有効成分：セフチブテン
Isocef 200mgハードカプセル
Isocef 400mgハードカプセル
Isocefの添付文書は、パックサイズで利用できます。 - Isocef 200 mgハードカプセル、Isocef 400mgハードカプセル
- 経口懸濁液用Isocef36 mg / ml顆粒
- 経口懸濁液用のIsocef400mg顆粒、経口懸濁液用のIsocef200mg顆粒
適応症なぜIsocefが使用されているのですか？それはなんのためですか？
Isocefには有効成分のセフチブテンが含まれています。
セフチブテンは、ベータラクタム系抗生物質とセファロスポリンと呼ばれる薬のファミリーに属する抗生物質です。
Isocefは、薬に敏感な細菌に対して使用されます。
Isocefは以下の治療に適応されます：
- 上気道の感染症：喉の感染症（咽頭炎、扁桃炎）、鼻の近くの空洞の感染症（副鼻腔炎）および耳の感染症（中耳炎）
- 下気道の感染症：気管支（気管支炎）、肺（原発性市中肺炎）、および気管支と肺の同時感染（気管支肺炎）
- 尿路の感染症：腎臓、膀胱、および膀胱から外部に尿を運ぶ管の感染症（急性および慢性腎盂炎、膀胱炎、膀胱炎、尿道炎）および急性の合併症のない性腺球菌性尿道炎の選択薬として。
Isocefを使用すべきでない場合の禁忌
Isocefは使用しないでください
- あなたが活性物質、他のセファロスポリンまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合（セクション6に記載されています）
- ペニシリンまたはベータラクタム系の他の抗生物質と呼ばれる他の抗生物質に対する重度の突然のアレルギー反応（アナフィラキシー）を経験した場合
- 妊娠している、または妊娠している疑いがある場合（妊娠と授乳を参照）
- 生後6か月未満の乳児の場合（「警告と注意事項」を参照）。
使用上の注意Isocefを服用する前に知っておくべきこと
次の場合は、Isocefを使用する前に医師または薬剤師に相談してください。
- 重度の腎障害（腎不全）があるか、透析中の場合は、医師が使用するIsocefの用量を決定します。透析中の場合、医師はあなたの健康状態を注意深く監視し、透析直後にIsocefを投与するようにスケジュールします。
- あなたは胃と腸の問題を抱えています、特にあなたが結腸の慢性炎症（慢性大腸炎）を持っているならば、あなたの医者はこの薬を処方するときに注意を払います
- Isocefによる治療中、「腸内細菌叢（腸内に存在する細菌）の変化」が中等度から重度の下痢（クロストリジウム・ディフィシル毒素による偽膜性大腸炎を含む）の発症とともに発生する可能性があります。
- アレルギーの病歴があるか、ペニシリンと呼ばれる抗生物質のクラスに対するアレルギーが疑われます。ペニシリンにアレルギーがある場合は、セファロスポスリンにもアレルギーがある可能性があり（交差反応性）、重度の突然のアレルギー反応（アナフィラキシー）を経験する可能性があります。このような場合、医師はIsocef療法を中止し、適切な療法を行います。 Isocefの使用中にけいれんやアレルギー性ショックが発生した場合、Isocefは出血を止める能力を低下させる可能性があるため、医師は直ちに薬の投与を中止し、血液凝固を遅らせる薬を服用している適切な治療を迅速に開始します。特定の血液検査（トロンボプラスチン時間または国際標準化比-INR）。
子供達
Isocefは、生後6か月未満の子供には適応されません。
どの薬や食品がIsocefの効果を変えることができるか
他の薬を使用している、最近使用した、または使用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
Isocefは、アルミニウム-マグネシウムとラニチジンに基づく胃の酸性度を低下させる薬や、テオフィリンに基づく喘息の薬（単回静脈内投与）とは相互作用しません。
Isocefを含むセファロスポリンは、まれに、血液凝固を遅らせる薬と相互作用し、出血を止める能力を低下させる可能性があります。このような場合、医師は特定の血液検査（プロトロンビン時間）を処方します。
食品とIsocef
