有効成分：メサラジン（5-ASA）
PENTASA 500mg徐放性錠剤
ペンタサ1g徐放性顆粒
Pentasaの添付文書は、パックサイズで利用できます。 - PENTASA 500 mg徐放性錠剤、PENTASA 1g徐放性顆粒
- ペンタサ1g坐剤
- ペンタサ4g / 100ml直腸懸濁液
適応症なぜペンタサが使用されているのですか？それはなんのためですか？
ペンタサには、潰瘍性大腸炎やクローン病の治療に使用される腸の抗炎症薬であるサリチル酸塩と呼ばれる薬のグループに属する活性物質メサラジンが含まれています。
潰瘍性大腸炎は、結腸（大腸）と直腸の病気で、腸の内層が赤く腫れ（炎症を起こし）、頻繁な腸の動きや血便などの症状を伴い、胃のけいれんを伴います。
潰瘍性大腸炎の急性エピソードに投与されると、ペンタサは結腸と直腸全体に沿って働き、炎症を治療し、症状を軽減します。潰瘍性大腸炎の再発を防ぐために錠剤を服用することもできます。
重度の活動期では、コルチゾン薬との併用が推奨される場合があります。
ペンタサを使用すべきでない場合の禁忌
ペンタサは使用しないでください
- あなたがこの薬の有効成分または他の成分のいずれかにアレルギーがある場合（セクション6に記載されています）
- サリチル酸塩（アスピリンなど）として知られているクラスの薬にアレルギーがある場合
- 6歳未満の子供
- 妊娠の最後の数週間と授乳中（「妊娠、授乳、出産」を参照）
- 腎臓や肝臓に深刻な問題がある場合。
使用上の注意ペンタサを服用する前に知っておくべきこと
Pentasaを使用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
- スルファサラジンアレルギー（サリチル酸アレルギー）の場合
- 肝臓の機能が低下している、または機能していない場合
- あなたが腎臓の問題に苦しんでいるなら。メサラジンは腎毒性（腎毒性）を誘発するため、治療中に腎機能障害を発症した患者では中止する必要があります。
- 非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）やアザチオプリンなど、腎臓の機能に影響を与える可能性のある薬で治療されている場合は、腎臓反応のリスクが高まる可能性があります
- アザチオプリンまたは6-メルカプトプリンとチオグアニンで治療されている場合、これらは血液の悪液質（血液障害）のリスクを高める可能性のある薬です。これらの副作用がある場合は、治療を減らすか中止する必要があります
- 胃の消化が特に遅い場合、または幽門狭窄症の保因者である場合（小腸につながる胃の部分が狭くなる）
- 喘息などの呼吸障害がある場合。
特に治療の初期段階では、腎臓や肝臓の機能を評価するために、医師が尿と血液の検査を依頼する場合があります。
子供と青年
ペンタサは6歳未満の子供への使用は推奨されていません。
相互作用どの薬や食品がペンタサの効果を変えることができるか
処方箋なしで服用できる薬を含め、他の薬を使用している、最近使用した、または使用する可能性があるかどうかを医師に伝えてください。
これは、次のような薬を服用している場合に特に重要です。
- アザチオプリン、6-メルカプトプリンおよびチオグアニン（免疫系の活動を低下させる「免疫抑制」薬として知られています）。
- クマリン抗凝固剤（血液が凝固するのにかかる時間を長くする薬）。たとえば、ワルファリン。
食べ物と飲み物のペンタサ
この薬は食べ物や飲み物と一緒に飲むことができます（セクション3を参照）。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児、出産
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を使用する前に医師または薬剤師に相談してください。
ペンタサは、妊娠中または授乳中は、絶対に必要な場合にのみ注意して使用する必要があります（セクション2「ペンタサを使用しない」も参照）。
ペンタサで治療された母親の乳児に血液障害が観察されています。
新生児の下痢などのアレルギー反応を排除することはできません。
乳児が下痢を経験した場合は、母乳育児を中止する必要があります。
機械の運転と使用
ペンタサによる治療は、通常、機械を運転および/または使用する能力に影響を与えません。
投与量、投与方法および投与時間ペンタサの使用方法：薬
常に医師または薬剤師の指示どおりにこの薬を使用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
推奨用量は次のとおりです。
大人：
潰瘍性大腸炎では
急性期治療：最大4gのメサラミンを1日1回または2〜4回の投与に分割
維持療法：1日あたり1,500mgのメサラミンを3回に分けて開始することをお勧めします。
