有効成分:インダパミド
NATRILIX 2.5mgフィルムコーティング錠
Natrilixの添付文書は、パックサイズで利用できます。- NATRILIX 2.5mgフィルムコーティング錠
- ナトリリックスLP1.5mg徐放錠
Natrilixが使用されるのはなぜですか?それはなんのためですか?
利尿剤、スルホンアミド誘導体。
本態性動脈性高血圧症の治療。
Natrilixを使用すべきでない場合の禁忌
- 活性物質、他のスルホンアミド由来の薬剤、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
- 重度の腎不全および無尿。
- 肝性脳症または肝機能の重度の障害。
- 低カリウム血症。
- 最近の脳血管事故。
- 褐色細胞腫。
- コン症候群。
使用上の注意Natrilixを服用する前に知っておくべきこと
水電解バランス
ナトリウム血症
治療を開始する前とその後定期的にチェックする必要があります。実際、利尿薬による治療は低ナトリウム血症を引き起こし、時には深刻な結果をもたらす可能性があります。ナトリウム血症の減少は最初は無症候性である可能性があるため、高齢者や肝硬変の患者では、ナトリウム血症の定期的なモニタリングがさらに頻繁に不可欠です(「望ましくない影響」および「過剰摂取」を参照)。
カリミア低カリウム血症を伴うカリウム欠乏は、チアジドおよび関連する利尿薬の主要なリスクを表しています。低カリウム血症(<3.4ミリモル/ l)の発症リスクは、特に高齢者、栄養不足および/または多剤治療を受けた被験者、浮腫および腹水を伴う肝硬変患者、冠状動脈疾患および心不全などのリスクのある集団で予防する必要があります。 。このような状況では、低カリウム血症はジギタリスの心臓毒性と不整脈のリスクを高めます。
先天性または医原性の起源であるかどうかにかかわらず、QT間隔が長い人々も危険にさらされています。徐脈のような低カリウム血症も、重度の不整脈、特に生命を脅かすトルサードドポアントの素因です(「望ましくない影響」を参照)。
上記のすべての条件で、カラミアのより頻繁なモニタリングが必要です。血漿カリウムの最初のチェックは、治療開始後の最初の週に実施する必要があります。低カリウム血症の評価には修正が必要です。
カルシウム血症
チアジドおよび関連する利尿薬は、カルシウムの尿中排泄を減らし、カルシウムのわずかな一時的な増加を引き起こす可能性があります。確立された高カルシウム血症は、以前の診断されていない副甲状腺機能亢進症に続発する可能性があります。副甲状腺機能をチェックする前に治療を中止する必要があります。
血糖
血糖の制御は、糖尿病患者、特に低カリウム血症の存在下で重要です。
尿酸血症
痛風発作の傾向は、高尿酸血症患者で増加する可能性があります。
腎機能と利尿薬
チアジドおよび関連する利尿薬は、腎機能が正常またはわずかに損なわれている場合にのみ完全に有効です(クレアチニンが25 mg / l、または成人では220 µmol / lのレベル未満)。年齢、体重、性別。
治療開始時に利尿薬によって誘発される水分とナトリウムの喪失に続発する循環血液量減少は、糸球体濾過の低下を誘発します。これは、血漿尿素およびクレアチニンの増加につながる可能性があります。この一過性の腎機能障害は、腎機能が正常な被験者には重要ではありませんが、既存の腎不全を悪化させる可能性があります。
どの薬や食品がナトリリックスの効果を変える可能性があるか
処方箋がない場合でも、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
組み合わせはお勧めしません
リチウム
ナトリウムを含まない食事(尿中リチウム排泄の減少)と同様に、過剰摂取の兆候を伴う血漿リチウムの増加があります。それでも利尿薬の使用が必要な場合は、血漿リチウムの注意深いモニタリングと投与量の調整が必要です。
使用上の注意が必要な団体
「トルサードドポアント」を引き起こす薬:
- クラスIa抗不整脈薬(キニジン、ヒドロキニジン、ジソピラミド)
- クラスIII抗不整脈薬(アミオダロン、ソタロール、ドフェチリド、イブチリド)
- いくつかの抗精神病薬:フェノチアジン(クロルプロマジン、シアメマジン、レボプロマジン、チオリダジン、トリフルオペラジン)、ベンズアミド(アミスルプリド、スルピリド、スルホプリド、チアプリド)、ブチロフェノン(ドロペリドール、ハロペリドール);その他の薬剤:ベプリジル、シサプリド、ジフェマニル、エリスロマイシンi.v.、ハロファントリン、ミゾラスチン、ペンタミジン、スパルフロキサシン、モキシフロキサシン、ビンカミンi.v.
