有効成分：シタロプラム
Elopram 20-40mgフィルムコーティング錠
Elopramの添付文書は、パックサイズで利用できます。- Elopram 20-40mgフィルムコーティング錠
- Elopram 40 mg / ml経口ドロップ、溶液
- 注入用溶液用のElopram40 mg / ml濃縮物
Elopramが使用されるのはなぜですか？それはなんのためですか？
薬物療法のカテゴリー
抗うつ薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬。
治療上の適応症
Elopramは、内因性うつ病症候群および再発と再発の予防に適応されます。
広場恐怖症を伴うまたは伴わないパニック発作を伴う不安障害。
Elopramを使用すべきでない場合の禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
18歳未満。
セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）とMAO阻害薬の併用投与は、重篤な、時には致命的な副作用を引き起こす可能性があります。セロトニン症候群に似た特徴を示す症例もあります。
Elopramは、セレギリンを含むモノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）で1日10 mgを超える用量で治療されている患者には投与しないでください。 Elopramは、不可逆的MAOIを停止してから14日以内、またはRIMAの添付文書に示されているように可逆的MAOI（RIMA）を停止してから指定された期間投与しないでください。
MAOIは、Elopramを停止してから7日以内に投与しないでください（「特別な警告」および「相互作用」を参照）。
血圧を注意深く観察および監視するための機械がない限り、Elopramはリネゾリドとの併用は禁忌です（「相互作用」を参照）。
Elopramは、既知のQT間隔延長または先天性QT延長症候群の患者には禁忌です。
Elopramは、「QT間隔」の延長を引き起こすことが知られている医薬品との併用は禁忌です（「相互作用」を参照）。
Elopramをピモジドと併用してはなりません（「相互作用」を参照）。
使用上の注意Elopramを服用する前に知っておくべきこと
高齢患者および腎機能および肝機能障害のある患者の治療については、「投与量、投与方法および投与時間」を参照してください。
18歳未満の子供および青年での使用
抗うつ薬は、18歳未満の子供や青年の治療には使用しないでください。自殺行動（自殺未遂と自殺念慮）と敵意（本質的に攻撃性、反対行動と怒り）は、プラセボで治療されたものよりも抗うつ薬で治療された子供と青年の臨床試験でより頻繁に観察されました。医学的必要性に基づいて治療の決定が下された場合、自殺症状の出現について患者を注意深く監視する必要があります。
さらに、成長、成熟、認知および行動の発達に関して、子供および青年の長期的な安全性データは入手できません。
逆説的な不安
パニック障害のある患者は、抗うつ薬治療の開始時に不安の高まりの症状を経験する可能性があります。これらの逆説的な反応は、通常、治療開始の最初の2週間以内に治まります。逆説的な不安惹起効果を減らすために、より低い開始用量が推奨されます（「用量、方法および投与時間」を参照）。
低ナトリウム血症
血漿ナトリウム濃度の低下を伴う現象である低ナトリウム血症は、おそらく抗利尿ホルモン（SIADH）の不適切な分泌が原因で、まれな副作用として散発的に報告されています。この現象は一般的に治療中止後に可逆的であり、高齢の女性患者は特にリスクが高いようです。
マニア
躁うつ病の患者では、躁病期に移行する可能性があります。患者が躁病期に入った場合は、Elopramを中止する必要があります。
発作
発作は抗うつ薬の使用による潜在的なリスクです。発作を経験しているすべての患者でElopramを中止する必要があります。不安定なてんかんの患者ではElopramを避け、てんかんが制御されている患者を注意深く監視する必要があります。増加がある場合はElopramを中止する必要があります。発作の頻度で。
糖尿病
糖尿病患者では、SSRI治療は血糖コントロールを損なう可能性があります。インスリンまたは経口血糖降下薬の投与量を調整する必要があるかもしれません。
セロトニン症候群
まれに、SSRIで治療された患者でセロトニン症候群が報告されています。興奮、振戦、ミオクローヌス、高体温などの症状の関連は、この状態の発症を示している可能性があります。Elopramによる治療は直ちに中止し、対症療法を開始する必要があります。
セロトニン作動薬
Elopramは、スマトリプタンまたは他のトリプタン、トラマドール、オキシトリプタン、トリプトファンなどのセロトニン作動性効果のある医薬品と組み合わせて使用してはなりません（「相互作用」を参照）。
出血
SSRIでは、凝固時間の延長や、斑状出血、婦人科出血、胃腸出血、その他の皮膚出血や粘膜出血などの凝固異常が報告されています（「副作用」を参照）。 SSRIを服用している患者、特に血小板機能に影響を与える可能性のある活性物質または出血のリスクを高める可能性のある他の物質を併用する場合、および出血障害の病歴のある患者には注意が必要です（「相互作用」を参照）。 。
電気けいれん療法（ECT）
ECTとシタロプラムの併用投与の臨床経験は限られているため、注意が必要です。
可逆的選択的MAO-A阻害剤
セロトニン症候群を発症するリスクがあるため、ElopramとMAO-A阻害剤の併用は一般的に推奨されていません（「相互作用」を参照）。不可逆的な非選択的MAO阻害剤との併用治療の詳細については、「相互作用」を参照してください。
セントジョンズワート
セイヨウオトギリソウ（Hypericum perforatum）を含むElopramとハーブ製剤を併用すると、望ましくない影響がより一般的になる可能性があります。したがって、エロプラムとセントジョンズワートを含む準備を同時に行うべきではありません（「相互作用」を参照）。
精神病
うつ病エピソードのある精神病患者の治療は、精神病症状を増加させる可能性があります。
QT間隔の延長
ElopramはQT間隔の用量依存的な延長を引き起こすことがわかっています。トルサードドポアントを含むQT間隔の延長と心室性不整脈の症例は、主に低カリウム血症または既存のQTの女性患者で、市販後の経験で報告されています。間隔の延長または他の心臓の状態（「禁忌」、「相互作用」、「望ましくない影響」および「過剰摂取」を参照）。
重大な徐脈のある患者、最近の急性心筋梗塞のある患者、または代償のない心不全のある患者には注意が必要です。低カリウム血症や低マグネシウム血症などの電解質の不均衡は、悪性不整脈のリスクを高めるため、Elopramによる治療を開始する前に修正する必要があります。
安定した心臓病の患者を治療する場合は、治療を開始する前にECGチェックを検討する必要があります。
Elopramによる治療中に心不整脈の兆候が発生した場合は、治療を中止してECGを実施する必要があります。
治療開始時に不眠症や激越が起こることがありますが、その場合は投与量の調整が効果的です。
相互作用どの薬や食品がElopramの効果を変えることができるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
薬力学的相互作用
薬力学的レベルでは、セロトニン症候群の症例がエロプラムとモクロベミドおよびブスピロンで報告されています。
禁忌の関連
MAO阻害剤
ElopramとMAO阻害剤の併用は、セロトニン症候群を含む深刻な望ましくない影響を引き起こす可能性があります（「禁忌」および「特別な警告」を参照）。セロトニン、選択的MAOI、およびリネゾリド、可逆的（非選択的）MAOIおよびモクロベミド（IA型に対して選択的）を含むモノアミンオキシダーゼ（MAO）阻害剤、および最近SSRIによる治療を中止して治療を開始した患者MAOIと。
セロトニン症候群と同様の特徴を示す症例もありました。セロトニン症候群の症状には、高体温、硬直、ミオクローヌス、バイタルサインの急激な変動を伴う自律神経系の不安定性、錯乱、過敏性、興奮などがあります。この状態が介入なしに進行した場合、横紋筋融解症、急性多臓器不全を伴う中枢温熱療法、せん妄および昏睡の後に致命的となる可能性があります（「禁忌」を参照）。
QT間隔の延長