食物摂取の併用は、Isocefカプセルの有効性を妨げません。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を使用する前に医師または薬剤師に相談してください。
妊娠中および授乳中のIsocefの投与は、母親と胎児の両方の潜在的なリスクとベネフィットの観点から評価する必要があります。
えさの時間
セフチブテンは母乳に移行するため、乳児は母乳育児の中断を必要とするなどの下痢を経験する可能性があります。
アレルギーの可能性があるため、Isocefは、メリットがリスクを上回っている場合にのみ、授乳中に投与する必要があります。
機械の運転と使用
Isocefは、マシンを運転および使用する機能には影響しません。
投与量と使用方法Isocefの使用方法：投与量
常に医師または薬剤師の指示どおりにこの薬を使用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
大人のための推奨用量は次のとおりです。
- 下気道感染症
- 肺炎：200mg2回/日
- 気管支炎：400mg1回/日
- 上気道感染症
- 400mgを1日1回
- 尿路感染症
- 400mgを1日1回
Isocefカプセルは、食事の時間に関係なく服用できます。カプセルは水で飲み込む必要があります。
Isocefの使用を忘れた場合
忘れた分を補うために2回分を使用しないでください。
Isocefの服用をやめた場合
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取Isocefを飲みすぎた場合の対処方法
Isocefの偶発的な過剰摂取後の毒性症状は見つかりませんでした。
誤って飲み込んだり、過剰に摂取した場合は、すぐに医師に相談するか、最寄りの病院に行ってください。
副作用Isocefの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
約3000人の患者を対象に実施された臨床試験で、最も頻繁に報告された副作用は次のとおりです。
- 吐き気（3％）
- 下痢（3％）
- 頭痛（頭痛）（2％）。
以下の望ましくない影響が、臨床試験および市販後調査で観察されています。
一般的（10人に1人まで影響を受ける可能性があります）
- 頭痛（頭痛）
- 吐き気
- 下痢
珍しい（100人に1人まで影響する可能性があります）
- 真菌感染症（口腔カンジダ症）
- 膣感染症-好酸球（血球の一種）の増加（好酸球増加症）
- 陽性の直接クームス試験*（実験室試験）
- ヘモグロビン（血中の酸素を運ぶタンパク質）の減少
- 延長されたプロトロンビン時間（血栓の長さを示します）
- INRの増加（血液凝固時間を示す値）
- 食欲不振（食欲不振）
- 味覚の低下（味覚障害）
- 鼻づまり（鼻づまり）
- 呼吸困難（呼吸困難）
- 胃の炎症（胃炎）
- 彼はレッチングした
- 腹痛
- 便秘
- 口渇消化困難（消化不良）
- 肛門からの空気の放出（鼓腸）
- 便失禁
- 肝機能のいくつかのパラメーターの増加：ビリルビンおよびトランスアミナーゼ（高ビリルビン血症*、ASTおよびALTの増加）
- 排尿困難（排尿障害）
- 腎機能障害*
- 腎臓の損傷（毒性腎症*）
- 尿中の糖およびケトン体と呼ばれる他の物質の存在（腎性糖尿*およびケトン尿症*）
*他のセファロスポリンで観察され、Isocefを使用すると発生する可能性があります。
まれ（1000人に1人まで影響を受ける可能性があります）
- 細菌感染（クロストリジウム・ディフィシル大腸炎）によって引き起こされる結腸と呼ばれる腸の一部の炎症
- 白血球（白血球減少症）と呼ばれる血球の種類の数の減少
- 血小板数の減少（血小板血症）
- 赤血球数の減少（再生不良性貧血、溶血性貧血）
- 出血性疾患
- すべての種類の血球の数の減少（汎血球減少症）
- 好中球（好中球減少症）と呼ばれる白血球の種類の数の減少
- 白血球数の大幅な減少（無顆粒球症）
- 痙攣
- 肝機能のいくつかのパラメーターの血中値の増加（乳酸デヒドロゲナーゼ-LDH）
非常にまれです（10,000人に1人まで影響する可能性があります）
- 感覚障害（感覚鈍麻）
- 眠気
- めまい
- 倦怠感
不明（利用可能なデータから頻度を推定することはできません）
- 重複する感染症（重感染）
