有効成分：プレガブリン
リリカ25mgハードカプセルリリカ50mgハードカプセルリリカ75mgハードカプセルリリカ100mgハードカプセルリリカ150mgハードカプセルリリカ200mgハードカプセルリリカ225mgハードカプセルリリカ300mgハードカプセル
なぜリリカが使われるのですか？それはなんのためですか？
リリカは、成人のてんかん、神経因性疼痛、全般性不安障害（GAD）の治療に使用される薬のグループに属しています。
末梢神経障害性および中枢性神経障害性疼痛：リリカは、神経系の損傷によって引き起こされる慢性疼痛の治療に使用されます。さまざまな病気が、糖尿病や帯状疱疹などの末梢神経障害性疼痛を引き起こす可能性があります。痛みの感覚は、熱、灼熱感、ズキズキ、稲妻の痛み、射撃の痛み、鋭い痛み、けいれんの痛み、痛み、うずき、しびれ、刺痛として説明できます。神経因性疼痛は、気分の変化、睡眠障害、疲労（疲労感）にも関連している可能性があり、身体的および社会的活動と全体的な生活の質に影響を与える可能性があります。
てんかん：リリカは、成人のてんかんのいくつかの形態（二次性全般化を伴うまたは伴わない部分発作）の治療に使用されます。進行中の治療で状況がコントロールできない場合は、医師がてんかんの治療に役立つようにリリカを処方します。すでに受けている治療に加えてリリカを服用する必要があります。リリカは単独では使用されませんが、常に他の治療と組み合わせる必要があります。治療抗てんかん薬。
全般性不安障害：リリカは全般性不安障害（GAD）の治療に使用されます。全般性不安障害の症状は、過度かつ長期にわたる不安と悩みを特徴とし、それらを制御することは困難です。全般性不安障害はまた、落ち着きのなさや皮膚の緊張感や神経質、疲労感、集中力の低下や記憶喪失、神経過敏、筋肉の緊張、睡眠障害を引き起こす可能性があります。これらの状態は、日常生活のストレスや緊張とは異なります。
使用上の注意リリカを服用する前に知っておくべきこと
リリカを服用しないでください
プレガバリンまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合（セクション6に記載）。
警告と注意事項
- リリカを服用している一部の患者で、アレルギー反応を示唆する症状が報告されています。これらの症状には、顔、唇、舌、喉の腫れ、および広範囲にわたる発疹が含まれます。これらの反応のいずれかが発生した場合は、すぐに医師に連絡する必要があります。
- リリカはめまいや傾眠に関連しており、高齢者の偶発的な怪我（転倒）の発生率を高める可能性があります。したがって、薬の効果に慣れるまで注意する必要があります。
- リリカは、視力のぼやけや喪失、またはその他の視力の変化を引き起こす可能性があり、その多くは一時的なものです。視力の変化が起こった場合は、すぐに医師に連絡してください。
- プレガバリン治療中に体重が増える糖尿病患者の中には、糖尿病治療薬を変更する必要がある場合があります。
- 脊髄損傷のある患者は、プレガバリンと同様の副作用があり、これらの影響の重症度がある痛みや痙縮などを治療するために他の薬で治療されている可能性があるため、眠気などのいくつかの副作用がより一般的である可能性がありますこれらの薬を一緒に服用すると増加します。
- リリカを服用している一部の患者で心不全の報告があります。これらの患者は主に心血管疾患のある高齢者でした。心血管疾患の病歴がある場合は、この薬による治療を開始する前に医師に通知する必要があります。
- リリカを服用している一部の患者で腎不全の報告があります。リリカによる治療中に排尿の減少に気付いた場合は、この薬の使用を中止するとこの状態が改善する可能性があるため、医師に通知する必要があります。
- リリカのような抗てんかん薬で治療されている少数の患者は、殺したり傷つけたりする（自分自身を傷つける）ことを考えていました。そのような考えがある場合は、すぐに医師に連絡してください。
- リリカを便秘を引き起こす可能性のある他の薬（ある種の鎮痛剤など）と一緒に使用すると、胃腸の問題（便秘、腸の閉塞または麻痺など）が発生する可能性があります。便秘がある場合、特にこの問題がある場合は、医師に相談してください。
- この薬を服用する前に、アルコール依存症または薬物乱用または依存症の病歴があるかどうかを医師に伝えてください。処方された以上の薬を服用しないでください。
- リリカを服用しているとき、または服用を中止した直後に発作が報告されています。発作を起こした場合は、すぐに医師に連絡してください。
- 他の症状があるときにリリカを服用している一部の患者では、脳機能の低下（脳症）の症例があります。肝臓や腎臓の病気など、他の深刻な病状の病歴がある場合は、医師に相談してください。
子供と青年
小児および青年（18歳未満）におけるプレガバリンの安全性と有効性は確立されていないため、この年齢層ではプレガバリンを使用しないでください。
どの薬や食品がリリカの効果を変える可能性があるか