心室性不整脈、特にトルサードドポアントのリスクの増加(低カリウム血症は危険因子です)。
この組み合わせを投与し、臨床、血漿電解質、およびECGモニタリングを実施する前に、低カリウム血症をチェックし、必要に応じて修正してください。
低カリウム血症の存在下でトルサードドポアントを引き起こさない薬を使用してください。
選択的COX-2阻害剤、高用量のサリチル酸(> 3g /日)を含む非ステロイド性抗炎症薬(全身経路)インダパミドの降圧効果の低下の可能性。
脱水状態の患者における急性腎不全のリスク(糸球体濾過の低下)。
したがって、治療開始時および治療中は、患者に水分補給を行い、腎機能を監視することをお勧めします。アンジオテンシン変換酵素阻害薬(ACE阻害薬)ACE阻害薬による治療を開始すると、突然の低血圧および/または急性腎不全のリスクがあります。既存のナトリウム枯渇の存在下で(特に腎動脈狭窄症の患者において)。
動脈性高血圧症では、以前の利尿薬治療がナトリウムの枯渇を引き起こした可能性がある場合、以下を行う必要があります。
- o ACE阻害薬療法を開始する3日前に利尿薬を中止し、必要に応じて低カリウム血症性利尿薬を再導入します
- o ACE阻害薬の初期用量を減らして投与し、徐々に増やします。
うっ血性心不全では、おそらく関連する低カリウム血症性利尿薬の用量を減らした後、非常に低用量のACE阻害薬から始めます。
すべての場合において、ACE阻害薬による治療の最初の数週間は腎機能(血漿クレアチニン)を監視してください。
低カリウム血症を引き起こす可能性のある他の化合物:アムホテリシンB(i.v。)、グルココルチコイドおよびミネラルコルチコイド(全身)、テトラコサクチド、刺激性下剤
低カリウム血症のリスクの増加(相加効果)。
カラミアをチェックし、必要に応じて修正します。これは、ジギタリス療法を併用する場合に特に考慮に入れる必要があります。非刺激性下剤を使用してください。
バクロフェン
降圧効果の増加。
患者に水分を補給します。治療開始時に腎機能を確認してください。
デジタル
低カリウム血症は、ジギタリスの毒性作用の素因となります。
カラミアとECGを確認し、必要に応じて治療法を調整します。
アロプリノールインダパミドとの併用治療は、アロプリノールに対する過敏反応の発生率を高める可能性があります。
考慮すべき関連
カリウム保持性利尿薬(アミロライド、スピロノラクトン、トリアムテレン)
このような合理的な組み合わせは一部の患者には有用ですが、低カリウム血症または高カリウム血症が発生する可能性があります(特に腎不全または糖尿病の患者)。
カラミアとECGを監視し、必要に応じて治療を調整する必要があります。
メトホルミン
「利尿薬、特にループ利尿薬の使用に伴う機能性腎不全」の可能性があるため、メトホルミン誘発性乳酸アシドーシスのリスクが高くなります。男性の血漿クレアチニンが15 mg / l(135 µmol / l)を超える場合は、メトホルミンを使用しないでください。女性では12mg / l(110 µmol / l)。
ヨウ素造影剤
利尿薬による脱水症状が存在する場合、特に高用量のヨウ素化造影剤を使用すると、急性腎不全のリスクが高まります。
ヨウ素添加化合物を投与する前に、患者を水分補給してください。
イミプラミンのような抗うつ薬、神経弛緩薬
降圧効果の増加と起立性低血圧のリスク(相加効果)。
カルシウム塩
カルシウムの尿中排泄の減少による高カルシウム血症のリスク。
シクロスポリン、タクロリムス
水ナトリウムの枯渇がない場合でも、循環シクロスポリンレベルを変化させることなく血中クレアチニンが増加するリスク。
コルチコステロイド、テトラコサクチド(全身)
降圧効果の低下(コルチコステロイドによるハイドロソディック保持)。
警告次のことを知っておくことが重要です。
最近、処方箋のない薬でも他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
肝機能障害の場合、チアジドおよび関連する利尿薬は、特に電解質の不均衡の場合に、肝性脳症を引き起こす可能性があります。これが発生した場合は、利尿剤の投与を直ちに中止する必要があります。
感光性
チアジドおよび関連する利尿薬で光線過敏症反応の症例が報告されています(「望ましくない影響」を参照)。治療中に光線過敏症反応が発生した場合は、治療を中止することをお勧めします。インダパミドによる治療を再開する必要がある場合は、太陽または人工紫外線にさらされる領域を保護することをお勧めします。光線過敏症反応が発生した場合は医師に知らせてください。
妊娠
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
予防措置として、妊娠中のインダパミドの使用を避けることが望ましいです。