クローン病では
急性期治療：1日あたり最大3〜4 gのメサラミン、2〜3回の投与に分けられます。
維持療法：3回の投与に分けて、1日あたり3gのメサラミンから始めることをお勧めします。
子供での使用
6歳からの子供
一般的に、成人の半分は体重40 kgまでの子供に、通常の成人の用量は体重40kgを超える子供に与えることが推奨されます。
- 急性期治療：30-50mg / kg /日から別々の投与で開始。最大用量：75mg / kg /日を別々の投与で。総投与量は4g /日（成人の最大投与量）を超えてはなりません。
- 維持療法：別々の投与で15-30mg / kg /日から始めます。総投与量は2g /日を超えてはなりません（推奨される成人の投与量）。
錠剤または小袋は、食事中または食事の直後に服用できます。ペンタサは水またはヨーグルトと一緒に摂取できます。錠剤は丸ごと飲み込むこともできますし、砕いたり、少量の水を入れたグラスやスプーンに溶かしたりすることもできます。
ペンタサ錠または顆粒は噛んではいけません。小袋を開けた後、24時間以内に顆粒を採取する必要があります（「ペンタサの保管方法」を参照）。
ペンタサを服用するのを忘れた場合
ペンタサの服用を忘れた場合は、通常の時間に次の定期的な服用をしてください。
忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
ペンタサの服用をやめたら
あなたの医者は治療がどれくらい続くかあなたに話します。この薬による治療を中止する前に、医師に相談してください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取ペンタサを飲みすぎた場合の対処方法
錠剤や小袋を必要以上に服用した場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
副作用ペンタサの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
一般的な副作用（10人に1人まで影響する可能性があります）：
- 頭痛
- 下痢
- 腹痛
- 吐き気
- 彼はレッチングした
- 鼓腸（腸内ガス）
- じんましん、紅斑などの皮膚の発疹。
まれな副作用（1,000人に1人まで影響する可能性があります）：
- めまい
- 心筋炎および心膜炎（心臓の特定の部分の炎症）
- 急性膵炎（膵臓の急性炎症）およびアミラーゼの増加（膵臓の酵素）。
非常にまれな副作用（10,000人に1人まで影響する可能性があります）：
- 好酸球増加症（好酸球と呼ばれる白血球の種類の増加）、貧血（赤血球の減少）、無形成性貧血（骨髄内のすべての種類の血球の不十分な産生を特徴とする貧血の一種）などの血液障害、白血球減少症（白血球の減少）、血小板減少症（血小板の減少）、無顆粒球症（顆粒球と呼ばれる白血球のタイプの減少）、汎球減少症（すべての血球の減少）
- アレルギー性発疹、アナフィラキシー反応、好酸球増加症および全身症状を伴う薬剤反応（DRESS）、多形紅斑およびスティーブンス・ジョンソン症候群（SJS）を含む過敏症（アレルギー）反応
- 薬熱
- 末梢神経障害（手足の神経に影響を与える病的状態）
- アレルギー性肺胞炎、アレルギー反応および肺障害（呼吸困難（呼吸困難）、咳、気管支痙攣、好酸球性肺炎、間質性肺疾患、肺浸潤、肺炎を含む肺線維性反応）
- 膵炎（結腸の炎症）
- 肝障害（肝酵素、胆汁うっ滞指数およびビリルビンの増加、肝炎を含む肝毒性、胆汁うっ滞性肝炎、肝硬変、肝不全）
- 可逆性脱毛症（脱毛または薄毛）
- 筋肉痛（筋肉痛）、関節痛（関節痛）、エリテマトーデス様免疫反応の症例
- 腎障害（急性および慢性間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全、尿の変色）
- 精子減少症（精液中の精子濃度が低い）は可逆的です。
副作用のいくつかはまた、病気自体に起因する可能性があります。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
袋を開けた後、顆粒は24時間保管でき、その後廃棄する必要があります。
「EXP」以降のパッケージに記載されている有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。賞味期限は、その月の最終日を指します。この日付は、正しく保管された、無傷のパッケージに入った製品を指します。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
締め切り ">その他の情報
ペンタサに含まれるもの
徐放性錠剤：
- 有効成分はメサラミンです
