有効成分:オキサゼパム
Serpax 15mg錠
Serpax 30mg錠
Serpaxが使用されるのはなぜですか?それはなんのためですか?
薬物療法グループ
抗不安薬、ベンゾジアゼピン誘導体
治療上の適応症
不安、緊張、および不安症候群に関連するその他の身体的または精神医学的症状。ベンゾジアゼピンは、障害が重度で障害を起こし、対象に重度の苦痛を与える場合にのみ適応されます。
Serpaxを使用すべきでない場合の禁忌
Serpaxは、以下の患者には禁忌です。
- 活性物質、ベンゾジアゼピン、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
- 睡眠時無呼吸症候群。
- 重度の呼吸不全。
- 重症筋無力症。
- 重度の肝不全。
- 既知または疑われる妊娠
- 母乳育児(妊娠と授乳を参照)。
- 小児年齢。
使用上の注意Serpaxを服用する前に知っておくべきこと
患者の特定のグループ
高齢者は減量する必要があります(「投与量、投与方法および投与時間」を参照)。同様に、呼吸抑制のリスクがあるため、慢性呼吸不全の患者には低用量が推奨されます。
高齢者の筋弛緩作用により、転倒や骨折のリスクがあります。
重度の肝機能障害のある患者は、グルクロン酸抱合を介してオキサゼパムを代謝する能力が低下している可能性があります。
肝機能または腎機能に障害のある患者は頻繁に監視する必要があり、投与量は個々の患者の反応に合わせて慎重に調整する必要があります。これらの患者では、より低い投与量で十分かもしれません。
ベンゾジアゼピンは、すべてのベンゾジアゼピンと同様に、肝性脳症を引き起こす可能性があるため、重度の肝不全および/または脳症の患者には禁忌です。
狭角緑内障の患者の治療には注意が必要です。
ベンゾジアゼピンは、精神病の一次治療には推奨されません。ベンゾジアゼピンは、うつ病やうつ病に関連する不安を治療するために単独で使用するべきではありません(そのような患者では自殺が引き起こされる可能性があります)。これらの患者では、大量のセルパックスを避ける必要があります。
ベンゾジアゼピンは、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
小児用
ベンゾジアゼピンは、実際の治療の必要性を注意深く評価せずに子供に投与すべきではありません。治療期間は可能な限り短くする必要があります。
相互作用どの薬や食品がSerpaxの効果を変えることができるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
アルコールとの併用は避けてください。医薬品をアルコールと併用すると鎮静効果が高まることがあります。これは、機械を運転または使用する能力に悪影響を及ぼします。 (セクション4.7を参照)。
中枢神経系(CNS)抑制薬との関連:中枢抑制効果は、アルコール、バルビツール酸塩、抗精神病薬(神経弛緩薬)、催眠薬/鎮静薬、不安緩解薬、抗うつ薬、麻薬性鎮痛薬、抗てんかん薬、抗けいれん薬、鎮静薬と併用した場合に増強される可能性があります抗ヒスタミン薬麻薬性鎮痛薬の場合、陶酔感の増加が起こり、精神的依存の増加につながる可能性があります。
テオフィリンとアミノフィリンの投与は、Serpaxを含むベンゾジアゼピンの鎮静効果を低下させる可能性があります。
特定の肝酵素(特にシトクロムP450)を阻害する化合物は、ベンゾジアゼピンの活性を高める可能性がありますが、これは、抱合によってのみ代謝されるベンゾジアゼピンにも当てはまります。
実験室分析における相互作用
Serpaxの使用による臨床検査への干渉は報告または特定されていませんが、オキサゼパムはコルチゾール産生を損なうことが報告されています。テストの前にSerpaxを投与した場合、デキサメタゾン抑制テストが損なわれる可能性があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
Serpaxを含むベンゾジアゼピンの使用は、生命を脅かす呼吸抑制を引き起こす可能性があります。
ベンゾジアゼピンの使用により、重篤なアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応が報告されています。ベンゾジアゼピンの初回投与またはその後の投与後の患者で、舌、声門、喉頭を含む血管浮腫の症例が報告されています。ベンゾジアゼピンを服用している一部の患者には、次のような追加の症状があります。呼吸困難、喉の閉鎖、または吐き気と嘔吐。一部の患者は緊急治療室での治療が必要です。血管浮腫が舌、声門、喉頭に関係している場合、気道閉塞が発生し、致命的となる可能性があります。
