有効成分:ザレプロン
ソナタ5mgハードカプセル
ソナタの添付文書はパックで利用できます:- ソナタ5mgハードカプセル
- ソナタ10mgハードカプセル
ソナタが使われるのはなぜですか?それはなんのためですか?
ソナタは、ベンゾジアゼピン関連薬と呼ばれる物質のクラスに属しており、催眠作用のある製剤で構成されています。
ソナタはあなたの睡眠を助けます。睡眠障害は一般的に長くは続かず、ほとんどの人は短期間の治療しか必要としません。治療期間は通常数日から2週間です。まだ睡眠に問題があるカプセルは、もう一度医師に連絡してください。
ソナタを使用すべきでない場合の禁忌
ソナタを服用しないでください
- ザレプロンまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合(セクション6に記載)。
- 睡眠時無呼吸症候群(睡眠中に短時間呼吸を停止する)に苦しんでいる場合。
- 重度の腎臓病または肝臓病に苦しんでいる場合。
- 重症筋無力症(非常に顕著な筋力低下または倦怠感)に苦しんでいる場合。
- 重度の呼吸や胸の問題がある場合。
これらの状態について不明な点がある場合は、医師にアドバイスを求めてください。 18歳未満の子供および青年はソナタを服用しないでください。
使用上の注意ソナタを服用する前に知っておくべきこと
ソナタを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
- ソナタで治療されている間は絶対にアルコールを飲まないでください。アルコールは睡眠補助剤の副作用を増加させる可能性があります。
- 薬物やアルコール中毒の場合は、細心の注意を払って製品を使用してください。
- ソナタを含む睡眠誘発クラスの薬を服用している場合、これらの薬に中毒になる可能性があります。依存症を発症すると、突然の治療中止は離脱症状を伴うことがあります。これらの症状は次のようになります。頭痛、筋肉痛、重度の不安、緊張、混乱、刺激性、落ち着きのなさ。
- ソナタやその他の睡眠を誘発する薬を、医師の指示よりも長く使用しないでください。
- 同じ夜にソナタをもう1回服用しないでください。
- 不眠症が続くか悪化する場合は、医師に連絡してください。
- 睡眠薬を服用すると、一時的な記憶喪失(健忘症)や協調運動の喪失が起こる可能性がありますが、ソナタを服用してから少なくとも4時間は活動を避けることで、通常は除外できます。
- 完全に目覚めていない状態での食事や運転など、夢遊病(睡眠中の歩行)が発生する可能性があります。これらのいずれかが発生した場合は、すぐに医師に連絡してください。
- 落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、思考の変化、妄想、悪夢、離人症、幻覚、精神病、怒り、行動の変化、外向性、性格との相容れない、その他の行動への影響などの反応が、「薬の使用」に続いて報告されています。ソナタを含む不眠症を治療するため。これらの反応は、薬物誘発性、自発的起源、または根本的な精神医学的または身体的障害によって引き起こされる可能性があります。それらは高齢者によく見られます。これらの反応を経験した場合は、すぐに医師に連絡してください。
- 重度のアレルギー反応のまれなケースが報告されています。アレルギー反応には、発疹、かゆみ、呼吸困難、顔、唇、咽頭、舌の腫れ、吐き気と嘔吐などがあります。これらのいずれかが発生した場合は、すぐに医師に連絡してください。
子供と青年
18歳未満の子供や青年にこの薬を与えないでください。
相互作用どの薬や食べ物がソナタの効果を変えることができるか
他の薬とソナタ
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。最初に医師または薬剤師に確認せずに他の薬を服用しないでください。これは、処方箋なしで購入できる薬にも当てはまります。一部の薬は眠気を引き起こす可能性があるため、ソナタを服用している間は服用しないでください。
ソナタを脳に影響を与える他の薬と一緒に服用すると、この組み合わせで予想以上に眠くなる可能性があります。これらの組み合わせは、翌日眠くなる可能性があることに注意してください。これらの薬には、精神状態の治療に使用される物質(抗精神病薬、催眠薬、抗不安薬/鎮静薬、抗うつ薬)、急性疼痛の治療に使用される薬(麻薬性鎮痛薬)、発作/痙攣の治療に使用される薬(抗てんかん薬)、麻酔薬が含まれますアレルギーの治療に使用される薬(鎮静抗ヒスタミン薬)。ソナタを服用しているときにアルコール飲料を飲むと、翌日眠くなることがあります。ソナタを服用している間は絶対に飲酒しないでください(「警告と注意事項」を参照)。
