有効成分:シタロプラム
シタロプラムABC-40mg / ml経口ドロップ、溶液
シタロプラムの添付文書-ジェネリック医薬品はパックサイズで利用できます:- シタロプラムABC-40mg / ml経口ドロップ、溶液
- シタロプラムABC20mgフィルムコーティング錠シタロプラムABC40mgフィルムコーティング錠
シタロプラムが使用される理由-ジェネリック医薬品?それはなんのためですか?
薬物療法のカテゴリー
選択的セロトニン再取り込み阻害薬の抗うつ薬。
治療上の適応症
内因性うつ病症候群および再発と再発の予防。広場恐怖症の有無にかかわらず、パニック発作を伴う不安障害。
シタロプラムの禁忌-ジェネリック医薬品は使用しないでください
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
18歳未満。
MAOI(モノアミンオキシダーゼ阻害剤)。
セロトニン症候群に似た特徴を持つ症例がいくつかあります。
シタロプラムは、セレギリンを含むモノアミン酸化酵素阻害剤(MAOI)を1日10 mgを超える用量で投与されている患者には投与しないでください。
シタロプラムは、RIMA処方テキストに示されているように、不可逆的MAOIを停止してから14日間、または可逆的MAOI(RIMA)を停止してから指定された期間は投与しないでください。 MAOIは、シタロプラムが停止されてから7日間は導入されるべきではありません(「特別な警告」および「相互作用」を参照)。
シタロプラムは、血圧を綿密に監視および監視するための施設が利用可能でない限り、リネゾリドとの併用は禁忌です(「特別な警告」および「相互作用」を参照)。
さらに、シタロプラムABCは禁忌です。
- 出生時から発症した患者、または不整脈のエピソードがあった患者(ECGで識別;心臓の機能を評価するために実施された検査)
- 心臓のリズムの問題または心臓のリズムに影響を与える可能性のある薬を服用している患者の場合(「相互作用」のセクションを参照)
妊娠中および授乳中は一般的に禁忌です(「特別な警告」を参照)
使用上の注意シタロプラムを服用する前に知っておくべきこと-ジェネリック医薬品
肝不全の患者は、低用量で治療を開始し、注意深く監視する必要があります(「投与量、投与方法および投与時間」を参照)。
腎機能が著しく低下している患者では、推奨される最小投与量を遵守することをお勧めします(「投与量、投与方法および投与時間」を参照)。
マニア
躁うつ病の患者では、躁病期への移行が起こる可能性があります。患者が躁病期に入った場合、シタロプラムを中止し、神経弛緩薬による適切な治療を開始する必要があります。
低ナトリウム血症
低ナトリウム血症は、おそらく治療の中止で後退する抗利尿ホルモン(SIADH)の不十分な分泌によるものであり、SSRI使用によるまれな副作用として報告されています。特にリスクが高いです。
セロトニン症候群
まれに、SSRIを服用している患者でセロトニン症候群が報告されています。興奮、振戦、ミオクローヌス、高体温などの症状の組み合わせは、この障害の発症を示している可能性があります。シタロプラムによる治療は直ちに中止し、対症療法を開始する必要があります。
セロトニン作動薬
シタロプラムは、スマトリプタンまたは他のトリプタン、トラマドール、オキシトリプトファン、トリプトファン、ネファゾドン、トラゾドンなどのセロトニン作動性効果のある医薬品と併用しないでください。
セントジョンズワート
シタロプラムとセイヨウオトギリソウ(Hypericum perforatum)を含むハーブ製剤を併用すると、望ましくない影響がより一般的になる可能性があります。したがって、シタロプラムとセイヨウオトギリソウ製剤を併用しないでください(「相互作用」を参照)。
出血
SSRIによる出血時間の延長や、あざ、婦人科出血、胃腸出血、その他の皮膚または粘膜の出血などの出血異常が報告されています(「望ましくない影響」を参照)。 SSRIを服用している患者、特に血小板機能に影響を与えることが知られている活性物質(NSAID、アセチルサリチル酸、チクロピジンなど)または出血のリスクを高める可能性のある他の活性物質を併用する場合は、患者のように注意が必要です。出血性疾患の病歴がある(相互作用を参照)。
痙攣
発作は、抗うつ薬で潜在的なリスクをもたらします。シタロプラムは、発作を経験している患者では中止する必要があります。不安定なてんかんの患者ではシタロプラムを避け、制御されたてんかんの患者は注意深く監視する必要があります。発作の頻度の増加が観察された場合は、シタロプラムを中止する必要があります。
糖尿病。
糖尿病の患者では、SSRI治療は血糖コントロールを変える可能性があります。これは、うつ病の改善の結果である可能性があります。
インスリンおよび/または経口血糖降下薬の投与量は調整が必要な場合があります。
ECT(電気けいれん療法)
SSRIとECTの併用投与の臨床経験は限られているため、注意が必要です。
18歳未満の被験者に使用します。
抗うつ薬は、18歳未満の子供や青年の治療には使用しないでください。このクラスの薬を服用すると、18歳未満の患者は、自殺企図、自殺念慮、敵意(本質的に攻撃性、反対行動、怒り)などの副作用のリスクが高くなることも知っておく必要があります。医師が18歳未満の患者にシタロプラムABCを処方することが厳密に必要であると判断した場合、医師が18歳未満の患者にシタロプラムABCを処方し、希望する場合は、再度医師に連絡してください。 18歳未満の患者がシタロプラムABCを服用しているときに、上記の症状のいずれかが現れたり悪化したりした場合は、医師に通知することをお勧めします。さらに、成長、成熟、認知および行動の発達に関連するシタロプラムABCの長期的な安全性への影響はまだ実証されていません。
相互作用どの薬または食品がシタロプラムの効果を変えることができるか-ジェネリック医薬品
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
薬力学的相互作用
薬力学的レベルでは、セロトニン症候群の症例がシタロプラムとモクロベミドおよびブスピロンで報告されています。
禁忌の関連
MAO阻害剤
モクロベミドなどの可逆的MAO阻害剤(RIMA)を含むMAO阻害剤の同時投与は、高血圧クリーゼやセロトニン症候群などの重篤で時には致命的な副作用を引き起こす可能性があります(セクション4.3「禁忌」およびセクション4.4「特別な警告」を参照)および「使用」予防策)。
不可逆的MAOIセレギリンおよび可逆的MAOIリネゾリドおよびモクロベミドを含むモノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤と組み合わせてSSRIで治療された患者、および最近SSRIを中止して開始した患者で、重篤で時には致命的な反応の症例が報告されています。 MAOIによる治療。
いくつかの症例は、セロトニン症候群と同様の特徴を示しています。活性物質とMAOIとの相互作用の症状には、興奮、振戦、ミオクローヌス、高体温などがあります。
QT間隔の延長
シタロプラムとQT間隔を延長する他の薬剤との相加効果を排除することはできません。したがって、クラスIAおよびIIIの抗不整脈薬、抗精神病薬(誘導体など)など、QT間隔を延長する薬剤とシタロプラムを併用することは禁じられています。フェノチアジン、ピモジド、ハロペリドール)、三環系抗うつ薬、いくつかの抗菌薬(スパルフロキサシン、モキシフロキサシン、エリスロマイシンIV、ペンタミジン、抗マラリア薬、特にハロファントリンなど)、いくつかの抗ヒスタミン薬(アステミゾール、ミゾラスチン)など。