- 他の成分は、ポリビニルピロリドン、エチルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク、微結晶性セルロースです。
徐放性顆粒の小袋：
- 有効成分はメサラミンです
- 他の成分は次のとおりです：エチルセルロース、微結晶性セルロース。
ペンタサの外観とパッケージの内容の説明
Pentasa 500 mg徐放性錠剤：錠剤には、小さな白灰色から薄茶色の斑点とスコアラインが表示されます。片面に500mg、もう片面にペンタサが刻印されています。50錠入り。
ペンタサは1gの徐放性顆粒を小袋に入れます：白灰色から白色薄茶色の顆粒。 50袋のパック。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
ペンタサ
02.0定性的および定量的組成-
1つの徐放性錠剤には、メサラミン（5-アミノサリチル酸）500mgが含まれています。
徐放性顆粒の1袋には、メサラジン（5-アミノサリチル酸）1gが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
徐放性のスコア付き錠剤で、小さな白灰色から薄茶色の斑点、スコアラインおよび刻印：片面に500 mg、もう片面にPENTASA。
徐放性顆粒、色は白灰色から白薄茶色。
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
潰瘍性大腸炎。クローン病。
ペンタサは、病気の活動期の治療と再発の予防の両方に適応されます。重度の活動期では、コルチゾン治療との関連が推奨される場合があります。
04.2投与の形態と方法-
投与量
投与量は、病気の重症度に基づいて個々の患者に適応させる必要があります。潰瘍性大腸炎では
急性期治療：1日1回または2〜4回の投与に分けて最大4gのメサラミン。
維持療法：1日あたり1500mgのメサラミンを3回に分けて開始することをお勧めします。
クローン病では
急性期治療：1日あたり最大3〜4 gのメサラミン、2〜3回の投与に分けられます。
維持療法：3回の投与に分けて、1日あたり3gのメサラミンから始めることをお勧めします。
小児人口
子供（6〜18歳）への影響に関する文書は限られています。6歳からの子供
急性期治療：個別に確立する必要があり、30〜50 mg / kg /日から別々に投与します。最大用量：75mg / kg /日を別々の投与で。総投与量は4g /日（成人の最大投与量）を超えてはなりません。
維持療法：個別に確立する必要があり、個別の投与で15〜30 mg / kg /日から開始します。総投与量は2g /日を超えてはなりません（推奨される成人の投与量）。
一般的に、成人の半分は体重40 kgまでの子供に、通常の成人の用量は体重40kgを超える子供に与えることが推奨されます。
投与方法
ペンタサ錠または顆粒は噛んではいけません。
錠剤または小袋は、食事中または食事の直後に服用できます。また、錠剤を壊したり、グラスやスプーンで水を入れて崩壊させたりすることもできます。ペンタサは水またはヨーグルトと一緒に摂取できます。
04.3禁忌-
活性物質、サリチル酸塩、またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
6歳未満の子供。
妊娠と授乳の最後の週（セクション4.6を参照）。重度の腎不全または肝不全。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
客観的および自覚的症状の再発は、治療の中止後および不十分な維持療法中の両方で発生する可能性があります。過敏反応の発生の可能性は、治療の即時停止を伴います。消化が遅い、または幽門狭窄症の保因者である患者では、胃にすでに5-ASAが放出され、その結果、胃の炎症が起こり、薬の効能が失われる可能性があります。
ペンタサは、スルファサラジン（サリチル酸塩に対するアレルギーのリスク）にアレルギーのある患者には注意して使用する必要があります。腹部けいれん、急性腹痛、発熱、激しい頭痛、発疹などの急性不耐性反応の場合は、直ちに治療を中止する必要があります。
肝機能障害のある患者には注意が必要です。 ALTやASTなどの肝機能のパラメーターは、医師の裁量で、開始時および治療中に評価する必要があります。
腎障害のある患者にはペンタサの使用は推奨されません。特に治療の初期段階では、腎機能を定期的に監視する必要があります（例：血清クレアチニン）。メサラジンは腎毒性を誘発するため、治療中に腎機能障害を発症した患者では中止する必要があります。 NSAIDやアザチオプリンなどの他の腎毒性薬を併用する場合は、腎機能のモニタリングの頻度を増やす必要があります。
肺疾患、特に喘息の患者は、治療中は注意深く監視する必要があります。