他の薬とリリカ
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。リリカと他の薬は互いに影響を与える可能性があります（相互作用）。リリカを他の薬と一緒に服用すると、呼吸不全や昏睡など、これらの薬で見られる副作用が増強される可能性があります。リリカを以下を含む他の薬と一緒に服用すると、めまい、眠気、集中力の低下の強度が高まる可能性があります：オキシコドン-（鎮痛剤として使用）ロラゼパム-（不安の治療に使用）アルコールリリカは経口避妊薬と同時に服用できます。
食べ物や飲み物とリリカ
リリカカプセルは、食物の有無にかかわらず服用できます。リリカを服用している間はアルコールを飲まないことをお勧めします。
妊娠と母乳育児
あなたの医者があなたに他のことを言わない限り、リリカは妊娠中に服用されるべきではありません。出産可能年齢の女性は、効果的な避妊方法を使用する必要があります。妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。リリカが母乳に移行できるかどうかは不明であるため、リリカを服用している間は授乳しないことをお勧めします。授乳中に薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
機械の運転と使用
リリカはめまい、眠気、集中力の低下を引き起こす可能性があります。この薬がこれらの活動を実行する能力に影響を与えると納得するまで、運転したり、複雑な機械を操作したり、潜在的に危険な活動に従事したりしないでください。
リリカには乳糖一水和物が含まれています
医師から「一部の糖分に不耐性がある」と言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
パックの内容とその他の情報リリカに含まれるもの
有効成分はプレガバリンです。各ハードカプセルには、25 mg、50 mg、75 mg、100 mg、150 mg、200 mg、225 mg、または300mgのプレガバリンが含まれています。
その他の成分は、ラクトース一水和物、コーンスターチ、タルク、ゼラチン、二酸化チタン（E171）、ラウリル硫酸ナトリウム、コロイド状無水シリカ、ブラックインク（シェラック、ブラック酸化鉄（E172）を含む）、プロピレングリコール、水酸化カリウムです。精製水。
75 mg、100 mg、200 mg、225 mg、および300 mgのカプセルには、赤い酸化鉄（E172）も含まれています。
リリカは、側面がアルミニウムでコーティングされた8つのPVCパックで利用できます：1つのブリスターを含む14カプセルのパック、1つのブリスターを含む21カプセルのパック、4つのブリスターを含む56カプセルのパック、5つのブリスターを含む70カプセルのパック、 4つのブリスターを含む84カプセルのパック、10のブリスターを含む100カプセルのパック、112（2 x 56）カプセルのパック、および穴あき単位用量ブリスターの形の100カプセルx1のパック。
Lyricaは、75、150、および300mgの強度の200カプセルを含むHDPEボトルでも入手できます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
投与量、投与方法および投与時間リリカの使用方法：薬
常に医師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。あなたの医者はあなたのために正しい用量を考え出します。リリカは経口使用のみです。
末梢および中枢神経障害性疼痛、てんかんまたは全般性不安障害：
- あなたの医者によって処方されたカプセルの数を取りなさい。
- あなたとあなたの状態に適した用量は、一般的に1日あたり150mgから600mgの範囲です。
- あなたの医者はあなたにリリカを1日2、3回服用するように言います。この薬を1日2回服用する場合は、リリカを朝と夕方に1回、常にほぼ同時に服用してください。この薬を1日3回服用する場合は、リリカを朝に1回、午後に1回、夕方に1回、常にほぼ同じ時間に服用してください。
リリカの効果が強すぎたり弱すぎたりする印象がある場合は、医師または薬剤師にご相談ください。高齢者（65歳以上）の場合は、腎臓に問題がある場合を除いて、通常はリリカを服用する必要があります。腎臓に問題がある場合は、医師が異なる強度および/または異なる用量を処方することがあります。カプセル全体を水で飲み込み、医師の指示があるまでリリカを服用し続けます。
過剰摂取リリカを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にリリカを服用した場合
すぐに医師に連絡するか、すぐに最寄りの病院に行ってください。リリカカプセルのパックを持っていきます。必要以上にリリカを服用していると、眠くなり、混乱し、興奮し、落ち着きがなくなることがあります。
リリカを服用するのを忘れた場合