妊娠中の女性におけるインダパミドの使用に関するデータは入手できないか、限られています(300未満の暴露妊娠)。妊娠後期にチアジドに長期間暴露すると、母体の血漿量と子宮胎盤血流が減少し、胎児胎盤を引き起こす可能性があります。虚血および成長遅延。
えさの時間
インダパミド/その代謝物の母乳中への排泄に関する情報は不十分です。インダパミドはチアジド系利尿薬と非常によく似ており、授乳中の母乳産生の減少または抑制にさえ関連しています。スルホンアミド由来の薬剤に対する過敏症や低カリウム血症が発生する可能性があります。 。新生児/乳児へのリスクを排除することはできません。インダパミドは授乳中に使用しないでください。
受胎能力
動物の生殖毒性試験では、出産する影響は示されていません。人間の出産への影響は期待されていません。
機械を運転して使用する能力への影響
ナトリリックス2.5mgは注意力に影響を与えませんが、個々のケースでは、特に治療の開始時または別の降圧薬を組み合わせたときに、血圧の低下に関連するさまざまな反応が発生する可能性があり、その結果、容量が損なわれる可能性があります。車両を運転したり、機械を操作したりするため。
一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
スポーツ活動を行う方へ
治療上の必要性なしに薬物を使用することはドーピングを構成し、いずれにせよ陽性のアンチドーピング検査を決定することができます。
投与量と使用方法Natrilixの使用方法:投与量
咀嚼せずに水で丸ごと飲み込むことが望ましい朝に、1回の投与で1錠。
より高い用量では、より大きな効果を伴わずに、副作用の増加が起こる可能性があります。
腎不全(「禁忌」および「使用上の注意」を参照)
チアジドおよび関連する利尿薬は、腎機能が正常であるか、最小限の障害がある場合にのみ完全に有効です。
腎機能に基づいて、ポソロジーを調整する必要があります。
腎不全の程度に応じて投与量を減らす必要があります。
重度の腎不全(クレアチニンクリアランスが30ml /分未満)の場合、治療は禁忌です(「禁忌」を参照)。
肝不全の患者(「禁忌」および「使用上の注意」を参照):
インダパミドは肝臓で広範囲に代謝されるため、肝不全の場合は用量を減らす必要があります。
インダパミド治療は、重度の肝不全には禁忌です(「禁忌」を参照)。
高齢者(「禁忌」および「使用上の注意」を参照):
高齢の患者では、血清クレアチニンレベルを年齢、体重、性別で調整する必要があります。高齢の患者は、腎機能が正常であるか、最小限の障害である場合に、Natrilix 2.5mgで治療できます。
子供と青年
Natrilix 2.5 mgは、安全性と有効性に関するデータが不足しているため、子供や青年には推奨されません。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取あなたがNatrilixを飲みすぎた場合の対処法
インダパミドは、40 mgまで、つまり治療用量の16倍の毒性を示しませんでした。急性中毒の兆候は、主に水電解バランスの乱れ(低ナトリウム血症、低カリウム血症)によって現れます。臨床的には、吐き気、嘔吐、低血圧、けいれん、めまい、酩酊、混乱状態、多尿またはオリゴリアから無尿の可能性まで(低カリウム血症による)。
最初の救済措置には、胃洗浄および/または活性炭の投与による摂取物質の迅速な除去が含まれている必要があります。次に、専門センターでの水電解バランスの正規化。
誤って飲み過ぎた場合は、すぐに医師に相談するか、最寄りの病院に行ってください。
副作用ナトリリックスの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
臨床または検査パラメーターに対する最も望ましくない影響は、用量に依存します。インダパミドを含むチアジド関連利尿薬は、以下の規則に従って頻度によってグループ化された以下の望ましくない影響を引き起こす可能性があります:非常に一般的(≥1/ 10);一般的(≥1/ 100〜
血液およびリンパ系の障害
非常にまれ:血小板減少症、白血球減少症、無顆粒球症、再生不良性貧血、溶血性貧血。
神経系障害
まれ:めまい、倦怠感、頭痛、知覚異常、傾眠。不明:失神。
目の障害
不明:近視、かすみ目、視覚障害。
精神障害
不明:精神錯乱。
心臓の病状
非常にまれです:不整脈。
不明:トルサードドポアント(致命的となる可能性があります)(「使用上の注意」および「相互作用」を参照)。
血管の病状
非常にまれです:低血圧。
不明:起立性低血圧。
胃腸障害
珍しい:嘔吐。
まれ:吐き気、便秘、口渇。
非常にまれです:膵炎。
肝胆道障害
非常にまれ:肝機能異常。
不明:
- 肝不全の場合、「肝性脳症」を発症する可能性があります(「禁忌」および「特別な警告」を参照)。
