回目の服用が可能ですが、最初の錠剤を服用した後、2番目の錠剤を服用する前に少なくとも2時間待つ必要があります。
- 24時間で80mgを超えるレルパックスを服用しないでください(2錠x 40mg)。
- 1錠の40mgで片頭痛が治らないと思われる場合は、将来のエピソードのために2錠の40mg錠に増量することを決定する可能性のある医師にお知らせください。
18歳未満の子供および青年での使用
Relpaxタブレットは、18歳未満の子供や青年にはお勧めできません。
高齢者
Relpax錠は65歳以上の患者には推奨されません。
腎不全
この薬は、軽度から中等度の腎臓の問題のある患者に使用できます。これらの患者には、20mgの初期投与量と40mg以下の1日総投与量が推奨されます。あなたの医者はあなたにどの用量を服用するかアドバイスします。
肝不全
この薬は、軽度から中等度の肝臓の問題のある患者に使用できます。軽度から中等度の肝機能障害には、用量調整は必要ありません。
過剰摂取あなたがあまりにも多くのレルパックスを服用した場合の対処法
必要以上にレルパックスを服用する場合:
誤ってRelpax錠を飲みすぎた場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの救急科に行ってください。錠剤が残っているかどうかにかかわらず、常に薬パックを携帯してください。あまりにも多くのレルパックス錠を服用することによる副作用には、高血圧や心臓の問題が含まれます。
Relpaxの服用を忘れた場合:
錠剤を忘れた場合は、次の錠剤の時間でない限り、覚えたらすぐに服用してください。忘れたものを補うために2回服用しないでください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用レルパックスの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
この薬を服用した後、以下の症状のいずれかが発生した場合は、すぐに医師に伝えてください
- 突然の喘鳴、呼吸困難、まぶたの腫れ、顔や唇、発疹やかゆみ(特に全身)。これはアレルギー反応の症状である可能性があります。
- 激しい胸の痛みと緊張感があり、喉に影響を与える可能性があります。これらは、心臓循環障害(心臓虚血)の症状である可能性があります。
- セロトニン症候群の兆候と症状には、興奮、幻覚、協調の喪失、心拍数の増加、体温の上昇、血圧の突然の変化、過度の反射などがあります。
発生する可能性のあるその他の副作用:
一般的(10人に1人まで影響を受ける可能性があります)
- 胸の痛みまたは緊張または圧迫、動悸、心拍数の増加
- めまい、身体や物体の回転感覚(めまい)、頭痛、眠気、触覚や痛みに対する感受性の低下
- のどの痛み、喉の圧迫感、口渇
- 腹痛や胃の痛み、消化不良(胃のむかつき)、吐き気(嘔吐を伴う胃や腹部の不快感や不快感)
- 硬直(筋緊張の増加)、筋力低下、腰痛、筋肉痛
- 一般的な脱力感、熱感、悪寒、鼻水、発汗、うずきまたは異常な感覚、紅潮、痛み。
珍しい(100人に1人まで影響する可能性があります)
- 呼吸困難、あくび
- 顔、手または足の腫れ、舌の炎症または感染、皮膚の発疹、かゆみ
- 触覚または痛み(知覚過敏)に対する感受性の増加、協調性の喪失、動きの減少または遅延、震え、発話の鈍化
- 自分のように感じない(非個人化)、うつ病、考えの変化、興奮、混乱、気分のむら(昏迷)、無反応の期間(昏迷)、一般的な不快感、病気または幸福の欠如(倦怠感)、睡眠不足(不眠症)
- 食欲不振(食欲不振)、味覚障害、喉の渇き
- 関節の変性(関節症)、骨の痛み、関節の痛み
- 排尿の必要性の増加、排尿の問題、過度の排尿、下痢
- 視力の変化、目の痛み、光、乾いた、または涙目に対する不耐性
- 耳の痛み、耳鳴り(耳鳴り)
- 循環の低下(末梢循環障害)
まれ(1,000人に1人まで影響を受ける可能性があります)
- ショック、喘息、じんましん、皮膚障害、舌浮腫
- 喉や胸の感染症、リンパ腺の腫れ
- 遅い心拍
- 情緒不安定(気分のむら)
- 関節変性(関節炎)、筋肉障害、筋肉収縮
- 便秘、食道の炎症、げっぷ
- 胸痛、激しいまたは長期の月経期間
- 眼の感染症(結膜炎)
- 声の変化
その他の報告されている副作用には、失神、高血圧、結腸と嘔吐の炎症、脳と血管に関連する事故、心臓への不十分な血液供給、心臓発作、動脈または心筋の痙攣が含まれます。
医師は、肝酵素の増加やその他の血液の問題をチェックするために定期的な血液検査を依頼する場合があります。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
カートンに記載されている有効期限(EXP)以降は使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
