有効成分:アムロジピン
Norvasc 5mgおよび10mg錠
Norvascが使用されるのはなぜですか?それはなんのためですか?
Norvascには、カルシウムチャネル遮断薬と呼ばれる薬のグループに属する活性物質アムロジピンが含まれています。
Norvascは、高血圧(高血圧)または狭心症と呼ばれる胸痛の一種を治療するために使用されます。これには、プリンツメタルまたは異型狭心症と呼ばれるまれな形態が含まれます。
高血圧の患者さんでは、この薬は血管を弛緩させることで作用し、血液がより排出されやすくなります。狭心症の患者では、Norvascはより多くの酸素を受け取る心筋への血液供給を改善し、それによって胸痛を防ぎます。
この薬は狭心症による胸痛の即時緩和をもたらしません。
Norvascを使用すべきでない場合の禁忌
Norvascを服用しないでください
- アムロジピン、またはセクション6に記載されているこの薬の他の成分のいずれか、または他のカルシウムチャネル遮断薬のいずれかにアレルギーがある(過敏)場合。反応は、かゆみ、赤い皮膚、または呼吸困難である可能性があります。
- 重度の低血圧(低血圧)がある場合
- 大動脈心臓弁の狭窄(大動脈弁狭窄症)または心原性ショック(心臓が体に十分な血液を供給できない状態)がある場合。
- 心臓発作の後に心不全に苦しんでいる場合
使用上の注意Norvascを服用する前に知っておくべきこと
Norvascを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
次の症状があるか、または患っている場合は、医師に相談してください。
- 最近の心臓発作
- 心不全
- 血圧の深刻な上昇(高血圧クリーゼ)
- 肝疾患(肝疾患)
- あなたは高齢者であり、あなたの用量を増やす必要があります
子供と青年
Norvascは6歳未満の子供を対象に研究されていません。 Norvascは、6〜17歳の小児および青年の高血圧症にのみ使用されます(セクション3を参照)。詳細については、医師にご相談ください。
Norvascの効果を変える可能性のある薬物または食品の相互作用
処方箋なしで入手した薬を含め、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
Norvascは他の薬に影響を与える可能性があり、または他の薬はNorvascに影響を与える可能性があります。
- ケトコナゾール、イトラコナゾール(抗真菌薬)
- リトナビル、インジナビル、ネルフィナビル(HIVの治療に使用されるいわゆるプロテアーゼ阻害剤)
- リファンピシン、エリスロマイシン、クラリスロマイシン(抗生物質)
- Hypericum perforatum(セントジョンズワート)
- ベラパミル、ジルチアゼム(心臓薬)
- ダントロレン(激しい体温変化のための注入)
- シンバスタチン(コレステロール低下薬)
- タクロリムス(免疫系の働き方を変えるために使用される薬)
- シクロスポリン(免疫抑制剤)
Norvascは、高血圧を治療するためにすでに他の薬を同時に服用している場合、血圧をさらに下げることができます。
Norvascと食べ物と飲み物
Norvascを服用している人は、グレープフルーツジュースを飲まないでください。グレープフルーツとグレープフルーツジュースは、血中の活性物質アムロジピンのレベルを上昇させ、Norvascの血圧低下効果を高める可能性があるためです。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠
妊婦におけるアムロジピンの安全性は確立されていません。妊娠中または妊娠を計画していると思われる場合は、Norvascを服用する前に医師に相談してください。
えさの時間
アムロジピンが母乳に移行するかどうかは不明です。母乳育児をしている、または母乳育児を開始する場合は、Norvascを服用する前に医師に伝えてください。
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
機械の運転と使用
Norvascは、機械を運転または使用する能力に影響を与える可能性があります。錠剤によって気分が悪くなったり、めまいがしたり、疲れたり、頭痛がしたりする場合は、機械を運転したり操作したりせず、すぐに医師に連絡してください。
Norvascにはナトリウムが含まれています
この薬は、1錠あたり1ミリモル未満のナトリウム(23 mg)を含んでいます。つまり、実質的に「ナトリウムを含まない」のです。
投与量、投与方法および投与時間Norvascの使用方法:薬
