有効成分:アセトルファン
経口懸濁液用のTiorfix10mg顆粒
Tiorfixの添付文書は、パックサイズで利用できます。- 経口懸濁液用のTiorfix10mg顆粒
- 経口懸濁液用のTiorfix30mg顆粒
- Tiorfix 100mgカプセル
適応症なぜTiorfixが使用されているのですか?それはなんのためですか?
Tiorfixは下痢の治療のための薬です。
Tiorfixは、生後3か月以上の子供の急性下痢の対症療法に使用されます。これらの対策だけでは下痢のコントロールに十分な効果がなく、原因となる治療が不可能な場合は、豊富な水分の摂取と通常の食事療法に関連している必要があります。
因果的治療が可能な場合、ラセカドトリルを補完的治療として投与することができます。
Tiorfixを使用すべきでない場合の禁忌
Tiorfixを与えないでください
- 子供がラセカドトリルまたはTiorfixの他の成分のいずれかにアレルギー(過敏)である場合。
- あなたの子供がいくつかの砂糖に不耐性であるとあなたの医者があなたに言ったならば、あなたの子供にTiorfixを与える前にあなたの医者に尋ねてください。
使用上の注意Tiorfixを服用する前に知っておくべきこと
Tiorfixを子供に与える前に、医師または薬剤師に相談してください。
次の場合は医師に相談してください。
- 赤ちゃんは生後3か月未満です。
- 赤ちゃんの便から血や膿を見つけると、赤ちゃんは熱を出します。下痢の原因は、「医師による治療が必要な細菌感染症」である可能性があります。
- あなたの子供は慢性の下痢または抗生物質によって引き起こされた下痢を持っています、
- あなたの子供は腎臓病または肝機能障害を持っています、
- あなたの子供は長期または制御されていない嘔吐に苦しんでいます、
- あなたの子供は糖尿病を患っています(「Tiorfixのいくつかの成分に関する重要な情報」を参照)。
相互作用どの薬や食品がTiorfixの効果を変えることができるか
あなたの子供が処方箋なしで入手した薬を含む他の薬を服用しているか、最近服用したかどうかを医師に伝えてください。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児、出産
妊娠中または授乳中の方は、Tiorfixの使用はお勧めしません。薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
機械の運転と使用
Tiorfixは、機械を運転または使用する能力にまったくまたは無視できる影響を及ぼします。
Tiorfixのいくつかの成分に関する重要な情報
Tiorfixには、1袋あたり約1gのショ糖が含まれています。
赤ちゃんが一部の糖分に耐性がないと医師から言われた場合は、赤ちゃんにTiorfixを与える前に医師に連絡してください。
糖尿病の乳児では、医師が1日あたり5袋以上のTiorfix(5 g以上のショ糖に相当)を赤ちゃんに処方した場合、赤ちゃんの1日の総糖摂取量を計算する際にこれを考慮に入れる必要があります。
投与量、投与方法および投与時間Tiorfixの使用方法:Posology
Tiorfixは顆粒の形で供給されます。
顆粒は食品に加えるか、コップ一杯の水または哺乳瓶に溶かし、よく混ぜてすぐに与える必要があります。
推奨される1日の投与量は、子供の体重によって異なります。1回の投与量あたり1.5 mg / kg(1または2袋に相当)、1日3回定期的に。
体重が9kg未満の乳児の場合:1回の投与につき1袋。
9kgから13kgの乳児の場合:1回の投与につき2袋。
あなたの医者があなたに言ったのとまったく同じようにあなたの子供に常にTiorfixを与えてください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
医師は、Tiorfixによる治療を継続する期間を教えてくれます。赤ちゃんが2つの正常な便を生成するまで、遅くとも7日以内に継続する必要があります。
下痢による水分喪失を補うために、この薬は「適切な水分と塩(電解質)の補給」と組み合わせて使用する必要があります。最高の水分と塩の補給は、いわゆる経口補水液で達成されます(疑わしい場合はお願いします)お問い合わせください)医師または薬剤師にご相談ください)。
過剰摂取Tiorfixを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にTiorfixを服用した場合
