有効成分:モンテルカスト
SASLONG 4 mgチュアブル錠2〜5歳の子供向け
Saslongの添付文書は、パックサイズで利用できます。- SASLONG 4 mgチュアブル錠2〜5歳の子供向け
- SASLONG 5 mgチュアブル錠6〜14歳の子供向け
- SASLONG 10mgフィルムコーティング錠15歳以上の青年および成人向け
Saslongが使用されるのはなぜですか?それはなんのためですか?
SASLONGは、ロイコトリエンと呼ばれる物質を遮断するロイコトリエン受容体拮抗薬です。ロイコトリエンは、肺の気道を狭くして腫れさせます。ロイコトリエンをブロックすることにより、SASLONGは喘息の症状を改善し、喘息のコントロールを助けます。
彼女の医者は、昼と夜の喘息の症状を予防することによって息子の喘息を治療するためにSASLONGを処方しました。
- SASLONGは、ケアが適切に監督されておらず、さらなる治療が必要な2〜5歳の子供を治療するために使用されます。
- SASLONGは、喘息のために経口コルチコステロイドを最近服用しておらず、吸入コルチコステロイドを服用できないことが示されている2〜5歳の子供のための吸入コルチコステロイドの代替治療としても使用できます。
- SASLONGは、2歳以上の子供たちの運動ストレスのある気道の狭窄を防ぐのにも役立ちます。
子供の喘息の症状と重症度に基づいて、医師がSASLONGの服用方法を決定します。
喘息とは何ですか?
喘息は長期的な病気です。
喘息には以下が含まれます:
- 気道の狭窄による呼吸困難。この収縮は、さまざまな条件に応じて悪化および改善します。
- タバコの煙、花粉、寒冷地、運動など、多くのことに反応する敏感な気道。
- 気道内の腫れ(炎症)喘息の症状には、咳、喘鳴、胸のこわばりなどがあります。
Saslongを使用すべきでない場合の禁忌
彼女/彼があなたの子供にSASLONGを与えないでください
あなたはモンテルカストまたはSASLONGの他の成分のいずれかにアレルギー(過敏)です
使用上の注意サスロンを服用する前に知っておくべきこと
お子さんが持っている、または持っていた医学的問題やアレルギーについて医師に伝えてください。
SASLONGには特に注意してください
- 子供の喘息や呼吸が悪化した場合は、すぐに医師に相談してください。
- 経口SASLONGは、急性喘息発作の治療には適応されません。発作が発生した場合は、医師が子供に与えた指示に従ってください。発作には常に緊急吸入薬を携帯してください。喘息。
- あなたの子供が医者によって処方されたすべての喘息薬を服用することが重要です。SASLONGは医者があなたの子供のために処方した他の喘息治療の代わりにすべきではありません。
- お子さんが抗喘息薬を服用している場合、インフルエンザ様熱症候群、腕や脚のうずきやしびれ、肺症状の悪化、発疹などの症状の組み合わせを発症した場合は注意してください。あなたの医者に相談する必要があります。
- 子供の喘息を悪化させる場合、子供はアセチルサリチル酸(アスピリン)または他の抗炎症薬(非ステロイド性抗炎症薬またはNSAIDとしても知られています)を服用しないでください。
相互作用どの薬や食品がサスロンの効果を変えることができるか
一部の薬はSASLONGの作用に影響を与える可能性があり、SASLONGは他のいくつかの薬の作用に影響を与える可能性があります。
あなたの子供が処方されていないものを含む他の薬を服用している、または最近服用したかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
SASLONGを開始する前に、子供が次の薬を服用しているかどうかを医師に伝えてください。
- フェノバルビタール(てんかんの治療に使用)
- フェニトイン(てんかんの治療に使用)
- リファンピシン(ターボコロシスおよび他のいくつかの感染症の治療に使用されます)。
食べ物や飲み物と一緒にSASLONGを取る
SASLONGは食べた直後に服用しないでください。食事の少なくとも1時間前または2時間後に服用する必要があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
このサブセクションは、2〜5歳の子供を対象としているため、SASLONG 4 mgチュアブル錠には適用されませんが、以下の情報は有効成分であるモンテルカストに関するものです。
妊娠中の使用
妊娠中または妊娠を計画している女性は、SASLONGを服用する前に医師に相談してください。あなたの医者はあなたがこの期間中にSASLONGを服用できるかどうかを評価します。
授乳中の使用
SASLONGが母乳に含まれるかどうかは不明です。授乳中または授乳を計画している場合は、SASLONGを服用する前に医師に相談する必要があります。
