有効成分：ガバペンチン
ガバペンチンファイザー600mgフィルムコーティング錠
ガバペンチンファイザー800mgフィルムコーティング錠
ガバペンチン-ジェネリック医薬品の添付文書は、パックサイズでご利用いただけます。 - ガバペンチンファイザー600mgフィルムコーティング錠
ガバペンチンファイザー800mgフィルムコーティング錠 - ガバペンチンファイザー100mgハードカプセル、ガバペンチンファイザー300 mgハードカプセル、ガバペンチンファイザー400mgハードカプセル
なぜガバペンチン-ジェネリック医薬品が使用されているのですか？それはなんのためですか？
ガバペンチンファイザーは、てんかんや末梢神経障害性疼痛（神経の損傷によって引き起こされる長続きする痛み）の治療に使用される薬のグループに属しています。ガバペンチンファイザーの活性物質はガバペンチンです。
ガバペンチンファイザーは、以下の治療に使用されます。
- さまざまな形態のてんかん（発作が脳の他の部分に広がるかどうかにかかわらず、発作は最初は脳の特定の領域に限定されていました）。すでに受けている治療で症状が完全にコントロールされない場合は、医師がガバペンチンファイザーを処方しててんかんの治療に役立てます。他の指示がない限り、既存の治療に加えてガバペンチンファイザーを服用する必要があります。ガバペンチンファイザーは単独で使用することもできます。大人と12歳以上の子供を治療します。
- 末梢神経障害性疼痛（神経の損傷によって引き起こされる持続性の痛み）。さまざまな病気が、糖尿病や帯状疱疹などの末梢神経障害性疼痛（主に脚や腕に発生）を引き起こす可能性があります。痛みの感覚は、熱、灼熱感、ズキズキ、稲妻の痛み、刺すような痛み、鋭い痛み、けいれんとして説明できます。 、痛み、うずき、しびれ、刺すような痛みなど。
ガバペンチンの禁忌-ジェネリック医薬品は使用すべきではありません
ガバペンチンファイザーを服用しないでください
- ガバペンチンまたはこの薬の他の成分（セクション6に記載）のいずれかにアレルギーがある（過敏）場合。
使用上の注意ガバペンチンを服用する前に知っておくべきこと-ジェネリック医薬品
ガバペンチンファイザーを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
- あなたが腎臓の問題を抱えているならば、あなたの医者は異なる投薬スケジュールを処方するかもしれません
- （腎不全から老廃物を取り除くために）血液透析を受けている場合は、筋肉痛や脱力感があるかどうかを医師に伝えてください
- 持続性の腹痛、吐き気、嘔吐などの兆候が現れた場合は、急性膵炎（「膵臓の炎症」）の症状である可能性があるため、すぐに医師に連絡してください。
市販後の経験から、ガバペンチンの乱用と依存の症例が報告されています。乱用または依存の病歴がある場合は、医師に相談してください。
ガバペンチンなどの抗てんかん薬で治療されている少数の患者は、自殺または自傷行為の考えを発達させました。そのような考えがある場合はいつでも、すぐに医師に連絡してください。
潜在的に深刻な反応に関する重要な情報
ガバペンチンファイザーで治療されている少数の患者は、アレルギー反応または潜在的に深刻な皮膚反応を起こし、治療せずに放置すると、より深刻な問題に発展する可能性があります。ガバペンチンファイザーを服用しているときに症状を認識できるようにするには、症状を知る必要があります。
このリーフレットのセクション4の「この薬を服用した後に次の症状のいずれかに気付いた場合は、深刻である可能性があるため、すぐに医師に連絡してください」のこれらの症状の説明を読んでください。
筋力低下、痛み、痛み、特に気分が悪く、同時に発熱した場合は、生命を脅かし、腎臓の問題を引き起こす可能性のある筋肉の衰弱によって引き起こされる可能性があります。尿の変色や血液検査の変化（特にクレアチンホスホキナーゼの増加）も発生する可能性があります。これらの兆候や症状のいずれかが発生した場合は、すぐに医師に連絡してください。
相互作用どの薬または食品がガバペンチンの効果を変えることができるか-ジェネリック医薬品
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
モルヒネなどのオピオイドを含む薬
オピオイド（モルヒネなど）を含む薬を服用している場合、オピオイドはガバペンチンファイザーの効果を高める可能性があるため、医師または薬剤師に伝えてください。さらに、ガバペンチンとオピオイドの組み合わせは、眠気や血圧低下などの症状を引き起こす可能性があります。呼吸。
消化不良の制酸剤
ガバペンチンファイザーとアルミニウムとマグネシウムを含む制酸剤を一緒に摂取すると、胃からのガバペンチンファイザーの吸収が低下する可能性があるため、制酸剤を服用してから2時間以内にガバペンチンファイザーを服用することをお勧めします。
ガバペンチンファイザー：
- 他の抗てんかん薬や経口避妊薬との相互作用は期待されていません。
- 一部の臨床検査に干渉する可能性があります。尿検査が必要な場合は、医師または病院に何を服用しているかを伝えてください。
ガバペンチンファイザーと食べ物
ガバペンチンファイザーは、食事の有無にかかわらず摂取できます。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠、母乳育児、出産
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
妊娠
ガバペンチンファイザーは、医師の指示がない限り、妊娠中に服用しないでください。出産可能年齢の女性は、効果的な避妊方法を使用する必要があります。
妊娠中の女性におけるガバペンチンの使用を評価するための特定の研究は行われていませんが、発作の治療に使用される他の薬、特に複数の薬を同時に服用した場合、子供の発育のリスクが高まることが報告されています。したがって、可能な限り、妊娠中のてんかんの薬のみを服用し、医師の助言がある場合にのみ服用するようにしてください。
ガバペンチンファイザーを服用しているときに妊娠している、妊娠している可能性がある、または妊娠を計画している場合は、すぐに医師に連絡してください。突然発作を起こし、あなたや赤ちゃんに深刻な影響を与える可能性があるため、この薬の服用を突然中止しないでください。