- 血清病（皮膚の発疹、関節痛、発熱、リンパ節の腫れ、低血圧、脾腫を特徴とする）
- 重度および突然の反応を含む過敏反応（アナフィラキシー反応）
- 気管支筋の収縮（気管支痙攣）
- 発疹
- 蕁麻疹
- 光に対する感度（感光性）
- かゆみ
- 重度の皮膚反応（血管浮腫、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑、中毒性表皮壊死症）
- 精神（精神病）障害
- 発話障害（失語症）
- ダークスツール（メレナ）
- 肝臓（肝胆道）障害および皮膚と目の黄変（黄疸）。
子供の追加の副作用
珍しい（100人に1人の子供に影響を与える可能性があります）
- 皮膚の炎症（おむつかぶれ）
- 尿中の血液（血尿）
非常にまれです（10,000人に1人の子供に影響を与える可能性があります）
- 攪拌
- 不眠症
- 過剰な動き（運動亢進）
- 過敏性
- クールダウン
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。また、「www.agenziafarmaco.it/it/responsabili」の全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
25°C以上で保管しないでください。
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
「有効期限」後のカートンに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。
有効期限はその月の最終日を指します。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
その他の情報
Isocefに含まれるもの
- 有効成分はセフチブテンです。各カプセルには、200mgまたは400mgのセフチブテンが含まれています
- 他の成分は、微結晶性セルロース、アミドグリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウムです。カプセル成分：ゼラチン、二酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム。シーリングバンドコンポーネント：ゼラチン、ポリソルベート80
Isocefの外観とパックの内容
Isocefは、経口用のハードカプセルの形で提供されます。
次のパックで入手できます。
- 200 mg：水疱に6個と12個のハードカプセル。
- 400 mg：水ぶくれの4つおよび6つの堅いカプセル。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ISOCEF
02.0定性的および定量的組成
ISOCEF 200mgハードカプセル
有効成分：
各ハードカプセルには、200mgのセフチブテンが含まれています。
経口懸濁液用ISOCEF200mg顆粒
有効成分：
各小袋には200mgのセフチブテンが含まれています。
既知の効果を持つ賦形剤
各小袋には、1.11gのショ糖と5.56mgの安息香酸ナトリウムが含まれています。
ISOCEF 400mgハードカプセル
有効成分：
各ハードカプセルには、400mgのセフチブテンが含まれています。
経口懸濁液用ISOCEF400mg顆粒
有効成分：
各小袋には400mgのセフチブテンが含まれています。
既知の効果を持つ賦形剤
各小袋には、2.23gのショ糖と11.12mgの安息香酸ナトリウムが含まれています。
ISOCEF 36 mg / ml経口懸濁液用顆粒
有効成分：
100gの顆粒には14.40gのセフチブテンが含まれています。
既知の効果を持つ賦形剤
各ボトルには、80.31gのスクロースと0.40gの安息香酸ナトリウムが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
ハードカプセル。
経口懸濁液用顆粒。
04.0臨床情報
04.1治療適応
Isocefは、特に敏感な病原体による感染症の治療に適応されます。
•上気道感染症：咽頭炎、扁桃炎、副鼻腔炎、中耳炎。
•下気道感染症：気管支炎、原発性市中肺炎、気管支肺炎。
