XENICAL®オルリスタット

XENICAL®はオルリスタットベースの薬です

治療グループ：末梢性抗肥満薬

適応症XENICAL®オルリスタット

XENICAL®は、適度に低カロリーの食事と組み合わせて、関連する危険因子を合併した肥満（BMIが30 Kg / m2以上）または太りすぎ（BMIが28 Kg / m2以上）の治療に適応されます。。

作用機序XENICAL®Orlistat

XENICAL®は、シブトラミンが市場から撤退した後もイタリアでまだ市場に出回っている唯一の有効な抗肥満成分であるオルリスタットをベースにした薬剤です。
その治療作用は特定の化学構造と密接に関連しており、最も一般的なトリグリセリドの化学構造を漠然と思い出します。これにより、この有効成分が胃腸管に存在するリパーゼと選択的に相互作用し、それらの作用を妨げます。
オルリスタットとリパーゼの活性ドメインで発現するセリンとの共有結合の形成によって達成される不可逆的な阻害は、これらの酵素が食物脂質を脂肪酸とグリセロールに消化するのを防ぎ、腸の吸収を大幅に減らし、ちょうど作られた食事のカロリーと脂質の摂取量。
この作用は、オルリスタットのいくつかの薬物動態特性のおかげでも可能です。オルリスタットは、全身吸収を最小限に抑え、実質的に一貫性をなくし、胃腸レベルでの集中的な活動を可能にします。
この時点で、吸収されなかった脂質とオルリスタットの両方、および腸粘膜自体によって生成されたその不活性代謝物の一部が糞便中に排泄されます。

実施された研究と臨床効果

1.XENDOS研究とオルリスタットの有効性

EndocrPract。 2006年1月-2月; 12

XENDOS研究の分析（肥満の被験者の糖尿病の予防におけるゼニカル）。

SjöströmL。

オルリスタットの機能評価におけるマイルストーンは、この薬で治療された患者の約60％で、プラセボを投与された患者の35％と比較して、12週間の治療で5％の体重減少を検出できたことを示しています。同じ関係は1年と4年の長期治療で維持されます。

2.糖尿病患者におけるオルリスタット、ブドウ糖および心臓の機能

J肥満。 2011; 2011：394658

オルリスタットによって誘発された体重減少が、糖尿病の重度の肥満の被験者の拡張機能と心拍数の変動に及ぼす影響。

Martin J、Paquette C、Marceau S、Hould FS、Lebel S、Simard S、Dumesnil JG、PoirierP。

II型糖尿病と肥満の患者に12週間オルリスタットを投与することは、プラセボと比較してさらなる体重減少を確実にし、血糖値と心機能を改善するのに役立つことが示されています。

3.オルリスタットと行動の側面

J肥満。 2011; 2011：806896

オルリスタットの服用：6か月間の体重減少の予測。

ハリウッドA、オグデンJ。

オルリスタットを服用すると、体重の大幅な減少が保証されるだけでなく、ライフスタイルの改善にどのように貢献できるかを示す非常に興味深い研究です。オルリスタットによる治療の前後の患者のアンケートは、自分の栄養とライフスタイルのケアへの注目が高まっていることを示しています改善、減量および健康状態の維持における、食生活だけでなく健康的な習慣の主な役割を強調します。

使用方法と投与量

XENICAL® オルリスタット120mgハードカプセル： 脂質を含む食事の摂取前、摂取と同時に、または摂取後に、XENICAL®を1カプセル服用することをお勧めします。
脂質の消化と吸収に集中した有効成分の作用機序を考えると、低脂肪食と同時に薬を服用してはならず、同時に食事療法によって食事の総カロリー部分の約30％の脂質パーセンテージで繊維、マクロおよび微量栄養素の正しい摂取。
糞便を伴う脂肪の排泄は、最初の摂取からすでに24〜48時間後に観察され、最後の摂取から72時間後まで持続します。
いずれにせよ、最大有効量は1日3カプセルであり、それを超えると、副作用の増加に直面しても治療効果は変化しません。

XENICAL®オルリスタットの警告

XENICAL®による治療は、経口抗凝固薬または抗糖尿病薬による治療を受けている患者の凝固や血糖などのいくつかの重要な検査パラメーターの注意深いモニタリングと関連している必要があります。
同時に、経口避妊薬を服用している患者には、併用投与の場合に観察される可能性のある生物学的利用能の低下を考慮して、特に注意を払うことをお勧めします。
直腸出血や胃腸障害などの不快な副作用の出現を避けるために、食事あたりの脂質に由来するカロリーの30％を超えない健康的な食事を同時に守ることが不可欠です。
慢性腎不全および甲状腺機能低下症の患者にXENICAL®を服用すると、さらに副作用が発生する可能性があります。
12週間の治療で体重を5％以上減らすことができなかった場合は、XENICAL®の摂取を中止する必要があります。XENICAL®に含まれるオルリスタットは、全身に有意な吸収を受けませんが、胃レベルでの持続性-腸主に吸収能力と生物学的利用能に関連して、さまざまな有効成分の通常の薬物動態特性を変える可能性があります。

妊娠と母乳育児

現時点では、妊娠中の胎児の健康に関するオルリスタットの安全性プロファイルを明らかにする研究はありませんが、さまざまな薬物動態試験により、母乳中にこの分子が存在することが示されています。
この証拠に照らして、妊娠中およびその後の授乳期の両方でXENICAL®の服用を避けることをお勧めします。

相互作用

XENICAL®に含まれるオルリスタットは重要な全身吸収を受けませんが、胃腸レベルでの持続性は、特に吸収能力とバイオアベイラビリティに関連して、さまざまな有効成分の通常の薬物動態特性を変える可能性があります。
実際、薬物動態研究では、オルリスタットと併用すると、シクロスポリン、経口抗凝固薬、アミオダロン、およびおそらく経口抗凝固薬（この場合は糞便中排泄の増加による）のバイオアベイラビリティが大幅に低下することが示されています。
同じ理由で、脂溶性ビタミンによる補足療法が推奨される場合があります。できれば、XENICAL®を服用してから少なくとも2時間後に服用することをお勧めします。

禁忌XENICAL®Orlistat

XENICAL®は、胆汁うっ滞、慢性吸収不良症候群、および活性物質またはその賦形剤の1つに対する過敏症に苦しむ患者には禁忌です。
オルリスタットの摂取も授乳中は禁忌であり、妊娠中はお勧めしません。

望ましくない影響-副作用

XENICAL®を服用した後に説明される最も一般的な副作用は、主に消化管に影響を及ぼし、排便刺激、脂っこいおよび油性の便、腹痛、便の頻度の増加、最も重症の場合の直腸出血、および低血糖を伴う代謝性出血を伴います。
頭痛、トランスアミナーゼの変化、無力症と倦怠感、および皮膚科学的過敏反応の症例はまれでした。