PVC Aclar / AlおよびPVC / Alブリスター:この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。 HDPEボトル:錠剤は元の容器に保管してください。開封後は、容器をしっかりと閉め、湿気を避けてください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
Relpaxに含まれるもの
Relpaxの有効成分はエレトリプタン(エレトリプタン臭化水素酸塩として)です。
各レルパックス20mgフィルムコーティング錠には、20mgのエレトリプタン(エレトリプタン臭化水素酸塩として)が含まれています。
Relpax 40mgフィルムコーティング錠には、40mgのエレトリプタン(臭化エレトリプタンとして)が含まれています。
錠剤には、微結晶性セルロース、乳糖一水和物、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、二酸化チタン(E171)、ヒプロメロース、三酢酸グリセロール、サンセットイエローFCFアルミニウムレイク(E110)も含まれています。
Relpaxの外観とパックの内容の説明
Relpax錠はオレンジ色で丸い形をしています。
Relpax 20mgフィルムコーティング錠は、片面に「PFIZER」、もう片面に「REP20」のマークが付いています。
Relpax 40mgフィルムコーティング錠は、片面に「PFIZER」、もう片面に「REP40」のマークが付いています。
Relpaxは、不透明なPVC Aclar / Alおよび不透明なPVC / Alブリスターで、2、3、4、6、10、18、30、および100錠のパック、または30および100錠のチャイルドレジスタンスHDPE / PPクロージャー付きのHDPEボトルで入手できます。 。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
RELPAX
02.0定性的および定量的組成
RELPAX 20 mg:
各フィルムコーティング錠には、20 mgのエレトリプタン(エレトリプタン臭化水素酸塩として)が含まれています。
賦形剤:ラクトース23,000 mg;サンセットイエロー(E110)0.036 mg
RELPAX 40 mg:
各フィルムコーティング錠には、40mgのエレトリプタン(エレトリプタン臭化水素酸塩として)が含まれています。
賦形剤:ラクトース46,000 mg;サンセットイエロー(E110)0.072 mg
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠。
片面に「REP20」または「REP40」、もう片面に「ファイザー」と記されたオレンジ色の丸い形の凸型錠剤。
04.0臨床情報
04.1治療適応
オーラを伴うまたは伴わない片頭痛発作の頭痛期の急性期治療。
04.2投与の形態と方法
RELPAX錠は片頭痛発作の発症後できるだけ早く服用する必要がありますが、後の段階で服用した場合にも効果的です。
オーラフェーズ中に服用したRELPAXは、片頭痛発作を予防することが示されていないため、片頭痛発作の頭痛フェーズ中にのみ服用する必要があります。
RELPAX錠は予防に使用しないでください。
錠剤は水で丸ごと飲み込む必要があります。
大人(18〜65歳)
推奨される開始用量は40mgです。
頭痛が24時間以内に再発した場合:片頭痛発作が最初の反応から24時間以内に再発する場合、同じ強度のRELPAXの2回目の投与が再発の治療に効果的であることが示されています。 2回目の服用が必要な場合は、最初の服用から2時間以内に服用しないでください。
返信がない場合:患者がRELPAXの初回投与から2時間以内に頭痛の改善を経験しない場合、臨床試験では2回目の投与の有効性が十分に確立されていないため、同じ発作に対して2回目の投与を行うべきではありません。臨床研究は、片頭痛発作の治療に反応しない患者は、その後の発作の治療に反応する可能性が高いことを示しています。
40 mgを服用しても満足のいく反応が得られない患者(例:3回の発作のうち2回で良好な忍容性と失敗)は、その後の発作の治療において80 mgの用量(2 x 40 mg錠)で十分に治療できます(セクションを参照) 5.1薬力学的特性-臨床試験に関する詳細情報)。 80mgの2回目の投与は24時間以内に服用しないでください。
最大1日量は80mgを超えてはなりません(セクション4.8望ましくない影響を参照)。
高齢者(65歳以上)
65歳以上の患者におけるエレトリプタンの安全性と有効性は、臨床試験に登録されたこれらの患者の数が少ないため、体系的に評価されていません。したがって、高齢患者にRELPAXを使用することはお勧めしません。
10代の若者(12〜17歳)
RELPAXの有効性はこの患者集団では確立されていないため、この年齢層での製品の使用は推奨されていません。
小児患者(6〜11歳)
