有効成分：レルカニジピン（塩酸レルカニジピン）
LERCADIP 10mgフィルムコーティング錠
LERCADIP 20mgフィルムコーティング錠
なぜレルカディップが使われるのですか？それはなんのためですか？
塩酸レルカニジピンであるレルカディップは、血圧を下げるカルシウムチャネル遮断薬（ジヒドロピリジン誘導体）と呼ばれる薬のグループに属しています。
Lercadipは、18歳以上の成人の高血圧（高血圧とも呼ばれます）の治療に使用されます（18歳未満の子供にはお勧めしません）。
Lercadipを使用すべきでない場合の禁忌
レルカディップを服用しないでください
- 塩酸レルカニジピンまたはレルカディップ錠の他の成分のいずれかにアレルギーがある（過敏）場合。
- レルカディップ錠と同様の薬（アムロジピン、ニカルジピン、フェロジピン、イスラジピン、ニフェジピン、ラシジピンなど）に対してアレルギー反応を示した場合。
- 次のような特定の心臓病に苦しんでいる場合：
- 制御されていない心不全
- 心臓からの血流の閉塞
- 不安定狭心症（安静時または次第に悪化する狭心症）
- 心臓発作は生後1か月未満です。
- 肝臓や腎臓に深刻な問題がある場合。
- 次のようなCYP3A4アイソザイムの阻害剤である薬を服用している場合：
- 抗真菌剤（例：ケトコナゾールまたはイトラコナゾール）
- マクロライド系抗生物質（例：エリスロマイシンまたはトロレアンドマイシン）
- 抗ウイルス薬（例：リトナビル）。
- シクロスポリンと呼ばれる別の薬を服用している場合（臓器拒絶反応を防ぐために移植後に使用されます）。
- グレープフルーツまたはグレープフルーツジュース付き。
妊娠中または授乳中の場合は、Lercadipを服用しないでください（詳細については、妊娠、授乳、および出産のセクションを参照してください）。
使用上の注意Lercadipを服用する前に知っておくべきこと
Lercadipを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
- ペースメーカーを挿入して治療されていない、または狭心症がすでに存在する他の心臓病がある場合。
- 肝臓や腎臓に問題がある場合、または透析中の場合。
妊娠している（または妊娠する可能性がある）か、授乳中かどうかを医師に伝える必要があります（妊娠、授乳、出産のセクションを参照）。
子供と青年
18歳までの子供におけるLercadipの安全性と有効性は確立されていません。利用可能なデータはありません。
相互作用どの薬や食品がLercadipの効果を変えることができるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
医師または薬剤師に伝えてください。
- メトプロロール、利尿薬、ACE阻害薬（高血圧を治療する薬）などのベータ遮断薬を服用している場合。
- シメチジン（800 mg以上、潰瘍、消化不良、胸焼けの薬）を服用している場合。
- ジゴキシン（心臓の問題を治療する薬）を服用している場合。
- ミダゾラム（睡眠を助ける薬）を服用している場合。
- リファンピシン（結核治療薬）を服用している場合。
- アステミゾールまたはテルフェナジン（アレルギー治療薬）を服用している場合。
- アミオダロンまたはキニジン（速い心拍を治療するための薬）を服用している場合。
- フェニトインまたはカルバマゼピン（てんかんの薬）を服用している場合医師は通常よりも頻繁に血圧を監視したいと思うでしょう。
食べ物、飲み物、アルコールを含むレルカディップ
- レルカディップ錠を服用している間は、薬の効果を高める可能性があるため、アルコールを飲まないでください。
- Lercadipタブレットをグレープフルーツまたはグレープフルーツジュースと一緒に服用しないでください。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児、出産
Lercadipは、妊娠中の場合、妊娠している可能性がある、または妊娠を計画している場合、または授乳中または避妊法を使用していない場合は使用しないでください。
この薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
機械の運転と使用