- 肝炎。
皮膚および皮下組織の障害
アレルギー性および喘息性反応の素因を有する対象における、主に皮膚科学的過敏反応。
一般的:斑状丘疹状発疹。
珍しい:紫斑。
非常にまれ:血管性浮腫および/または蕁麻疹、中毒性表皮壊死症、スティーブンス・ジョンソン症候群。
不明:既存の急性散在性エリテマトーデスの悪化の可能性、発疹、光線過敏症反応の症例が報告されています(「特別な警告」を参照)。
筋骨格系および結合組織障害
まれ:筋肉のけいれん。
不明:転倒。
腎臓および泌尿器の障害
非常にまれです:腎不全。
不明:急性腎不全。
調査は不明:
- 心電図:QT間隔の延長(「使用上の注意」および「相互作用」を参照)。
- 治療中の血糖値と尿酸値の上昇:痛風または糖尿病の患者では、これらの利尿薬を使用することの適切性を慎重に検討する必要があります
- 尿素窒素のわずかな増加
- 肝酵素のレベルの上昇。
代謝と栄養障害
臨床試験中、低カリウム血症(血漿カリウム濃度
非常にまれです:高カルシウム血症。
不明:
- 低カリウム血症を伴うカリウム欠乏症、特に特定の高リスク患者集団で重度(「使用上の注意」のセクションを参照)。
- 脱水症および起立性低血圧の原因となる循環血液量減少を伴う低ナトリウム血症。塩化物イオンの同時損失は、代償性の二次代謝性アルカローシスにつながる可能性があります。この影響の発生率と大きさは軽度です。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。副作用は、www.agenziafarmaco.it / it / responsabiliの全国報告システムを介して直接報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供することができます。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに印刷されている有効期限を確認してください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。 25°C以上で保管しないでください。
警告:カートンとブリスターに記載されている有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
その他の情報
構成
1錠に含まれるもの:
有効成分:インダパミド2.5 mg
賦形剤:錠剤:コーンスターチ;乳糖一水和物;ポビドン、ステアリン酸マグネシウム、タルク。
フィルムコーティング:ホワイトワックス、二酸化チタン、グリセロール、ラウリル硫酸ナトリウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、ステアリン酸マグネシウム。
剤形と内容
フィルムコーティング錠。
ブリスターパック入りの30錠パック
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
フィルムでコーティングされたNATRILIX2.5MG錠
02.0定性的および定量的組成
1錠に含まれるもの:
有効成分:インダパミド2.5 mg
賦形剤:乳糖一水和物
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠
04.0臨床情報
04.1治療適応
本態性動脈性高血圧症の治療。
04.2投与の形態と方法
咀嚼せずに、1回の投与で1錠を、できれば朝に、水で丸ごと飲み込む。
より高い用量では、より大きな効果を伴わずに、副作用の増加が起こる可能性があります。
腎不全(セクション4.3および4.4を参照)
チアジドおよび関連する利尿薬は、腎機能が正常であるか、最小限の障害がある場合にのみ完全に有効です。
腎機能に基づいて、ポソロジーを調整する必要があります。腎不全の程度に応じて投与量を減らす必要があります。
重度の腎不全(クレアチニンクリアランスが30ml /分未満)の場合、治療は禁忌です。
肝不全の患者(セクション4.3および4.4を参照)
インダパミドは肝臓で広範囲に代謝されるため、肝不全の場合は用量を減らす必要があります。
インダパミド治療は、重度の肝不全には禁忌です。
高齢者(セクション4.4を参照)
高齢の患者では、血清クレアチニンを年齢、体重、性別で調整する必要があります。高齢の患者は、腎機能が正常であるか、最小限の障害である場合に、ナトリリックス2.5mgで治療できます。
子供と青年
Natrilix 2.5 mgは、安全性と有効性に関するデータが不足しているため、子供や青年には推奨されません。
04.3禁忌
•活性物質(インダパミド)、他のスルホンアミド由来の薬剤、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
