有効成分:カプトプリル
カプトプリル25mg錠
カプトプリル50mg錠
なぜカプトプリルが使われるのですか?それはなんのためですか?
カプトプリルには、ACE阻害薬(アンジオテンシン変換酵素阻害薬)として知られる薬のグループに属する活性物質カプトプリルが含まれています。これらの薬は、動脈性高血圧症(高血圧)の治療に使用されます。
カプトプリルは次の目的で使用されます:
- 高血圧(動脈性高血圧症)を単独で、または他の血圧降下薬、特にチアジド系利尿薬(尿の通過を助ける薬)と組み合わせて治療します。
- うっ血性心不全を治療します(心臓が体のニーズを満たすのに十分な血液を送り出さない場合)。単独で使用することも、利尿剤やジギタリス(強心薬、ジギタリスの花から抽出した物質)と組み合わせて使用することもできます。
- 心臓発作の治療:臨床的に安定した患者を治療するための短期的。症候性心不全を予防し、生存率を改善するための長期的。
- I型糖尿病(糖尿病性腎症)の患者の腎臓病を治療します。
カプトプリルを使用すべきでない場合の禁忌
カプトプリルを服用しないでください
- カプトプリルまたはこの薬の他の成分(セクション6に記載)のいずれかにアレルギーがある(過敏)場合。
- 他のACE阻害薬(カプトプリルと同じグループの薬、血圧を下げるために使用される)にアレルギーがある場合。
- ACE阻害薬による以前の治療中に血管浮腫(顔、舌、喉の腫れ)を発症した場合。
- 遺伝性(先天性)または特発性(原因不明)の血管性浮腫がある場合。
- 妊娠3か月以上の場合(「妊娠と授乳」のセクションを参照)
- 大動脈(人体で最大かつ最も重要な動脈)の狭窄に苦しんでいる場合。
- 糖尿病または腎機能障害があり、アリスキレンを含む血圧降下薬で治療されている場合。
使用上の注意カプトプリルを服用する前に知っておくべきこと
カプトプリルを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
- ACE阻害薬による以前の治療とは関係のない血管浮腫(顔、舌、喉の腫れ、嚥下困難、呼吸困難、激しいかゆみ、重度の皮膚発疹などの症状を伴うアレルギー反応)を発症した場合
- 咳が出たら
- 心臓、腎臓、肝臓に問題があった場合
- 使用する膜の種類に反応がある可能性があるため、特定の種類の膜を使用した血液透析(血液浄化がろ過によって得られるプロセス)が必要な場合
- ミツバチやハチの刺傷に対するアレルギーの脱感作療法を受けた、または受けようとしている場合
- 白血球の不足(好中球減少症/無顆粒球症)のために通常の治療にすぐに反応しない感染症の症状(喉の痛みや発熱など)に気付いた場合
- 低血圧の場合(特に立っているときにめまいや失神を引き起こす)
- 手術のために全身麻酔を受けようとしている場合
- 片方または両方の腎臓の動脈が狭くなっていると医師から言われた場合
- うっ血性心不全がある場合、医師は正常値または参照値に対して血中窒素およびクレアチニンレベルを監視します。身体活動を慎重に増やすことをお勧めします
- 減塩食をしている場合、またはカリウムサプリメントまたはカリウム塩を含むサプリメントを服用している場合
- 心臓の大動脈弁が狭くなっている(大動脈弁狭窄症)と医師から言われた場合
- チアジド系利尿薬など、血中のカリウム濃度を下げる血圧薬を服用している場合(「その他の薬とカプトプリル」のセクションを参照)
- リチウムなどのうつ病や精神障害の薬を服用している場合(「その他の薬とカプトプリル」のセクションを参照)
- 高血圧の治療に使用される次の薬のいずれかを服用している場合:
- 「アンジオテンシンII受容体拮抗薬」(AIIRA)(サルタンとしても知られています-たとえば、バルサルタン、テルミサルタン、イルベサルタン)、特に糖尿病関連の腎臓の問題がある場合
- アリスキレン。
医師は、腎臓機能、血圧、および血液中の電解質(カリウムなど)の量を定期的にチェックする場合があります。 「カプトプリルを服用しないでください」という見出しの下の情報も参照してください。
- 腎臓機能に障害がある場合
- 母乳育児をしている場合、または母乳育児を始めようとしている場合(「妊娠と母乳育児」のセクションを参照)
この薬は、アセトンの尿検査結果が正しくない可能性があります。
妊娠している(または妊娠する可能性がある)と思われる場合は、医師に相談してください。
カプトプリルは妊娠初期には推奨されません。妊娠3か月を過ぎた場合は、その段階で使用すると赤ちゃんに深刻な害を及ぼす可能性があるため、服用しないでください(「妊娠と授乳」のセクションを参照)。
血圧の急激な低下を引き起こす可能性のある過度の発汗や脱水症は避けなければなりません。
血圧を下げるために使用される他の薬と同様に、この薬は黒人の患者にはあまり効果がないかもしれません。
子供と青年
子供や青年によるこの薬の使用は、常に綿密な医学的監督の下で開始する必要があります(「カプトプリルの服用方法」のセクションを参照)。
相互作用どの薬や食品がカプトプリルの効果を変えることができるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
一部の薬はカプトプリルと相互作用する可能性があります。これらの場合、投与量を変更するか、それらのいくつかで治療を停止する必要があるかもしれません。次の薬のいずれかを服用しているかどうかを医師に伝えることが重要です。
- 他の降圧薬(例:アルファ遮断薬、ベータ遮断薬、カルシウムチャネル遮断薬)
- カリウム保持性利尿薬など。スピロノラクトン、トリアムテレンまたはアミロライド。これらは尿中のカリウムの量を減らす薬です
- カリウムサプリメントまたはカリウム含有代替品
- チアジドまたはループ利尿薬(血圧を下げることによって利尿を促進する薬)
- 急性心筋梗塞の治療薬(心臓用量のアセチルサリチル酸、血栓溶解剤、ベータ遮断薬および/または硝酸塩)
- 血管拡張薬(例:血圧を下げるために使用されるニトログリセリンまたは他の硝酸塩)
- 精神疾患およびうつ病を治療するための薬(例:リチウム、三環系抗うつ薬、抗精神病薬)
- アロプリノール(痛風の治療に使用される薬)
- プロカインアミド(不整脈の治療に使用される薬)
- 細胞増殖抑制剤(抗がん剤)
- 免疫抑制剤(免疫系の活動を低下させる)
- 交感神経系に作用する薬(交感神経刺激薬)
- 痛みや炎症を治療するためのいくつかの薬(非ステロイド性抗炎症薬、インドメタシンを含むNSAID)
- 抗糖尿病薬(血糖値を下げる薬)
- アンジオテンシンII受容体拮抗薬(AIIRA)またはアリスキレン(「カプトプリルを服用しないでください」および「警告と注意事項」の情報も参照してください)
食べ物、飲み物、アルコールとカプトプリル
カプトプリルは食べ物に関係なく摂取できます。アルコールはカプトプリルの降圧効果を強めます。アルコールとカプトプリルを同時に摂取すると、直立時に血圧が低下する可能性があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を使用する前に医師または薬剤師に相談してください。