メサラミン（鉱山および心膜炎）に対する心臓過敏反応および非常にまれに重度の血液の悪液質が報告されることはめったにありません。開始時および治療中、医師の裁量により、血球数の差に関する血液検査が推奨されます。メサラミンとの併用治療は、アザチオプリンまたは6-メルカプトプリンまたはチオグアニンを投与されている患者の血液障害のリスクを高める可能性があります（セクション4.5を参照）。これらの副作用が疑われる場合、または発生した場合は中止します。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
PENTASAとアザチオプリンまたは6-メルカプトプリンまたはチオグアニンの併用療法は、いくつかの研究で骨髄抑制効果の頻度が高いことを示しており、相互作用のメカニズムは完全には確立されていませんが、相関関係が存在するようです。定期的なモニタリングが推奨されます。白色血液細胞それに応じてチオプリンの投与量を調整する必要があります。
メサラミンは、ワルファリンの抗凝固作用を低下させる可能性があります。
04.6妊娠と母乳育児-
妊娠中または授乳中は注意して使用する必要があり、医師の判断で潜在的な利益がリスクを上回っている場合にのみ、メサラジンは胎盤関門を通過し、臍帯血漿中の濃度は母体血漿中の濃度よりも低くなります。アセチルメサラジン代謝物は、臍帯血漿と母体臍帯血漿で同様の濃度で検出されました。いくつかの観察研究では、催奇形性の影響は報告されておらず、ヒトへの使用に重大なリスクがあるという証拠はありません。経口メサラジンを用いた動物実験では、妊娠、胚-胎児の発育、分娩または出生後の発育に関して直接的または間接的な悪影響は示されませんでした。ペンタサで治療された母親の新生児で血液障害（汎細胞減少症、白血球減少症、血小板減少症、貧血）が報告されています。
メサラミンは母乳に排泄されます。母乳中のメサラミンの濃度は母体血よりも低く、代謝物であるアセチルメサラジンは同様またはそれ以上の濃度です。母乳育児中の女性におけるメサラミンの経口使用の「限られた経験」があります。母乳育児中のペンタサを用いた対照試験は実施されていません。新生児の下痢などの過敏反応を排除することはできません。乳児が下痢を経験した場合は、母乳育児を中止する必要があります。
メサラミンの動物実験は、男性と女性の出産に影響を与えないことを示しています。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
ペンタサによる治療は、機械を運転および/または使用する能力に影響を与える可能性は低いです。
04.8望ましくない影響-
副作用は、臓器、臓器/システム、およびMedDRA頻度別に以下にリストされています。周波数は次のように定義されます：非常に一般的（1/10）一般的（≥1/ 100 a
臨床試験および市販後のモニタリングレポートに基づく有害事象の頻度
（*）メサラジンが心筋炎および心膜炎、膵炎、腎炎および肝炎を誘発するメカニズムは不明ですが、おそらく本質的にアレルギー性です。
副作用の多くはIBD自体にも起因する可能性があることに注意することが重要です。
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取-
動物での急性の経験：
ブタで最大5g / kgのメサラミンの経口投与、またはラットで最大920mg / kgのメサラジンの単回静脈内投与は致死的ではありませんでした。
男性での経験：
過剰摂取の限られた臨床経験は、腎臓または肝臓の毒性を示すものではありません。特定の解毒剤は不明であり、治療は対症療法的で支持的です。人間の過剰摂取の治療：
病院での対症療法。腎機能の注意深いモニタリング。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ：腸の抗炎症薬、アミノサリチル酸および類似体。
ATC：A07EC02。
メサラミンは、潰瘍性大腸炎、クローン病、直腸炎の治療に使用されるスルファサラジンの有効成分であることがわかっています。
臨床研究によると、経口または直腸投与後のメサラジンの治療的価値は、全身性ではなく、炎症を起こした腸粘膜への局所的な影響によるものと思われます。
存在するIBD患者：白血球遊走の増加、異常なサイトカイン産生、アラキドン酸代謝物、特にロイコトリエンB4の産生の増加、および炎症を起こした腸粘膜におけるフリーラジカルの形成の増加白血球の走化性を阻害し、サイトカインやロイコトリエンの産生を減少させ、フリーラジカルを中和する効果。これらのメカニズムのどれがメサラジンの臨床効果において主要な役割を果たすかは現在不明です。
05.2「薬物動態特性-
局所的な利用可能性：メサラジンの治療活性は、おそらく、疾患のある腸粘膜領域との薬物の局所的な接触に依存します。