•重度の腎不全と無尿。
•肝性脳症または肝機能の重度の障害。
•低カリウム血症。
•最近の脳血管事故。
• 褐色細胞腫。
•コン症候群。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
特別な警告
肝機能障害の場合、チアジドおよび関連する利尿薬は、特に電解質の不均衡の場合に、肝性脳症を引き起こす可能性があります。これが発生した場合は、利尿剤の投与を直ちに中止する必要があります。
感光性
チアジドおよび関連する利尿薬で光線過敏症反応の症例が報告されています(セクション4.8を参照)。治療中に光線過敏症反応が発生した場合は、治療を中止することをお勧めします。インダパミドによる治療を再開する必要がある場合は、太陽または人工紫外線にさらされる領域を保護することをお勧めします。
妊娠
予防措置として、妊娠中のインダパミドの使用を避けることが望ましいです(セクション4.6を参照)。
賦形剤
ガラクトース不耐症、LAPP-ラクターゼ欠損症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
使用上の注意
水電解バランス
ナトリウム血症
治療を開始する前とその後定期的にチェックする必要があります。実際、利尿薬による治療は低ナトリウム血症を引き起こし、時には深刻な結果をもたらす可能性があります。ナトラミアの減少は最初は無症候性である可能性があるため、高齢者や肝硬変の患者では、ナトラミアの定期的なモニタリングがさらに頻繁に不可欠です(セクション4.8および4.9を参照)。
カリミア
低カリウム血症を伴うカリウム欠乏は、チアジドおよび関連する利尿薬の主要なリスクを表しています。低カリウム血症(冠状動脈性心臓病および心不全を伴う浮腫および腹水症。このような状況では、低カリウム血症は、指の心臓毒性および不整脈のリスクを増加させる。
先天性または医原性の起源であるかどうかにかかわらず、QT間隔が長い人々も危険にさらされています。徐脈のような低カリウム血症も、重度の不整脈、特に致命的となる可能性のあるトルサードドポアントの素因です(セクション4.8を参照)。
上記のすべての条件で、カラミアのより頻繁なモニタリングが必要です。血漿カリウムの最初のチェックは、治療開始後の最初の週に行う必要があります。
低カリウム血症の決定には修正が必要です。
カルシウム血症
チアジドおよび関連する利尿薬は、カルシウムの尿中排泄を減らし、カルシウムのわずかな一時的な増加を引き起こす可能性があります。確立された高カルシウム血症は、以前の診断されていない副甲状腺機能亢進症に続発する可能性があります。
副甲状腺機能をチェックする前に、治療を中止する必要があります。
血糖
血糖の制御は、糖尿病患者、特に低カリウム血症の存在下で重要です。
尿酸血症
痛風発作の傾向は、高尿酸血症患者で増加する可能性があります。
腎機能と利尿薬
チアジドおよび関連する利尿薬は、腎機能が正常であるか、最小限の障害(クレアチニンが25 mg / l、または成人では220μmol/ l未満)の場合にのみ完全に有効です。年齢、体重、性別の関数です。
治療開始時に利尿薬によって誘発される水分とナトリウムの喪失に続発する循環血液量減少は、糸球体濾過の低下を誘発します。これは、血漿尿素およびクレアチニンの増加につながる可能性があります。この一過性の腎機能障害は、腎機能が正常な被験者には重要ではありませんが、既存の腎不全を悪化させる可能性があります。
アスリート
この薬にはドーピング検査にプラスの効果をもたらす可能性のある活性物質が含まれていることをアスリートにアドバイスする必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
組み合わせはお勧めしません
リチウム
ナトリウムを含まない食事(尿中リチウム排泄の減少)と同様に、過剰摂取の兆候を伴う血漿リチウムの増加があります。それでも利尿薬の使用が必要な場合は、血漿リチウムの注意深いモニタリングと投与量の調整が必要です。
使用上の注意が必要な団体
「トルサードドポアント」を引き起こす薬
-クラスIa抗不整脈薬(キニジン、ヒドロキニジン、ジソピラミド)、
-クラスIII抗不整脈薬(アミオダロン、ソタロール、ドフェチリド、イブチリド)、
-いくつかの抗精神病薬:
フェノチアジン(クロルプロマジン、シアメマジン、レボメプロマジン、チオリダジン、トリフルオペラジン)、ベンズアミド(アミスルプリド、スルピリド、スルホプリド、チアプリド)、ブチロフェノン(ドロペリドール、ハロペリドール);
その他の薬剤:ベプリジル、シサプリド、ジフェマニル、エリスロマイシンi.v.、ハロファントリン、ミゾラスチン、ペンタミジン、スパルフロキサシン、モキシフロキサシン、ビンカミンi.v.