リリカカプセルを毎日同じ時間に定期的に服用することが重要です。飲み忘れた場合は、次の服用時を除いて、服用していないことを覚えたらすぐに服用してください。この場合、計画通りに次の服用をしてください。忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
リリカの服用をやめたら
医師の指示がない限り、リリカの服用を中止しないでください。治療を中止する場合は、少なくとも1週間かけて徐々に中止する必要があります。リリカの長期および短期の治療を中止すると、いくつかの副作用が発生する可能性があることに注意してください。これらには、睡眠障害、頭痛、吐き気、不安、下痢、インフルエンザの症状、発作、神経質、うつ病、痛み、発汗、めまいが含まれます。これらの症状は、リリカを長期間服用している場合、より頻繁にまたは重度に発生する可能性があります。この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用リリカの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
10人に1人以上に影響を与える可能性のある非常に一般的な副作用：
- めまい、眠気、頭痛
100人に1人以上に影響を与える可能性のある一般的な副作用：
- 食欲増進
- 興奮したり、混乱したり、混乱したり、性的関心が低下したり、
- 過敏性
- 注意力の乱れ、不器用さ、記憶障害、記憶喪失、
- 震え、話すのが難しい、チクチクする感覚、しびれ、鎮静、無気力、
- 不眠症、倦怠感がおかしい、
- かすみ目、複視
- めまい、バランス障害、転倒
- 口渇、便秘、嘔吐、鼓腸、下痢、吐き気、膨満感、
- 勃起の難しさ
- 手足を含む体の腫れ
- 酩酊感、歩行異常
- 体重の増加
- 筋肉のけいれん、関節の痛み、背中の痛み、手足の痛み
- 喉の痛み
1,000人に1人以上に影響を与える可能性のあるまれな副作用：
- 食欲不振、体重減少、低血糖、高血糖
- 自己認識の変化、落ち着きのなさ、うつ病、興奮、気分の揺れ、言葉を見つけるのが難しい、幻覚、夢の変化、パニック発作、無関心、攻撃性、陶酔感、精神障害、思考の困難、「性的関心の高まり、能力の欠如を含むセクシュアリティの問題」オルガスムに達するために、射精を遅らせる」
- 視力の変化、眼球運動の異常、管状視力を含む視力の変化、閃光、けいれん運動、反射神経の低下、活動の増加、立っているときのめまい、皮膚の過敏症、味覚の喪失、灼熱感、運動中の震え、意識の低下、意識の喪失、失神、騒音に対する感受性の増加、気分が悪い
- ドライアイ、目の腫れ、目の痛み、目の衰弱、涙目、目の炎症
- 不整脈、心拍数の増加、低血圧、高血圧、心拍数の変化、心不全、
- 血管運動障害（発赤）、ほてり
- 呼吸困難、鼻の乾燥、鼻づまり、
- 唾液産生の増加、胸焼け、口の周りのしびれ
- 発汗、発疹、悪寒、発熱。筋肉のけいれん、関節の腫れ、筋肉のこわばり、筋肉の痛みを含む痛み、首の痛み
- 胸の痛み
- 排尿困難または痛みを伴う排尿、失禁
- 脱力感、喉の渇き、胸の圧迫感。血液検査結果と肝機能検査の変化（血中クレアチンホスホキナーゼが増加、アラニンアミノトランスフェラーゼが増加、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼが増加、血小板数が減少、好中球減少症、血中クレアチンが増加、血中カリウムが減少。
- 過敏症、顔のむくみ、かゆみ、じんましん、鼻水、鼻血、咳、いびき、
- 痛みを伴う月経周期
- 冷たい手と足
1,000人に1人未満に影響を与える可能性のあるまれな副作用：
- 嗅覚の変化、視野の振動の感覚、奥行きの知覚の変化、視覚の輝き、視力の喪失
- 散瞳瞳孔、斜視、
- 冷たい汗、喉の圧迫感、舌の腫れ
- 膵臓の炎症
- 嚥下困難
- 体の動きが遅くなったり低下したりする
- 正しく書くのが難しい
- 腹部の水分の増加
- 肺の水分の存在
- 痙攣
- 心調律障害に対応する心電図（ECG）の変化
- 筋肉の損傷
- 乳頭分泌、異常な乳房の成長、男性の乳房の成長
- 月経周期の中断
- 腎不全、尿量の減少、尿閉、
- 白血球数の減少
- 不適切な行動
- アレルギー反応（呼吸困難、目の炎症（角膜炎）、発疹、水疱、皮膚の剥離、痛みを特徴とする重度の皮膚反応などがあります）
顔や舌が腫れたり、皮膚が赤くなり、水ぶくれができたり、皮膚がはがれたりした場合は、すぐに医師に連絡してください。
脊髄損傷のある患者は、プレガバリンと同様の副作用があり、これらの影響の重症度がある痛みや痙縮などを治療するために他の薬で治療されている可能性があるため、眠気などのいくつかの副作用がより一般的である可能性がありますこれらの薬を一緒に服用すると増加します。
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