•尿路感染症：急性および慢性腎盂炎、嚢胞性腎炎、膀胱炎、尿道炎。合併症のない急性淋菌性尿道炎の二次治療薬として。
04.2投与の形態と方法
投与量
大人
下気道感染症
肺炎：200mgを1日2回;
気管支炎：400mgを1日1回。
上気道感染症：1日1回400mg。
尿路感染症：1日1回400mg。
小児人口
生後6ヶ月以上の子供
合併症のない下気道感染症：9.0mg / kgを1日1回。
上気道感染症 （例：中耳炎）：9.0mg / kgを1日1回。
尿路感染症：9.0mg / kgを1日1回。
子供の最大1日量は400mg /日を超えてはなりません。
生後6ヶ月未満の子供の安全性と有効性はまだ確立されていません。
投与方法
経口懸濁液用のIsocef顆粒は、食事の1〜2時間前または後に服用できます。
Isocefカプセルは、食事の時間に関係なく服用できます。
04.3禁忌
活性物質、他のセファロスポリン、またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
Isocefは、ペニシリンまたは他のベータラクタム系抗生物質に対する既知の重篤または急性の過敏反応（アナフィラキシー）を経験した患者には使用しないでください。
生後6か月未満の小児での経験は、この患者集団におけるセフチブテンの安全性を確立するには不十分です。
妊娠（セクション4.6を参照）
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
腎機能障害
著しい腎不全の患者または透析を受けている患者では、Isocefの投与量を調整する必要があるかもしれません。 Isocefは容易に透析可能です。透析中の患者は注意深く監視されるべきであり、Isocefは透析の直後に投与されます。
セフチブテンの薬物動態および薬量学は、腎機能の適度な障害（クレアチニンクリアランスが50〜79ml /分）の影響を受けません。クレアチニンクリアランスが30〜49 ml /分の患者では、1日量を半分にする必要があります。クレアチニンクリアランス値が低い場合は、さらに用量を調整する必要があります。透析治療を受けている腎不全の患者では、用量調整が必要になる場合があります。週に2/3回の透析治療を受けている患者では、各透析治療の最後に400mgのIsocefを1回投与することをお勧めします。
胃腸
Isocefは、複雑な胃腸疾患、特に慢性大腸炎の病歴のある人には注意して処方する必要があります。
クロストリジウム・ディフィシル
Isocefおよびその他の広域抗生物質による治療中に、毒素による偽膜性腸炎を含む「抗生物質関連下痢の発症を伴う腸内細菌叢の変化」が発生する可能性があります。 クロストリジウム・ディフィシル。患者は、関連する抗生物質による治療中および治療後の両方で、脱水症の有無にかかわらず、中等度から重度または致命的な下痢を呈する可能性があります。 Isocefまたは別の広域抗生物質の投与。
軽度の偽膜性腸炎は通常、単に薬を止めるだけで好意的に反応します。中等度または重度の形態では、治療にはS状結腸鏡検査、適切な細菌学的研究、および体液、電解質、タンパク質の投与が含まれる必要があります。薬剤の中止後に大腸炎が改善しない場合、および重症の場合、経口バンコマイシンの投与が偽膜性大腸炎の治療法として選択されます。 クロストリジウム・ディフィシル 抗生物質によって誘発されます。大腸炎の他の原因は除外する必要があります。
過敏症
セファロスポリン系抗生物質は、ペニシリンに対するアレルギーが知られている、または疑われる患者には細心の注意を払って投与する必要があります。ペニシリンアレルギーが報告されている患者の約5％は、セファロスポリン系抗生物質と交差反応します。ペニシリンやセファロスポリンを服用している人にも重度の急性過敏反応（アナフィラキシー）が見られ、アナフィラキシーとの交差反応性が見られる場合があります。Isocefでアレルギー反応が見られた場合は、使用を中止し、適切な治療を行うことをお勧めします。重度のアナフィラキシーには、臨床的に必要な適切な緊急治療が必要です（アドレナリン、静脈内輸液、酸素投与、抗ヒスタミン剤、コルチコステロイド、その他の昇圧アミン）。
