有効成分:プロクロルペラジン
STEMETIL 5mgフィルムコーティング錠
STEMETIL 10mg坐剤
適応症なぜステメチルが使用されるのですか?それはなんのためですか?
制吐剤および抗悪心。
あらゆる種類の嘔吐と吐き気の治療と予防。
Stemetilを使用すべきでない場合の禁忌
- プロクロルペラジンまたは他のフェノチアジンおよび/またはいずれかの賦形剤に対する過敏症
- 昏睡状態
- CNS抑制、特にCNS抑制物質(アルコール、バルビツール酸塩、麻薬など)によって誘発される抑制
- 骨髄抑制
- 褐色細胞腫
- 肝臓と腎臓の機能の重度の障害
- 2歳未満および小児期には使用しないでください
- 手術前の期間
- 妊娠の最初の学期。
使用上の注意ステメチルを服用する前に知っておくべきこと
錐体外路反応のリスクが高いため、高齢者や子供に使用する場合は特に注意が必要です。
ステメチルは、他のフェノチアジンと同様に、肝不全または腎不全、心臓病、重力筋無力症、重度の呼吸器疾患、前立腺肥大、尿閉、腸閉塞、狭角緑内障の患者には注意して使用する必要があります。
フェノチアジンは発作の閾値を下げる可能性があるため、てんかんの患者には注意が必要です。パーキンソン病の悪化が起こる可能性があるため、パーキンソン病の患者には注意が必要です。
他のフェノチアジンと同様に、白血球減少症および/または好中球減少症の患者、好中球減少症を引き起こすことが知られている薬を服用している患者、骨髄抑制の病歴のある患者、または併発疾患、放射線療法または化学療法による患者には注意が必要です。血球数の定期的なチェックを実行する必要があります。これは、原因不明の感染症や発熱の場合はすぐに要求する必要があります。
高齢の患者は、起立性低血圧のリスクがあるため、フェノチアジンの副作用にかかりやすくなります。 65歳以上の患者は定期的に血圧をチェックすることをお勧めします。
相互作用どの薬や食品がステメチルの効果を変えることができるか
フェノチアジンの中枢神経抑制作用は、アルコール、麻酔薬、麻薬、鎮静剤などの使用によって強化することができます。呼吸抑制が発生する可能性があります。フェノチアジンの抗コリン作用は、他の抗コリン作用によって増強され、便秘、尿閉、熱射病などを引き起こす可能性があります。
生物学的利用能の低下
制酸剤、パーキンソニズム薬、およびリチウムは、抗精神病薬の吸収を妨げる可能性があります。
抗不整脈薬、抗うつ薬、その他の抗精神病薬など、QT間隔を延長する薬を使用すると心室性不整脈のリスクが高まります。
フェノチアジンをカルバマゼピン、スルホンアミド、細胞毒性薬などの骨髄抑制作用のある薬剤と併用すると、無顆粒球症のリスクが高まります。
リチウムを使用すると、錐体外路症状や神経毒性のリスクが高まります。
処方箋がない場合でも、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
警告次のことを知っておくことが重要です。
錐体外路症状(パーキンソン症候群、ジストニアおよびジスキネジア)は、用量、期間、および個人の感受性に部分的に依存します。薬の一時停止により、パーキンソン症候群の症状が緩和されます。
フェノチアジンは体温の調節を変える可能性があるため、非常に暑い季節(高体温症のリスク)または非常に寒い季節(低体温症のリスク)には注意が必要です。
神経弛緩薬悪性症候群(NMS):抗精神病薬の目的で使用されるプロクロルペラジンまたは他の神経弛緩薬による治療に関連する潜在的に致命的な状態です。 NMSの臨床症状は、高熱、筋肉のこわばり、自律神経系の機能障害(不規則な脈拍または血圧、発汗、頻脈、不整脈)、昏迷や昏睡に進行する可能性のある意識の変化です。これらの場合、薬物療法を中止することが不可欠です。
フェノチアジンで治療された患者は、日光への過度の曝露を避け、必要に応じて、特別な保護クリームの使用に頼るべきです。
フェノチアジンの制吐作用は、他の薬剤の過剰摂取の兆候を覆い隠したり、腸閉塞、脳腫瘍、ライ症候群など、特に消化管やCNSの併発疾患の診断を困難にしたりする可能性があります。