機械の運転と使用
このサブセクションは、2〜5歳の子供を対象としているため、SASLONG 4 mgチュアブル錠には適用されませんが、以下の情報は有効成分であるモンテルカストに関するものです。
SASLONGは、機械を運転または使用する能力に影響を与えるとは考えられていません。
ただし、治療に対する個々の反応は異なる場合があります。 SASLONGで非常にまれに報告されているいくつかの副作用(めまいや傾眠など)は、一部の患者の運転または機械の使用能力に影響を与える可能性があります。
SASLONGのいくつかの成分に関する重要な情報
SASLONGチュアブル錠 フェニルアラニンの供給源であるアスパルテームが含まれています。フェニルケトン尿症の人にとっては危険かもしれません。
あなたの子供がフェニルケトン尿症(まれな先天性代謝障害)を患っている場合、4mgのチュアブル錠ごとに1用量あたり0.898mgのフェニルアラニンが含まれていることに注意する必要があります。
投与量、投与方法および投与時間Saslongの使用方法:Posology
- この薬は大人の監督の下で子供に与えられるべきです。
- お子さんは、医師の処方に従って、1日1錠のSASLONG錠のみを服用する必要があります。
- 医師の指示に従って、常に子供にSASLONGを服用させてください。疑わしい場合は、子供の医師または薬剤師に相談してください。
- 口から取ってください。
2〜5歳の子供向け:
夕方に服用する1日1錠の4mgチュアブル錠。 SASLONG 4 mgチュアブル錠は、食べた直後に服用しないでください。食物摂取の少なくとも1時間または2時間後に服用する必要があります。
お子さんがSASLONGを服用している場合は、同じ有効成分であるモンテルカストを含む他の薬を服用していないことを確認してください。
2〜5歳の子供には、SASLONG 4mgチュアブル錠をご利用いただけます。
6〜14歳の子供には、SASLONG 5mgチュアブル錠をご利用いただけます。
SASLONG 4 mgチュアブル錠製剤は、2歳未満の子供には推奨されません。
過剰摂取サスロンを飲みすぎた場合の対処方法
あなたの子供が彼/彼女が負っているよりも多くのSASLONGを取る場合
相談のためにすぐにあなたの子供の医者に連絡してください。
ほとんどの過剰摂取報告では副作用は報告されていません。大人と子供の過剰摂取に関連するより頻繁な症状には、腹痛、不眠症、喉の渇き、頭痛、嘔吐、活動亢進などがあります。
あなたがあなたの子供にSASLONGを与えるのを忘れた場合
処方されたようにSASLONGを与えるようにしてください。ただし、お子さんが服用し忘れた場合は、1日1回1錠という通常のスケジュールに戻してください。
忘れた分を補うために2回分を使用しないでください。
お子様がSASLONGの使用をやめた場合
SASLONGは、子供が喘息を継続的に服用している場合にのみ、子供の喘息を治すことができます。
医師が処方する限り、子供がSASLONGを継続的に服用することが重要です。それはあなたの子供の喘息を制御するのに役立ちます。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、子供の医師または薬剤師に尋ねてください。
副作用サスロンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、SASLONGは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もが副作用を感じるわけではありません。
SASLONG 4 mgチュアブル錠を使用した臨床試験で、SASLONGに起因すると考えられる最も一般的に報告された副作用(100人の患者に少なくとも1人、小児患者の10人に1人未満で発生)は次のとおりです。
- 腹痛;
- 渇き。
さらに、SASLONG 10mgフィルムコーティング錠と5mgチュアブル錠を使用した臨床試験で次の副作用が報告されました。
- 頭痛。
通常、これらは軽度であり、プラセボ(薬を含まない錠剤)よりもSASLONGで治療された患者でより頻繁に発生しました。
以下にリストされている可能性のある副作用の頻度は、次の規則を使用して定義されています。
非常に一般的:10人に1人以上に影響を与える可能性があります
共通:10人に1人まで影響を受ける可能性があります
珍しい:100人に1人まで影響する可能性があります
まれ:1000人に1人まで影響を受ける可能性があります
非常にまれ:10,000人に1人まで影響を受ける可能性があります
さらに、この薬が市場に出ている間、次のことが報告されています。
- 上気道感染症(非常に一般的);
- 出血傾向の増加(まれ);
