有効成分:ガバペンチン
Neurontin 100mgハードカプセル
Neurontin 300mgハードカプセル
Neurontin 400mgハードカプセル
Neurontinが使用されるのはなぜですか?それはなんのためですか?
Neurontinは、てんかんと末梢神経障害性疼痛(神経の損傷によって引き起こされる長期にわたる痛み)の治療に使用される薬のグループに属しています。
Neurontinの有効成分はガバペンチンです。
Neurontinは治療に使用されます:
- さまざまな形態のてんかん(発作が脳の他の部分に広がるかどうかにかかわらず、発作は最初は脳の特定の領域に限定されていました)。現在の治療で状態が完全にコントロールされていない場合は、医師がてんかんの治療に役立つようにNeurontinを処方します。他の指示がない限り、現在の治療に加えてNeurontinを服用する必要があります。Neurontinは成人の治療にのみ使用できます。 12歳以上の子供。
- 末梢神経障害性疼痛(神経の損傷によって引き起こされる持続性の痛み)。さまざまな病気が、糖尿病や帯状疱疹などの末梢神経障害性疼痛(主に脚や腕に発生)を引き起こす可能性があります。痛みの感覚は、熱、灼熱感、ズキズキ、稲妻の痛み、刺すような痛み、鋭い痛み、けいれんとして説明できます。痛み、痛み、うずき、しびれ、刺すような痛みなど。
Neurontinを使用すべきでない場合の禁忌
Neurontinを服用しないでください
- ガバペンチンまたはこの薬の他の成分(セクション6に記載)のいずれかにアレルギーがある(過敏)場合。
使用上の注意Neurontinを服用する前に知っておくべきこと
Neurontinを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
- あなたが腎臓の問題を抱えているならば、あなたの医者は異なる投与量を処方するかもしれません
- 血液透析を受けている場合(腎不全から老廃物を取り除くため)、筋肉痛や脱力感を発症したかどうかを医師に伝えてください
- 持続性の腹痛、吐き気、嘔吐などの兆候が現れた場合は、急性膵炎(膵臓の炎症)の症状である可能性があるため、すぐに医師に連絡してください。
市販後の経験から、ガバペンチンの乱用と依存の症例が報告されています。乱用または依存の病歴がある場合は、医師に相談してください。
ガバペンチンなどの抗てんかん薬で治療されている少数の患者は、自殺または自傷行為の考えを発達させました。そのような考えがある場合はいつでも、すぐに医師に連絡してください。
潜在的に深刻な反応に関する重要な情報
Neurontinで治療されている少数の患者は、アレルギー反応または潜在的に深刻な皮膚反応を起こし、治療せずに放置すると、より深刻な問題に発展する可能性があります。 Neurontinを服用しているときにそれらを認識できるようにするには、これらの症状を知る必要があります。
このリーフレットのセクション4の「この薬を服用した後に次の症状のいずれかが発生した場合は、深刻になる可能性があるため、すぐに医師に連絡してください」のこれらの症状の説明を読んでください。
筋力低下、痛み、痛み、特に気分が悪く、同時に発熱した場合は、生命を脅かし、腎臓の問題を引き起こす可能性のある筋肉の衰弱によって引き起こされる可能性があります。尿の変色や異常な血液検査(特にクレアチンホスホキナーゼの増加)も発生する可能性があります。これらの兆候や症状のいずれかが発生した場合は、すぐに医師に連絡してください。
相互作用どの薬や食品がニューロンチンの効果を変えることができるか
他の薬とNeurontin
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
モルヒネなどのオピオイドを含む薬
オピオイド(モルヒネなど)を含む薬を服用している場合、オピオイドはニューロンチンの効果を高める可能性があるため、医師または薬剤師に伝えてください。また、ニューロンチンとオピオイドの組み合わせは、眠気や呼吸低下などの症状を引き起こす可能性があります。
消化不良の制酸剤
Neurontinとアルミニウムとマグネシウムを含む制酸剤を一緒に摂取すると、胃からのNeurontinの吸収が低下する可能性があるため、制酸剤を服用してから2時間以内にNeurontinを服用することをお勧めします。
Neurontin:
- 他の抗てんかん薬や経口避妊薬との相互作用は期待されていません。
- 一部の臨床検査に干渉する可能性があります。尿検査が必要な場合は、医師または病院に何を服用しているかを伝えてください。
食物とニューロンチン
Neurontinは食物の有無にかかわらず摂取することができます。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児、出産
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
妊娠
あなたの医者があなたに他のことを言わない限り、Neurontinは妊娠中に服用されるべきではありません。出産可能年齢の女性は、効果的な避妊方法を使用する必要があります。
妊娠中の女性におけるガバペンチンの使用を評価するための特定の研究は行われていませんが、発作の治療に使用される他の薬、特に複数の薬を同時に服用した場合、子供の発育のリスクが高まることが報告されています。したがって、可能な限り、妊娠中のてんかんの薬のみを服用し、医師の助言がある場合にのみ服用するようにしてください。
Neurontinを服用しているときに妊娠している、妊娠している可能性がある、または妊娠を計画している場合は、すぐに医師に連絡してください。突然発作を起こし、あなたや赤ちゃんに深刻な影響を与える可能性があるため、この薬の服用を突然中止しないでください。