えさの時間
ガバペンチンファイザーの有効成分であるガバペンチンは、母乳に移行します。赤ちゃんへの影響は不明ですので、ガバペンチンファイザーによる治療中は授乳しないことをお勧めします。
受胎能力
動物実験では、出産する影響は示されていません。
機械の運転と使用
ガバペンチンファイザーは、めまい、眠気、倦怠感を引き起こす可能性があります。この薬がこれらの活動を行う能力に影響を与える可能性があるかどうかを理解するまでは、車両を運転したり、複雑な機械を操作したり、その他の潜在的に危険な活動に従事したりしないでください。
投与量、投与方法および投与時間ガバペンチンの使用方法-ジェネリック医薬品：薬
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。よくわからない場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
あなたの医者はあなたのために正しい用量を考え出します。
てんかん、推奨用量は次のとおりです。
成人および青年：
あなたの医者があなたのために処方した錠剤の数を取りなさい。あなたの医者は通常徐々に用量を増やします。開始用量は一般的に1日あたり300mgから900mgの間です。その後、医師の推奨により、1日あたり最大3600 mgまで増量することができ、医師はこの用量を3回に分けて、つまり朝に1回、午後に1回、そして1回に服用するように指示します。夜。
6歳以上の子供：
子供の体重に基づいて計算されるため、子供に投与する用量は医師が決定します。治療は、約3日間かけて徐々に増量される低用量で開始されます。てんかんを制御するための通常の用量は、1日あたり25〜35 mg / kgです。それは通常3回に分けて与えられ、毎日錠剤を服用します。通常は朝に1回、午後に1回、夕方に1回です。
ガバペンチンファイザーの使用は、6歳未満の子供にはお勧めしません。
末梢神経障害性疼痛、推奨用量は次のとおりです。
大人：
医師の指示に従って錠剤の数を服用してください。あなたの医者は通常徐々に用量を増やします。開始用量は一般的に1日あたり300mgから900mgの間です。その後、医師の推奨により、1日最大3600mgまで増量することがあります。医師は、朝、午後、夕方の3回に分けて服用するように指示します。 。
腎臓に問題がある場合、または血液透析を受けている場合：腎臓に問題がある場合、または血液透析を受けている場合は、医師がこの薬の服用スケジュールや服用量を処方することがあります。
あなたが高齢の患者（65歳以上）の場合、 腎臓に問題がない限り、通常の量のガバペンチンファイザーを服用する必要があります。あなたが腎臓の問題を抱えているならば、あなたの医者は薬を服用する異なるスケジュールおよび/または異なる用量を処方するかもしれません。
ガバペンチンファイザーの効果が強すぎたり弱すぎたりする印象がある場合は、お早めに医師または薬剤師にご相談ください。
投与方法：
経口使用。
常に大量の水で錠剤を飲み込んでください。錠剤は半分に分割することができます。
医師から中止を指示されるまで、ガバペンチンファイザーによる治療を続けます
過剰摂取ガバペンチンを過剰摂取した場合の対処法-ジェネリック医薬品
ガバペンチンファイザーを必要以上に摂取した場合
推奨量よりも高い用量は、意識喪失、めまい、複視、発話困難、眠気、下痢などの副作用の増加につながる可能性があります。
医師の処方よりも多くのガバペンチンファイザーを服用している場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの救急科に行ってください。持っていなかった錠剤は、パックや添付文書と一緒に持っていき、病院が服用した薬の量を簡単に把握できるようにします。
ガバペンチンファイザーの服用を忘れた場合
飲み忘れた場合は、次の服用時を除いて、覚えたらすぐに飲んでください。忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
ガバペンチンファイザーの服用をやめた場合
医師の指示がない限り、ガバペンチンファイザーの服用を中止しないでください。治療の中止は、少なくとも1週間かけて徐々に行う必要があります。ガバペンチンファイザーの服用を突然中止した場合、または医師が処方する前に、発作のリスクが高まります。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用ガバペンチンの副作用は何ですか-ジェネリック医薬品
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
この薬を服用した後に次の症状のいずれかに気付いた場合は、深刻な可能性があるため、すぐに医師に連絡してください。
- すぐに注意を払う必要のある重度の皮膚反応、唇と顔の腫れ、皮膚の発疹と発赤、および/または脱毛（これらは重度のアレルギー反応の症状である可能性があります）。
- 持続性の腹痛、吐き気、嘔吐は急性膵炎（膵臓の炎症）の症状である可能性があるためです。
- ガバペンチンファイザーは、重度または生命を脅かすアレルギー反応を引き起こす可能性があり、これらは皮膚や肝臓や血球などの体の他の部分に影響を与える可能性があります。このような反応が起こると、発疹が発生する可能性があります。これにより、ガバペンチンファイザーによる入院または治療の中止につながる可能性があります。次の症状のいずれかがある場合は、すぐに医師に連絡してください。
- 発疹
- 蕁麻疹
- 熱
- 唇や舌の腫れや持続する肥大した腺
- 皮膚または白目が黄変する
- 異常な出血
- あざ
- 重度の倦怠感または脱力感
- 予期しない筋肉痛
- 頻繁な感染症
これらの症状は、深刻な反応の最初の兆候である可能性があります。医師は、ガバペンチンファイザーによる治療を継続するかどうかを判断するためにあなたを診察する必要があります。
血液透析を受けている場合は、筋肉痛や脱力感があるかどうかを医師に伝えてください。
その他の副作用は次のとおりです。
非常に一般的（10人に1人以上に影響を与える可能性があります）：
