有効成分:スピロノラクトン
アルダクトン25mgハードカプセル
アルダクトン100mgコーティング錠
なぜアルダクトンが使われるのですか?それはなんのためですか?
薬物療法のカテゴリー
利尿剤、アルドステロン拮抗薬。
治療上の適応症
原発性または続発性アルドステロン症および本態性動脈性高血圧症の治療。他の治療法が十分に効果的または許容されることがわかっていない場合。
アルダクトンを使用すべきでない場合の禁忌
アルダクトンは次の場所では使用しないでください:
- 活性物質またはいずれかの賦形剤に対して過敏症のある患者;
- 腎機能障害およびクレアチニンクリアランスが体表面積1.73m2あたり30mL /分未満、急性腎不全または無尿の患者。
- 高カリウム血症の患者;
- 重度の低ナトリウム血症の患者;
- 循環血液量減少または脱水症の患者;
- 妊娠中の;
- 授乳中の女性
使用上の注意アルダクトンを服用する前に知っておくべきこと
アルダクトン療法は、注意深い医学的監督の下で実施されるべきです。
次の場合は、特に注意深い監視が必要です。
- 重度の低血圧の患者;
- 腎機能障害のある患者(高カリウム血症のリスクが高いため);
アルダクトン療法では、血清ナトリウム、カリウム、クレアチニン、ブドウ糖のレベルを定期的に監視する必要があります。
カリウムの頻繁なモニタリングは、腎機能障害と体表面積1.73m2あたり60mL / min未満のクレアチニンクリアランスの患者、およびカリウムの増加につながる可能性のある他の薬剤とアルダクトンを投与している患者で必要です。
どの薬や食品がアルダクトンの効果を変えることができるか
処方箋のない薬でも、最近他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください
スピロノラクトンの吸収は、食物摂取とともに著しく増加します。
関連付けは推奨されません
アルダクトンをカリウム塩、カリウム排泄を減らす薬、非ステロイド性抗炎症薬またはACE阻害薬と組み合わせて投与すると、重度の高カリウム血症またはカリウムの増加が起こる可能性があります。
考慮する
非ステロイド性抗炎症薬の併用投与は、アルダクトンの効果を低下させる可能性があります。
スピロノラクトンとカルベノキソロンは、それぞれの薬理活性を相互に損なう可能性があります。大量の甘草は、カルベノキソロンと同じように作用します。
リチウム塩:腎クリアランスを低下させ、リチウム毒性を引き起こすリスクがあります。
ノルエピネフリン:局所または全身麻酔中に血管反応性が低下するリスクがあります。
スピロノラクトンは血清ジゴキシンレベルの上昇を引き起こす可能性があります。
アルダクトンと降圧薬の併用投与により、より顕著な血圧低下が期待できます。
コレスチラミン:高カリウム血症性代謝性アシドーシスの状況での高カリウム血症は、コレスチラミンと同時にアルダクトンで治療された患者で報告されています。
警告次のことを知っておくことが重要です。
一部の添加剤に関する重要な情報
錠剤にはショ糖が含まれています。一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
スピロノラクトンは声の変化を引き起こす可能性があります。これには、声が仕事で重要な役割を果たす患者(俳優、歌手、教師など)でアルダクトン療法を開始するかどうかを決定する際の注意が必要です。
それは提示することができます:
- 低ナトリウム血症は、口渇、喉の渇き、眠気などで現れます。特に、この薬を他の利尿薬と組み合わせた場合は、
- 特に腎不全の存在下での高窒素血症値の増加、
- 通常、高カリウム血症を伴う高塩素血症性アシドーシス、特に代償不全の肝硬変の患者。
スポーツをする人のために:
治療上の必要性なしに薬物を使用することはドーピングを構成し、いずれにせよ陽性のアンチドーピング検査を決定することができます。
妊娠と母乳育児
妊娠中はアルダクトンを服用しないでください。動物実験では、雄の子孫の生殖器の雌性化が示されています。抗アンドロゲン作用はヒトで報告されています。
アルダクトン療法中は母乳育児を避ける必要があります。
機械を運転して使用する能力への影響
発生する可能性のあるさまざまな望ましくない影響により、アルダクトンによる治療中に集中して反応する能力が損なわれ、それによって患者が機械を運転して使用する能力に影響を与える可能性があります。これは、特に治療の初期段階または飲酒後に発生します。
投与量と使用方法アルダクトンの使用方法:投与量
原発性アルドステロン症および続発性アルドステロン症では、最も一般的に使用される1日量は100〜300 mgを24時間で割ったものです。小児では、体重に応じてこの用量を比例的に減らす必要があります。患者の状態と利尿反応によっては、用量を減らすことができます。または、薬剤の良好な忍容性と大きな安全マージンを考慮して、大幅に増加しました。