QT間隔を延長するElopramと他の医薬品の組み合わせに関する薬物動態学的および薬力学的研究は実施されていません。このような医薬品とのElopramの相加効果を排除することはできません。その結果、Elopramと、クラスIAおよびIIIの抗不整脈薬、抗精神病薬（フェノチアジン誘導体、ピモジド、ハロペリドールなど）、三環系抗うつ薬、一部の抗菌薬（スパルフロキサシン、モキシフロキサシン、エリスロマイシンなど）などのQT間隔を延長する医薬品との同時投与IV、ペンタミジン、抗マラリア治療、特にハロファントリン）、いくつかの抗ヒスタミン薬（アステミゾール、ミゾラスチン）など。
ピモジド
Elopramとピモジドの併用は禁忌です（「禁忌」を参照）。Elopram40mg/日で11日間治療された健康なボランティアに2mgのピモジドを単回投与した場合、ピモジドAUCはわずかに増加しました。 Cmaxは約10％で、統計的に有意ではありません。血漿ピモジドレベルのわずかな増加にもかかわらず、ピモジド単独の単回投与（平均2ms）と比較して、Elopramとピモジドの同時投与（平均10ms）後のQT間隔はより長くなりました。この相互作用は単回投与後にすでに観察されていたためです。 -ピモジドの用量投与、Elopramとの併用治療は禁じられています。
使用上の注意が必要な団体
エロプラム（1日あたり20mg）とセレギリン（1日あたり10mg）（選択的MAO-B阻害剤）の併用投与による薬物動態/薬力学的相互作用研究は、臨床的に関連のない相互作用を示しました。エロプラムとセレギリンの併用（1日あたり10mgを超える用量）は推奨されません。
セロトニン作動性医薬品
リチウムとトリプトファン
リチウムとElopramの間に薬力学的相互作用は見られませんでした。ただし、SSRIをリチウムまたはトリプトファンと組み合わせて投与すると、セロトニン作動性効果の増加が報告されています。これらの有効成分と同時にElopramを使用する場合は注意が必要です。通常どおり、リチウムレベルの定期的なモニタリングを継続する必要があります。
スマトリプタンとトラマドール
スマトリプタンとトラマドールのセロトニン作動性効果は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）によって強化できます。詳細情報が利用可能になるまで、スマトリプタンや他のトリプタンなどのElopramとセロトニン（または5-HT）アゴニストの併用。トラマドールは推奨されません（「使用上の注意」を参照）。
セントジョンズワート
セイヨウオトギリソウ（Hypericum perforatum）を含むElopramとハーブ製剤の併用投与中は、望ましくない影響がより頻繁に発生する可能性があります（「使用上の注意」を参照）。薬物動態学的相互作用は調査されていません。
出血
非ステロイド性抗炎症薬（またはNSAID）、アセチルサリチル酸、ジピリダモール、チクロピジンなどの抗凝固薬、血小板機能に影響を与える可能性のある薬（非定型薬など）を併用して治療されている患者には、特に注意が必要です。出血のリスクを高める可能性のある抗精神病薬、フェノチアジン、三環系抗うつ薬）（「使用上の注意」を参照）。
電気けいれん療法（ECT）
電気けいれん療法（ECT）とElopramの併用のリスクまたは利点を確立する臨床研究はありません（「使用上の注意」を参照）。
アルコール
Elopramとアルコールの薬力学的または薬物動態学的相互作用は実証されていませんが、Elopramとアルコールとの関連は推奨されていません。
発作の閾値を下げる医薬品
SSRIは発作の閾値を下げることができます。発作の閾値を下げることができる併用薬、抗うつ薬（SSRI、三環系抗うつ薬）、神経弛緩薬（フェノチアジン、チオキサンテン、ブチロフェノン）、メフロキン、ブプロピオン、トラマドールを使用する場合は注意が必要です。
デシプラミン、イミプラミン
薬物動態試験では、イミプラミンの主要代謝物であるデシプラミンのレベルは上昇しましたが、エロプラミンまたはイミプラミンのレベルへの影響は示されませんでした。デシプラミンをシタロプラムと組み合わせると、最初の血漿中濃度の上昇が観察されます。物質;したがって、その投与量を減らす必要があるかもしれません。
神経弛緩薬
Elopramの使用は、神経弛緩薬との臨床的に関連する相互作用を明らかにしませんでしたが、他のSSRIと同様に、薬力学的相互作用の可能性を事前に排除することはできません。
薬物動態学的相互作用
シタロプラムからデメチルシタロプラムへの生体内変化は、シトクロムP450システムのアイソザイムであるCYP2C19（約38％）、CYP3A4（約31％）、およびCYP2D6（約31％）によって媒介されます。シタロプラムが複数のCYPによって代謝されるという事実は、ある酵素の阻害が別の酵素によって補われるため、その生体内変化の阻害が起こりにくいことを意味します。したがって、臨床診療におけるシタロプラムと他の医薬品との同時投与は、医薬品との薬物動態学的相互作用を引き起こす可能性が非常に低いです。
食べ物
Elopramの吸収および他の薬物動態特性に対する食物の影響は報告されていません。
シタロプラムの薬物動態に対する他の医薬品の影響
ケトコナゾール（強力なCYP3A4阻害剤）との同時投与は、シタロプラムの薬物動態を変化させません。
リチウムとシタロプラムの薬物動態学的相互作用の研究は、薬物動態学的相互作用を明らかにしていません。
シメチジン
シメチジン（強力なCYP2D6、3A4および1A2阻害剤）は、シタロプラムの平均定常状態血漿レベルの適度な増加を引き起こします。 Elopramをシメチジンと組み合わせて投与する場合は注意が必要です。用量調整が必要な場合があります。
エスシタロプラム（シタロプラムの活性エナンチオマー）とオメプラゾール（CYP2C19阻害剤）30 mgを1日1回同時投与すると、エスシタロプラムの血漿中濃度が中程度（約50％）増加しました。CYP2C19阻害剤（例、オメプラゾール、エソメプラゾール、フルボキサミン、ランソプラゾール、チクロピジン）またはシメチジン。
他の治療法の併用投与中の望ましくない影響の制御に基づいて、シタロプラムの用量の減少が必要な場合があります。
メトプロロール
エスシタロプラム（シタロプラムの活性エナンチオマー）はCYP2D6酵素の阻害剤です。シタロプラムを、主にこの酵素によって代謝され、治療指数が狭い医薬品（フレカイニド、プロパフェノン、メトプロロール（心不全で使用される場合）、または中枢神経系に作用し、主にCYP2D6によって代謝されるいくつかの医薬品。デシプラミン、クロミプラミン、ノルトリプチリンなどの抗うつ薬、またはリスペリドン、チオリダジン、ハロペリドールなどの抗精神病薬。
投与量の調整が必要な場合があります。メトプロロールとの同時投与は、後者の血漿レベルの倍増をもたらします。血圧または心拍数に対する臨床的に有意な影響は観察されていません。
他の医薬品に対するシタロプラムの影響
シタロプラムとメトプロロール（CYP2D6基質）の併用投与による薬物動態/薬力学的相互作用の研究では、メトプロロールの血漿レベルが2倍になることが示されましたが、健康なボランティアではメトプロロールの血圧または心拍数に対する臨床的に有意な影響は観察されませんでした。
シタロプラムとデメチルシタロプラムは、CYP2C9、CYP2E1、CYP3A4のごくわずかな阻害剤であり、重要な阻害剤として知られている他のSSRIと比較して、CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6の弱い阻害剤のみです。
シタロプラムにクロザピンとテオフィリン（CYP1A2基質）、ワルファリン（CYP2C9基質）、イミプラミンとメフェニトイン（CYP2C19基質）、スパルテイン、イミプラミン、アミトリプチリン、リスペリドン（CYP2ワルファリン、カルバマゼピン（およびその代謝物であるカルバマゼピンエポキシド）、トリアゾラム（CYP3A4基質）。
シタロプラムとレボプロマジン、またはジゴキシンとの間に薬物動態学的相互作用は観察されていません（シタロプラムがP糖タンパク質を誘導も阻害もしないことを示しています）。
警告次のことを知っておくことが重要です。
逆説的な不安
パニック障害のある患者は、抗うつ薬治療の開始時に不安症状が高まることがあります。
これらの逆説的な反応は、通常、治療を開始してから最初の2週間以内に治まります。逆説的な不安惹起効果の可能性を減らすために、開始用量を低くすることをお勧めします（「投与量、投与方法、投与時間」を参照）。
自殺/自殺念慮または臨床的悪化
うつ病は、自殺念慮、自傷行為、自殺（自殺関連の出来事）のリスクの増加と関連しています。このリスクは、重大な寛解が生じるまで続きます。治療の最初の数週間以上は改善が見られない可能性があるため、そのような改善が見られるまで患者を注意深く監視する必要があります。改善の初期段階で自殺のリスクが高まる可能性があるのは、一般的に臨床経験です。
