薬と受容体

受容体

受容体は、原形質膜のレベル（膜受容体）または細胞のサイトゾルのレベル、したがって細胞自体の内部（膜貫通受容体）のいずれかに見られるタンパク質です。ほとんどの受容体は膜に位置しています。レベル。他は細胞内受容体です;細胞内受容体の基本的な例はステロイドホルモンのためのものです。

受容体は、外因性物質（薬物）または内因性を認識し、認識後、細胞内で生物学的反応を引き起こすという役割を果たします。これらの受容体は、私たちの生物の細胞にすでに自然に存在し、多くの内因性物質の標的です。成長因子、神経伝達物質、ホルモン、その他の内因性物質など。これらの受容体と相互作用して生物学的反応を示す多くの薬が開発されています。偶然この生物学的反応が異常（病理学）である場合、薬の使用はほぼ不可欠になります。それは受容体と病気を引き起こす内因性物質との間の相互作用を制限するからです。
受容体は酵素でもイオンチャネルでもありませんが、イオンチャネルの活性（いくつかの物質への通路を開閉する）または酵素の活性を調節することができるタンパク質です。イオンチャネルまたは特定の膜酵素の活性を調節するために、受容体は必然的に後者の近くに見出されなければならない。

受容体は酵素活性を持たないが、酵素活性または近くのイオンチャネルの活性を改変することができることを覚えておくべきである。各細胞は、その遺伝子構成において、特定の膜受容体を合成するために必要な情報を持っています。だから、それは言うことができます受容体は遺伝的に決定されます.
さらに、受容体は次のとおりです。

アゴニストとの結合に適しています。受容体の特定の部位を認識します。アゴニストは受容体に結合し、受容体の修飾を引き起こします。この修飾は、酵素を活性化するか、近くのイオンチャネルを開くことができます。受容体+アゴニスト結合は可逆的ですしたがって、私たちは非常に弱いリンクについて話します。受容体とアゴニストの間のリンクが強い場合、受容体は作用がなくなるまで継続的に刺激されます（脱感作）。
アゴニストは次のように分類できます。
完全または完全：アゴニストは、細胞に完全な応答を生じさせることができる受容体の修飾を生成するため。
部分的：アゴニストは、細胞にアゴニストとの相互作用に対する完全な応答を生成させることができない受容体の修飾を生成するため、結果は部分的な薬理学的応答になります。
ANTAGONISTとの結合に適しています。アゴニストのようなもので、常に受容体の特定の部位を認識することができますが、アンタゴニストは受容体のコンフォメーションを変えることはできません。
受容体のコンフォメーションを変更しないことにより、酵素活性およびイオンチャネルの開放がなくなり、その結果、細胞応答がなくなります。さらに、細胞は、結合部位がアンタゴニストによって占められているため、通常は受容体に結合する物質に応答しません。 RECEPTOR + ANTAGONIST結合は可逆的ですが、不可逆的でもあります。受容体とアンタゴニストの間の結合のタイプは、受容体の活性化の期間を決定します。結合が不可逆的である場合、受容体の活性は長期間阻害され、結合が可逆的である場合はその逆になります。さらに、受容体と結合するアンタゴニストは応答を引き起こさず、アゴニストが受容体に結合するのを防ぎます。リガンドは「アゴニスト」です。
受容体は、酵素-基質相互作用の規則（立体特異性、飽和性など）に従って、アゴニストとアンタゴニストの両方と相互作用することができます。
受容体は3つのコンフォメーションをとることができます。安静時（受容体はアゴニストとアンタゴニストの両方に対応することができます）、活性化され、最終的に脱感作されます。

前述のように、形成される結合は一般に弱い結合（可逆結合）であり、イオン結合、ファンデルワールス力、および水素ブリッジです。一方、非常に強い結合（不可逆結合）が形成される場合、それらは共有結合です。一般に、これらのすべての債券が有効であるためには、それらは一定期間持続しなければなりません。受容体とアゴニストが短時間付着したままになると、受容体が変化しなくなるリスクがあるため、細胞内で信号を伝達する時間がありません。相互作用の持続時間が長すぎる場合代わりに、生物学的反応を延長するリスクがあり、受容体の脱感作も引き起こします。生物学的反応は以下によって決定されます：

化学結合（ファンデルワールス力、イオン結合、水素ブリッジ）;
相互作用の持続時間（修飾を与えるのに十分であり、酵素またはイオンチャネルを活性化して、生物学的応答を生成する）;
十分に多数の化学的結合;
補完的（受容体-アゴニスト-アンタゴニスト間）。リガンドと受容体は、生物学的反応を確実にするために相補的でなければなりません。アゴニストの化学構造は、アゴニスト分子の各部分が受容体タンパク質と密接に接触するように、受容体の構造に落ち着き、適応するようなものでなければならない。

1 + 2 + 3 + 4 =生物学的回答