有効成分：ビラスチン
ロビラス20mg錠
なぜロビラスが使われるのですか？それはなんのためですか？
ROBILAS錠には、抗ヒスタミン剤であるビラスチンが有効成分として含まれています。 ROBILAS 20 mg錠は、干し草熱（くしゃみ、かゆみ、鼻づまり、鼻づまり、赤くて水っぽい目）やその他のアレルギー性鼻炎の症状を和らげるために使用されます。また、かゆみを伴う皮膚の発疹（じんましんなど）の治療にも使用できます。
Robilasを使用すべきでない場合の禁忌
次の場合は、ROBILAS 20mg錠を服用しないでください。
あなたはビラスチンまたはROBILAS20mg錠の他の成分のいずれかにアレルギー（過敏）です
使用上の注意ロビラスを服用する前に知っておくべきこと
ROBILAS 20mg錠には特に注意してください
中等度または重度の腎機能障害があり、他の薬を服用している場合（以下を参照）
12歳未満の子供での使用は意図されていません
推奨用量を超えないでください。症状が続く場合は、医師にご相談ください。
相互作用どの薬や食品がロビラスの効果を変えることができるか
処方箋なしで入手した薬を含め、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。特に、次のいずれかの薬を服用している場合は、医師に相談してください。
- ケトコナゾール（抗真菌薬）
- エリスロマイシン（抗生物質）
- ジルチアゼム（狭心症の治療用）
- シクロスポリン（移植拒絶反応を回避するため、または乾癬、アトピー性皮膚炎、関節リウマチなどの自己免疫疾患やアレルギー性疾患の活動を減らすために、免疫系の活動を減らすため）
- リトナビル（エイズ治療用）
- リファンピシン（抗生物質）
ROBILAS 20mg錠を食べ物と飲み物と一緒に服用する
ビラスチンの効果が低下するため、食品やグレープフルーツジュースなどのフルーツジュースと一緒に服用しないでください。これを防ぐには、次の方法があります。
- タブレットを取り、1時間待ってから食べ物やフルーツジュースを摂取してください
- 食べ物やフルーツジュースを飲んだ場合は、2時間待ってから錠剤を服用してください
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠している場合、妊娠している可能性がある場合、または授乳中の場合は、医師にご相談ください。薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
機械の運転と使用
運転能力に対するビラスチンの効果を確立するために実施された研究は、20mgのビラスチンの用量での治療が運転能力に影響を及ぼさないことを示しました。ただし、非常にまれに傾眠を経験する人もいます。これは、機械の運転や使用に影響を与える可能性があります。
アルコール摂取量
ビラスチンは、推奨用量（20 mg）で、アルコールによって引き起こされる眠気を増加させません。
投与量、投与方法および投与時間ロビラスの使用方法：薬
高齢者および12歳以上の青年を含む成人
- 1日1錠を服用してください。
- タブレットは、たとえば朝食前の朝など、空腹時に服用する必要があります。ビラスチンを服用した後、1時間は食べないでください。
- コップ一杯の水でタブレットを飲み込みます。
- スコアラインは、錠剤を等量に分割するためには使用されません。タブレットを壊して、服用しやすくするために使用できます。
治療期間に関しては、医師があなたが苦しんでいる病気の種類を決定し、ROBILAS 20mg錠を服用する期間を決定します。
過剰摂取ロビラスを飲みすぎた場合の対処方法
ROBILAS 20mg錠を必要以上に服用した場合
あなたまたは他の誰かがROBILAS20 mg錠を飲みすぎた場合は、すぐに医師または薬剤師に連絡してください。
ROBILAS 20mg錠の服用を忘れた場合
忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
飲み忘れた場合は、できるだけ早く飲んでから通常の服用時間に戻してください。
ROBILAS 20 mg錠の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
副作用ロビラスの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、ROBILAS 20 mg錠は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを摂取できるわけではありません。