妊娠
妊娠初期のカプトプリルの使用はお勧めしません。
カプトプリルの使用は、妊娠の第2および第3トリメスターの間は禁忌です(「カプトプリルを服用しない」のセクションを参照)。
妊娠していると思われる場合(または妊娠する可能性がある場合)は、医師に相談してください。医師は通常、妊娠前または妊娠していることがわかったらすぐにカプトプリルの服用を中止するようにアドバイスし、別の薬を服用するようにアドバイスします。妊娠初期にはカプトプリルを服用しないでください。3歳以上の場合は服用しないでください。妊娠3か月後に服用すると、赤ちゃんに深刻な害を及ぼす可能性があるため、妊娠月数(「カプトプリルを使用しない」のセクションを参照)。
医師に相談せずに治療の中止または継続について決定を下さないでください。
えさの時間
母乳育児をしているのか、母乳育児を始めようとしているのかを医師に伝えてください。
カプトプリルを服用している間は、新生児(生後1週間)、特に未熟児の母乳育児はお勧めしません。
年長の乳児の場合、母親に治療が必要であると考えられる場合、医師は他の治療と比較して、授乳中にカプトプリルを服用することの利点とリスクについて母親にアドバイスする必要があります。
機械の運転と使用
考えられるいくつかの副作用が、機械を運転または使用する能力に影響を与える可能性があることに注意する必要があります。特に治療の開始時、投与量が変更されたとき、または同時にアルコールを摂取した場合。
カプトプリルには乳糖が含まれています
医師から「糖分に不耐性がある」と言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間カプトプリルの使用方法:薬
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。タブレットは、食事の前、最中、または後に服用できます。投与量は個別に決定する必要があります。
大人
「他の降圧療法」で治療されていない患者の高血圧(高血圧)
推奨される開始用量は、1回または2回の投与で50mg /日です。
2〜4週間後、1回または2回の投与で、用量を100 mg /日に増やすことができます。
あなたの医者はカプトプリルを単独で、または他の降圧薬、主にチアジド利尿薬(血圧を下げることによって利尿を促進する薬)と組み合わせて処方するかもしれません。
すでに利尿薬で治療されている患者の高血圧(高血圧)
あなたの医者はより低い線量で治療を開始します。
2週間後、上記のスキームに従って用量を増やすことができます。
圧力制御は一般的に50-100mgのカプトプリルの1日量で達成されます。
心不全
1日2〜3回服用する6.25mgまたは12.5mgのより低い開始用量を処方される場合があります。治療に対する反応に応じて、用量を徐々に増やすことができます。
最大1日量は150mgです。
あなたの医者は治療の開始時にあなたを注意深く監視します。
治療は病院で開始する必要があります。
心臓発作
- 短期治療:
この治療は、症状が現れてからできるだけ早く病院で開始されます。3日目には、12時間間隔で繰り返すことができる6.25mgの用量が与えられます。
カプトプリルの投与量は徐々に増加します:12.5mgを1日3回、次の2日間で、その後25mgを1日3回退院するまで。
- 長期治療:
その後、分割用量で与えられる1日あたり150mgまで用量を増やす必要があります。
血圧が低すぎる場合は投与量を減らすことができ、より低い投与量で治療を続けることができます。
糖尿病に関連する腎臓病
カプトプリルの推奨される1日量は分割用量で75-100mgです。
高齢者
あなたが65歳以上の場合、あなたの医者はより低い用量を処方するかもしれません。
腎臓の機能が低下している患者
あなたの腎臓機能が損なわれている場合、あなたの医者はあなたに与えられるべき用量を処方するときにこれを考慮に入れます。カプトプリルの除去は、腎機能障害のある被験者では減少する可能性があるため、推奨用量よりも少ないか、投与頻度を少なくする必要があります。
治療期間
処方箋によると。
子供と青年での使用
子供や青年にカプトプリルを投与する必要がある場合、治療は慎重な医学的監督の下で行われるべきです。子供や乳児に使用する場合、通常の開始日用量は0.3 mg / kg体重で、2回または3回に分けられます。
特別な注意が必要な子供には、開始用量は0.15 mg / kg体重である必要があります。用量は、子供の年齢と体重に応じて定義され、治療に対する子供の反応に応じて調整されます。
カプトプリルを服用するのを忘れた場合
忘れた錠剤を補うために2回服用しないでください。次の服用を待って、いつものように治療を続けてください。
カプトプリルの服用をやめたら
最初に医師に相談せずに、カプトプリルの服用を中断または中止しないでください。この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取カプトプリルを飲みすぎた場合の対処方法
錠剤が多すぎる場合は、医師に連絡するか、すぐに病院に行ってください。
過剰摂取の症状は次のとおりです。
- 低血圧
- 意識レベルを損なう可能性のある血圧の顕著な低下
- 半意識の状態
- 遅い心拍
- 血中の化学物質の濃度の変化(電気分解代償不全)
- 腎不全
治療法
カプトプリルは、血液透析(血液濾過の方法)によって循環から取り除くことができます。
副作用カプトプリルの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
望ましくない影響の評価は、次の頻度データに基づいています。
一般的(10人に1人の患者に影響を与える可能性があります):
- 睡眠障害と入眠困難(不眠症)
- 味の変化
- めまい
- 咳
- 呼吸困難
- 吐き気
- 彼はレッチングした
- 胃の不快感
- 腹痛
- 下痢
- 便秘
- 口渇
- 消化不良(消化不良)
- 胃潰瘍および腸潰瘍(消化性潰瘍)
- 発疹、発疹、脱毛の有無にかかわらずかゆみを伴う皮膚
珍しい(100人に1人の患者に影響を与える可能性があります):
- 食欲減少
- 頭痛
- 手足や体の他の部分のチクチクする、刺す、またはしびれ
- 急速な心拍および/または高速で不規則な心拍
- 心臓のリズムの変化(不整脈)
- 血液の不足、およびその結果としての心筋への酸素供給の不足に続発する胸痛および/または胸痛
- 胸の鼓動の感覚(動悸)
- 座位または横臥から立位への突然の移行後でも低血圧(起立性低血圧)
- 口唇ヘルペス(レイノー症候群)、皮膚の発赤および/または蒼白を引き起こす血液循環の問題
- 特に顔、唇、舌、喉の皮膚の腫れ(血管浮腫)
- 胸痛
- 倦怠感および/または倦怠感および/または脱力感(無力症)
まれ(1000人に1人の患者に影響を与える可能性があります):
- 眠気
- 口腔の粘膜の刺激および/または口腔内の潰瘍
- 腸粘膜の腫れ(腸血管性浮腫)