本態性動脈性高血圧症では、24時間に分割された1日量は、最初の2〜3週間で200〜400 mgの範囲で変化します。その後、この用量を維持用量に置き換えて、臨床反応に適合させることができますが、通常は1日あたり25〜100mg。
管理
アルダクトンは、噛むことなく、十分な量の水分(約1/2ガラス)で飲み込む必要があります。
朝食および/または朝食と一緒に薬を服用することをお勧めします。
過剰摂取アルダクトンを飲みすぎた場合の対処方法
誤って飲み込んだり、過剰に摂取した場合は、すぐに医師に相談するか、最寄りの病院に行ってください。
過剰摂取または中毒の考えられる兆候には、電解質バランスの変化や、眠気や錯乱などの症状が含まれます。
スピロノラクトンに対する既知の特定の解毒剤はありません。最近摂取が行われた場合は、有効成分を除去することによってさらなる吸収を制限する試み(例:胃洗浄)、またはその吸収を減らす方法(例:活性炭)を行うことができます。
水と電解質のバランスの臨床的に関連する変化を修正する必要があります。これらの変化(例えば、高カリウム血症)および他の影響によって引き起こされる重篤な合併症の予防および治療を目的とした是正措置は、注意深い一般的および特定のモニタリングおよび治療措置(例えば、「カリウムの除去」を促進するため)の必要性を伴う場合があります。
副作用アルダクトンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
以下の副作用の頻度は不明です(入手可能なデータから頻度を推定することはできません)
血液およびリンパ系の障害
血液像の変化(好酸球増加症、無顆粒球症)。
代謝と栄養障害
高カリウム血症はアルダクトン療法中に発症する可能性があり、腎機能障害のある患者では特にリスクが高くなります。不整脈、筋肉の倦怠感、脱力感(脚など)が発生した場合は、高カリウム血症の可能性を考慮する必要があります。
アルダクトンは、低ナトリウム血症(特に大量の水分摂取に関連する場合)、循環血液量減少、および脱水症を引き起こす可能性があり、高塩素血症性代謝性アシドーシスの発症または悪化の一因となる可能性があります。
めまいや足のけいれんは、循環血液量減少、脱水症、高カリウム血症の状況でも発生する可能性があります。
さまざまな病状、他の併用薬、および食事の種類は、電解質バランス障害の発生の可能性に重要な役割を果たす可能性があります。
電解質バランスの変化は、特に重大な場合は修正する必要があります。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害
スピロノラクトンは、女性では嗄声や声の低下、男性ではピッチの増加という形で声の変化を引き起こす可能性があります。一部の患者では、薬を中止した後も声の変化が持続します。
胃腸障害
吐き気、嘔吐、下痢などの胃腸症状。孤立した症例では、肝臓の酵素の上昇と胃潰瘍(出血を含む)が発生する可能性があります。
皮膚および皮下組織の障害
アルダクトンは、アレルギー性またはアレルギー型の皮膚反応(じんましん、かゆみを含む)を引き起こす可能性があります。水疱性類天疱瘡、多毛症。
腎臓および泌尿器の障害
尿量の増加は、尿流閉塞のある患者の愁訴を引き起こしたり悪化させたりする可能性があります。
生殖器系と乳房の病気
スピロノラクトンは性ホルモンと化学的類似性があるため、乳首を触ると敏感になり、乳房痛や乳房肥大を引き起こす可能性があります。この効果は用量依存性であり、男性と女性の両方で発生します。月経不順(用量依存性)は女性で時折発生する可能性があります。性的能力は男性で時折損なわれる可能性があります。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。イタリア医薬品庁のウェブサイトから直接副作用を報告することもできます:https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供することができます。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに記載されている有効期限を参照してください。
注意:箱に記載されている有効期限が切れた後は、この医薬品を使用しないでください。有効期限は、その月の最終日を指します。
表示されている有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
ストレージ:
アルダクトン25mgハードカプセル:30°C以上で保管しないでください
アルダクトン100mgコーティング錠:特別な保管上の注意はありません
医薬品を子供の視界や手の届かないところに保管してください。
構成
1つのハードカプセルに含まれるもの:
有効成分: スピロノラクトン25mg。