このため、これらの物質は、毒性用量で嘔吐を引き起こす可能性のある抗芽球作用を有する化学療法薬と組み合わせて注意して使用する必要があります。薬は咳の中心の鬱病を誘発する可能性があり、それは嘔吐物の誤嚥のリスクを高めます。
長期投与はプロラクチンの血清レベルの上昇を引き起こし、標的臓器に影響を与える可能性があります。
他の神経弛緩薬と同様に、QT間隔の延長の症例は非常にまれに報告されています。特に、重大な心疾患などの心室性不整脈、低カリウム血症や低マグネシウム血症などの代謝変化の素因がある患者では、治療の初期段階で注意を払う必要があります。 。、QT間隔を長くする薬の併用。特に治療の初期段階では、電解質像とECGを監視することが役立つ場合があります。
妊娠と母乳育児
妊娠:妊娠の最初の学期に投与しないでください。次の期間では、薬は不可欠であると考えられ、常に医師の直接の監督下にある場合にのみ使用することができます。妊娠中の制吐剤としての薬の使用は推奨されていません。
この薬は出産を延ばすことができると報告されているので、子宮頸部が3〜4cmの拡張に達するまでその投与を避けてください。胎児への副作用には、無気力、逆説的な過興奮、振戦、および低いアプガー指数が含まれます。
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
母乳育児:フェノチアジンは牛乳に含まれているため、治療中は母乳育児を中止する必要があります。
機械を運転して使用する能力への影響
フェノチアジンは鎮静と傾眠を誘発するため、患者はステメチルを使用している間は運転や機械の使用を避ける必要があります。
一部の糖分に対する不耐性がわかっている場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。
投与量と使用方法ステメチルの使用方法:投与量
経口使用
成人:嘔吐および悪心の急性発作の治療のために、推奨される用量は、定期的な間隔で1日3回1錠です。
嘔吐や吐き気を防ぐために、推奨用量は1〜2錠です。
高齢者:65歳以上の患者には減量が推奨されます。
子供:減量を使用してください。
直腸使用
成人:推奨用量は1日2坐剤で、1つは朝、もう1つは夕方です。場合によっては、たとえば圧倒的な嘔吐など、最初に1つまたは2つの坐剤を投与してから、経口で治療を続けることができます。
高齢者:減量してください。
子供:子供にはステメチル坐剤の使用は推奨されません。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取ステメチルを飲みすぎた場合の対処法
過剰摂取の最も一般的な症状は錐体外路型であり、通常、落ち着きのなさ、興奮、低血圧、中枢神経系抑制を伴います。治療は対症療法であり、重要な機能をサポートします。できるだけ早く胃洗浄を進めることが重要です。呼吸を活発に保つことに特に注意を払う必要があります。
誤って飲み過ぎた場合は、すぐに医師に相談するか、最寄りの病院に行ってください。
副作用ステメチルの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、これは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを手に入れるわけではありません。
以下に説明する副作用の頻度には、次の規則が使用されています。非常に一般的(> 10%)。一般的(≥1%、<10%);珍しい(≥0.1%、<1%);まれ(0.01%以上、0.1%未満);非常にまれです(<0.01%)。
最も頻繁な副作用は中枢神経系に影響を及ぼしています。
神経系の障害
特に治療の開始時には、鎮静と傾眠が非常に一般的ですが、投与量を適切に減らすとほとんど消えます。また、落ち着きのなさ、不眠症、陶酔感、精神運動性激越、うつ病など、さまざまな頻度で発生します。
けいれんも起こり得ます。
錐体外路反応は、フェノチアジン療法中によく見られますが、その頻度と強度は、投与量と治療期間に関連しています。
それらには、ジスキネジア、アカシジア、パーキンソン症候群、遅発性ジスキネジアが含まれます。