ピモジド
ラセミ体のシタロプラム40mg /日で11日間治療された被験者に2mgのピモジドを単回同時投与すると、QTc間隔が平均で約10ミリ秒増加しました。低用量のピモジドで観察された相互作用により、シタロプラムとピモジドの併用は禁じられています。
使用上の注意が必要な組み合わせ
セレギリン(選択的MAO-B阻害剤)
シタロプラムとセレギリンの併用(1日あたり10 mgを超える用量)は推奨されません(「禁忌」のセクションを参照)。
セロトニン作動薬
リチウムとトリプトファン
SSRIをリチウムまたはトリプトファンと併用すると効果が高まることが報告されているため、これらの薬剤とシタロプラムを併用する場合は注意が必要です。リチウムレベルの定期的なモニタリングは通常どおり継続する必要があります。
セロトニン作動薬(トラマドール、スマトリプタンなど)との同時投与は、5-HT関連効果の増加をもたらす可能性があります。
詳細情報が入手可能になるまで、シタロプラムとスマトリプタンや他のトリプタンなどの5-HTアゴニストの併用は推奨されません(「使用上の注意」を参照)。
セントジョンズワート
SSRIとセイヨウオトギリソウ(Hypericum perforatum)の間で動的な相互作用が発生し、副作用が増加する可能性があります(「使用上の注意」を参照)。
出血
抗凝固薬、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)、アセチルサリチル酸、ジピリダモール、チクロピジンなどの血小板機能に影響を与える薬、またはリスクを高める可能性のある他の薬(非定型抗精神病薬など)を併用して治療されている患者には注意が必要です。出血(「使用上の注意」セクションを参照)。
ECT(電気けいれん療法)
電気けいれん療法(ECT)とシタロプラムの併用のリスクまたは利点を確立する臨床研究はありません(「使用上の注意」のセクションを参照)。
アルコール
シタロプラムとアルコールの組み合わせはお勧めしません。
低カリウム血症/低マグネシウム血症を誘発する医薬品
低カリウム血症/低マグネシウム血症を誘発する薬剤の併用には注意が必要です。これらの状態は悪性不整脈のリスクを高めるためです(「使用上の注意」のセクションを参照)。
発作の閾値を下げる薬
SSRIは発作の閾値を下げることができます。シタロプラムを発作閾値を下げることができる他の薬剤(例えば、抗うつ薬[三環系抗うつ薬、SSRI]、神経弛緩薬[チオキサンテンおよびブチロフェノン])、メフロキン、ブプロピオンおよびトラマドールと併用する場合は注意が必要です。
薬物動態学的相互作用
食べ物
シタロプラムの吸収および他の薬物動態特性が食物によって影響を受けるという報告は受け取られていません。
シタロプラムの薬物動態に対する他の医薬品の影響
シメチジン
シタロプラムをシトメチジンと組み合わせて投与する場合は注意が必要です。エスシタロプラムとオメプラゾール30mgを1日1回同時投与すると、エスシタロプラムの血漿中濃度が中程度(約50%)増加しました。シタロプラムをオメプラゾール、エソメプラゾール、フルボキサミン、ランソプラゾール、チクロピジン、シメチジンなどの医薬品と併用する場合は注意が必要です。シタロプラムの減量が必要な場合があります。
メトプロロール
シタロプラムをフレカイニド、プロパフェノン、メトプロロールなどの医薬品(心不全に使用する場合)、または特定のCNS作用薬、たとえばデシプラミン、クロミプラミン、ノルトリプチリンなどの抗うつ薬、または次のような抗精神病薬と併用する場合は注意が必要です。リスペリドン、チオリダジン、ハロペリドール。用量調整が必要な場合があります。メトプロロールとの同時投与により、メトプロロールの血漿レベルが2倍になりましたが、血圧と心臓のリズムに対するメトプロロールの効果は統計的に有意に増加しませんでした。
他の医薬品に対するシタロプラムの影響
レボメプロマジン、ジゴキシン、カルバマゼピン
シタロプラムをクロザピン、テオフィリン、ワルファリン、イミプラミンおよびメフェニトイン、スパルテイン、イミプラミン、アミトリプチリン、リスペリドン、カルバマゼピンおよびトリアゾラムとともに投与した場合、変化は観察されなかったか、または臨床的意義のない非常に軽度の変化のみが観察された。
シタロプラムとレボメプロマジンまたはジゴキシンとの間に薬物動態学的相互作用は観察されませんでした。
デシプラミン、イミプラミン
デシプラミンをシタロプラムと組み合わせると、デシプラミンの血漿中濃度の上昇が観察されています。デシプラミンの減量が必要な場合があります。
他に質問がある場合は、医師に連絡してください
警告次のことを知っておくことが重要です。
18歳未満の患者には投与しないでください
うつ病患者の自殺のリスクは、効果的な抗うつ作用が確立される前に抑制性遮断が除去される可能性があるため、有意な寛解が達成されるまで持続します。初期期間中は患者を注意深く監視することが重要です。
シタロプラムとMAO阻害剤の併用投与は、高血圧クリーゼを引き起こす可能性があります。したがって、シタロプラムは、MAO阻害剤を投与されている患者には投与しないでください。いずれの場合も、投与停止後少なくとも14日以内に投与してください。
MAO阻害剤治療は、シタロプラムを中止してから7日後に開始できます(「禁忌」および「相互作用」を参照)。
逆説的な不安
パニック障害のある患者は、抗うつ療法の開始時に「不安症状の集中」を報告することがあります。この逆説的な配給量は、通常、治療開始から最初の2週間以内に減少します。逆説的な不安惹起効果の可能性を減らすために、低い初期用量を投与することをお勧めします(「用量、方法および投与時間」を参照)。
自殺/自殺念慮または臨床的悪化
うつ病は、自殺念慮、自傷行為、自殺(自殺/関連イベント)のリスクの増加と関連しています。このリスクは、重大な寛解が生じるまで続きます。治療の最初または直後の数週間は改善が見られない可能性があるため、改善が見られるまで患者を注意深く監視する必要があります。
改善の初期段階で自殺のリスクが高まる可能性があるのは、一般的に臨床経験です。シタロプラムが処方されている他の精神状態も、自殺行動のリスクの増加と関連している可能性があります。さらに、これらの状態は大うつ病性障害に関連している可能性があります。したがって、他の精神状態の患者を治療するときに従う同じ予防措置は、他の大うつ病性障害の患者を治療するときも守られるべきです。
自殺行動または自殺念慮の病歴がある患者、または治療開始前にかなりの程度の自殺念慮を示している患者は、自殺念慮または自殺念慮のリスクが高いため、治療中は注意深く監視する必要があります。抗うつ薬を使用して実施されたプラセボ臨床試験精神障害のある成人患者の薬物は、プラセボと比較して、抗うつ薬で治療された患者の25歳未満の年齢層で自殺行動のリスクの増加を示しました。
抗うつ薬による薬物療法は、特に治療の初期段階および用量変更後の患者、特にリスクの高い患者の綿密な監視と常に関連している必要があります。患者(または介護者)は、臨床像の悪化、自殺行動または思考の開始、または異常な行動の変化を監視し、直ちに医師に報告し、これらの症状が発生した場合は直ちに医師の診察を受ける必要があることを知らされるべきです。