えさの時間
Neurontinの有効成分であるガバペンチンは母乳に移行します。赤ちゃんへの影響は不明であるため、Neurontinによる治療中は授乳しないことをお勧めします。
受胎能力
動物実験では、出産する影響は示されていません。
機械の運転と使用
Neurontinはめまい、眠気、倦怠感を引き起こす可能性があります。この薬がこれらの活動を行う能力に影響を与える可能性があるかどうかを理解するまでは、車両を運転したり、複雑な機械を操作したり、その他の潜在的に危険な活動に従事したりしないでください。
Neurontinには乳糖が含まれています
Neurontinハードカプセルには乳糖(砂糖の一種)が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間Neurontinの使用方法:Posology
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
あなたの医者はあなたのために正しい用量を考え出します。
てんかん、推奨用量は次のとおりです。
成人および青年:
あなたの医者があなたのために処方したカプセルの数を取りなさい。あなたの医者は通常徐々に用量を増やします。開始用量は一般的に1日あたり300mgから900mgの間です。その後、医師の推奨により、1日あたり最大3600 mgまで増量することができ、医師はこの用量を3回に分けて、つまり朝に1回、午後に1回、そして1回に服用するように指示します。夜。
6歳以上の子供:
子供の体重に基づいて計算されるため、子供に投与する用量は医師が決定します。治療は、約3日間かけて徐々に増量される低用量で開始されます。てんかんを制御するための通常の用量は、1日あたり25〜35 mg / kgです。それは通常3回に分けて与えられ、カプセルを毎日朝に1回、午後に1回、そして夕方に1回服用します。
Neurontinは6歳未満の子供にはお勧めできません。
末梢神経障害性疼痛、推奨用量は次のとおりです。
大人:
あなたの医者の指示に従ってカプセルの数を取りなさい。あなたの医者は通常徐々に用量を増やします。開始用量は一般的に1日あたり300mgから900mgの間です。その後、医師の推奨により、1日最大3600mgまで増量することがあります。医師は、朝、午後、夕方の3回に分けて服用するように指示します。 。
腎臓に問題がある場合、または血液透析を受けている場合
あなたが腎臓の問題を抱えているか、血液透析を受けている場合、あなたの医者はこの薬を服用するための異なるスケジュールおよび/または異なる用量を処方するかもしれません。
高齢の患者(65歳以上)の場合は、腎臓に問題がない限り、通常の用量のNeurontinを服用する必要があります。あなたが腎臓の問題を抱えているならば、あなたの医者は薬を服用する異なるスケジュールおよび/または異なる用量を処方するかもしれません。
Neurontinの効果が強すぎる、または弱すぎるという印象がある場合は、できるだけ早く医師または薬剤師に伝えてください。
投与方法
Neurontinは経口摂取されます。常に大量の水でカプセル全体を飲み込んでください。
医師から中止を指示されるまで、Neurontinによる治療を続けてください。
過剰摂取Neurontinを過剰摂取した場合の対処方法
必要以上にニューロンチンを服用した場合
推奨よりも高い用量は、意識の喪失、めまい、複視、話すことの困難、眠気および下痢を含む副作用の増加につながる可能性があります。
医師の処方よりも多くのニューロンチンを服用している場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの救急科に行ってください。持っていなかったカプセルは、パックや添付文書と一緒に持っていき、病院が服用した薬の量を簡単に把握できるようにします。
Neurontinを服用するのを忘れた場合
飲み忘れた場合は、次の服用時を除いて、覚えたらすぐに飲んでください。忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
Neurontinの服用をやめた場合
医師の指示がない限り、Neurontinの服用を中止しないでください。治療の中止は、少なくとも1週間かけて徐々に行う必要があります。Neurontinの服用を突然中止した場合、または医師が処方する前に、発作のリスクが高まります。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用Neurontinの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
この薬を服用した後に次の症状のいずれかに気付いた場合は、深刻な可能性があるため、すぐに医師に連絡する必要があります。
- 早急な対応が必要な重度の皮膚反応、唇や顔の腫れ、皮膚の発疹や発赤、脱毛(これらは重度のアレルギー反応の症状である可能性があります)
- 持続性の腹痛、吐き気、嘔吐は急性膵炎(膵臓の炎症)の症状である可能性があるためです。
- Neurontinは、重度または生命を脅かすアレルギー反応を引き起こす可能性があり、皮膚や肝臓や血液などの体の他の部分に影響を与える可能性があります。この種の反応があると、発疹がある場合とない場合があります。これにより、入院したり、Neurontinの服用を中止したりする可能性があります。
次の症状のいずれかがある場合は、すぐに医師に連絡してください。
- 皮膚の発疹
- 蕁麻疹
- 熱
- 消えない傾向のあるリンパ腺の腫れ
- 唇と舌の腫れ
- 皮膚または白目が黄変する
- 異常な出血またはあざ
- 重度の倦怠感または脱力感
- 突然の筋肉痛
- 頻繁な感染症