- 腎機能の変化、腎不全、通常よりも強い排尿(多尿症)、通常よりも少ない排尿(乏尿)、通常よりも頻繁に排尿する(頻尿)
非常にまれ(10,000人に1人の患者に影響を与える可能性があります):
- 次のような血液要素の変化:
- 原因不明の発熱、喉の痛み(好中球減少症/無顆粒球症)などのインフルエンザ様症状の発症の可能性がある白血球数の減少;
- 特に腎臓障害のある患者では、すべての種類の血球(汎血球減少症)の数が減少します。
- 赤血球数の減少;これは、脱力感、倦怠感、全身倦怠感、時には集中力の低下(貧血)を引き起こす可能性があります。
- 血小板の数が減少し、鼻からのあざができやすくなったり出血したりする傾向が高まります(血小板減少症)。
- 白血球の種類の増加(好酸球増加症)
- 尿中のタンパク質の存在(タンパク尿)
- リンパ節の腫れ(リンパ節腫脹)
- 免疫系が体の構成要素に対して直接的な反応を引き起こす病気(自己免疫疾患)
- 血糖値の低下(低血糖)
- 血中カリウム濃度の上昇(高カリウム血症)
- 血中ナトリウム濃度の低下(低ナトリウム血症)
- 混乱および/またはうつ病
- 脳内の不十分な血液循環(脳卒中など)または失神
- ぼやけた視界
- 心臓のポンプ機能の突然の停止(心停止)および/または心臓が効果的にポンプできなくなった後の血圧の深刻な低下(心原性ショック)
- 胸が狭くなり呼吸困難になる(気管支痙攣)
- 鼻水(鼻炎)
- 特定の肺の炎症(アレルギー性肺胞炎および/または好酸球性肺炎など)
- 舌の炎症(舌炎)
- 膵臓の炎症(膵炎)
- 肝機能の低下、皮膚の黄変(黄疸)、肝臓の炎症、さらには肝臓の一部の死、肝臓酵素(トランスアミナーゼなど)の増加、ビリルビン(トランスアミナーゼなど)など、胆汁が肝臓から腸に流れない状態。胆汁に含まれる赤みがかった黄色の色素)とアルカリ性ホスファターゼ
- 蕁麻疹
- 日光に対する皮膚の感受性(光線過敏症)、重度のアレルギー反応(皮膚の発赤、水疱および剥離を伴う:スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑、皮膚の発赤、しばしば剥離(紅皮症)、水疱を伴う皮膚およびただれ(ペンフィゴイド)、剥離性皮膚炎
- 筋肉(筋肉痛)および/または関節痛(関節痛)
- 尿中の大量のタンパク質の喪失(ネフローゼ症候群)
- 男性の勃起(インポテンス)および/または乳房の成長を取得または維持できない
- 熱
- 次の診断テストの結果の変更:
- 尿中のタンパク質の増加
- 白血球の種類の増加
- 血中のカリウム濃度の上昇
- 血中のナトリウム濃度の低下
- 血中の尿素、クレアチニンおよび/またはビリルビンの濃度の増加
- 赤血球の成分であるヘモグロビンの減少、および血球の数の減少(ヘマトクリットと呼ばれる血液検査によって測定されます)
- 高いESR(赤血球沈降速度)、すなわち炎症の測定のための高い検査値)
- 特定の免疫反応(抗核抗体)を測定するための陽性の検査値
カプトプリルで治療されている子供や青年では、血圧が過度に低下すると、通常よりも弱い排尿(乏尿)やけいれんを引き起こす可能性があります。これらの影響の頻度は、入手可能なデータから推定することはできません。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
25°C以上で保管しないでください。湿気から保護するために、カプトプリルは元の容器に保管してください。
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
EXP後のカートンに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
締め切り ">その他の情報
カプトプリルに含まれるもの
有効成分はカプトプリルです。
25mg錠
各錠剤には25mgのカプトプリルが含まれています
50mg錠
各錠剤には50mgのカプトプリルが含まれています
他の成分は、微結晶性セルロース、乳糖、でんぷん、ステアリン酸です。
カプトプリルの外観とパックの内容
カプトプリル25mg錠
ブレークバー付きの白、正方形、両凸の錠剤
50錠のパック。
カプトプリル50mg錠
ダブルブレイクバー付きの白い長方形の両凸錠。
24錠のパック。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
カプトプリル錠
02.0定性的および定量的組成-
カプトプリル25mg錠
各錠剤に含まれるもの:有効成分:カプトプリル25mg。既知の効果を持つ賦形剤:乳糖
カプトプリル50mg錠
各錠剤に含まれるもの:有効成分:カプトプリル50mg。既知の効果を持つ賦形剤:乳糖
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
カプトプリル25mg錠:経口、正方形、両凸、ダブルブレイクバー付きの白い錠剤。
カプトプリル50mg錠:経口、長方形、両凸、ブレイクバー付きの白い錠剤。
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
高血圧:CAPOTENは高血圧症の治療に適応されており、単独で使用することも、他の降圧薬、特にチアジド系利尿薬と組み合わせて使用することもできます(セクション4.3、4.4、4.5、5.1を参照)。
うっ血性心不全:CAPOTENは心不全の患者に適応され、利尿薬およびジギタリスと組み合わせて使用されます。
心筋梗塞:CAPOTENは、心不全の兆候や症状がない場合でも、左心室機能障害のある患者に梗塞後の適応があります。カプトプリルによる長期治療は、生存率を改善し、心不全の発症と進行を遅らせ、再梗塞のリスクと冠状動脈血行再建術の必要性を減らすことができます。
糖尿病性腎症:CAPOTENは糖尿病性腎症の患者さんの治療に適応されます。これらの被験者において、CAPOTENは腎障害の進行を防ぎ、予後と生存を改善することができます。
04.2投与の形態と方法-
カプトプリルは食事前、食事中、食事後に服用できます。投与量は個別に決定する必要があります。
大人
高血圧: 他の治療法で治療されていない患者 降圧薬、1回または2回の投与で1日50mgのCAPOTENから始めます。 2〜4週間後、より顕著な降圧効果が必要な場合は、CAPOTENの用量を1日100 mgに増やすことができます。これも、1回または2回の投与で行います。その後、満足のいく血圧コントロールが達成されていない患者では、適度な用量のチアジド利尿薬を追加することをお勧めします。 25mg /日のヒドロクロロチアジド(セクション4.3、4.4、4.5および5.1を参照)。