お子さんが必要以上にTiorfixを服用している場合は、すぐに医師または薬剤師に連絡してください。
Tiorfixを取るのを忘れた場合
忘れた分を補うために、お子さんに2回分を与えないでください。通常通り治療を続けます。
副作用Tiorfixの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
以下のまれな副作用が報告されています(1000人に1人から10人のユーザーに影響します):扁桃炎(扁桃腺の炎症)、発疹および紅斑(皮膚の発赤)。
その他の副作用(入手可能なデータから頻度を推定することはできません)は:多形紅斑(四肢と口の中のピンク色の病変)、舌の炎症、顔の炎症、唇の炎症、まぶたの炎症、血管浮腫(体のさまざまな部分の皮下炎症)、かゆみ、結節性紅斑(皮膚の下のしこりの形の炎症)、乳頭状発疹(小さく、硬い、ゴツゴツした病変を伴う皮膚発疹)、掻痒(かゆみを伴う皮膚病変)、かゆみ(一般的なかゆみ感)。
お子さんにTiorfixをすぐに与えるのをやめ、お子さんが次のような血管性浮腫の症状を示した場合は、すぐに医師に連絡してください。
- 腫れた顔、舌または咽頭
- 嚥下困難
- じんましんと呼吸困難
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
お子様の手の届かないところに保管してください。
「EXP」の後の二次包装に記載されている有効期限後は、Tiorfixを使用しないでください。有効期限は、その月の最後の日を指します。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
この薬は特別な保管条件を必要としません。
使用前に添付文書をお読みください。
Tiorfixに含まれるもの
有効成分はラセカドトリルです。各小袋には10mgのラセカドトリルが含まれています。
他の成分は次のとおりです。
スクロース、
無水コロイドシリカ、
ポリアクリレート分散液30%、
アプリコットの香り
Tiorfixの外観とパックの内容
Tiorfixは、小袋に含まれる経口懸濁液用の顆粒の形で提供されます。
各パックには、10、16、20、30、50、または100個の小袋が含まれています(病院での使用のみを目的とした100個の小袋のパック)。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
経口懸濁液用TIORFIX10 MG GRANULES
02.0定性的および定量的組成
各小袋には10mgのラセカドトリルが含まれています。
各小袋には966.5mgのショ糖が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
経口懸濁液用顆粒。
アプリコットの香りが特徴的な白い粉。
04.0臨床情報
04.1治療適応
経口補水療法および通常の支援措置に関連した、乳児(3か月以上)および乳児の急性下痢の補完的な対症療法。これらの措置だけでは臨床状態を管理するには不十分であり、原因となる治療が不可能な場合。
因果的治療が可能な場合は、補完的治療としてラセカドトリルを投与することができます。
04.2投与の形態と方法
TIORFIX 10 mgは、経口補水液と一緒に経口投与されます(セクション4.4を参照)。
TIORFIX 10 mgは、体重のある子供を対象としています
推奨用量は、体重に基づいて決定されます:用量あたり1.5mg / kg(1または2袋に等しい)、定期的な間隔で1日3回。
体重が9kg未満の乳児の場合:1日3回10mgの小袋を1つ。
9kgから13kgの乳児の場合:10mgの2袋を1日3回。
小児の臨床試験における治療期間は5日でした。治療は、2回の正常な糞便排出が生じるまで継続する必要があります。治療は7日を超えてはなりません。ラセカドトリルによる長期治療は推奨されません。
生後3か月未満の乳児を対象とした臨床試験はありません。
特別な人口:
腎機能障害または肝機能障害のある乳児または小児を対象とした研究はありません(セクション4.4を参照)。
肝機能障害または腎機能障害のある患者には注意が必要です。
顆粒は食品に加え、コップ一杯の水または哺乳瓶に溶かし、よく混ぜてすぐに与えることができます。
04.3禁忌
活性物質またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