あらゆる種類のアレルギー反応（例えば、干し草熱または気管支喘息）の患者にIsocefを投与する場合も、これらの患者は重度の過敏反応のリスクが高いため、細心の注意を払う必要があります。
Isocefの使用中にけいれんやアレルギー性ショックが発生した場合は、Isocefを直ちに中止し、適切な治療を直ちに開始する必要があります。
血液学
セフチブテンを含むセファロスポリンは、まれにプロトロンビン活性を低下させ、特に経口抗凝固療法で以前に安定した患者において、トロンボプラスチン時間の延長につながる可能性があります。トロンボプラスチン時間または国際感度比（INR）を監視する必要があります。必要に応じて、これらの患者にビタミンKを投与する必要があります。
いくつかの成分に関する重要な情報
イソセフ顆粒にはショ糖が含まれていますフルクトース不耐性、ブドウ糖-ガラクトース吸収不良、またはスクラーゼ-イソマルターゼ不足のまれな遺伝的問題のある患者はこの薬を服用しないでください
経口懸濁液用のIsocef顆粒には安息香酸ナトリウムが含まれています。新生児では、黄疸のリスクを高める可能性があります。
ボトルや小袋を開けると、製品の品質を損なうことのない硫黄臭が検出される場合があります。再構成後、硫黄臭は消えます。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
Isocefと次の各物質の間で相互作用の研究が行われています：高含有量のアルミニウム-水酸化マグネシウム、ラニチジン、テオフィリンを単回静脈内投与した制酸剤。重要な相互作用は発生しませんでした。経口投与されたテオフィリンの血漿レベルおよび薬物動態に対するIsocefの効果は知られていない。
セフチブテンを含むセファロスポリンは、まれにプロトロンビン活性を低下させ、プロトロンビン時間を延長する可能性があります。特に、以前に経口抗凝固療法で安定した患者では、プロトロンビン時間を監視し、必要に応じてビタミンを投与する必要があります。
現在まで、他の薬剤との有意な相互作用は報告されていません。それらは、化学的等頭相互作用または臨床検査では観察されていません。他のセファロスポリンを使用した直接クームス試験での偽陽性が報告されています。直接クームスは、40 mcg / mlの濃度まででも陽性反応を示しませんでした。
食物摂取を併用しても、Isocefカプセルの効果は妨げられませんが、Isocef懸濁液の吸収が遅れたり減少したりする可能性があります。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中の女性や分娩中の医薬品の使用に関する適切で管理された研究はありません。現在、妊娠中のセフチブテンの使用に関する臨床経験はないため、製品は本当に必要な場合にのみ、直接投与する必要があります。動物での生殖研究は必ずしも人間を予測するものではないため、妊娠中および授乳中のIsocefの投与は、母親と胎児の両方の潜在的なリスクと利益の観点から評価する必要があります。
えさの時間
セフチブテンは母乳に排泄されるため、乳児は、最終的に母乳育児を中断する必要があるなど、下痢や酵母菌のコロニー形成を伴う腸内細菌叢の変化を経験する可能性があります。
感作の可能性が生じているため、Isocefは、利益がリスクを明らかに上回っている授乳中にのみ投与する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
Isocefは、マシンを運転または使用する機能には影響しません。
04.8望ましくない影響
安全性プロファイルの要約
約3000人の患者を対象に実施された臨床試験で、最も頻繁に報告された副作用は、悪心（3％）、下痢（3％）（セクション4.4を参照）および頭痛（2％）でした。
システム臓器分類内で、有害事象は次の頻度カテゴリを使用してリストされます：一般的（≥1/ 100、
副作用の表
各周波数グループ内で、重大度の高い順に望ましくない影響が示されます。
*他のセファロスポリンで観察され、Isocefを使用すると発生する可能性があります。
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取
Isocefの偶発的な過剰摂取後の毒性症状は見つかりませんでした。