すでに利尿薬治療を受けている高血圧患者、低用量でカプトプリルを追加することをお勧めします(セクション4.3、4.4、4.5および5.1を参照)。この投与量の測定は、ナトリウムが非常に多い患者や容量が不足している患者にも推奨されます。この治療の2週間後にさらに降圧効果が望まれる場合は、前述のスキームに従ってカプトプリルの投与量を増やしてください。カプトプリルによる軽度から中等度の本態性高血圧症の治療では、血圧値の制御は一般的に50〜100mgの範囲の1日量で得られます。特定の場合、または医師の判断に従って、使用することが可能ですより高い用量、しかし1日あたり450mgを超えない。
血圧の急激な低下が必要な場合は、医学的監督の下で、血圧の十分な制御が達成されるまで、またはカプトプリルの最大用量に達するまで、24時間ごとにカプトプリルの1日量を増やすことができます。
うっ血性心不全:カプトプリルの開始用量は、一般的に1日2〜3回25mgです。時折の降圧効果の発生率と期間を最小限に抑えるために(すでに仮想的なうっ血性心不全の患者で可能)-セクション4.4を参照-そのような場合は、6.25または12.5mgの初期用量で2または3回治療を開始することをお勧めします一般的に、有効量は150mg /日以内です。満足のいく反応が得られるかどうかを観察するために、可能であれば2週間後にのみ、1日量をさらに増やします。ただし、1日最大投与量は450です。 CAPOTENは、利尿薬およびデジタル薬と組み合わせて通常の用量で使用されます。治療は病院で開始する必要があります(セクション4.4を参照)。
心筋梗塞:CAPOTEN療法は、3日目に6.25 mgの反復投与量で、12時間間隔で開始する必要があります。カプトプリルの1日量は徐々に増加します。12.5mgを1日3回、次の2日間で。その後、患者が退院するまで、25mgを1日3回。その後、忍容性が良好な場合は、分割用量で最大150 mg /日まで投与量を増やし、慢性的に継続する必要があります。症候性低血圧の場合、1日の投与量を減らす必要があるかもしれません、そして治療はより低い投与量で続けることができます。カプトプリルは、心臓発作患者の治療に通常使用される薬剤(血栓溶解剤、ASA、ベータ遮断薬など)と組み合わせて使用できます。
糖尿病性腎症:糖尿病性腎症の患者におけるCAPOTENの推奨用量は、分割用量で75-100mg /日です。血圧をさらに下げる必要がある場合は、利尿薬、ベータ遮断薬、中枢作用性降圧薬、血管拡張薬などの他の薬をカプトプリルと組み合わせることができます(セクション4.3を参照)。
4.4、4.5および5.1)。カプトプリルの排泄は、腎機能が低下している被験者では減少する可能性があります。したがって、そのような患者は、低用量の薬剤または投与頻度の少ない治療に反応する可能性があります。腎機能が著しく低下している患者では、カプトプリルの初期投与量は次のようになります。さらに、これらの患者では、利尿薬と併用する場合、チアジドではなくループ利尿薬を投与する必要があります。
高齢者患者:そのような患者では、低用量で治療を開始することをお勧めします。
子供達:二次性重症高血圧症を患っているこれらの患者では、CAPOTENの初期用量は0.3 mg / kgであり、厳密な医学的監督の下で投与されます。利尿薬治療中など、低血圧になりやすい乳児や小児の治療は、0.15 mg / kgから開始できます。カプトプリルの投与量は、1日2回、または個々の患者の反応に応じて投与されます。
腎機能障害のある患者:腎機能障害があると、カプトプリルの保持が起こります。したがって、これらの患者では、投与量を調整する必要があります。望ましい治療効果が達成された後、薬物の蓄積を避けるために、以下の投与量範囲が推奨されます。
04.3禁忌-
カプトプリル、賦形剤のいずれか、または他のACE阻害剤に対する過敏症。
以前のACE阻害薬療法に関連した血管浮腫の病歴。
遺伝性/特発性血管性浮腫。
妊娠の第2および第3トリメスター(セクション4.4および4.6を参照)。
大動脈弁狭窄症。
カプトプリルとアリスキレン含有薬の併用は、真性糖尿病または腎機能障害(糸球体濾過率GFR)の患者には禁忌です。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
血管浮腫カプトプリルを含むアンジオテンシン変換酵素阻害薬で治療された患者で、顔、四肢、唇、舌、声門、および/または喉頭の血管性浮腫が報告されています。これは、治療中いつでも発生する可能性があります。このような場合、患者が退院する前に症状が完全に寛解するように、カプトプリルを直ちに中止し、適切なモニタリングを開始する必要があります。抗ヒスタミン薬は症状を和らげるのに役立つと考えられますが、顔や唇に限定された腫れは一般的に治療なしで解消します。
喉頭浮腫に関連する血管性浮腫は致命的となる可能性があります。気道閉塞につながる可能性のある舌、声門、または喉頭の病変がある場合は、エピネフリン1溶液を含む適切な治療を迅速に行う必要があります。:1000皮下(から0.3mlから0.5ml)および/または気道の開通性を確保するための措置。
血管性浮腫の発生率は、非黒人患者よりもACE阻害薬で治療された黒人患者で高いことが報告されています。
ACE阻害薬療法とは関係のない血管性浮腫の病歴のある患者は、ACE阻害薬による治療中に血管性浮腫のリスクが高くなる可能性があります(セクション4.3を参照)。腸の血管性浮腫は、ACE阻害薬で治療された患者ではめったに報告されていません。これらの患者は、顔面血管浮腫が先行せず、C-1エステラーゼのレベルが正常である場合に、腹痛(悪心または嘔吐を伴うまたは伴わない)を示した。血管性浮腫は、腹部CTスキャン、超音波、または手術時に診断され、ACE阻害薬の中止後に症状が解消しました。腹痛を呈するACE阻害薬で治療された患者の鑑別診断では、腸の血管性浮腫を考慮する必要があります(セクション4.8を参照)。
咳:ACE阻害薬の使用により咳が報告されています。通常、咳は非生産的で持続性があり、治療を中止すると解消します。
肝不全:ACE阻害薬は、胆汁うっ滞性黄疸から始まり、劇症肝壊死および(時には)死に至る症候群に関連することはめったにありません。この症候群のメカニズムは不明です。黄疸または肝酵素の著しい上昇を発症するACE阻害薬で治療された患者は、ACE阻害薬療法を中止し、適切な治療を受ける必要があります。
リポタンパク質透析/アフェレーシスによる高フラックス膜への曝露中のアナフィラキシー様反応:高フラックス透析膜による血液透析中の患者、またはデキストラン硫酸吸収を伴う低密度リポタンパク質アフェレーシスを受けている患者で報告されています。これらの患者では、異なるタイプの透析膜または異なるクラスの薬剤の使用を検討する必要があります。
脱感作中のアナフィラキシー様反応生命を脅かす持続的なアナフィラキシー様反応が、膜翅目毒に対する脱感作治療を受けている患者(例えば、ハチ、ハチなどの昆虫)に別のACE阻害剤を同時に投与している間に報告されています。これらの患者では、ACE阻害薬が一時的に中止されたが、患者の偶発的な再暴露により再び現れた場合、これらの反応は回避された。
したがって、そのような脱感作処置を受けているACE阻害薬で治療された患者には注意を払う必要があります。