小児患者におけるRELPAXの安全性と有効性は評価されていないため、この年齢層の患者にはRELPAXの使用は推奨されません(5.2薬物動態特性を参照)。
肝不全
軽度または中等度の肝機能障害のある患者では、投与量の調整は必要ありません。 RELPAXは重度の肝機能障害のある患者では研究されていないため、この製品はこれらの患者には禁忌です。
腎不全
RELPAXの血圧への影響は腎不全の存在下で増加するため(4.4。使用に関する特別な警告および特別な注意を参照)、軽度または中等度の腎不全の患者には20mgの開始用量の使用が推奨されます。最大1日量は40mgを超えてはなりませんRELPAXは重度の腎不全の患者には禁忌です。
04.3禁忌
臭化エレトリプタンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
重度の肝不全または腎不全の患者。
中等度から重度の高血圧または未治療の軽度の高血圧。
虚血性心疾患(狭心症、以前の心筋梗塞または文書化された無症候性虚血)、虚血性心疾患またはプリンツメタル狭心症の客観的または主観的症状を含む、文書化された冠動脈疾患の患者。
重大な不整脈または心不全のある患者。
末梢血管障害のある患者。
脳血管障害(CVA)または一過性脳虚血発作(TIA)の以前のエピソードのある患者。
エレトリプタンによる治療の前後24時間以内のエルゴタミンまたはエルゴタミン誘導体(メチセルジドを含む)の投与(セクション4.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用を参照)。他の5-HT1受容体アゴニストとエレトリプタンの併用投与。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
この医薬品には乳糖が含まれています。
ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
この薬には、アレルギー反応を引き起こす可能性のあるサンセットイエローのアルミニウム湖も含まれています。
RELPAXは、強力なCYP3A4阻害剤(例、ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ジョサマイシン)およびプロテアーゼ阻害剤(リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル)と併用してはなりません。
RELPAXは、片頭痛の明確な診断が確立されている場合にのみ使用する必要があります。 RELPAXは、片麻痺、眼筋麻痺、または基底片頭痛の治療には適応されません。
RELPAXは、脳血管収縮が危険である可能性のある深刻な病状(脳卒中、動脈瘤破裂)に関連する可能性のある頭痛である「非定型」頭痛を治療するために投与してはなりません。
エレトリプタンの使用は、胸痛や胸部圧迫感など、激しい一時的な症状と関連している可能性があります(セクション4.8望ましくない影響を参照)。これらの症状が虚血性心疾患を示唆していると考えられる場合は、他の用量を服用し、適切な評価を行う必要があります。
RELPAXは、事前の調査なしに、診断されていない心臓病の可能性が高い患者、または冠状動脈疾患(CAD)のリスクがある患者(高血圧、糖尿病、喫煙者、またはニコチン補充療法を使用している患者など)に投与しないでください。治療、40歳以上の男性、閉経後の女性および冠状動脈性心臓病の重要な家族歴のある女性)。心臓の調査では、心臓病のすべての患者を特定できるわけではなく、ごくまれに、5-HT1受容体アゴニストを投与したときに基礎となる心臓病を患っていなかった患者で深刻な心臓イベントが発生しました。 RELPAXは、冠状動脈疾患が確立している患者には投与しないでください(セクション4.3禁忌を参照)。
5-HT1受容体作動薬の使用は冠攣縮性狭心症と関連しており、5-HT1受容体作動薬の使用後に心筋虚血または心筋梗塞のまれな症例が報告されています。
トリプタンをセイヨウオトギリソウ(Hypericum perforatum)を含むハーブ製剤と併用すると、副作用がより一般的になる可能性があります。
臨床試験で使用された治療用量の範囲内で、60 mg以上のエレトリプタン用量の使用は、血圧の軽度かつ一過性の上昇をもたらしました。しかし、そのような血圧変化の臨床的証拠は臨床試験で報告されていませんでした。その効果は腎不全の被験者と高齢者ではるかに顕著でした。腎不全の被験者では、収縮期血圧の平均最大増加の範囲は14〜17 mmHg(通常3 mmHg)であり、拡張期血圧の平均最大増加範囲は14〜21 mmHg(通常4 mmHg)でした。高齢者では、収縮期血圧の平均最大上昇は23 mmHgでしたが、若年成人では13 mmHg(プラセボ8 mmHg)でした。
製品の市販後の段階では、20mgおよび40mgのエレトリプタン用量で治療された患者、および腎機能障害がなく、高齢ではなかった患者でも血圧の上昇が報告されています。