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
推奨される開始用量は、1日1回のNorvasc 5mgです。用量は1日1回Norvasc10mgに増やすことができます。
この薬は飲食の前後に服用できます。この薬は毎日同じ時間に水と一緒に服用する必要があります。 Norvascをグレープフルーツジュースと一緒に服用しないでください。
子供および青年での使用
子供および青年(6〜17歳)の場合、推奨される開始用量は1日あたり2.5mgです。推奨される最大の1日量は1日あたり5mgです。 Norvasc 5 mgは、2.5mgの用量を与えるために2つの等しい部分に分割することができます。
医師の指示がある限り、錠剤を服用し続けることが重要です。錠剤がなくなる前に医師に相談してください。
過剰摂取あなたがNorvascを飲みすぎた場合の対処法
必要以上にノルバスクを服用した場合
錠剤の摂取量が多すぎると、血圧が下がりすぎて危険になる可能性があります。目がくらむ、頭がおかしい、弱い、または気絶するかもしれません。血圧の低下は非常に深刻で、ショックを受ける可能性があります。皮膚が冷えて不器用になり、意識を失う可能性があります。 Norvasc錠を飲みすぎた場合は、すぐに医師に連絡してください。
Norvascを服用するのを忘れた場合
心配しないで。飲み忘れた場合は、忘れた分は飲まないでください。通常の時間に次の錠剤を服用してください。忘れた服用を補うために2回服用しないでください。
Norvascの服用をやめた場合
あなたの医者はあなたに薬を服用する期間を教えてくれます。医師の指示より前に治療を中止すると、症状が再発する可能性があります。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用Norvascの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
次の副作用のいずれかに気付いた場合は、すぐに医師に相談してください。
- 喘鳴、胸痛、息切れ、または呼吸困難の突然の発症
- まぶた、顔、唇の腫れ
- 呼吸困難を引き起こす可能性のある舌や喉の腫れ
- 激しい発疹、じんましん、全身の赤い皮膚、激しいかゆみ、水疱、皮膚の剥離と腫れ、粘膜の炎症(スティーブンス・ジョンソン症候群)またはその他のアレルギー反応を含む重度の皮膚反応
- 心臓発作、不整脈
- 激しい腹部と背中の痛みを引き起こす可能性のある膵臓の炎症と非常に気分が悪いという感覚
以下の非常に一般的な副作用が報告されています。これらの影響のいずれかが発生した場合、またはそれらが1週間以上続く場合は、医師に連絡してください。
非常に一般的:10人に1人以上に影響を与える可能性があります
- 足首の腫れ(浮腫)
以下の一般的な副作用が報告されています。これらの影響のいずれかが発生した場合、またはそれらが1週間以上続く場合は、医師に連絡してください。
共通:10人に1人まで影響を受ける可能性があります
- 頭痛、めまい、傾眠(特に治療開始時)
- 動悸(自分の鼓動を感じる)、発赤
- 腹痛、吐き気
- 排便習慣の変化、下痢、便秘、消化不良
- 倦怠感、脱力感
- 視覚障害、複視
- 筋肉のけいれん
また、以下の副作用が報告されています。副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
珍しい:100人に1人まで影響する可能性があります
- 気分の変化、不安、うつ病、睡眠不足
- 振戦、味覚の変化、失神
- 手足のしびれやうずきを感じる痛みの感覚の喪失
- 耳鳴り
- 低血圧
- 鼻粘膜の炎症によるくしゃみ/鼻水(鼻炎)
- 咳
- 口渇、嘔吐
- 脱毛、発汗の増加、皮膚のかゆみ、皮膚の赤い斑点、皮膚の変色
- 尿路障害、夜間に排尿する必要がある、頻繁に排尿する必要がある
- 「勃起;男性の胸の不快感または拡大を達成することができない
- 痛み、不快感
- 関節や筋肉の痛み、背中の痛み
- 体重の増減
まれ:1,000人に1人まで影響を受ける可能性があります
- 錯乱
非常にまれ:10,000人に1人まで影響を受ける可能性があります
- 血中の白血球と血小板のレベルが低いため、「異常なあざや出血の傾向(赤血球の損傷)につながる可能性があります。
- 高血糖(高血糖)
- 脱力感、うずき、しびれを引き起こす可能性のある神経障害
- 歯茎の腫れ
- 膨満感(胃炎)
- 肝機能の異常、肝臓の炎症(肝炎)、皮膚の黄変(黄疸)、一部の医療検査の変化につながる可能性のある肝酵素の増加
- 筋肉の緊張の増加