カートンやボトルに記載されている賞味期限を過ぎた後は、この薬を使用しないでください。賞味期限は月末を指します。
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
リリカ100mgハードカプセル
02.0定性的および定量的組成
各ハードカプセルには、100mgのプレガバリンが含まれています。
賦形剤
各ハードカプセルには、11mgのラクトース一水和物も含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
ハードカプセル。
カプセルには、キャップに「ファイザー」、本体に「PGN100」の黒インクが刻印されています。
04.0臨床情報
04.1治療適応
神経因性疼痛
リリカは、成人の末梢神経障害性および中枢性神経障害性疼痛の治療に適応されます。
てんかん
リリカは、二次性全般化を伴うまたは伴わない部分発作の成人における追加療法として示されます。
全般性不安障害
リリカは、成人の全般性不安障害（GAD）の治療に適応されます。
04.2投与の形態と方法
用量は1日あたり150から600mgまで変化し、2回または3回の投与に分けられます。
神経因性疼痛
プレガバリン治療は、1日あたり150mgの用量で2回または3回に分けて開始することができます。個々の患者の反応と忍容性に基づいて、用量は3〜7日の間隔の後に1日あたり300 mgに、そして必要に応じて、追加の間隔の後に1日あたり600mgの最大用量に増やすことができます。7日。
てんかん
プレガバリン治療は、1日あたり150mgの用量で2回または3回に分けて開始することができます。個々の患者の反応と忍容性に基づいて、1週間後に1日あたり300mgに用量を増やすことができます。 1日あたり600mgの最大用量は、さらに1週間後に到達することができます。
全般性不安障害
用量は1日あたり150〜600 mgで、2〜3回投与します。治療の必要性は定期的に再評価されるべきです。
プレガバリン治療は、1日あたり150mgの用量で開始することができます。個々の患者の反応と忍容性に基づいて、1週間後に1日あたり300mgに用量を増やすことができます。さらに1週間後、用量を1日あたり450mgに増やすことができます。
1日あたり600mgの最大用量は、さらに1週間後に到達することができます。
プレガバリン治療の中止
現在の臨床慣行に従い、プレガバリンを中止する必要がある場合は、適応症に関係なく、少なくとも1週間かけて徐々に治療を中止することをお勧めします（セクション4.4および4.8を参照）。
特別な人口
腎機能障害のある患者
プレガバリンは、主に未変化の薬物の形での腎排泄によって体循環から排除されます。プレガバリンクリアランスはクレアチニンクリアランスに正比例するため（セクション5.2を参照）、腎機能障害のある患者におけるプレガバリンの減量は、表1に示すように、次の式を適用してクレアチニンクリアランス（CLcr）に基づいて個別化する必要があります。
プレガバリンは、血液透析によって血漿から効果的に排除されます（4時間で薬物の50％）。血液透析を受けている患者の場合、プレガバリンの1日量は腎機能に基づいて調整する必要があります。毎日の投与量に加えて、プレガバリンの追加投与量は、各4時間の透析セッションの直後に投与する必要があります（表1を参照）。
表1.腎機能に基づくプレガバリン用量調整
TID = 3回の投与
BID = 2回の管理
* 1日総投与量（mg /日）は、投与計画の指示に従って分割し、mg単位で目的の単回投与量を取得する必要があります。
+追加投与量は1回の追加投与量です
肝機能障害のある患者での使用
肝機能障害のある患者では、投与量の調整は必要ありません（セクション5.2を参照）。
小児人口
12歳未満の子供と青年（12-17歳）の安全性と有効性はまだ確立されていません。データはまだ利用できません。
高齢者（65歳以上）での使用
腎機能の低下により、高齢患者ではプレガバリンの減量が必要になる場合があります（腎機能障害のある患者を参照）。
投与方法
リリカは食物の有無にかかわらず摂取することができます。
LYRICAは経口使用のみです。
04.3禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
糖尿病患者
現在の臨床診療によれば、プレガバリンによる治療中に体重が増加する一部の糖尿病患者では、低血糖薬の投与量を調整する必要があるかもしれません。
過敏反応
血管性浮腫の症例を含む過敏反応は、市販後に報告されています。プレガバリン治療は、顔の腫れ、口腔周囲の腫れ、または上気道の腫れなどの血管浮腫の症状がある場合は、直ちに中止する必要があります。
めまい、眠気、意識喪失、錯乱、精神障害
プレガバリン治療はめまいや傾眠に関連しており、高齢患者の偶発的な怪我（転倒）のリスクを高める可能性があります。意識不明、錯乱、精神障害の症例も報告されています。したがって、患者はこの薬の潜在的な効果に精通するまで注意を払うようにアドバイスされるべきです。