アカシジア/精神運動性激越
SSRI / SNRIの使用は、主観的に不快または痛みを伴う落ち着きのなさを特徴とし、しばしば座ったり立ったりすることができないことを伴う移動の必要性を特徴とするアカシジアの発症に関連しています。これは治療の最初の数週間以内に起こる可能性が最も高いです。これらの症状を発症した患者では、投与量を増やすことは有害である可能性があります。
QT間隔の延長
特に注意を払う必要があります:
- 心臓の問題に苦しんでいる、または苦しんでいる、または最近心臓発作を起こした患者のために
- 安静時の心拍数が低い患者、および/または重度で長期にわたる下痢または嘔吐の後に生理食塩水が不足していることがわかっている患者、または利尿薬(排尿薬)を使用している患者の場合
- 立ち上がったときに心臓のリズムが急速または不規則で、失神したり、倒れたり、めまいを感じたりする患者では、心臓のリズムが異常であることを示している可能性があります。
SSRI治療の中止後に観察された離脱症状
治療を中止したときに見られる中止症状は、特に突然中止した場合によく見られます(「望ましくない影響」を参照)。
再発予防に関する臨床試験では、シタロプラム治療を中止した患者の40%で、治療を中止しなかった患者の20%と比較して、有害事象が発生しました。
離脱症状のリスクは、治療期間、投与量、投与量の減少率など、いくつかの要因に依存する可能性があります。めまい、感覚障害(麻痺および感電を含む)、睡眠障害(不眠症および激しい夢を含む)、興奮または不安、悪心および/または嘔吐、震え、錯乱、発汗、頭痛、下痢が最も一般的に報告されています。 、情緒不安定、刺激性および視覚障害。一般的に、これらの症状の強さは軽度から中等度ですが、一部の患者では重度の場合があります。通常、治療を中止してから最初の数日以内に現れますが、誤ってスキップした患者に現れることは非常にまれです。 .1回分。
一般に、これらの症状は自己限定的であり、通常2週間以内に解消しますが、一部の個人ではより長く続く場合があります(2〜3か月以上)。したがって、シタロプラムABCの投与量は、患者のニーズに応じて、治療を中止するときに数週間または数か月かけて徐々に減らすことをお勧めします(「SSRIによる治療の中止後に観察される離脱症状」および「投与量、方法」を参照)。および投与時間」)。
精神病
うつ病エピソードのある精神病患者の治療は、精神病症状を増加させる可能性があります。
閉鎖隅角緑内障
シタロプラムを含むSSRIは、瞳孔の大きさに影響を及ぼし、散瞳を引き起こす可能性があります。このmydriatic効果は、眼圧の結果としての増加を伴う眼の角度を減少させ、特に素因のある患者において、閉塞隅角緑内障を引き起こすことができます。したがって、シタロプラムは、狭角緑内障または緑内障の病歴のある患者には注意して使用する必要があります。
出産、妊娠、授乳
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
動物実験では催奇形性の兆候は見られず、生殖や周産期の状態への影響も示されていませんが、代謝物を含むシタロプラムは胎盤関門を通過し、母乳に少量含まれているため、妊娠中および授乳中の使用は推奨されません(を参照)。 「禁忌」)。
妊娠
妊娠中のシタロプラムの安全性は確立されていません。妊娠中の女性に関する大量のデータ(2500以上の暴露結果)は、奇形の胎児/新生児毒性を示していません。臨床的に必要な場合は、妊娠中にシタロプラムを使用できます。下記の要因。
シタロプラムの母親による使用が妊娠後期、特に妊娠後期まで続く場合は、新生児を観察する必要があります。妊娠中の突然の終了は避けてください。
次の症状は、妊娠後期に母親がSSRI / SNRIを使用した後、新生児に発生する可能性があります:呼吸困難、チアノーゼ、無呼吸、発作、体温不安定、摂食障害、嘔吐、低血糖、高張、筋緊張低下、反射亢進、振戦、興奮、刺激性、無気力、絶え間ない泣き声、眠気、睡眠障害これらの症状は、セロトニン作用または離脱症状が原因である可能性があります。ほとんどの場合、合併症は出産直後または出産直後(<24時間)に始まります。
助産師および/または医師があなたがシタロプラムABCで治療されていることを知っていることを確認してください。妊娠中、特に妊娠の最後の3か月に服用すると、シタロプラムABCなどの薬は、新生児の持続性肺高血圧症(IPPN)と呼ばれる深刻な小児疾患のリスクを高め、新生児の急速な呼吸と外観につながる可能性があります青みがかった色合いの。通常、これらの症状は、赤ちゃんが生まれてから最初の24時間に現れます。赤ちゃんがこれらの症状を発症した場合は、すぐに助産師や医師に伝えてください。
えさの時間
シタロプラムは母乳に排泄されます。乳児は、体重(mg / kg)に基づいて、母親の1日投与量の約5%を摂取すると推定されています。新生児では、軽微な事象は観察されなかったか、わずかな事象しか観察されませんでした。しかし、既存の情報は子供へのリスクを評価するには不十分です。注意が必要です。
男性の出産
シタロプラムは、動物実験で精子の質を低下させることが示されています。理論的には、これは出生する可能性がありますが、人間の出産への影響はまだ観察されていません。
機械を運転して使用する能力への影響
シタロプラムは、機械を運転して使用する能力にほとんどまたは中程度の影響を及ぼします。
向精神薬は、緊急事態を判断して対応する能力を低下させる可能性があります。患者はこれらの影響について知らされるべきであり、車を運転したり機械を使用したりする能力が損なわれる可能性があることを知っておく必要があります
一部の添加剤に関する重要な情報
シタロプラムABCには、パラヒドロキシ安息香酸メチルとパラヒドロキシ安息香酸プロピルが含まれています。それらはアレルギー反応を引き起こす可能性があります(遅れても)。
シタロプラムABCには9vol%のエタノールが含まれています。 1回の投与量には最大0.09gのエタノールを含めることができます(最大投与量)。肝疾患、アルコール依存症、てんかん、脳損傷または疾患に苦しむ患者、または妊婦や子供に有害です。他の薬の効果を変えたり、高めたりすることがあります。
スポーツ活動を行う人にとって、エチルアルコールを含む薬の使用は、いくつかのスポーツ連盟によって示されるアルコール濃度制限に関連して陽性ドーピングテストを決定することができます。
投与量と使用方法シタロプラムの使用方法-ジェネリック医薬品:投与量
大人:
うつ
通常の投与量は1日あたり16mg(8滴)/(0.4ml)です。
これはあなたの医者によって1日あたり最大32mg(16滴)/(0.8ml)まで増やすことができます。抗うつ効果は通常、治療開始から2〜4週間以内に発生します。うつ状態が寛解するまで、患者は医師によってフォローされるべきです。
抗うつ薬の治療は対症療法であるため、適切な期間、通常は躁うつ病の場合は4〜6か月間継続する必要があります。
再発性の単極性うつ病の患者では、新たなうつ病エピソードを防ぐために、長期の維持療法を継続する必要があるかもしれません。
パニック障害
開始用量は、最初の週は1日あたり8 mg(4滴)/(0.2 ml)で、その後は1日あたり16〜24 mg(8〜12滴)/(0.4〜0.6 ml)に増量します。用量はあなたの医者によって1日あたり最大32mg(16滴)/(0.8ml)まで増やされるかもしれません。