これらの症状は、深刻な反応の最初の兆候である可能性があります。あなたの医者はNeurontinを服用し続けるかどうかを決定するためにあなたを調べるべきです。
- 血液透析を受けている場合は、筋肉痛や脱力感があるかどうかを医師に伝えてください。
その他の副作用は次のとおりです。
非常に一般的(10人に1人以上に影響を与える可能性があります):
- ウイルス感染症
- 眠気、めまい、協調性の欠如を感じる
- 疲労感、発熱
一般的(10人に1人まで影響を受ける可能性があります):
- 肺炎、呼吸器感染症、尿路感染症、耳の炎症またはその他の感染症
- 白血球数が少ない
- 食欲不振、食欲増進
- 他の人への怒り、混乱、気分の変化、うつ病、不安、緊張、思考の困難
- けいれん、けいれん運動、話すことの困難、記憶喪失、震え、睡眠障害、頭痛、皮膚の過敏症、感覚の低下(しびれ)、協調の困難、異常な眼球運動、反射の増加、減少または欠如
- かすみ目、複視
- めまい
- 高血圧、顔面紅潮または血管の拡張
- 呼吸困難、気管支炎、のどの痛み、咳、鼻の乾燥
- 嘔吐、吐き気、歯の問題、歯茎の痛み、下痢、腹痛、消化不良、便秘、口渇または喉の乾燥、鼓腸
- 顔のむくみ、あざ、発疹、かゆみ、にきび
- 関節痛、筋肉痛、腰痛、筋肉のけいれん
- 勃起障害(インポテンス)
- 脚や腕のむくみ、歩行困難、脱力感、痛み、気分が悪くなる、インフルエンザ様症状
- 白血球の減少、体重増加
- 偶発的な傷、骨折、擦り傷
さらに、攻撃的な行動とけいれん運動は、子供の臨床試験で一般的に報告されました。
珍しい(100人に1人まで影響する可能性があります):
- じんましんなどのアレルギー反応
- 動きの減少
- 心拍数の増加
- 顔、胴体、手足に影響を与える可能性のある腫れ
- 肝臓の問題を示唆する異常な血液検査値。
- 精神障害
- 滝
- 血糖値の上昇(糖尿病患者でより頻繁に見られます)
まれ(1,000人に1人まで影響を受ける可能性があります):
- 意識の喪失
- 血糖値の低下(糖尿病患者でより頻繁に観察されます)
以下の副作用が市販後に報告されています。
- 血小板(血液を凝固させる細胞)の減少
- 幻覚
- けいれん性の震え、けいれん運動、こわばりなどの異常な動きの問題
- 耳をいじくりまわした
- リンパ節の腫れ(皮膚の下の小さな孤立したしこり)、発熱、発疹、肝臓の炎症など、一緒に発生する可能性のある一連の副作用
- 皮膚や目の黄変(黄疸)、肝臓の炎症
- 急性腎不全、失禁
- 乳房組織の肥大、乳房肥大
- ガバペンチンの突然の中止後に発生する有害事象(不安、睡眠障害、気分が悪くなる、痛み、発汗)、胸痛
- 筋線維損傷(横紋筋融解症)
- 血液検査の異常(クレアチンホスホキナーゼの増加)
- オルガスムに到達できない、射精の遅れなどの性機能の問題
- 血中のナトリウムレベルが低い
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。望ましくない影響は、www.agenziafarmaco.gov.it / it / responsabiliの全国報告システムを介して直接報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供することができます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
カートンに記載されている賞味期限を過ぎた後は使用しないでください。賞味期限はその月の末日を指します。
Neurontinハードカプセルを30°C以上で保管しないでください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
Neurontinに含まれるもの
有効成分はガバペンチンです。各ハードゼラチンカプセルには、100 mg、300 mg、または400mgのガバペンチンが含まれています。
Neurontinカプセルの他の成分は次のとおりです。
カプセルの内容:乳糖一水和物、コーンスターチおよびタルク。
カプセルシェル:ゼラチン、精製水、ラウリル硫酸ナトリウム。
100 mgカプセルには色E171(二酸化チタン)が含まれ、300 mgカプセルには着色剤E171(二酸化チタン)とE172(黄色酸化鉄)が含まれ、400 mgカプセルには着色剤E171(二酸化チタン)とE172(赤と黄色の酸化鉄)。すべてのカプセルに使用されているインクには、シェラック、E171(二酸化チタン)およびE132(インジゴカルミン)が含まれています。
Neurontinの外観とパックの内容
ハードカプセル
100mgのカプセルは硬くて白く、「ニューロンチン100mg」と「PD」が刻印されています。
300 mgのカプセルは黄色がかっており、「Neurontin300mg」と「PD」が刻印されています。
400mgのカプセルはオレンジ色で硬く、「ニューロンチン400mg」と「PD」が刻印されています。
20、30、50、60、84、90、98、100、200、500、1000カプセルのPVC / PVDC /アルミニウムブリスターパック。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ニューロンチン
02.0定性的および定量的組成
各100mgのハードカプセルには100mgのガバペンチンが含まれています。
各300mgのハードカプセルには300mgのガバペンチンが含まれています。
各400mgのハードカプセルには400mgのガバペンチンが含まれています。
賦形剤:
各100mgのハードカプセルには、13 mgのラクトース(一水和物として)が含まれています。
各300mgのハードカプセルには、41 mgのラクトース(一水和物として)が含まれています。