視覚に関連する効果
未チェックの試験では、プラセボ治療を受けた患者よりもプレガバリン治療を受けた患者の割合が高く、かすみ目が報告され、治療を継続した大多数の症例で解消しました。眼科検査が実施された臨床試験では、視力の低下と視野の変化の発生率は、プラセボ治療を受けた患者よりもプレガバリン治療を受けた患者の方が高かった。一方、眼底検査で検出された変化の発生率は、プラセボで治療された患者で高かった（セクション5.1を参照）。
市販後の設定では、視力喪失、かすみ目、その他の視力の変化などの視覚的副作用も報告されています。プレガバリン治療を中止すると、これらの視力症状の解消または改善につながる可能性があります。
腎不全
腎不全の症例が報告されており、場合によってはプレガバリンの中止により、この副作用が可逆的であることが示されています。
他の抗てんかん薬による治療の中止
プレガバリン追加療法で発作の制御が達成されたら、他の抗てんかん薬との併用治療を中止し、プレガバリン単剤療法を維持できるというデータは不十分です。
禁断症状
一部の患者では、プレガバリンによる短期および長期治療の中止後に離脱症状が観察されています。次のイベントが報告されています：不眠症、頭痛、吐き気、不安、下痢、インフルエンザ症候群、神経質、うつ病、痛み、けいれん、高水素症、めまい。治療を開始する前に、患者にこの発生を通知する必要があります。
てんかん重積状態や大発作などのけいれんは、プレガバリンによる治療中または治療中止直後に発生する可能性があります。
プレガバリンによる長期治療の中止に関しては、治療期間とプレガバリンの投与量に関連した離脱症状の発生率と重症度に関するデータはありません。
うっ血性心不全
プレガバリンを服用している一部の患者でうっ血性心不全の市販後の報告があります。これらの反応は主に、神経因性疼痛のためにプレガバリンで治療されている心血管疾患の高齢患者に見られます。これらの患者にはプレガバリンを注意して使用する必要があります。プレガバリン治療を中止すると、この状態を解決できます。
脊髄損傷による中枢性神経障害性疼痛の治療
脊髄損傷による中枢性神経障害性疼痛の治療では、一般に副作用、特に中枢神経系の副作用および傾眠の発生率が増加します。これは、併用薬によって引き起こされる追加の効果に起因する可能性があります（例：抗この状態に必要な痙攣剤）プレガバリンがこの状態で処方される場合、これを考慮に入れる必要があります。
Suididaryの概念と行動
さまざまな適応症で抗てんかん薬を服用している患者で、自殺念慮と行動の症例が報告されています。抗てんかん薬を用いたランダム化プラセボ対照試験のメタアナリシスでも、自殺念慮と行動のリスクがわずかに増加していることがわかりました。このリスクのメカニズムは不明であり、入手可能なデータは、プレガバリンによる治療中にリスクが増加する可能性を排除するものではありません。
したがって、患者は自殺念慮と行動の兆候がないか監視されるべきであり、適切な治療が考慮されるべきです。自殺念慮や自殺行動の兆候が現れた場合は、患者（および介護者）に医師に相談するようにアドバイスする必要があります。
下部消化管の機能低下
プレガバリンをオピオイド鎮痛薬などの便秘を引き起こす可能性のある医薬品と同時投与した場合、下部消化管機能の低下に関連するイベント（腸閉塞、麻痺性回腸、便秘など）が報告されています。プレガバリンとオピオイドを併用する場合は、便秘の予防策（特に女性や高齢者）が考えられます。
虐待の事例
虐待の事例が報告されています。虐待歴のある患者には注意が必要であり、これらの場合、プレガバリン乱用症状の発症の可能性について患者を監視する必要があります。
脳症
脳症の症例が報告されており、主に「脳症」を引き起こす可能性のある基礎疾患のある患者に見られます。
乳糖不耐症
LYRICAには乳糖一水和物が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
プレガバリンは主に尿中に変化せずに排泄されるため、ヒトではごくわずかな代謝しか受けません（in vitroで血漿タンパク質に結合しないため、薬物動態学的相互作用を引き起こしたり受けたりする可能性は低いです。
教育 インビボ および集団の薬物動態分析
その結果、研究では インビボ プレガバリンとフェニトイン、カルバマゼピン、バルプロ酸、ラモトリジン、ガバペンチン、ロラゼパム、オキシコドン、またはエタノールの間に、臨床的に関連する薬物動態学的相互作用は観察されませんでした。集団薬物動態分析は、経口抗糖尿病薬、利尿薬、インスリン、フェノバルビタール、チアガビンおよびトピラマートがプレガバリンクリアランスに臨床的に有意な影響を及ぼさなかったことを示した。
経口避妊薬ノルエチステロンおよび/またはエチニルエストラジオール
プレガバリンと経口避妊薬のノルエチステロンおよび/またはエチニルエストラジオールの併用投与は、2つの物質の薬物動態に影響を与えません。 定常状態.