パニック障害では、治療は長期的です。臨床反応の維持は、長期治療(1年)中に実証されました。
不眠症または重度の落ち着きのなさの場合は、急性鎮静剤による追加治療が推奨されます
治療を中止する決定がなされた場合、離脱症状の程度を最小限に抑えるために、用量を徐々に減らす必要があります。
高齢患者(65歳以上)
開始用量は、推奨用量の半分に減らす必要があります。たとえば、1日あたり8〜16mgです。
高齢の患者は通常、1日あたり16mg(8滴)/(0.4ml)を超えて摂取するべきではありません。
18歳未満の子供および青年に使用します。
通常、シタロプラムABCは、18歳未満の子供や青年が服用しないでください。
特定の危険因子を持つ患者
肝臓に問題のある患者は、1日あたり16 mg(8滴)/(0.4 ml)を超えて摂取しないでください。腎不全の患者では、推奨される最小投与量に従うことをお勧めします。
治療中止後に観察された離脱症状
「治療の突然の中止は避けるべきです。シタロプラムABCによる治療を中止するときは、離脱反応のリスクを減らすために、少なくとも1〜2週間かけて徐々に用量を減らす必要があります(「特別な警告」および「副作用」のセクションを参照)。 )。
減量後または治療中止時に耐え難い症状が出た場合は、以前に処方された用量を再開することを検討することができます。その後、医師は用量を減らし続けることができますが、より段階的になります。
投与方法:
滴は水、オレンジジュースまたはリンゴジュースと混合することができます。1滴= 2mgのシタロプラム。
過剰摂取シタロプラムを過剰摂取した場合の対処法-ジェネリック医薬品
シタロプラムABCを誤って飲み込んだり飲み込んだりした場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に連絡してください。
シタロプラムABCの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
毒性
シタロプラムの過剰摂取に関する包括的な臨床データは限られており、多くの場合、他の薬物/アルコールの同時過剰摂取が含まれます。シタロプラム単独の過剰摂取の致命的な症例が報告されています。ただし、ほとんどの致命的なケースは、併用薬の過剰摂取が原因です。
症状
過剰摂取の場合、次の望ましくない影響が報告されています:倦怠感、脱力感、鎮静、めまい、服用から数時間以内のけいれん、頻脈、ソムノレンス、QT間隔の延長、昏睡、嘔吐、振戦、低血圧、心停止、悪心、セロトニン症候群、興奮、徐脈、めまい、心臓の電気伝導ブロック、QRS延長、高血圧、mydriasis、torsades de pointes、stupor、発汗、シアン症、房室過換気および不整脈、まれに横紋筋弛緩。
過剰摂取が致命的となることはめったにありません.5,200mgのシタロプラムを摂取した後、1人の成人患者が生き残りました。
処理
シタロプラムに対する既知の特定の解毒剤はありません。治療は対症療法と支持療法でなければなりません。活性炭、浸透圧性緩下薬(硫酸ナトリウムなど)、胃洗浄は、経口摂取後できるだけ早く検討し、気道を確保する必要があります。患者の意識にECGを挿管し、重要な兆候を監視する必要があります。
低酸素症の場合は酸素を投与し、けいれんの場合はジアゼパムを投与します。摂取量が600mgを超える場合は、約24時間の医学的監視とECGモニタリングが推奨されます。
過剰摂取の場合、ECGモニタリングは、うっ血性心不全/徐脈性不整脈の患者、QT延長薬を併用している患者、または肝不全などの代謝障害のある患者に推奨されます。
QRS群の拡大は、高張NaCl注入によって正常化できます。
副作用シタロプラムの副作用は何ですか-ジェネリック医薬品
すべての薬と同様に、シタロプラムABCは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もが副作用を感じるわけではありません。
観察される二次反応は一般的に軽度で一過性です。
それらは治療の最初または最初の2週間に最も一般的であり、通常はその後治まります。副作用はMedDRA優先期間レベルで提示されます
次の反応について用量反応関係が見られた:発汗の増加、口渇、不眠症、傾眠、下痢、悪心および倦怠感。
この表は、二重盲検プラセボ対照試験または市販後期間に1%以上の患者で観察されたSSRIおよび/またはシタロプラムに関連する副作用の割合を示しています。頻度は次のように定義されます。非常に一般的(≥1/ 10)。一般的(≥1/ 100、
1シタロプラム療法中または治療中止直後に自殺念慮および自殺行動の症例が報告されています(「使用上の注意」および「特別な警告」を参照)。
骨折
このタイプの薬を服用している患者では、骨折のリスクの増加が観察されています。
QT間隔の延長
次の症状が見られた場合は、シタロプラムABCの服用を中止し、直ちに医師の診察を受けてください。トルサードドポアントとして知られる生命を脅かす状態の症状である可能性がある、急速で不規則な心拍、失神。
治療中止後に観察された離脱症状
シタロプラム治療の中止(特に突然の場合)は、通常、離脱症状を引き起こします。
最も一般的に報告されている反応は、めまい、感覚障害(麻痺および感電感電を含む)、睡眠障害(不眠症および激しい夢を含む)、興奮または不安、悪心および/または嘔吐、震え、錯乱、発汗、頭痛、下痢、動悸です。 、情緒不安定、神経過敏および視覚障害
一般に、これらのイベントは軽度から中等度で自己制限的ですが、一部の患者では重度および/または長期化する場合があります。したがって、シタロプラムABCによる治療が不要になった場合は、用量を徐々に減らして徐々に中断することをお勧めします(「用量、投与方法、投与時間」および「特別な警告」を参照)。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
いずれかの副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご連絡ください。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに記載されている有効期限を参照してください。
表示されている有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します
警告:パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
元の容器に光から保護された25°Cを超えない温度で保管してください。
製品は最初にボトルを開けてから4か月以内に使用する必要があり、余分な製品は廃棄する必要があります。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬の処分方法は薬剤師に相談してください。環境保護に役立ちます。
この薬は子供の手の届かないところに保管してください。
構成
1 ml(= 20滴)の溶液には次のものが含まれます。
有効成分:
シタロプラム塩酸塩44.48mg
シタロプラム40mgに等しい
賦形剤:
パラヒドロキシ安息香酸メチル、パラヒドロキシ安息香酸プロピル、エタノール、ヒドロキシエチルセルロース、精製水。