薬物乱用頭痛(薬物乱用頭痛 -MOH)
頭痛の治療に鎮痛剤を長期間使用すると、悪化する可能性があります。この状態が疑われる場合、または発生した場合は、患者に医師の診察を受けるようにアドバイスし、治療を中止する必要があります。発作が発生した場合は、(または)頭痛の治療のための薬の定期的な使用のために、患者は薬の乱用頭痛(MOH)を発症したと想定されるべきです。
トリプタンと選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)またはセロトニンとノルエピネフリン再取り込み阻害薬(SNRI)の医薬品を併用投与した後、セロトニン症候群のエピソード(精神的変化状態、自律神経不安定性、神経筋異常を含む)が報告されています。これらの反応は深刻な場合があります。エレトリプタンとSSRIまたはSNRIの併用が臨床的に正当化される場合、特に治療の開始時、用量が増加した場合、またはセロトニン作動性活性を有する追加の医薬品を投与した場合は、適切な患者モニタリングが推奨されます(セクション4.5を参照)。 。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
エレトリプタンに対する他の医薬品の影響
エレトリプタンを用いた極めて重要な臨床試験では、ベータ遮断薬、三環系抗うつ薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、フルナリジンとの相互作用の証拠は報告されていませんが、これらの医薬品との特定の相互作用研究からのデータはありません(プロプラノロールを除く、以下を参照)。
臨床試験から収集されたデータに基づく集団PK分析は、次の医薬品がエレトリプタンの薬物動態特性を変える可能性が低いことを示唆しました:ベータ遮断薬、三環系抗うつ薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、ホルモン療法エストロゲン補充、エストロゲン含有経口避妊薬およびカルシウムチャネルブロッカー。
エレトリプタンはMAOの基質ではありません。したがって、エレトリプタンとMAO阻害剤の間に相互作用は期待されていません。このため、特定の相互作用の研究は行われていません。
プロプラノロール(160 mg)、ベラパミル(480 mg)、フルコナゾール(100 mg)を使用した研究では、エレトリプタンのCmaxはそれぞれ1.1倍、2.2倍、1.4倍に増加しました。エレトリプタンのAUCは、それぞれ1.3倍、2.7倍、2.0倍に増加しました。エレトリプタン単独と比較して血圧の上昇や有害事象がなかったため、これらの効果は臨床的に有意であるとは見なされません。
エリスロマイシン(1000 mg)とケトコナゾール(400 mg)、CYP3A4の特異的で強力な阻害剤を用いた臨床試験では、エレトリプタンCmax(2倍と2.7倍)とAUC(3.6倍と5.9倍)の有意な増加が観察されました。この曝露の増加は、エリスロマイシン投与後4.6時間から7.1時間、およびケトコナゾール投与後4.8時間から8.3時間へのエレトリプタンt1 / 2の増加と関連していました(5.2薬物動態特性を参照)。したがって、RELPAXを強力なものと併用しないでください。 CYP3A4阻害剤(例、ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシン、ジョサマイシン)およびプロテアーゼ阻害剤(リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル)。
エレトリプタンの1時間後と2時間後に経口カフェイン/エルゴタミンを投与した臨床試験では、血圧のわずかではあるが相加的な上昇が観察されました。このような増加は、2つの薬の薬理学に基づいて予測可能です。したがって、エレトリプタン投与後24時間以内に、エルゴタミンまたはエルゴタミン様(ジヒドロエルゴタミンなど)を含む薬を服用しないことをお勧めします。同様に、エルゴタミン含有製剤の投与とエレトリプタンの投与の間には、少なくとも24時間が経過する必要があります。
他の医薬品に対するエレトリプタンの効果
存在しない 試験管内で また インビボ 治療用量のエレトリプタン(および関連する濃度)が、薬物代謝に関与するCYP3A4を含むチトクロームP450酵素の「阻害または誘導」をもたらす可能性があるという証拠はありません。したがって、エレトリプタンは、これらの酵素によって媒介される臨床的に重要な薬物相互作用反応を引き起こす可能性は低いと考えられています。
選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)/セロトニンノルエピネフリン再取り込み阻害薬(SNRI)およびセロトニン症候群:
選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)またはセロトニンノルエピネフリン再取り込み阻害薬(SNRI)およびトリプタン(セクション4.4を参照)の使用後に、セロトニン症候群と一致する症状(精神状態の変化、自律神経不安定性および神経筋異常を含む)が一部の患者で報告されています。 )。
04.6妊娠と授乳
妊娠:
妊娠中のRELPAXの使用に関する臨床データはありません。動物実験では、妊娠、胚/胎児の発育、分娩または出生後の発育に関して直接的または間接的な有害な影響は示されていません。RELPAXは、厳密に必要な場合にのみ妊娠中に使用する必要があります。
えさの時間:
エレトリプタンは母乳に排泄されます。 80 mgの単回投与で治療された8人の女性を対象とした研究では、24時間にわたって母乳に含まれるエレトリプタンの平均総量は投与量の0.02%でしたが、服用する際には注意が必要です。授乳中の女性にRELPAXを投与することを検討してください。薬を服用してから24時間は授乳を避けることで、乳児への曝露を最小限に抑えることができます。
04.7機械の運転および使用能力への影響
片頭痛またはRELPAX治療は、一部の患者に眠気またはめまいを引き起こす可能性があります。片頭痛発作中およびRELPAXの服用後に、車の運転などの複雑なタスクを実行する能力を評価するよう患者にアドバイスする必要があります。
04.8望ましくない影響
RELPAXは、臨床試験で20 mg、40 mg、または80mgを1回または2回服用した5000人以上の被験者に投与されています。最も一般的な副作用は、無力症、傾眠、悪心、めまいでした。 20 mg、40 mg、80 mgの用量で実施されたランダム化臨床試験では、有害事象の発生率と用量漸増の間に相関関係が観察されました。以下の副作用(「発生率≥1%かつプラセボより大きい)が治療用量で治療された患者の臨床試験で報告されています。イベントは頻度によって分類されます:一般的(≥1/ 100、
感染症と蔓延
一般的:咽頭炎および鼻炎;
まれ:気道感染症。
血液およびリンパ系の障害
まれ:リンパ節腫脹。
代謝と栄養障害
珍しい:食欲不振。
精神障害
珍しい:思考の変化、興奮、混乱、離人症、多幸感、うつ病、不眠症。
まれ:情緒不安定。
神経系障害
一般的:傾眠、頭痛、めまい、知覚異常または感覚異常、筋緊張亢進、感覚鈍麻および重症筋無力症;
まれ:振戦、知覚過敏、運動失調、運動低下、言語障害、昏迷、味覚の変化。
目の障害
珍しい:視覚障害、眼痛、羞明および流涙障害;
まれ:結膜炎。
耳と迷路の障害
一般的な:めまい;
珍しい:耳の痛み、耳鳴り。
心臓の病状
一般的な:動悸と頻脈;
まれ:徐脈。
血管の病状
共通:ほてり;
まれ:末梢血管障害;
レア:ショック。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
一般的:喉の圧迫感;
珍しい:呼吸困難、呼吸困難およびあくび;
まれ:喘息と声の変化。
胃腸障害
一般的なもの:腹痛、吐き気、口渇、消化不良;
珍しい:下痢と舌炎;
まれ:便秘、食道炎、舌浮腫、げっぷ。
肝胆道障害
まれ:ビリルビンとASTの増加。
皮膚および皮下組織の障害
一般的な:発汗;
珍しい:発疹とかゆみ;
まれ:皮膚の変化と蕁麻疹。
筋骨格系、結合組織および骨の障害
一般的な:背中の痛み、筋肉痛;
珍しい:関節痛、変形性関節症および骨痛;
まれ:関節炎、ミオパチー、筋肉のけいれん。
腎臓および泌尿器の障害
珍しい:頻尿、尿路障害および多尿症。
生殖器系と乳房の病気
まれ:乳房の痛みと月経過多。
一般的な障害と投与部位の状態
一般的なもの:熱感、無力症、胸部症状(痛み、脱力感、圧迫感)、悪寒。
まれ:倦怠感、顔面浮腫、喉の渇き、浮腫、末梢性浮腫。
エレトリプタンで一般的に遭遇する有害事象は、5-HT1受容体アゴニストクラスですでに報告されている典型的な事象です。
製品の市販後段階では、以下の望ましくない影響が報告されています。
免疫系の障害:アレルギー反応。血管性浮腫など、深刻なものもあります。
神経系障害:セロトニン症候群、失神のまれな症例
血管の病状:高血圧
胃腸障害:他の5-HT1B / 1D受容体アゴニストと同様に、虚血性大腸炎のまれな症例が報告されています。彼はレッチングした。
04.9過剰摂取
一部の被験者は、重大な有害事象を報告することなく、120mgの単回投与で治療されました。ただし、薬剤クラスに基づいて過剰摂取した場合、高血圧またはその他のより重篤な心血管症状が発生する可能性があります。
過剰摂取の場合には、必要に応じて標準的な支援策を採用する必要があります。エレトリプタンの消失半減期は約4時間であるため、エレトリプタンの過剰摂取後、患者を監視し、一般的な支持療法を少なくとも20時間、または兆候と症状が解消するまで使用する必要があります。
エレトリプタンの血清濃度に対する血液透析または腹膜透析の影響は不明です。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:選択的セロトニン受容体アゴニスト(5HT1)。 ATCコード:N02CC06。