ベンゾジアゼピンによる治療後に血管浮腫を発症した患者は、この薬で再治療すべきではありません。
Serpaxは、呼吸機能障害(慢性肺閉塞、睡眠時無呼吸症候群など)のある患者には注意して使用する必要があります。
Serpaxを使用すると、アルコールやその他の中枢神経抑制薬に対する耐性が低下するため、これらの物質を完全に回避するか、用量を減らす必要があることを患者に通知する必要があります。
Serpax療法を継続する必要性は定期的に評価する必要があります。
ベンゾジアゼピン療法は徐々に中止する必要があります。
Serpaxは、障害が非薬物療法で解決できない場合にのみ適応され、深刻で、身体障害を起こし、深刻な倦怠感を引き起こす可能性があります。日常生活の偶発的な現象に関連する不安や緊張は、通常、抗不安薬による治療を必要としません。
不安は他のいくつかの障害の症状である可能性があります。不安が潜在的な身体的または精神的障害に関連している可能性があり、より具体的な治療法があることを考慮する必要があります。
Serpaxを含むベンゾジアゼピンによる治療中に、既存のうつ病が発症または悪化する可能性があります(「副作用」を参照)。ベンゾジアゼピンの使用は、うつ病患者の自殺傾向を明らかにする可能性があり、適切な抗うつ療法なしで投与すべきではありません。
ベンゾジアゼピンを服用している患者の中には、血液の悪液質を発症している患者もいれば、肝酵素の上昇を示している患者もいます。長期の治療が臨床的に必要な場合は、定期的な血液学的および肝機能検査が推奨されます。
低血圧はめったに発生しませんが、血圧の低下が心血管または脳血管の合併症を引き起こす可能性がある患者には、ベンゾジアゼピンを注意して投与する必要があります。これは、高齢の患者にとって特に重要です。
許容範囲
ベンゾジアゼピンの催眠効果に対する有効性のいくらかの喪失は、数週間の繰り返しの使用の後に発生するかもしれません。
依存
Serpaxを含むベンゾジアゼピンの使用は、これらの薬物への身体的および精神的依存の発症につながる可能性があります。不安の短期治療で推奨用量で使用した場合、Serpaxが依存症を誘発する可能性は低いです。依存症のリスクは、治療の用量と期間とともに増加します。それは、アルコール、薬物または薬物乱用の病歴のある患者、または著しい人格障害のある患者でより大きくなります。したがって、薬物中毒の患者やアルコール依存症の患者への使用は避けてください。一般に、ベンゾジアゼピンは短期間(2〜4週間)のみ処方する必要があります。長期間の継続的な使用はお勧めしません。離脱症状(例、リバウンド不眠症)は、1週間の治療後に推奨用量を中止した後に発生する可能性があります。治療の突然の中止は避け、長期間の治療の後に段階的な減量プログラムを行う必要があります。
身体的依存が発生すると、治療の突然の終了は離脱症状を伴います。これらは、頭痛、筋肉痛、極度の不安、緊張、落ち着きのなさ、混乱、神経過敏、リバウンド現象、めまい、不快感で構成されている可能性があります。
重症の場合、次の症状が発生する可能性があります:非現実化、非個人化、過敏症、耳鳴り、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触/知覚の変化、不随意運動、嘔吐、吐き気、下痢、食欲不振、幻覚/せん妄、振戦、腹部けいれん、筋痛、興奮、動悸、頻脈、パニック発作、めまい、過反射、短期間の記憶喪失、高体温、発作またはけいれん。発作/発作は、既存の発作障害のある患者、または抗うつ薬など、発作の閾値を下げる他の薬を使用している患者でより一般的である可能性があります。
その他の症状は次のとおりです。うつ病、不眠症、発汗。
リバウンド不眠症と不安神経症:治療の中止時に一過性症候群が発生することがあり、ベンゾジアゼピン治療につながる症状が悪化した形で再発します。この症候群は、気分の変化、不安神経症、落ち着きのなさ、睡眠障害などの他の反応を伴うことがあります。
離脱症状、特により重篤な症状は、長期間にわたって高用量を投与された患者によく見られます。ただし、特に懸濁液が突然発生した場合は、治療用量で継続的に服用しているベンゾジアゼピンの中止後にも発生する可能性があります。