剤形と内容
経口ドロップ、ソリューション。 40mg / ml溶液の15mlボトル。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
シタロプラムABC40 mg / ml経口ドロップ、溶液
02.0定性的および定量的組成
経口ドロップ40mg / ml、溶液
1 ml(= 20滴)の溶液には次のものが含まれます。
有効成分:シタロプラム塩酸塩44.48mgはシタロプラム40mgに等しい
賦形剤:パラヒドロキシ安息香酸メチル、パラヒドロキシ安息香酸プロピル、エタノール
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
経口ドロップ、ソリューション。
04.0臨床情報
04.1治療適応
内因性うつ病症候群と再発および再発の予防。広場恐怖症の有無にかかわらず、パニック発作を伴う不安障害。
04.2投与の形態と方法
うつ
大人
シタロプラムは、16 mg(8滴)の1日1回の経口投与として投与する必要があります。
個々の患者の反応に基づいて、用量は1日あたり最大32 mg(16滴)まで増やすことができます。
抗うつ効果は通常、治療開始から2〜4週間以内に発生します。うつ状態が寛解するまで、患者は医師によってフォローされるべきです。
抗うつ薬の治療は対症療法であるため、適切な期間、通常は躁うつ病の場合は4〜6か月間継続する必要があります。
再発性の単極性うつ病の患者では、新たなうつ病エピソードを防ぐために、長期の維持療法を継続する必要があるかもしれません。
パニック障害
大人
治療の最初の週の推奨用量は8mg(4滴)で、その後は1日あたり16 mg(8滴)に増量されます。個々の患者の反応に基づいて、用量は1日あたり最大32 mg(16滴)まで増やすことができます。
パニック障害では、治療は長期的です。臨床反応の維持は、長期治療(1年)中に実証されました。
不眠症または重度の落ち着きのなさの場合には、急性鎮静剤による追加治療が推奨されます。
治療を中止する決定がなされた場合、離脱症状の程度を最小限に抑えるために、用量を徐々に減らす必要があります。
高齢患者(> 65歳)
高齢の患者の場合、用量は推奨用量の半分に減らす必要があります。たとえば、1日あたり8 mg(4滴)から16 mg(8滴)です。高齢者に推奨される最大用量は1日あたり16mg(8滴)です。
18歳未満の子供および青年が使用するため
シタロプラムABCは、18歳未満の子供および青年の治療には使用しないでください。
肝機能の低下
軽度または中等度の肝機能障害のある患者の場合、治療の最初の2週間の推奨開始用量は1日あたり8 mg(4滴)です。個々の患者の反応に基づいて、用量は1日あたり最大16 mg(8滴)まで増やすことができます。肝機能が著しく低下している患者には、用量漸増における注意と注意の強化が推奨されます(セクション5.2を参照)。
CYP2C19の代謝不良
CYP2C19代謝不良であることがわかっている患者には、治療の最初の2週間は毎日8 mg(4滴)の開始用量が推奨されます。個々の患者の反応に基づいて、用量は1日あたり最大16 mg(8滴)まで増やすことができます。 (セクション5.2を参照)。
腎不全
これらの患者では、推奨される最小投与量に従うことをお勧めします。
治療中止後に観察された離脱症状
シタロプラムABCによる治療を中止する場合は、離脱反応のリスクを減らすために、少なくとも1〜2週間かけて徐々に用量を減らす必要があります(セクション4.4「使用に関する特別な警告と注意事項」を参照)。およびセクション4.8「望ましくない影響」)。
減量後または治療中止時に耐え難い症状が出た場合は、以前に処方された用量を再開することを検討することができます。その後、医師は用量を減らし続けることができますが、より段階的になります。
投与方法
滴は水、オレンジジュースまたはリンゴジュースと混ぜることができます。
1滴= 2mgのシタロプラム。
シタロプラム経口ドロップ、溶液は錠剤よりも約25%高いバイオアベイラビリティを持っています。したがって、錠剤の投与量と滴の投与量の対応は次のとおりです。
04.3禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
18歳未満。
シタロプラムは、MAO阻害剤で治療された患者に投与してはならず、いかなる場合でも、停止後14日以内に投与してはなりません(セクション4.4「使用に関する特別な警告および注意事項」およびセクション4.5「他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用」を参照) )。
シタロプラムは、既知のQT間隔延長または先天性QT延長症候群の患者には禁忌です。
シタロプラムは、QT間隔の延長を引き起こすことが知られている医薬品との同時投与には禁忌です(セクション4.5を参照)。
一般的に妊娠中および授乳中は禁忌です。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
SSRIとMAO阻害剤の併用投与は、深刻な副作用を引き起こす可能性があり、時には致命的であり、高血圧クリーゼの発症を引き起こす可能性があります。したがって、シタロプラムは、MAO阻害剤を投与されている患者には投与しないでください。いずれの場合も、投与停止後少なくとも14日以内に投与してください。
MAO阻害剤の治療は、シタロプラムを中止してから7日後に開始できます。
患者が躁病期に入った場合、治療を中止し、神経弛緩薬による適切な治療を開始する必要があります。
パニック発作のある不安障害患者の中には、抗うつ療法の開始時に「不安症状の集中」を報告する場合があります。不安症状のこの逆説的な増加は、治療の最初の数日間で最も顕著であり、治療が続くと(通常は2週間以内に)消えます。
セロトニン再取り込み阻害剤による治療を突然中止すると、不眠症、めまい、発汗、動悸、吐き気、不安、神経過敏、麻痺、頭痛が発生する可能性があるため、治療を中止する場合は、これらの症状の程度を最小限に抑えるために用量を徐々に減らす必要があります。治療中の精神病の悪化に起因するこれらの症状を解釈しないように注意してください。
セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)のネファゾドン、トラゾドン、トリプタン、セイヨウオトギリソウの製剤を併用すると、望ましくない影響がより頻繁に発生する可能性があります。
セロトニン再取り込み阻害薬の抗うつ薬のクラスに属する薬は、抗凝固薬を併用している患者、血小板凝集に影響を与える薬(NSAID、アセチルサリチル酸、チクロピジンなど)、または出血のリスクを高める可能性のある他の薬に注意して投与する必要があります。
さらに、これらの薬は、凝固障害の病歴のある患者に注意して投与する必要があります。
肝不全の患者は、低用量で治療を開始し、注意深く監視する必要があります。
腎機能が著しく低下している患者では、推奨される最小投与量に従うことをお勧めします。
動物実験では、他の抗うつ薬と同様にシタロプラムの潜在的なてんかん誘発効果は示されていませんが、発作の病歴のある患者にはシタロプラムを注意して使用する必要があります。
発作の頻度の増加が観察された場合は、薬を中止する必要があります。