作用機序/薬理学:エレトリプタンは、血管の5-HT1B受容体とニューロンの5-HT1D受容体の選択的アゴニストです。エレトリプタンはまた、「5-HT1F受容体に対して高い親和性を示し、これがその抗片頭痛作用機序に寄与する可能性があります」。エレトリプタンは、ヒト組換え5-HT1A、5-HT2B、5-HT1Eおよび5-HT7受容体に対して中程度の親和性を持っています。
臨床試験の詳細
片頭痛の急性期治療におけるRELPAXの有効性は、20mgから80mgの範囲の用量でRELPAXで治療された約4000人の患者を対象とした10件のプラセボ対照臨床試験で評価されました。片頭痛発作の軽減は、経口投与後30分で発生しました。反応率(中等度または重度の片頭痛の痛みが痛みなしまたは軽度の痛みに軽減)投与2時間後、80 mgの用量で59〜77%、54〜65でした。 40 mgの用量で%、20 mgの用量で47-54%、プラセボで19-40%。 RELPAXは、嘔吐、吐き気、羞明、音声恐怖症などの片頭痛に関連する症状の治療にも効果的であることが示されています。
80 mgへの用量増加の推奨は、統計的有意性への傾向のみが観察された長期の非盲検試験と短期の二重盲検試験に基づいています。
RELPAXは、月経周期に関連する片頭痛の治療においてその有効性を保持します。RELPAXは、前兆期に服用した場合、片頭痛を予防することが示されていないため、片頭痛発作の頭痛期にのみ服用する必要があります。
腎機能障害のある患者を対象とした非プラセボ対照薬物動態試験では、健康なボランティアよりも80 mgのRELPAXを投与した後、血圧の大幅な上昇が観察されました(セクション4.4を参照)。この所見は、薬物動態の変動に基づいて説明することはできず、したがって、腎不全の患者にエレトリプタンを投与した後の特定の薬力学的効果を表す可能性があります。
05.2「薬物動態特性
吸収:
エレトリプタンは、経口投与後、胃腸管から十分かつ迅速に吸収されます(少なくとも81%)。男性と女性の絶対経口バイオアベイラビリティは約50%です。Tmaxの中央値は経口投与後1.5時間です。薬物動態。線形は、治療用量範囲(20-80mg)での薬物の使用。
エレトリプタンのAUCとCmaxは、高脂肪食を経口投与した後、約20〜30%増加しました。片頭痛発作中の経口投与後、AUCの約30%の減少が観察されたが、Tmaxは2.8時間に増加した。
5〜7日間の反復投与(20 mg 3回/日)後、エレトリプタンの薬物動態は線形のままであり、蓄積のパーセンテージは期待値内にとどまりました。高用量(40mgを3回/日および80mgを2回/日)の複数回投与では、7日間にわたるエレトリプタンの蓄積は予想よりも多かった(約40%)。
分布:
静脈内投与後のエレトリプタンの分布容積は138リットルであり、組織分布を示しています。エレトリプタンは中程度の割合(約85%)でのみ血漿タンパク質に結合します。
代謝:
研究 試験管内で エレトリプタンは主に肝チトクロームP450酵素CYP3A4によって代謝されることを示しています。これは、CYP3A4の強力で選択的な阻害剤として知られているエリスロマイシンとケトコナゾールの同時投与後のエレトリプタンの血漿濃度の増加によって示されます。研究 試験管内で それらはまたCYP2D6の適度な関与を示していますが、臨床研究はこの酵素による多型の証拠を示していません。
14標識エレトリプタン投与後の血漿放射能に大きく寄与する2つの主要な循環代謝物が同定されています。 N-酸化によって形成された代謝物は、動物モデルでは活性を示していません 試験管内で。代わりに、動物モデルでは、N-脱メチル化によって形成された代謝物が示されています 試験管内で、エレトリプタンと同様の活性。血漿中の放射能の3番目の領域は正式には特定されていませんが、尿や糞便でも検出されているヒドロキシル化代謝物の組み合わせである可能性があります。
活性N-デスメチル代謝物の血漿中濃度は、親薬物の血漿中濃度の10〜20%にすぎないため、エレトリプタンの治療活性に大きく寄与するとは予想されていません。
排除:
静脈内投与後のエレトリプタンの平均総血漿クリアランスは36l / hであり、血漿半減期は約4時間です。経口投与後の平均腎クリアランスは約3.9 l / hです。腎は総クリアランスの約90%を占めます。エレトリプタンが主に代謝経路を介して排除されることを示しています。
特定の患者グループにおける薬物動態
所属の性別:
すべての臨床薬理学研究のメタアナリシスおよび臨床試験からのデータに対して実施された集団薬物動態分析は、性別がエレトリプタンの血漿濃度に有意に影響を及ぼさないことを示しています。
高齢者(65歳以上):
統計的に有意ではありませんが、半減期の統計的に有意な増加(約4.4時間から5.7時間)に関連するクリアランスのわずかな(16%)減少が、高齢患者(65-93歳)と若い成人被験者の間で観察されます。高齢患者。