賦形剤:ポリオキシエチレングリコール、トウモロコシデンプン、タルク、ゼラチン、エリスロシン(E 127)、インジゴカルミン(E 132)、二酸化チタン(E 171)。
1つのコーティングされた錠剤が含まれています:
有効成分:スピロノラクトン100mg。
賦形剤:カルメロースナトリウム、トウモロコシデンプン、ステアリン酸マグネシウム、ポリオキシエチレングリコール、ゼラチン、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、タルク、軽質炭酸マグネシウム、二酸化チタン(E 171)、カオリン、スクロース。
剤形と内容
「25mgハードカプセル」:ブリスターパックに入った16カプセルの箱。
「100mgコーティング錠」:ブリスター10錠入り箱
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
アルダクトン
02.0定性的および定量的組成
1つのハードカプセルが含まれています:
有効成分:スピロノラクトン25mg。
1つのコーティングされたタブレットが含まれています:
有効成分: スピロノラクトン100mg。
添加剤については、6.1を参照してください。
03.0剤形
ハードカプセル-コーティング錠。
04.0臨床情報
04.1治療適応
原発性または続発性アルドステロン症および本態性動脈性高血圧症の治療。他の治療法が十分に効果的または許容されることがわかっていない場合。
04.2投与の形態と方法
原発性または続発性アルドステロン症では、最も一般的に使用される1日量は24時間で分割された100〜300 mgの範囲です。子供では、この用量は体重に基づいて比例して減らす必要があります。患者の状態と利尿反応に応じて、用量を減らすことができます。または、薬剤の良好な忍容性と大きな安全マージンを考慮しても大幅に増加しました。
「本態性高血圧症では、24時間に分割された1日量は最初の2〜3週間で200mgから400mgまで変化します。この用量はその後、臨床反応に適応するために維持用量に置き換えることができますが、一般的に1日あたり25-100mg以内に含まれています。
管理
アルダクトンは、噛まずに十分な量の水分(約½ガラス)を入れて飲み込む必要があります。
朝食および/または朝食と一緒に薬を服用することをお勧めします。
04.3禁忌
アルダクトンは次の場所では使用しないでください:
•有効成分またはいずれかの賦形剤に対して過敏症のある患者
•腎機能障害およびクレアチニンクリアランスが体表面積1.73m2あたり30mL /分未満、急性腎不全または無尿の患者
•高カリウム血症の患者
•重度の低ナトリウム血症の患者
•循環血液量減少または脱水症の患者
• 妊娠中の
•母乳育児をしている女性
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
スピロノラクトンは声の変化を引き起こす可能性があります。これには、声が仕事で重要な役割を果たす患者(俳優、歌手、教師など)でアルダクトン療法を開始するかどうかを決定する際の注意が必要です。
アルダクトン療法は、注意深い医学的監督の下で実施されるべきです。
次の場合は、特に注意深い監視が必要です。
•重度の低血圧の患者
•腎機能が低下している患者(高カリウム血症のリスクが高いため)
アルダクトン療法では、血清ナトリウム、カリウム、クレアチニン、ブドウ糖のレベルを定期的に監視する必要があります。
カリウムの頻繁なモニタリングは、腎機能障害および体表面積1.73m2あたり60mL / min未満のクレアチニンクリアランスの患者、およびカリウムの増加につながる可能性のある他の薬剤とアルダクトンを投与している患者で必要です。
それは提示することができます:
-口渇、喉の渇き、眠気などで現れる低ナトリウム血症、特に薬が他の利尿薬と組み合わされている場合
-特に腎不全の存在下での高窒素血症値の増加、
-通常、高カリウム血症を伴う高塩素血症性アシドーシス、特に代償不全の肝硬変の患者。
錠剤にはショ糖が含まれているため、遺伝性フルクトース不耐性、ブドウ糖/ガラクトース吸収不良症候群、またはスクラーゼ-イソマルターゼ欠損症の人には適していません。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
スピロノラクトンの吸収は、食物摂取とともに著しく増加します。
関連付けは推奨されません
アルダクトンをカリウム塩、カリウム排泄を減らす薬、非ステロイド性抗炎症薬またはACE阻害薬と組み合わせて投与すると、重度の高カリウム血症またはカリウムの増加が起こる可能性があります。
考慮する
非ステロイド性抗炎症薬の併用投与は、アルダクトンの効果を低下させる可能性があります。