- ウイルス感染症
- 眠気、めまい、協調性の欠如を感じる
- 疲労感、発熱
一般的（10人に1人まで影響を受ける可能性があります）：
- 肺炎、呼吸器感染症、尿路感染症、耳の炎症またはその他の感染症
- 白血球数が少ない
- 食欲不振、食欲増進
- 他の人への怒り、混乱、気分の変化、うつ病、不安、緊張、思考の困難
- けいれん、けいれん運動、話すことの困難、記憶喪失、震え、睡眠障害、頭痛、皮膚の過敏症、感覚の低下（しびれ）、協調の困難、異常な眼球運動、反射の増加、減少または欠如
- かすみ目、複視
- めまい
- 高血圧、顔面紅潮または血管の拡張
- 呼吸困難、気管支炎、のどの痛み、咳、鼻の乾燥
- 嘔吐、吐き気、歯の問題、歯茎の痛み、下痢、腹痛、消化不良、便秘、口渇または喉の乾燥、鼓腸
- 顔のむくみ、あざ、発疹、かゆみ、にきび
- 関節痛、筋肉痛、腰痛、筋肉のけいれん
- 勃起障害（インポテンス）
- 脚や腕のむくみ、歩行困難、脱力感、痛み、気分が悪くなる、インフルエンザ様症状
- 白血球の減少、体重増加
- 偶発的な傷、骨折、擦り傷さらに、攻撃的な行動やけいれん運動は、子供の臨床試験で一般的に報告されました。
珍しい（100人に1人まで影響する可能性があります）：
- じんましんなどのアレルギー反応
- 動きの減少
- 心拍数の増加
- 顔、胴体、手足に影響を与える可能性のある腫れ
- 肝臓の問題を示唆する異常な血液検査値
- 精神障害
- 滝
- 血糖値の上昇（糖尿病患者でより頻繁に見られます）
まれ（1,000人に1人まで影響を受ける可能性があります）：
- 意識の喪失
- 血糖値の低下（糖尿病患者でより頻繁に観察されます）
ガバペンチンファイザーの市販後段階以降、以下の望ましくない影響が報告されています。
- 血小板（血液を凝固させる細胞）の減少
- 幻覚
- けいれん性の震え、けいれん運動、こわばりなどの異常な動きの問題
- 耳をいじくりまわした
- リンパ節の腫れ（皮膚の下の小さな孤立したしこり）、発熱、発疹、肝臓の炎症など、いくつかの副作用が同時に発生する可能性があります
- 皮膚と目の黄変（黄疸）。肝臓の炎症。
- 急性腎不全、失禁。
- 乳房組織の肥大、乳房肥大。
- ガバペンチンの突然の中止後に発生する有害事象（不安、睡眠障害、気分が悪くなる、痛み、発汗）、胸痛。
- 筋線維の損傷（横紋筋融解症）。
- 血液検査の異常（クレアチンホスホキナーゼの増加）。
- オルガスムに到達できない、射精の遅れなどの性機能の問題。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。望ましくない影響は、アドレスhttps://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseの全国報告システムを通じて直接報告することもできます。
副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
EXP後のカートンとブリスターに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
25°C以上で保管しないでください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
ガバペンチンファイザーに含まれるもの
有効成分はガバペンチンです。各フィルムコーティング錠には、600mgまたは800mgのガバペンチンが含まれています。
ガバペンチンファイザーフィルムコーティング錠の他の成分は次のとおりです。
ポロキサマー407（エチレンオキシドおよびプロピレンオキシド）
コポビドン
コーンスターチ
ステアリン酸マグネシウム
コーティングフィルム：
オパドライホワイトYS-1-18111
ヒドロキシプロピルセルロースタルク
ガバペンチンファイザーの外観とパックの内容
フィルムコーティング錠
600 mgの錠剤は、両面に二等分線があり、片面に「NT」と「16」がデボス加工された、白色の楕円形のフィルムコーティング錠です。
800 mgの錠剤は、両面に二等分線があり、片面に「NT」と「26」がデボス加工された、白色の楕円形のフィルムコーティング錠です。
タブレットは均等に半分に分割することができます。
20、30、45、50、60、84、90、100、200、500錠のPVC / PE / PVDC /アルミニウムブリスターまたはPVC / PVDC /アルミニウムブリスター。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ガバペンチンファイザー
02.0定性的および定量的組成
フィルムコーティングされた各錠剤には、600mgのガバペンチンが含まれています。
各フィルムコーティング錠には、800mgのガバペンチンが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠
ガバペンチンファイザー600mgフィルムコーティング錠は、白色の楕円形フィルムコーティング錠（長さと幅：8.96 x 17.27 mm、厚さ：6.48 mm）で、両側に二等分線があり、「NT」と「16」が刻印されています。片手。
ガバペンチンファイザー800mgフィルムコーティング錠は、白色の楕円形フィルムコーティング錠（長さと幅：9.87 x 19.01 mm、厚さ：7.24 mm）で、両側に二等分線があり、「NT」と「26」が刻印されています。片手。
タブレットは均等に半分に分割することができます。
04.0臨床情報
04.1治療適応
てんかん:
ガバペンチンは、成人および6歳以上の小児における二次性全般化の存在下または非存在下での部分発作の治療における補助療法として示されています（セクション5.1を参照）。
ガバペンチンは、12歳以上の成人および青年における二次性全般化の存在下または非存在下での部分発作の治療のための単剤療法として示されています。
末梢神経障害性疼痛の治療:
ガバペンチンは、痛みを伴う糖尿病性ニューロパシーや帯状疱疹後神経痛などの末梢神経障害性疼痛の治療に成人に適応されます。
04.2投与の形態と方法