10代の若者(12〜17歳):
臨界間期に薬物を投与された青年期の片頭痛患者におけるエレトリプタン(40mgおよび80mg)の薬物動態は、健康な成人被験者に見られたものと類似していた。
子供(6〜11歳):
青年と比較して子供におけるエレトリプタンのクリアランスに違いはありません。しかし、分布容積は子供では低く、成人に投与量を投与した後の血漿レベルは予想よりも高くなっています。
肝機能障害:
肝機能障害のある被験者(Child-Pugh AおよびB)は、AUC(34%)と半減期の両方で統計的に有意な増加を示しました。Cmax(18%)のわずかな増加が観察されました。この薬物の曝露のわずかな変化は、臨床的に関連があると見なされます。
腎機能障害:
軽度(クレアチニンクリアランス61-89 mL /分)、中等度(クレアチニンクリアランス31-60 mL /分)、または重度(クレアチニンクリアランス血漿タンパク質)の腎機能障害のある被験者。
このグループの患者では血圧の上昇が観察されました。
05.3前臨床安全性データ
非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝子毒性、発がん性および生殖毒性の従来の研究によって示されるように、ヒトに対する特別な危険性を明らかにしていません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
コア:微結晶性セルロース;乳糖一水和物;クロスカルメロースナトリウム;ステアリン酸マグネシウム。
コーティング:二酸化チタン(E171);ヒプロメロース;乳糖一水和物;トリアセチン;サンセットイエロー(E110)。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
不透明なPVC / Aclarまたは不透明なPVC /アルミニウムのブリスター:この製品には、特別な保管上の注意は必要ありません。
HDPEボトル:容器をしっかりと閉じて、湿気を避けてください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
不透明PVC / Aclarまたは不透明PVC /アルミニウムブリスター(2、3、4、6、10、18、30、および100錠(20 mg、40 mg)のパック)。
30および100錠(20 mg、40 mg)のHDPE / PPチャイルドレジスタンスクロージャーを備えたHDPEボトル。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
ファイザーイタリアS.r.l. --Via Isonzo、71-04100ラティーナ
08.0マーケティング承認番号
RELPAX 20 mgフィルムコーティング錠:
アルミブリスター、2錠-AIC:035307014 / M
アルミブリスター、3錠-AIC:035307026 / M
アルミブリスター、4錠-AIC:035307038 / M
アルミブリスター、6錠-AIC:035307040 / M
アルミニウムブリスター、分離可能なユニットで10錠-AIC:035307053 / M
アルミブリスター、18錠-AIC:035307065 / M
アルミニウムブリスター、分離可能なユニットで30錠-AIC:035307077 / M
アルミニウムブリスター、分離可能なユニットで100錠-AIC:035307089 / M
Aclarブリスター、2錠-AIC:035307091 / M
Aclarブリスター、3錠-AIC:035307103 / M
Aclarブリスター、4錠-AIC:035307115 / M
Aclarブリスター、6錠-AIC:035307127 / M
Aclarブリスター、分離可能な単位で10錠-AIC:035307139 / M
アクラブリスター、18錠-AIC:035307141 / M
Aclarブリスター、分離可能な単位で30錠-AIC:035307154 / M
Aclarブリスター、分離可能な単位で100錠-AIC:035307166 / M
HDPEボトル、30錠-AIC:035307178 / M
HDPEボトル、100錠-AIC:035307180 / M
RELPAX 40 mgフィルムコーティング錠:
アルミブリスター、2錠-AIC:035307192 / M
アルミブリスター、3錠-AIC:035307204 / M
アルミブリスター、4錠-AIC:035307216 / M
アルミブリスター、6錠-AIC:035307228 / M
アルミニウムブリスター、分離可能なユニットで10錠-AIC:035307230 / M
アルミブリスター、18錠-AIC:035307242 / M
アルミニウムブリスター、分離可能なユニットで30錠-AIC:035307255 / M