胃洗浄が適応となる場合があり、特定の解毒剤はありません。大量のIsocefは、血液透析によって血流から除去される可能性がありますが、腹膜透析による実際の除去は決定されていません。
最大2グラムのIsocefを単回投与された成人の健康なボランティアでは、重篤な副作用は観察されず、すべての臨床検査および臨床検査で正常値が示されました。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：ベータラクタム抗菌剤。セファロスポリン。 ATCコード：J01DD14
ISOCEFは、半合成のセファロスポリン系抗生物質です。
セフチブテンは、グラム陰性菌およびグラム陽性菌に対して幅広い殺菌活性を持っています。
セフチブテンは、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス、サルモネラ属、インフルエンザ菌、化膿レンサ球菌に対して高い活性（低いMIC）を示すことが示されています。
また、シトロバクター属、モラクセラ（ブランハメラ）カタラーリス、モルガン菌、エンテロバクター属、セラチア属に対しても活性があります。および肺炎球菌。
感受性微生物には、上気道および下気道感染症、ならびに急性および複雑な尿路感染症に頻繁に関与する種が含まれます。
ブドウ球菌、腸球菌、緑膿菌に対しては活性がありません.
ただし、これらの有機体は、セフチブテンの提案された適応症に一般的に関与していません。
抗菌作用と作用機序
ほとんどのベータラクタム系抗生物質と同様に、セフチブテンの殺菌活性は細胞壁合成の阻害に起因します。
その化学構造のおかげで、セフチブテンはベータラクタマーゼに対して非常に安定しています。
ペニシリンまたは他のセファロスポリンに耐性のある多くのベータラクタマーゼ産生微生物は、セフチブテンによって阻害される可能性があります。
セフチブテンは、B。fragilisによって産生されるベータラクタマーゼを除いて、染色体のセファロスポリナーゼおよびプラスミドを介したペニシリナーゼに対して非常に安定しています。
セフチブテンは本質的に大腸菌のPBP-3に結合し、最小発育阻止濃度（MIC）の1 / 4〜1 / 2に等しい用量を生じ、糸状形態を形成しますが、溶解はMICの2倍に等しい用量で観察されます。 。
の最小殺菌濃度（CMB） 大腸菌 アンピシリンに対する感受性と耐性はMICとほぼ同じです。
細胞外液中の高いバイオアベイラビリティにより、セフチブテンは「invitro」で中程度の感受性の病原体にのみ作用することができます（薬物動態を参照）。
感度テスト
拡散技術：30 mcgのセフチブテンを含む単一のディスクを使用して得られた検査結果は、次の基準に従って解釈する必要があります。ゾーンの直径≥21mmは感度を示します。 18〜20mmの中程度の感度; ≤17mmの抵抗。のために "ヘモフィルス 28 mmを超えるゾーンは、感度を示します。オキサシリンゾーンが20mmを超える肺炎球菌分離株は、セフチブテンに感受性があります。
標準的な手順では、実験室の管理生物を使用する必要があります.30 mcgのディスクは、直径29〜35mmのゾーンを提供する必要があります。 大腸菌 ATCC25922および29-35mmの「H.influenzae ATCC9247。
セフチブテン30mcgディスクをすべてのテストに使用する必要があります 試験管内で ブロックの。セファロスポリンに対する感受性をテストするために使用されるディスクのクラス（セファロスポリン）は、セフチブテンとのスペクトルの違いのために適切ではありません。
希釈技術：MICが18 mcg / ml以下の場合、微生物はセフチブテンに感受性があり、32 mcg / ml以上の場合は耐性があると見なすことができます。 MICが16mcg / mlの生物は中程度の感受性があります。
標準的な拡散法と同様に、希釈手順では実験室の管理生物を使用する必要があります。標準的なセフチブテン粉末は、1リットルあたり0.125〜0.5 mcg / mLのMIC値を示します。大腸菌 ATCC 25922、≥32mcg / mL 黄色ブドウ球菌 ATCC 29213、および0.25-1.0 mcg / ml per l "H.influenzae ATCC49247。
「invitro」抗菌活性