Elopramが処方されている他の精神状態も、自殺関連のイベントのリスクの増加と関連している可能性があります。さらに、そのような病状と大うつ病が共存している可能性があります。したがって、大うつ病に苦しむ患者の治療に採用されたのと同じ予防措置が、他の精神病に苦しむ患者の治療にも採用されなければならない。
自殺関連の出来事の病歴が陽性である患者、または治療開始前にかなりの程度の自殺念慮を示している患者は、自殺念慮または自殺未遂のリスクが高いため、治療中は注意深く監視する必要があります。臨床のメタ分析精神障害の治療において、プラセボと比較して抗うつ薬を用いて実施された試験では、プラセボと比較して、抗うつ薬で治療された患者の25歳未満の年齢層で自殺行動のリスクが高いことが示されました。
特に治療の初期段階および用量変更後の抗うつ薬による薬理学的療法は、患者、特にリスクの高い患者の綿密な監視と常に関連している必要があります。患者（およびその介護者）は、臨床的悪化、自殺行動または思考、および行動の異常な変化を監視する必要があることを知らされるべきであり、そのような症状が発生した場合は、直ちに医師の診察を受けてください。
アカシジア/精神運動性激越
SSRI / SNRIの使用は、主観的に不快または苦痛を伴う落ち着きのなさを特徴とし、しばしば座ったり立ったりすることができないことを伴う移動の必要性を特徴とするアカシジアの発症に関連しています。これらの症状は、最初の数週間以内に現れる可能性が高くなります。そのような症状を発症した患者では、投与量を増やすことは有害である可能性があります。
可逆的選択的MAO-A阻害剤
セロトニン症候群を発症するリスクがあるため、ElopramとMAO-A阻害剤の併用は一般的に推奨されていません（「相互作用」を参照）。
不可逆的な非選択的MAO阻害剤との併用治療の詳細については、「相互作用」を参照してください。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠
妊娠中の女性に関する多数のデータ（2500以上の公表された結果）は、奇形の胎児/新生児毒性がないことを示しています。 Elopramは、臨床的に必要な場合、以下に述べる側面を考慮して、妊娠中に使用することができます。
Elopramの母親による使用が妊娠後期、特に妊娠後期に継続している場合は、新生児を観察する必要があります。妊娠中の突然の終了は避けてください。
妊娠の最終段階で母親がSSRI / SNRIを使用した後、新生児は次の症状を示すことがあります：呼吸障害、シアン症、無呼吸、けいれん、不安定な体温、摂食困難、嘔吐、低血糖、高張、筋緊張低下、反射亢進、振戦、神経質、神経過敏、嗜眠、慢性的な泣き声、眠気、睡眠障害。これらの症状は、セロトニン作用または離脱症状が原因である可能性があります。ほとんどの場合、合併症は出産直後または数時間以内に始まります。直後（24時間未満）。
医師や助産師がElopramを服用していることを確認してください。妊娠中、特に過去3か月間に服用すると、Elopramなどの薬は、高血圧と呼ばれる赤ちゃんの深刻な状態を発症するリスクを高める可能性があります。持続性肺疾患（PPHN）、呼吸数の増加と青みがかった皮膚によって現れます。これらの症状は通常、出生後24時間以内に始まります。これが赤ちゃんに起こった場合は、すぐに助産師や看護師に連絡する必要があります。
えさの時間
Elopramは母乳に排泄されます。母乳で育てられている乳児は、母親が摂取する1日量（mg / kg）の約5％を受け取ると推定されています。乳児では軽微な事象のみが観察されました。ただし、既存の情報は子供のリスクを評価するには不十分です。注意が必要です。
受胎能力
シタロプラムは、動物実験で精子の質を低下させることが示されています。理論的には、これは出生する可能性がありますが、人間の出産への影響はまだ観察されていません。
機械を運転して使用する能力への影響
Elopramは、機械を運転および使用する能力に軽微または中程度の影響を及ぼします。
精神科の薬は、緊急事態における判断力と反応性を低下させる可能性があります。患者はこれらの影響について知らされるべきであり、車を運転したり機械を使用したりする彼らの能力が影響を受けるかもしれないことを警告されるべきです。
いくつかの成分に関する重要な情報
Elopramには乳糖が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
投与量と使用方法Elopramの使用方法：投与量
大人
内因性うつ病症候群
Elopramは、1日20mgの経口投与として投与する必要があります。個々の患者の反応に基づいて、用量は1日あたり最大40mgまで増やすことができます。
抗うつ効果は通常、治療開始から2〜4週間以内に発生します。うつ状態が寛解するまで、患者は医師によってフォローされるべきです。
抗うつ薬の治療は対症療法であるため、適切な期間、通常は躁うつ病の場合は4〜6か月間継続する必要があります。再発性の単極性うつ病の患者では、新たなうつ病エピソードを防ぐために、長期間維持療法を継続する必要があるかもしれません。
広場恐怖症を伴うまたは伴わないパニック発作を伴う不安障害
治療の最初の週の推奨用量は10mgで、その後は1日あたり20mgに増量されます。個々の患者の反応に基づいて、用量は1日あたり最大40mgまで増やすことができます。
治療の約3ヶ月後に最大の効果に達します。
パニック発作を伴う不安障害では、治療は長期的です。長期治療（1年）中に臨床反応の維持が実証されています。不眠症または重度の落ち着きのなさの場合は、急性鎮静剤による追加治療が推奨されます。
治療中止後に観察された離脱症状
治療の突然の中止は避けるべきです。Elopramによる治療を中止する場合は、離脱反応のリスクを減らすために、少なくとも1〜2週間かけて徐々に用量を減らす必要があります（「特別な警告」および「望ましくない影響」を参照）。
減量後または治療中止時に耐え難い症状が現れた場合は、以前に処方された用量を再開することを検討することができます。その後、医師は用量を減らし続けるかもしれませんが、もっと徐々にです。
高齢者（65歳以上）
高齢の患者の場合、用量は推奨用量の半分、例えば1日あたり10〜20mgに減らす必要があります。高齢者に推奨される最大用量は1日あたり20mgです。
18歳未満の子供および青年での使用
Elopramは、18歳未満の子供および青年の治療には使用しないでください（「禁忌」を参照）。
肝不全
軽度または中等度の肝機能障害のある患者の場合、治療の最初の2週間の推奨開始用量は1日あたり10mgです。個々の患者の反応に基づいて、用量は1日あたり最大20mgまで増やすことができます。
腎不全
これらの患者では、推奨される最小投与量に従うことをお勧めします。
治療を中止する決定がなされた場合、離脱症状の程度を最小限に抑えるために、用量を徐々に減らす必要があります。
過剰摂取Elopramを飲みすぎた場合の対処方法
誤って飲み込んだり、過剰な量のエロプラムを摂取した場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
Elopramの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
毒性
Elopramの過剰摂取に関する包括的な臨床データは限られており、多くの場合、他の薬物/アルコールの同時過剰摂取が含まれます。 Elopramだけの致命的な症例が報告されています。しかし、ほとんどの致命的なケースは、薬が他の薬と一緒に服用されたときの過剰摂取によるものです。
症状
次の望ましくない影響が過剰摂取の場合に報告されています：発作、頻脈、ソムノレンス、QT間隔延長、昏睡、嘔吐、振戦、低血圧、心停止、悪心、セロトニン症候群、興奮、徐脈、めまい、伝導ブロック心不全、QRS延長、高血圧、めまい、トルサードドポアント、愚痴、発汗、昏睡、過換気および房室性不整脈横紋筋融解症はまれです。
600 mgまでの用量で起こりうる症状は、倦怠感、脱力感、鎮静、振戦、吐き気、頻脈です。
600 mgを超える用量では、服用後数時間以内に発作が発生する可能性があります。ECGが変化し、まれに横紋筋融解症も発生する可能性があります。過剰摂取が致命的となることはめったにありません。シタロプラム5,200mgを摂取した後、1人の成人患者が生存しました。
処理