各400mgのハードカプセルには、54 mgのラクトース(一水和物として)が含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
ハードカプセル
Neurontin 100 mgハードカプセル:「Neurontin100mg」と「PD」が刻印された白色の不透明なハードカプセルで、白色からオフホワイトの粉末が含まれています。
Neurontin 300 mgハードカプセル:不透明な黄色のハードカプセル。「Neurontin300 mg」と「PD」が刻印されており、白色からオフホワイトの粉末が含まれています。
Neurontin 400 mgハードカプセル:「Neurontin400mg」と「PD」が刻印された不透明なオレンジ色のハードカプセルで、白色からオフホワイトの粉末が含まれています。
04.0臨床情報
04.1治療適応
てんかん
ガバペンチンは、成人および6歳以上の小児における二次性全般化の存在下または非存在下での部分発作の治療における補助療法として示されています(セクション5.1を参照)。
ガバペンチンは、12歳以上の成人および青年における二次性全般化の存在下または非存在下での部分発作の治療に単独で適応されます。
末梢神経障害性疼痛の治療
ガバペンチンは、痛みを伴う糖尿病性ニューロパシーや帯状疱疹後神経痛などの末梢神経障害性疼痛の治療に成人に適応されます。
04.2投与の形態と方法
経口使用。
ガバペンチンは食物の有無にかかわらず摂取することができ、十分な量の水分(例えばコップ一杯の水)で丸ごと飲み込む必要があります。
表1は、すべての適応症の治療を開始するための滴定スキームを示しています。この投与計画は、12歳以上の成人と青年の両方に推奨されます。 12歳未満の子供に使用されるポソロジーの説明は、このセクションの後続のサブチャプターに記載されています。
ガバペンチンの中止
現在の臨床慣行に従って、ガバペンチン治療を中止する必要がある場合は、治療中の適応症に関係なく、少なくとも1週間かけて徐々に行うことをお勧めします。
てんかん
てんかんは一般的に長期の治療を必要とします。投与量は、個々の患者の忍容性と有効性に基づいて治療を行う医師によって確立されます。
成人および青年:
臨床試験では、有効用量範囲は900〜3600mg /日でした。治療は、表1に記載されている用量漸増、またはその後の初日に300mgを1日3回(TID)投与することにより開始できます。患者の反応と忍容性、用量はさらに2〜3日ごとに一度に300mg /日ずつ最大3600mg /日まで増加する可能性があります。ガバペンチン用量の滴定が遅くなります。1800の用量に達するための最小時間mg /日は1週間、2400 mg /日は合計2週間、3600 mg /日は合計3週間です。4800mg/日までの用量は長期的に十分に許容されています。オープンラベルの臨床試験。最大1日量は3回の単回投与に分割する必要があり、発作の突然の発症を防ぐために、投与間の最大間隔は12時間を超えてはなりません。
6歳以上の子供:
開始用量は10〜15 mg / kg /日の間で変化する必要があり、有効用量は約3日間にわたって滴定を増加させることによって達成されます。 6歳以上の子供におけるガバペンチンの有効量は25-35mg / kg /日です。 50 mg / kg /日までの投与量は、長期の臨床試験で十分に許容されています。1日の総投与量は、3回の単回投与に分割し、最大投与間隔は12時間を超えないようにする必要があります。
ガバペンチン療法を最適化するためにガバペンチン血漿濃度を監視する必要はありません。さらに、ガバペンチンは、ガバペンチンの血漿濃度または他の抗てんかん医薬品の血清濃度を変えるリスクなしに、他の抗てんかん物質と組み合わせて使用することができます。
末梢神経障害性疼痛
大人
表1に記載されているように、用量漸増により治療を開始することができます。あるいは、開始用量は900mg /日を3つの等しい用量に分割することです。その後、個々の患者の反応および忍容性に基づいて、用量は、最大3600mg /日まで、2〜3日ごとに一度に300mg /日ずつさらに増加され得る。一部の患者では、ガバペンチン投与量の漸減が適切な場合があります。 1800mg /日の投与量に達する最小時間は1週間であり、2400mg /日の投与量の場合は合計2週間、3600mg /日の投与量の場合は合計3週間です。
痛みを伴う糖尿病性ニューロパシーや帯状疱疹後神経痛などの末梢神経障害性疼痛の治療では、5か月を超える治療期間の臨床試験で有効性と安全性が調査されていません。患者が末梢神経障害性疼痛のために5か月以上の治療を必要とする場合、治療を行う医師は患者の臨床状態を評価し、治療の延長の必要性を判断する必要があります。
すべての適応症のための指示
低体重、臓器移植患者など、一般的な健康状態が悪い患者では、より低い投与量または投与量増加のより長い時間間隔を使用して、投与量の滴定をよりゆっくりと行う必要があります。
高齢患者(65歳以上)での使用
腎機能の加齢に伴う低下により、高齢患者では投与量の調整が必要になる場合があります(表2を参照)。傾眠、末梢性浮腫、無力症は高齢患者でより一般的である可能性があります。
腎機能障害のある患者への使用
腎機能障害のある患者および/または血液透析を受けている患者では、表2に記載されているように用量調整が推奨されます。腎不全患者の推奨用量に従うためにガバペンチン100mgカプセルを使用できます。
a 1日の総投与量は、3回に分けて投与する必要があります。腎機能障害(クレアチニンクリアランス)のある患者には、投与量の減少が適応となる
b1日おきに300mgの投与量で投与されます。
cクレアチニンクリアランスのある患者の場合
血液透析を受けている患者での使用