シメチジン(胃薬)またはエリスロマイシン(抗生物質)を服用している場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
食べ物、飲み物、アルコールとソナタ
薬の効きが遅くなる可能性があるため、大量の食事と一緒に、またはその直後にソナタを服用することはお勧めしません。コップ1杯の水でカプセルを飲み込みます。ソナタで治療している間は絶対にアルコールを飲まないでください(「警告と注意」を参照)。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
ソナタは、妊娠中および授乳中の安全性を判断するために利用できる臨床データが不十分であるため、これらの時間帯に服用しないでください。
機械の運転と使用
ソナタは、眠気、集中力の喪失、記憶力、または筋力低下を引き起こす可能性があります。これらの症状は、薬を服用してから睡眠時間が7時間または8時間未満の場合、すでに別の「中枢神経系抑制剤」を服用している場合、またはアルコールを飲んでいる場合に悪化する可能性があります(「その他の薬とソナタ」を参照)。これらの症状が発生した場合は、機械を運転したり操作したりしないでください。
ソナタには乳糖が含まれています
あなたの医者があなたがいくつかの砂糖に不耐性であるとあなたに言ったならば、この薬を服用する前にあなたの医者に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間ソナタの使用方法:薬
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
成人の推奨用量は就寝時または就寝後に眠りにつくのが難しい場合は10mgです。同じ夜に2回目の服用をしないでください。
65歳以上の人と軽度から中等度の肝臓の問題を抱えている人には異なる投与量があります:
- 65歳以上:5mgのカプセルを1つ服用してください
- 軽度から中等度の肝臓の問題:5mgのカプセルを1つ服用してください。
ソナタは、カプセルの中身を液体に溶かすと変色して不透明になるように設計されています。
過剰摂取ソナタを飲みすぎた場合の対処方法
ソナタを必要以上に摂取した場合
すぐに医師に連絡し、服用したカプセルの数を報告してください。一人で医療援助を受けないでください。
示されているよりも高い用量を服用すると、眠気がすぐに現れます。高用量はおそらく昏睡を引き起こす可能性があります。
ソナタを取るのを忘れたら
決められた時間に次の服用をして、前と同じように続けてください。飲み忘れた後は、次の服用をしないでください。
ソナタの使用をやめた場合
治療を中止すると、最初の不眠症が再発し、気分のむら、不安、興奮などの症状が現れることがあります。これらの症状が出た場合は、医師に相談してください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用ソナタの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。次のような副作用やその他の健康状態の変化に気付いた場合は、できるだけ早く医師に相談してください。
以下にリストされている副作用が発生する頻度は次のとおりです。
非常に一般的(10人に1人以上の患者)
一般的(100人の患者のうち1から10人)
珍しい(1000人の患者のうち1から10人)
まれ(10,000人の患者に1〜10人)
非常にまれです(10,000人の患者に1人未満)
不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)
一般的に現れる可能性のある副作用は次のとおりです。眠気。記憶障害;例えば四肢のチクチクする感覚(知覚異常);痛みを伴う月経。
まれな副作用は次のとおりです。めまい。弱点;動きの調整の減少;不安定性および/または転倒(運動失調);濃度の低下;無関心;夜の動揺;うつ;攪拌;過敏性;錯乱;思考と行動の変化(性格に属さないように見える外向性、抑制の低下、攻撃性、怒り、妄想、離人症、精神病);悪夢;幻覚;複視または他の視覚的な問題;ノイズに対する感度の増加(聴覚過敏);匂いの乱れ(刺激性異臭症);発話の遮断を含む発話障害;例えば四肢のしびれ(感覚鈍麻);吐き気;食欲不振;光(太陽光、紫外線)に対する感度の向上。漠然とした体調不良(不健康)。
非常にまれなケースですが、アレルギー反応が報告されており、重度の場合もあり、呼吸困難を伴うこともあり、直ちに医師の診察が必要になる場合があります。アレルギー反応には、発疹、かゆみ、呼吸困難、顔、唇、咽頭、舌の腫れも含まれます。