- 多くの場合、皮膚の発疹を伴う血管の炎症
- 光に対する感度
- 硬直、振戦および/または運動障害に関連する障害
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。イタリア医薬品庁のウェブサイトhttps://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseから直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
「EXP」の後のボックスに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
タブレット
25°C以上で保管しないでください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
Norvascに含まれるもの
Norvasc 5 mg錠の有効成分はアムロジピン(ベシル酸塩として)です。
Norvasc 10 mg錠の有効成分はアムロジピン(ベシル酸塩として)です。
他の成分は、無水二塩基性リン酸カルシウム、ステアリン酸マグネシウム、微結晶性セルロース、およびデンプングリコール酸ナトリウムです。
Norvascの外観とパックの内容
5 mg錠:白からオフホワイトの八角形の錠剤で、AML 5とスコアラインが片側に、ファイザーのロゴが反対側にデボス加工されています。
10 mg錠:片面にAML-10、反対面にファイザーのロゴがデボス加工された白からオフホワイトの八角形の錠剤。
5 mg錠:白からオフホワイトの八角形の錠剤で、AML 5でデボス加工され、片側にスコアライン、反対側に白があります。
10 mg錠:片面にAML-10、反対面に白でデボス加工された白からオフホワイトの八角形の錠剤。
Norvasc 5 mg錠は、4、10、14、20、28、30、50、60、98、100、300、500錠を含むブリスター、および50x1および500x1錠の穴あき単位用量ブリスターストリップで入手できます。 4、10、14、20、28、30、50、60、90、98、100、300、500錠、および単位用量のブリスターストリップ50x1および500x1錠を含むブリスター。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ノルバスク錠
02.0定性的および定量的組成
1錠には5mgのアムロジピンベースに相当するベシル酸アムロジピンが含まれています。
1錠には10mgのアムロジピンベースに相当するベシル酸アムロジピンが含まれています。
賦形剤:
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット。
5 mg錠:白からオフホワイトの八角形の錠剤で、AML 5がエンボス加工され、片側にスコアラインがあり、反対側にファイザーのロゴがあります。
10 mg錠:片面にAML-10、反対面にファイザーのロゴがデボス加工された白からオフホワイトの八角形の錠剤。
スコアラインは、錠剤を壊して飲み込みやすくするためだけのものであり、同じ用量に分割するためのものではありません。
04.0臨床情報
04.1治療適応
高血圧
安定した慢性狭心症
血管れん縮後の狭心症(プリンツメタル狭心症)
04.2投与の形態と方法
投与量
大人
高血圧症と狭心症の両方について、推奨される開始用量は、1日1回5mgのNorvascです。この用量は、個々の反応に応じて最大用量の10mgまで増やすことができます。
高血圧患者では、Norvascはチアジド系利尿薬、アルファ遮断薬、ベータ遮断薬、またはアンジオテンシン変換酵素阻害薬と組み合わせて使用されてきました。狭心症の患者では、適切な用量の硝酸塩および/またはベータ遮断薬による治療に抵抗性の狭心症の場合、Norvascを単独でまたは他の抗狭心症薬と組み合わせて使用することができます。
チアジド系利尿薬、ベータ遮断薬、または変換酵素阻害薬の併用投与には、Norvascの投与量の調整は必要ありません。
特別な人口
高齢者
高齢患者と若年患者に同様の投与量で使用されるNorvascは、同様に忍容性が良好です。高齢の患者には通常使用される投与量が推奨されますが、投与量の増加は注意して検討する必要があります(セクション4.4および5.2を参照)。
肝不全
軽度から中等度の肝機能障害のある患者に対する特定の投与量は確立されていません。したがって、投与量の選択は慎重に、最低用量から開始する必要があります(セクション4.4および5.2を参照)。アムロジピンの薬物動態は、重度の肝機能障害では研究されていません。重度の肝機能障害のある患者では、アムロジピンによる治療を最低用量で開始し、その後徐々に用量を調整する必要があります。
