NOLVADEX®-タモキシフェン

NOLVADEX®はクエン酸タモキシフェンベースの薬剤です

治療グループ：抗エストロゲン-ホルモン拮抗薬および関連物質

適応症NOLVADEX®-タモキシフェン

NOLVADEX®は、乳がんの治療に使用される選択的抗エストロゲン薬であり、最近、無排卵性女性不妊症の短期治療にも再評価されました。

作用機序NOLVADEX®-タモキシフェン

NOLVADEX®の有効成分であるタモキシフェンは、より広く使用されているクエン酸クロミフェンの前駆体であるトリフェニルエチレンの誘導体であり、重要な選択的薬理活性を特徴とし、エストロゲン依存性の治療に最も広く使用されている薬剤の1つです。乳癌。
実際、前述の活性原理は、経口摂取されて腸に吸収されると、血漿アルブミンに結合することにより、エストロゲン受容体への結合についてエストロゲンと競合するさまざまな組織に到達します。
このようにして、タモキシフェンは乳癌で過剰発現したエストロゲン受容体に結合することができ、したがってエストロゲンがエストロゲン依存性乳癌の腫瘍性細胞に対してその栄養的および増殖的効果を発揮するのを防ぐことができます。
最近の証拠は、タモキシフェンが骨塩密度の維持を維持しながら、総コレステロール、特にLDLの血中濃度をどのように低下させ、心血管疾患や骨粗鬆症を予防できるかを示しています。
この薬の複雑な生物学的活性は、依然として多くの研究の対象であり、その目的は、その作用の分子メカニズムをよりよく特徴付けることです。

実施された研究と臨床効果

1.タモキシフェン：耐性のある女性におけるクロミフェンの有効な代替品

Hum ReprodSci。2011年5月; 4：76-9。

タモキシフェン：多嚢胞性卵巣症候群の女性におけるクロミフェンの代替品。

Dhaliwal LK、Suri V、Gupta KR、SahdevS。

多嚢胞性卵巣症候群でクエン酸クロミフェンに耐性のある女性の排卵を誘発するのに、タモキシフェンが1日あたり40mgの用量でどのように効果的であるかを示す研究。

2.タモキシフェンおよび血栓塞栓性イベント

Clin MedRes。2011年11月; 9（3-4）：150。

C-b2-02：タモキシフェンと血栓塞栓症の疫学。

Onitilo A、Engel J、BergR。

タモキシフェンの使用が血栓塞栓性エピソードの発生率の増加とどのように相関するかを示す疫学研究。これらのエピソードは、45歳未満の治療を受けている女性の5％、45〜54歳の7％、55〜64歳の14％、65〜74歳の19％、74歳以上の患者の27％で観察されました。年歳。

3.タモキシフェンの抗線維化作用

J Am Soc Nephrol 2011年11月3日。

進行性腎疾患のモデルにおけるタモキシフェンの抗線維化効果。

DellêH、Rocha JR、Cavaglieri RC、Vieira JM Jr、Malheiros DM、Noronha IL

タモキシフェンが腎硬化症モデルにおいて腎線維化をどのように阻害できるかを実証する実験的研究。おそらくTGFベータなどの線維化促進因子の分泌を調節することによって。

使用方法と投与量

NOLVADEX®
クエン酸タモキシフェン10〜20 mgフィルムコーティング錠：
1回または2回の投与で摂取される通常1日あたり20〜40 mgの投与量は、治療プロセス全体と治療の有効性を監督する必要がある医師によって必ず定義される必要があります。

警告NOLVADEX®-タモキシフェン

NOLVADEX®による治療が患者の健康状態を損なうことなく最大の治療効果を発揮し、潜在的に危険な副作用をもたらすためには、「処方の適切性と相容れない状態の欠如を評価するのに役立つ注意深い健康診断」が先行する必要がありますタモキシフェンを服用して。
この点で、医師が患者に治療の潜在的な副作用とそれらが発生する主な兆候を知らせて、それらが迅速に認識されるようにすることが重要です。
さらに、患者の健康状態とタモキシフェン療法の有効性の両方を確認するために、医学的監督が不可欠になります。
NOLVADEX®にはラクトースが含まれているため、ガラクトース不耐性、ラクターゼ酵素欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良の患者には禁忌です。
視覚装置への副作用、曇り、混濁の出現は、車両の運転や機械の使用を危険にさらす可能性があります。

妊娠と母乳育児

妊娠中に服用したときのタモキシフェンの安全性プロファイルに関する文献には矛盾するデータがありますが、エストロゲンまたはクロミフェンによって誘発されるものと同様の胎児への影響を示す多数の実験データにより、タモキシフェンにも禁忌を拡大することができます。
これらの禁忌は、その後の母乳育児段階にも適用されます。

相互作用

タモキシフェンがさらされる肝代謝は、患者を臨床的に関連する薬物相互作用にさらします。
実際、治療の有効性とその副作用の発生率は、タモキシフェンの代謝に関与する酵素であるCYP3A4のモジュレーターを同時に摂取することによって大幅に変化する可能性があります。
さらに、ジクマリン抗凝固薬の同時摂取はタモキシフェンによって強調される可能性があるため、凝固指数の定期的な監視が必要になります。
統計的に、血栓塞栓症の発生率は、タモキシフェンと細胞毒性薬による治療を受けている患者で高かった。

禁忌NOLVADEX®-タモキシフェン

NOLVADEX®の使用は、乳がんの予防療法として、または非浸潤性乳管がんまたは抗凝固療法が進行中の患者において、活性物質またはその賦形剤の1つ、妊娠および授乳に対する過敏症の場合には禁忌です。

望ましくない影響-副作用

乳がんの治療に必要な長期治療は、タモキシフェンの服用に関連する多くの副作用に患者をさらします。
より正確には、ほてり、膣からの出血、皮膚の発疹、皮膚炎、水塩性の保持、めまい、視覚障害、下肢のけいれん、卵巣嚢胞の体積増加、脂肪肝および肝不全が、進行中の最も頻繁に観察される副作用です。 .NOLVADEX®による治療の。
しかし、臨床的観点から特に重要であると仮定すると、最大の懸念事項は、とりわけ子宮および子宮内膜領域に集中する血栓塞栓性イベントおよび悪性疾患の発症率が高いことに関連しています。