アルミニウムブリスター、分離可能なユニットで100錠-AIC:035307267 / M
アクラブリスター、2錠-AIC:035307279 / M
Aclarブリスター、3錠-AIC:035307281 / M
Aclarブリスター、4錠-AIC:035307293 / M
Aclarブリスター、6錠-AIC:035307305 / M
Aclarブリスター、分離可能な単位で10錠-AIC:035307317 / M
アクラブリスター、18錠-AIC:035307329 / M
Aclarブリスター、分離可能な単位で30錠-AIC:035307331 / M
Aclarブリスター、分離可能な単位で100錠-AIC:035307343 / M
HDPEボトル、30錠-AIC:035307356 / M
HDPEボトル、100錠-AIC:035307368 / M
09.0最初の承認または承認の更新の日付
2002年1月22日/ 2011年2月12日
10.0本文の改訂日
2012年11月15日
11.0無線薬の場合、内部放射線量測定に関する完全なデータ
12.0ラジオドラッグの場合、一時的な準備と品質管理に関する追加の詳細な指示
重要な情報注記
イタリア医薬品庁(AIFA)に同意
2013年4月
RELPAX(エレトリプタン臭化水素酸塩):Relpaxの投与における禁忌
親愛なる医者/親愛なる医者、
ファイザーは、イタリア医薬品庁(AIFA)との合意に基づき、レルパックスの使用に関連するいくつかの重要な安全性情報に注意を向けたいと考えています。
Relpaxには、血管5-; HT1B受容体および神経5-; HT1D受容体の選択的アゴニストである活性物質エレトリプタン臭化水素酸塩が含まれており、前兆の有無にかかわらず片頭痛発作の頭痛期の急性治療に認可されています。
心血管系の有害事象の症例を分析すると、レルパックスは 何度かされた 医薬品が禁忌である既存の心血管イベントのある患者に投与されます。
2008年2月1日から2012年12月31日までに、エレトリプタンの使用に伴う脳血管イベントの医療専門家によって確認された15例が国際的に報告され、そのうち14例(93%)が重篤な症例でした.15例のうち4例は禁忌状態の病歴または禁忌薬の使用。
2008年2月1日から2012年12月31日までに、エレトリプタンの使用に伴う心血管イベントの報告が85件ありました。医療専門家によって国際的に確認された85件のうち、55件(65%)が重篤な症例でした。85件のうち17件症例には、禁忌状態および/または禁忌薬の使用の病歴がありました。
したがって、どのような状況でRelpaxの使用が禁忌であるかを覚えておくために、処方者の注意を引く必要があると考えられます。
•エレトリプタン臭化水素酸塩またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
•重度の肝不全または腎不全の患者。
•中等度から重度の高血圧または未治療の軽度の高血圧。
•虚血性心疾患(狭心症、以前の心筋梗塞、または文書化された無症候性虚血)、虚血性心疾患またはプリンツメタル狭心症の客観的または主観的症状を含む、文書化された冠動脈疾患の患者。
•重大な不整脈または心不全のある患者。
•末梢血管障害のある患者。
•脳血管障害(CVA)または一過性脳虚血発作(TIA)の以前のエピソードのある患者。
•エレトリプタンによる治療の前後24時間以内のエルゴタミンまたはエルゴタミン誘導体(メチセルジドを含む)の投与。
•他の5-; HT1受容体アゴニストとエレトリプタンの併用投与。
医師は、個々の患者のベネフィット/リスク比を注意深く評価した後にのみ、Relpaxを処方することをお勧めします。いかなる場合でも、その使用が禁忌となる状況では決してありません。
心血管疾患の病歴のある患者に対するレルパックスの禁忌は、市場に出回っている他のトリプタンの禁忌に共通していることを覚えておく必要があります。
また、心血管イベントの最初の症状が現れたときにすぐに治療を停止するために、特に治療の開始時に患者を注意深く監視することをお勧めします。
医師およびその他の医療専門家は、疑わしい副作用を報告する必要があります
Relpaxに関連付けられています。医師やその他の医療専門家は、疑わしい副作用の報告を適切なフォームを介して、所属する医療施設のファーマコビジランスマネージャーに迅速に送信できます。ファーマコビジランスマネージャーは、それらを全国のファーマコビジランスネットワークのデータベースに入力します。
AIFAは、実際の使用条件で有利なベネフィットとリスクの比率を確認するための不可欠なツールとして、疑わしい副作用を報告することの重要性をすべての医師と薬剤師に思い出させる機会を利用しています。
この重要な情報ノートは、AIFA Webサイト(www.agenziafarmaco.it)市民への最高の専門的およびサービス情報のために定期的な相談が推奨されます。