トランスアミナーゼ(血液中に自然に見られる肝臓酵素のグループ)の増加が報告された場合、それは肝臓の問題の兆候である可能性があります。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。付録Vに記載されている国の報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
EXP後のカートンに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限は、その月の最終日を指します。
この薬は特別な保管条件を必要としません。
ご不明な点がございましたら、医師または薬剤師にご相談ください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
ソナタに含まれるもの
各ソナタハードカプセルの有効成分はザレプロン5mgです。
他の成分は、微結晶性セルロース、アルファ化デンプン、二酸化ケイ素、ラウリル硫酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム、乳糖一水和物、インジゴカルミン(E132)、二酸化チタン(E171)です。
カプセルシェルの成分:ゼラチン、二酸化チタン(E171)、赤色酸化鉄(E172)、黄色酸化鉄(E172)、黒色酸化鉄(E172)、ラウリル硫酸ナトリウム含有(SB-3200ゴールドインク):ラッカー、水酸化アンモニウム、黄色の酸化鉄(E172)。
ソナタの外観とパッケージの内容の説明
ソナタ5mgハードカプセルは、水色の粉末を含み、薄茶色のキャップと白いボディに金の刻印「5mg」が付いています。それらは水ぶくれに詰め込まれています。各パックには、7、10、または14個のハードカプセルが含まれています。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ソナタ5MGハードカプセル
02.0定性的および定量的組成
各カプセルには5mgのザレプロンが含まれています。
既知の効果のある賦形剤:乳糖一水和物54mg。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
ハードカプセル。
カプセルは、「5mg」の強度で不透明な白と不透明な薄茶色のハードシェルを持っています。
04.0臨床情報
04.1治療適応
ソナタは、眠りにつくのが難しい不眠症の患者さんの治療に適応されます。これは、障害が重度で、障害を起こしたり、非常に深刻な問題を引き起こしたりする場合にのみ示されます。
04.2投与の形態と方法
成人の場合、推奨用量は10mgです。
治療はできるだけ短くし、最長2週間にする必要があります。
ソナタは、就寝直前または患者が就寝して眠りにつくのが困難になった後に服用することができます。満腹時の摂取は最大血漿濃度に達するまでの時間を約2時間遅らせるため、ソナタは食事と一緒に、または食事の直前に服用しないでください。
ソナタの1日の総投与量は、どの患者でも10mgを超えてはなりません。患者は、同じ夜に2回目の服用をしないようにアドバイスされるべきです。
高齢者
高齢の患者は催眠薬の効果に敏感かもしれません。したがって、推奨用量はソナタ5mgです。
小児患者
ソナタは18歳未満の子供および青年には禁忌です(セクション4.3を参照)。
肝不全
クリアランスが低下するため、軽度から中等度の肝機能障害のある患者はソナタ5mgで治療する必要があります。重度の肝機能障害の場合は、セクション4.3を参照してください。
腎不全
ソナタの薬物動態はこれらの患者では変化しないため、軽度から中等度の腎機能障害のある患者では投与量の調整は必要ありません。 È重度の腎不全には禁忌です(セクション4.3を参照)。
04.3禁忌
活性物質またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
重度の肝不全
重度の腎不全
睡眠時無呼吸症候群
重症筋無力症
重度の呼吸不全
子供および青年(18歳未満)
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