胃腸系の障害
フェノチアジンの抗コリン作用により、口渇、便秘、まれに麻痺性イレウスが発生する可能性があります。
血液およびリンパ系の障害
血球数への影響はまれですが、深刻です。それらには、白血球減少症、無顆粒球症、血小板減少症、紫斑病、および溶血性貧血が含まれます。
皮膚および関連する障害
過敏反応(一般的または接触)および光線過敏症が可能であり、これらは主に紅斑、蕁麻疹、湿疹、剥離性皮膚炎、全身性エリテマトーデス様反応によって表されます。
過敏反応
胆汁うっ滞性黄疸、喉頭浮腫、喉頭および気管支痙攣、アナフィラキシー型反応。そのような場合、治療は直ちに中止されなければなりません。
内分泌系の障害
内分泌系に対する製品の効果は可能ですが、治療の投与量と期間に関連しています。最も頻繁なものは次のとおりです:女性の乳汁漏出および月経障害、女性化乳房および男性の性欲の欠乏。
代謝障害
高血糖と糖尿。
心臓病
QT間隔の延長と不整脈の症例は非常にまれに報告されています
血管障害
末梢性浮腫。
泌尿器系の障害
尿閉。
一般的な病気
視覚障害:他の方法では説明できない高熱は、製品に対する不耐性が原因である可能性があり、治療の中断が必要です。
神経弛緩薬性悪性症候群(高体温、筋肉のこわばり、自律神経系の機能不全、意識レベルの変動)は、治療の即時中止を必要とする非常にまれな深刻なイベントです。
このリーフレットに記載されている指示に従うことで、副作用のリスクが軽減されます。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
フィルムコーティング錠:25°Cを超えない温度で、光を避けて保管してください。
坐剤:坐剤が柔らかくなったように見える場合は、容器を開ける前に、冷水に浸します。
有効期限
パッケージに記載されている有効期限をご覧ください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
注意
パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、製品を使用しないでください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
その他 ">その他の情報
構成
ステメチル5mgフィルムコーティング錠
各タブレットに含まれるもの:
有効成分:マレイン酸プロクロルペラジン8.25mgは5mgのプロクロルペラジンに相当します。
賦形剤:乳糖、ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、コーンスターチゼイン、ヒマシ油。
ステメチル10mg坐剤
各坐剤には以下が含まれます:
有効成分:10mgプロクロルペラジン
賦形剤:固体の半合成グリセリド
剤形と内容
20錠のフィルムコーティング錠の箱
5つの坐剤の箱。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ステメチル
02.0定性的および定量的組成
各バイアルには以下が含まれます。
有効成分:メタンスルホン酸プロクロルペラジン15.14mgはプロクロルペラジン10mgに相当します。
各タブレットに含まれるもの:
有効成分:マレイン酸プロクロルペラジン8.25mgは5mgのプロクロルペラジンに相当します。
各坐剤には以下が含まれます:
有効成分:10mgのプロクロルペラジン。
添加剤については、6.1を参照してください。
03.0剤形
注射液。フィルムコーティング錠。坐剤。
04.0臨床情報
04.1治療適応
STEMETILの主な適応症は、あらゆる種類の嘔吐と吐き気の治療と予防です。
04.2投与の形態と方法
筋肉内使用:筋肉内の深い経路で、1日あたり1〜2アンプル、規則的な間隔で。注射剤は、妊娠の悪心および嘔吐、術前および術後の治療、ならびに経口および直腸投与が不可能な場合に特に適応となる。
経口使用: 規則的な間隔で1日3錠(15mg)。予防目的で、または軽度の場合でも、薬剤を投与する場合は、1〜2錠(5〜10 mg)の単回投与で十分なことがよくあります。
