CARDIOVASC®塩酸レルカニジピン

CARDIOVASC®は、塩酸レルカニジピンをベースにした薬剤です。

治療グループ：主に血管作用を有するカルシウム拮抗薬。

適応症CARDIOVASC®塩酸レルカニジピン

CARDIOVASC®は、軽度または中等度の本態性高血圧症の治療に適応となる薬剤です。

作用機序CARDIOVASC®塩酸レルカニジピン

CARDIOVASC®は、有効成分として、ジヒドロピリジンファミリーに属する分子であるレルカニジピンを含んでいます。この物質は腸で急速かつ完全に吸収され、血液中に輸送され、2時間から3時間の間に最大に達します。レルカニジピンの治療作用は、主にSエナンチオマーによるもので、遅いタイプのカルシウムチャネルのa1受容体サブユニットに結合してブロックし、この要素の流入を阻害して、平滑筋細胞の収縮を防ぎます。したがって、降圧効果は、動脈筋細胞に対する有効成分の正確な作用によるものであり、これにより、末梢血管抵抗の大幅な低下が可能になります（血管拡張効果）。
レルカニジピンは、細胞膜の永続性によって保証されたゆっくりとした長時間の作用を特徴とし、その終わりに、約24時間後、肝臓のシトクロムによって代謝され、糞便と尿を介して等量で排出されます。

実施された研究と臨床効果

1.レルカニジピンの予防的役割の可能性

PharmacolRes。2009Jan; 59：48-56。 Epub 200810月5日。

レルカニジピンは、細胞内活性酸素種を減少させ、Ras-ERK1 / 2シグナル伝達を不活性化することにより、血管平滑筋細胞の増殖と新生内膜形成を阻害します。

Wu JR、Liou SF、Lin SW、Chai CY、Dai ZK、Liang JC、Chen IJ、Yeh JL

まだinvitro実験段階にありますが、レルカニジピンは細動脈平滑筋細胞の増殖と分化を防ぐことができるようです。この特定の能力は、筋弛緩作用によって発揮される降圧効果を助けるだけでなく、血行力学的特性の悪化の原因となる血管の肥厚を軽減することもできます。

2.カルシウム拮抗薬と末梢性浮腫：レルカニジピンの利点

クリンサー。 2009年8月; 31：1652-63。

レルカニジピンと他のジヒドロピリジンカルシウムチャネル遮断薬の耐容性を比較したメタアナリシスの結果。

Makarounas-Kirchmann K、Glover-Koudounas S、FerrariP。

レルカニジピンは、現在臨床診療で使用されているジヒドロピリジン構造を持つ最も安全なカルシウムチャネル遮断薬の1つであるように思われます。実際、重要なメタアナリシス研究は、他のカルシウム拮抗薬と比較して、レルカニジピンによる治療を受けている患者において、末梢浮腫の発生率とその結果としての薬物療法の中断がどのように明らかに減少するかを示しています。

3.高血圧の治療における併用療法の有効性。

Clin DrugInvestig。 2010; 30：843-54。

高血圧の管理における固定用量の組み合わせの使用の理論的根拠：レルカニジピン/エナラプリルの有効性と忍容性。

ボルギC、シセロAF。

カルシウムチャネル遮断薬とレニン-アンジオテンシン系阻害薬の投与は、高血圧の治療において最も有望な薬剤の組み合わせの1つであるようです。いくつかの研究は、いずれかの薬剤による単剤療法と比較して、併用療法の有効性と安全性が高いことに同意しているようです。、代謝性および器質性合併症を伴う高血圧患者においてさえ。しかし、心血管イベントの予防におけるレルカニジピンとエナラプリルの相乗効果の有効性はまだ解明されていない。

使用方法と投与量

CARDIOVASC® レルカニジピン10mg錠： 軽度および中等度の本態性高血圧症の治療には、1日1錠を服用することをお勧めします。綿密な医学的監督の下で、2週間の治療後に血圧の十分な低下が達成されなかった場合、1日量を2錠に増やすことができます。
摂取する栄養素の量と種類がCARDIOVASC®の通常の薬物動態プロファイルを変える可能性があるため、摂取は食事の15分以内に行う必要があります。
いずれの場合も、CARDIOVASC®塩酸レルカニジピンを服用する前に、医師の処方と管理が必要です。

警告CARDIOVASC®塩酸レルカニジピン

CARDIOVASC®の投与前および投与中は、治療計画と相対投与量を正しく設定するために、血圧を注意深く監視する必要があります。
肝疾患の患者では、細胞質酵素の機能低下がレルカニジピンの不活性化の低下につながり、その結果、治療効果が向上する可能性がある肝疾患の患者では、治療用量の削減が必要になる場合があります。チトクロームCYP3A4の活性。
腎不全、心室機能不全、心臓虚血および洞結節機能不全に苦しむ患者の場合には、特に注意を払う必要があります。
CARDIOVASC®は、その賦形剤の中に乳糖を含んでおり、その摂取は、ラクターゼ欠乏症、ガラクトース血症、またはブドウ糖/乳糖吸収不良症候群の患者にとって危険である可能性があります。
めまい、頭痛、無力症、傾眠などのCARDIOVASC®療法に関連するいくつかの症状は、まれではありますが、患者の知覚能力と反応能力を低下させ、運転や機械の使用を危険にさらす可能性があります。

妊娠と母乳育児

動物で実施された実験的研究の存在にもかかわらず、「胎児に対するレルカニジピンの催奇形性および変異原性効果の欠如、胎児奇形、同じ治療カテゴリーおよび類似の化学構造の他の有効成分で観察された成長遅延」を示しています。人間の臨床試験がない場合は、妊娠期間中はCARDIOVASC®の使用を避けることをお勧めします。
母乳中の薬物の分泌の可能性を考えると、禁忌は授乳期間にも及び、研究も予測もされていない効果があります。

相互作用

知られているように、レルカニジピンの代謝に関与する肝チトクローム酵素は、さまざまな薬物や分子の抑制作用と誘導作用に非常に敏感であるため、CARDIOVASC®は以下と相互作用する可能性があります。

肝代謝（メトプロポール）、フェニトイン、アステミゾール、アミオダロン、およびCYP 3A4の他の誘導物質を伴うベータ遮断薬。その結果、この酵素の活性が増加し、血漿レベルとレルカニジピンの生物学的有効性が相対的に減少します。
グレープフルーツジュースやシクロスポリンなどのCYP3A4阻害剤で、レルカニジピンのバイオアベイラビリティが向上し、治療効果が増強されます。

どちらの場合も、潜在的な副作用を減らすために投与量の調整が必要になる場合があります。
さらに、CARDIOVASC®の降圧効果は、降圧薬とアルコールの併用投与によって強化される可能性があります。

禁忌CARDIOVASC®塩酸レルカニジピン

CARDIOVASC®は、その成分の1つに対する過敏症、重度の肝疾患および腎臓病、うっ血性心不全、狭心症、および最近の心臓発作の場合には禁忌です。禁忌は、妊娠中および授乳中の女性、または保護的避妊療法がない場合の出産可能年齢の間に必然的に拡大します。

望ましくない影響-副作用

CARDIOVASC®の投与は忍容性が高く、副作用の発生率は2％を超えないようです。最も一般的な影響には、めまい、末梢性浮腫、頻脈、動悸、頭痛などがあります。血管障害、神経障害、皮膚障害、胃腸障害などの臨床的に関連する症状はまれに見えます。
前述の影響は、リスクのある特定の患者グループでは、より頻繁に発生する可能性があり、狭心症エピソードの増加や心筋梗塞などの重篤な合併症も伴う可能性があります。