睡眠中の運転(催眠鎮静剤の摂取後、イベントの記憶喪失を伴う部分的な覚醒状態での運転)などの複雑な行動が、鎮静催眠薬を服用している患者で報告されています。これらのイベントは、最近の両方のユーザーで発生する可能性があります。催眠術の時間睡眠中の運転などの行動は、治療用量の催眠鎮静剤の単独使用で現れる可能性がありますが、アルコールや中枢神経系(CNS)の他の抑制剤の摂取催眠鎮静剤の併用は、最大推奨用量を超えた場合にも発生する可能性があるため、このような行動のリスクを高めるようです。睡眠運転のエピソードを経験している患者では、ザレプロンの中止が推奨されます。これは、患者と地域社会にリスクをもたらすからです。他の複雑な行動も、催眠鎮静剤を服用した後に部分的に目覚めている患者で報告されています(例:食事の準備と食事、電話の発信、セックス)。睡眠運転と同様に、患者は通常これらの出来事を覚えていません。
ザレプロンを含む鎮静催眠薬の使用により、重度のアナフィラキシー/アナフィラキシー反応が報告されています。ザレプロンを含む催眠鎮静薬の初回またはその後の投与後の患者で、舌、声門、喉頭を含む血管浮腫の症例が報告されています。催眠鎮静剤は、呼吸困難、咽頭閉塞、または吐き気と嘔吐などの追加の症状を経験しました。一部の患者は緊急治療を必要としました。血管浮腫が舌、声門または喉頭に影響を与える場合、気道閉塞は致命的となる可能性があります。ザレプロンはもはや薬を使用するべきではありません。
不眠症は、根底にある身体的または精神的障害の症状である可能性があります。ザレプロンによる短期間の治療後に持続または悪化する不眠症は、再検査の必要性を示している可能性があります。
ザレプロンの血漿中半減期は短いため、早朝の目覚めの場合は代替療法を検討する必要があります。患者は、同じ夜に2回目の服用をしないようにアドバイスされるべきです。
ソナタとCYP3A4に影響を与える医薬品の同時投与は、ザレプロンの血漿中濃度の変化を引き起こします。 (セクション4.5を参照)。
アルコールの併用はお勧めしません。製品をアルコールと組み合わせて服用すると、鎮静効果が高まる可能性があります。これは、翌日、機械を運転または使用する能力に影響を与える可能性があります(セクション4.7を参照)。
許容範囲
数週間繰り返し使用した後、短時間作用型ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン様物質の催眠効果の効力が失われる可能性があります。
依存
ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン様物質の使用は、身体的および精神的依存につながる可能性があります。依存のリスクは、治療の用量と期間に応じて増加し、アルコールおよび薬物乱用の病歴のある患者でより大きくなります。治療の中止は、離脱症状を伴います。これらには、頭痛、筋肉痛、極度の不安、緊張、興奮、錯乱、過敏症などがあります。重症の場合、次の症状が発生する可能性があります:現実からの解離、離人症、過敏症、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触、幻覚または発作。主に他の向精神薬と組み合わせたザレプロンの使用に関連する依存症の症例が、市販後調査中に報告されています。
不眠症と不安の再発
治療を中止すると、ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様物質による治療につながった症状が強調された形で再現することからなる一過性症候群が発生する可能性があります。これは、気分のむら、不安や睡眠障害、落ち着きのなさなどの他の反応を伴う場合があります。
治療期間
治療期間はできるだけ短くし(セクション4.2を参照)、2週間を超えてはなりません。この期間は、患者の臨床レビューなしに延長されるべきではありません。
治療の開始時に、これは限られた期間であることを患者に知らせることが役立つ場合があります。患者が現象の再発の可能性を認識し、そのような場合の不安を軽減することが重要です。治療の中止時に発生する症状。
記憶と精神運動の変化
ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン様物質は、前向性健忘および精神運動の変化を誘発する可能性があります。これらの状態は、製品の摂取後数時間までより頻繁に発生します。リスクを軽減するために、患者はソナタを服用してから少なくとも4時間以上精神運動協調を必要とする活動に従事しないでください(セクション4.7を参照)。
精神医学的および「逆説的」反応
ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様物質の使用中、落ち着きのなさ、興奮、刺激性、抑制の低下、攻撃性、思考の変化、せん妄、怒り、悪夢、離人症、幻覚、精神病、不適切な行動、外転などの反応が見られないことが知られていますこれらの反応は、薬物誘発性、起源からの自発的、または根本的な身体的または精神病的障害の結果である可能性があります。これらの反応は、高齢者で発生する可能性が高くなります。これが発生した場合は、この製品の使用を中止する必要があります。新しい兆候や行動症状がある場合は、注意深く迅速に評価する必要があります。
