NEXIUM®エソメプラゾール

NEXIUM®はエソメプラゾールベースの薬です。

治療グループ：逆流防止-潰瘍防止-プロトンポンプの阻害剤

適応症NEXIUM®エソメプラゾール

NEXIUM®は、十二指腸潰瘍、消化性潰瘍、胃潰瘍、胃食道逆流症、食道炎など、胃の過酸性に関連する胃腸管のすべての病理学的症状の治療に臨床診療で使用されます。
抗生物質と組み合わせて、NEXIUM®はヘリコバクターピロリの根絶にも使用できますが、非ステロイド性抗炎症薬と併用して、これらの薬剤の長期使用に関連する胃潰瘍および十二指腸潰瘍の発症を軽減します。

作用機序NEXIUM®エソメプラゾール

NEXIUM®は、プロトンポンプ阻害剤のカテゴリーに属する有効成分であるエソメプラゾールをベースにした薬剤で、H + / K + ATPaseポンプで活性を示します。
経口摂取すると、胃抵抗性製剤のおかげで、胃のバリアを変化せずに通過し、十二指腸レベルで吸収され、経口投与から2時間以内に最大血漿濃度に達します。
血漿タンパク質に結合し、血流中に分布し、胃の壁細胞の細胞内小管の酸性環境によって誘導されるプロトン化に続いて、活性型に変換されます。
ここで、活性型のエソメプラゾールは、酸プロトンポンプのCys残基に選択的に結合し、それを不可逆的に阻害し、胃内酸濃度の約80％の低下を保証し、最初の採用から2〜3日以内に最大化される治療効果をもたらします。
その作用の終わりに、壁細胞は新しい機能タンパク質を再合成し、エソメプラゾールはシトクロムp450酵素による重要な肝代謝とそれに続く腎排泄を受けます。

実施された研究と臨床効果

エソメプラゾール小児年齢

J Pediatr GastroenterolNutr。 2010年11月; 51：593-8。

12〜36か月の小児におけるエソメプラゾール治療後のびらん性食道炎の治癒および胃食道逆流症の症状の改善。

Tolia V、Gilger MA、Barker PN、IlluecaM。

胃食道逆流症および関連する症状は、小児患者で最も頻繁に見られる病的状態の1つです。この研究では、12〜36か月の小さな患者で、びらん性食道炎を患っているエソメプラゾールによる8週間の治療の有効性を評価しました。治療を受けた患者の84％が、臨床的に重大な副作用なしに、症状の有意な改善を示しました。

2.エキソメプラゾールと病院での治療

Expert Rev PharmacoeconOutcomesRes。2010Aug; 10：371-4。

米国およびヨーロッパの消化性潰瘍出血患者における高用量静脈内エソメプラゾールの費用対効果。

ブラウンRE、ナンディJ.

エソメプラゾールは、静脈内注入用アンプルでも利用できる数少ないプロトンポンプ阻害剤の1つです。この研究は、出血性消化性潰瘍の入院患者にとって、この投与方法の使用が特に安全かつ効果的であり、患者の症状を軽減する方法を示しています。独自の管理コスト。

3.プロトンポンプ阻害剤の比較

Jガストロエンテロールです。 2002年3月; 97：575-83。

びらん性食道炎の治療におけるランソプラゾール（30mg）と比較したエソメプラゾール（40mg）。

Castell DO、Kahrilas PJ、Richter JE、Vakil NB、Johnson DA、Zuckerman S、Skammer W、Levine JG

びらん性食道炎を患っている約5000人の患者を対象に実施されたこの研究は、びらん性食道炎と胸焼けの解決において、40mgのエソメプラゾールの毎日の投与がランソプラゾールよりも効果的である可能性があることを示しました。

使用方法と投与量

NEXIUM® 20〜40mgのエソメプラゾールまたは NEXIUM® 40mgの注射可能なボトル：
投与量の正しい処方にもかかわらず、「患者の生理病理学的状態と彼の治療目的を注意深く評価した後、一般的な臨床で広く使用されているいくつかの投与量を一般的に説明することが可能です。練習。
より正確には、20〜40 mgの1日量は、びらん性逆流性食道炎、胃食道逆流症、抗生物質と関連してH. Pyloriによって引き起こされる十二指腸および消化性潰瘍の治療、および長期治療による胃潰瘍の予防に十分であるようです。非ステロイド性抗炎症薬を使用すると、ゾリンジャーエリソン症候群の治療では、投与量を2倍にすることもできます。
一方、注射可能なバイアルでの処方は、病院だけが関心を持っています。

NEXIUM®エソメプラゾールの警告

NEXIUM®の摂取は、胃腸管の病状の悪性の起源を除外するために、患者の臨床像を注意深く評価する前に行う必要があります。
エソメプラゾールがいくつかの重要な徴候や症状を隠す能力があることを考えると、この必要性は特に重要であり、診断の時間を遅らせ、病気の進行や治療の失敗を促進する可能性があります。
さらに、エソメプラゾールの投与は、有効成分への曝露の有意な増加が報告されている肝機能および腎機能が低下している患者では、特に注意して実施する必要があります。
NEXIUM®によって誘発される制酸作用は、サルモネラ菌とカンピロバクター菌感染症のリスクの増加と、他の薬剤の吸収の変化の両方を決定する可能性があります。
エソメプラゾールの摂取後の眠気、精神錯乱、めまいのエピソードの出現は、機械の使用と車両の運転を危険にさらす可能性があります。

妊娠と母乳育児

NEXIUM®および他のエソメプラゾールベースの製剤は、妊娠中および授乳中の胎児と乳児の健康に関する有効成分の完全な安全性を示す研究および実験モデルがないため、妊娠中および授乳中は禁忌です。。

相互作用

エソメプラゾールがシトクロムp450によって、より正確にはアイソフォームCYP2C19およびCYP3A4によってどのように代謝されるか、およびその代謝物がこれらの酵素の活性をどのように低下させるかが知られています。
したがって、これらのデータに照らして、同じ酵素系によって代謝される有効成分の同時投与は、同じものの薬物動態特性の有意な変動をもたらす可能性があることは明らかであるように思われる。
したがって、これらの場合、この相互作用を回避するか、副作用のリスクを最小限に抑えながら治療効果を維持できるように用量を調整する必要があります。
さらに、NEXIUM®によって誘発される胃内酸性度の低下は、一部の抗真菌剤など、特に酸性pHを吸収する必要がある薬剤の吸収を低下させる可能性があります。

禁忌NEXIUM®エソメプラゾール

さまざまなプロトンポンプ阻害剤間の交差反応性が文書化されているため、有効成分または他のベンズイミダゾール誘導体に対する既知の過敏症の場合、NEXIUM®は禁忌です。

望ましくない影響-副作用

臨床試験と市販後のモニタリングにより、頭痛、腹痛、悪心、嘔吐、下痢、便秘、鼓腸、めまい、不眠症など、幸いにも忍容性が高く、臨床的にあまり関連性のない一連の副作用が浮き彫りになりました。
肝臓と腎臓の機能障害、血液学的および免疫像の変化などの臨床的により重要な有害事象は、リスクのある特定のカテゴリーの患者でよりまれに、そして排他的に観察されました。