めまい、脱力感、倦怠感、まれに傾眠が起こる可能性があるため、注意が必要です。 Lercadipがあなたにどのような影響を与えるかがわかるまで、機械を運転したり操作したりしないでください。
レルカディップには乳糖が含まれています
一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間Lercadipの使用方法：Posology
常に医師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
成人：高脂肪の食事は薬物の血中濃度を大幅に上昇させるため、推奨用量は1日1回10 mgで、毎日同じ時間に、できれば朝食の少なくとも15分前の朝に服用します。必要に応じて、医師は1日1回Lercadip 20mgに切り替えて用量を増やすようにアドバイスする場合があります。錠剤は、できれば水で丸ごと飲み込む必要があります。
子供への使用：この薬は18歳未満の子供には使用しないでください。
高齢患者：毎日の用量調整は必要ありません。ただし、治療の開始には特に注意を払う必要があります。
肝臓または腎臓に問題のある患者：これらの患者の治療を開始する際には特に注意が必要であり、1日量を20mgに増やすことを慎重に検討する必要があります。
レルカディップを取るのを忘れた場合
飲み忘れた場合は、忘れた分は飲まないで、次の日はそのまま飲み続けてください。
忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
レルカディップの服用をやめたら
レルカディップの服用をやめると、血圧が再び上昇する可能性があります。治療を中止する前に医師に相談してください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取Lercadipを飲みすぎた場合の対処方法
あなたのために処方された用量を超えないでください。
処方された量よりも多い量を服用した場合、または過剰摂取した場合は、すぐに医師に相談し、可能であれば、錠剤やパックを携帯してください。
推奨用量を超えて服用すると、血圧が過度に低下し、不整脈や頻脈が現れることがあります。これはまた、意識不明につながる可能性があります。
副作用Lercadipの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
いくつかの副作用は深刻な場合があります：
次のような副作用が出た場合は、すぐに医師にご相談ください。
まれ（1,000人に1人まで影響を受ける可能性があります）：
狭心症（心臓への不十分な血液供給によって引き起こされる胸痛）。
非常にまれです（10,000人に1人まで影響する可能性があります）：
胸痛、低血圧、失神、アレルギー反応（症状にはかゆみ、発疹、じんましんなど）。
既存の狭心症がある場合、Lercadipが属する薬のグループで、狭心症発作の頻度、期間、および重症度が増加する可能性があります。心筋梗塞の孤立した症例を観察することができます。
その他の考えられる副作用：
珍しい（100人に1人まで影響する可能性があります）：
頭痛、めまい、急速な心拍、動悸（心拍の乱れまたはレース）、顔、首、胸の上部の突然の赤み、足首の腫れ。
まれ（1,000人に1人まで影響を受ける可能性があります）：
眠気、気分が悪くなる、嘔吐、胸焼け、腹痛、下痢、皮膚の発赤、体の痛み、尿量の増加、倦怠感。
非常にまれです（10,000人に1人まで影響する可能性があります）：
歯茎の腫れ、肝機能値の異常（血液検査で検出）、頻繁な排尿衝動。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
EXP後のカートンとブリスターに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
薬を光から保護するために、元のパッケージに保管してください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
締め切り ">その他の情報
Lercadipに含まれるもの
有効成分は塩酸レルカニジピンです。
各フィルムコーティング錠には、10mgの塩酸レルカニジピン（9.4mgのレルカニジピンに相当）または20mgの塩酸レルカニジピン（18.8mgのレルカニジピンに相当）が含まれています。