患者の特定のグループ
アルコールと薬物乱用
ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン様物質は、アルコールまたは薬物乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
肝不全
ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン様物質は、重度の肝不全の患者には適応されません。これらの薬剤は「脳症」を引き起こす可能性があるためです(セクション4.2を参照)。軽度から中等度の肝不全の患者では、クリアランスの低下によりザレプロンの生物学的利用能が増加します。これらの患者では用量調整が必要です。
腎不全
ソナタは、この点に関する適切な研究が不足しているため、重度の腎不全の患者には適応されません。軽度または中等度の腎機能障害のある患者では、ザレプロンの薬物動態プロファイルは健康な被験者のそれと有意に異ならない。したがって、これらの患者では投与量の調整は必要ありません。
呼吸不全
鎮静剤は慢性呼吸不全の患者に注意して処方されるべきです。
精神病
ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン様物質は、精神病の一次治療には推奨されません。
うつ
ベンゾジアゼピンおよびベンゾジアゼピン様物質は、うつ病またはうつ病に関連する不安を治療するために単独で使用するべきではありません(そのような患者では自殺が増加する可能性があります)。これらの患者に処方されるザレプロンを含む薬は、必要最小限に抑える必要があります。
ソナタには乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
アルコールの併用はお勧めしません。薬物をアルコールと組み合わせて使用すると、翌日の運転や機械の使用に影響を与える可能性があるため、鎮静効果が高まる可能性があります(セクション4.7を参照)。
他の中枢神経系作用薬との併用を考慮に入れる必要があります。抗精神病薬(神経弛緩薬)、催眠薬、抗不安薬/鎮静薬、抗うつ薬、麻薬性鎮痛薬、抗てんかん薬、麻酔薬、鎮静抗ヒスタミン薬を併用する場合は、増加する可能性があります。これらの薬と同時にザレプロンを服用すると、翌日の睡眠薬のリスクが高まり、運転能力の低下につながる可能性があります(セクション4.7を参照)。
1日あたりザレプロン10mgとベンラファキシン(徐放性)75mgまたは150mgの単回投与は、記憶(即時および遅延言語想起)または精神運動能力(数字記号置換テスト)に影響を与えません。さらに、ザレプロンとベンラファキシンの間の薬物動態学的相互作用は報告されていません(徐放)。
麻薬性鎮痛薬の場合、陶酔感の増加が起こり、身体的依存の増加につながる可能性があります。
ジフェンヒドラミンは、ラット肝臓におけるアルデヒドオキシダーゼの弱い阻害剤であると説明されていますが、ヒト肝臓に対するその阻害効果は不明です。単回投与(10mgおよび50mg、それぞれ)各医薬品の)ただし、これらの化合物は両方ともCNS効果があるため、相加的な薬力学的効果が可能です。
アルデヒドオキシダーゼとCYP3A4の両方を含むいくつかの肝臓酵素の中程度の非特異的阻害剤であるシメチジンは、一次(アルデヒドオキシダーゼ)と二次酵素(CYP3A4)の両方の代謝を阻害することにより、ザレプロンの血漿濃度を85%増加させました。したがって、ザレプロンは、シメチジンとソナタを同時投与する場合は注意が必要です。
ソナタとCYP3A4の強力な選択的阻害剤であるエリスロマイシン800mgの単回投与により、ザレプロンの血漿中濃度が34%増加しました。ソナタの通常の用量調整は必要であるとは考えられていませんが、鎮静効果が高まる可能性があることを患者に警告する必要があります。
対照的に、CYP3A4を含むいくつかの肝酵素の強力な誘導物質であるリファンピシンは、ザレプロンの血漿濃度を4分の1に減少させました。ソナタとリファンピシン、カルバマゼピン、フェノバルビタールなどのCYP3A4誘導剤の同時投与は、ザレプロンの有効性を低下させる可能性があります。
ソナタは、治療指数が狭い2つの物質であるジゴキシンとワルファリンの薬物動態学的および薬力学的プロファイルに影響を与えませんでした。さらに、腎排泄を変化させる物質の例としてのイブプロフェンは、ソナタとの相互作用を示していません。
04.6妊娠と授乳