ガバペンチンで治療されたことがない無尿の血液透析患者では、4時間の血液透析セッションごとに300〜400 mgの負荷用量、続いて200〜300mgのガバペンチンが推奨されます。血液透析のない日には、ガバペンチン治療を行うべきではありません。
血液透析を受けている腎機能障害のある患者では、ガバペンチンの維持量は表2に記載されている推奨用量に基づく必要があります。維持量に加えて、各血液透析セッションの後に追加の「200〜300mgの用量が推奨されます。4時間。
04.3禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
さまざまな適応症で抗てんかん薬を服用している患者で、自殺念慮と行動の症例が報告されています。抗てんかん薬とプラセボのランダム化試験のメタアナリシスでも、自殺念慮と行動のリスクがわずかに増加していることがわかりました。
このリスクのメカニズムは確立されておらず、入手可能なデータはガバペンチンによるリスク増加の可能性を排除していません。
したがって、患者は自殺念慮と自殺行動の兆候がないか監視する必要があり、そうであれば、適切な治療を検討する必要があります。患者(および介護者)は、自殺念慮または自殺行動の兆候が現れた場合、治療を行う医師に通知するように指示する必要があります。
患者がガバペンチン治療中に急性膵炎を発症した場合は、ガバペンチン治療の中止を検討する必要があります(セクション4.8を参照)。
発作の再発の証拠はありませんが てんかん ガバペンチンを使用すると、てんかん患者の抗けいれん薬の突然の中止がてんかん重積状態を刺激する可能性があります(セクション4.2を参照)。
ガバペンチンでは、他の抗てんかん薬と同様に、発作の頻度が増加したり、新しいタイプの発作が発生したりする患者もいます。
他の抗てんかん薬と同様に、ガバペンチン単剤療法を達成するために複数の抗てんかん薬による治療に抵抗性のある患者にガバペンチンと同時に投与される抗てんかん薬を中止する試みは、成功率が低い。
ガバペンチンは、欠席などの一次一般化の存在下での発作の治療に効果的であるとは考えられておらず、一部の患者ではこれらの発作を悪化させる可能性があります。したがって、ガバペンチンは、欠席を含む混合発作の患者には注意して使用する必要があります。
65歳以上の患者を対象としたガバペンチンの体系的な研究は実施されていません。神経因性疼痛、傾眠、末梢性浮腫、無力症の患者を対象とした二重盲検試験では、65歳以上の患者の方が若い患者よりもわずかに高い割合で発生しました。これらのデータとは別に、この患者グループの臨床評価は、若い患者で観察されたものとは異なる安全性プロファイルを示していません。
子供と青年の学習、知性、発達に対する長期治療(36週間以上)の効果は十分に研究されていません。したがって、長期治療の利点は、そのような治療の潜在的なリスクと比較検討する必要があります。
好酸球増加症および全身症状を伴う薬剤性過敏症(DRESS)
ガバペンチンを含む抗てんかん薬を服用している患者では、好酸球増加症を伴う薬剤性過敏症や全身症状(DRESS)などの重篤で生命を脅かす全身性過敏反応が報告されています(セクション4.8を参照)。
発疹が明らかでない場合でも、発熱やリンパ節腫脹などの過敏症の初期症状が発生する可能性があることに注意することが重要です。そのような兆候や症状が見られる場合は、患者を直ちに評価する必要があります。これらの徴候または症状の別の病因を確立できない場合は、ガバペンチン治療を中止する必要があります。
臨床検査
ディップスティックテストによる総タンパク尿の半定量的測定では、偽陽性の結果を得ることができます。したがって、ビウレット法、タービジメトリーまたは比色法などの異なる分析原理に基づく方法で陽性のディップスティックテスト結果を検証するか、これらの代替方法を最初から使用することをお勧めします。
Neurontinハードカプセルには乳糖が含まれています。ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
健康なボランティアを対象とした研究(N = 12)では、600mgのガバペンチンカプセルの2時間前に60mgの徐放性モルヒネカプセルを投与した場合、平均ガバペンチンAUCはモルヒネなしで投与した場合と比較して44%増加しました。したがって、患者は、ソムノレンスなどのCNS抑制の兆候がないか注意深く観察する必要があり、ガバペンチンまたはモルヒネの投与量を適切に減らす必要があります。
ガバペンチンとフェノバルビタール、フェニトイン、バルプロ酸またはカルバマゼピンとの間に相互作用は観察されませんでした。
ガバペンチンアロの薬物動態 定常状態 健康な被験者とこれらの抗てんかん薬で治療されているてんかん患者でも同様です。
ガバペンチンとノルエチンドロンおよび/またはエチニルエストラジオールを含む経口避妊薬の併用投与は、全体的な薬物動態を変化させません。 定常状態 2つのコンポーネントの。
ガバペンチンとアルミニウムとマグネシウムを含む制酸剤を同時に投与すると、ガバペンチンの生物学的利用能が最大24%低下します。制酸剤投与後、早ければ2時間以内にガバペンチンを服用することをお勧めします。
ガバペンチンの腎排泄はプロベネシドの影響を受けません。
シメチジンと同時投与したときに観察されたガバペンチンの腎排泄のわずかな減少は、臨床的に重要であるとは予想されていません。
04.6妊娠と授乳
一般的にてんかんおよび抗てんかん医薬品に関連するリスク