心室性不整脈、特にトルサードドポアントのリスクの増加(低カリウム血症は危険因子です)。
この組み合わせを投与し、血漿電解質とECGの臨床モニタリングを実施する前に、低カリウム血症をチェックし、必要に応じて修正してください。
低カリウム血症の存在下でトルサードドポアントを引き起こさない薬を使用してください。
選択的COX-2阻害剤、高用量のサリチル酸(≥3g/日)を含む非ステロイド性抗炎症薬(全身経路)
インダパミドの降圧効果の低下の可能性。
脱水状態の患者における急性腎不全のリスク(糸球体濾過の低下)。したがって、患者に水分を補給し、治療開始時および治療中に腎機能を監視することをお勧めします。
アンジオテンシン変換酵素阻害剤(ACE阻害剤)
既存のナトリウム枯渇の存在下でACE阻害薬による治療が開始された場合(特に腎動脈狭窄のある個人)、突然の低血圧および/または急性腎不全のリスクがあります。
-「動脈性高血圧症、以前の利尿薬治療がナトリウムの枯渇を引き起こした可能性がある場合は、次のことを行う必要があります。
-またはACE阻害薬による治療開始の3日前に利尿薬を中止し、必要に応じて低カリウム血症性利尿薬を再導入します。
-または、ACE阻害薬の初期用量を減らして投与し、徐々に増やします。
-「うっ血性心不全では、 おそらく関連する低カリウム血症性利尿薬の用量を減らした後、非常に低用量のACE阻害薬から始めます。
-すべての場合、ACE阻害薬による治療の最初の数週間の腎機能(血漿クレアチニン)を監視します。
低カリウム血症を引き起こす可能性のある他の化合物:アムホテリシンB(i.v。)、グルココルチコイドおよびミネラルコルチコイド(全身)、テトラコサクチド、刺激性下剤
低カリウム血症のリスクの増加(相加効果)。
カラミアをチェックし、必要に応じて修正します。これは、ジギタリス療法を併用する場合に特に考慮に入れる必要があります。非刺激性下剤を使用してください。
バクロフェン
降圧効果の増加。
患者に水分を補給します。治療開始時に腎機能を確認してください。
デジタル
低カリウム血症は、ジギタリスの毒性作用の素因となります。
カラミアとECGを確認し、必要に応じて治療法を調整します。
アロプリノール
インダパミドとの併用治療は、アロプリノールに対する過敏反応の発生率を高める可能性があります。
考慮すべき関連:
カリウム保持性利尿薬(アミロライド、スピロノラクトン、トリアムテレン)
このような合理的な組み合わせは一部の患者には有用ですが、低カリウム血症または高カリウム血症が発生する可能性があります(特に腎不全または糖尿病の患者)。
カラミアとECGを監視し、必要に応じて治療を調整する必要があります。
メトホルミン
利尿薬、特にループ利尿薬の使用に関連する機能性腎不全の可能性による、メトホルミン誘発性乳酸アシドーシスのリスクの増加。
血漿クレアチニンが男性で15mg / l(135 mcmol / l)、女性で12 mg / l(110 mcmol / l)を超える場合は、メトホルミンを使用しないでください。
ヨウ素造影剤
利尿薬による脱水症状が存在する場合、特に高用量のヨウ素化造影剤を使用すると、急性腎不全のリスクが高まります。
ヨウ素添加化合物を投与する前に、患者を水分補給してください。
イミプラミンのような抗うつ薬、神経弛緩薬
降圧効果の増加と起立性低血圧のリスク(相加効果)。
カルシウム塩
カルシウムの尿中排泄の減少による高カルシウム血症のリスク。
シクロスポリン、タクロリムス
水ナトリウムの枯渇がない場合でも、循環シクロスポリンレベルを変更せずに血中クレアチニンが増加するリスク。
コルチコステロイド、テトラコサクチド(全身)
降圧効果の低下(コルチコステロイドによるハイドロソディック保持)。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中の女性におけるインダパミドの使用に関するデータは入手できないか、限られています(300未満の暴露妊娠)。妊娠後期にチアジドに長期間暴露すると、母体の血漿量と子宮胎盤血流が減少し、胎児胎盤を引き起こす可能性があります。虚血および成長遅延。
動物実験では、生殖毒性に関して直接的または間接的な有害作用は示されていません(セクション5.3を参照)。