エタノール、ロラゼパム、オキシコドン
プレガバリンはエタノールとロラゼパムの効果を増強することができます。対照臨床試験では、オキシコドン、ロラゼパム、またはエタノールとともにプレガバリンを複数回経口投与しても、呼吸に臨床的に重要な影響はありませんでした。プレガバリンや他の中枢神経抑制薬を服用している患者の呼吸不全と昏睡の市販後の報告があります。プレガバリンは、オキシコドンによって引き起こされる認知機能と運動機能の障害に相加効果があるようです。
高齢患者の相互作用
健康な高齢のボランティアを対象とした特定の薬力学的相互作用の研究は実施されていません。相互作用の研究は成人でのみ実施されています。
04.6妊娠と授乳
出産可能年齢の女性/男性と女性の避妊
男性の潜在的なリスクはまだわかっていないため、出産可能年齢の女性は効果的な避妊方法を使用する必要があります。
妊娠
妊婦におけるプレガバリンの使用に関する適切なデータはありません。
動物での研究は生殖毒性を示しています（セクション5.3を参照）。人間への潜在的なリスクは不明です。明らかに必要な場合を除いて、妊娠中はリリカを使用しないでください（母親への利益が胎児への潜在的なリスクを明らかに上回る場合）。
えさの時間
プレガバリンが母乳に排泄されるかどうかは不明です。しかし、それはラットの乳汁中に存在します。したがって、プレガバリン治療中は授乳しないことをお勧めします。
受胎能力
出産可能年齢の女性に対するプレガバリンの効果に関する臨床データはありません。
精子の運動性に対するプレガバリンの効果を評価するための臨床研究では、健康な男性患者が600 mg /日のプレガバリン用量に曝露されました。3か月の治療後、精子の運動性に対する効果の証拠はありませんでした。
雌ラットの出産する研究は、有害な生殖反応を示しました。
雄ラットの出産する研究は、有害な生殖および発生反応を示した。これらの疾患の臨床的関連性は不明です。 （5.3項を参照）
04.7機械の運転および使用能力への影響
リリカは、機械を運転および使用する能力に最小限または中程度の影響を与える可能性があります。リリカは、めまいや傾眠を引き起こす可能性があるため、機械を運転または使用する能力に影響を与える可能性があります。この薬がこれらの活動を実行する能力に影響を与えるかどうかがわかるまで、危険な活動。
04.8望ましくない影響
プレガバリンの臨床プログラムには、プレガバリンで治療された8900人以上の患者が関与しました。これらの患者のうち5,600人以上が、二重盲検プラセボ対照臨床試験に登録されました。最も一般的に報告された副作用はめまいと傾眠でした。副作用は通常、軽度から中等度の強度でした。すべての対照試験において、副作用の中止率は、プレガバリンを服用している患者で12％、プラセボを服用している患者で5％でした。プレガバリンの中止につながる最も一般的な副作用は、めまいと傾眠でした。
以下の表は、「プラセボよりも多く、複数の患者で発生したすべての副作用を示しており、システム臓器のクラスと頻度（非常に一般的（≥1/ 10）、一般的（≥1/ 100、
記載されている副作用は、基礎疾患および/または併用薬の使用にも関連している可能性があります。
脊髄損傷による中枢性神経障害性疼痛の治療では、一般に副作用、CNS反応、特に傾眠の発生率が増加します（セクション4.4を参照）。
市販後の経験から報告されたその他の反応は、以下のリストのイタリック体の不明な頻度に含まれています。
一部の患者では、プレガバリンによる短期および長期治療の中止後に離脱症状が観察されています。次の反応が報告されています：不眠症、頭痛、吐き気、不安、下痢、インフルエンザ症候群、けいれん、神経質、うつ病、痛み、多汗症、めまい。治療を開始する前に、患者にこの発生を通知する必要があります。
プレガバリンによる長期治療の中止に関しては、治療期間とプレガバリンの投与量に関連した離脱症状の発生率と重症度に関するデータはありません。
04.9過剰摂取
15 gまでの過剰摂取では、予期しない副作用は報告されていません。
市販後の期間中に、プレガバリンを推奨用量よりも多く服用したときに最も一般的に観察された副作用には、傾眠、錯乱、興奮、落ち着きのなさなどがありました。
プレガバリンの過剰摂取の治療には、一般的な支援策を含める必要があり、必要に応じて、血液透析を含めることができます（セクション4.2表1を参照）。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：抗てんかん薬、その他の抗てんかん薬。
ATCコード：N03AX16
有効成分であるプレガバリンは、ガンマアミノ酪酸の類似体（（S-3-（アミノメチル）-5-メチルヘキサン酸）です。
作用機序
プレガバリンは、中枢神経系の電位依存性カルシウムチャネルのアクセサリーサブユニット（α2-δタンパク質）に結合します。
臨床経験
神経因性疼痛
糖尿病性ニューロパチー、帯状疱疹後神経痛、脊髄損傷の試験で有効性が実証されていますが、他の神経障害性疼痛モデルでは有効性は研究されていません。