他の成分は次のとおりです。
- 錠剤コア：乳糖一水和物、微結晶性セルロース、カルボキシメチルデンプンナトリウム、ポビドンK30、ステアリン酸マグネシウム。
- フィルムコーティング：ヒプロメロース、タルク、二酸化チタン（E171）、マクロゴール6000、酸化鉄（E172）。
Lercadipの外観とパックの内容
Lercadip 10 mg：片面にスコアラインが付いた、黄色、円形、両凸、フィルムコーティング錠。タブレットのスコアラインは、飲み込みを容易にするために壊しやすくするためのものであり、同じ用量に分割されないようにするためのものです。
Lercadip 20 mg：片面にスコアラインが付いたピンク、円形、両凸、フィルムコーティング錠。錠剤は2つの等しい用量に分けることができます。
Lercadipは、ブリスターパック、7、14、28、35、42、50、56、98、100錠のパックで入手できます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
LERCADIP 10MG錠
02.0定性的および定量的組成-
1錠には10mgの塩酸レルカニジピンが含まれています。これは9.4mgのレルカニジピンに相当します。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
フィルムコーティング錠。
黄色、円形、両凸の錠剤、片側が二等分されています。
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
LERCADIPは、軽度から中等度の本態性高血圧症の治療に適応されます。
04.2投与の形態と方法-
推奨用量は、食事の少なくとも15分前に1日1回経口で10mgです。個々の患者の反応に応じて、用量を20mgに増やすことができます。
最大の降圧効果は約2週間以内に発生するため、用量調整は段階的に行う必要があります。
降圧薬の単剤療法で十分に管理されていない患者の場合、LERCADIPの投与をベータ遮断薬（アテノロール）、利尿薬（ヒドロクロロチアジド）、またはACE阻害薬（カプトプリルまたはエナラプリル）と組み合わせることができます。
用量反応曲線は急勾配であり、20〜30 mgの用量で「プラトー」があるため、逆に、望ましくない効果の増加が発生する可能性がある一方で、より高い用量がより大きな有効性を誘発する可能性は低いです。
高齢者での使用 ：薬物動態研究および特定の臨床経験では、1日の投与量を変更する必要性は明らかにされていませんが、それでもなお、高齢者の治療開始時には特に注意を払うことをお勧めします。
子供での使用 ：18歳未満の患者を対象とした臨床試験は実施されていないため、小児年齢での投与は推奨されません。
肝臓または腎臓の機能障害のある患者での使用 ：軽度から中等度の肝機能障害または腎機能障害のある患者の治療を開始する場合は、特に注意が必要です。推奨される薬量はこれらの患者に十分に許容されましたが、1日量を20mgに増やすことは慎重に検討する必要があります。肝機能障害のある患者では、降圧効果が高まる可能性があるため、投与量の調整を検討する必要があります。
LERCADIPによる治療は、重度の肝機能障害のある患者または重度の腎機能障害のある患者（糸球体濾過率）には推奨されません。
04.3禁忌-
有効成分「レルカニジピン」、一般的なジヒドロピリジン、または医薬品に含まれる賦形剤のいずれかに対する過敏症。
妊娠と授乳（セクション4.6を参照）。
効果的な避妊範囲を使用していない出産可能年齢の女性。
左心室駆出閉塞。
未治療のうっ血性心不全。
不安定狭心症。
肝臓または腎臓の機能の深刻な変化。
心臓発作を起こしてから1か月未満の患者。
併用療法：
強力なCYP3A4阻害剤（セクション4.5を参照）。
シクロスポリン（セクション4.5を参照）;
グレープフルーツジュース（セクション4.5を参照）。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
洞結節機能不全症候群の患者にLERCADIPを投与する場合（ペースメーカーが埋め込まれていない場合）、特に注意が必要です。制御された血行力学的研究では心室機能の障害は示されていませんが、左心室機能障害のある患者には注意が必要です。一部の短時間作用型ジヒドロピリジンは、心臓虚血患者の心血管疾患のリスクを高める可能性があることが示唆されています。LERCADIPはこのような患者では長時間作用型の薬剤ですが、注意が必要です。