糖尿病の患者では、SSRIベースの治療が血糖コントロールを変える可能性があります。これは、うつ病の改善の結果である可能性があります。インスリンおよび/または経口抗糖尿病薬の投与量を調整する必要があるかもしれません。
この薬には、通常は遅延型のアレルギー反応を引き起こす可能性のあるパラヒドロキシ安息香酸が含まれています。
製品には9vol%のエタノールが含まれています。 1回の投与量には最大0.09gのエタノールを含めることができます(最大投与量)。肝疾患、アルコール依存症、てんかん、脳損傷または疾患に苦しむ患者、または妊婦や子供に有害です。他の薬の効果を変えたり、高めたりすることがあります。
18歳未満の子供および青年が使用します。
シタロプラムABCは、18歳未満の子供および青年の治療には使用しないでください。自殺行動(自殺未遂と自殺念慮)と敵意(本質的に攻撃性、反対行動と怒り)は、プラセボで治療されたものよりも抗うつ薬で治療された子供と青年の臨床試験でより頻繁に観察されました。医学的必要性に基づいて治療の決定が下された場合、自殺症状の出現について患者を注意深く監視する必要があります。さらに、成長、成熟、認知および行動の発達に関して、子供および青年の長期的な安全性データは入手できません。
自殺/自殺念慮
うつ病は、自殺念慮、自傷行為、自殺(自殺/関連イベント)のリスクの増加と関連しています。このリスクは、重大な寛解が生じるまで続きます。治療の最初または直後の数週間は改善が見られない可能性があるため、改善が見られるまで患者を注意深く監視する必要があります。 &EGRAVE;自殺のリスクは改善の初期段階で増加する可能性があるという一般的な臨床経験。
シタロプラムABCが処方されている他の精神状態も、自殺行動のリスクの増加と関連している可能性があります。さらに、これらの状態は大うつ病性障害に関連している可能性があります。したがって、他の精神障害のある患者を治療するときに従うのと同じ予防措置を、大うつ病性障害のある患者を治療するときも守らなければなりません。
自殺行動または自殺念慮の病歴がある患者、または治療開始前にかなりの程度の自殺念慮を示している患者は、自殺念慮または自殺念慮のリスクが高いため、治療中は注意深く監視する必要があります。精神障害の治療におけるプラセボと比較した薬物は、プラセボと比較して、抗うつ薬で治療された患者の25歳未満の年齢層で自殺行動のリスクの増加を示しました。
抗うつ薬による薬物療法は、特に治療の初期段階および用量変更後の患者、特にリスクの高い患者の綿密な監視と常に関連している必要があります。患者(または介護者)は、臨床的悪化、自殺行動または思考の開始、または行動の変化を監視し、直ちに医師に報告する必要があることを知らされるべきです。
アカシジア/精神運動性激越
シタロプラムの使用はアカシジアの発症に関連しており、通常は主観的な倦怠感に関連する、落ち着きのなさの内部感覚と、座ったり静止したりできないなどの精神運動性激越を特徴とします。これは、治療の最初の数週間以内に発生する可能性が最も高いです。これらの症状を発症した患者では、投与量を増やすことは有害である可能性があります。
QT間隔の延長
シタロプラムは、QT間隔の用量依存的な延長を引き起こすことがわかっています。トルサードドポアントを含むQT間隔の延長と心室性不整脈の症例は、主に低カリウム血症または既存のQTの女性患者で、市販後の経験中に報告されています。間隔の延長または他の心臓障害(セクション4.3、4.5、4.8、4.9および5.1を参照)。
重大な徐脈のある患者、最近の急性心筋梗塞のある患者、または代償のない心不全のある患者には注意が必要です。
低カリウム血症や低マグネシウム血症などの電解質の不均衡は、悪性不整脈のリスクを高めるため、シタロプラムによる治療を開始する前に修正する必要があります。
安定した心臓病の患者を治療する場合は、治療を開始する前にECGチェックを検討する必要があります。
シタロプラムによる治療中に心不整脈の兆候が見られた場合は、治療を中止し、ECGを実施する必要があります。
治療の中止後に観察された離脱症状。
治療を中止したときに観察される中止症状は、特に突然の中止の場合によく見られます(セクション4.8「望ましくない影響」を参照)。
再発予防に関する臨床試験では、シタロプラム治療を中止した患者の40%で、治療を中止しなかった患者の20%と比較して、有害事象が発生しました。
離脱症状のリスクは、治療期間、投与量、投与量の減少率など、いくつかの要因に依存する可能性があります。
めまい、感覚障害(麻痺および感電感電を含む)、睡眠障害(不眠症および激しい夢を含む)、興奮または不安、吐き気および/または嘔吐、震え、錯乱、発汗、頭痛、下痢、動悸が報告されている、情緒不安定、過敏性および視覚障害。一般的に、これらの症状の強さは軽度から中等度ですが、一部の患者では重度の場合があります。通常、治療を中止してから最初の数日以内に現れますが、誤ってスキップした患者に現れることは非常にまれです。 。一般に、これらの症状は自己限定的であり、通常2週間以内に解消しますが、一部の患者ではより長く続く場合があります(2〜3か月以上)。したがって、CITALOPRAMの用量を徐々に減らすことをお勧めします。治療を中止する場合はABC患者のニーズに応じて、数週間または数ヶ月の期間にわたって(「中止時に観察される離脱症状」、セクション4.2「投与の形態および方法」を参照)。
一部の添加剤に関する重要な情報
シタロプラムABCには、パラヒドロキシ安息香酸メチルとパラヒドロキシ安息香酸プロピルが含まれています。それらはアレルギー反応(遅延型を含む)を引き起こす可能性があります。
シタロプラムABCには9%volのエタノールが含まれています。 1回の投与量には最大0.09gのエタノールを含めることができます(最大投与量)。肝疾患、アルコール依存症、てんかん、脳損傷または疾患に苦しむ患者、または妊婦や子供に有害です。他の薬の効果を変えたり、高めたりすることがあります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
シタロプラムからデメチルシタロプラムへの生体内変化は、シトクロムP450システムのアイソザイムであるCYP2C19(約60%)、CYP3A4(約30%)、およびCYP2D6(約10%)によって媒介されます。シタロプラムおよびデメチルシタロプラムによるアイソザイムCYP2C9、CYP2E1およびCYP3A4の阻害はごくわずかであり、2つの化合物は他のSSRIと比較してアイソザイムCYP1A2、CYP2C19およびCYP2D6の弱い阻害剤にすぎず、有意な阻害が実証されています。治療用量での薬物代謝を介した。
禁忌の関連
QT間隔の延長
QT間隔を延長するシタロプラムと他の医薬品の組み合わせに関する薬物動態学的および薬力学的研究は実施されていません。このような医薬品とシタロプラムの相加効果を排除することはできません。その結果、クラスIAおよびIIIの抗不整脈薬、抗精神病薬(フェノチアジン誘導体、ピモジド、ハロペリドールなど)、三環系抗うつ薬、一部の抗菌薬(スパルフロキサシン、モキシフロキサシン、エリスロマイシンなど)などのQT間隔を延長する医薬品とシタロプラムの同時投与IV、ペンタミジン、抗マラリア治療、特にハロファントリン)、いくつかの抗ヒスタミン薬(アステミゾール、ミゾラスチン)など。