プレガバリンは10件の対照臨床試験で研究されており、1日2回（BID）で最大13週間、1日3回（TID）で最大8週間投与されました。全体として、BIDおよびTID投与レジメンの安全性と有効性のプロファイルは類似していた。
末梢神経障害性疼痛と中枢性神経障害性疼痛の両方で最大12週間の臨床試験では、1週間の治療後に痛みの軽減が観察され、この軽減は治療期間を通じて維持されました。
末梢神経障害性疼痛の対照臨床試験では、プレガバリン治療を受けた患者の35％とプラセボ治療を受けた患者の18％が疼痛スコアの50％の改善を報告しました。傾眠を報告しなかった患者では、この改善はプレガバリン治療を受けた患者の33％とプラセボ治療を受けた患者の18％で見られました。傾眠を報告した患者の奏効率は、プレガバリン治療を受けた患者で48％、プラセボ治療を受けた患者で16％でした。
中枢性神経障害性疼痛の対照臨床試験では、プレガバリンで治療された患者の22％とプラセボを投与された患者の7％が疼痛スコアの50％の改善を報告しました。
てんかん
追加治療
プレガバリンは、2回（BID）と3回（TID）の両方の毎日の投与による3つの12週間の対照臨床試験で研究されています。全体として、BIDまたはTID投与レジメンの安全性と有効性のプロファイルは類似していた。
発作の頻度の減少は、治療の1週間以内に観察されました。
単剤療法（新たに診断された患者）
プレガバリンは、56週間続く1回の対照臨床試験で1日2回の投与（BID）で研究されました。プレガバリンはラモトリジンに対して非劣性を示さず、発作のない6か月の期間をエンドポイントと見なしました。プレガバリンとラモトリジンも同様に安全で、忍容性も良好でした。
全般性不安障害
プレガバリンは、4〜6週間続く6つの対照臨床試験、高齢者を対象とした8週間の試験、および再発予防の長期6か月の二重盲検期で研究されました。
ハミルトン不安尺度（HAM-A）の「全般性不安障害の症状の緩和」が治療から1週間以内に観察されました。
対照臨床試験（4〜8週間）では、プレガバリンで治療された患者の52％とプラセボ群の患者の38％が、ベースラインから研究終了までのHAM-A合計スコアの少なくとも50％の改善を報告しました。
対照試験では、プラセボ治療を受けた患者よりもプレガバリン治療を受けた患者の割合が高く、かすみ目が報告され、治療を継続した大多数の症例で解消されました。対照臨床試験に登録した3600人以上の患者を対象に、視力検査（視力検査、正式な視野検査、瞳孔拡大検査を含む）を実施しました。これらの患者では、視力がガバリン治療前の患者で6.5％、4.8％低下しました。プラセボ治療を受けた患者。視野の変化は、プレガバリンを服用している患者の12.4％、プラセボを服用している患者の11.7％、プレガバリンを服用している患者の11.7％、およびプラセボで治療された患者の2.1％で観察されました。
05.2薬物動態特性
プレガバリンの定常状態の薬物動態は、健康なボランティア、抗てんかん薬を服用しているてんかん患者、および慢性疼痛のある患者で類似しています。
吸収
プレガバリンは絶食状態で投与すると急速に吸収され、単回または複数回投与から1時間以内にピーク血漿濃度に達します。プレガバリンの経口バイオアベイラビリティは90％以上であり、用量に依存しません。繰り返し投与した後、24〜48時間以内に定常状態が達成されます。プレガバリンの吸収率は、食物と一緒に投与すると減少し、Cが約25〜30％減少し、tが約2.5時間遅れます。しかし、食物と一緒にプレガバリンを投与しても、プレガバリンの吸収に臨床的に有意な影響はありません。
分布
前臨床試験では、プレガバリンがマウス、ラット、サルの血液脳関門を通過することが示されています。プレガバリンはラットの胎盤を通過することが示されており、授乳中のラットの乳汁中に存在します。ヒトでは、経口投与後のプレガバリンの見かけの分布容積は約0.56 L / kgです。プレガバリンは血漿タンパク質に結合しません。
生体内変化
プレガバリンはヒトではごくわずかに代謝されます。放射性標識プレガバリンを投与した後、尿中に見られる放射能の約98％が未変化の薬物として存在しました。尿中に見られるプレガバリンの主要代謝物であるプレガバリンのN-メチル化誘導体は、用量の0.9％前臨床試験では、S-エナンチオマープレガバリンのR-エナンチオマーへのラセミ化の兆候はありませんでした。
排除
プレガバリンは、主に未変化の薬物の形での腎排泄によって循環から排除されます。プレガバリンの平均排泄半減期は6.3時間です。血漿クリアランスと腎クリアランスは、クレアチニンクリアランスに正比例します（セクション4.2腎機能障害を参照）。
腎機能障害のある患者または血液透析を受けている患者では、投与量の調整が必要です（セクション4.2表1を参照）。
直線性/非線形性
プレガバリンの薬物動態は、推奨される1日の投与量範囲にわたって線形です。薬物動態の被験者間変動は低いです（
特定の患者グループにおける薬物動態
セックス
臨床研究は、性別がプレガバリンの血漿濃度に有意な影響を与えないことを示しています。
腎機能障害