この医薬品にはショ糖が含まれています。フルクトース不耐性、ブドウ糖-ガラクトース吸収不良、またはスクラーゼ-イソマルターゼ不足などのまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
TIORFIX 10 mgの投与は、通常の水分補給レジメンを変更しません。子供が水分をたくさん飲むことが不可欠です。
激しい嘔吐または食欲不振を伴う重度または長期の下痢の場合は、静脈内の水分補給を検討する必要があります。
血性または化膿性の便および発熱の存在は、下痢または他の深刻な状態の原因となる侵襲性細菌の存在を示している可能性があります。さらに、Racecadotrilは抗生物質関連下痢についてテストされていません。したがって、これらの条件ではラセカドトリルを投与しないでください。
この製品による慢性下痢の治療に関する研究は不十分です。
糖尿病の患者の場合、各小袋には0.966gのショ糖が含まれていることを考慮する必要があります。
TIORFIX 10mgの1日量に含まれるショ糖(ブドウ糖と果糖の供給源)の量が1日あたり5 gを超える場合は、これを1日あたりの糖分量として考慮する必要があります。
この集団には臨床試験がないため、この製品は生後3か月未満の乳児には投与しないでください。
この患者集団に関する情報が不足しているため、重症度のレベルに関係なく、腎機能障害または肝機能障害のある子供には製品を投与しないでください。
バイオアベイラビリティが低下する可能性があるため、嘔吐が長引くか制御されていない場合は、製品を投与しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
これまで、人間の他の有効成分との相互作用は報告されていません。
ヒトでは、ラセカドトリルとロペラミドまたはニフロキサジドの併用治療は、ラセカドトリルの動態を変化させません。
04.6妊娠と母乳育児
受胎能力
Sprague-Dawleyラットでラセカドトリルを用いて実施された出産する研究は、出産することに影響を与えないことを示しています。
妊娠
妊娠中の女性にラセカドトリルを使用したことによる十分なデータはありません。動物実験では、妊娠、出産、胎児の胎児の発育、出産、出産後の発育に関して直接的または間接的な有害な影響は示されていません。利用可能な臨床研究、ラセカドトリルは妊婦に投与されるべきではありません。
えさの時間
母乳中のラセカドトリルの分泌に関する情報が不足しているため、この医薬品は授乳中の女性に投与すべきではありません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
関係ありません。
ラセカドトリルは、機械を運転または使用する能力にまったくまたは無視できる影響を及ぼします。
04.8望ましくない影響
データは、ラセカドトリルで治療された急性下痢の860人の小児患者とプラセボで治療された441人の小児患者を対象とした臨床試験から入手できます。
以下にリストされている望ましくない影響は、プラセボよりもラセカドトリルでより頻繁に発生したか、市販後調査中に報告されました。望ましくない影響の頻度は、次の規則を使用して定義されます:非常に一般的(≥1/ 10)、一般的(≥1/ 100〜
感染症と蔓延
珍しい:扁桃炎。
皮膚および皮下組織の障害
珍しい:発疹、紅斑。
不明:多形紅斑、舌浮腫、顔面浮腫、唇浮腫、眼浮腫、血管浮腫、蕁麻疹、結節性紅斑、乳頭発疹、痒疹、そう痒症。
04.9過剰摂取
過剰摂取の症例は報告されていません。成人には、治療用量の20倍に相当する2 gを超える単回投与が行われており、有害な影響は報告されていません。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:その他の止瀉薬。
ATCコード:A07XA04。
ラセカドトリルは、さまざまな組織、特に小腸上皮に存在する細胞膜ペプチダーゼ酵素であるエンセファリナーゼの阻害剤である活性代謝物チオールファンに加水分解されなければならないプロドラッグです。この酵素はペプチドの消化に寄与します。エンケファリンなどの内因性ペプチドの分解ラセカドトリルは、小腸の脳作動性シナプスのレベルでの作用を延長し、分泌過多を減らすことにより、酵素分解からエンケファリンを保護します。
ラセカドトリルは、純粋な腸の分泌抑制有効成分です。コレラ毒素や炎症状態によって誘発される水分や電解質の腸内分泌過多を減少させ、基礎分泌作用には影響を与えません。ラセカドトリルは、腸通過時間を変えることなく、迅速な止瀉作用を発揮します。.
