投与後、薬物は吸収され、循環に入り、上記のように分配され、最終的に標的部位に到達し、そこで薬理学的機能を実行します。
薬がすべての作用を行った後、それは私たちの体から排除されます。排除されるためには、薬物は吸収に有用な特性とは逆の特性を持たなければならず、実際には投与された物質は親水性で不活性にならなければなりません。薬物が親水性の特性を持たない場合、それは排除されませんが、再吸収されて再入されます。循環。循環への復帰は、有機体におけるその永続性を増加させ、そしてもちろん、薬物によって提供されるすべての薬理学的効果も増加します。
私たちの代謝の目的は、元の化合物を、元の分子よりも極性が高く、分子量が小さい不活性な代謝物に変換することです。薬理学的に活性な物質の不活化のこの介入は、主に肝臓に見られる特定の酵素の存在のおかげで起こります。代謝段階後のいくつかの薬は、異なる代謝物を生じさせ、したがって異なる運命に遭遇する可能性があります。不活性物質が活性物質に由来することは必ずしも確実ではありませんが、他の活性、不活性、または毒性の化合物が生成される可能性があります。言及すべき重要なことは、活性代謝物は不活性化合物からも生成される可能性があるということです。考慮される不活性化合物はプロドラッグであり、元の形態では不活性であり、代謝後にのみ活性代謝物が放出されます。
薬物の生体内変化におけるフェーズIおよびフェーズIIの反応。フェーズII反応はフェーズI反応に先行することもあります。
代謝の研究のおかげで、病気に応じて薬物の投与量を決定し、他の化合物の形成の可能性を決定し、干渉の可能性を予測し、最終的に長期治療（酵素誘導と抑制）後の反応の変化を予測することができます。特定の酵素のおかげで、主に肝臓で発生しますが、肺、腎臓、腸、胎盤、皮膚でも発生します。後者はほとんどどこにでも存在し、亜飽和物の数が多く、特異性が低い（さまざまな種類の基質を認識し、触媒効果が低い）。この不足は、他の特性（高い存在感と高い数）によって補われます。
代謝には、全身性または前全身性の2つのタイプがあります。循環に入る前に活性化合物を得るためにプロドラッグを加水分解または還元しなければならない場合の全身前代謝について話します。この時点でのみ、生成物が吸収されて作用部位に到達します。全身代謝の場合、他のすべての酵素は、薬理作用を実行した後にのみ薬理物質が到達する組織に局在します。
生体内変化：
主に肝臓で発生しますが、腸、腎臓、肺でも発生します。
代謝の主な機能は、親油性物質（体によって除去されにくい）を、簡単に除去できる親水性化合物に変換することです。
酵素、ミトコンドリアおよびミクロソミアル酵素
これまで酵素について話してきましたが、それらは何ですか？どこにありますか？彼らはどのような機能を持っていますか？これらの酵素はタンパク質であり、血液、消化器系、肝臓、中枢神経系のいたるところに見られます。
血流には、エステル加水分解を触媒するエステラーゼ酵素があり、プロテアーゼとリパーゼは消化器系にあり、モノオキシゲナーゼの酵素系は肝臓にあり、最後にCNSには神経伝達物質を分解するのに必要な酵素があります。これらの酵素はすべて上記のさまざまな組織に局在していますが、各臓器のレベルでは一般に細胞内に見られます。細胞レベルでは細胞外または細胞内空間に局在する可能性があります。これらの酵素が細胞外に見られる場合それらの活動は、細胞に損傷を与える可能性のある分解物質の活動であり、実際には細胞を保護する酵素とも呼ばれます。それらが細胞内空間に見られる場合、それらは主にミトコンドリア、細胞質ゾル、およびミクロソームに位置しています。レベル。
マイコルソマは、遠心分離によって人工的に得られる滑らかで粗い小胞体小胞です。この遠心分離プロセスは、細胞の細胞内成分を細分化したい場合にのみ行われます。ミトコンドリア酵素は定性的および定量的に予測可能です（細胞の遺伝暗号によって確立された数なので、特定の数と特定のタイプが形成されます）が、ミクロソーム酵素は可変の数と「活性」を持っています。実際、ミクロソーム酵素は活性は低栄養性または肥大性（酵素の数の増加または減少）であり、活性は細胞が直面しなければならない条件に応じて変更することができます。
他の薬の代謝を高める薬の例
インダクタ
代謝が増加する薬
フェニルブタゾン（抗炎症）
コルチゾール、ジゴキシン
フェニトイン（抗てんかん薬、三叉神経痛）
コルチゾール、ジギトキシン、テオフィリン
フェノバルビタールおよび他のバルビツール酸塩
抗凝固剤、バルビツール酸塩、クロルプロマジン、コルチゾール、フェニトイン、
リファンピシン（RNAポリメラーゼを阻害する抗生物質）
抗凝固剤、ジギトキシン、糖質コルチコイド、経口避妊薬、プロプラノロール
他の薬の代謝を低下させる薬の例
阻害剤
代謝が阻害されている薬
シメチジン（抗H2抗ヒスタミン薬）
ジアゼパム、ワルファリン
ジクマロール（抗凝固剤）
フェニトイン
ジスルフィラム（アルコール依存症）
エタノール、フェニトイン、ワルファリン
フェニルブタゾン（抗炎症性NSAID）
フェニトイン
「薬物の排除：生体内変化反応」に関する他の記事
- 催奇形性、催奇形性薬物
- 薬物の変換：フェーズ1反応