先天性欠損症のリスクは、抗てんかん薬で治療された女性の子孫で2〜3倍に増加します。最も頻繁に報告される欠陥は、口唇裂、心血管奇形、神経管欠陥です。複数の抗てんかん薬療法は、単剤療法よりも先天性奇形のリスクが高い可能性があるため、可能な限り単剤療法を使用することが重要です。妊娠する可能性のある女性や出産可能年齢の女性には専門家のアドバイスを与える必要があり、女性が妊娠を計画している場合は抗てんかん治療の必要性を再評価する必要があります。抗てんかん療法の突然の中断は、発作の発症を引き起こし、母親と赤ちゃんの両方に深刻な結果をもたらす可能性があるため、実行しないでください。てんかんの女性から生まれた子供の発達遅延はめったに観察されていません。発達遅延は、遺伝的または社会的要因、母親のてんかん、または抗てんかん治療によって引き起こされます。
ガバペンチンに関連するリスク
妊娠中の女性におけるガバペンチンの使用からの適切なデータはありません。
動物での研究は生殖毒性を示しました(セクション5.3を参照)。人間の潜在的なリスクは不明です。ガバペンチンは、母親への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを明らかに上回らない限り、妊娠中に使用すべきではありません。
妊娠中に薬を服用した場合のガバペンチンと先天性奇形のリスク増加との関連の可能性に関して、決定的な結論を引き出すことはできません。これは、てんかん自体と、検査された個々の妊娠中に同時に使用される抗てんかん薬の存在によるものです。
ガバペンチンは母乳に排泄されます。授乳中の乳児への影響は不明であるため、授乳中の女性にガバペンチンを投与する場合は注意が必要です。ガバペンチンは、利益がリスクを明らかに上回る場合にのみ、授乳中に使用する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
ガバペンチンは、機械の運転や使用に軽度または中程度の影響を与える可能性があります。ガバペンチンは中枢神経系に作用し、眠気、めまい、またはその他の関連する症状を引き起こす可能性があります。軽度または中等度の重症度であっても、これらの副作用は、機械を運転または使用する患者にとって潜在的に危険な場合があります。これは、治療の開始時と投与量の増加後に特に当てはまります。
04.8望ましくない影響
てんかん(補助療法および単剤療法)および神経因性疼痛の臨床試験で観察された有害反応は、以下の固有のリストに、システム臓器クラスおよび非常に一般的な頻度(≥1/ 10)、一般的な(≥1/ 100から≤1/ 10)で分けて示されています。 )、珍しい(≥1/ 1,000〜
市販後の経験から報告された他の反応は、以下のリストのイタリック体で不明(利用可能なデータから推定することはできません)の頻度で含まれています。
各周波数グループ内で、重大度の高い順に望ましくない影響が報告されます。
システム器官クラス有害反応
感染症と蔓延
非常に一般的なウイルス感染
一般的な肺炎、呼吸器感染症、尿路感染症、感染症、中耳炎。
血液およびリンパ系の障害
一般的な白血球減少症
不明 血小板減少症
免疫系の障害
まれなアレルギー反応(じんましんなど)
不明 過敏症症候群、発熱、発疹、肝炎、リンパ節腫脹、好酸球増加症、および時には他の徴候や症状を含む可能性のあるさまざまな症状を伴う全身反応。
代謝と栄養障害
一般的な食欲不振、食欲増進
精神障害
一般的な敵意、混乱と情緒不安定、うつ病、不安、神経質、異常な思考
不明 幻覚
神経系障害
非常に一般的な傾眠、めまい、運動失調
一般的な発作、運動亢進、構音障害、健忘症、振戦、不眠症、頭痛、知覚異常、感覚鈍麻、異常協調、眼振、反射の増加、減少、または欠如などの感覚
まれな運動低下
不明 その他の運動障害(例、舞踏アテトーゼ、ジスキネジア、ジストニア)
目の障害
弱視、複視などの一般的な視力障害
耳と迷路の障害
一般的なめまい
不明 耳鳴り
心臓の病状
珍しい動悸
血管の病状
一般的な高血圧、血管拡張
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
一般的な呼吸困難、気管支炎、咽頭炎、咳、鼻炎
胃腸障害
一般的な嘔吐、吐き気、歯の異常、歯肉炎、下痢、腹痛、消化不良、便秘、口渇または喉の乾燥、鼓腸
不明 膵炎
肝胆道障害
不明 肝炎、黄疸
皮膚および皮下組織の障害
一般的な顔面浮腫、紫斑病は、身体的外傷、発疹、そう痒症、にきびに続くあざとして最も頻繁に説明されます
不明 スティーブンス・ジョンソン症候群、血管浮腫、多形紅斑、脱毛症、好酸球増加症を伴う薬剤性発疹および全身症状(セクション4.4を参照)
筋骨格系および結合組織障害
一般的な関節痛、筋肉痛、腰痛、筋肉のけいれん
不明 横紋筋融解症、 ミオクローヌス
腎臓および泌尿器の障害
不明 急性腎不全失禁
生殖器系と乳房の病気
一般的なインポテンス
不明 乳房肥大、女性化乳房
一般的な障害と投与部位の状態
非常に一般的な倦怠感、発熱
一般的な末梢性浮腫、歩行障害、無力症、痛み、倦怠感、インフルエンザ症候群
まれな全身性浮腫
不明 離脱反応(主に不安、不眠、吐き気、痛み、発汗)、胸痛。ガバペンチン治療との因果関係が確立されていない原因不明の突然死の報告があります。
診断テスト
白血球の一般的な減少(白血球数)、体重増加
まれな肝機能指標の増加SGOT(AST)、SGPT(ALT)およびビリルビン
不明 糖尿病患者の血糖値の変化、クレアチンホスホキナーゼの増加
怪我と中毒
一般的な偶発的な怪我、骨折、擦り傷、
ガバペンチン治療による急性膵炎の症例が報告されています。ガバペンチンとの因果関係は不明です(セクション4.4を参照)。
血液透析を受けている患者では、末期の腎障害によるミオパチーとクレアチンキナーゼレベルの上昇が報告されています。
気道感染症、中耳炎、発作、気管支炎は、小児の臨床試験でのみ報告されました。さらに、攻撃的な行動と運動亢進は、一般的に子供の臨床試験で報告されました。
04.9過剰摂取