予防措置として、妊娠中のインダパミドの使用を避けることが望ましいです。
えさの時間
インダパミド/その代謝物の母乳中への排泄に関する情報は不十分です。インダパミドはチアジド系利尿薬と非常によく似ており、授乳中の母乳産生の減少または抑制にさえ関連しています。スルホンアミド由来の薬剤に対する過敏症や低カリウム血症が発生する可能性があります。 。
新生児/乳児へのリスクを排除することはできません。
インダパミドは授乳中は使用しないでください。
受胎能力
生殖毒性試験では、雌雄ラットの出生性に影響はないことが示されています(セクション5.3を参照)。
人間の出産への影響は期待されていません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
インダパミドは注意力の程度に影響を与えませんが、個々のケースでは、特に治療の開始時または別の降圧薬を組み合わせたときに、血圧の低下に関連するさまざまな反応が発生する可能性があります。
その結果、機械を運転または使用する能力が損なわれる可能性があります。
04.8望ましくない影響
臨床または検査パラメーターに対する最も望ましくない影響は、用量に依存します。
インダパミドを含むチアジド関連利尿薬は、以下の規則に従って頻度によってグループ化された以下の望ましくない影響を引き起こす可能性があります。
非常に一般的(≥1/ 10);共通(≥1/ 100〜
血液およびリンパ系の障害
非常にまれな:
血小板減少症、白血球減少症、無顆粒球症、再生不良性貧血、溶血性貧血
神経系障害
レア:
めまい、倦怠感、頭痛、知覚異常、眠気
不明:
失神
目の障害
不明:
近視、かすみ目、視覚障害
精神障害
不明:
精神錯乱
心臓の病状
非常にまれな:
不整脈
不明:
トルサードドポアント(生命を脅かす)(セクション4.4および4.5を参照)
血管の病状
非常にまれな:
低血圧
不明:
起立性低血圧
胃腸障害
珍しい:
彼はレッチングした
レア:
吐き気、便秘、口渇
非常にまれな:
膵炎
肝胆道障害
非常にまれな:
肝機能異常
不明:
•肝不全の場合、「肝性脳症」を発症する可能性があります(セクション4.3および4.4を参照)。
•肝炎。
皮膚および皮下組織の障害
アレルギー反応および喘息反応の素因を有する対象における主に皮膚科学的過敏反応。
一般:
斑状丘疹状発疹
珍しい:
紫の
非常にまれな:
血管性浮腫および/または蕁麻疹、中毒性表皮壊死症、スティーブンス・ジョンソン症候群
不明:
既存の急性散在性エリテマトーデス、発疹の悪化の可能性。感光性反応の症例が報告されています(セクション4.4を参照)
筋骨格系および結合組織障害
レア:
筋肉のけいれん
不明:
落ちる
腎臓および泌尿器の障害
非常にまれな:
腎不全
不明:
急性腎不全
診断テスト
不明:
•心電図:QT間隔の延長(セクション4.4および4.5を参照)。
•治療中の血糖値と尿酸の増加:痛風または糖尿病の患者では、これらの利尿薬を使用することの適切性を慎重に検討する必要があります。
•尿素窒素のわずかな増加。
•肝酵素のレベルの上昇。
代謝と栄養障害
臨床試験中、低カリウム血症(血漿カリウム濃度
非常にまれな:
高カルシウム血症
不明:
•低カリウム血症を伴うカリウム欠乏症、特に特定の高リスク患者集団で重度(セクション4.4を参照)
•脱水症および起立性低血圧の原因となる循環血液量減少を伴う低ナトリウム血症。塩化物イオンの同時損失は、代償性の二次代謝性アルカローシスにつながる可能性があります。この影響の発生率と大きさは軽度です。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取
インダパミドは40mgまで、すなわち治療用量の16倍まで毒性を示さなかった。
急性中毒の兆候は、とりわけ、水電解バランスの乱れ(低ナトリウム血症、低カリウム血症)によって現れます。臨床的には、吐き気、嘔吐、低血圧、けいれん、めまい、傾眠、混乱状態、多尿または乏尿から無尿の可能性(循環血液量減少による)まで。
最初の救済措置には、胃洗浄および/または活性炭の投与による摂取物質の迅速な除去が含まれている必要があります。次に、専門センターでの水電解バランスの正規化。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:チアジドスルホンアミドを除く、利尿作用がわずかな利尿薬で、関連はありません。 ATCコード:C03BA11