一部のジヒドロピリジンは、前胸部の痛みや狭心症を引き起こすことはめったにありません。ごくまれに、既存の狭心症の患者で急性狭心症エピソードの頻度、期間、重症度が増加することがあります。心筋梗塞の孤立した症例が観察される場合があります（セクション4.8を参照）。
肝臓または腎臓の機能障害のある患者での使用 ：軽度から中等度の肝機能障害または腎機能障害のある患者の治療を開始する場合は、特に注意が必要です。推奨される薬量はこれらの患者に十分に許容されましたが、1日量を20mgに増やすことは慎重に検討する必要があります。肝機能障害のある患者では、降圧効果が高まる可能性があるため、投与量の調整を検討する必要があります。
LERCADIPによる治療は、重度の肝機能障害のある患者または重度の腎機能障害のある患者（糸球体濾過率）には推奨されません。
アルコール摂取は、降圧薬の血管拡張作用を増強する可能性があるため、避ける必要があります（セクション4.5を参照）。
抗けいれん薬（フェニトイン、カルバマゼピンなど）やリファンピシンなどのCYP3A4誘導剤は、レルカニジピンの血漿レベルを低下させる可能性があるため、レルカニジピンの有効性は予想よりも低くなる可能性があります（セクション4.5を参照）。
1錠には30mgの乳糖が含まれているため、ラップラクターゼ欠乏症、ガラクトース血症、またはブドウ糖/ガラクトース吸収不良症候群の患者には投与しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
レルカニジピンはCYP3A4酵素によって代謝されるため、同時に投与されるCYP3A4の阻害剤と誘導剤は、レルカニジピンの代謝と排泄と相互作用する可能性があります。
LERCADIPとCYP3A4阻害剤（ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、エリスロマイシン、トロレアンドマイシンなど）の併用は避ける必要があります（セクション4.3を参照）。
強力なCYP3A4阻害剤であるケトコナゾールとの相互作用研究は、レルカニジピンの血漿濃度のかなりの増加を示しました（ユートマーS-レルカニジピンのAUCが15倍、Cが8倍）。
シクロスポリンとレルカニジピンを一緒に投与してはなりません（セクション4.3を参照）。
レルカニジピンとシクロスポリンの同時投与後、両方の活性物質の血漿レベルの増加が観察された。若い健康なボランティアを対象とした研究では、シクロスポリンをレルカニジピン摂取の3時間後に投与した場合、シクロスポリンAUCが27％増加する一方で、レルカニジピンの血漿レベルは変化しないことが示されています。ただし、LERCADIPとシクロスポリンの同時投与により、レルカニジピンの血漿レベルが3倍に増加し、シクロスポリンAUCが21％増加しました。
レルカニジピンはグレープフルーツジュースと一緒に摂取してはなりません（セクション4.3を参照）。
他のジヒドロピリジンと同様に、レルカニジピンはグレープフルーツジュースによって引き起こされる代謝阻害に敏感であり、その結果、全身の利用可能性が高まり、血圧降下作用が高まります。
高齢者にミダゾラムと併用して20mgを経口投与すると、レルカニジピンの吸収が増加し（約40％）、吸収率が低下します（tmaxは1.75〜3時間遅れます）。ミダゾラム濃度は変化していません。 。
LERCADIPがテルフェナジン、アステミゾール、アミオダロンやキニジンなどのクラスIII抗不整脈薬など、他のCYP3A4基質と一緒に処方される場合は注意が必要です。
抗けいれん薬（フェニトイン、カルバマゼピンなど）やリファンピシンなどのCYP3A4の誘導剤とLERCADIPの併用投与は、降圧効果が低下する可能性があり、血圧を通常より頻繁に監視する必要があるため、注意して行う必要があります。
LERCADIPを主に肝臓で排除されるベータ遮断薬であるメトプロロールと一緒に投与すると、メトプロロールのバイオアベイラビリティは変化しませんが、レルカニジピンのバイオアベイラビリティは50％低下します。この効果は、ベータ遮断薬によって引き起こされる肝血流の減少が原因である可能性があり、したがって、このクラスの他の薬剤で発生する可能性があります。その結果、レルカニジピンはベータアドレナリン受容体遮断薬と一緒に投与することができますが、用量を調整する必要があるかもしれません。