スピロノラクトンとカルベノキソロンは、それぞれの薬理活性を相互に損なう可能性があります。大量の甘草は、カルベノキソロンと同じように作用します。
リチウム塩:腎クリアランスを低下させ、リチウム毒性を引き起こすリスクがあります
ノルエピネフリン:局所または全身麻酔中に血管反応性が低下するリスクがあります。
スピロノラクトンは血清ジゴキシンレベルの上昇を引き起こす可能性があります。
アルダクトンと降圧薬の併用投与により、より顕著な血圧低下が期待できます。
04.6妊娠と授乳
妊娠中はアルダクトンを服用しないでください。
アルダクトン療法中は母乳育児を避ける必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
発生する可能性のあるさまざまな望ましくない影響により、アルダクトンによる治療中に集中して反応する能力が損なわれ、それによって患者が機械を運転または使用する能力が変化する可能性があります。これは、特に治療の初期段階または飲酒後に発生します。
04.8望ましくない影響
高カリウム血症はアルダクトン療法中に発症する可能性があり、腎機能障害のある患者では特にリスクが高くなります。不整脈、筋肉の倦怠感、脱力感(脚など)が発生した場合は、高カリウム血症の可能性を考慮する必要があります。
アルダクトンは、低ナトリウム血症(特に大量の水分摂取に関連する場合)、循環血液量減少、および脱水症を引き起こす可能性があり、高塩素血症性代謝性アシドーシスの発症または悪化の一因となる可能性があります。
さまざまな病状、他の併用薬、および食事の種類は、電解質バランス障害の発生の可能性に重要な役割を果たす可能性があります。
電解質バランスの変化は、特に重大な場合は修正する必要があります。
尿量の増加は、尿流閉塞のある患者の愁訴を引き起こしたり悪化させたりする可能性があります。
スピロノラクトンは性ホルモンと化学的類似性があるため、乳首を触ると敏感になり、乳房痛や乳房肥大を引き起こす可能性があります。この効果は用量依存的であり、男性と女性の両方で発生します。月経不順(用量依存性)および多毛症は、女性に時折発生する可能性があります。男性では、性的能力が損なわれることがありますが、まれに、スピロノラクトンが女性の嗄声や声の低下、男性の緊張の増加という形で声の変化を引き起こすことがあります。一部の患者では、薬を中止した後も声の変化が持続します。
吐き気、嘔吐、下痢などの胃腸症状が発生することがあります。孤立した症例では、肝臓の酵素の上昇と胃潰瘍(出血を含む)が発生する可能性があります。
アルダクトンは、アレルギー性またはアレルギー性の皮膚反応(じんましんを含む)および血液像の変化(好酸球増加症、無顆粒球症)を引き起こす可能性があります。
04.9過剰摂取
過剰摂取または中毒の考えられる兆候には、電解質バランスの変化や、眠気や錯乱などの症状が含まれます。
スピロノラクトンに対する既知の特定の解毒剤はありません。最近摂取が行われた場合は、有効成分を除去することによってさらなる吸収を制限する試み(例:胃洗浄)、またはその吸収を減らす方法(例:活性炭)を行うことができます。
水と電解質のバランスの臨床的に関連する変化を修正する必要があります。これらの変化(例えば、高カリウム血症)および他の影響によって引き起こされる重篤な合併症の予防および治療を目的とした是正措置は、注意深い一般的および特定のモニタリングおよび治療措置(例えば、「カリウムの除去」を促進するため)の必要性を伴う場合があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:利尿薬、アルドステロン拮抗薬。
ATCコード:C03DA01。
アルドステロンの特異的拮抗薬であるスピロノラクトンは、遠位尿細管のレベルで作用するため、通常は鉱質コルチコイドによって誘発されるナトリウムと塩素の再吸収の増加とカリウム排泄の増加をブロックします。このメカニズムにより、スピロノラクトンは、過剰なアルドステロンによって変化したナトリウム-カリウム交換が正常に戻る高アルドステロン症によって維持される浮腫期に利尿作用を発揮します。
したがって、アルダクトンは、特に一般的な利尿薬に耐性がある場合、原発性または続発性アルドステロン症(心循環代償不全、肝硬変、ネフローゼ症候群で発生するものなど)によって引き起こされる浮腫の制御に効果的な薬剤と見なす必要があります。異なる発作点および薬物の異なる作用機序に由来する効果の増強、および従来の利尿薬によって誘発されるカリウムの損失をさまざまな程度に低減するという利点を得ることが望まれる場合。低カリウム血症は昏睡の発症を促進する可能性があるため、カリウムの喪失を回避するアルダクトンの特性は、腹水を伴う肝硬変の治療、および低カリウム血症の存在下でのデジタル症毒性の既知の増加に対するデジタル療法において特に重要です。