腎不全
腎機能障害の程度はアムロジピンの血漿中濃度の変化とは関係がないため、このカテゴリーの患者では通常の投与量で薬剤を使用できます。アムロジピンは透析できません。
小児人口
6歳から17歳までの高血圧症の子供と青年
6〜17歳の小児患者の推奨経口降圧薬用量は開始用量として1日1回2.5mgですが、4週間後に推奨血圧値が達成されない場合は1日1回5mgに増やすことができます。 5mg /日を超える用量は小児患者では研究されていません(セクション5.1および5.2を参照)。
アムロジピン2.5mgの用量はこの製品と一緒に投与することはできません。
6歳未満の子供
利用可能なデータはありません。
投与方法
経口投与用錠剤。
04.3禁忌
アムロジピンは、以下の患者には禁忌です。
•ジヒドロピリジン誘導体、アムロジピン、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
•重度の低血圧。
•ショック(心原性ショックを含む)
•左心室流出路閉塞(例、高悪性度大動脈弁狭窄症)
•急性心筋梗塞後の血行力学的不安定性を伴う心不全
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
高血圧クリーゼ中のアムロジピンの安全性と有効性は評価されていません。
心不全の患者
心不全の患者は注意して治療する必要があります。重度の心不全(NYHAクラスIIIおよびIV)の患者を対象とした長期のプラセボ対照臨床試験では、アムロジピンはプラセボよりも多くの肺水腫の症例と関連していました(セクション5.1を参照)。アムロジピンを含むカルシウムチャネル遮断薬は、将来の心血管イベントや死亡のリスクを高める可能性があるため、うっ血性心不全の患者には注意して使用する必要があります。
肝不全の患者での使用
アムロジピンの血漿中半減期は延長され、肝機能障害のある患者ではAUC値が高くなります。これらの患者のための特定の投与量は確立されていません。したがって、アムロジピンは最初は最低用量で服用し、治療の開始時と用量を増やすときの両方で注意して使用する必要があります。重度の肝機能障害のある患者では、段階的な投与量の調整と注意深いモニタリングが必要になる場合があります。
高齢患者での使用
高齢患者では、用量の増加は注意して検討する必要があります(セクション4.2および5.2を参照)。
腎不全の患者での使用
アムロジピンは、そのような患者に通常の投与量で使用することができます。腎機能障害の程度は、アムロジピンの血漿中濃度の変化とは関係ありません。アムロジピンは透析できません。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
アムロジピンに対する他の医薬品の影響
CYP3A4阻害剤:アムロジピンと強力または中程度のCYP3A4阻害剤(プロテアーゼ阻害剤、アゾール系抗真菌剤、エリスロマイシンやクラリスロマイシンなどのマクロライド、ベラパミルまたはジルチアゼム)を併用すると、アムロジピン曝露が大幅に増加する可能性があります。高齢者に顕著であるため、臨床モニタリングと投与量の調整が必要になる場合があります。
CYP3A4インデューサー:アムロジピンに対するCYP3A4インデューサーの効果に関する利用可能なデータはありません。 CYP3A4インデューサー(リファンピシン、セイヨウオトギリソウなど)を併用すると、アムロジピンの血漿中濃度が低下する可能性があります。アムロジピンは、CYP3A4インデューサーと併用する場合は注意して使用する必要があります。
アムロジピンのバイオアベイラビリティが増加し、その結果、一部の患者でアムロジピンの降圧効果が増強される可能性があるため、グレープフルーツまたはグレープフルーツジュースと一緒にアムロジピンを投与することはお勧めしません。
ダントロレン(注入):動物では、ベラパミルとダントロレンの静脈内投与後に、高カリウム血症に関連する致命的な心室細動と心血管虚脱が観察されています。高カリウム血症のリスクがあるため、悪性高熱症になりやすい患者や悪性高熱症の治療では、アムロジピンなどのカルシウム拮抗薬の併用投与を避けることをお勧めします。
他の医薬品に対するアムロジピンの効果
血圧の低下に対するアムロジピンの効果は、他の降圧薬によって及ぼされる圧力の低下の効果に追加されます。