- 発疹、顔、唇、舌、喉の腫れなどのアレルギー反応。呼吸困難や嚥下困難を引き起こす可能性があります(まれ)。
- 行動と気分の変化[悪夢、睡眠障害、夢遊病、神経過敏、不安感、落ち着きのなさ、攻撃的な行動や敵意を含む興奮、うつ病(まれ)、震え(まれ)、幻覚、方向感覚喪失、自殺念慮や行動などの奇妙な夢(非常にまれな)];
- めまい、眠気、うずき/しびれ、けいれん(まれ);
- 動悸(まれ);
- 下痢、吐き気、嘔吐(一般的)、口渇、消化不良(まれ);
- トランスアミナーゼ(ALT、AST)(一般的)、肝炎(肝臓の炎症)(非常にまれ)の血中濃度の上昇
- 発疹(一般的)、打撲傷、かゆみ、じんましん(まれ)、通常はすねの皮膚の下の痛みを伴う赤いしこり(結節性紅斑)、重度の皮膚反応(多形紅斑)(非常にまれ)
- 関節または筋肉の痛み、筋肉のけいれん(まれ);
- 発熱(一般的)、気分が悪く/疲れている、気分が悪い、腫れ(まれ);
モンテルカストで治療された喘息患者では、インフルエンザ様の発熱、腕や脚のうずきやしびれ、肺の症状の悪化、発疹(チャーグ-ストラウス症候群)などの症状の組み合わせの非常にまれな症例が報告されています。
お子さんにこれらの症状が1つ以上ある場合は、すぐに医師に相談してください。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師にご相談ください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用が含まれます。 https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
- お子様の手の届かないところに保管してください。
- ブリスターのEXP後6桁の賞味期限が過ぎた後は使用しないでください。最初の2つの数字は月を示し、最後の4つの数字は年を示します。有効期限は月の最後の日を示します。
- 光や湿気から保護するために、元のパッケージに保管してください。
- 薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
SASLONGに含まれるもの
有効成分はモンテルカストです。
各錠剤には、4mgのモンテルカストに相当するモンテルカストナトリウムが含まれています。
他の成分は、マンニトール、微結晶性セルロース、低置換ヒドロキシプロピルセルロース(E 463)、赤酸化鉄(E 172)、クロスカルメロースナトリウム、チェリーフレーバー(E1518-グリセリルトリアセテート; E1450-オクチルコハク酸ナトリウム)、アスパルテーム(E 951)およびステアリン酸マグネシウムです。 。
SASLONGの外観とパッケージの内容の説明
SASLONG 4 mgチュアブル錠は、ピンクの楕円形と両凸の錠剤で、片側にMOK4、反対側にPHD471のスコアが付いています。
段ボール箱に入っているoPA / Al / PVCブリスターにパッケージされています。
14、20、28、30、50、98および100錠のチュアブル錠のパック。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
SASLONG 4MGチュアブル錠
02.0定性的および定量的組成
1錠のチュアブル錠にはモンテルカストナトリウムが含まれています。これは4mgのモンテルカストに相当します。
賦形剤:アスパルテーム(E 951)1錠あたり1.6mg。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
チュアブル錠
ピンクの楕円形の両凸型の錠剤で、片面にMOK4、もう片面にPHD471がデボス加工されています。
04.0臨床情報
04.1治療適応
SASLONG 4 mgは、吸入コルチコステロイドで適切に管理されておらず、ベータアゴニストが投与されている軽度から中等度の持続性喘息の2〜5歳の小児の追加療法として、喘息の治療に適応されます。 短時間作用型 喘息の不十分な臨床管理を提供します。
SASLONG 4 mgは、経口投与にコルチコステロイドの使用を必要とする重度の喘息発作の最近の病歴がなく、吸入コルチコステロイドを使用できない(セクション4.2を参照)。
SASLONG 4 mgは、主な成分が運動誘発性気管支収縮である場合の2歳以上の小児の喘息の予防にも適応されます。
04.2投与の形態と方法
この薬は大人の監督の下で子供に与えられるべきです。 2〜5歳の小児患者の薬量は、1日1回夕方に服用する4mgのチュアブル錠1錠です。食品と併用する場合、SASLONG 4mgは食品の1時間前または2時間後に服用する必要があります。この年齢層では投与量の調整は必要ありません。SASLONG4mgチュアブル錠の処方は以下では推奨されません。2歳。
一般的な推奨事項:
喘息コントロールパラメータに対するSASLONGの治療効果は1日以内に発生します。喘息がコントロールされている場合でも、喘息が悪化している間も、患者はSASLONGを継続して服用するようにアドバイスされるべきです。
腎不全、または軽度または中等度の肝機能障害のある患者には、投与量の調整は必要ありません。重度の肝機能障害のある患者のデータはありません。投与量は男性と女性の患者で同じです。
軽度の持続性喘息に対する低用量吸入コルチコステロイドの代替治療オプションとしてのSASLONG:
モンテルカストは、中等度の持続性喘息患者の単剤療法としては推奨されません。持続性の軽度の喘息の小児における低用量コルチコステロイドの代替治療オプションとしてのモンテルカストの使用は、経口投与にコルチコステロイドの使用を必要とする重度の喘息発作の最近の病歴がなく、吸入コルチコステロイドを使用できない(セクション4.1を参照)。軽度の持続性喘息は、週に1回以上、1日1回未満の喘息症状、月に2回以上、週に1回未満の夜間症状、エピソード間の正常な肺機能として定義されます。十分な喘息コントロールが達成されない場合 ファローアップ (通常1か月以内)、喘息治療のステップシステムに基づく追加または異なる抗炎症療法の必要性を検討する必要があります。喘息のコントロールのために患者を定期的に診察する必要があります。
プレディマント成分が運動誘発性気管支収縮である2〜5歳の患者の喘息の予防としてのSASLONG:
2〜5歳の患者では、運動誘発性気管支収縮が持続性喘息の主な症状である可能性があり、コルチコステロイド吸入による治療が必要です。モンテルカスト治療の2〜4週間後に患者の状態を評価する必要があります。満足のいく反応が得られない場合は、追加または異なる治療を検討する必要があります。
他の喘息治療に関連するSASLONG療法:
SASLONG治療が吸入コルチコステロイドへの追加療法として使用される場合、SASLONGは吸入コルチコステロイドの代わりに突然使用されるべきではありません(セクション4.4を参照)。
10 mgのフィルムコーティング錠は、15歳以上の青年および成人が利用できます。
5 mgのチュアブル錠は、6〜14歳の小児患者にご利用いただけます。
04.3禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
患者は、急性喘息発作の治療に経口モンテルカストを使用しないように、また常に通常の救急薬を手元に置いておくようにアドバイスされるべきです。急性発作が発生した場合は、ベータアゴニストを使用する必要があります 短時間作用型 吸入による。ベータアゴニストの複数回の吸入が必要な場合、患者はできるだけ早く医師の診察を受ける必要があります 短時間作用型 いつもより。
モンテルカストは、経口または吸入コルチコステロイドの代わりに突然使用するべきではありません。
モンテルカストを併用すると、経口コルチコステロイドを減らすことができるという証拠はありません。
まれに、モンテルカストを含む抗喘息薬による治療を受けている患者は、全身性好酸球増加症を呈することがあり、通常は全身性コルチコステロイド療法で治療される状態であるチャーグ-ストラウス症候群と一致する血管炎の臨床的特徴を伴うことがあります。常にではありませんが、通常、これらの症例は経口コルチコステロイド療法の減少または中止に関連しています。ロイコトリエン受容体拮抗薬がチャーグ-ストラウス症候群の発症に関連している可能性を排除することも確立することもできません。好酸球増加症、血管炎性発疹、肺症状の悪化、心臓合併症、および/または患者に発生する神経障害の場合は、一般開業医に通知する必要があります。これらの症状を経験している患者の状態を再評価し、彼らの治療計画をレビューする必要があります。
SASLONG 4 mgには、フェニルアラニンの供給源であるアスパルテームが含まれています。フェニルケトン尿症に苦しむ人々(この場合は子供)にとって危険な場合があります。フェニルケトン尿症の患者は、4mgのチュアブル錠ごとに1回の投与量あたり0.898フェニルアラニンに相当するフェニルアラニンが含まれていることに注意する必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
SASLONGは、喘息の予防と慢性治療に通常使用される他の治療法と併用できます。薬物相互作用の研究では、モンテルカストの推奨臨床用量は、テオフィリン、プレドニソン、プレドニゾロン、経口の医薬品の薬物動態に臨床的に重要な影響を及ぼしませんでした。避妊薬(エチニルエストラジオール/ノルエチンドロン35/1)、テルフェナジン、ジゴキシン、ワルファリン。