タンパク尿:タンパク尿は、特に腎機能障害のある患者、または比較的高用量のACE阻害薬の投与後に発生する可能性があります。カプトプリルで治療された患者の0.7%で、1g /日を超える総尿タンパク質が観察されました。ほとんどの患者は腎症の病歴があるか、比較的高用量のカプトプリル(150mg /日以上)を投与されていたか、またはその両方でした。タンパク尿患者の5分の1にネフローゼ症候群が発症しました。ほとんどの場合、カプトプリル治療を中止しなくても、タンパク尿は6か月以内に減少または消失しました。 BUNやクレアチニンなどの腎機能のいくつかのパラメーターは、タンパク尿の患者ではめったに変更されません。
以前に腎症を患った患者は、治療前に、そして定期的に尿タンパク質検査(最初の朝の尿にディップスティック)を受ける必要があります。
好中球減少症/無顆粒球症:カプトプリルを含むACE阻害薬を投与されている患者では、好中球減少症/無顆粒球症、血小板減少症、貧血が報告されています。
腎機能が正常で他の危険因子がない患者では、好中球減少症はめったに発生しません。カプトプリルは、コラーゲン血管疾患の患者、免疫抑制療法、アロプリノールまたはプロカインアミド、またはこれらの危険因子の組み合わせで、特に既存の腎機能障害の存在下で、細心の注意を払って使用する必要があります。これらの患者の何人かは、いくつかのケースでは集中的な抗生物質療法に反応しない重度の感染症を発症します。これらの患者にカプトプリルを使用する場合は、カプトプリルによる治療を開始する前に、治療の最初の3か月間は2週間ごとに、その後は定期的に白血球数を測定する必要があります。
治療中、すべての患者は感染の兆候(喉の痛み、発熱など)を報告するように指示されるべきであり、その場合、白血球の処方が決定されるべきです。
好中球減少症(好中球数)の場合は、カプトプリルおよびその他の薬剤(セクション4.5を参照)を中止する必要があります
低血圧:合併症のない高血圧症の患者では低血圧はめったに観察されません。症候性低血圧は、強力な利尿薬治療、食事による塩分制限、下痢、嘔吐、または血液透析の後に容量および/またはナトリウムが枯渇した高血圧患者で発生する可能性が高くなります。 ACE阻害薬の投与を開始する前に、ナトリウムの量および/または枯渇を修正する必要があり、薬剤の最低開始用量を検討する必要があります。誇張された降圧効果も発生する可能性がありますが、2回目または3回目の投与後に頻度と強度が低下します。この強調された反応は、アンジオテンシンIIがナトリウム量が減少した状態で血圧を維持するのに重要な役割を果たすという事実に起因します。利尿薬を中止するか、ナトリウム摂取量を約1週間増やすことで、低血圧効果の可能性を最小限に抑えることができます。カプトプリル。あるいは、患者は最初の投与後少なくとも3時間は医学的観察下に置かれるべきです。他の降圧薬と同様に、虚血性心血管疾患または脳血管疾患の患者の血圧が過度に低下すると、心筋梗塞または脳卒中のリスクが高まる可能性があります。低血圧が発生した場合、患者は仰臥位になり、必要に応じて生理的溶液を滴下します。
この一過性の低血圧反応は、容量拡張後に血圧が上昇した後、問題なく投与できる追加用量の投与に対する禁忌ではありません。正常または低血圧で重度のうっ血性心不全の患者は、血圧が著しく低下することもあります。まれに、CAPOTENの初回投与後に不整脈または禁忌を伴う場合があります。これらの場合、血圧低下の可能性とうっ血性心不全の重症度を考慮して、病院で治療を開始する必要があります。 。治療の最初の2週間、およびCAPOTENおよび/または利尿薬の初回投与量を増やすときはいつでも、患者を注意深く追跡する必要があります。
手術/麻酔低血圧は、大手術を受けている患者、または血圧を下げる麻酔薬による治療中に発生する可能性があります。低血圧が発生した場合、これはボリューム拡張によって修正できます。
腎血管性高血圧症両側腎動脈狭窄症または単一機能腎の動脈狭窄症の患者をACE阻害薬で治療すると、低血圧および腎不全のリスクが高まります。腎機能の喪失は、血清クレアチニンのわずかな変化によってのみ発生する可能性があります。これらの患者では、治療は、低用量のカプトプリル、注意深い投与量の調整、および腎機能のモニタリングを伴う綿密な医学的監督の下で開始されるべきです。
心不全:カプトプリルによる長期治療後、患者の約20%が、血清BUNとクレアチニンの安定した増加を示します。これは正常値または参照値よりも20%大きくなります。
患者の5%未満、通常は重度の既存の腎臓病を患っている患者は、進行性のクレアチニン上昇のために治療の中止を必要としました。
高カリウム血症カプトプリルを含むACE阻害薬で治療された一部の患者で血清カリウムの増加が観察されています。
高カリウム血症を発症するリスクのある患者には、腎不全、糖尿病、カリウム保持性利尿薬、カリウムサプリメント、カリウム塩代替物を併用して治療されている患者、または血清カリウムの増加に関連する他の薬(ヘパリンなど)を服用している患者が含まれます。上記の薬剤の併用が必要と思われる場合は、血清カリウムの定期的なモニタリングが推奨されます。
過敏反応:皮膚の発疹および関連する症状(かゆみ、発熱、場合によっては好酸球増加症)が発生する可能性があります(セクション4.8を参照)。発疹は通常軽度であり、投与量の減少および/または抗ヒスタミン薬の数日間の投与後数日以内に消えます。場合によっては、発疹の寛解は投与量を変更せずに自然に発生します。一部の患者では、顔面、口腔粘膜、および四肢の血管浮腫が発生しており、薬剤の中止により元に戻ります。
患者さんへの情報:患者は、好中球減少症(喉の痛みや発熱など)を示唆する兆候があれば、すぐに医師に報告するようにアドバイスする必要があります。CAPOTENによる治療後、うっ血性心不全の一部の患者は、身体活動が異常に増加する可能性があります。そのような患者はゆっくりと慎重に身体活動を増やすようにアドバイスされることが賢明です。
大動脈弁狭窄症/閉塞性肥大型心筋症/心原性ショック:ACE阻害薬は、心臓弁膜症および左心室流出路閉塞のある患者には注意して使用する必要があり、心原性ショックおよび血行動態的に重大な閉塞の場合は避ける必要があります。
糖尿病患者:ACE阻害薬による治療の最初の月の血糖値は、以前に経口抗糖尿病薬またはインスリンで治療された糖尿病患者で注意深く監視する必要があります。
低カリウム血症のリスク:ACE阻害薬とチアジド系利尿薬の併用は、低カリウム血症の存在を除外するものではありません。したがって、カラミアの定期的なモニタリングを実施する必要があります。
リチウムとの組み合わせ:CAPOTENは、リチウム毒性が増強されるため、リチウムとの併用は推奨されません(セクション4.5を参照)。
レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系(RAAS)の二重遮断:ACE阻害薬、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、またはアリスキレンを併用すると、低血圧、高カリウム血症、腎機能低下(急性腎不全を含む)のリスクが高まるという証拠があります。したがって、ACE阻害薬、アンジオテンシンII受容体遮断薬、またはアリスキレンを組み合わせて使用することによるRAASの二重遮断は推奨されません(セクション4.5および5.1を参照)。デュアルブロック療法が絶対に必要であると考えられる場合、これは専門家の監督下で、腎臓機能、電解質、および血圧を綿密かつ頻繁に監視してのみ行う必要があります。 ACE阻害薬とアンジオテンシンII受容体拮抗薬は、糖尿病性腎症の患者に同時に使用しないでください。
民族の違い:他のアンジオテンシン変換酵素阻害薬と同様に、CAPOTENは、おそらく黒人高血圧患者の低レニンレベルの有病率が高いため、黒人患者の血圧を下げる効果が明らかに低いです。
妊娠:ACE阻害薬療法は妊娠中に開始すべきではありません。
ACE阻害薬の使用は、胎児および新生児の傷害、および死亡に関連しています。羊水過少症も報告されています。
妊娠を計画している患者には、ACE阻害薬による継続的な治療が不可欠であると考えられない限り、妊娠で使用するための実証済みの安全性プロファイルを備えた代替の降圧治療を使用する必要があります。妊娠が確認されたら、ACE阻害薬による治療を直ちに中止する必要があります。適切な代替療法を開始する必要があります(セクション4.3および4.6を参照)。
小児科での使用:腎機能は乳幼児の成人の腎機能と同等ではないため、患者を綿密な医学的監督下に置きながら、低用量のカプトプリルを使用する必要があります。
血圧の過度の、長期にわたる予測不可能な低下、および乏尿や発作を含む関連する合併症が報告されています。
いくつかの成分に関する重要な情報:
カプトプリルには乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
その他の降圧薬:カプトプリルは、他の一般的に使用されている降圧薬(ベータ遮断薬や長時間作用型カルシウムチャネル遮断薬など)との併用治療として安全に投与されています。これらの薬剤と併用すると、カプトプリルの降圧効果が高まる可能性があります。ニトログリセリンによる治療および他の硝酸塩または他の血管拡張薬は注意して使用する必要があります。
アルファ遮断薬:アルファ遮断薬を併用すると、カプトプリルの降圧効果が高まり、起立性低血圧のリスクが高まる可能性があります。
カリウム節約利尿薬またはカリウムサプリメント:ACE阻害薬は利尿薬によって誘発されるカリウム損失を減らします。カリウム保持性利尿薬(スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロライドなど)、カリウムサプリメント、またはカリウム塩を含む代替品は、血清カリウムの有意な増加につながる可能性があります。低カリウム血症が確立されているために併用が必要な場合は、注意して血清カリウムを頻繁に監視しながら使用する必要があります(セクション4.4を参照)。
利尿薬(チアジドまたはループ利尿薬):高用量の利尿薬による前治療は、カプトプリルによる治療を開始するときに低血圧のリスクを伴う体液量減少を引き起こす可能性があります(セクション4.4を参照)。または塩分摂取またはカプトプリルの減量による治療の開始による。しかし、ヒドロクロロチアジドまたはフロセミドを用いた特定の研究では、臨床的に有意な薬物相互作用は見られなかった。
レニン-アンジオテンシン-アルドステロン系の二重遮断:臨床研究のデータは、ACE阻害薬、アンジオテンシンII受容体拮抗薬、またはアリスキレンの併用によるレニン-アンジオテンシン-アルドステロン系(RAAS)の二重遮断がRAASシステムで活性のある単剤の使用と比較して、低血圧、高カリウム血症、腎機能低下(急性腎不全を含む)などの有害事象の頻度が高い(セクション4.3、4.4、5.1を参照)。
急性心筋梗塞の治療:カプトプリルは、心筋梗塞の患者にアセチルサリチル酸(心臓用量)、血栓溶解剤、ベータ遮断薬、および/または硝酸塩と一緒に使用できます。
血管拡張薬:ニトログリセリンまたは他の硝酸塩(狭心症の治療に使用)または他の血管拡張薬は、可能であれば、CAPOTENによる治療を開始する前に中止する必要があります。これらの薬をCAPOTENによる治療中に再投与する場合は、これらを併用する必要があります。注意して、そしてより低い投薬量で。
三環系/抗精神病薬の抗うつ薬:ACE阻害薬は、一部の三環系抗うつ薬および抗精神病薬の抗うつ薬の降圧効果を増強する可能性があります(セクション4.4を参照)。起立性低血圧が発生する可能性があります。
アロプリノール、プロカインアミド、サイトスタットまたは免疫抑制剤:ACE阻害剤との併用投与は、特に後者が現在推奨されている用量よりも高い用量で使用された場合、白血球減少症のリスクを高める可能性があります。
交感神経系に作用する薬剤:交感神経系は、カプトプリルを単独で、または利尿薬と組み合わせて服用している患者の血圧を調節する上で特に重要である可能性があります。
ただし、交感神経系の活動を伴う薬剤(神経節遮断薬やアドレナリン作動性ニューロン遮断薬など)は注意して使用する必要があります。ベータアドレナリン作動系を遮断する薬は、カプトプリルにいくつかの降圧効果を追加しますが、反応は相加的ではありません。
交感神経刺激薬:ACE阻害薬の降圧効果を低下させる可能性があるため、患者を注意深く監視する必要があります。プロスタグランジンの内因性合成の阻害剤:インドメタシンがカプトプリルの降圧効果を低下させる可能性があることが報告されています。
非ステロイド性抗炎症薬:非ステロイド性抗炎症薬とACE阻害薬は、血清カリウムの増加に相加効果を発揮する一方で、腎機能が低下する可能性があることが示されています。これらの効果は、原則として可逆的です。まれに、腎不全急性、特に高齢者や脱水症の被験者などの腎機能障害のある患者では、NSAIDの慢性投与はACE阻害薬の抗高血圧効果を低下させる可能性があります。患者は十分に水分補給されるべきであり、併用療法の開始時に腎機能のモニタリングが考慮されるべきである。
リチウム:ACE阻害薬とリチウムの併用投与中に、血清リチウムレベルの可逆的増加とリチウム毒性の症状が報告されています。チアジド系利尿薬を併用すると、リチウム毒性のリスクが高まり、ACE阻害薬によるリチウム毒性のリスクがさらに高まる可能性があるため、カプトプリルとリチウムの併用はお勧めできません。必要に応じて、血清リチウムレベルを注意深く管理してください。
抗糖尿病薬:薬理学的研究は、カプトプリルを含むACE阻害薬が、糖尿病患者におけるインスリンおよびスルホニル尿素などの経口抗糖尿病薬の血糖降下作用を増強する可能性があることを示しています。この非常にまれな相互作用が発生した場合、ACE阻害薬による同時治療中に抗糖尿病薬の投与量を減らす必要があるかもしれません。
臨床化学:カプトプリルは、アセトンの尿検査で偽陽性を引き起こす可能性があります。
04.6妊娠と母乳育児-