49 gまでのガバペンチンの過剰摂取では、生命を脅かす急性毒性のエピソードは観察されていません。過剰摂取の症状には、めまい、複視、不明瞭な発話、傾眠、倦怠感、軽度の下痢が含まれます。すべての患者は支持的なケアで完全に回復しました。高用量でガバペンチンの吸収が低下すると、「過剰摂取時の薬物の吸収が制限される可能性があります。過剰摂取に起因する毒性を最小限に抑えることができます。
ガバペンチンの過剰摂取は、特に他の中枢神経抑制薬の使用に関連する場合、昏睡につながる可能性があります。
ガバペンチンは血液透析によって排除することができますが、以前の経験はこれが必要ではないことを示しています。ただし、重度の腎機能障害のある患者では、血液透析が適応となる場合があります。
ガバペンチンの致死的な経口投与量は、8000 mg / kgまでの投与量で治療されたマウスとラットでは確認されませんでした。動物における急性毒性の兆候には、運動失調、呼吸困難、眼瞼下垂、活動低下または興奮が含まれます。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:他の抗てんかん薬。
ATCコード:N03AX12。
ガバペンチンの正確な作用機序は不明です。
ガバペンチンは神経伝達物質GABA(ガンマアミノ酪酸)と構造的に関連していますが、その作用メカニズムは、バルプロ酸、バルビツレート、ベンゾジアゼピン、GABAトランスアミナーゼの阻害剤、GABA取り込みの阻害剤など、GABA作動性シナプスと相互作用する他の多くの活性物質のメカニズムとは異なります。 GABAアゴニスト、およびGABAプロドラッグ。教育 試験管内で 放射性標識ガバペンチンを用いて実施したところ、新皮質や海馬などのラット脳組織で、ガバペンチンとその構造誘導体の抗けいれん作用と鎮痛作用を示す可能性のある新規ペプチド結合部位が特定されました。ガバペンチン結合部位は、電圧のアルファ2デルタサブユニットとして特定されました。ゲートカルシウムチャネル。
臨床的に適切な濃度のガバペンチンは、GABAA、GABAB、ベンゾジアゼピン、グルタメート、グリシン、N-メチル-d-アスパラギン酸受容体など、他の一般的な薬物や脳神経伝達物質受容体には結合しません。
ガバペンチンは相互作用しません 試験管内で したがって、ナトリウムチャネルはフェニトインやカルバマゼピンとは異なります。ガバペンチンは、一部のシステムでグルタミン酸作動薬N-メチル-d-アスパラギン酸(NMDA)に対する反応を部分的に低下させます 試験管内で、ただし、到達できない100mcMを超える濃度でのみ インビボ。ガバペンチンは放出をわずかに減らします 試験管内で モノアミン神経伝達物質の。ラットへのガバペンチンの投与は、異なる脳領域ではあるが、バルプロ酸ナトリウムと同様の方法で多くの脳領域でGABA代謝回転を増加させる。これらの異なるガバペンチン活性と抗けいれん効果との関係はまだ定義されていません。動物では、ガバペンチンは脳に容易に浸透し、最大の電気ショック、GABA合成の阻害剤を含む発作物質、および発作の遺伝子モデルによって引き起こされる発作を防ぎます。
3〜12歳の小児患者の部分発作の治療における補助療法に関する臨床研究では、プラセボ群と比較してガバペンチン群を支持する50%の奏効率に数値的ではあるが統計的に有意な差がないことが示されました。年齢によって計算された奏効率のその場限りの分析は、連続変数または二分変数(年齢グループ3-5歳および6-12歳)のいずれかとして、年齢の統計的に有意な効果を明らかにしませんでした。
このさらなる事後分析からのデータは、以下の表に要約されています。
*人口 治療意図 修正は、ベースライン段階と二重盲検段階の両方で28日間、評価可能なてんかんてんかん日記も持っていた薬剤を研究するためにランダム化されたすべての患者として定義されました。
05.2薬物動態特性
吸収
経口投与後、最大血漿ガバペンチン濃度が2時間目から3時間目に観察されます。ガバペンチンのバイオアベイラビリティ(吸収線量の割合)は、用量の増加とともに減少する傾向があります。ガバペンチンの300 mgカプセルの絶対バイオアベイラビリティは約60%です。高脂肪食を含む食品は、臨床的に有意な影響を及ぼしません。ガバペンチンの薬物動態。
ガバペンチンの薬物動態は、反復投与による影響を受けません。臨床試験では、血漿ガバペンチン濃度は一般に2 mcg / mLから20mcg / mLの間でしたが、これらの濃度は安全性や有効性を示すものではありませんでした。薬物動態パラメータを表3に示します。
表3
平均(%CV)ガバペンチン同種濃度の薬物動態パラメーターの要約 定常状態 8時間ごとの投与後
分布
ガバペンチンは血漿タンパク質に結合せず、57.7リットルの分布容積を持っています。てんかん患者では、脳脊髄液(CSF)中のガバペンチンの濃度は、 定常状態。ガバペンチンは授乳中の女性の母乳に含まれています。
代謝
ヒトにおけるガバペンチン代謝の証拠はありません。ガバペンチンは、物質の代謝に関与する肝酵素を酸化する混合機能を誘発しません。
排除
ガバペンチンは腎臓によってのみ変化せずに排除されます。ガバペンチンの消失半減期は用量に依存せず、平均5〜7時間です。
高齢患者および腎機能障害のある患者では、ガバペンチンの血漿クリアランスが低下します。ガバペンチンの排泄定数、血漿クリアランスおよび腎クリアランスは、クレアチニンクリアランスに正比例します。
ガバペンチンは、血液透析によって血漿から除去されます。腎機能障害のある患者または血液透析を受けている患者には、投与量の調整が推奨されます(セクション4.2を参照)。
小児におけるガバペンチンの薬物動態は、1か月から12歳の50人の健康な被験者で測定されました。一般に、5歳を超える小児の血漿ガバペンチン濃度は、mg / kgベースで薬物を投与した場合に成人で見られる濃度に匹敵します。