「本態性動脈性高血圧症」では、アルドステロンまたは他の鉱質コルチコイドに対する「拮抗作用」を介して、アルダクトンは、特に血漿レニンレベルが低い形態で、顕著な降圧作用を発揮します。糖尿病または前糖尿病状態、ならびに尿路性素因を伴う本態性動脈性高血圧症の場合、アルダクトンは一般的な利尿薬の有利な代替物でもあり、スピロノラクトンの利尿作用は一般に徐々に始まります。効果のピークは、治療開始後約2〜3日で到達し、治療中止後もほぼ同じ期間効果が持続します。
05.2薬物動態特性
スピロノラクトンは経口投与後急速に吸収されます(tmax 1〜2時間)。経口投与後、スピロノラクトンは初回通過代謝を受け、7-アルファ-チオ-スピロノラクトン、カンレノンおよびカンレノエート、7-アルファ-チオメチル-スピロノラクトンおよび6-ベータ-ヒドロキシ-7-アルファ-チオメチル-スピロノラクトンに代謝されます。これらの代謝物の最大濃度は、約2〜4時間後に到達します。スピロノラクトンの経口投与後のカンレノンの絶対バイオアベイラビリティは、平均して投与量の約25%です。
上記の最初の3つの代謝物は、未変化の薬剤のそれぞれ26%、68%、33%に相当する鉱質コルチコイド活性を持っています。
25mgから200mgの間の投与量では、スピロノラクトンの単回投与とカンレノンの血漿濃度との間にほぼ線形の相関関係がありますが、より高い投与量では比較的低い濃度が生成されます。
スピロノラクトンの血漿中半減期は約1.5時間、カンレノンの血漿中半減期は9〜24時間です。
スピロノラクトンは急速に除去されますが、その代謝物はよりゆっくりと除去されます。排泄は主に腎臓を介して起こり、胆道を介してより少ない程度で起こります。
スピロノラクトンとカンレノンの両方が血漿タンパク質に90%以上結合します(それぞれ90%と98%)。
スピロノラクトンの吸収は食物の存在によって強化され、親薬物と代謝物の血漿中濃度が約50%〜100%増加します。
スピロノラクトンとその代謝物は胎盤関門を通過します。
カンレノンは母乳に分泌されます。
05.3前臨床安全性データ
慢性毒性
スピロノラクトンの慢性および亜慢性毒性は、さまざまな動物種で研究されています。ラットの研究だけが、「高用量での良性甲状腺および精巣腺腫の発生率の増加」の兆候を発見しました。
突然変異誘発と発がん
動物実験では、非常に高用量のスピロノラクトンでも発がん性または変異原性の影響は見られませんでした。この発見は、カンレノ酸カリウムとは異なる代謝によって説明できます。スピロノラクトンとその硫黄含有代謝物は、カレノンの中間体への生体内変化をブロックします。カンレノ酸カリウムの腫瘍形成作用の原因であると考えられているエポキシド。
生殖毒性学
ラットでは、スピロノラクトンは男性の胎児の雌性化を引き起こし、この発見は薬物の抗アンドロゲン効果に起因します。ラットとマウスでの研究は催奇形性効果の兆候を明らかにしていません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
ハードカプセル
ポリオキシエチレングリコール、タルク、コーンスターチ、エリスロシン(E127)、インジゴカルミン(E132)、二酸化チタン(E171)、ゼラチン。
コーティング錠
ステアリン酸マグネシウム、トウモロコシデンプン、カルメロースナトリウム、ゼラチン、ポリオキシエチレングリコール、軽質炭酸マグネシウム、カオリン、タルク、ジオクチルスルホコハク酸ナトリウム、二酸化チタン(E171)、ショ糖。
06.2非互換性
アルダクトンによる治療中は、コルチゾンによる治療が同時に行われない限り、薬物の形またはカリウムが豊富な食事のいずれかでのカリウムの投与を避けることが推奨されます。
06.3有効期間
アルダクトン25mgハードカプセル:5年。
アルダクトン100mgコーティング錠:3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
アルダクトン25mgハードカプセル:30°C以上で保管しないでください
アルダクトン100mgコーティング錠:特別な保管上の注意はありません
06.5即時包装の性質および包装の内容
「25mgのハードカプセルと16カプセルのブリスターパック。
「100mgのコーティングされた錠剤ブリスターパックの10錠。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
sanofi-aventis S.p.A. --Viale L. Bodio、37 / B-20158ミラノ
08.0マーケティング承認番号
「25mgハードカプセル16カプセルA.I.C.n.019822028
「100mgコーティング錠10錠A.I.C.n。019822030
09.0最初の承認または承認の更新の日付
1962年7月/ 2010年6月
10.0本文の改訂日
2014年2月