表1は、すべての適応症の治療を開始するための滴定スキームを示しています。この投薬計画は、12歳以上の成人と青年の両方に推奨されます。 12歳未満の子供に使用するための投与量の説明は、このセクションの後半の別のサブチャプターに記載されています。
表1投与量スキーム-初期滴定
ガバペンチンの中止:
現在の臨床慣行に従って、ガバペンチン治療を中止する必要がある場合は、治療中の適応症に関係なく、少なくとも1週間かけて徐々に行うことをお勧めします。
てんかん:
てんかんは一般的に長期の治療を必要とします。投与量は、個々の患者の忍容性と有効性に基づいて治療を行う医師によって確立されます。
大人と青年:
臨床試験では、有効用量範囲は900〜3600 mg /日でした。治療は、表1に記載されている用量漸増、または初日に300 mgを1日3回（TID）投与することによって開始できます。個々の患者の反応と忍容性については、用量をさらに2〜3日ごとに300 mg /日ずつ、最大3600 mg /日まで増やすことができます。一部の患者では、ガバペンチン用量をゆっくりと滴定することが適切な場合があります。 1800mg /日の投与量に達する最小時間は1週間、2400mg /日の投与量は2週間、3600mg /日の投与量は3週間です。4800mg/日までは長い間忍容性が良好です。期間オープンラベル臨床試験。 1日の総投与量は、3回の単回投与に分割する必要があり、発作の突然の発症を防ぐために、投与間の最大時間間隔は12時間を超えてはなりません。
6歳以上の子供:
開始用量は10〜15 mg / kg /日の間で変化する必要があり、有効用量は約3日間にわたって滴定を増加させることによって達成されます。 6歳以上の子供におけるガバペンチンの有効量は25から35mg / kg /日です。 50 mg / kg /日までの投与量は、長期の臨床試験で十分に許容されています。1日の総投与量は、3回の単回投与に分割し、投与間の最大時間間隔は12時間を超えてはなりません。
ガバペンチン療法を最適化するためにガバペンチン血漿濃度を監視する必要はありません。さらに、ガバペンチンは、ガバペンチンの血漿濃度または他の抗てんかん薬の血清濃度を変えるリスクなしに、他の抗てんかん薬と組み合わせて使用することができます。
末梢神経障害性疼痛
大人：
表1に記載されているように、用量漸増で治療を開始することができます。あるいは、開始用量は900mg /日で3回の等しい投与に分けられます。その後、個々の患者の反応および忍容性に基づいて、用量は、最大3600mg /日まで、2〜3日ごとに一度に300mg /日ずつさらに増加され得る。一部の患者では、ガバペンチン投与量の漸減が適切な場合があります。 1800mg /日の投与量に達する最小時間は1週間、2400mg /日の投与量の場合は2週間、3600mg /日の投与量の場合は3週間です。
痛みを伴う糖尿病性ニューロパチーや帯状疱疹後神経痛などの末梢神経障害性疼痛の治療では、5か月を超える治療期間の臨床試験で有効性と安全性が調査されていません。患者が5か月を超える治療を必要とする場合。末梢神経障害性疼痛の場合、治療を行う医師は患者の臨床状態を評価し、治療の延長の必要性を判断する必要があります。
すべての適応症のための指示:
体重が少ない患者や臓器移植レシピエントなど、一般的な健康状態が悪い患者では、用量漸増の間隔を短くするか、時間間隔を長くして、用量滴定をゆっくりと行う必要があります。
高齢患者（65歳以上）での使用:
加齢に伴う腎機能の低下により、高齢患者では投与量の調整が必要になる場合があります（表2を参照）。傾眠、末梢性浮腫、無力症は高齢患者でより頻繁に起こる可能性があります。
腎機能障害のある患者での使用:
腎機能障害のある患者および/または血液透析を受けている患者では、表2に記載されているように用量調整が推奨されます。腎不全患者の推奨用量に従うためにガバペンチン100mgカプセルを使用できます。
表2腎機能に基づく成人におけるガバペンチンの投与量
a 1日の総投与量は、3回に分けて投与する必要があります。腎機能障害（クレアチニンクリアランス）のある患者の場合
b1日おきに300mgの投与量で投与されます。
cクレアチニンクリアランスのある患者の場合
血液透析を受けている患者での使用:
ガバペンチンで治療されたことがない無尿の血液透析患者では、300〜400 mgの負荷用量が推奨され、その後、4時間の血液透析セッションごとに200〜300mgのガバペンチンが投与されます。血液透析のない日には、ガバペンチン治療を行うべきではありません。
血液透析を受けている腎機能障害のある患者では、ガバペンチンの維持量は表2に記載されている推奨用量に基づく必要があります。維持量に加えて、各血液透析セッションの後に追加の「200〜300mgの用量が推奨されます。4時間。
投与方法:
経口使用。
ガバペンチンは食物の有無にかかわらず摂取することができ、十分な量の水分（例えばコップ一杯の水）で丸ごと飲み込む必要があります。
04.3禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
さまざまな適応症で抗てんかん薬を服用している患者で、自殺念慮と行動の症例が報告されています。抗てんかん薬のランダム化プラセボ対照臨床試験のメタアナリシスでも、自殺念慮と行動のリスクがわずかに増加していることがわかりました。
このリスクのメカニズムは不明であり、入手可能なデータはガバペンチンによるリスク増加の可能性を排除していません。
したがって、患者は自殺念慮と行動の兆候がないか監視し、適切な治療を検討する必要があります。患者（および介護者）は、自殺念慮または自殺行動の兆候が現れた場合は、医師の診察を受けるようにアドバイスされるべきです。
患者がガバペンチン治療中に急性膵炎を発症した場合は、ガバペンチン治療の中止を検討する必要があります（セクション4.8を参照）。
ガバペンチンによるリバウンド発作の証拠はありませんが、てんかん患者の抗けいれん薬の突然の中止はてんかん重積状態を悪化させる可能性があります（セクション4.2を参照）。
ガバペンチンでは、他の抗てんかん薬と同様に、発作の頻度が増加したり、新しいタイプの発作が発生したりする患者もいます。