データと比較して、1か月から48か月の24人の健康な小児被験者の薬物動態研究で約30%低い曝露(AUC)、低いCmax、および体重あたりの高いクリアランスが観察されました。5歳以上の子供で報告されました。
直線性/非線形性
ガバペンチンのバイオアベイラビリティ(吸収された用量の割合)は、用量の増加とともに減少し、これは、バイオアベイラビリティパラメータ(F)、例えばAe%、CL / F、Vd / Fを含む薬物動態パラメータに非線形性を与えます。 CLrやT½などのバイオアベイラビリティパラメータを含まないパラメータは、線形薬物動態によって最もよく説明されます。 定常状態 単回投与に関連するデータから予測可能です。
05.3前臨床安全性データ
発がん
ガバペンチンは、マウス(200、600、2000 mg / kg /日)とラット(250、1000、2000 mg / kg /日)に2年間食餌で投与されました。膵臓腺房細胞腫瘍の発生率の統計的に有意な増加は、最高用量の雄ラットでのみ見られました。2000mg/ kg /日でのラットの最大血漿薬物濃度は、ラットの血漿濃度の10倍でした。 3600mg /日で。雄ラットの膵腺房細胞腫瘍は、悪性度が低く、生存に影響を与えず、周囲の組織への転移または浸潤を引き起こさず、対照動物で観察されたものと類似していた。雄ラットのこれらの膵臓腺房細胞腫瘍とヒトのがんリスクとの関係は不明です。
突然変異誘発
ガバペンチンには遺伝子毒性の可能性はありません。標準試験では変異原性はありませんでした 試験管内で 細菌または哺乳類の細胞で実施。ガバペンチンは哺乳類細胞に染色体構造異常を誘発しなかった 試験管内で また インビボ ハムスター骨髄細胞では小核形成を誘発しませんでした。
出産する障害
2000 mg / kgまでの用量(mg / m2体表面積ベースでの最大1日ヒト用量の約5倍)のラットでは、出産または生殖への悪影響は観察されなかった。
催奇形性
ガバペンチンは、マウス、ラット、またはウサギの子孫において、ヒトの1日量3600 mgのそれぞれ最大50、30、および25倍(それぞれ1日4、5、または8倍)の用量で、対照と比較して奇形の発生率を増加させませんでした。 mg / m2ベースでヒトに使用される用量)。
ガバペンチンは、齧歯動物の頭蓋骨、椎骨、前肢、下肢の骨化プロセスの遅延を引き起こしました。これは、胎児の成長の遅延を示しています。これらの影響は、器官形成中に1000または3000 mg / kg /日の経口投与で処理された妊娠雌マウス、および交配前と交配中および妊娠中に500、1000または2000 mg / kgの投与量で処理されたラットで発生した。これらの用量は、mg / m2ベースで3600mgのヒト用量の約1-5倍です。
500 mg / kg /日(mg / m2ベースでヒト用量の約1/2)で処理された妊娠雌マウスでは影響は観察されませんでした。
水腎症および/または水腎症の発生率の増加は、出産および一般生殖試験で2000 mg / kg /日、催奇形性試験でそれぞれ1500 mg / kg /日で治療されたラットで観察された。500、1000および2000周産期および出生後の研究におけるmg / kg /日。これらのデータの重要性は不明ですが、発達の遅延に関連しています。これらの用量は、mg /で3600mgに等しいヒトで使用される用量の約1〜5倍です。 m2ベース。
ウサギで実施された催奇形性研究では、器官形成中に60、300、1500 mg / kg /日の用量で着床後の胎児喪失の発生率が増加しました。これらの用量は、mg / m2ベースで3600mgの1日ヒト用量の約1 / 4-8倍に相当します。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
ハードカプセル
各ハードカプセルには、ラクトース一水和物、コーンスターチ、タルクの不活性成分が含まれています。
蓋:ゼラチン、精製水、ラウリル硫酸ナトリウム。
100 mgのハードカプセルには色E171(二酸化チタン)が含まれ、300 mgのハードカプセルには着色剤E171(二酸化チタン)とE172(黄色の酸化鉄)が含まれ、400mgのハードカプセルには着色剤E171(二酸化チタン)とE172が含まれます。 (黄色と赤の酸化鉄)。
すべてのカプセルに使用されているインクには、シェラックと、染料E171(二酸化チタン)およびE132(インジゴカルミン)が含まれています。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年
06.4保管に関する特別な注意事項
30°C以上で保管しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
PVC / PVDC /アルミブリスター
20、30、50、60、84、90、98、100、200、500、1000カプセルのパック。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
ファイザーイタリアS.r.l. Isonzo経由、71-04100ラティーナ。
08.0マーケティング承認番号
100mgの50カプセル:A.I.C。 NS。 028740013
300mgの50カプセル:A.I.C。 NS。 028740025
400mgの30カプセル:A.I.C。 NS。 028740037
09.0最初の承認または承認の更新の日付
100mgカプセル:1995年7月18日/ 2007年5月28日
300mgカプセル:1995年7月18日/ 2007年5月28日
400mgカプセル:1995年7月18日/ 2007年5月28日
10.0本文の改訂日
2013年6月10日のAIFA決定