モクロベミドなどの可逆的MAO阻害剤(RIMA)を含むMAO阻害剤の同時投与は、高血圧クリーゼやセロトニン症候群などの重篤で時には致命的な副作用を引き起こす可能性があります(セクション4.3「禁忌」およびセクション4.4「特別な警告および「使用」に関する注意事項)。
アルコールの同時摂取に関連する相互作用は報告されていません。
シタロプラムの薬物動態に対する他の医薬品の影響
シメチジン(強力なCYP2D6、3A4および1A2阻害剤)は、シタロプラムの平均定常状態血漿レベルの適度な増加を引き起こします。シタロプラムをシメチジンと組み合わせて投与する場合は注意が必要です。用量調整が必要な場合があります。
SSRIをリチウムまたはトリプトファンと同時投与すると効果が増強されるという報告があります。したがって、これらの薬を同時に使用する場合は注意が必要です。
セロトニン再取り込み阻害薬クラスの抗うつ薬に属する薬剤は、抗凝固薬または血小板凝集に影響を与える薬剤(NSAID、アセチルサリチル酸、チクロピジンなど)と併用すると、出血のリスクが高まる可能性があります(セクション4.4「使用に関する特別な警告および注意事項」を参照)。 ")。
シタロプラムとメトプロロール(CYP2D6基質)の間の薬力学的および薬物動態学的相互作用の研究は、メトプロロール濃度の倍増を示しましたが、健康なボランティアの血圧と心拍数に対するメトプロロールの効果の有意な増加はありませんでした。
トラマドールやスマトリプタンなどの他のセロトニン作動薬の併用投与は、関連する5HT効果を増強する可能性があります。
レボメプロマジン(CYP2D6イソ酵素の阻害剤およびフェノチアジンのプロトタイプ)およびイミプラミン(三環系抗うつ薬のプロトタイプであるCYP2D6の部分阻害剤)を用いて薬物動態学的相互作用の研究が行われています。薬物動態学的相互作用は検出されませんでした。臨床的に重要です。
04.6妊娠と授乳
妊娠と母乳育児
妊娠中のシタロプラムの安全性は確立されていません。動物実験では、催奇形性の可能性や生殖または周産期の状態への影響の兆候は示されていませんが、代謝物を含むシタロプラムは胎盤関門を通過し、母乳に少量含まれているため、その使用妊娠中および授乳中は推奨されません(セクション4.3「禁忌」を参照)。
疫学的データは、妊娠中、特に妊娠の終わりに向けて選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)を使用すると、新生児の持続性肺高血圧症(IPPN)のリスクが高まる可能性があることを示しています。観察されたリスクは妊娠1000人あたり約5例でした。一般集団では、1000回の妊娠あたり1〜2例のIPPNが発生します。
受胎能力
動物のデータは、シタロプラムが精子の質に影響を与える可能性があることを示しています(セクション5.3を参照)。ヒトでは、SSRIで治療された患者からの報告は、精子の質への影響が可逆的であることを示しています。これまでのところ、出産への影響は観察されていません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
シタロプラムは精神運動能力にほとんど影響を与えません。ただし、眠気が発生する可能性があるため、機械を運転または操作しようとしている人は十分な注意を払う必要があります。
04.8望ましくない影響
観察される二次反応は一般的に軽度で一過性です。
それらは主に治療の第1週または第2週に現れ、その後、抑うつ状態の改善とともに消えます。
頻繁な副作用(> 1 / 100-
•代謝および栄養障害:食欲不振。
•精神障害:性欲減退と異常なオルガスム(女性)。
•神経系障害:興奮、不眠症、傾眠、めまい。
•呼吸器、胸腔、縦隔の病気:あくび。
•胃腸の病状:吐き気、口渇、下痢、便秘。
•皮膚および皮下組織の障害:発汗の増加。
•生殖器系と乳房の病状:射精障害、インポテンス。
•投与部位に関連する全身性の疾患および状態:倦怠感。
まれな副作用(> 1 / 10,000、≤1/ 1000):
•精神障害:自殺念慮/行動(セクション4.4「使用に関する特別な警告および注意事項」を参照)
•精神運動性激越/アカシジア(セクション4.4「使用に関する特別な警告および注意事項」を参照)。
非常にまれな副作用(
•内分泌病変:不適切なADH分泌(特に年配の女性)。
•代謝および栄養障害:低ナトリウム血症。
•神経系の病状:けいれん、錐体外路障害。
•皮膚および皮下組織の病状:斑状出血、紫斑。
•一般的な障害と投与部位の状態:過敏反応、セロトニン症候群、離脱症状(めまい、吐き気、知覚異常)。
頻度は不明:トルサードドポアントを含む心室性不整脈。
トルサードドポアントを含むQT間隔延長および心室性不整脈の症例は、主に女性患者で、低カリウム血症または既存のQT間隔延長または他の心臓状態を伴う市販後の経験中に報告されています(セクション4.3、4.4、4.5を参照) 、4.9および5.1)。
まれに、セロトニンの再取り込みを阻害する抗うつ薬の投与に続いて、斑状出血、婦人科出血、胃腸管、粘膜、さらには生物の他の部分に影響を与える出血症状などの出血症状が発生する場合があります。
治療中止後に観察された離脱症状
シタロプラムABCによる治療の中止(特に突然の場合)は、通常、離脱症状を引き起こします。
めまい、感覚障害(麻痺および感電感電を含む)、睡眠障害(不眠症および激しい夢を含む)、興奮または不安、吐き気および/または嘔吐、震え、錯乱、発汗、頭痛、下痢、動悸が報告されている、情緒不安定、過敏性および視覚障害。
一般に、これらのイベントは軽度から中等度で自己制限的ですが、一部の患者では重度および/または長期化する場合があります。したがって、シタロプラムABCによる治療が不要になった場合は、用量を徐々に減らして徐々に中断することをお勧めします(セクション4.2「投与方法と投与方法」およびセクション4.4「特別な警告と注意事項」を参照)。使用します。 ")。
SSRI薬で見られた他の副作用は次のとおりです。
•心臓の病状:起立性低血圧。
•眼疾患:視力異常。
•胃腸の病状:嘔吐。
•肝胆道障害:肝機能検査の変化。
•筋骨格系と結合組織の病状:関節痛、筋肉痛。
•精神障害:幻覚、躁病、錯乱、不安、離人症、パニック発作、神経質。
•腎臓および尿路障害:尿閉。
•生殖器系と乳房の障害:乳汁漏出。
•皮膚および皮下組織の障害:かゆみ。
おそらく不適切な抗利尿ホルモン分泌による低ナトリウム血症は、SSRIの使用に対するまれな副作用として報告されています。高齢の女性は特にリスクの高いグループであるようです。「セロトニン症候群」は、SSRIの治療中の患者ではめったに報告されていません。 。興奮、錯乱、振戦、ミオクローヌス、高体温などの多くの症状の出現は、症候群の前駆症状である可能性があります。
主に50歳以上の患者を対象に実施された疫学研究では、SSRIおよびTCAを服用している患者の骨折のリスクが高いことが示されていますが、この影響の根底にあるメカニズムは不明です。
04.9過剰摂取
600 mgまでの用量で起こりうる症状は、倦怠感、脱力感、鎮静、めまい、振戦、吐き気、頻脈です。
600 mgを超える用量では、服用後数時間以内に発作が発生する可能性があります。ECGが変化し、まれに横紋筋融解症も発生する可能性があります。
過剰摂取が致命的となることはめったにありません。シタロプラム5,200mgを摂取した後、1人の成人患者が生存しました。