小児を対象とした2つの臨床試験では、ラセカドトリルは最初の48時間で糞便重量をそれぞれ40%と46%減少させました。下痢の期間の有意な減少と再水和の必要性も観察されました。
メタアナリシス(経口補水液に加えて、ラセカドトリルとプラセボの9つのランダム化臨床試験)は、さまざまな重症度の急性下痢を患い、入院患者または外来患者として扱われた1384人の少年と少女からの個々の患者に関するデータを収集しました。平均年齢は12ヶ月(四分位範囲:6〜39ヶ月)でした。合計714人の患者が1歳未満で、670人の患者が1歳以上でした。研究間の患者は7.4kgから12.2kgの範囲でした。平均期間組み入れ後の下痢の割合は、プラセボ群で2。81日、ラセカドトリル群で1。75日でした。入院患者の割合は、プラセボと比較してラセカドトリル群で高かった[HR(ハザード比):2.04; 95%CI:1.85〜2.32; p 1年)(HR:2.16; 95%CI:1.83〜2.57; p
ラセカドトリルは腹部膨満を引き起こしません。ラセカドトリルは、その臨床開発中に、プラセボの投与と同等の割合で二次性便秘の発症を引き起こしました。経口投与の場合、活動は中枢神経系に影響を与えることなく、末梢レベルでのみ実行されます。 。
ランダム化されたクロスオーバー研究は、治療用量(1カプセル)または治療量以上の用量(4カプセル)のラセカドトリル100mgカプセルが56人の健康なボランティア(モキシフロキサシンとは対照的に、使用)でQT / QTc間隔の延長を誘発しなかったことを示しましたコントロールとして)。
05.2薬物動態特性
吸収
ラセカドトリルは経口投与後に急速に吸収されます。
分布
血漿では、C-14標識ラセカドトリルの経口投与後、測定された放射性炭素曝露は、血球よりも桁違いに高く、全血よりも3倍高かった。したがって、この薬は血球に有意なレベルで結合しませんでした。血漿中の平均見かけの分布容積が66.4kgであることからわかるように、他の体組織への放射性炭素の分布は中程度でした。
ラセカドトリルの活性代謝物(チオールファン=(RS)-N-(1-オキソ-2-(メルカプトメチル)-3-フェニルプロピル)グリシン)の90%は、血漿タンパク質、主にアルブミンに結合しています。
ラセカドトリルの効果の持続時間と程度は用量依存的です。血漿エンセファリナーゼ阻害のピークは約2時間で達成され、1.5 mg / kgの用量で90%の阻害に相当します。血漿エンセファリナーゼ阻害の期間は約8時間です。
代謝
血漿エンセファリナーゼ阻害として計算されたラセカドトリルの半減期は約3時間です。
ラセカドトリルは急速に加水分解されて、活性代謝物であるチオルファン(RS)-N-(1-オキシ-2-(メルカプトメチル)-3-フェニルプロピル)グリシンになり、次にS-メチルチオールファンスルホキシド、チオールファンS-メチルとして同定される不活性代謝物に変換されます。 、プロピオン酸2-メタノスルフィニルメチルおよびプロピオン酸2-メチルスルファニルメチル、すべて10%を超える親薬物への全身曝露で形成された。
その他の微量代謝物も、尿と糞便で検出および定量されました。
データ 試験管内で ラセカドトリル/チオルファンおよび4つの主要な不活性代謝物は、臨床的に適切なレベルで主要なCYP酵素アイソフォーム3A4、2D6、2C9、1A2、および2C19を阻害しないことを示しています。
データ 試験管内で ラセカドトリル/チオルファンおよび4つの主要な不活性代謝物は、CYP酵素アイソフォーム(ファミリー3A、2A6、2B6、2C9 / 2C19、ファミリー1A、2E1)およびUGT結合酵素を臨床的に適切なレベルで誘導しないことを示しています。
小児集団では、薬物動態の結果は成人集団の結果と同様であり、Cmaxは投与後2時間30分に達しました。 8時間ごとに7日間複数回投与した後の蓄積はありません。
排泄
ラセカドトリルは、活性および不活性代謝物の形で排除されます。排泄は主に腎臓(81.4%)を介して発生し、糞便経路(約8%)を介して発生します。肺経路は重要ではありません(用量の1%未満)。