シタロプラムに対する既知の特定の解毒剤はありません。治療は対症療法と支持療法でなければなりません。活性炭、浸透圧性緩下薬（硫酸ナトリウムなど）および胃洗浄を検討する必要があります。意識障害がある場合は、患者に挿管する必要があります。 ECGとバイタルサインを監視する必要があります。低酸素症の場合は酸素を投与し、けいれんの場合はジアゼパムを投与します。約24時間の医師による監視と、摂取量が600mgを超える場合のECGモニタリングが推奨されます。 QRS群の拡大は、高張NaCl注入によって正常化できます。
過剰摂取の場合、ECGモニタリングは、うっ血性心不全/徐脈性不整脈の患者、QT間隔を延長する併用薬を使用している患者、または肝不全などの代謝障害のある患者に推奨されます。
治療の中断による影響
SSRI治療の中止後に観察された中止症状
中止の症状は、特に中止が突然の場合、治療の中止時によく見られます（「望ましくない影響」を参照）。再発防止に関する臨床試験では、治療後の患者の40％で有害事象が発生しました。 Elopramによる治療を継続した患者の20％。
離脱症状のリスクは、治療の期間と用量、用量減少率など、さまざまな要因に依存する可能性があります。最も一般的に報告されている副作用は、めまい、感覚障害（麻痺を含む）、睡眠障害（不眠症および激しい夢を含む）、興奮または不安、悪心および/または嘔吐、震え、錯乱、発汗、頭痛、下痢、動悸、感情的です。不安定性、過敏性および視覚障害。一般的に、これらの症状は軽度から中等度です。ただし、一部の患者では、強度が重度になる可能性があります。それらは通常、治療を中止してから最初の数日以内に現れます。しかし、不注意で服用し忘れた患者では、非常にまれな離脱症状の症例が報告されています。
一般に、これらの症状は、薬を必要とせずに2週間以内に自然に解消しますが、一部の患者では長期化することもあります（2〜3か月以上）。
したがって、治療を中止する場合は、患者のニーズに応じて、Elopramの投与量を数週間または数か月かけて徐々に減らすことをお勧めします（「投与量、投与方法、投与時間」を参照）。
副作用Elopramの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、Elopramは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを手に入れるわけではありません。
シタロプラムで見られる副作用は一般的に軽度で一過性です。それらは主に治療の第1週または第2週に発生し、その後治まります。副作用はMedDRA分類（規制活動のための医療辞書）に記載されています。次の反応について用量反応関係が見られた：発汗の増加、口渇、不眠症、傾眠、下痢、悪心および倦怠感。
以下の表は、二重盲検プラセボ対照臨床試験と市販後の経験の両方で、患者の1％以上で発生するSSRIおよび/またはシタロプラムに関連する副作用の割合を示しています。
頻度カテゴリは次のように定義されます：非常に一般的（≥1/ 10）、一般的（≥1/ 100から<1/10）、珍しい（≥1/ 1000から<1/100）、まれ（≥1/ 10,000、< 1/1000）、非常にまれ（<1 / 10,000）、不明（利用可能なデータから頻度を推定することはできません）。
患者数：シタロプラム/プラセボ= 1346/545
1トルサード・ド・ポワントを含むQT間隔延長および心室性不整脈の症例は、主に女性患者で、低カリウム血症または既存のQT間隔延長または他の心臓病を伴う市販後の経験中に報告されています（「禁忌」を参照）。 「使用上の注意」、「相互作用」および「過剰摂取」）。
2自殺念慮および自殺行動の症例は、シタロプラム療法中または治療中止直後に報告されています（「特別な警告」を参照）。
このタイプの薬を服用している患者では、骨折のリスクの増加が観察されています。
治療中止後に観察された離脱症状
シタロプラム治療の中止（特に突然の場合）は、通常、離脱症状を引き起こします。
最も一般的に報告された副作用は、めまい、感覚障害（麻酔を含む）、睡眠障害（不眠症および激しい夢を含む）、興奮または不安、悪心および/または嘔吐、震え、錯乱、発汗、頭痛、下痢、動悸でした。不安定性、刺激性および視覚障害。
一般に、これらのイベントは軽度から中等度で自己制限的ですが、一部の患者では重度および/または長期化する場合があります。したがって、シタロプラムによる治療が不要になった場合は、「用量を徐々に減らして行う段階的な中止」を実施することをお勧めします（「用量、投与方法および投与時間」および「特別な警告」を参照）。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
いずれかの副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご連絡ください。
有効期限と保持
有効期限：パッケージに印刷されている有効期限を確認してください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告：パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
光から保護するために、元の容器に30°Cを超えない温度で保管してください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
構成
各20mgのフィルムコーティング錠には以下が含まれます。
シタロプラム臭化水素酸塩24.98mg
シタロプラム20mgに等しい
賦形剤
コーンスターチ、乳糖一水和物、微結晶性セルロース、コポビドン、グリセリン（85％）、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、二酸化チタン、ヒプロメロース、マクロゴール400。
各40mgのフィルムコーティング錠には以下が含まれます。
シタロプラム臭化水素酸塩49.96mg
シタロプラム40mgに等しい
賦形剤
コーンスターチ、乳糖一水和物、微結晶性セルロース、コポビドン、グリセリン（85％）、クロスカルメロースナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、二酸化チタン、ヒプロメロース、マクロゴール400。
剤形と内容
20mgのフィルムコーティング錠28錠の箱
20mgのフィルムコーティング錠14錠のカートン
40mgのフィルムコーティング錠14錠のカートン
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ELOPRAM
02.0定性的および定量的組成
ELOPRAM 20mgフィルムコーティング錠
各タブレットに含まれるもの：
有効成分:
シタロプラム20mg（シタロプラム臭化水素酸塩24.98mgに相当）
賦形剤：乳糖一水和物
ELOPRAM 40mgフィルムコーティング錠
各タブレットに含まれるもの：
有効成分:
シタロプラム40mg（シタロプラム臭化水素酸塩49.96mgに相当）
賦形剤：乳糖一水和物
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠。
20mgと40mgの錠剤は半分に分けることができます。
04.0臨床情報
04.1治療適応
内因性うつ病症候群と再発および再発の予防。
広場恐怖症を伴うまたは伴わないパニック発作を伴う不安障害。
04.2投与の形態と方法
大人
内因性うつ病症候群:
シタロプラムは、1日20mgの経口投与として投与する必要があります。
個々の患者の反応に基づいて、用量は1日あたり最大40mgまで増やすことができます。
抗うつ効果は通常、治療開始から2〜4週間以内に発生します。うつ状態が寛解するまで、患者は医師によってフォローされるべきです。
抗うつ薬の治療は対症療法であるため、適切な期間、通常は躁うつ病の場合は4〜6か月間継続する必要があります。
再発性の単極性うつ病の患者では、新たなうつ病エピソードを防ぐために、長期間維持療法を継続する必要があるかもしれません。
広場恐怖症を伴うまたは伴わないパニック発作を伴う不安障害:
治療の最初の週の推奨用量は10mgで、その後は1日あたり20mgに増量されます。個々の患者の反応に基づいて、用量は1日あたり最大40mgまで増やすことができます。
治療の約3ヶ月後に最大の効果に達します。
パニック障害では、治療は長期的です。臨床反応の維持は、長期治療（1年）中に実証されました。
不眠症または重度の落ち着きのなさの場合には、急性鎮静剤による追加治療が推奨されます。
肝不全:
軽度または中等度の肝機能障害のある患者の場合、治療の最初の2週間の推奨開始用量は1日あたり10mgです。個々の患者の反応に基づいて、用量は1日あたり最大20mgまで増やすことができます。肝機能が著しく低下している患者には、用量漸増における注意と注意の強化が推奨されます（セクション5.2を参照）。
腎不全:
これらの患者では、推奨される最小投与量に従うことをお勧めします。
高齢者（> 65歳）:
高齢の患者の場合、用量は推奨用量の半分、例えば1日あたり10〜20mgに減らす必要があります。高齢者に推奨される最大用量は1日あたり20mgです。
18歳未満の子供および青年が使用するため:
Elopramは、18歳未満の子供および青年の治療には使用しないでください（セクション4.4を参照）。
代謝物 CYP2C19レンズ:
CYP2C19代謝不良であることがわかっている患者には、治療の最初の2週間に1日あたり10mgの開始用量が推奨されます。個々の患者の反応に基づいて、用量は1日あたり最大20 mgまで増やすことができます（セクション5.2を参照）。
治療中止後に観察される離脱症状「治療の突然の中止は避けるべきです。Elopramによる治療を中止する場合は、離脱反応のリスクを減らすために、少なくとも1〜2週間かけて徐々に用量を減らす必要があります。（セクション4.4および4.8）。
減量後または治療中止時に耐え難い症状が現れた場合は、以前に処方された用量を再開することを検討することができます。その後、医師は用量を減らし続けるかもしれませんが、もっと徐々にです。
04.3禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症（セクション6.1を参照）。
18歳未満。
MAOI（モノアミン酸化酵素阻害剤）:
セロトニン再取り込み阻害薬（SSRI）とMAO阻害薬の併用投与は、重篤な、時には致命的な副作用を引き起こす可能性があります。セロトニン症候群に似た特徴を示す症例もあります。シタロプラムは、セレギリンを含むモノアミン酸化酵素阻害剤（MAOI）で治療されている患者に10 mg /日を超える1日量で投与しないでください。シタロプラムは、不可逆的MAOIの中止後14日より前、またはRIMA添付文書に示されている可逆的MAOI（RIMA）の中止後の指定された期間投与しないでください。MAOIは、シタロプラムの中止後7日より前に投与しないでください。 （セクション4.5を参照）。
シタロプラムは、血圧を注意深く観察および監視するための機械がない限り、リネゾリドとの併用は禁忌です（セクション4.5を参照）。
シタロプラムは、既知のQT間隔延長または先天性QT延長症候群の患者には禁忌です。
シタロプラムは、QT間隔の延長を引き起こすことが知られている医薬品との同時投与には禁忌です（セクション4.5を参照）。
シタロプラムはピモジドと併用しないでください（セクション4.5を参照）。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
高齢患者および腎機能および肝機能障害のある患者の治療。セクション4.2を参照してください。
18歳未満の子供および青年での使用:
抗うつ薬は、18歳未満の子供や青年の治療には使用しないでください。自殺行動（自殺未遂と自殺念慮）と敵意（本質的に攻撃性、反対行動と怒り）は、プラセボで治療されたものよりも抗うつ薬で治療された子供と青年の臨床試験でより頻繁に観察されました。医学的必要性に基づいて治療の決定が下された場合、自殺症状の出現について患者を注意深く監視する必要があります。さらに、成長、成熟、認知および行動の発達に関する子供および青年の長期安全性データは入手できません。
逆説的な不安:
パニック障害のある患者は、抗うつ薬治療の開始時に「不安症状の集中」を経験するかもしれません。
これらの逆説的な反応は、通常、治療開始後最初の2週間以内に治まります。逆説的な不安惹起効果の可能性を減らすために、開始用量を低くすることをお勧めします（セクション4.2を参照）。
低ナトリウム血症:
低ナトリウム血症は、おそらく不適切な抗利尿ホルモン分泌（SIADH）が原因で、SSRIの使用によるまれな副作用として報告されており、一般的に治療の中止後に元に戻ります。
年配の女性患者は特にリスクが高いようです。
自殺/自殺念慮または臨床的悪化:
うつ病は、自殺念慮、自傷行為、自殺（自殺関連の出来事）のリスクの増加と関連しています。このリスクは、重大な寛解が生じるまで続きます。治療の最初の数週間以上は改善が見られない可能性があるため、そのような改善が見られるまで患者を注意深く監視する必要があります。改善の初期段階で自殺のリスクが高まる可能性があるのは、一般的に臨床経験です。
シタロプラムが処方されている他の精神状態も、自殺関連のイベントのリスク増加と関連している可能性があります。さらに、そのような病状と大うつ病との併存疾患が存在する可能性があります。したがって、大うつ病に苦しむ患者の治療に採用されたのと同じ予防措置が、他の精神病に苦しむ患者の治療にも採用されなければならない。
自殺関連の出来事の病歴のある患者、または治療開始前にかなりの程度の自殺念慮を経験している患者は、自殺念慮または自殺未遂のリスクが高いため、治療中は注意深く監視する必要があります。1つの目標-臨床試験の分析精神障害の治療においてプラセボと比較して抗うつ薬で実施された場合、プラセボと比較して抗うつ薬で治療された患者の25歳未満の年齢層で自殺行動のリスクが高いことが示されました。
特に治療の初期段階および用量変更後の抗うつ薬による薬理学的療法は、患者、特にリスクの高い患者の綿密な監視と常に関連している必要があります。患者（およびその介護者）は、臨床的悪化、自殺行動または思考、および行動の異常な変化を監視し、そのような症状が発生した場合は直ちに医師の診察を受ける必要があることを知らされるべきです。
アカシジア/精神運動性激越:
SSRI / SNRIの使用は、主観的に不快または苦痛を伴う落ち着きのなさを特徴とし、しばしば座ったり立ったりすることができないことを伴う移動の必要性を特徴とするアカシジアの発症に関連しています。これらの症状は最初の数週間以内に現れる可能性が高くなります。このような症状を発症した患者では、投与量を増やすことは有害である可能性があります。
マニア:
躁うつ病の患者では、躁病期に移行する可能性があります。患者が躁病期に入った場合は、シタロプラムを中止する必要があります。
発作:
発作は抗うつ薬の使用による潜在的なリスクです。発作を経験しているすべての患者でシタロプラムを中止する必要があります。不安定なてんかんの患者ではシタロプラムを避け、てんかんが制御されている患者を注意深く監視する必要があります。増加がある場合はシタロプラムを中止する必要があります。発作の頻度で。
糖尿病:
糖尿病患者では、SSRI治療は血糖コントロールを損なう可能性があります。インスリンまたは経口血糖降下薬の投与量を調整する必要があるかもしれません。
セロトニン症候群:
まれに、SSRIで治療された患者でセロトニン症候群が報告されています。
興奮、振戦、ミオクローヌス、高体温などの症状の関連は、この状態の発症を示している可能性があります。シタロプラムによる治療は直ちに中止し、対症療法を開始する必要があります。
セロトニン作動薬:
シタロプラムは、スマトリプタンまたは他のトリプタン、トラマドール、オキシトリプタン、トリプトファンなどのセロトニン作動性効果のある医薬品と組み合わせて使用しないでください（セクション4.5を参照）。
出血:
SSRIでは、凝固時間の延長および/または斑状出血、婦人科出血、胃腸出血、その他の形態の皮膚または粘膜出血などの凝固異常が報告されています（セクション4.8を参照）。 SSRIを服用している患者、特に血小板機能に影響を与える可能性のある活性物質や出血のリスクを高める可能性のある他の物質を併用する場合、および凝固障害の病歴のある患者には注意が必要です（セクション4.5を参照）。
電気けいれん療法（ECT）:
SSRIとECTの同時投与の臨床経験は限られているため、注意が必要です。
可逆的選択的MAO-A阻害剤:
シタロプラムとMAO-A阻害剤の併用は、セロトニン症候群を発症するリスクがあるため、一般的には推奨されません（セクション4.5を参照）。
不可逆的非選択的MAO阻害剤との併用治療の詳細については、セクション4.5を参照してください。
治療開始時に不眠症や激越が起こることがありますが、その場合は投与量の調整が効果的です。
セントジョンズワート/ Hypericum:
シタロプラムとセイヨウオトギリソウ（Hypericum perforatum）を含むハーブ製剤を併用すると、望ましくない影響がより一般的になる可能性があります。したがって、シタロプラムとセントジョンズワートを含む製剤を同時に服用しないでください（セクション4.5を参照）。