動物実験では催奇形性または胚毒性の影響は示されていませんが、ソナタで入手可能な臨床データは、妊娠中および授乳中の安全性を確認するには不十分です。妊娠中のソナタの使用はお勧めしません。妊娠の可能性のある女性に薬を処方する場合、妊娠するつもりであるか、妊娠している疑いがある場合は、薬の中止について医師に連絡するようにアドバイスする必要があります。
絶対的な医学的必要性のために、薬物が妊娠の進行段階または出産中に高用量で投与される場合、化合物の薬理作用による低体温、筋緊張低下および中等度の呼吸抑制などの効果が新生児に期待できる。
妊娠後期にベンゾジアゼピンやベンゾジアゼピン様物質を慢性的に服用した母親から生まれた赤ちゃんは、身体的依存を発症している可能性があり、産後の禁断症状を発症するリスクがある可能性があります。
ザレプロンは母乳に排泄されるため、授乳中の母親にはソナタを投与しないでください。
04.7機械の運転および使用能力への影響
ソナタは、機械を運転または使用する能力に影響を与えます。
鎮静、健忘症、集中力の低下、および筋肉機能の変化は、翌日、機械を運転または使用する能力に悪影響を与える可能性があります。睡眠時間が不十分な場合、覚醒が低下する可能性が高くなります。さらに、アルコールと他の中枢神経抑制物質の併用は、このリスクを高める可能性があります(セクション4.5を参照)。特別なスキルを必要とするタスクを実行する患者には注意が必要です。患者は、能力が確認されるまで、機械を運転または操作しないようにアドバイスする必要があります。減少していません。
04.8望ましくない影響
最も頻繁に報告される望ましくない影響は、健忘症、知覚異常、傾眠および月経困難症です。
周波数は次のように定義されます
非常に一般的(> 1/10)
市町村(> 1/100、
珍しい(≥1/ 1000、
レア(≥1/ 10,000、
非常にまれな (
頻度は不明(入手可能なデータに基づいて推定することはできません)
各周波数グループ内で、重大度の高い順に望ましくない影響が示されます。
以下のうつ病と精神医学的および「逆説的」反応も参照してください。
健忘症
前向性健忘は推奨される治療用量で発生する可能性があり、リスクはより高い用量で増加します。健忘症の影響は、不適切な行動に関連している可能性があります(セクション4.4を参照)。
うつ
ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様物質の使用中に、既存のうつ病が発生する可能性があります。
精神医学的および「逆説的」反応
ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様物質の使用中に、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、抑制の低下、攻撃性、思考の変化、せん妄、怒り、悪夢、離人症、幻覚、精神病、不適切な行動などの反応が起こる可能性があることが知られています。性格やその他の行動上の副作用に属していないように見える外向性これらの反応の発生は、高齢者でより起こりやすいです。
依存
使用(治療用量でも)は身体的依存の発症につながる可能性があります:治療の中止は中断またはリバウンド現象を引き起こす可能性があります(セクション4.4を参照)。精神的依存が発生する可能性があります。ベンゾジアゼピンおよび薬物乱用の症例が報告されています。ベンゾジアゼピン様薬物。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。
04.9過剰摂取
ソナタによる急性過剰摂取の影響に関する臨床経験は限られており、ヒトにおける過剰摂取のレベルは決定されていません。
他のベンゾジアゼピンまたは他のベンゾジアゼピン様物質と同様に、これらが他の中枢神経抑制剤(アルコールを含む)と組み合わせて摂取されない限り、過剰摂取は生命を脅かすとは予想されません。
過剰摂取の症状
ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様物質の過剰摂取は、通常、傾眠から昏睡に至るまで、さまざまな程度の中枢神経系抑制を引き起こします。軽度の場合、症状には眠気、精神錯乱、無気力が含まれます。重度の場合、症状には運動失調、筋緊張低下、低血圧、呼吸抑制、まれに昏睡、非常にまれに死亡などがあります。ザレプロンの過剰摂取により、クロマチュリア(尿が青緑色に変色する)が報告されています。
過剰摂取の治療
過剰摂取を薬物で治療する場合は、より多くの物質が摂取されている可能性があることに留意する必要があります。