発生する可能性のある副作用は次のとおりです。
共通：100人中1〜10人のユーザーに影響します
頭痛
眠気
珍しい：1,000人中1〜10人のユーザーに影響
- 異常な心電図トレース（ECG）
- 肝臓の機能の変化を示す血液検査
- めまい
- 胃の痛み
- 疲れ
- 食欲増進
- 不規則な心拍
- 体重の増加
- 吐き気（気分が悪い）
- 不安
- 鼻の乾燥感や不快感
- 腹痛
- 下痢
- 胃炎（胃壁の炎症）
- めまい（めまい感）
- 脱力感
- 渇き
- 呼吸困難（呼吸困難）
- 口渇
- 消化不良
- かゆみ
- 口唇ヘルペス
- 熱
- 耳鳴り（耳鳴り）
- 入眠困難
- 腎臓機能の変化を示す血液検査
- 血中の脂肪の増加
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
お子様の手の届かないところに保管してください
カートンとブリスターに記載されている有効期限を超えて、ROBILAS 20mg錠を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
この薬は特別な保管条件を必要としません。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
ROBILAS 20 mg錠に含まれるもの：
- 有効成分はビラスチンです。各錠剤には20mgのビラスチンが含まれています。
- 他の成分は、微結晶性セルロース、デンプングリコール酸ナトリウムタイプA（ジャガイモ由来）、無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウムです。
ROBILAS 20 mg錠の外観とパックの内容：
ROBILAS 20 mg錠は、白、楕円形、両凸で、スコアが付けられています。
錠剤は、10、20、30、40または50錠のブリスターで供給されます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ロビラス20MG錠
02.0定性的および定量的組成
各錠剤には20mgのビラスチンが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット。
スコアライン付きの白、楕円形、両凸の錠剤。
タブレットのスコアラインは、タブレットを飲み込みやすくするために壊れやすくするためだけのものです。 いいえ それを等量に分割します。
04.0臨床情報
04.1治療適応
アレルギー性鼻結膜炎（季節性および通年性）および蕁麻疹の対症療法。
04.2投与の形態と方法
投与経路： 経口使用。
成人および青年（12歳以上）
アレルギー性鼻結膜炎（SARおよびPAR）および蕁麻疹の症状を緩和するために1日1回20mg（1錠）。
錠剤は、食品またはフルーツジュースの1時間前または2時間後に経口摂取する必要があります。 1回の投与で1日量を服用することをお勧めします。
高齢者
高齢患者では投与量の調整は必要ありません（セクション5.1および5.2を参照）。 65歳以上の患者の経験は乏しいです。
12歳未満の子供
12歳未満の子供におけるビラスチンの安全性と有効性はまだ確立されていません。
腎機能障害
腎機能障害のある患者では、投与量の調整は必要ありません。 （セクション5.2を参照）。
肝機能障害
肝機能障害のある患者には臨床経験はありません。ビラスチンは代謝されず、腎クリアランスが主要な排泄経路であるため、肝機能障害が全身曝露を安全域を超えて増加させることは予想されません。したがって、肝機能障害のある患者では投与量の調整は必要ありません（セクション5.2を参照）。
治療期間
アレルギー性鼻炎の場合、治療はアレルゲンへの曝露期間に限定する必要があります。季節性アレルギー性鼻炎の場合は、症状が消えた後、治療を中止し、再発したときに再開することができます。通年性アレルギー性鼻炎では、アレルゲンへの曝露期間中、患者に継続的な治療が提供される場合があります。蕁麻疹では、治療期間は、愁訴の種類、期間、経過によって異なります。
04.3禁忌
活性物質ビラスチンまたはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
12歳未満の子供におけるビラスチンの安全性と有効性は確立されていません。