妊娠
カプトプリルの使用は、妊娠の第1トリメスターでは推奨されません(セクション4.4を参照)。カプトプリルの使用は、妊娠の第2および第3トリメスターでは禁忌です(セクション4.3および4.4を参照)。
妊娠初期のACE阻害薬への曝露後の催奇形性のリスクに関する疫学的証拠は決定的ではありませんでした。ただし、リスクのわずかな増加を排除することはできません。
妊娠を計画している患者の場合、継続的なACE阻害薬療法が不可欠であると考えられない限り、妊娠で使用するための実証済みの安全性プロファイルを備えた代替の降圧治療を使用する必要があります。
妊娠が診断されたら、ACE阻害薬による治療を直ちに中止し、必要に応じて代替療法を開始する必要があります。
妊娠後期および妊娠後期のACE阻害薬への曝露は、女性に胎児毒性(腎機能低下、羊水過少症、頭蓋骨骨化遅延、死亡)および新生児毒性(腎不全、低血圧、高カリウム血症、死亡)を誘発することが知られています。妊娠後期からACE阻害薬への曝露が発生した場合は、腎機能と頭蓋骨の超音波検査をお勧めします。
母親がACE阻害薬を服用している新生児は、低血圧を注意深く監視する必要があります(セクション4.3および4.4を参照)。
えさの時間
限られた薬物動態データは、母乳中の濃度が非常に低いことを示しています。これらの濃度は臨床的に無関係であるように見えますが、心血管および腎臓への影響の仮想リスクと十分な臨床経験がないため、早産児および出産後の最初の数週間は母乳育児にカプトプリルを使用することはお勧めしません。
年長の乳児では、母親に治療が必要と思われる場合は、授乳中にカプトプリルを服用できますが、この場合、起こりうる悪影響について乳児を追跡する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
他の降圧薬と同様に、例えば治療開始時や用量変更時に機械を運転して使用する能力が低下する可能性があり、アルコールと組み合わせて使用した場合でも、これらの効果は薬。個人。
04.8望ましくない影響-
頻度は、次の規則を使用して記述されます。
血液およびリンパ系の障害:
非常にまれ:好中球減少症/無顆粒球症(セクション4.4を参照)、特に腎機能障害のある患者における汎血球減少症(セクション4.4を参照)、貧血(再生不良性貧血および溶血性貧血を含む)、血小板減少症、リンパ節腫脹、好酸球減少症、自己免疫疾患(血清からの疾患様症状を含む) )および/または正のANA滴定。
代謝と栄養障害:
まれ:食欲不振
非常にまれ:高カリウム血症、低血糖症(セクション4.4を参照)。
精神障害:
一般的な:睡眠障害
非常にまれです:混乱、うつ病。
神経系障害:
一般的:味覚障害、めまいまれ:傾眠、頭痛、知覚異常
非常にまれ:脳卒中や失神などの脳血管障害。
目の障害:
非常にまれ:かすみ目
心臓の病状:
まれ:頻脈または頻脈性不整脈、狭心症、非常にまれな動悸:心停止、心原性ショック
血管障害:
珍しい:低血圧(セクション4.4を参照)、レイノー症候群、紅潮、蒼白
呼吸器、胸腔および縦隔の障害:
一般的:乾燥、刺激性の咳(分泌物なし)(セクション4.4を参照)および呼吸困難
非常にまれ:気管支痙攣、鼻炎、アレルギー性肺胞炎/好酸球性肺炎
胃腸障害:
一般的なもの:吐き気、嘔吐、胃の炎症、腹痛、下痢、便秘、口渇
まれ:口内炎/口内炎、腸血管性浮腫(セクション4.4を参照)
非常にまれ:舌炎、消化性潰瘍、膵炎
肝胆道系疾患:
非常にまれ:肝機能障害と胆汁うっ滞(黄疸を含む)、壊死を含む肝炎、肝酵素の上昇、ビリルビン
皮膚および皮下組織の障害:
一般的:発疹、発疹および脱毛症を伴うまたは伴わないそう痒症。
珍しい:血管性浮腫(セクション4.4を参照)
非常にまれです:蕁麻疹、スティーブンス・ジョンソン症候群、多形紅斑、光増感、紅皮症、ペンフィゴイド反応および剥離性皮膚炎。
筋骨格系および結合組織障害:
非常にまれ:筋肉痛、関節痛
腎臓および泌尿器の障害:
まれ:腎不全、多尿症、乏尿、排尿頻度の増加などの腎機能障害
非常にまれ:ネフローゼ症候群
生殖器系と乳房障害:
非常にまれです:インポテンス、女性化乳房。
一般的な障害と投与部位の状態:
まれ:胸の痛み、倦怠感、倦怠感非常にまれ:発熱
診断テスト:
非常にまれ:タンパク尿、好酸球増加症、血清カリウムの増加、血清ナトリウムの減少、BUNの増加、血清クレアチニンおよび血清ビリルビン、ヘモグロビンの減少、ヘマトクリット、白血球、血小板、ANA滴定陽性、ESRの上昇。
罹患率と胎児/新生児の死亡率:
妊娠中のACE阻害薬の使用は、低血圧、新生児頭蓋形成不全、無尿、可逆的または不可逆的な腎不全および死亡を含む胎児および新生児の危害と関連しています。状態は、胎児の肢の収縮、頭蓋顔面の変形、および肺形成不全の発症に関連しています。未熟児、子宮内成長遅延、および動脈管の開存性も報告されています。最近、薬物への限られた曝露の後、妊娠の最初のトリメスターで、未熟児、無尿管および他の構造的心臓奇形、および神経学的奇形が報告されています(セクション4.4および4.6を参照)。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取-
過剰摂取の症状は次のとおりです。重度の低血圧、ショック、昏迷、徐脈、電解質障害、腎不全。
摂取が最近の場合は、吸収を防ぎ(例、胃洗浄、摂取後30分以内の吸着剤と硫酸ナトリウムの投与)、排泄を促進するための対策を適用する必要があります。低血圧が発生した場合、患者はショック防止の位置に置かれ、「塩分と液体の補給が迅速に達成されるべきです」。
アンジオテンシンIIによる治療を検討する必要があります。徐脈または広範な迷走神経反応は、アトロピンで治療する必要があります。ペースメーカーの使用を検討することができます。
カプトプリルは、血液透析によって循環から取り除くことができます。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ:ACE阻害薬、関連なし
ATCコード:C09AA01
作用機序:CAPOTEN(カプトプリル)は、レニン-アンギオテンシン-アルドステロン系(RAA)のアンギオテンシンIからアンギオテンシンII(ACE)への変換酵素を阻害します。また、直接またはプロスタグランジンを介した血管拡張作用を持つ物質であるキニン(ブラジキニン)の分解に関与するキニナーゼII(ACEと同一)をブロックします。ただし、レニンレベルと薬物反応の間に実際の相関関係はありません。
効果:末梢抵抗の減少、アルドステロンの減少による循環量の減少。
結果:仰臥位および立位での血圧の低下。血圧の低下の始まりは約15 "後に発生します。 「最大の効果は約90後に発生します」。カプトプリルとチアジド系利尿薬の血圧降下作用が合算されます。効果の持続時間:用量依存。
高血圧症における臨床的および血行力学的効果:心係数の増加なし;心拍数の増加なし腎臓内:血流の増加実験的および臨床的研究により、カプトプリルが心室肥大の退行を誘発し、正常な拡張機能を維持し、心室の改善を誘発する能力が示されています最初の拡張期の充填能力。