セフチブテンは顕著な殺菌活性を示します。生きている細菌細胞の数は、MICの50％以上に等しい濃度で急激に減少します。 MICの死亡率の2倍に等しい濃度では、99.9％であり、24時間以内に再成長は観察されません。
最大2gのISOCEFの用量で治療された健康なボランティアでは、深刻な副作用は観察されず、すべての検査パラメーターは正常範囲内にとどまりました。
05.2薬物動態特性
経口投与された用量は十分に吸収され、2〜3時間で最大血漿濃度に達します。
200mgの単回経口投与後の平均血漿ピークは9.9mcg / ml（範囲：7.7-11.9mcg / ml）です。一方、400 mgの単回経口投与後、平均血漿ピークは約17.0 mcg / ml（範囲：9.5-29.9）です。
食物のない状態で投与された場合、吸収は、尿の回復に基づいて評価された用量の約90％です。
高カロリー（800カロリー）と脂質が豊富な食事を含む400 mgのISOCEFカプセルの同時投与は、セフチブテンの吸収を遅くしますが、減少させませんが、いくつかの研究で示されているように、ISOCEFの吸収を遅くして減少させます。サスペンション。
セフチブテンは間質液に容易に浸透し、血清中の濃度と同様の濃度に達し、より長く維持されます。
セフチブテンの8分の1の抗生物質活性を持つ主な代謝物であるトランスセフチブテンは、排泄される薬物の総量の7.2〜9.2％に相当します。
セフチブテンは腎臓から排泄され、投与量の62〜68％が変化せずに尿中に排泄されます。
腎クリアランスは総クリアランスとほぼ同じであり、セフチブテンが主に腎臓を介して排泄されることを示しています。
健康な被験者におけるセフチブテンの半減期は約2〜2.3時間です。中等度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス30〜49 ml /分）の被験者では、平均血漿半減期は7.1時間に延長されます。
薬剤は、血液透析と腹膜透析の両方で、投与量の65％に相当する量で透析することができます。
05.3前臨床安全性データ
セフチブテンは、実験動物にヒトで使用される用量の250〜1000倍の用量で投与された場合に非常に低い毒性を示します。
他のセファロスポリンとは異なり、セフチブテンは静脈内投与した場合に腎毒性を示しません。ウサギに1000mg / kgの用量で。セフチブテンのタンパク質結合は、サルで約80％、ラットで約30％、マウスで約17％、ヒトで約65％です。
セフチブテンは、関連する抗原性の可能性を示していません。
セフチブテンはラットで「ジスルフィラム様」効果を示さないが、研究された用量でラットおよび犬で非常に低い急性および慢性毒性を示す（急性毒性：ラット5000-10000 mg / kg;犬2500-5000mg / kg ;慢性毒性：ラット100-1000 mg / kg;犬150-600mg / kg）。
セフチブテンは、ラットとその子孫の両方の性周期と生殖能力を変化させません。
セフチブテンは、4000 mg / kg /日までのラットおよび40mg / kg /日までのウサギで催奇形性効果を示さず、試験したすべての試験で変異原性効果を誘発しません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
ISOCEF 200mgハードカプセル
微結晶性セルロース、アミドグリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。 カプセルコンポーネント：ゼラチン、二酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム。 シーリングバンドコンポーネント：ゼラチン、ポリソルベート80。
経口懸濁液用ISOCEF200mg顆粒
ポリソルベート80、シメチコン、キサンタンガム、無水コロイドシリカ、チェリーフレーバー、二酸化チタン、安息香酸ナトリウム（E211）、ショ糖。
ISOCEF 400mgハードカプセル
微結晶性セルロース、アミドグリコール酸ナトリウム、ステアリン酸マグネシウム。 カプセルコンポーネント：ゼラチン、二酸化チタン、ラウリル硫酸ナトリウム。 シーリングバンドコンポーネント：ゼラチン、ポリソルベート80。
経口懸濁液用ISOCEF400mg顆粒