65±7歳（平均±標準偏差）のボランティアで実施されたフルオキセチン（CYP2D6およびCYP3A4の阻害剤）との相互作用研究では、レルカニジピンの薬物動態に臨床的に関連する変化は見られませんでした。
レルカニジピンの血漿レベルは、800mg /日のシメチジンとの併用治療を受けている患者では有意に変化しませんが、レルカニジピンの生物学的利用能と降圧効果が増加する可能性があるため、高用量では注意が必要です。
b-メチルジゴキシンによる慢性治療を受けている患者では、20mgのレルカニジピンの同時投与は薬物動態学的相互作用をもたらさなかった。絶食状態で20mgのレルカニジピンを投与した後、ジゴキシンで治療された健康なボランティアは、ジゴキシンCmaxの平均33％の増加を示しましたが、AUCと腎クリアランスは有意に変化しませんでした。患者は注意深く監視する必要があります。ジゴキシン毒性の兆候を検出します。
20mg用量のLERCADIPと40mgのシンバスタチンを繰り返し同時投与した後、シンバスタチンのAUCは56％増加し、その活性代謝物のAUCは28％ヒドロキシ酸であるのに対し、レルカニジピンのAUCは有意に変化しませんでした。これらの変更が臨床的に関連する可能性は低いです。これらの医薬品に示されているように、朝にレルカニジピンを投与し、夕方にシンバスタチンを投与した場合、相互作用は予想されません。
絶食した健康なボランティアが摂取した20mgのレルカニジピンの同時投与は、ワルファリンの薬物動態を変化させません。
利尿薬とACE阻害薬を投与されたLERCADIPは忍容性が良好でした。
アルコール摂取は、降圧薬の血管拡張作用を増強する可能性があるため、避ける必要があります（セクション4.4を参照）。
04.6妊娠と母乳育児-
ラットとウサギで実施された研究の結果は、これらの動物種におけるレルカニジピンの催奇形性効果を示さず、ラットの生殖機能の障害はありませんでした。ただし、妊娠中および授乳中のレルカニジピンの使用に関する臨床データが不足しており、ジヒドロピリジンクラスに属する他の化合物が動物で催奇形性を示すことが示されているため、妊娠中または出産の可能性のある女性にLERCADIPを投与しないでください。効果的な避妊具を使用していない人。レルカニジピンは親油性が高いため、母乳への排泄が起こる可能性がありますので、授乳中は投与しないでください。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
レルカニジピンの臨床経験は、薬を服用しても機械を運転したり使用したりする能力に影響を与えないことを示しています。ただし、めまい、無力感、倦怠感、まれに眠気が生じることがあるため、注意が必要です。
04.8望ましくない影響-
副作用は治療を受けた患者の約1.8％で発生しました。
以下の表は、MedDRAシステムの臓器クラスごとにグループ化され、頻度（まれ、まれ）でソートされた、少なくとも考えられる原因を伴う副作用の発生率を示しています。
表に示されているように、対照臨床試験で報告された最も一般的に観察された副作用は、頭痛、めまい、末梢浮腫、頻脈、動悸、紅潮であり、それぞれ患者の1％未満で発生します。
市販後の経験の過程で、受け取った自発的な報告から、以下の望ましくない影響が報告されることはめったにありません（歯肉肥大、肝トランスアミナーゼの血清レベルの可逆的増加、低血圧、頻尿および胸痛。
一部のジヒドロピリジンは、前胸部の痛みや狭心症を引き起こすことはめったにありません。ごくまれに、既存の狭心症の患者で急性狭心症エピソードの頻度、期間、重症度が増加することがあります。心筋梗塞の孤立した症例を観察することができます。
血糖値や脂肪血症に対するレルカニジピンの悪影響はありません。
04.9過剰摂取-
市販後の経験では、3例の過剰摂取が報告されています（自殺を図るために、それぞれ150 mg、280 mg、800 mgのレルカニジピンが摂取されました）。