中等度から重度の腎機能障害のある患者では、ビラスチンをケトコナゾール、エリスロマイシン、シクロスポリン、リトナビル、ジルチアゼムなどのP糖タンパク質阻害剤と同時投与すると、ビラスチンの血漿レベルが上昇し、副作用のリスクが高まる可能性があります。したがって、中等度から重度の腎機能障害のある患者では、ビラスチンとP糖タンパク質阻害剤の同時投与は避ける必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
食品との相互作用
食物はビラスチンの経口バイオアベイラビリティを30％大幅に低下させます。
グレープフルーツジュースとの相互作用
ビラスチン20mgとグレープフルーツジュースを同時に摂取すると、ビラスチンのバイオアベイラビリティが30％低下します。この影響は、他のフルーツジュースでも発生する可能性があります。バイオアベイラビリティの低下の程度は、生産者やフルーツによって異なる場合があります。この相互作用のメカニズムは「ビラスチンが基質である取り込みトランスポーターであるOATP1A2の阻害（セクション5.2を参照）。リトナビルやリファンピシンなどのOATP1A2の基質または阻害剤である医薬品も、同様にビラスチンの血漿濃度を低下させる可能性があります。
ケトコナゾールまたはエリスロマイシンとの相互作用
ビラスチンとケトコナゾールまたはエリスロマイシンの同時摂取は、ビラスチンのAUCを2倍、Cmaxを2倍増加させました。ビラスチンはP-gpの基質であり、代謝されないため、これらの変化は腸排出トランスポーターとの相互作用によって説明される可能性があります（セクション5.2を参照）。これらの変化は、ビラスチンとケトコナゾールまたはエリスロマイシンの安全性プロファイルに影響を与えるようには見えません。それぞれ、シクロスポリンなどのP-gpの基質または阻害剤である他の医薬品は、同様にビラスチンの血漿濃度を増加させる可能性がある可能性があります。
ジルチアゼムとの相互作用
ビラスチン20mgとジルチアゼム60mgを同時に摂取すると、ビラスチンのCmaxが50％増加しました。この効果は、腸の排出トランスポーターとの相互作用によって説明される可能性があり（セクション5.2を参照）、ビラスチンの安全性プロファイルに影響を与えないようです。
アルコールとの相互作用
アルコールと20mgのビラスチンを同時に摂取した後の精神運動能力は、アルコールとプラセボを同時に摂取した後に観察されたものと同様でした。
ロラゼパムとの相互作用
ビラスチン20mgとロラゼパム3mgを8日間併用しても、ロラゼパムの中枢神経系鎮静作用は増強されませんでした。
04.6妊娠と授乳
受胎能力
臨床データがないか、数に限りがあります。ラットで実施された研究では、出産への悪影響は示されませんでした（セクション5.3を参照）。
妊娠
妊娠中の女性におけるビラスチンの使用に関するデータは存在しないか、数が限られています。
動物実験では、生殖毒性、分娩または出生後の発育に関して直接的または間接的な悪影響の存在は示されていません（セクション5.3を参照）。予防措置として、妊娠中のロビラスの使用は避けることが望ましいです。
えさの時間
ビラスチンが母乳に排泄されるかどうかは不明です。牛乳中のビラスチンの排泄は動物では研究されていません。子供への母乳育児の利点とビラスチンによる治療の利点を考慮して、母乳育児を継続/中止するか、ロビラスによる治療を継続/中止するかを決定する必要があります。母親のために。
04.7機械の運転および使用能力への影響
運転能力に対するビラスチンの効果を評価するために実施された研究は、20mgでの治療が運転能力に影響を及ぼさなかったことを示しました。ただし、一部の人では傾眠がほとんど発生せず、機械の運転や使用に影響を与える可能性があることを患者に警告する必要があります。
04.8望ましくない影響
臨床試験で20mgのビラスチンで治療されたアレルギー性鼻結膜炎または慢性特発性蕁麻疹の患者で発生する有害事象の数は、プラセボ治療を受けた患者のそれと同等でした（12.7％対12.8％）。
第II相および第III相臨床試験中にビラスチン20mgを投与された患者によって最も一般的に報告された有害事象は、頭痛、傾眠、めまいおよび倦怠感でした。これらの有害事象は、プラセボ治療を受けた患者で同等の頻度で発生しました。
少なくともビラスチンに関連し、臨床開発中にビラスチン20 mgで治療された患者の0.1％以上で報告された有害事象を以下の表に示します。
周波数は次のように割り当てられます。
•非常に一般的（≥1/ 10）
•一般的（≥1/ 100〜
•珍しい（≥1/ 1,000〜
•まれ（≥1/ 10,000〜