臨床的相互作用の研究では、アムロジピンはアトルバスタチン、ジゴキシン、ワルファリンまたはシクロスポリンの薬物動態を変化させませんでした。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中のアムロジピンの安全性は確立されていません。
動物実験では、高用量の投与後に生殖毒性の影響が観察された(セクション5.3を参照)。
妊娠中の使用は、より安全な代替手段がなく、障害が母親と胎児に大きなリスクをもたらす場合にのみ推奨されます。
えさの時間
アムロジピンが母乳に排泄されるかどうかは不明です。母乳育児を継続/中止するか、アムロジピン療法を継続/中止するかの決定は、乳児の母乳育児の利点と母親のアムロジピンによる治療の利点を考慮して検討する必要があります。
受胎能力
精子の頭部における可逆的な生化学的変化が、カルシウムチャネル遮断薬で治療された患者で報告されています。アムロジピンが出産する可能性についての臨床データは不十分です。ラットの研究では、男性の出生に対する望ましくない影響が報告されました(セクション5.3を参照)。
04.7機械の運転および使用能力への影響
アムロジピンは、機械を運転または使用する能力に軽度または中程度の影響を及ぼします。アムロジピンを服用している患者がめまい、頭痛、倦怠感、または吐き気に苦しんでいる場合、反応する能力が損なわれる可能性があります。特に治療開始時には注意が必要です。
04.8望ましくない影響
安全性プロファイルの要約
アムロジピン治療中に最も一般的に報告された副作用は、傾眠、めまい、頭痛、動悸、紅潮、腹痛、悪心、足首の腫れ、浮腫および倦怠感でした。
副作用の表形式の要約
アムロジピンによる治療中に、以下の頻度で以下の副作用が観察および報告されています。非常に一般的(≥1/ 10)。一般的(≥1/ 100年
各頻度クラス内で、望ましくない影響が重大度の降順で報告されます。
*ほとんどの場合胆汁うっ滞による
錐体外路症候群の例外的な症例が報告されています。
04.9過剰摂取
意図的な過剰摂取による人間の経験は限られています。
症状
入手可能なデータは、過剰摂取後に重度の末梢血管拡張と反射性頻脈の可能性が発生する可能性があることを示唆しています。致命的な結果を伴うショックの症例まで、そしておそらく長期にわたる全身性低血圧が報告されている。
処理
アムロジピンの過剰摂取による臨床的に重大な低血圧には、心機能と呼吸機能の頻繁なモニタリング、下肢の挙上、循環液量と利尿への注意など、積極的な心血管サポートが必要です。
血管緊張と動脈圧の回復には、その使用に禁忌がない場合、血管収縮剤が役立ちます。グルコン酸カルシウムの静脈内投与は、カルシウムチャネル遮断の影響を中和するのに役立つ可能性があります。
胃洗浄が役立つ場合もあります。健康なボランティアに10mgのアムロジピンを服用してからすぐにまたは2時間以内に木炭を投与すると、アムロジピンの吸収が大幅に減少することが示されています。
アムロジピンは主にタンパク質に結合しているため、透析が有用である可能性は低いです。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:カルシウムチャネル遮断薬、主に血管作用を伴う選択的カルシウムチャネル遮断薬。
ATCコード:C08CA01。
アムロジピンは、ジヒドロピリジンのグループに属するカルシウムイオンの流入の阻害剤(遅いチャネルで活性な遮断薬またはカルシウムイオンの拮抗薬)であり、心筋細胞および血管平滑筋細胞の膜を通るカルシウムイオンの流れを阻害します。
アムロジピンの降圧作用は、血管平滑筋の直接弛緩によるものです。アムロジピンの抗狭心症効果を決定する正確な作用機序はまだ完全にはわかっていませんが、アムロジピンは次の2つの作用に基づいて総虚血負荷を軽減します。
1)アムロジピンは末梢細動脈を拡張し、心臓が作用する総末梢抵抗(後負荷)を減少させます。心拍数は安定したままなので、この心臓の働きの減少は、心筋による酸素需要とエネルギー消費の減少をもたらします。
2)アムロジピンの作用機序は、通常灌流領域と虚血領域の両方で、主な冠状動脈と冠状動脈の拡張も決定する可能性があります。この拡張は、冠動脈攣縮(プリンツメタルまたは異型狭心症)の患者の心筋への酸素供給を増加させます。
高血圧患者では、1日1回の投与で、仰臥位と立位の両方で臨床的に有意な血圧低下が引き起こされますが、投与後24時間でも明らかです。アムロジピンの効果が徐々に発現するため、急性低血圧は薬物関連のイベントではありません。
狭心症の患者では、アムロジピンを1日1回投与すると、総運動時間、狭心症発作の発症までの時間、1 mm ST上昇の発症までの時間が増加し、狭心症発作の頻度とニトログリセリンの消費量が減少します。