うっ血性心不全:全身の血管抵抗を減少させます。心拍出量を増加させます(出力の増加による);肺毛細血管圧が低下します。心拍数は増加しません。全体として、プリロードとアフターロードの両方が減少します。カプトプリルは、心不全の兆候や症状がなくても、心室機能障害(駆出率≤40%)を示した急性心筋梗塞の被験者の長期生存を改善しました。これらの患者の予後は改善され、心不全の発症と進行が減少し、この病状のための入院の必要性も減少しました。さらに、CAPOTENで治療された患者では再梗塞の発生率が低いことが観察されました。これらの効果は、基本的な梗塞後療法(血栓溶解剤、アスピリン、ベータ遮断薬など)の効果に相加的であり、年齢、性別、梗塞部位、および心室機能障害の程度とは無関係でした。前述の効果を正当化できるCAPOTENの作用機序は、進行性の左心室拡張(リモデリング)の減少と心室機能の低下に加えて、抗虚血活性と神経液性活性化の阻害にあります。これらの患者。
代謝効果:CAPOTENは、グリシドおよび脂質代謝を変更せず、尿酸のレベルも変更しません。インスリン依存性糖尿病およびタンパク尿の被験者で実施された管理された臨床研究では、腎機能の低下が51%減少し、同様の減少が見られました。対照群と比較した臨床的事象(透析療法、腎移植、死亡の必要性)において、腎障害の進行を減少させる治療の効果は、血圧の低下とは無関係です。さらに、微量アルブミン尿症の糖尿病患者を対象に実施された他の研究では、CAPOTENはタンパク尿の程度を減少させ、2年間の治療の過程で腎機能の低下を遅らせました。タキフィラキシーは発症しません(30ヶ月の中断のない治療後の観察)。
2つの大規模なランダム化比較試験(ONTARGET(進行中のテルミサルタン単独およびラミプリルグローバルエンドポイント試験との組み合わせ)およびVAネフロン-D(糖尿病における退役軍人省腎症))は、ACE阻害薬と拮抗薬の併用の使用を検討しました。アンジオテンシンII受容体。
ONTARGETは、心血管疾患または脳血管疾患の病歴、または臓器損傷の証拠に関連する2型糖尿病の患者を対象に実施された研究です。 VA NEPHRON-Dは、2型糖尿病と糖尿病性腎症の患者を対象に実施された研究です。これらの研究では、単剤療法と比較して、高カリウム血症、急性腎障害、および/または低血圧のリスクの増加が観察された一方で、腎および/または心血管の転帰および死亡率に対する有意な有益な効果は示されませんでした。
これらの結果は、同様の薬力学的特性を考えると、他のACE阻害薬およびアンジオテンシンII受容体拮抗薬にも関連しています。
したがって、ACE阻害薬とアンジオテンシンII受容体拮抗薬は、糖尿病性腎症の患者に同時に使用すべきではありません。
ALTITUDE(心臓血管および腎疾患エンドポイントを使用した2型糖尿病におけるアリスキレン試験)は、2型糖尿病および慢性腎臓病の患者におけるACE阻害薬またはアンジオテンシンII受容体拮抗薬の標準治療にアリスキレンを追加することの利点を検証することを目的とした研究でした。疾患、心血管疾患、またはその両方。有害事象のリスクが高いため、研究は早期に終了しました。心血管死と脳卒中は、アリスキレン群の方がプラセボ群よりも数値的に頻度が高く、有害事象と重篤な有害事象が対象でした。 (高カリウム血症、低血圧および腎機能障害)は、プラセボ群よりもアリスキレン群でより頻繁に報告されました。
05.2「薬物動態特性-
それは急速に吸収されます。投与後約1時間で最大濃度に達し、空腹時の平均最小吸収量は約75%です。この吸収は最大35-減少します
胃腸管に食物が存在する場合は40%。吸収されたCAPOTENの約25-30%が血漿タンパク質に結合します。放射能投与後の放射能の半減期はおそらく3時間未満です(カプトプリルは変更されていません)。CAPOTENの75%が尿中に排出されます(50%は変化せず、残りは抱合型)。用量のほとんどは12時間以内に排除されます。授乳:カプトプリル100 mgを1日3回経口摂取した12人の女性の研究では、平均ピークミルク値は4.7 mcg / Lであり、投与の3.8時間後に発生しました。これらのデータに基づくと、授乳中の乳児が受ける最大1日量は、母親の1日量の0.002%未満です。
05.3前臨床安全性データ-
急性毒性:経口LD50 6000 mg / kg;静脈内1000mg / kg;マウスの腹腔内400mg / kg。
亜急性毒性:犬:( 4ヶ月間治療)100mg / kg /日および200mg / kg /日経口:毒性の兆候なし。ラット:(3か月間治療)50 mg / kg /日、150 mg / kg /日、450 mg / kg /日を経口投与-血液化学的毒性の証拠なし-わずかな体重減少、用量依存。
慢性毒性:犬(1年間治療)50mg / kg /日、100mg / kg /日。毒性の影響はありません。ラット(2年間治療)50 mg / kg /日、150 mg / kg /日、450 mg / kg /日経口-わずかな用量依存的な体重減少。高用量で治療されたグループにおける赤血球のわずかな減少、わずかな白血球増加症、高窒素血症のわずかな増加。サル(1年間治療):50mg / kg /日で副作用なし。
催奇形性:ラット:妊娠中の400 mg / kgの用量まで、出産への影響、胚毒性、胎児毒性または催奇形性作用、ラットまたは子孫への有害な影響はありません。ウサギ:胚毒性の証拠はありませんが、15、50、150、450 mg / kgで治療された胎児の21、31、94、94%は、治療を停止してから数日後に死亡しました。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
微結晶性セルロース、デンプン、乳糖、ステアリン酸;
06.2非互換性 "-
知られていない。
06.3有効期間 "-
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項-
25°Cを超えない温度で保管してください。湿気から保護するために、元の容器に保管してください。
06.5即時包装の性質と包装の内容-
カプトプリル25mg錠:ブリスターパックに25mgの50錠が入った箱。
カプトプリル50mg錠:ブリスターパックに50mgの24錠が入った箱。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用と取り扱いの説明-
07.0「マーケティング承認」の保有者-
ブリストルマイヤーズスクイブS.r.l. Virgilio Maroso経由、50-ローマ
08.0マーケティング承認番号-
カプトプリル25mg錠-50錠:A.I.C。番号024446015。
カプトプリル50mg錠-24錠:A.I.C。番号024446027。
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
2010年5月。