CAPOTEN®カプトプリル

CAPOTEN®はカプトプリルベースの薬です

治療グループ：降圧薬-関連しないACE阻害薬

適応症CAPOTEN®カプトプリル

CAPOTEN®は、動脈性高血圧症の治療のために、単独で、または他の降圧薬（特にチアジド系利尿薬）と組み合わせて使用することができます。
ジギタリスまたは利尿薬と組み合わせたCAPOTEN®は、うっ血性心不全の治療にも適応されます。
CAPOTEN®は、梗塞後、左心室機能障害のある患者、および腎障害の進行を予防する糖尿病性腎症の患者に使用できます。

作用機序CAPOTEN®カプトプリル

CAPOTEN®、特にその有効成分であるカプトプリルは、胃腸管で急速に吸収され、約1時間後に最大血漿ピークに達します。そのバイオアベイラビリティは、平均して摂取された総用量の約75％です。大幅に減少します。食物を同時に摂取した場合、最大35％。有効成分によって誘発される生物学的効果は、摂取から15分後にすでに観察され、約1時間半以内に最大になります。

カプトプリルの降圧効果は、アンジオテンシンIをその活性代謝物であるアンジオテンシンIIに変換するために必要な、ACE酵素の顕著な阻害によるものです。これにより、末梢血管収縮や塩分と水分の保持など、一連の生物学的効果がベースで防止されます。動脈性高血圧の病因の。降圧効果は、ブラジキニンなどの血管拡張作用を持ついくつかの分子の分解に関与する酵素であるキニナーゼIIの阻害によってもサポートされているようです。その作用の終わりに、カプトプリルの75％以上が尿から排出されます。
十分に文書化され、特徴付けられた降圧作用に加えて、いくつかの研究はまた、心室収縮機能の改善を伴う、左心室肥大に対する退行作用を示しています。
これらの改善は、糖尿病性腎症の患者の腎保護も伴い、心血管イベントに関連する罹患率、入院、および死亡率の低下を保証することができます。

実施された研究と臨床効果

1.1。高血圧クリーゼにおけるカプトプリルの有効性

シンガポールメッドJ. 2009年4月; 50：400-2。

高血圧の緊急性の治療における舌下カプトプリルの臨床的有効性。

Kazerani H、Hajimoradi B、Amini A、Naseri MH、MoharamzadY。

この研究では、高血圧クリーゼの管理におけるカプトプリルの有効性をテストしました.53％の治療を受けた患者で、25 mgの舌下カプトプリルの投与により、「仮定」からわずか1時間後に初期血圧値が25％低下することが保証されました。残りの部分では、25 mgのカプトプリルの追加摂取により、血圧の最適な制御が保証されました。慎重な評価により、この治療に対する無反応者は、以前に降圧療法を受けた患者であることが確認されました。

2.カプトプリルと認知機能

J Basic Clin PhysiolPharmacol。 2003; 14：323-43。

カプトプリルとエナラプリルは、高血圧患者の認知力と抑うつ気分を改善します。

Braszko JJ、Karwowska-Polecka W、Halicka D、Gard PR

高血圧の副作用の1つは、影響を受けた患者のニーモニックおよび認知能力のゆっくりとした悪化です。問題の研究は、カプトプリルの投与がどのように血圧制御を改善するだけでなく、患者の認知能力を大幅に改善できるかを示しています。不安やうつ病のレベルを減らします。

3.カプトプリル：左心室肥大の退行の実験的証拠

J Physiol Heart CircPhysiolです。 2005年7月; 289：H20-9。 Epub 20053月4日。

NF-κBの阻害は、自然発症高血圧ラットにおいて、血圧制御とは無関係に、心肥大の退行を誘発します。

グプタS、ヤングD、センS。

左心室肥大は、心臓発作や心不全などの心血管疾患の発生率に最も関連する病的状態の1つです。これらの疾患の予防、および左心室肥大の退行の誘発におけるカプトプリルの役割を定義したので、問題の研究は、この効果の根底にある生物学的メカニズムを解明しようとしています。クリーブランドの研究者によると、この作用は、高血圧と心肥大の病因に関与する炎症性因子であるNF-KBの合成と分泌を阻害するカプトプリルの能力によって決定されます。