直腸使用: 1日2つの坐剤(1つは朝、もう1つは夕方)。場合によっては、たとえば圧倒的な嘔吐など、最初に1つまたは2つの坐剤を投与してから、経口で治療を続けることができます。
04.3禁忌
コンポーネントに対する既知の過敏症;昏睡状態、特にCNS抑制剤(アルコール、バルビツール酸塩、麻薬など)によって誘発される状態。骨髄抑制;したがって、フェノチアジンは、フェニルブタゾン、チオウラシル誘導体、または他の潜在的に白血球除去薬と組み合わせるべきではありません。
手術の場合、2歳未満および小児期には使用しないでください。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
特に錐体外路反応のリスクが高い特定の状態では、高齢者や子供に特別な注意を払う必要があります。
フェノチアジンは、心血管疾患、褐色細胞腫、慢性気管支肺炎、肝腎不全、緑内障、前立腺肥大症、または消化管や尿路の他の狭窄性疾患の場合には、細心の注意を払って使用する必要があります。
治療中、特に長期または高用量の場合、CNS、肝臓、骨髄、および心臓血管系に影響を与える副作用の可能性を常に念頭に置く必要があるため、定期的な臨床および検査を実施する必要があります。
心血管疾患またはQT延長の家族歴のある患者には注意して使用してください。
他の神経弛緩薬との併用療法は避けてください。
神経弛緩薬の使用により、神経弛緩薬悪性症候群と呼ばれる致命的となる可能性のある症状の複合体が報告されています(通常は抗精神病薬治療中)。この症候群の臨床症状は次のとおりです。頻脈、不整脈)、失神や昏睡に進行する可能性のある意識の変化NMS治療は、抗精神病薬やその他の必須ではない薬の投与を直ちに停止し、「集中的な症候療法を実施することです(高体温の軽減には特に注意が必要です。抗精神病薬による治療の再開が不可欠であると考えられる場合は、患者を注意深く監視する必要があります。
フェノチアジンの制吐作用は、他の薬剤の過剰摂取の兆候を覆い隠したり、腸閉塞、脳腫瘍、ライ症候群など、特に消化管やCNSの併発疾患の診断を困難にしたりする可能性があります。
このため、これらの物質は、毒性用量で嘔吐を引き起こす可能性のある抗芽球作用を有する化学療法薬と組み合わせて注意して使用する必要があります。
咳の中心がうつ病になると、嘔吐物の誤嚥が起こります。投与量が長くなると、プロラクチンの血清レベルが上昇し、標的臓器に影響を与える可能性があります。
STEMETILアンプルには亜硫酸ナトリウムが含まれています。この物質は、敏感な被験者、特に喘息患者にアレルギー反応や重度の喘息発作を引き起こす可能性があります。
QT間隔延長の症例は、他の神経弛緩薬と同様に、プロクロルペラジンではめったに報告されていません。
脳血管イベントのリスクの約3倍の増加が、いくつかの非定型抗精神病薬で治療された認知症患者の集団におけるプラセボと比較したランダム化臨床試験で観察されました。このリスク増加のメカニズムは不明です。他の抗精神病薬または他の患者集団のリスクの増加を排除することはできません。脳卒中の危険因子のある患者には、ステメチルを注意して使用する必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
フェノチアジンは、麻酔薬、麻薬、鎮静薬など、中枢神経系を抑制する物質の効果を高めます。ただし、抗てんかん作用はなく、発作の閾値を下げることができます。したがって、てんかんの被験者では、特定の治療法を調整する必要があるかもしれません。
神経弛緩薬をQT延長薬と併用すると、心不整脈を発症するリスクが高まります。
電解質障害を引き起こす薬と併用しないでください。
注意は、抗コリン作用薬と組み合わせて、または高温または有機リンの吸入にさらされた人々にフェノチアジンを使用することを要求します。
フェノチアジンが自律神経系と血圧に及ぼす影響を考慮すると、高血圧の治療に使用される薬剤との相互作用はさまざまです。