モンテルカストの血漿中濃度曲線下面積(AUC)は、フェノルビトールを併用投与した被験者で約40%減少しました。モンテルカストはCYP 3A4によって代謝されるため、特に小児では、モンテルカストを併用投与する場合は注意が必要です。フェニトイン、フェノルビトール、リファンピシンなどのCYP3A4の誘導物質。
教育 試験管内で モンテルカストがCYP2C8の強力な阻害剤であることを示しました。ただし、モンテルカストとロシグリタゾン(基質)を含む薬物間相互作用研究のデータ 調査 主にCYP2C8によって代謝される薬物を表す)は、モンテルカストがCYP2C8を阻害しないことを示しています インビボ。したがって、モンテルカストは、この酵素によって代謝される医薬品(パクリタキセル、ロシグリタゾン、レパグリニドなど)の代謝を著しく変化させることは期待されていません。
04.6妊娠と授乳
妊娠中の使用
動物実験では、妊娠または胚/胎児の発育に関して有害な影響は示されていません。
妊娠データベースから入手できる限られたデータは、モンテルカストと、世界中で市販後に報告されることはめったにない奇形(すなわち、四肢の欠陥)との因果関係を示していません。
SASLONGは、厳密に必要な場合にのみ妊娠中に使用できます。
授乳中に使用する
ラットでの研究は、モンテルカストがミルクで分泌されることを示しました(セクション5.3を参照)。モンテルカストが母乳に分泌されるかどうかは不明です。
SASLONGは、厳密に必要な場合にのみ、授乳中の母親に使用できます。
04.7機械の運転および使用能力への影響
モンテルカストは、患者が機械を運転したり使用したりする能力に影響を与えるとは考えられていません。しかし、非常にまれなケースでは、個人が眠気やめまいを報告しています。
04.8望ましくない影響
モンテルカストは、臨床試験で次のように評価されました。
•15歳以上の成人患者約4000人に10mgのフィルムコーティング錠
•6〜4歳の約1750人の小児患者に5mgのチュアブル錠、e
•2〜5歳の851人の小児患者に4mgのチュアブル錠。
臨床試験における以下の薬物関連の望ましくない影響が一般的に報告されました(> 1 / 100〜
限られた数の患者を対象とした臨床試験での長期治療は、成人では最大2年、小児患者では最大12か月で、6〜14年で安全性プロファイルは変化しませんでした。
合計で、2〜5歳の小児患者502人がモンテルカストで少なくとも3か月間、338人が6か月以上、534人の患者が12か月以上治療されました。長期治療により、これらの患者でも安全性プロファイルは変化しませんでした。
以下の副作用が市販後の使用で報告されています。
感染症と蔓延: 上気道感染症。
血液およびリンパ系の障害:出血する傾向の増加。
免疫系の障害:アナフィラキシー、肝好酸球浸潤などの過敏反応。
精神障害:悪夢、幻覚、不眠症、夢遊病、過敏症、不安感、落ち着きのなさ、攻撃的な行動や敵意を含む興奮、震え、うつ病、自殺念慮や行動(自殺念慮)などの奇妙な夢。
神経系障害: めまい、傾眠、知覚異常/感覚鈍麻、けいれん。
心臓の病状:動悸。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害:鼻血。
胃腸障害:下痢、口渇、消化不良、吐き気、嘔吐。
肝胆道障害:血清トランスアミナーゼレベルの上昇(ALT、AST)、肝炎(胆汁うっ滞、肝細胞および混合病変を含む)。
皮膚および皮下組織の障害:血管浮腫、あざ、じんま疹、そう痒症、発疹、結節性紅斑。
筋骨格系および結合組織障害:関節痛、筋肉のけいれんを含む筋肉痛。
一般的な障害と投与部位の状態:無力症/倦怠感、倦怠感、浮腫、発熱。
喘息患者のモンテルカストによる治療中に、チャーグ-ストラス症候群(CSS)の非常にまれな症例が報告されています(セクション4.4を参照)。
04.9過剰摂取
モンテルカストによる過剰摂取の治療に関する具体的な情報はありません。慢性喘息研究では、モンテルカストは成人患者に最大200 mg /日で22週間投与され、短期研究では、患者に最大900 mg /日で約1週間投与されましたが、臨床からの重大な有害事象はありませんでした。視点。
市販後および臨床試験において、モンテルカストの急性過剰摂取の報告があります。これらには、1000 mg(42か月の赤ちゃんで約61 mg / kg)の用量の成人および子供からの報告が含まれます。観察された臨床および実験データは、成人および小児患者の安全性プロファイルと一致していました。ほとんどの過剰摂取報告には有害事象はありませんでした。最も頻繁に発生した有害事象は、モンテルカストの安全性プロファイルと一致しており、腹痛、傾眠、喉の渇き、頭痛、嘔吐、精神運動性激越が含まれていました。
モンテルカストが腹膜透析または血液透析で透析可能かどうかは不明です。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:全身使用のための他の抗喘息薬、ロイコトリエン受容体拮抗薬。