他のジヒドロピリジンと同様に、過剰摂取は、著しい低血圧と反射性頻脈を伴う過剰な末梢血管拡張を引き起こす可能性があると考えられています。重度の低血圧、徐脈、意識喪失の場合は、心血管系のサポート療法が必要になる場合があり、徐脈の場合はアトロピンの静脈内投与が必要になります。
レルカニジピンの長期にわたる薬理効果を考えると、過剰な用量の薬を服用した患者の心血管機能を少なくとも24時間監視することが不可欠です。透析の考えられる有益な効果に関する情報はありません。高い親油性を考えると薬物の場合、リスク期間中のベンチマークとして血漿レベルを使用できない可能性が非常に高く、透析は効果がありません。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ：主に血管作用を伴う選択的カルシウムチャネル遮断薬。
ATCコード：C08CA13
レルカニジピンは、平滑筋と心臓の細胞膜を通過するカルシウムの流れを阻害するジヒドロピリジングループに属するカルシウムチャネル遮断薬です。その降圧作用のメカニズムは、血管平滑筋に対する直接的な弛緩効果によるものであり、その結果、総末梢抵抗が低下します。血漿中半減期が短いにもかかわらず、レルカニジピンは膜の分配係数が高いために降圧作用が長く、血管選択性が高いため変力作用を引き起こしません。
LERCADIPによって誘発される血管拡張は、効果の段階的な発現を特徴とするため、反射性頻脈を伴う急性低血圧は、高血圧患者ではめったに発生していません。
他の不斉1,4-ジヒドロピリジンと同様に、レルカニジピンの降圧作用は主にその（S）-エナンチオマーによるものです。
治療適応をサポートするために実施された臨床研究に加えて、重度の高血圧症（平均拡張期血圧±114.5±3.7 mmHgのsd）の患者を対象としたさらなるランダム化研究は、 LERCADIPの1日1回投与で20mg、1日2回10mgの投与量で治療された25人の患者の56％。孤立性収縮期高血圧症の患者を対象としたランダム化二重盲検プラセボ対照臨床試験では、LERCADIPは収縮期血圧を初期平均値の172.6±5.6mmHgから140.2±8.7mmHgに低下させるのに効果的であることが示されました。
05.2「薬物動態特性-
LERCADIPは、10〜20 mgの経口投与後、それぞれ3.30 ng/ml±2.09d.s。の血漿ピークで完全に吸収されます。および7.66ng/ml±5.90d.s。は、投与後約1.5〜3時間で到達します。
レルカニジピンの2つのエナンチオマーは、同様の血漿レベルプロファイルを示します。最大血漿濃度を取得する時間は同じで、最大血漿濃度とAUCは、（S）エナンチオマーで平均1.2倍高く、消失半減期です。 2つのエナンチオマーの割合は本質的に同じです。エナンチオマーの「invivo」相互変換は観察されませんでした。
全身前代謝が高いため、食物を経口投与した場合のLERCADIPの絶対バイオアベイラビリティは約10％であり、絶食状態の健康なボランティアに投与した場合は3分の1（1/3）に減少します。
LERCADIPが高脂肪食の2時間後まで摂取された場合、経口投与されたレルカニジピンの利用可能性は4倍になります。したがって、LERCADIPは食事の前に投与する必要があります。
血漿から組織や臓器への分布は迅速かつ広範囲です。
レルカニジピンの血漿タンパク結合は98％を超えています。重度の腎機能障害または肝機能障害のある患者では、血漿タンパク質レベルが低下し、薬物の遊離画分が増加する可能性があります。
LERCADIPはCYP3A4によって広範囲に代謝されます。尿や糞便からは検出されませんでした。それは主に不活性な代謝物に変換され、用量の約50％が尿中に排泄されます。
ヒト肝ミクロソームを用いた「invitro」実験では、レルカニジピンがCYP3A4およびCYP2D6をある程度阻害することが示されていますが、濃度はそれぞれ160倍および40倍であり、20mgの投与後に血漿のピークに達する濃度よりも高くなっています。
さらに、ヒトでの相互作用研究は、レルカニジピンがCYP3A4の典型的な基質であるミダゾラムまたはCYP2D6の典型的な基質であるメトプロロールの血漿レベルを変化させないことを示しました。したがって、治療用量では、LERCADIPはCYP3A4およびCYP2D6によって代謝される薬物。
除去は本質的に生体内変化によって起こります。