治療を突然中止した後は、離脱症状またはリバウンド症状のリスクが高くなるため、投与量を徐々に減らすことをお勧めします。ベンゾジアゼピンの鎮静作用に対する耐性が発達しているという証拠があります。
Serpaxは、特に薬物および/またはアルコール乱用の病歴のある患者に乱用の可能性がある可能性があります
治療期間
治療期間は、適応症に応じて可能な限り短くする必要があります(投与量、方法、投与時間を参照)が、段階的な中止期間を含めて8〜12週間を超えてはなりません。これらの期間を超えて治療を延長することはできません。臨床状況の再評価なし。治療が開始されたときに、治療期間が限られていることを患者に知らせ、投与量を徐々に減らす方法を正確に説明することが役立つ場合があります。
また、リバウンド現象の可能性を患者に通知し、薬剤の中止時にこれらの症状が発生した場合の不安を最小限に抑えることも重要です。
健忘症
ベンゾジアゼピンは、前向性健忘または記憶障害を誘発する可能性があります。これは、薬の摂取後数時間で最も頻繁に発生するため、リスクを軽減するために、患者が7〜8時間の中断のない睡眠をとることができるようにする必要があります(副作用を参照)。
精神医学的および逆説的な反応
落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化、不安状態、敵意、興奮、睡眠障害/不眠症などの逆説的な反応が、ベンゾジアゼピンの使用で時折報告されています。鎮静、疲労、眠気、運動失調、混乱、うつ病、うつ病のマスキング解除、めまい、性欲の変化、無力、オルガスムの低下これが発生した場合は、薬物の使用を中止する必要があります。このような反応は、子供や高齢者でより頻繁に見られます。
出産、妊娠、母乳育児
妊娠
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
ベンゾジアゼピンは妊娠中、特に妊娠初期と妊娠後期には使用しないでください。
製品が出産の可能性のある女性に処方されている場合、妊娠するつもりであるか、妊娠している疑いがある場合は、薬の中止について医師に連絡する必要があります。
妊娠中にベンゾジアゼピンを服用すると、胎児に害を及ぼす可能性があります。妊娠初期のクロルジアゼポキシド、ジアゼパム、メプロバメートなどの抗不安薬の使用に伴う先天性奇形のリスクの増加が、いくつかの研究で示唆されています。
ヒトでは、臍帯から得られた血中濃度は、ベンゾジアゼピンとそのグルクロニドが胎盤を通過することを示しています。深刻な医学的理由で、製品が妊娠の最後の期間、または高用量の分娩中に投与された場合、新生児への影響発生する可能性があります。妊娠後期または出産時に母親がベンゾジアゼピンを使用した乳児では、活動低下、筋緊張低下、低体温、呼吸抑制、無呼吸、栄養障害、耐寒性の低下によって変化する代謝反応などの症状が報告されています。
さらに、妊娠後期にベンゾジアゼピンを慢性的に服用している母親から生まれた乳児は、身体的依存を発症する可能性があり、産後の禁断症状を発症するリスクがある可能性があります。
えさの時間
ベンゾジアゼピンは母乳に排泄されるため、女性への期待される利益が新生児への潜在的なリスクを上回らない限り、授乳中の母親に投与すべきではありません。
母親がベンゾジアゼピンを服用している乳児では、授乳中に鎮静と母乳を摂取できないことが発生しました。そのような母親から生まれた乳児は、薬理学的効果(鎮静と刺激性を含む)を観察する必要があります。
受胎能力
オキサゼパムが人間の出産に及ぼす影響は不明です。
機械を運転して使用する能力への影響
鎮静、健忘症、集中力の低下、および筋肉機能は、機械の運転および使用能力に悪影響を与える可能性があります。睡眠時間が不十分な場合、覚醒が損なわれる可能性が高くなる可能性があります(相互作用を参照)。 CNS作用薬を服用しているすべての患者と同様に、患者は、眠気やふらつきがないことが確実になるまで、危険な機械を操作したり、運転したりしないようにアドバイスする必要があります。
いくつかの成分に関する重要な情報
乳糖が含まれているため、糖分不耐症が確認された場合は、服用前に医師にご相談ください。
投与量と使用方法Serpaxの使用方法:投与量