フェノチアジンの副作用は、アルコールの摂取、または血漿レベルを上昇させるプロパノールの治療目的での投与によって促進されます。
フェノチアジン療法は、メトリザミド脊髄造影検査の48時間前に中断する必要があり、これを実行してから24時間以内に再開しないでください。
他の向精神薬との関連は、相互作用による予期しない望ましくない影響を避けるために、医師の側で特別な注意と警戒を必要とします。
04.6妊娠と授乳
妊娠の最初の学期に投与しないでください。次の期間では、製品は明白な症状の場合にのみ使用する必要があり、代替介入が不可能であり、単純で頻繁なつわりの場合ではなく、予防目的で使用する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
フェノチアジンは鎮静および傾眠を誘発するため、車両を運転したり、警戒の完全性を必要とする手術に参加したりする可能性のある人は、これについて警告する必要があります。
04.8望ましくない影響
製品の使用により、特に治療の開始時に、鎮静および眠気が発生する可能性があり、これらは、治療を継続し、投与量を適切に減らすとほとんど消えます。さまざまな頻度で発生したその他の行動への影響は、落ち着きのなさ、不眠症、陶酔感、精神運動性激越、気分の落ち込みです。フェノチアジンの抗コリン作用は、顎の乾燥、視覚障害、便秘、便秘、さらには麻痺性回腸の出現の可能性によるものです。 、尿の保持および副交感神経活動の低下の他の兆候。
けいれんや高熱も起こり得ます。他の方法では説明できない体温の大幅な上昇は、製品に対する不寛容が原因である可能性があり、治療の中断が必要です。
錐体外路反応は、フェノチアジン療法中によく見られますが、その頻度と強度は、投与量と治療期間に関連しています。
それらには、ジスキネジア、アカシジア、偽パーキンソン症候群、および持続性後期ジスキネジアが含まれます。
前者は時々自発的に退行するか、抗パーキンソン病の抗コリン作用薬または治療の中断で制御することができます。一方、後期持続性ジスキネジアの実際の治療法はありません。
特に非経口使用では、低血圧、頻脈、めまい、失神症が非常に頻繁に反応します。
血球数への影響はまれですが、深刻です。それらには、白血球減少症、無顆粒球症、血小板減少症、紫斑病、および溶血性貧血が含まれます。
次の副作用が同じクラスの他の薬で観察されています:まれなケースQT延長。トルサードドポアント、心室頻拍、心室細動、心停止などの心室性不整脈。突然死の非常にまれなケース。
皮膚レベルで 過敏反応(一般的または接触)および光線過敏症が可能であり、これらは主に紅斑、蕁麻疹、湿疹、剥離性皮膚炎、全身性エリテマトーデス様反応によって表されます。
皮膚および血液学的反応に加えて、胆汁うっ滞性黄疸、喉頭浮腫、喉頭および気管支痙攣、アナフィラキシー型反応を含む他の過敏反応が発生する可能性があります。そのような場合、治療は直ちに中止されなければなりません。
内分泌系と代謝に対する製品の影響は可能ですが、治療の投与量と期間に関連しています。最も頻度が高いのは、女性の乳汁漏出と月経障害、男性の女性化乳房と性欲障害、高血糖と糖尿、末梢性浮腫などです。
04.9過剰摂取
製品の使用の安全性を高めるために、治療用量よりもはるかに高い用量を誤って服用した場合は、いくつかの規則に留意することをお勧めします。過剰摂取の最も一般的な症状は錐体外路型で、通常は落ち着きのなさ、興奮、中枢神経系抑制を伴います。
治療は対症療法であり、支持的です。できるだけ早く胃洗浄を進めることが重要です。呼吸を活発に保つことに特に注意を払う必要があります。
低血圧の場合、換気と患者の仰臥位は一般的に回復につながります。それ以外の場合は、静脈内注入またはメタラミノールi.m.によるノルアドレナリンの投与を続行することをお勧めします。または血圧に影響を与える他の薬。アドレナリンは使用しないでください。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
STEMETIL(プロクロルペラジンまたは(メチル-ピペラジニル)-プロピル-N-クロロホスチアジン)は、クロルプロマジンと同様の活性を持つ薬剤であり、以下を備えている点で異なります。