アムロジピンによる治療は、望ましくない代謝効果や血漿脂質プロファイルの変化とは関連していません。アムロジピンは、喘息、糖尿病、痛風などの併発疾患に苦しむ患者に使用するのに適しています。
冠状動脈疾患(CAD)の患者での使用)
冠状動脈疾患(CAD)患者の臨床イベントの予防におけるアムロジピンの有効性は、1997年の患者を対象とした独立した多施設無作為化二重盲検プラセボ対照臨床試験で評価されました:CAMELOT試験(血栓症の発生を制限するためのアムロジピンとエナラプリルの比較 -血栓性イベントの減少におけるアムロジピンとエナラプリルの比較)。これらの患者のうち、663人はアムロジピン5-10 mgで治療され、673人の患者はエナラプリル10-20 mgで治療され、655人の患者はプラセボで治療されました。 2年間。主な有効性の結果を表1に示します。これらの結果は、アムロジピン治療が冠状動脈疾患患者の狭心症による入院および血行再建術の減少と関連していたことを示しています。
心不全の患者での使用
NS。NYHAクラスII-IV心不全患者の運動耐容能に関する血行力学的研究および管理された臨床試験は、Norvascが運動耐容能、左心室駆出率および症状に関して臨床状態を悪化させないことを示しています。
ジゴキシン、利尿薬、およびACE阻害薬を投与されている心不全NYHAクラスIII-IVの患者を評価するために設計されたプラセボ対照臨床試験(PRAISE)は、Norvascが死亡のリスクまたは死亡と罹患のリスクを増加させないことを示しました。 、心不全の患者で。
ノルバスクで治療されたNYHAクラスIIIおよびIV心不全の患者を対象に実施された長期のプラセボ対照追跡調査(PRAISE-2)で、固定用量の治療で虚血性疾患を示唆する臨床症状または客観的所見はありませんでしたACE阻害薬、ジジタリス、利尿薬のうち、ノルバスクの使用は心血管系の総死亡率に影響を与えませんでした。同じ集団で、ノルバスクは肺浮腫の症例の増加と関連していました。
心臓発作予防治療の臨床試験(ALLHAT)
ALLHAT(心臓発作を予防するための抗高血圧および脂質低下治療)と呼ばれる二重盲検無作為化罹患率試験が、アムロジピン2.5-10 mg /日(カルシウムチャネル遮断薬)またはリシノプリル10の2つの最新の薬物療法を比較するために実施されました。軽度から中等度の高血圧症における、チアジド系利尿薬クロルタリドン12.5〜25 mg /日による治療と比較した、一次治療としての-40 mg /日(ACE阻害薬)。
55歳以上の合計33,357人の高血圧患者が無作為化され、平均4。9年間追跡されました。患者には、以前の心筋梗塞または脳卒中(登録の6か月以上前)または他の文書化されたアテローム性動脈硬化性心血管疾患(全体で51.5%)、2型糖尿病(36、1%)、Cを含む心不全の少なくとも1つの追加の危険因子がありました。 -心電図または心エコー検査(20.9%)、現在喫煙者(21.9%)によって診断された左心室のHDL肥大。
L」終点 原発性は、致命的な冠状動脈性心臓病または致命的でない心筋梗塞の組み合わせで構成されていました。 「」に有意差はありませんでした終点 アムロジピンベースの治療とクロルタリドンベースの治療の間の主要な治療:RR 0.98、95%CI(0.90-1.07)p = 0.65。の中 終点 二次、心不全の発生率(のコンポーネントの1つ終点 心血管複合体)は、アムロジピン群の方がクロルタリドン群よりも有意に高かった(10.2%vs 7.7%、RR:1.38、95%CI [1.25-1.52] p
小児への使用(6歳以上の子供)
アムロジピン2.5mgと5.0mgをプラセボと比較した主に続発性高血圧症の6〜17歳の子供268人を対象とした研究では、両方の用量の薬剤がプラセボよりも有意に収縮期血圧を低下させることが示されました。 2つの投与量の違いは統計的に有意ではありませんでした。
成長、思春期および一般的な発達に対するアムロジピンの長期的影響は研究されていません。さらに、成人期の心血管系の罹患率と死亡率を低下させる小児アムロジピン療法の長期的な有効性は確立されていません。
05.2薬物動態特性
血漿タンパク質への吸収、分布、結合:治療用量の経口投与後、アムロジピンは徐々に吸収され、投与後6〜12時間以内に血漿レベルがピークになります。絶対バイオアベイラビリティは64〜80%と推定されています。分布容積は約21 L / kgです。研究 試験管内で アムロジピンは血漿タンパク質に約97.5%結合していることが示されました。