• 非常にまれな （
•不明（頻度は入手可能なデータから推定できない）
まれ、非常にまれ、頻度が不明なものは表に含まれていません。
04.9過剰摂取
急性過剰摂取に関する情報は、ビラスチンの開発中に実施された臨床試験で収集された経験に限定されています。健康なボランティアに治療用量の10倍または11倍（220mg（単回投与）;または200mg /日で7日間）を超える用量でビラスチンを投与した後、治療中に発生する有害事象の頻度は2倍高かった。プラセボ。最も頻繁に報告された副作用は、めまい、頭痛、吐き気でした。重篤な有害事象および有意なQTc延長は報告されていません。
30人の健康なボランティアを対象とした「徹底的なQT / QTcクロススタディ」を使用した、心室再分極に対するビラスチンの複数回投与（100 mg x 4日）の効果の批判的評価では、有意なQTc延長は明らかになりませんでした。
過剰摂取の場合は、対症療法と支持療法が推奨されます。
ビラスチンに対する既知の解毒剤はありません。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：全身使用のための抗ヒスタミン薬、全身使用のための他の抗ヒスタミン薬
ATCコードRO6AX29。
ビラスチンは、選択的な末梢H1受容体拮抗薬親和性を持ち、ムスカリン受容体に対する親和性がない、長時間作用型の鎮静作用のないヒスタミン作動性拮抗薬です。
ビラスチンは、単回投与後24時間、ヒスタミン誘発性の膨疹性紅斑性皮膚反応を抑制しました。
アレルギー性鼻結膜炎（季節性および通年性）の成人および青年期の患者を対象に実施された臨床試験では、ビラスチン20 mgを1日1回14〜28日間投与すると、くしゃみ、鼻の不快感、鼻のかゆみ、鼻のかゆみなどの症状を緩和するのに効果的でした。かゆみのある目、水っぽい目、赤い目ビラスチンは24時間効果的に症状を抑制しました。
慢性特発性蕁麻疹の患者を対象に実施された2つの臨床試験では、ビラスチン20 mgを1日1回28日間投与すると、かゆみの強さ、じんましんの数とサイズ、および「蕁麻疹。睡眠」によって引き起こされる障害を緩和するのに効果的でした。患者の状態と生活の質が改善されました。
QTc間隔の臨床的に関連する延長または他の心血管効果は、ビラスチンを用いた臨床試験では、9人の被験者で1日あたり200mg（臨床用量の10倍）の用量で7日間、またはケトコナゾール（24例）やエリスロマイシン（24例）などのP-gp阻害剤さらに、30人のボランティアを対象に徹底的なQT試験が実施されました。
1日1回の推奨用量20mgでの対照臨床試験では、ビラスチンのCNS安全性プロファイルはプラセボと同様であり、傾眠の発生率はプラセボと統計的に異ならなかった。1日40mgまでの用量のビラスチンは精神運動能力に影響を与えなかった。臨床試験で、標準的な運転テストで運転能力に影響を与えませんでした。
第II相および第III相試験に含まれる高齢患者（65歳以上）では、若年患者と比較して有効性または安全性に差はありませんでした。
05.2薬物動態特性
吸収
ビラスチンは経口投与後に急速に吸収され、約1.3時間で最大血漿濃度に達します。蓄積現象は見られなかった。経口投与後のビラスチンの平均バイオアベイラビリティは61％です。
分布
教育 試験管内で と インビボ ビラスチンがPgp（セクション4.5ケトコナゾール、エリスロマイシン、ジルチアゼムとの相互作用を参照）およびOATP（セクション4.5グレープフルーツジュースとの相互作用を参照）の基質であることを示しました。ビラスチンは、BCRPトランスポーターまたは腎トランスポーターOCT2、OAT1およびOAT3の基質ではないようです。研究に基づく 試験管内で、ビラスチンは、体循環中の次のトランスポーターを阻害するとは予想されていません：P-gp、MRP2、BCRP、BSEP、OATP1B1、OATP1B3、OATP2B1、OAT1、OAT3、OCT1、OCT2、およびNTCP gp、OATP2B1、およびOCT1は、推定IC50≥300mcMであり、計算された臨床血漿Cmaxよりもはるかに高いため、これらの相互作用は臨床的に関連しません。しかし、これらの結果に基づいて、腸粘膜に存在するトランスポーター、例えばP-gpに対するビラスチンの阻害作用を排除することはできません。
治療用量では、ビラスチンは血漿タンパク質に84〜90％結合しています。
生体内変化
ビラスチンは、研究においてCYP450アイソザイムの活性を誘導または阻害しませんでした 試験管内で.