より強力な制吐作用;
それほど強くない鎮静作用;
より頻繁な錐体外路系の副作用。
STEMETILは、0.1 mg / kgの皮下アポモルヒネによって引き起こされる嘔吐の頻度に対する検査中の製品の影響を決定することからなる古典的な手法によって、クロルプロマジンと比較して犬で研究されてきました。これらの実験条件では、STEMETILはそれ自体を示します。クロルプロマジンの約4倍の催吐作用があります。
揮発性麻酔薬とバルビツール酸塩および鎮痛薬の両方で、STEMETILはそれほど強力ではない麻薬増強効果を発揮し、クロルプロマジンによって発揮される効果の1 / 2〜1 / 4で測定可能です。
STEMETILは、トラクションテストでクロルプロマジンよりも約5〜7倍活性が低くなっています。
1 mg / kgの用量では、STEMETILはアドレナリン分解効果を完全に欠いています。ウサギや犬に静脈内にかなり高用量(5 mg / kg)を投与しても、STEMETILはごくわずかで一過性の血圧低下しか引き起こしません。
STEMETILは、末梢迷走神経刺激による低血圧に拮抗する効果はありません。
クロルプロマジンとは異なり、STEMETILは、7倍の高用量でも、出血性ショックと外傷性ショックの両方に対して保護効果を発揮しません。
05.2薬物動態特性
-----
05.3前臨床安全性データ
マウスの急性毒性
投与経路 LD50(mg / kg)
静脈内90
腹腔内経路500
経口1000-1500
慢性毒性
慢性毒性試験は、ラットとイヌで、活性のあるものの30倍から60倍の用量で実施されました。
ラットでは、10および50 mg / kgを1か月間経口投与しても、体重減少も行動の変化も見られませんでした。機能検査は肝腎病変を強調せず、組織学的検査は実質の変化を示さない。
犬の場合、30 mg / kgを1か月間経口投与しても、動物の体重や行動は変化しません。機能的および組織学的検査により、実質の薬物に対する良好な耐性が明らかになります。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
注射液:
塩化ナトリウム;クエン酸三塩基ナトリウム二水和物;クエン酸;亜硫酸ナトリウム;注射用水。
タブレット:
乳糖;ポリビニルピロリドン;ステアリン酸マグネシウム;コーンスターチ;ゼイン;ひまし油。
坐剤:
固体の半合成グリセリド。
06.2非互換性
不明。
06.3有効期間
注射用溶液24ヶ月
錠剤36ヶ月
坐剤36ヶ月
06.4保管に関する特別な注意事項
タブレット:25°Cを超えない温度で、光を避けて保管してください。
坐剤:坐剤が柔らかくなった場合は、開封する前に冷水に浸してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
注射用溶液-5つの透明なガラスアンプルタイプIF.U
錠剤-20錠5mgの白色不透明PVC /アルミニウムブリスター
坐剤:不透明な白いPVCストリップに5つの坐剤10mg
06.6使用および取り扱いに関する指示
注射の解決策:製品の注射は、患者を横にした状態で行う必要があります。この位置を約30、60分間維持する必要があります。
坐剤:セクション6.4(保管に関する特別な注意事項)を参照してください。
07.0マーケティング承認保持者
TEOFARMA S.r.l.
F.lli Cervi経由、8
27010サリンベーネバレー(PV)
08.0マーケティング承認番号
注射液:
「注射用10mg / 2ml溶液」2mlAICの5アンプルn°014284032
フィルムコーティング錠:
「5mgフィルムコーティング錠」20錠AICn°014284018
坐剤:
「10mg坐剤」5坐剤AICn°014284020
09.0最初の承認または承認の更新の日付
注射用溶液06.60 / 05.2005
フィルムコーティング錠09.58 / 05.2005
坐剤09.58 / 05.2005
10.0本文の改訂日
01/03/2007