ポリソルベート80、シメチコン、キサンタンガム、無水コロイドシリカ、チェリーフレーバー、二酸化チタン、安息香酸ナトリウム（E211）、ショ糖。
ISOCEF 36 mg / ml経口懸濁液用顆粒
ポリソルベート80、シメチコン、キサンタンガム、二酸化ケイ素、チェリーフレーバー、二酸化チタン、安息香酸ナトリウム（E211）、ショ糖。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
無傷の包装で
Isocef 200mgハードカプセル2年
経口懸濁液用Isocef200mg顆粒18ヶ月
Isocef 400mgハードカプセル2年
経口懸濁液用Isocef400mg顆粒18ヶ月
Isocef36 mg / ml経口懸濁液用顆粒-ボトル18ヶ月
再構成後
再構成された停止：14日。
06.4保管に関する特別な注意事項
25°C以上で保管しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
Isocef200mgハードカプセル-ブリスターに6つのハードカプセル
Isocef200mgハードカプセル-ブリスターパックに入った12個のハードカプセル
経口懸濁液用Isocef200mg顆粒-6袋
経口懸濁液用のIsocef200mg顆粒-12袋
Isocef400mgハードカプセル-ブリスターに4つのハードカプセル
Isocef400mgハードカプセル-ブリスターに6つのハードカプセル
経口懸濁液用のIsocef400mg顆粒-4袋
経口懸濁液用のIsocef400mg顆粒-6袋
Isocef36 mg / ml経口懸濁液用顆粒-1ボトル
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
カプセル：カプセルは少量の水で飲み込む必要があります。
小袋：袋の中身を少量の水に分散させ、すぐに飲んでください。
経口懸濁液の調製：水を加える前にボトルを振って、顆粒の分散を促進します。付属のメーターに、刻印されている「水位」マークまで水を入れます。この水の半分をボトルに加え、閉じて、逆さまにします。ボトル内のメーターに残った水を閉じて、顆粒が完全に分散するまで激しく振とうします。再構成後、懸濁液は14日間安定です。各投与の前に懸濁液を振ってください。
予想される量の水に分散された15gの顆粒は、36 mg / mlのセフチブテンを含む60mlの懸濁液を提供します。
ドーザーの使用方法
サスペンションの再構成後、次のように進めます。
1）ディスペンサーの色付きの保護キャップを取り外します
2）ディスペンサーをボトルに完全に挿入します
3）子供の体重に対応するノッチに達するまで、目盛り付きピストンのみを引いてサスペンションを吸引します。
1日1回投与する
07.0マーケティング承認保持者
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. -Civitali経由、1-20148ミラノ
08.0マーケティング承認番号
Isocef200mgハードカプセル-6ハードカプセルA.I.C. NS。 027850066
Isocef200mgハードカプセル-12個のハードカプセルA.I.C. NS。 027850167
経口懸濁液用のIsocef200mg顆粒-6袋A.I.C. NS。 027850080
経口懸濁液用Isocef200mg顆粒-12袋A.I.C. NS。 027850179
Isocef 400mgハードカプセル-4つのハードカプセルA.I.C. NS。 027850078
Isocef 400mgハードカプセル-6ハードカプセルA.I.C. NS。 027850142
経口懸濁液用のIsocef400mg顆粒-4袋A.I.C. NS。 027850092
経口懸濁液用のIsocef400mg顆粒-6袋A.I.C. NS。 027850155
Isocef36 mg / ml経口懸濁液用顆粒-1ボトルA.I.C. NS。 027850104
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日：1992年3月3日
最新の更新日：2007年3月3日
10.0本文の改訂日
01/12/2015