使用方法と投与量

カプトプリル® カプトプリル25 / 50mg錠： 動脈性高血圧症の治療のために、初期用量は1日1回または2回の投与で50mgを服用する必要があります。少なくとも2/4週間の治療後に血圧コントロールが低下した場合、医師は患者の臨床像を注意深く評価した後、 1日100mgまで増量するか、低用量のチアジド系利尿薬を併用するかを決定する場合があります。後者の場合、CAPOTEN®の投与量も確認する必要があります。
うっ血性心不全の治療（病院での治療）の場合、「病理像を注意深く評価し、絶えず監視しながら、常に25mg /日から150mg /日の間である必要がある-投与量を医師が処方する必要があります血圧レベルの。利尿薬やジギタリスなどの薬剤を併用投与する場合は、個々の用量を再評価する際に特に注意を払う必要があります。
糖尿病性腎症の治療では、腎機能障害の場合にカプトプリルのクリアランスが低下し、その結果血漿レベルが上昇する可能性があることを考慮して、推奨用量は1日あたり75 / 100mgの範囲にとどまります。これらの条件では、投与量を見直して、それを減らすことをお勧めします。
いずれの場合も、CAPOTEN®カプトプリルを服用する前に-医師の処方と管理が必要です。

CAPOTEN®カプトプリルの警告

文献のいくつかの研究は、ACE阻害薬による治療を、正常な呼吸能力を損なう可能性のある顔面、舌、喉頭の血管浮腫の状態と関連付けています。この場合、治療を直ちに中断し、窒息を避けるために可能なすべての介入を実施する必要があります。
降圧作用のある他の薬剤を併用する場合は、降圧の危機を回避するために、正しい投与量の処方に特に注意を払う必要があります。同じ理由で、薬理学的介入の前と最中の両方で血圧レベルの継続的なモニタリングを実行することをお勧めします。
免疫抑制患者や腎機能障害のある患者など、リスクのある特定のカテゴリーの患者については、好中球減少症の潜在的に非常に危険な症例を回避するために、好中球の血漿レベルを監視することも必要です。
高カリウム血症の症例を回避するために、カリウム保持性利尿薬またはカリウム塩サプリメントとの併用療法を受けている患者の血清カリウムレベルを監視する必要があります。
カプトプリルの腎代謝を考えると、腎不全の患者では、あまりにも顕著で潜在的に危険な生物学的影響を回避するために、用量調整が必要になります。降圧療法に関連するいくつかの副作用（主に頭痛、めまい、眠気）は、患者の通常の知覚能力と反応能力を低下させ、機械の使用や車の運転を危険にさらす可能性があることも覚えておく必要があります。

妊娠と母乳育児

胎児への不可逆的な損傷さえも回避するために、妊娠中はCAPOTEN®の服用を避け、胎児の健康に対するリスクプロファイルが低い他の降圧薬を好む必要があります。
母乳中のACE阻害薬の分泌を示す文献の研究が存在することを考えると、CAPOTEN®を服用している間は母乳育児を中止する必要があります。

相互作用

CAPOTEN®にはいくつかの文書化された相互作用があり、そのうちのいくつかは治療目的で使用されます。古典的な例は、治療効果を改善するためのカプトプリルと他の降圧薬の組み合わせです。ただし、この場合、正しい投与量の処方がより効果的な血圧制御を可能にする場合、単一の化合物は不均衡です-それらは重度の低血圧の症例を増やす可能性があります。
CAPOTEN®は相互作用することもできます。

カリウムサプリメントまたはカリウム保持性利尿薬。この元素の血漿レベルが上昇します。
おそらくインスリンに対する感受性の増加による血糖降下作用の増加を伴う血糖降下薬;
コルチコステロイドおよび非ステロイド性抗炎症薬。塩分と水分の保持が増加し、降圧効果が減少します。
アナフィラキシーエピソードの増加を伴う、血液透析からのものなどの負に帯電した膜;
リチウムの塩、その結果としての蓄積と細胞毒性効果の増加。

禁忌CAPOTEN®カプトプリル

カプトプリル®の使用は、その構成要素の1つに対する先天性過敏症、大動脈弁狭窄症、および重度の腎機能障害の場合には推奨されません。
CAPOTEN®は妊娠中および授乳中も禁忌です。

望ましくない影響-副作用

非常に頻繁ですが、幸いなことに臨床的には関係ありませんが、CAPOTEN®の投与後の皮膚の発疹とかゆみを伴う紅斑のエピソードがあります。
よりまれですが、潜在的により危険なのは、血管浮腫、胃腸管の疾患、およびいくつかの血液パラメーター（好中球増加症、クレアチニン血症、およびカリウム）の変化の場合です。
前述の効果に、不適切な剤形、有効成分に対する過敏症、または以前の病的状態（血液量減少、腎不全）の場合に発生する可能性がある不適切な血圧制御によって引き起こされるすべての影響が追加されます。