ATCコード:R03DC03。
システイニルロイコトリエン(LTC4、LTD4、LTE4)は、肥満細胞や好酸球を含むいくつかの細胞から放出される強力な抗炎症性エイコサノイドです。これらの重要な喘息誘発性メディエーターは、ヒト気道のシステイニルロイコトリエン(CysLT)受容体に結合し、気管支収縮、粘膜分泌、血管透過性、好酸球動員などの気道作用を引き起こします。
モンテルカストは、CysLT1受容体に高い親和性と選択性で結合する経口活性化合物です。臨床試験では、モンテルカストは5mgの低用量でLTD4の吸入による気管支収縮を抑制します。経口投与から2時間以内に気管支拡張が観察されました。モンテルカストによる気管支拡張効果にベータアゴニストによる気管支拡張効果が追加されました。モンテルカスト治療は、抗原治療による気管支収縮の初期段階と後期段階の両方を抑制しました。モンテルカストは、プラセボと比較して、成人および小児患者の末梢血好酸球を減少させました。別の研究では、モンテルカスト治療により気道内の好酸球が有意に減少しました(喀痰で測定)。2〜14歳の成人および小児患者では、モンテルカストはプラセボと比較して末梢血好酸球を減少させ、臨床喘息のコントロールを改善しました。
成人の研究では、モンテルカスト10 mgを1日1回服用すると、プラセボと比較して、朝のFEV1(ベースラインから2.7%に対して10.4%の変化)、最大呼気流量(AM PEFR)(24.5 l /分対3.3l /の変化)に有意な改善が見られました。ベースラインから1分)、ベータアゴニストの総使用量が大幅に減少しました(ベースラインから-26.1%対-4.6%の変化)。昼夜を問わず患者から報告された喘息症状スコアの改善は、プラセボよりも有意に大きかった。
成人を対象とした研究では、吸入コルチコステロイドの臨床効果を高めるモンテルカストの能力が示されています(FEV1の場合、吸入ベクロメタゾンとモンテルカスト対ベクロメタゾンのベースラインからの変化率はそれぞれ5.43%対1.04%、ベータ作動薬の使用:-8.70%対+ 2.64%)吸入ベクロメタゾン(スペーサーデバイスを使用して1日2回200mcg)と比較して- スペーサー)、モンテルカストはより速い初期反応を示しましたが、12週間の研究では、ベクロメタゾン治療は平均してより大きな効果をもたらしました(モンテルカスト対ベクロメタゾンのベースラインからの変化率、FEV1の場合:7、9%対13.3%;ベータアゴニストの使用:-28.8%対-43.89%)。しかし、ベクロメタゾンと比較して、「モンテルカストで治療された患者の高い割合が同様の臨床反応を達成しました(例えば、ベクロメタゾンで治療された患者の50%がベースラインを約11%以上上回るFEV1の改善を達成しました。モンテルカストで同じ反応を達成しました)。
2〜5歳の小児患者を対象とした12週間のプラセボ対照試験では、モンテルカスト4 mgを1日1回服用すると、併用対照療法(吸入/噴霧コルチコステロイドまたは吸入/噴霧ナトリウムクロモグリク酸)に関係なく、プラセボと比較して喘息制御パラメーターが改善しました。患者の60%は対照療法を受けていませんでした。モンテルカストはプラセボと比較して、日中の症状(咳、呼吸困難、呼吸障害、活動の制限など)と夜間の症状を改善しました。プラセボと比較して、モンテルカストはベータアゴニストとコルチコステロイドの必要な使用も減らしました。喘息の悪化による緊急の場合、モンテルカストを投与された患者は、プラセボを投与された患者と比較して、喘息の症状がない日数が多かった。治療効果は、初回投与後に達成された。
軽度の喘息と一時的な増悪を伴う2〜5歳の小児患者を対象とした12か月のプラセボ対照試験では、モンテルカスト4 mgを1日1回服用すると、喘息による増悪エピソード(EE)の年間発生率が有意に低下しました(p≤0.001)。プラセボ(それぞれ1.60EEおよび2.34EE)、[EEは、ベータアゴニスト、またはコルチコステロイド(経口または吸入)を必要とする日中の症状を伴う連続3日以上、または「喘息の入院」として定義されます。年間EEの減少率は31.9%で、95%CIは16.9、44.1でした。
6〜14歳の小児患者を対象とした8週間の研究では、モンテルカスト5 mgを1日1回投与すると、プラセボと比較して呼吸機能が有意に改善しました(FEV1:ベースラインからの変化は4.16%と比較して8.71%、AM PEFR:ベースラインからの変化は27.9) 17.8 L / minと比較してL / min)、ベータアゴニストの必要な使用を減らしました(基本値の+ 8.2%と比較して-11.7%の変化)。