ソナタの過剰摂取の治療は大部分が支持的です。一般に、気道の開通性に注意を払い、換気と血行動態のための支援戦略を使用することで十分です。軽度の場合、患者は呼吸機能と循環機能を監視しながら睡眠をとる必要があります。嘔吐の誘発は推奨されません。重症の場合、摂取の近くで行う場合は活性炭または胃洗浄の使用が役立つ場合があります。さらに、循環機能の安定化と集中的な監視が必要になる場合があります。強制利尿または血液透析の価値過剰摂取の治療法は決定されていません。
動物実験では、フルマゼニルはザレプロン拮抗薬であり、ソナタの過剰摂取の治療において考慮されるべきであることが示唆されています。ただし、ソナタの過剰摂取に対する解毒剤としてフルマゼニルを使用した臨床経験はありません。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:ベンゾジアゼピン関連薬、ATCコードNO5CF03
ザレプロンは、ベンゾジアゼピンや他の催眠薬とは構造が異なるピラゾロピリミジン催眠薬です。ザレプロンはベンゾジアゼピンI型受容体に選択的に結合します。
ザレプロンの薬物動態プロファイルは、急速な吸収と急速な排泄を示しています(セクション5.2を参照)。その選択的結合特性と、ベンゾジアゼピンI型受容体に対する高い選択性と低い親和性を備えた受容体サブタイプとの組み合わせが、ソナタの全体的な特性に関与しています。
ソナタの有効性は、客観的睡眠ポリグラフ(PSG)測定を使用した実験室睡眠研究と睡眠評価質問票を使用した外来研究の両方で実証されています。これらの研究では、患者は「原発性(精神生理学的)不眠症」と診断されていました。
ソナタ10mgを最大4週間使用した非高齢外来患者の研究では、入眠潜時が減少しました。高齢患者では、2週間の研究で、プラセボと比較して、入眠潜時はソナタ5 mgでしばしば有意に減少し、ソナタ10mgで一貫して減少しました。入眠潜時のこの減少は、プラセボで見られたものとは著しく異なっていました。 2週間と4週間続く研究では、ソナタの投与なしで薬剤耐性が発生したことが示されました。
PSGの客観的測定が使用されたソナタの研究では、ソナタ10 mgは、入眠潜時の減少と夜の前半の睡眠時間の増加においてプラセボよりも効果的でした。パーセンテージで言えば、ソナタは睡眠の段階を変えないことを示しました。
05.2「薬物動態特性
吸収
ザレプロンは経口投与後に急速かつほぼ完全に吸収され、約1時間以内に最大濃度に達します。投与された経口投与量の少なくとも71%が吸収されます。ザレプロンは全身前代謝を受け、約30%の絶対バイオアベイラビリティをもたらします。
分布
ザレプロンは親油性であり、静脈内投与後の分布容積は約1.4±0.3 L / kgです。インビトロ血漿タンパク質結合は約60%であり、タンパク質結合による薬物相互作用のリスクが低いことを示唆しています。
代謝
ザレプロンは主にアルデヒドオキシダーゼによって5-オキソ-ザレプロンに代謝されます。さらに、ザレプロンはCYP3A4からデスエチルザレプロン型に代謝され、さらにアルデヒドオキシダーゼによって5-オキシ-デスエチルザレプロンに代謝されます。酸化的代謝物は、グルクロン酸抱合を介した抱合によってさらに代謝されます。ザレプロンのすべての代謝物は、動物の行動モデルとinvitroで実施された活性試験の両方で不活性です。
ザレプロンの血漿中濃度は用量とともに直線的に増加し、ザレプロンは30 mg /日までの投与後に蓄積の兆候を示さなかった。ザレプロンの消失半減期は約1時間です。
排泄
ザレプロンは、主に尿(71%)と糞便(17%)に不活性代謝物として排泄されます。用量の57%(57%)は、5-オキシ-ザレプロンとそのグルクロン酸代謝物の形で尿中に回収され、さらに9%は5-オキシ-デスエチルザレプロンとそのグルクロン酸代謝物の形で回収されます。残りの尿中排泄物は少量の代謝物で構成されており、糞便中排泄物のほとんどは5-オキソ-ザレプロンで構成されています。
肝不全
ザレプロンは主に肝臓で代謝され、全身前に代謝されます。その結果、ザレプロンの経口クリアランスは、補償された肝硬変患者と補償されていない肝硬変患者でそれぞれ70%と87%減少し、平均CmaxとAUCが著しく増加しました(補償された患者と補償されていない患者で最大4倍と7倍)。 、それぞれ)健康な被験者のものと比較した場合。軽度から中等度の肝機能障害のある患者ではザレプロンの投与量を減らす必要があり、重度の肝機能障害のある患者ではザレプロンの使用は推奨されません。
腎不全