終末消失期から計算できる平均血漿半減期は8〜10時間であり、脂質膜への高い結合により治療活性は24時間持続します。反復投与後の蓄積は見られませんでした。
LERCADIPの経口投与は、投与量に直接比例しないレルカニジピンの血漿レベルをもたらします（非線形動態）。 10、20、または40 mgを服用した後、観察された最大血漿濃度は1：3：8の比率であり、血漿濃度AUCは1：4：18の比率であり、全身前の漸進的な飽和を示しています。代謝結果として、利用可能性は投与量の増加とともに増加します。
高齢患者および軽度から中等度の腎機能障害または軽度から中等度の肝機能障害のある患者では、レルカニジピンの薬物動態学的挙動は一般的な患者集団で観察されたものと同様でした。重度の腎機能障害のある患者または透析患者では、より高いレベル（約70％）の薬剤が見つかりました。中等度から重度の肝機能障害のある患者では、薬物は通常肝臓で広範囲に代謝されるため、レルカニジピンの全身バイオアベイラビリティが増加する可能性があります。
05.3前臨床安全性データ-
動物での薬理毒性研究は、降圧効果を得るために一般的に使用される用量で、自律神経系、中枢神経系、または胃腸機能に影響を及ぼさないことを示しています。
ラットおよびイヌでの長期研究で観察された関連する効果は、高用量のカルシウムチャネル遮断薬の使用後の既知の効果に直接的または間接的に関連していると見なされ、主に過剰な薬力学的活性を反映します。
レルカニジピンは遺伝子毒性がなく、発がん性がないことが示されています。
ラットの出産と生殖機能は、レルカニジピン治療の影響を受けませんでした。
ラットとウサギでは催奇形性の影響は見られなかった。しかし、ラットに高用量で投与されたレルカニジピンは、着床前後の喪失を誘発し、胎児の発育を遅らせました。
分娩中に高用量（12mg / kg /日塩酸塩）で投与された場合、レルカニジピンは難産を誘発しました。
妊娠中の動物におけるレルカニジピンおよび/またはその代謝物の分布と母乳へのそれらの排泄は評価されていません。
代謝物は毒性試験で個別に評価されていません。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
添加剤のリスト
タブレットのコア:
乳糖一水和物
微結晶性セルロース
カルボキシメチル澱粉ナトリウム
ポビドンK30
ステアリン酸マグネシウム。
コーティングフィルム:
ヒプロメロース
タルク
二酸化チタン（E171）
Macrogol 6000
酸化鉄（E172）。
06.2非互換性 "-
関係ありません。
06.3有効期間 "-
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項-
元のパッケージで保管してください。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
不透明なPVCとアルミニウムの水ぶくれ。
7、14、28、35、50、56、98および100錠のパック*。
*すべてのパックサイズが販売されているわけではありません
06.6使用と取り扱いの説明-
特別な指示はありません。
07.0「マーケティング承認」の保有者-
INNOVA PHARMA S.p.A. --Via Matteo Civitali、1-20148ミラノ、イタリア。
08.0マーケティング承認番号-
LERCADIP 10 mgA.I.C.のフィルムコーティング錠14錠NS。 033225018 / M
LERCADIP28フィルムコーティング錠10mg A.I.C. NS。 033225020 / M
LERCADIP35フィルムコーティング錠10mg A.I.C. NS。 033225032 / M
LERCADIP 50 10mgフィルムコーティング錠A.I.C. NS。 033225044 / M
LERCADIP 10 mgA.I.C.のフィルムコーティング錠100錠NS。 033225057 / M
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
最初の承認日：1996年3月22日（英国）。 1997年3月18日（IT）。最初のマーケティングの日付：SSNで1998年2月。
認可の更新：2006年7月5日
10.0テキストの改訂日-
2008年5月