他の抗てんかん薬と同様に、ガバペンチン単剤療法を達成するために複数の抗てんかん薬による治療に抵抗性のある患者で、ガバペンチンと併用する抗てんかん薬を中止する試みは成功率が低い。
ガバペンチンは、欠席などの原発性全身てんかんの発作の治療に有効であるとは考えられておらず、一部の患者では、これらの発作を悪化させる可能性があります。したがって、ガバペンチンは、欠席を含む混合発作の患者には注意して使用する必要があります。
65歳以上の患者を対象としたガバペンチンの体系的な研究は実施されていません。神経因性疼痛、傾眠、末梢性浮腫、無力症の患者を対象とした二重盲検試験では、65歳以上の患者の方が若い患者よりもわずかに高い割合で発生しました。これらのデータに加えて、この年齢層の臨床評価は、若い患者で観察されたものとは異なる有害事象プロファイルを示していません。
長期（36週間以上）のガバペンチン療法が子供と青年の学習、知性、発達に及ぼす影響は十分に研究されていません。したがって、長期治療の利点は、そのような治療の潜在的なリスクと比較検討する必要があります。
好酸球増加症および全身症状を伴う薬剤性過敏症（DRESS）:
ガバペンチンを含む抗てんかん薬を服用している患者では、好酸球増加症や全身症状を伴う薬剤性過敏症（DRESS）などの深刻で生命を脅かす全身性過敏反応が報告されています（セクション4.8を参照）。
発疹が目立たなくても、発熱やリンパ節腫脹などの過敏症の初期症状が現れる可能性があることに注意することが重要です。そのような兆候や症状が発生した場合は、すぐに患者を診察する必要があります。そうでない場合は、ガバペンチンによる治療を中止する必要があります。 「これらの徴候または症状の代替病因を確立することは可能です。
臨床検査:
ディップスティックテストによる総タンパク尿の半定量的測定では、偽陽性の結果を得ることができます。したがって、ビウレット法、タービジメトリーまたは比色法などの異なる分析原理に基づく方法を使用してディップスティックテストで得られた陽性結果を検証するか、これらの代替方法を最初から使用することをお勧めします。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
健康なボランティアを対象とした研究（N = 12）では、600mgのガバペンチンカプセルの2時間前に60mgの徐放性モルヒネカプセルを投与した場合、平均ガバペンチンAUCはモルヒネなしで投与した場合と比較して44％増加しました。したがって、患者は、ソムノレンスなどのCNS抑制の兆候がないか注意深く観察する必要があり、ガバペンチンまたはモルヒネの投与量を適切に減らす必要があります。
ガバペンチンとフェノバルビタール、フェニトイン、バルプロ酸またはカルバマゼピンとの間に相互作用は観察されませんでした。
ガバペンチンの定常状態の薬物動態は、健康な被験者とこれらの抗てんかん薬で治療されたてんかん患者で類似しています。
ガバペンチンとノルエチンドロンおよび/またはエチニルエストラジオールを含む経口避妊薬の併用投与は、どちらの成分の定常状態の薬物動態にも影響を与えません。
ガバペンチンとアルミニウムとマグネシウムを含む制酸剤を同時に投与すると、ガバペンチンの生物学的利用能が最大24％低下します。制酸剤投与後2時間以内にガバペンチンを服用することをお勧めします。
ガバペンチンの腎排泄はプロベネシドの影響を受けません。
シメチジンと同時投与したときに観察されたガバペンチンの腎排泄のわずかな減少は、臨床的に重要であるとは予想されていません。
04.6妊娠と授乳
てんかんおよび抗てんかん薬全般に関連するリスク:
先天性欠損症のリスクは、抗てんかん薬で治療された女性の子孫で2〜3倍に増加します。最も頻繁に報告される欠陥は、口唇裂、心血管奇形、神経管欠陥です。複数の抗てんかん薬療法は、単剤療法よりも先天性奇形のリスクが高い可能性があるため、可能な限り単剤療法を使用することが重要です。妊娠する可能性のある女性や出産可能年齢の女性には専門家のアドバイスを与える必要があり、女性が妊娠を計画している場合は抗てんかん治療の必要性を再評価する必要があります。抗てんかん療法は、母親と赤ちゃんの両方に深刻な結果をもたらす可能性のあるてんかん発作を引き起こす可能性があるため、突然中止しないでください。てんかんの女性から生まれた子供たちの発達の遅れはめったに観察されていません。発達の遅れが遺伝的または社会的要因によるものか、母親のてんかんによるものか、抗てんかん治療によるものかを区別することはできません。
ガバペンチンに関連するリスク:
妊娠中の女性におけるガバペンチンの使用からの適切なデータはありません。
動物での研究は生殖毒性を示しました（セクション5.3を参照）。人間の潜在的なリスクは不明です。ガバペンチンは、母親への潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを明らかに上回らない限り、妊娠中に使用すべきではありません。
てんかん自体と検査された個々の妊娠の過程で併用される抗てんかん薬の存在のために、妊娠中に薬を服用した場合のガバペンチンと先天性奇形のリスク増加との関連の可能性について決定的な結論を出すことはできません。
ガバペンチンは母乳に排泄されます。母乳育児中の赤ちゃんへの影響は不明であるため、母乳育児中の女性にガバペンチンを投与する場合は注意が必要です。ガバペンチンは、母乳育児中の母親にのみ、メリットがリスクを明らかに上回る場合にのみ使用してください。
04.7機械の運転および使用能力への影響
ガバペンチンは、「機械の運転および使用能力に軽度または中程度の影響を与える可能性があります。ガバペンチンは中枢神経系に作用し、眠気、めまい、またはその他の関連症状を引き起こす可能性があります。軽度または中等度の重症度であっても、これらの副作用は車を運転したり、機械を使用したりする患者には、潜在的に危険な原因があります。これは、治療の開始時と用量増加後に特に当てはまります。
04.8望ましくない影響
てんかん（アドオンおよび単剤療法）および神経因性疼痛の臨床試験で観察された副作用を、クラス別および頻度別に以下に示します。非常に一般的（> 1/10）;一般 （> 1/100, >1/1.000, > 1/10.000,