プレガバリンクリアランスはクレアチニンクリアランスに正比例します。さらに、プレガバリンは血液透析によって血漿から効果的に除去されます（4時間の血液透析セッションの後、プレガバリンの血漿濃度は約50％減少します）。腎排泄が排泄の主要な経路であるため、腎機能障害のある患者では減量が必要であり、血液透析のセッション後に追加の投与量が必要です（セクション4.2表1を参照）。
肝機能障害
肝機能障害のある患者を対象とした特定の薬物動態研究は実施されていません。プレガバリンは有意に代謝されず、主に未変化の薬物として尿中に排泄されるため、肝機能障害がプレガバリンの血漿中濃度を有意に変化させることはないと予想されます。
高齢者（65歳以上）
プレガバリンクリアランスは、加齢とともに減少する傾向があります。経口投与されたプレガバリンのクリアランスのこの減少は、加齢に伴うクレアチニンクリアランスの減少と一致しています。加齢に伴う腎機能障害のある患者では、プレガバリンの減量が必要になる場合があります（セクション4.2表1を参照）。
05.3前臨床安全性データ
従来の動物の安全性薬理試験に基づくと、プレガバリンは臨床的に有意な用量で十分に許容されました。ラットとサルの反復投与毒性試験では、活動低下、活動亢進、運動失調などの中枢神経系への影響が観察されました。網膜萎縮の発生率の増加は、高齢者で一般的に観察されました。プレガバリンへの長期暴露後のアルビノラットで、推奨される最大臨床用量での平均ヒト暴露の5倍以上の暴露。
プレガバリンは、マウス、ラット、ウサギでは催奇形性がありませんでした。胎児毒性は、ヒトへの暴露を十分に超える暴露でのみラットとウサギに発生した。出生前/出生後の毒性試験では、プレガバリンは、推奨される最大ヒト暴露の2倍を超える暴露でラットに発生毒性を誘発した。
雄および雌ラットの出産への悪影響は、治療暴露を十分に超える暴露でのみ観察された。雄ラットの生殖器および精子パラメーターへの悪影響は可逆的であり、一度にのみ発生する。雄ラットの生殖器官の自発的な退化過程を伴う。ただし、影響は軽微であるか、いずれの場合も臨床的に関連性がないと見なされます。
一連のテストの結果に基づいて、プレガバリンは遺伝子毒性があることが示されませんでした 試験管内で と インビボ.
ラットとマウスでプレガバリンを用いて2年間の発がん性試験が実施されました。最大推奨臨床用量600mg /日で平均ヒト暴露の24倍までの用量に暴露されたラットでは腫瘍形成は観察されなかった。マウスでは、平均的なヒトの暴露と同様の暴露で腫瘍の発生率の増加は観察されなかったが、より高い暴露で血管肉腫の発生率の増加が観察された。マウスにおけるプレガバリン誘発腫瘍形成の非遺伝子毒性メカニズムは、血小板の変化および関連する内皮細胞の増殖を引き起こします。これらの血小板の変化は、限られた短期および長期の臨床データに基づいて、ラットまたはヒトでは発見されていません。人間に関連するリスクを示唆する証拠はありません。
幼若ラットでは、毒性の種類は成体ラットで観察されたものと質的に異ならなかった。ただし、若いラットはより敏感です。治療的暴露では、活動亢進と歯ぎしりのCNS臨床徴候と成長のいくつかの変化（体重増加の一時的な減少）がありました。月経周期への影響は、「ヒト。音響刺激に対する反応の減少」の治療的暴露の5倍で観察されました。暴露後1〜2週間でヒトの治療的暴露の2倍の幼若ラットで観察された。暴露後9週間で、この影響はもはや観察されなかった。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
カプセルの内容:
乳糖一水和物
コーンスターチ
タルク
カプセル蓋:
ゼリー
二酸化チタン（E171）
ラウリル硫酸ナトリウム
無水コロイドシリカ
精製水
赤い酸化鉄（E172）
インク:
シェラック
黒酸化鉄（E172）
プロピレングリコール
水酸化カリウム
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
21、84、または100個のハードカプセルを含むPVC /アルミニウムブリスター。
PVC /アルミニウム穴あき単位用量ブリスターの100x1ハードカプセル。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
廃棄に関する特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
ファイザーリミテッド、
ラムズゲートロード、
サンドイッチ、
ケント-CT139NJ
イギリス
08.0マーケティング承認番号
EU / 1/04/279 / 014-AICn。 036476149
EU / 1/04/279 / 015-AICn。 036476152
EU / 1/04/279 / 016-AICn。 036476164
EU / 1/04/279/39
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日：2004年7月6日
最終更新日：2009年7月6日
10.0本文の改訂日
11/2011