特定の解毒剤がないため、過剰摂取の治療は対症療法であり、支持的です。胃洗浄は、経口摂取後できるだけ早く実施し、必要に応じて挿管で気道を確保する必要があります。
低酸素症の場合は酸素を投与し、けいれんの場合はジアゼパムを投与します。摂取量が600mgを超える場合は、約24時間の医学的監視とECGモニタリングが推奨されます。
過剰摂取の場合、ECGモニタリングは、うっ血性心不全/徐脈性不整脈の患者、QT間隔を延長する併用薬を使用している患者、または肝不全などの代謝障害のある患者に推奨されます。
QRS群の拡大は、高張NaCl注入によって正常化できます。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:抗うつ薬;選択的セロトニン再取り込み阻害薬
ATCコード:N06AB04
シタロプラムは、抗うつ効果のある新しい二環式フタレン誘導体です。
生化学的および行動学的研究は、シタロプラムの薬力学的効果が5-HT(5-ヒドロキシトリプタミン=セロトニン)取り込みの強力な阻害と密接に関連していることを示しています。
シタロプラムはNA(ノルアドレナリン)取り込みに影響を与えないため、セロトニン取り込み阻害剤濃度に対する5,000 NAの比率で示されるように、これまでに説明されている中で最も選択的なセロトニン取り込み阻害剤です。
シタロプラムは、DA(ドーパミン)またはGABA(ガンマアミノ酪酸)の取り込みに影響を与えません。さらに、シタロプラムもその代謝物も、抗ドーパミン作動性、抗アドレナリン作動性、抗セロトニン作動性、抗ヒスタミン作動性、または抗コリン作動性の特性を持たず、MAO(モノアミンオキシダーゼ)を阻害しません。
シタロプラムは、ベンゾジアゼピン、GABA、またはオピオイド受容体に結合しません。
長期治療後、5-HT取り込みの抑制効果は変わりません。さらに、シタロプラムは、ほとんどの三環系抗うつ薬や最新の非定型抗うつ薬で発生するような神経受容体密度の変化を誘発しません。
ムスカリン性コリン作動性受容体、ヒスタミン受容体、およびアルファアドレナリン受容体への影響はなく、その結果、これらの受容体の阻害に関連する副作用の発症が欠如している:口渇、鎮静、起立性低血圧、多くの抗うつ薬。
シタロプラムは、取り込みをブロックするその極端な選択性と、受容体に対するアゴニストまたはアンタゴニスト活性の欠如で独特です。
健康なボランティアを対象とした二重盲検プラセボ対照ECG研究では、QTc(Fridericiaの補正)のベースラインからの変化は、20 mg /日および16.7ミリ秒(90%)の用量で7.5ミリ秒(90%CI 5.9-9.1)でした。 CI 15.0-18.4)60mg /日の用量で(セクション4.3、4.4、4.5、4.8および4.9を参照)。
05.2「薬物動態特性
吸収
シタロプラムは経口投与後に急速に吸収されます(点眼後の平均Tは2時間、錠剤の服用後の平均Tは3時間)。錠剤製剤の生物学的利用能は80%です。液滴製剤の相対的生物学的利用能は錠剤製剤よりも約25%高くなっています。
分布
見かけの分布容積は約14l / kg(範囲12-16 l / kg)です。血漿タンパク結合は80%未満です。
他の向精神薬と同様に、シタロプラムは全身に分布しています。最高濃度の薬と脱メチル化代謝物は肺、肝臓、腎臓に見られ、低濃度は脾臓、心臓、脳に見られます。
薬とその代謝物は胎盤関門を通過し、母親に見られるのと同じように胎児に分布します。
非常に少量のシタロプラムとその代謝物が母乳に分泌されます。
生体内変化
シタロプラムは、脱アミノ化によってデメチルシタロプラム、ジデスメチルシタロプラム、シタロプラムN-オキシドに代謝され、プロピオン酸の脱アミノ化誘導体になります。一方、不活性なプロピオン酸誘導体、デメチルシタロプラム、ジデスメチルシタロプラム、およびシタロプラムN-オキシドもN-オキシドの選択的阻害剤です。親化合物より弱いが。
患者では、代謝されていないシタロプラムが血漿中の主要な化合物です。
血漿中の定常状態のシタロプラム/デメチルシタロプラム濃度比は、投与後15時間後に平均3.4、24時間後に2です。
ジデメチルシタロプラムおよびシタロプラムN-オキシドの血漿レベルは一般に非常に低いです。
排除
生物学的半減期は約1日半です。
全身血漿クリアランスは約0.4リットル/分です。
排泄は尿と糞便で起こります。
直線性
定常状態の血漿濃度と投与量の間の線形関係が実証されており、ほとんどの患者で治療の最初の1週間以内に定常状態が達成されます。
定常状態レベルは、ほとんどの患者で1日量40 mgに対して100〜400nMの範囲です。
高齢患者(> 65歳)
高齢患者では、代謝率の低下に続いて、半減期が延長され(1。5〜3。75日)、クリアランス値が低下します(0.08〜0.3 l /分);定常状態での濃度血漿レベルは2倍です同じ用量で治療された若い患者と同じくらい高い。
肝機能の低下
肝機能障害のある患者では、シタロプラムはよりゆっくりと排出されます。生物学的半減期は2倍になり、定常状態の血漿濃度は正常な肝機能を持つ患者の約2倍になります。
腎機能の低下
シタロプラムは、軽度から中等度の腎機能障害のある患者ではゆっくりと排泄されますが、この現象は薬物の薬物動態に大きな影響を与えません。
現在、重度の腎不全(クレアチニンクリアランス)におけるシタロプラムの薬物動態に関する情報はありません。
薬物動態/薬力学的関係
血漿中濃度と影響の評価は行われなかった。副作用でさえ、薬物の血漿中濃度に関連しているようには見えません。
nMからng / ml(ベースに基づく)への変換係数は、シタロプラムで0.32、デメチルシタロプラムで0.31です。
05.3前臨床安全性データ
この薬には催奇形性がなく、生殖や周産期の状態に影響を与えず、変異原性や発がん性の影響もありません。
動物データは、シタロプラムが出産性指数と妊娠指数の低下、移植片の数の減少、ヒトの曝露をはるかに超える曝露レベルでの異常な精子を誘発することを示しています。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
パラヒドロキシ安息香酸メチル、パラヒドロキシ安息香酸プロピル、エタノール、ヒドロキシエチルセルロース、精製水。
06.2非互換性
滴は、水、オレンジジュース、またはリンゴジュースとのみ混合する必要があります。
06.3有効期間
3年。
開封後4ヶ月以内にご使用ください。
06.4保管に関する特別な注意事項
元のパッケージで光から保護された25°Cを超えない温度で保管してください。
この薬は子供の手の届かないところに保管してください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
スポイトキャップが付いた15mlのガラス瓶が入った段ボール箱。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
ABC Farmaceutici S.p.A.
C.soヴィットリオエマヌエーレ2世、72
10121トリノ
08.0マーケティング承認番号
シタロプラムABC40 mg / ml経口滴、溶液-15mlボトル-AICn。 036043014
09.0最初の承認または承認の更新の日付
27/06/2005
10.0本文の改訂日
2012年9月のAife決定