市販後の経験中に報告された他の反応は、「不明」の頻度として含まれています（頻度は利用可能なデータから推定できません）。 イタリック 以下のリストにあります。
各周波数グループ内で、重大度の高い順に望ましくない影響が報告されます。
ガバペンチンによる治療中に急性膵炎の症例が報告されています。ガバペンチンとの因果関係は不明です（セクション4.4を参照）。
ミオパチーとクレアチンキナーゼレベルの上昇は、末期腎不全のために血液透析を受けている患者で報告されています。
気道感染症、中耳炎、発作、気管支炎は、小児の臨床試験でのみ報告されました。さらに、攻撃的な行動と運動亢進は、一般的に子供の臨床試験で報告されました。
04.9過剰摂取
49 gまでのガバペンチンの過剰摂取では、生命を脅かす急性毒性のエピソードは観察されていません。過剰摂取の症状には、めまい、複視、言語障害、傾眠、倦怠感、軽度の下痢などがありました。すべての患者は、支持的なケアで完全に回復しました。高用量でのガバペンチンの吸収の低下は、過剰摂取時の薬物吸収を制限する可能性があり、したがって、過剰摂取に起因する毒性を最小限に抑える可能性があります。
ガバペンチンの過剰摂取は、特に他の中枢神経抑制薬の使用に関連する場合、昏睡につながる可能性があります。
ガバペンチンは血液透析によって排除することができますが、以前の経験はこれが必要ではないことを示しています。ただし、重度の腎機能障害のある患者には血液透析が適応となる場合があります。
ガバペンチンの致死的な経口投与量は、8000 mg / kgまでの投与量で治療されたマウスとラットでは確認されませんでした。動物における急性毒性の兆候には、運動失調、呼吸困難、眼瞼下垂、活動低下または興奮が含まれていました。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：抗てんかん薬;他の抗てんかん薬。 ATCコード：N03AX12。
ガバペンチンの正確な作用機序は不明です。
ガバペンチンは神経伝達物質GABA（ガンマアミノ酪酸）と構造的に関連していますが、その作用メカニズムは、バルプロ酸、バルビツレート、ベンゾジアゼピン、GABAトランスアミナーゼ阻害剤、GABA取り込み阻害剤などのGABA作動性シナプスと相互作用する他の多くの有効成分のメカニズムとは異なります。 、GABAアゴニスト、およびGABAプロドラッグ。教育 試験管内で 放射性標識ガバペンチンを用いて実施したところ、新皮質や海馬などのラット脳組織で、ガバペンチンとその構造誘導体の抗けいれん作用や鎮痛作用に関連している可能性のある新規ペプチド結合部位が特定されました。ガバペンチン結合部位は、alpha2-deltaサブユニットとして特定されました。電圧ゲートカルシウムチャネルの。
臨床的に適切な濃度のガバペンチンは、GABA A、GABAB、ベンゾジアゼピン、グルタメート、グリシン、またはN-メチル-d-アスパラギン酸受容体を含む、脳内の他の一般的な薬物または神経伝達物質受容体に結合しません。
ガバペンチンは相互作用しません 試験管内で したがって、ナトリウムチャネルはフェニトインやカルバマゼピンとは異なります。ガバペンチンは、一部のシステムでグルタミン酸アゴニストN-メチル-d-アスパラギン酸（NMDA）への応答を部分的に低下させます 試験管内で、ただし、達成できない100mMを超える濃度でのみ インビボ。ガバペンチンはわずかに減少します 試験管内で モノアミン神経伝達物質の放出。ラットへのガバペンチンの投与は、異なる脳領域ではあるが、バルプロ酸ナトリウムと同様の方法で多くの脳領域でGABA代謝回転を増加させる。これらの異なるガバペンチン活性と抗けいれん効果との関連性はまだ定義されていません。動物では、ガバペンチンは脳に容易に浸透し、最大の電気ショック、GABA合成の阻害剤を含む発作物質、および発作の遺伝子モデルからの発作を防ぎます。
3〜12歳の小児患者の部分発作の治療における補助療法に関する臨床研究は、ガバペンチン群を支持する50％の奏効率の数値的ではあるが統計的に有意ではない差異を示しました。プラセボ群と比較してさらなる分析 事後 年齢に基づいて計算された回答率は、連続変数または二分変数（3〜5歳および6〜12歳の年齢グループ）として、年齢の統計的に有意な効果を明らかにしませんでした。このさらなる分析のデータ 事後 次の表に要約されています。
* 人口 治療意図 修正は、ベースライン段階と二重盲検段階の両方で28日間、評価可能なてんかん発作の注釈も付けられた、治験薬にランダム化されたすべての患者として定義されました。
05.2「薬物動態特性
吸収:
経口投与後、最大血漿ガバペンチン濃度は2〜3時間以内に観察されます。ガバペンチンのバイオアベイラビリティ（吸収線量の割合）は、用量の増加とともに減少する傾向があります。300mgカプセルの絶対バイオアベイラビリティは約60％です。高脂肪食を含む食品は、ガバペンチンの薬物動態に臨床的に有意な影響を与えません。 。
ガバペンチンの薬物動態は、反復投与による影響を受けません。臨床試験では、ガバペンチンの血漿中濃度は一般に2 mg / mLから20mg / mLの範囲でしたが、これらの濃度は安全性や有効性を示すものではありませんでした。薬物動態パラメータを表3に示します。
表3-投与後8時間ごとに与えられた定常状態でのガバペンチンの平均（％CV）濃度の薬物動態パラメーターの要約。
Cmax =定常状態での最大血漿濃度
tmax = Cmaxまでの時間
T½=消失半減期
AUC（0-8）=投与後0〜8時間の定常状態での曲線下面積
Ae％=投与後0〜8時間で尿中に変化せずに排泄される薬物投与量の割合
NA =利用不可
分布:
ガバペンチンは血漿タンパク質に結合せず、57.7リットルの分布容積を持っています。てんかん患者では、脳脊髄液（CSF）中のガバペンチンの濃度は、対応する定常状態の血漿濃度の約20％です。ガバペンチンは授乳中の女性の母乳に含まれています。
生体内変化:
ヒトにおけるガバペンチン代謝の証拠はありません。ガバペンチンは、物質の代謝に関与する肝酵素を酸化する混合機能を誘発しません。
排除:
ガバペンチンは腎臓によってのみ変化せずに排除されます。ガバペンチンの消失半減期は用量に依存せず、平均5〜7時間です。