排除
健康なボランティアで実施された物質収支研究では、14C-ビラスチンを20 mg単回投与した後、投与量のほぼ95％が未変化のビラスチンとして尿（28.3％）と糞便（66.5％）に回収されました。したがって、ビラスチンがヒトで有意に代謝されていないことを確認しました。健康なボランティアの計算された平均排泄半減期は14.5時間でした。
直線性
ビラスチンは、研究された用量範囲（5〜220 mg）で線形の薬物動態を示し、個体間変動は低い。
腎機能障害のある患者
腎機能障害のある被験者を対象とした研究では、平均（SD）AUC0-∞は機能障害のない被験者の737.4（±260.8）ngxh / mL（GFR：> 80 mL / min / 1.73 m2）から967.4（±140.2）に増加しました。軽度障害のある被験者ではngxh / ml（GFR：50-80 ml / min / 1.73 m2）、中等度の障害のある被験者では1384.2（±263.23）ngxh / ml（GFR：30-2）、および1708.5（±699.0）ngxh /重度の障害のある被験者（GFR：2）のml。ビラスチンの平均（SD）半減期は、障害のない被験者で9.3時間（±2.8）、軽度の障害のある被験者で15.1時間（±7.7）、10.5時間（± 2.3）中等度の障害のある被験者、および重度の障害のある被験者では18.4時間（±11.4）。ビラスチンの尿中排泄は、すべての被験者で48〜72時間後に本質的に完了しました。腎機能障害のある患者の血漿ビラスチンレベルは依然として安全範囲内にあるため、これらの薬物動態の変化がビラスチンの安全性に臨床的に関連する影響を与えるとは予想されません。ビラスチンの。
肝機能障害のある患者
肝機能障害のある被験者の薬物動態データはありません。ビラスチンは人間では代謝されません。腎機能障害研究の結果は、腎排泄が排泄の主な原因であることを示しているため、胆汁中排泄はビラスチンの排泄にごくわずかしか関与しないと予想されます。肝機能の変化は、ビラスチンの薬物動態に臨床的に関連する影響を与えるとは予想されていません。
高齢者患者
65歳以上の被験者で利用できるデータは限られています。ビラスチンの薬物動態に統計的に有意な差は、高齢者と若い被験者で観察されませんでした。
05.3前臨床安全性データ
ビラスチンに関する非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝子毒性、および発がん性の従来の研究に基づいて、ヒトに対する特別な危険性を明らかにしていません。
生殖毒性試験では、胎児に対するビラスチンの影響（ラットの着床前後の喪失、ウサギの頭蓋骨、胸骨、四肢の不完全な骨化）は、母体毒性用量でのみ観察されました。観察された有害作用レベル（NOAEL）の曝露レベルは、推奨される治療用量でのヒトの曝露を十分に超えていません（> 30倍）。
ラットの出産する研究では、1000 mg / kg /日まで経口投与されたビラスチンは、男性と女性の生殖器官に影響を与えませんでした。交配、出産および妊娠指数は影響を受けませんでした。
オートラジオグラフィーによって薬物濃度を決定することによるラットの分布研究に示されているように、ビラスチンは中枢神経系に蓄積しません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
微結晶性セルロース
澱粉グリコール酸ナトリウム（タイプA）（ジャガイモ由来）
無水コロイドシリカ
ステアリン酸マグネシウム
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
5年。
06.4保管に関する特別な注意事項
この薬は特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
薬はブリスターにパッケージされており、2つの部分で構成されています。ラミネートは、配向したポリアミド（ラミネートの外側）、アルミニウム、PVC（ラミネートの内側）で構成されています。
アルミニウムシート：アルミニウムシートは、タブレットを形成して充填した後、ヒートシールラッカー（PVC-PVACコポリマーおよびブチルメタクリレート樹脂）でラミネートにヒートシールされます。
各ブリスターには10錠が含まれています。ブリスターは段ボール箱に詰められています。
10、20、30、40または50錠のパック。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
Menarini InternationalOperationsルクセンブルグS.A.
1、Avenue de la Gare、L-1611-ルクセンブルク
販売のためのディーラー:
A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l.
Sette Santi経由、3-フィレンツェ
08.0マーケティング承認番号
ロビラス20mg錠：
AICn。 041045016 / M-10錠
AICn。 041045028 / M-20錠
AICn。 041045030 / M-30錠
AICn。 041045042 / M-40錠
AICn。 041045055 / M-50錠
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日：2012年4月3日
10.0本文の改訂日
2012年4月