軽度の喘息が持続する6〜14歳の小児患者の喘息コントロールにおけるモンテルカストと吸入フルチカゾンの有効性を比較した12か月の研究では、モンテルカストは喘息のない日数の増加においてフルチカゾンより劣っていませんでした(RFD- レスキューのない日)、主要評価項目。12か月の治療期間にわたって媒介された喘息RFDの割合は、モンテルカスト群で61.6%から84.0%に、フルチカゾン群で60.9%から86.7%に増加しました。喘息の割合の増加。 RFD、最小二乗平均のグループ間の差で(最小二乗、LS)は統計的に有意でした(2.8%、95%CIは-4.7、-0.9)が、臨床的に低くすべきではないという事前定義された制限内です。モンテルカストとフルチカゾンの両方が、12か月の治療期間中に決定された二次変数に関して喘息コントロールも改善しました。
•FEV1は、モンテルカストグループで1.83Lから2.09Lに、フルチカゾングループで1.85Lから2.14Lに増加しました。グループ間の差のLS平均増加は-0.02Lで、95%CIは-0.06、0.02でした。ベースラインからの平均増加率(%予測FEV1)は、モンテルカスト治療群で0.6%、フルチカゾン治療群で2.7%でした。グループ。ベースラインからの変化のLS平均差(%予測FEV1)は-2.2%で、95%CIは-3.6、-0.7でした。
•ベータアゴニストを使用した日数の割合は、モンテルカストグループで38.0から15.4に、フルチカゾングループで38.5から12.8に減少しました。ベータアゴニストを使用した日数の割合のLS平均のグループ間の差は有意でした:2.7%、95%CI 0.9、4.5。
•喘息発作(経口ステロイドを必要とする喘息の悪化期間として定義される喘息発作、予定外の医師の診察、緊急治療室の診察、または「入院」)の患者の割合は、モンテルカスト群で32.2%、25.6%でした。フルチカゾン群の%、 オッズ比 (95%CI)有意:1.38に等しい。
•研究期間中に全身性コルチコステロイド(主に経口)を使用した患者の割合は、モンテルカスト群で17.8%、フルチカゾン群で10.5%でした。 LS平均のグループ間の差は有意でした:7.3、95%CIは2.9。 11.7。
成人を対象とした12週間の研究で、運動誘発性気管支収縮の有意な減少が示されました(運動誘発性気管支収縮、EIB)(FEV1の最大損失:モンテルカストの22.33%対プラセボの32.40%;ベースラインFEV1の5%での治癒までの時間:44.22分対60.64分)。この効果は、12週間の研究期間を通して定期的に発生しました。 EIBの減少は、6〜14歳の小児患者を対象とした短期研究でも実証されました(FEV1の最大損失:18.27%対26.11%、ベースラインFEV1の5%での治癒までの時間:17.76分対27.98分) 。両方の研究における効果は、1日1回の投与間隔の終わりに実証されました。
吸入および/または経口コルチコステロイドを同時に投与されたアスピリン感受性喘息患者では、プラセボと比較してモンテルカストによる治療は喘息コントロールの有意な改善を示しました(FEV1:ベース8.55%対-1.74%からの変化および総ベータアゴニスト使用の減少:ベースラインからの変化-27.78%対2.09%)。
05.2薬物動態特性
吸収:
モンテルカストは経口投与後に急速に吸収されます。 10 mgのフィルムコーティング錠の場合、絶食した成人に投与してから3時間(Tmax)後に平均ピーク血漿濃度(Cmax)に達します。平均経口バイオアベイラビリティは64%です。経口バイオアベイラビリティとCmaxは、標準的な食事の影響を受けません。安全性と有効性は実証されておらず、10mgのフィルムコーティング錠が食物摂取の時間に特に注意を払わずに投与された臨床研究。
5 mgのチュアブル錠の場合、絶食した成人に投与してから2時間以内にCmaxに達します。平均経口バイオアベイラビリティは73%であり、標準的な食事では63%に減少します。
絶食状態の2〜5歳の小児患者に4mgのチュアブル錠を投与した後、投与後2時間でCmaxに達します。平均Cmax値は66%であり、10 mgのフィルムコーティング錠を服用している成人よりも高く、平均Cmin値は低くなっています。
分布:
モンテルカストの99%以上が血漿タンパク質に結合しています。の条件で 定常状態 モンテルカストの分布容積は約8〜11リットルです。放射性標識モンテルカストを投与されたラットでの研究は、血液脳関門の周りの最小限の分布を示しています。さらに、投与24時間後の放射性標識物質の濃度は、他のすべての組織で最小でした。
生体内変化:
モンテルカストは広範囲に代謝されます。治療用量を用いた研究では、血漿中のモンテルカスト代謝物の濃度は、以下の条件下では検出できません。 定常状態 大人と子供の両方で。