インダパミドは、チアジド系利尿薬と薬理学的に関連するインドール環を持つスルホンアミドの誘導体であり、皮質希釈セグメントでのナトリウムの再吸収を阻害することによって作用します。ナトリウムと塩化物の尿中排泄を増加させますが、カリウムの排泄を増加させます。とマグネシウム、したがって利尿を増加させ、抗高血圧作用を実行します。
その降圧作用は、非常に弱い利尿作用を示す用量で現れます。
他方、同じ降圧活性は、機能性腎性高血圧患者において明確に示されている。
他の利尿薬と同様に、インダパミドの血管活動には以下が含まれるようです。
•膜貫通型イオン交換、特にカルシウムの修飾に関連する血管平滑筋線維の収縮性の低下。
•プロスタグランジンPGE2の合成、および血管拡張作用と抗血小板凝集作用を持つプロスタサイクリンPGI2の合成の刺激。
インダパミドは、心室壁の厚さの大幅な減少のおかげで、左心室肥大を減少させます。
さらに、短期、中期、長期では、高血圧の被験者でインダパミドが示されています。
•脂質代謝を妨げません:トリグリセリド、LDLコレステロールおよびHDLコレステロール。
•糖尿病性高血圧患者であっても、炭水化物の代謝を妨げません。
特定の用量を超えると、チアジドおよび関連する利尿薬は治療効果のプラトーを持ちますが、望ましくない効果は増加し続けます。治療が効果的でない場合は、用量を増やすべきではありません。
05.2薬物動態特性
吸収
インダパミドは胃腸管から迅速かつ完全に吸収されます(バイオアベイラビリティ93%)。
ピーク血漿濃度は、2.5mgの単回投与後1〜2時間の間に現れます。
分布
インダパミドの血漿タンパク結合は約75%です。
血漿排出半減期は14〜24時間(平均18時間)です。
単回投与と比較して、インダパミドの反復投与は、蓄積現象なしにさらに安定したままである平衡(プラトー)に到達するために血漿濃度レベルを増加させる。
代謝と排泄
排泄は本質的に尿(用量の70%)であり、全体の60-80%のクリアランスと、不活性代謝物の形での糞便クリアランス(22%)があります。
尿中に見られる未修飾生成物の割合は15%であり、インダパミドは主に代謝物の形で排泄されることを示しています。
高リスクの個人
腎不全の患者では、薬物動態パラメータは変化しません。
05.3前臨床安全性データ
異なる動物種に経口投与された非常に高用量(治療用量の40〜8,000倍)は、インダパミドの利尿特性の悪化を示しています。
急性毒性研究は、インダパミドの静脈内または腹腔内投与後に見られる緩徐呼吸や末梢血管拡張などの中毒の主な症状がその薬理作用に関連していることを示しています。実験的研究では、インダパミドは変異原性または発がん性を示さなかった。
生殖毒性試験では、胚毒性と催奇形性は示されませんでした。
出産性は、オスまたはメスのラットのどちらでも損なわれていませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
タブレット:
コーンスターチ
乳糖一水和物
ポビドン
ステアリン酸マグネシウム
タルク
コーティング(撮影):
蜜蝋
二酸化チタン
グリセロール
ラウリル硫酸ナトリウム
ヒプロメロース
Macrogol 6000
ステアリン酸マグネシウム
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
5年
06.4保管に関する特別な注意事項
25°C以上で保管しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
アルミニウム/ PVCブリスターの30錠のパック。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
セルビエ
50、カルノー通り
92284シュレーヌセデックス
フランス
イタリア代表:
SERVIER ITALIA S.p.A.
ルカパッシ経由、85
00166ローマ
08.0マーケティング承認番号
AICn。 024032017
09.0最初の承認または承認の更新の日付
更新日:2010年6月
10.0本文の改訂日
10/2015