05.3前臨床安全性データ
サルとイヌを対象とした4週間の慢性毒性試験では、ヒトでの治療期間を調整した結果、1250 mg / kg /日および200mg / kgまでの用量で影響がないことが示され、これは625および62の安全域に相当します( 「男」に。ラセカドトリルは、ラセカドトリルで最長1ヶ月間治療されたマウスでは免疫毒素ではありませんでした。サルでのより長い(1年)曝露は、500 mg / kg /日の用量でのワクチン接種と、120 mg / kg /日の用量での感染/免疫抑制なしで、全身感染と抗体反応の低下を示しました。同様に、いくつかの感染/免疫パラメーターは、200mg / kg /日で26週間治療された犬で変化しました。臨床的関連性は不明です。セクション4.8を参照してください。
標準試験では、ラセカドトリルの変異原性または染色体異常誘発性の影響は見られませんでした。 試験管内で と インビボ.
発がん性試験は、ラセカドトリルは短期間の治療を目的としているため、実施されていません。
生殖および発生毒性(出産および初期胚発生、母体機能を含む出生前および出生後発生、胚-胎児発生に関する研究)は、ラセカドトリルに対する特定の影響を明らかにしなかった。
幼若ラットでの毒性試験では、160 mg / kg /日の用量まで、ラセカドトリルの有意な効果は見られませんでした。これは、通常の小児レジメン(4.5 mg / kg /日)の35倍です。
1歳未満の乳児では腎機能が未成熟であるにもかかわらず、これらの個人ではより高い曝露レベルは期待されていません。
他の前臨床効果(例えば、重度の貧血、再生不良性貧血、利尿の増加、ケトン尿症、下痢)は、予想される最大ヒト暴露を十分に超えていると考えられる暴露の場合にのみ観察された。臨床的関連性は不明です。
他の安全性薬理学的研究では、中枢神経系および心血管機能と呼吸機能に対するラセカドトリルの有害な影響は明らかにされていません。
動物では、ラセカドトリルは、腸通過およびフェニトインの抗けいれん効果に対するブチルスコポラミンの効果の増加を引き起こしました。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
スクロース
無水コロイドシリカ
ポリアクリレート分散液30%
アプリコットの香り。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
2年。
06.4保管に関する特別な注意事項
この薬は特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
ヒートシール紙/アルミ/ポリエチレンバッグ。
10、16、20、30、50、および100個の小袋のパック(病院での使用のみを目的とした100個の小袋)。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
BIOPROJET EUROPE LTD
29アールスフォートテラス、
2、ダブリン
アイルランド
08.0マーケティング承認番号
AICn。 037518115 / M「経口懸濁液用10mg顆粒」紙に10袋/ Al / PE-幼児期
AICn。 037518127 / M「経口懸濁液用10mg顆粒」16紙/ Al / PE小袋-幼児期20
AICn。 037518139 / M「経口懸濁液用10mg顆粒」20紙/ Al / PE小袋-幼児期30
AICn。 037518141 / M「経口懸濁液用10mg顆粒」紙に30袋/ Al / PE-幼児期50
AICn。 037518154 / M「経口懸濁液用10mg顆粒」紙に50袋/ Al / PE-幼児期
AICn。 037518166 / M「経口懸濁液用10mg顆粒」紙に100袋/ Al / PE-幼児期
09.0最初の承認または承認の更新の日付
/
10.0本文の改訂日
08/03/2013