SSRI治療の中止後に観察された中止症状:
治療の中止では、特に中止が突然の場合、離脱症状が一般的です（セクション4.8を参照）。再発予防の臨床試験では、治療の中止後の患者の40％で有害事象が発生しましたが、継続した患者の20％でした。シタロプラム治療。
離脱症状のリスクは、治療の期間と用量、用量減少率など、さまざまな要因に依存する可能性があります。最も一般的に報告されている副作用は、めまい、感覚障害（麻痺を含む）、睡眠障害（不眠症および激しい夢を含む）、興奮または不安、悪心および/または嘔吐、震え、錯乱、発汗、頭痛、下痢、動悸、感情的です。不安定性、過敏性および視覚障害。一般的に、これらの症状は軽度から中等度です。ただし、一部の患者では、強度が重度になる可能性があります。
それらは通常、治療を中止してから最初の数日以内に現れます。しかし、不注意で服用し忘れた患者では、非常にまれな離脱症状の症例が報告されています。一般に、これらの症状は自己限定的であり、通常2週間以内に解消しますが、一部の患者では延長される場合があります（2〜3か月以上）。
したがって、治療を中止する場合は、患者のニーズに応じて、シタロプラムの投与量を数週間または数か月かけて徐々に減らすことをお勧めします（セクション4.2「治療中止後に観察される離脱症状」を参照）。
精神病:
うつ病エピソードのある精神病患者の治療は、精神病症状を増加させる可能性があります。
QT間隔の延長:
シタロプラムは、QT間隔の用量依存的な延長を引き起こすことがわかっています。トルサードドポアントを含むQT間隔の延長と心室性不整脈の症例は、主に低カリウム血症または既存のQTの女性患者で、市販後の経験中に報告されています。間隔の延長または他の心臓障害（セクション4.3、4.5、4.8、4.9および5.1を参照）。
重大な徐脈のある患者、最近の急性心筋梗塞のある患者、または代償のない心不全のある患者には注意が必要です。
低カリウム血症や低マグネシウム血症などの電解質の不均衡は、悪性不整脈のリスクを高めるため、シタロプラムによる治療を開始する前に修正する必要があります。
安定した心臓病の患者を治療する場合は、治療を開始する前にECGチェックを検討する必要があります。
シタロプラムによる治療中に心不整脈の兆候が見られた場合は、治療を中止し、ECGを実施する必要があります。
閉鎖隅角緑内障:
シタロプラムを含むSSRIは、瞳孔の大きさに影響を及ぼし、散瞳を引き起こす可能性があります。このmydriatic効果は、特に素因のある患者において、眼圧の上昇と閉鎖隅角緑内障をもたらす眼の角度を減少させる可能性があります。したがって、シタロプラムは、狭角緑内障または緑内障の病歴のある患者には注意して使用する必要があります。
いくつかの成分に関する重要な情報:
Elopramには乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
薬力学的相互作用
薬力学的レベルでは、シタロプラム、モクロベミド、ブスピロンの使用によるセロトニン症候群の症例が報告されています。
禁忌の関連
MAO阻害剤:
シタロプラムとMAO阻害剤の併用は、セロトニン症候群を含む深刻な望ましくない影響を引き起こす可能性があります（セクション4.3を参照）。
セレギリン、不可逆的MAOI、リネゾリド、可逆的MAOIおよびモクロベミドを含むモノアミン酸化酵素阻害薬（MAOI）に関連するSSRI治療を受けている患者、および最近中止した患者で、重篤な、時には致命的な反応の症例が報告されています。 SSRIによる治療とMAOIによる治療開始。
セロトニン症候群と同様の特徴を示す症例もありました。活性物質とMAOIとの相互作用の症状には、温熱療法、硬直、ミオクローヌス、バイタルサインの急激な変動を伴う自律神経系の不安定性、混乱、過敏性、興奮および振戦が含まれます。この状態が介入なしに進行する場合、横紋筋融解症、急性多臓器不全を伴う中枢温熱療法、せん妄および昏睡の後に致命的となる可能性があります（セクション4.3を参照）。
QT間隔の延長:
QT間隔を延長するシタロプラムと他の医薬品の組み合わせに関する薬物動態学的および薬力学的研究は実施されていません。このような医薬品とシタロプラムの相加効果を排除することはできません。したがって、シタロプラムと、クラスIAおよびIIIの抗不整脈薬、抗精神病薬（フェノチアジン誘導体、ピモジド、ハロペリドールなど）、三環系抗うつ薬、一部の抗菌薬（スパルフロキサシン、モキシフロキサシンIVなど）など、QT間隔を延長する薬剤との同時投与は禁忌。、ペンタミジン、抗マラリア治療薬、特にハロペリドール）、いくつかの抗ヒスタミン薬（アステミゾール、ミゾラスチン）など。
ピモジド:
シタロプラムとピモジドの併用は禁忌です（セクション4.3を参照）。ラセミ体のシタロプラム40 mg /日で11日間治療された健康なボランティアに、2 mgのピモジドを単回投与しても、ピモジドAUCは増加するだけでした。研究全体で一貫しているわけではありませんが、Cmax。ピモジドとシタロプラムの併用投与は、約10ミリ秒のQTc間隔の平均増加を引き起こしました。この相互作用は、低用量のピモジドの投与後にすでに観察されていたため、シタロプラムとシタロプラムの併用治療は禁忌です。
使用上の注意が必要な団体
セレギリン （選択的MAO-B阻害剤）:
シタロプラム（1日あたり20mg）とセレギリン（1日あたり10mg）（選択的MAO-B阻害剤）の併用投与による薬物動態/薬力学的相互作用の研究では、臨床的に関連する相互作用は示されませんでした。シタロプラムとセレギリンの併用（1日あたり10 mgを超える用量）は推奨されません（セクション4.3を参照）。
リチウムとトリプトファン:
シタロプラムをリチウムと併用して投与した臨床試験では、薬力学的相互作用は見られませんでした。ただし、SSRIをリチウムまたはトリプトファンと組み合わせて投与すると効果が増強されることが報告されているため、これらの医薬品と同時にシタロプラムを使用する場合は注意が必要です。リチウムレベルの継続的な監視は、通常どおり継続する必要があります。
セロトニン作動性医薬品:
セロトニン作動性医薬品（トラマドール、スマトリプタンなど）との併用投与は、5-HT関連効果の増加につながる可能性があります。
詳細情報が入手可能になるまで、シタロプラムとセロトニン（または5-HT）アゴニスト（スマトリプタンや他のトリプタンなど）を併用することはお勧めしません（セクション4.4を参照）。
セントジョンズワート/ Hypericum:
動的相互作用は、SSRIとセントジョンズワートを含むハーブ製剤を併用すると発生する可能性があり、望ましくない影響が増加します（セクション4.4を参照）。薬物動態学的相互作用は研究されていません。
出血:
非ステロイド性抗炎症薬（またはNSAID）、アセチルサリチル酸、ジピリダモール、チクロピジンなどの抗凝固薬、血小板機能に影響を与える可能性のある薬（非定型薬など）を併用して治療されている患者には、特に注意が必要です。抗精神病薬、フェノチアジン、三環系抗うつ薬）は、出血のリスクを高める可能性があります（セクション4.4を参照）。
電気けいれん療法（ECT）:
電気けいれん療法（ECT）とシタロプラムの併用のリスクまたは利点を確立する臨床研究はありません（セクション4.4を参照）。
アルコール:
シタロプラムとアルコールの薬力学的または薬物動態学的相互作用は実証されていませんが、シタロプラムとアルコールの関連は推奨されていません。
低カリウム血症/低マグネシウム血症を誘発する医薬品:
低カリウム血症/低マグネシウム血症を誘発する医薬品を併用する場合は、これらの状態が悪性不整脈のリスクを高めるため、注意が必要です（セクション4.4を参照）。
発作の閾値を下げる医薬品:
SSRIは発作の閾値を下げることができます。発作の閾値を下げることができる医薬品（抗うつ薬[SSRI]、神経弛緩薬[ブチロフェノン、チオキサンテン]、メフロキン、ブプロピオン、トラマドールなど）を併用する場合は注意が必要です。
神経弛緩薬:
シタロプラムの使用は、神経弛緩薬との臨床的に関連する相互作用を明らかにしませんでしたが、他のSSRIと同様に、薬力学的相互作用の可能性を事前に排除することはできません。
薬物動態学的相互作用
シタロプラムからデメチルシタロプラムへの生体内変化は、P450システムのアイソザイムであるCYP2C19（約38％）、CYP3A4（約31％）、およびCYP2D6（約31％）によって媒介されます。シタロプラムが複数のCYPによって代謝されるという事実は、ある酵素の阻害が別の酵素によって補われるため、その生体内変化の阻害が起こりにくいことを意味します。