高齢患者および腎機能障害のある患者では、ガバペンチンの血漿クリアランスが低下します。ガバペンチンの排泄定数、血漿クリアランスおよび腎クリアランスは、クレアチニンクリアランスに正比例します。
ガバペンチンは、血液透析によって血漿から除去されます。腎機能障害のある患者または血液透析を受けている患者には、投与量の調整が推奨されます（セクション4.2を参照）。
小児におけるガバペンチンの薬物動態は、1か月から12歳の50人の健康な被験者で測定されました。全体として、5歳を超える小児の血漿ガバペンチン濃度は、薬物をmg / kgで投与した場合の成人に見られる濃度と同等でした。 1〜48か月の健康な小児患者24人を対象に実施された薬物動態研究では、AUCの約30％の低下、Cmaxの低下、および体重に基づくクリアランスの増加が観察されました。 5歳。
直線性/非線形性:
ガバペンチンのバイオアベイラビリティ（吸収された用量の割合）は、用量の増加とともに減少し、これは、バイオアベイラビリティパラメータ（F）、例えばAe％、CL / F、Vd / Fを含む薬物動態パラメータに非線形性を与えます。 CLrやT1 / 2などのバイオアベイラビリティパラメータを含まないパラメータは、線形薬物動態によって最もよく説明されます。定常状態の血漿ガバペンチン濃度は、単回投与データから予測できます。
05.3前臨床安全性データ
発がん:
ガバペンチンは、200、600、2000 mg / kg /日の用量でマウスに、250、1000、2000 mg / kg /日の用量でラットに2年間投与されました。膵臓腺房細胞腫瘍の発生率の統計的に有意な増加は、最高用量の雄ラットでのみ見られました。2000mg/ kg /日の用量でのラットの最大血漿薬物濃度は10倍高かった。血漿濃度の上昇。 3600mg /日の用量でヒトに。雄ラットの膵腺房細胞腫瘍は、悪性度が低く、生存に影響を与えず、周囲の組織への転移または浸潤を引き起こさず、対照動物で観察されたものと類似していた。雄ラットのこれらの膵臓腺房細胞腫瘍とヒトのがんリスクとの関係は不明です。
突然変異誘発:
ガバペンチンには遺伝子毒性の可能性はありません。標準試験では変異原性はありませんでした 試験管内で 細菌または哺乳類の細胞で実施。ガバペンチンは哺乳類細胞に染色体構造異常を誘発しなかった 試験管内で また インビボ ハムスター骨髄細胞では小核形成を誘発しませんでした。
出産する障害:
2000 mg / kgまでの用量（体表面積のmg / m2での最大ヒト1日用量の約5倍）のラットでは、出産または生殖への悪影響は観察されなかった。
催奇形性:
ガバペンチンは、マウス、ラット、またはウサギの子孫において、対照と比較して、3600 mgの1日あたりのヒト用量のそれぞれ最大50、30、および25倍（それぞれ1日あたり4、5、または8倍）の奇形の発生率を増加させませんでした。ヒトで使用される用量（mg / m2）。
ガバペンチンは、齧歯動物の頭蓋骨、椎骨、前肢、下肢の骨化プロセスの遅延を引き起こしました。これは、胎児の成長の遅延を示しています。これらの影響は、器官形成中に1000または3000 mg / kg /日の経口投与で処理された妊娠雌マウス、および交配前と交配中および妊娠中に500、1000または2000 mg / kgの投与量で処理されたラットで発生した。これらの用量は、mg / m2ベースで3600mgのヒト用量の約1-5倍です。
500 mg / kg /日（mg / m2でのヒト用量の約1/2）で処理された妊娠雌マウスでは影響は観察されませんでした。
水腎症および/または水腎症の発生率の増加は、出産および一般生殖試験で2000 mg / kg /日、催奇形性試験でそれぞれ1500 mg / kg /日で治療されたラットで観察された。500、1000および2000周産期および出生後の研究におけるmg / kg /日。これらのデータの重要性は不明ですが、発達の遅れに関連しています。これらの用量は、「男性で使用される用量の約1〜5倍です。 mg / m2ベース。
ウサギで実施された催奇形性研究では、器官形成中に60、300、1500 mg / kg /日の用量で着床後の胎児喪失の発生率が増加しました。これらの用量は、mg / m2ベースで3600mgの1日ヒト用量の約1/4から8倍です。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
タブレットのコア:
ポロキサマー407（エチレンオキシドおよびプロピレンオキシド）;
コポビドン;
コーンスターチ;
ステアリン酸マグネシウム。
コーティングフィルム:
オパドライホワイトYS-1-18111;
ヒドロキシプロピルセルロース;
タルク。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
2年
06.4保管に関する特別な注意事項
25°C以上で保管しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
PVC / PE / PVDC /アルミブリスターまたはPVC / PVDC /アルミブリスター
20、30、45、50、60、84、90、100、200、500錠のパック。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
ファイザーイタリアS.r.l. --Via Isonzo、71-04100ラティーナ
08.0マーケティング承認番号
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター20錠-AIC：040150346 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター中30錠-AIC：040150359 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスターの45錠-AIC：040150361 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター中50錠-AIC：040150373 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター中60錠-AIC：040150385 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター中84錠-AIC：040150397 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター中90錠-AIC：040150409 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター100錠-AIC：040150411 / M