ペンタサ徐放性小袋および錠剤は、エチルセルロースでコーティングされたメサラミン微小顆粒で構成されています。錠剤の投与および崩壊に続いて、メサラジンは、異なる経腸pH条件で胃腸管全体の個々の微小顆粒から継続的に放出されます。
微小顆粒は、付随する食物摂取に関係なく、投与から1時間以内に十二指腸に到着します。小腸の平均通過速度は、健康なボランティアで約3〜4時間です。
吸収
健康なボランティアからの尿データに基づくと、摂取量の30〜50％が経口投与後、主に小腸で吸収されます。
メサラジンは、投与後15分で血漿中に検出されます。最大血漿中濃度は1〜4時間後に得られます。徐々に減少した後、メサラミンは投与後12時間で検出できなくなります。アセチルメサラジンの血漿中濃度曲線は同じパターンに従いますが、濃度は一般的に高く、排出は遅くなります。
経口投与後の血漿中のアセチルメサラジンとメサラミンの代謝比は、それぞれ500 mgx3と2g x3の1日量投与後に3.5から1.3の範囲であり、飽和する可能性のある用量依存的なアセチル化を意味します。
メサラミンの定常状態の血漿中濃度は、1.5 g、4 g、および6 gの毎日の投与後、それぞれ約2μmol/ L、8μmol/ L、および12μmol/ Lです。アセチルメサラジンの場合、対応する濃度は6 mcmol / l、13 mcmol / l、および16 mcmol / lです。
分布
メサラジンは血漿タンパク質に約50％結合し、アセチルメサラジンは約80％結合します。 5-ASAおよびAc-5-ASAは血液脳関門を通過しません。
生体内変化
メサラジンは、腸粘膜によって全身的に代謝され、肝臓で全身的にN-アセチル-メサラジン（アセチルメサラジン）に代謝されます。アセチル化の一部は、結腸の細菌叢によっても発生します。アセチル化は、患者のアセチル化表現型とは無関係であるように思われます。
アセチルメサラジンは臨床的および毒物学的に不活性であると考えられていますが、これはまだ確認されていません。
排除
メサラミンの血漿中半減期は約40分、アセチル-メサラジンの血漿中半減期は約70分です。 PENTASAは消化管全体に継続的に放出されるため、経口投与後のメサラジンの消失半減期は測定できませんが、経口投与後5日間の治療期間で定常状態になります。
両方の物質が尿と糞便に排泄されます。
尿中排泄は主にアセチルメサラジンで構成されています。
肝機能または腎機能に障害のある患者では、排泄率の低下とメサラジンの全身濃度の上昇が、腎毒性の有害反応のリスクを高める可能性があります。
05.3前臨床安全性データ-
腎臓に対する安全な毒性作用は、すべての種で実証されています。一般に、毒性用量は、ヒトで使用される用量を5〜10倍上回っています。
動物では、消化管、肝臓、造血系に関連する重大な毒性は報告されていません。
テスト 試験管内で と研究 インビボ それらは変異原性および染色体異常誘発性の影響を示さなかった。マウスとラットで実施された発がん性に関する研究では、腫瘍の発生率の物質関連の増加は示されませんでした。
経口メサラジンを用いた動物実験では、出産、妊娠、胚-胎児の発育、分娩または出生後の発育に関して直接的または間接的な有害な影響は示されませんでした。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
錠剤：ポリビニルピロリドン、エチルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、タルク、微結晶性セルロース。
小袋：エチルセルロース、微結晶性セルロース。
06.2非互換性 "-
関係ありません。
06.3有効期間 "-
徐放性錠剤：3年。
徐放性顆粒：2年。小袋を開けた後、
顆粒は24時間安定です。
06.4保管に関する特別な注意事項-
この薬は特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
徐放性錠剤：
50錠のパック（5アルミニウム/ポリアミド-アルミニウム-ポリ塩化ビニルブリスター）。
徐放性顆粒：
顆粒の50袋のパック。顆粒はアルミニウムの小袋に入っています。
06.6使用と取り扱いの説明-
特別な指示はありません。
未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0「マーケティング承認」の保有者-
フェリングS.p.A. -セニガリア経由18 / 2-20161ミラノ
08.0マーケティング承認番号-
500 mg徐放性錠剤、50錠：027130071
1 g徐放性顆粒、50袋：027130083
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
ペンタササシェ1g：
登録1998年10月22日-認可の更新2010年6月