ザレプロンの単回投与の薬物動態は、軽度(クレアチニンクリアランス40〜89 ml /分)および中等度(20〜39 ml /分)の腎機能障害のある患者、および透析中の患者で研究されています。中等度の機能障害のある患者と透析中の患者では、健康なボランティアと比較してピーク血漿濃度が約23%減少しました。ザレプロンへの曝露の程度はすべてのグループで同様でした。したがって、患者に用量調整は必要ありません。軽度から中等度の腎機能障害のあるザレプロンは、重度の腎機能障害のある患者を対象に十分に研究されていません。
05.3前臨床安全性データ
反復投与毒性
ベンゾジアゼピン受容体に結合する他の化合物で見られる効果と一致して、肝臓と副腎の重量の可逆的な増加は、最大治療用量の高倍数の反復経口投与後にのみ見られました。これらの用量では、思春期前の犬を対象とした3か月の研究で、前立腺と精巣の両方の重量の有意な減少が観察されました。
生殖毒性
ラットの出産と生殖能力の研究では、100 mg / kg /日のザレプロンの経口投与量(20 mgの最大推奨ヒト投与量(MRHD)の49倍に相当)で、男性と女性で死亡率と出産する能力の低下が観察されました。 mg / m2ベース)追跡調査では、出産の障害は女性への影響によるものであることが示されました。
胚-胎児発生試験では、妊娠中のラットおよびウサギに、それぞれ最大100 mg / kg /日および50mg / kg /日までのザレプロンの経口投与(MRHDの49(ラット)および48(ウサギ)倍に相当) mg / m2ベースで20mg)は、催奇形性の証拠を生成しませんでした。ラットの出生前および出生後の成長は、100 mg / kg /日の母体毒性用量で減少した。ラットの子孫の成長に対する無影響量は10mg / kg(mg / m2ベースでMRHDの5倍)でした。ウサギでは胚胎児の発育への悪影響は観察されなかった。
ラットの出生前および出生後の発育試験では、死産と出生後の死亡率の増加、および身体の成長と発育の減少が、母親に毒性を引き起こさなかった7 mg / kg /日以上の用量で処理された雌の子孫で観察された。出生後の発育に対する無影響量は1mg / kg /日でした(mg / m2ベースでMRHDの0.5倍に相当)。その後の相互育成研究では、子孫の生存率と成長への悪影響は、子宮内と授乳中の両方でザレプロンに曝露した結果であるように見えました。
発がん性
ザレプロンをラットに連続104週間、最大20 mg / kg /日までの用量レベルで経口投与しても、化合物に関連する腫瘍形成性は生じませんでした。ザレプロンを高用量レベル(100mg / kg /日以上)で65週間または104週間連続してマウスに経口投与すると、良性であるが悪性ではない肝腫瘍が統計的に有意に増加しました。マウスにおける良性肝腫瘍の発生率の増加は、おそらく適応イベントでした。
全体として、前臨床試験の結果は、ソナタをヒトに推奨用量で使用することの重大な安全上のリスクを示唆していません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
カプセルの核
微結晶性セルロース、
アルファ化デンプン、
二酸化ケイ素、
ラウリル硫酸ナトリウム、
ステアリン酸マグネシウム、
乳糖一水和物、
インジゴカルミン(E132)、
二酸化チタン(E171)。
カプセルシェル:
ゼリー、
二酸化チタン(E171)、
赤い酸化鉄(E172)、
黄色の酸化鉄(E172)、
黒酸化鉄(E172)、
ラウリル硫酸ナトリウム、
ハウジングの印刷インクには、(SB-3002ゴールドインク)が含まれています。
シェラック、
水酸化アンモニウム、
黄色の酸化鉄(E172)。
06.2非互換性
適用できない
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
この薬は特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
PVC / PVDCアルミニウムブリスター、7、10、および14カプセル、カプセルごとに1つのブリスター。すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
ソナタは、カプセルの中身を液体に溶かすと変色して不透明になるように設計されています。
07.0マーケティング承認保持者
メダAB
Pipersväg2A
170009ソルナ
スウェーデン
08.0マーケティング承認番号
EU / 1/99/102 / 001-003
034386019
034386021
034386033
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:1999年3月12日
更新日:2009年3月12日
10.0本文の改訂日
D.CCE 2015年5月