教育 試験管内で ヒト肝ミクロソームでは、シトクロムP450 3A4、2A6、および2C9がモンテルカストの代謝に関与していることを示しています。さらなる調査結果に基づく 試験管内で ヒト肝ミクロソームでは、モンテルカスト治療血漿濃度はシトクロムP450 3A4、2C9、1A2、2A6、2C19、または2D6を阻害しません。モンテルカストの治療効果への代謝物の寄与は最小限です。
排除:
三 クリアランス モンテルカストの血漿中濃度は健康な成人で約45ml /分です。放射性標識モンテルカスト用量の経口投与後、放射性成分の86%が5日間の糞便および尿の収集で達成されました。モンテルカストの経口バイオアベイラビリティの推定値と合わせて、これはモンテルカストとその代謝物がほぼ独占的に分泌されることを示しています。胆汁。
患者の特徴:
高齢患者や軽度から中等度の腎不全には用量調整は必要ありません。腎機能障害のある患者を対象とした研究は実施されていません。モンテルカストとその代謝物は胆道を介して排除されるため、腎機能障害のある患者では用量調整は必要ないと予想されます。重度の肝機能障害(Child-Pughスコア> 9)の患者におけるモンテルカストの薬物動態に関する利用可能なデータはありません。
高用量のモンテルカスト(推奨される成人用量の20倍および60倍)では、血漿テオフィリン濃度の低下が観察されました。この効果は、1日1回の推奨用量10mgでは観察されませんでした。
05.3前臨床安全性データ
動物毒性試験では、ALT、グルコース、リン、およびトリグリセリドで、一過性の血清のわずかな生化学的変化が観察されました。動物における毒性の兆候は、唾液分泌の増加、胃腸症状、軟便およびイオンの不均衡でした。これらの影響は、臨床用量の17倍を超える全身暴露を誘発する用量で発生しました。サルでは、150 mg / kg /日の用量で副作用が発生しました(対応する臨床用量での全身暴露の232倍以上)。動物実験では、モンテルカストは、臨床全身暴露を24倍以上超える全身暴露で、出産または生殖能力に影響を与えなかった。ラットの雌の出産試験では、200 mg / kg /日の子の体重のわずかな減少が観察された。 (全身の臨床曝露の69倍以上)。ウサギの研究では、対照動物と比較して不完全な骨化の発生率が、臨床用量で観察された臨床全身曝露の24倍を超える全身曝露で認められた。ラットに異常は認められなかった。モンテルカストは胎盤関門を通過することが観察されており、動物の乳汁に分泌されます。
モンテルカストナトリウムをマウスとラットに最大5,000mg / kg(マウスとラットでそれぞれ15,000 mg / m2と30,000mg / m2)の用量で単回経口投与した後、死亡はありませんでした。この用量は、成人男性(50 kgの成人患者と見なされます)の1日あたりの推奨用量の25,000倍に相当します。
モンテルカストは、UVA、UVB、または500 mg / kg /日までの用量(全身暴露の約200倍以上)の可視光スペクトルにより、マウスで光毒性がないと判断されました。
モンテルカストはテストで変異原性もありませんでした 試験管内で と インビボでも げっ歯類で発がん性。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
マンニトール(E421)、
微結晶性セルロース、
クロスカルメロースナトリウム、
低置換ヒドロキシプロピルセルロース(E 463)、
アスパルテーム(E 951)、
赤い酸化鉄(E 172)、
チェリーフレーバー(E1518-トリアセチングリセリル; E1450-オクチルスクシネートナトリウム)
ステアリン酸マグネシウム。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
2年
06.4保管に関する特別な注意事項
薬を光や湿気から遠ざけるために、元のパッケージに保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
段ボール箱に入っているoPA / Al / PVCブリスターにパッケージされています。
14、20、28、30、50、98および100錠のチュアブル錠のパック。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
未使用の薬やこの薬の廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
So.Se.PHARM S.r.l.
Via dei Castelli Romani、22歳
00040ポメーツィア(RM)
イタリア
08.0マーケティング承認番号
SASLONG 4mgチュアブル錠-AICn。 040649030 / M
09.0最初の承認または承認の更新の日付
08/2012
10.0本文の改訂日
2012年7月23日のAIFA決定