「600mgフィルムコーティング錠」ブリスターPVC / PE / PVDC / ALの200錠-AIC：040150423 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター中500錠-AIC：040150435 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター20錠-AIC：040150447 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター中30錠-AIC：040150450 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター中45錠-AIC：040150462 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター中50錠-AIC：040150474 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター中60錠-AIC：040150486 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター中84錠-AIC：040150498 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター中90錠-AIC：040150500 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター100錠-AIC：040150512 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター200錠-AIC：040150524 / M
「600mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター中500錠-AIC：040150536 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター20錠-AIC：040150548 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター中30錠-AIC：040150551 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスターの45錠-AIC：040150563 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター中50錠-AIC：040150575 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター中60錠-AIC：040150587 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター中84錠-AIC：040150599 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター中90錠-AIC：040150601 / M
「800mgフィルムコーティング錠」ブリスターPVC / PE / PVDC / ALの100錠-AIC：040150613 / M
「800mgフィルムコーティング錠」ブリスターPVC / PE / PVDC / ALの200錠-AIC：040150625 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PE / PVDC / ALブリスター中500錠-AIC：040150637 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター20錠-AIC：040150649 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター中30錠-AIC：040150652 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター中45錠-AIC：040150664 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター中50錠-AIC：040150676 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター中60錠-AIC：040150688 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター中84錠-AIC：040150690 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター中90錠-AIC：040150702 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター100錠-AIC：040150714 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター200錠-AIC：040150726 / M
「800mgフィルムコーティング錠」PVC / PVDC / ALブリスター中500錠-AIC：040150738 / M
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日：2012年2月3日
10.0本文の改訂日
2013年10月6日のAIFA決定