食物摂取はアムロジピンの生物学的利用能を変えません。
生体内変化/除去
最終的な血漿排出半減期は約35〜50時間であり、これは1日1回の投与を正当化します。アムロジピンは肝臓によって不活性化合物に広範囲に代謝され、10%が基本分子として尿中に排出され、60%が代謝された形態で排出されます。 。。
肝不全での使用
肝不全患者へのアムロジピンの投与に関して利用できる臨床データは非常に限られています。肝不全の患者はアムロジピンのクリアランスが低く、その結果、半減期が長くなり、AUCが約40〜60%増加します。
高齢者での使用
高齢者と若年者のアムロジピンの血漿中濃度がピークに達するまでの時間はほぼ同じです。高齢の患者では クリアランス アムロジピンの量は減少する傾向があり、AUCの増加と薬物の消失半減期を引き起こします。この患者集団で予測されたものに匹敵するAUCの増加と消失半減期が心不全患者で観察されました。
小児期での使用:
薬物動態研究は、1〜17歳の高血圧の子供74人(6〜12歳の34人の患者と13〜17歳の28人の患者を含む)の集団で実施されました。アムロジピンを1.25〜20mgの用量で1回または2回投与しました。毎日。 6〜12歳の子供、および13〜17歳の青年では、 クリアランス 典型的な経口(CL / F)は、男性で22.5および27.4 L / hr、女性で16.4および21.3 L / hrでした。曝露の「広い変動」が個人間で観察された。 6歳未満の子供に関するデータは限られています。
05.3前臨床安全性データ
生殖毒性学:
ラットとマウスの生殖研究では、mg / kg比に基づいて、推奨される最大ヒト用量の約50倍の用量で、分娩の遅延、分娩の延長、新生児の生存率の低下が示されています。
出産の減少
最大10mg / kg /日(推奨mgの最大用量10mgの8倍に相当)のアムロジピン(雄64日間、雌14日間交配前)で処理されたラットの出産する影響はありませんでした。 /人間のm2ベース*)。ベシル酸アムロジピンをヒトに投与した用量(mg / kg)と同等の用量で30日間投与した雄ラットで実施した別の研究では、血漿中のテストステロンと卵胞刺激ホルモンの減少、および精子と密度の減少が示されました。成熟した精子細胞とセルトリ細胞の数。
発がん、突然変異誘発
0.5、1.25、2.5 mg / kg /日の毎日のレベルを提供すると計算された濃度の食事性アムロジピンで2年間治療されたラットとマウスは、発がん性の証拠を示さなかった。最高用量(ヒトのmg / m2ベースで10mgの最大臨床推奨用量の2倍に等しいラット*およびこの最大推奨用量に類似したマウスの場合)は、マウスによる最大耐量に近かったが、ラットからではなかった。
変異原性の研究では、遺伝的レベルまたは染色体レベルのいずれにも薬物関連の影響は見られませんでした。
*体重50kgの患者で計算
06.0医薬品情報
06.1添加剤
5mgおよび10mg錠
微結晶性セルロース、
無水リン酸水素カルシウム、
デンプングリコール酸ナトリウム、
ステアリン酸マグネシウム。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
5mgおよび10mg錠
4年
06.4保管に関する特別な注意事項
5mgおよび10mg錠
25°Cを超えない温度で保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
5mg錠
PVC-4、10、14、20、28、30、50、60、98、100、300、500錠を含むPVDC / Alブリスター
PVC-28および98錠を含むカレンダーパックのPVDC / Alブリスター
PVC-PVDC / 50x1および500x1錠を含むAl分割可能単位用量ブリスター
10mg錠
PVC-4、10、14、20、28、30、50、60、90、98、100、300、500錠を含むPVDC / Alブリスター
PVC-28および98錠を含むカレンダーパックのPVDC / Alブリスター
PVC-PVDC / 50x1および500x1錠を含むAl分割可能単位用量ブリスター
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
ファイザーイタリアS.r.l.
Isonzo経由、71
04100ラティナ
08.0マーケティング承認番号
NORVASC 5 mg錠:AICn。 027428010
NORVASC 10 mg錠:AICn。 027428022
09.0最初の承認または承認の更新の日付
2005年5月31日
10.0本文の改訂日
2011年10月7日