したがって、臨床診療におけるシタロプラムと他の医薬品との同時投与は、薬物動態学的相互作用を引き起こす可能性が低いです。
食べ物:
シタロプラムの吸収およびその他の薬物動態特性に対する食物の影響は報告されていません。
シタロプラムの薬物動態に対する他の医薬品の影響:
ケトコナゾール（強力なCYP3A4阻害剤）との同時投与は、シタロプラムの薬物動態を変化させません。
リチウムとシタロプラムの薬物動態学的相互作用の研究では、薬物動態学的相互作用は見られませんでした（上記も参照）。
シメチジン:
既知の酵素阻害剤であるシメチジンは、シタロプラムの平均定常状態血漿レベルの適度な増加を引き起こします。したがって、シタロプラムをシメチジンと組み合わせて投与する場合は注意が必要です。用量調整が必要な場合があります。
エスシタロプラム（シタロプラムの活性エナンチオマー）とオメプラゾール（CYP2C19阻害剤）30 mgを1日1回同時投与すると、エスシタロプラムの血漿中濃度が中程度（約50％）増加しました。
したがって、CYP2C19阻害剤（オメプラゾール、エソメプラゾール、フルボキサミン、ランソプラゾール、チクロピジンなど）またはシメチジンを同時に使用する場合は注意が必要です。シタロプラムの用量調整が必要になる場合があります。
メトプロロール:
エスシタロプラム（シタロプラムの活性エナンチオマー）はCYP2D6酵素の阻害剤です。シタロプラムを、主にこの酵素によって代謝され、治療指数が狭い医薬品（フレカイニド、プロパフェノン、メトプロロール（心不全で使用される場合）、またはCNSに作用し、主にCYP2D6によって代謝されるいくつかの医薬品。デシプラミン、クロミプラミン、ノルトリプチリンなどの抗うつ薬、またはリスペリドン、チオリダジン、ハロペリドールなどの抗精神病薬。投与量の調整が必要な場合があります。メトプロロールとの同時投与は、後者の血漿レベルの倍増をもたらしたが、血圧および心拍数に対するメトプロロールの効果を統計的に有意に増加させなかった。
他の医薬品に対するシタロプラムの影響:
シタロプラムとメトプロロール（CYP2D6基質）の同時投与による薬物動態/薬力学的相互作用の研究では、メトプロロールの血漿レベルが2倍になることが示されましたが、健康なボランティアの血圧と心拍数に対するメトプロロールの効果の統計的に有意な増加は示されませんでした。
シタロプラムとデメチルシタロプラムは、CYP2C9、CYP2E1、CYP3A4のごくわずかな阻害剤であり、重要な阻害剤として知られている他のSSRIと比較して、CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6の弱い阻害剤のみです。
レボメプロマジン、ジゴキシン、カルバマゼピン:
シタロプラムをCYP1A2（クロザピンおよびテオフィリン）CYP2C9（ワルファリン）およびCYP2C19（イミプラミンおよびメフェニトイン）、CYP2D6（スパルテイン、イミプラミン、アミトリプチリン）基質とともに投与した場合、変化は観察されなかったか、臨床的関連性のわずかな変化のみが観察されました。 CYP3A4（ワルファリン、カルバマゼピン（およびその代謝物であるカルバマゼピンエポキシド）およびトリアゾラム。
シタロプラムとレボメプロマジン、またはジゴキシン（シタロプラムがP糖タンパク質を誘導も阻害もしないことを示す）との間に薬物動態学的相互作用は観察されていません。
デシプラミン、イミプラミン:
薬物動態試験では、イミプラミンの主要代謝物であるデシプラミンのレベルは上昇したものの、シタロプラムとイミプラミンのどちらのレベルにも影響は見られませんでした。その投与量を減らすために。
04.6妊娠と授乳
妊娠:
妊娠中の女性に関する多数のデータ（2500以上の公表された結果）は、奇形の胎児/新生児毒性がないことを示しています。ただし、シタロプラムは、厳密に必要な場合を除き、「注意深いリスク/ベネフィット評価」の後でのみ、妊娠中に使用しないでください。
妊娠後期、特に妊娠後期に母親によるシタロプラムの使用が継続されている場合は、新生児を観察する必要があります。妊娠中の突然の終了は避けてください。
妊娠の最終段階で母親がSSRI / SNRIを使用した後、新生児は次の症状を示すことがあります：呼吸障害、シアン症、無呼吸、けいれん、不安定な体温、摂食困難、嘔吐、低血糖、高張、筋緊張低下、反射亢進、振戦、神経質、神経過敏、嗜眠、慢性的な泣き声、眠気、睡眠障害。これらの症状は、セロトニン作用または離脱症状が原因である可能性があります。ほとんどの場合、合併症は出産直後または数時間以内に始まります。直後（24時間未満）。
疫学データは、妊娠中、特に妊娠の終わりに向けてSSRIを使用すると、新生児（PPHN）の持続性肺高血圧症のリスクが高まる可能性があることを示唆しています。観察されたリスクは妊娠1000人中約5人でした。1〜2例あります。 1000妊娠あたりのPPHNの。
えさの時間:
シタロプラムは母乳に排泄されます。母乳で育てられている乳児は、母親が摂取する1日量（mg / kg）の約5％を受け取ると推定されています。乳児では軽微な事象のみが観察されました。ただし、既存の情報は子供のリスクを評価するには不十分です。注意が必要です。
男性の出産:
動物データは、シタロプラムが精子の質に影響を与える可能性があることを示しています（セクション5.3を参照）。
ヒトでは、SSRIで治療された患者からの報告は、精子の質への影響が可逆的であることを示しています。
これまでのところ、出産への影響は観察されていません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
シタロプラムは、機械を運転して使用する能力に軽度または中程度の影響を及ぼします。
精神科の薬は、緊急事態における判断力と反応性を低下させる可能性があります。患者はこれらの影響について知らされるべきであり、車を運転したり機械を使用したりする彼らの能力が影響を受けるかもしれないことを警告されるべきです。
04.8望ましくない影響
シタロプラムで見られる副作用は一般的に軽度で一過性です。それらは主に治療の第1週または第2週に発生し、その後治まります。
副作用はMedDRA優先用語の分類に従います。
次の反応について用量反応関係が見られた：発汗の増加、口渇、不眠症、傾眠、下痢、悪心および倦怠感。
以下の表は、二重盲検プラセボ対照臨床試験と市販後の経験の両方で、患者の1％以上で発生するSSRIおよび/またはシタロプラムに関連する副作用の割合を示しています。
頻度クラスは次のように定義されます：非常に一般的（≥1/ 10）、一般的（≥1/ 100〜
1自殺念慮および自殺行動の症例は、シタロプラム療法中または治療中止後早期に報告されています（セクション4.4を参照）。
骨折主に50歳以上の患者を対象に実施された疫学研究では、SSRIおよびTCAで治療された患者の骨折のリスクが高いことが示されています。このリスクにつながる主なメカニズムは不明です。
QT間隔の延長:
トルサードドポアントを含むQT間隔延長および心室性不整脈の症例は、主に女性患者で、低カリウム血症または既存のQT間隔延長または他の心臓状態を伴う市販後の経験中に報告されています（セクション4.3、4.4、4.5を参照） 、4.9および5.1）。
治療中止後に観察された離脱症状:
シタロプラム治療の中止（特に突然の場合）は、通常、離脱症状を引き起こします。
最も頻繁に報告される反応は、めまい、感覚障害（麻酔を含む）、睡眠障害（不眠症および激しい夢を含む）、興奮または不安、悪心および/または嘔吐、震え、錯乱、発汗、頭痛、下痢、動悸、情緒不安定です。 、過敏性および視覚障害。
一般に、これらのイベントは軽度または中等度で自己制限的ですが、一部の患者では重症および/または持続期間が長くなる可能性があります。したがって、シタロプラムによる治療が不要になった場合は、用量を徐々に減らして治療を徐々に中止することをお勧めします（セクション4.2投与の形態と方法、および4.4特別な警告と使用上の注意を参照）。
04.9過剰摂取
毒性:
シタロプラムの過剰摂取に関する包括的な臨床データは限られており、多くの場合、他の薬物/アルコールの同時過剰摂取に関連しています。シタロプラム単独の過剰摂取の致命的な症例が報告されています。ただし、ほとんどの致命的なケースは、複数の併用薬の過剰摂取が原因です。
症状:
シタロプラムの過剰摂取の場合、次の症状が報告されています：痙攣、頻脈、傾眠、QT延長、昏睡、嘔吐、振戦、低血圧、心停止、悪心、セロトニン症候群、興奮、徐脈、めまい、伝導ブロック心不全、QRS延長、高血圧、めまい、トルサードドポアント、愚痴、発汗、シアン症、過換気および房室性不整脈横紋筋融解症はまれです。
600 mgまでの用量で起こりうる症状は、倦怠感、脱力感、鎮静、振戦、吐き気、頻脈です。 600 mgを超える用量では、服用後数時間以内に発作が発生する可能性があります。ECGが変化し、まれに横紋筋融解症も発生する可能性があります。過剰摂取が致命的となることはめったにありません。シタロプラム5,200mgを摂取した後、1人の成人患者が生存しました。
処理:
シタロプラムに対する既知の特定の解毒剤はありません。治療は対症療法と支持療法でなければなりません。活性炭、浸透圧性緩下薬（硫酸ナトリウムなど）および胃洗浄を検討する必要があります。意識障害がある場合は、患者に挿管する必要があります。 ECGとバイタルサインを監視する必要があります。
低酸素症の場合は酸素を投与し、けいれんの場合はジアゼパムを投与します。約24時間の医師による監視と、摂取量が600mgを超える場合のECGモニタリングが推奨されます。 QRS群の拡大は、高張NaCl注入によって正常化できます。
過剰摂取の場合、ECGモニタリングは、うっ血性心不全/徐脈性不整脈の患者、QT間隔を延長する併用薬を使用している患者、または肝不全などの代謝障害のある患者に推奨されます。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：抗うつ薬;選択的セロトニン再取り込み阻害薬。 ATCコード：N06 AB04。
シタロプラムは、抗うつ効果のある新しい二環式フタレン誘導体です。
生化学的および行動学的研究は、シタロプラムの薬力学的効果が5-HT（5-ヒドロキシトリプタミン=セロトニン）取り込みの強力な阻害と密接に関連していることを示しています。
シタロプラムはNA（ノルアドレナリン）取り込みに影響を与えないため、セロトニン取り込み阻害剤濃度に対する5,000 NAの比率で示されるように、これまでに説明されている中で最も選択的なセロトニン取り込み阻害剤です。
シタロプラムは、DA（ドーパミン）またはGABA（ガンマアミノ酪酸）の取り込みに影響を与えません。さらに、シタロプラムもその代謝物も、抗ドーパミン作動性、抗アドレナリン作動性、抗セロトニン作動性、抗ヒスタミン作動性、または抗コリン作動性の特性を持たず、MAO（モノアミンオキシダーゼ）を阻害しません。
シタロプラムは、ベンゾジアゼピン、GABA、またはオピオイド受容体に結合しません。
長期治療後、5-HT取り込みの抑制効果は変わりません。さらに、シタロプラムは、ほとんどの三環系抗うつ薬や最近の非定型抗うつ薬で発生するような神経受容体密度の変化を誘発しません。
ムスカリン性コリン作動性受容体、ヒスタミン受容体、およびアルファアドレナリン受容体への影響はなく、その結果、これらの受容体の阻害に関連する副作用の発症が欠如している：口渇、鎮静、起立性低血圧、多くの抗うつ薬。
シタロプラムは、取り込みをブロックするその極端な選択性と、受容体に対するアゴニストまたはアンタゴニスト活性の欠如で独特です。
健康なボランティアを対象とした二重盲検プラセボ対照ECG研究では、QTc（Fridericiaの補正）のベースラインからの変化は、20 mg /日および16.7ミリ秒（90％）の用量で7.5ミリ秒（90％CI 5.9-9.1）でした。 CI 15.0-18.4）60mg /日の用量で（セクション4.3、4.4、4.5、4.8および4.9を参照）。
05.2薬物動態特性
吸収:
シタロプラムは経口投与後に急速に吸収されます（点眼後の平均Tは2時間、錠剤の服用後の平均Tは3時間）。錠剤製剤の生物学的利用能は80％です。液滴製剤の相対的生物学的利用能は錠剤製剤よりも約25％高くなっています。
分布:
見かけの分布容積は約14l / kg（範囲12-16 l / kg）です。
血漿タンパク結合は80％未満です。
他の向精神薬と同様に、シタロプラムは全身に分布しています。最高濃度の薬と脱メチル化代謝物は肺、肝臓、腎臓に見られ、低濃度は脾臓、心臓、脳に見られます。
薬とその代謝物は胎盤関門を通過し、母親に見られるのと同じように胎児に分布します。
非常に少量のシタロプラムとその代謝物が母乳に分泌されます。
生体内変化:
シタロプラムは、デメチルシタロプラム、ジデスメチルシタロプラム、シタロプラム-N-オキシドに代謝され、脱アミノ化により、プロピオン酸の脱アミノ化誘導体に代謝されます。
プロピオン酸誘導体は不活性ですが、デメチルシタロプラム、ジデスメチルシタロプラム、およびシタロプラム-N-オキシドも、親化合物よりも弱いものの、選択的セロトニン取り込み阻害剤です。
患者では、代謝されていないシタロプラムが血漿中の主要な化合物です。
血漿中の定常状態のシタロプラム/デメチルシタロプラム濃度比は、投与後15時間後に平均3.4、24時間後に2です。
ジデメチルシタロプラムおよびシタロプラム-N-オキシドの血漿レベルは一般に非常に低い。
排除:
生物学的半減期は約1日半です。
全身血漿クリアランスは約0.4リットル/分です。
排泄は尿と糞便で起こります。
直線性:
定常状態の血漿濃度と投与量の間には線形関係が示されています。定常状態は、ほとんどの患者で治療の最初の1週間以内に達成されます。
定常状態レベルは、ほとんどの患者で1日量40 mgに対して100〜400nMの範囲です。
高齢患者（> 65歳）:
高齢患者では、代謝率の低下に続いて、半減期が延長され（1。5〜3。75日）、クリアランス値が低下します（0.08〜0.3リットル/分）;定常状態の血漿濃度は、同じ用量で治療された若い患者の2倍です。
肝機能の低下:
肝機能障害のある患者では、シタロプラムの排出が遅くなります。生物学的半減期は2倍になり、定常状態の血漿濃度は正常な肝機能を持つ患者の約2倍になります。
腎機能の低下:
シタロプラムは、軽度から中等度の腎機能障害のある患者ではゆっくりと排泄されますが、この現象は薬物の薬物動態に大きな影響を与えません。現在、重度の腎不全（クレアチニンクリアランス）におけるシタロプラムの薬物動態に関する情報はありません。
薬物動態/薬力学的関係:
血漿中濃度と影響の評価は行われなかった。副作用でさえ、薬物の血漿中濃度に関連しているようには見えません。
nMからng / ml（ベースに基づく）への変換係数は、シタロプラムで0.32、デメチルシタロプラムで0.31です。
05.3前臨床安全性データ
この薬には催奇形性がなく、生殖や周産期の状態に影響を与えず、変異原性や発がん性の影響もありません。
動物データは、シタロプラムが出産性指数と妊娠指数の低下、移植片の数の減少、ヒトの曝露をはるかに超える曝露レベルでの異常な精子を誘発することを示しています。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
コーンスターチ;
乳糖一水和物;
微結晶性セルロース;
コポビドン;
グリセリン（85％）;
クロスカルメロースナトリウム;
ステアリン酸マグネシウム;
二酸化チタン;
ヒプロメロース;
Macrogol400。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
5年。
06.4保管に関する特別な注意事項
光から保護するために、元の容器に30°Cを超えない温度で保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
20mgおよび40mgの錠剤は、不透明なPVC / PVDCおよびアルミニウムブリスターに詰められています。
20mgの28錠の箱
20mgの14錠の箱
40mgの14錠の箱
06.6使用および取り扱いに関する指示
特に注意はありません。
未使用の薬やこの薬の廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
beck Italia S.p.A. --Via della Moscova、3-20121ミラノ
08.0マーケティング承認番号
ELOPRAM「20mgフィルムコーティング錠」28錠-AIC：028681017
ELOPRAM「20mgフィルムコーティング錠」14錠-AIC：028681031
ELOPRAM「40mgフィルムコーティング錠」14錠-AIC：028681029
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日：1994年11月
認可の更新：2009年11月
10.0本文の改訂日
2013年6月
.jpg)