治療はできるだけ短くする必要があります。患者は定期的に再評価されるべきであり、特に患者に症状がない場合は、継続的な治療の必要性を慎重に検討する必要があります。治療の全体的な期間は、段階的な離脱期間を含めて、一般的に8〜12週間を超えてはなりません。
場合によっては、最大治療期間を超える延長が必要になることがあります。その場合、患者の状態を再評価せずにこれを行うべきではありません。
治療は、推奨される最低用量で開始する必要があります。
最大投与量を超えてはなりません。
投与量と治療期間は個別に調整する必要があります。最低有効量は、可能な限り短い時間で処方されるべきです。
治療は徐々に中止する必要があります。
軽度から中等度の不安の場合、通常の投与量は15 mg、1日3〜4回です。
重度の不安症候群、またはうつ病に関連する不安の場合、通常の投与量は15〜30 mg、1日3〜4回です。
高齢者または衰弱した患者、または肝機能または腎機能に障害のある患者、または慢性呼吸不全の患者は、一般に、より低いまたはより少ない頻度の用量を必要とします。これらの患者は頻繁に監視する必要があり、投与量は個々の反応に合わせて慎重に調整する必要があります。重度の肝機能障害のある患者は、グルクロン酸抱合を介してオキサゼパムを代謝する能力が低下している可能性があります。
高齢者または衰弱した患者の場合、開始用量は15 mg、1日1回または2回です。必要に応じて、1日3〜4回、慎重に15mgに増量することができます。
過剰摂取Serpaxを飲みすぎた場合の対処方法
他のベンゾジアゼピンと同様に、他のCNS抑制剤(アルコールを含む)を併用しない限り、過剰摂取が生命を脅かすとは考えられていません。
薬物の過剰摂取の治療では、他の物質が同時に摂取された可能性を考慮する必要があります。
症状:
ベンゾジアゼピンの過剰摂取は、通常、曇りから昏睡に至るまで、さまざまな程度の中枢神経系抑制を引き起こします。軽度の場合、症状には、眠気、錯乱、構音障害、無気力などがあります。重症の場合(大量の自殺摂取後に発生する可能性があるものなど)の症状には、運動失調、筋緊張低下、低血圧、催眠、逆説的反応、CNS抑制、心血管抑制、呼吸抑制、1°-3昏睡度および死亡が含まれる場合があります。
処理:
経口使用のためのベンゾジアゼピンの過剰摂取に続いて、患者が意識を持っているか、摂取直後に胃洗浄を行った場合、嘔吐を誘発する必要があります。患者が知識を奪われている場合、または症状を示している患者では、呼吸を保護します。 、必要に応じて、一般的な蘇生法、重要な兆候のモニタリング、および患者の綿密な観察が続きます。誤嚥のリスクがある場合、嘔吐の誘発は推奨されません
胃が空になっても改善が見られない場合は、吸収を減らすために活性炭を使用する必要があります。緊急治療では、呼吸機能と心臓血管機能に特別な注意を払う必要があります。
低血圧は、可能性は低いですが、ノルエピネフリンで制御できます。Serpaxは透析が不十分です。
ベンゾジアゼピン拮抗薬であるフルマゼニルは、代替としてではなく、ベンゾジアゼピン過剰摂取の適切な治療の補助として入院患者に使用できます。使用する前に、製品情報を参照する必要があります。医師は、フルマゼニル治療に関連する発作のリスクに注意する必要があります。特に、ベンゾジアゼピンを長期間使用している人や、周期的抗うつ薬の過剰摂取の場合に注意する必要があります。
誤って飲み込んだり、過剰に摂取した場合は、すぐに医師に相談するか、最寄りの病院に行ってください。
SERPAXの使用について質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用Serpaxの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、SERPAXは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もが副作用を感じるわけではありません。
MedDRA System Organ Class内では、副作用は頻度(副作用を経験すると予想される患者の数)ごとに次のカテゴリーを使用してリストされています。
非常に一般的(≥1/ 10)
一般的(≥1/ 100から<1/10)
珍しい(≥1/ 1,000から<1/100)
まれ(≥1/ 10,000から<1 / 1,000)
非常にまれ(<1 / 10,000)
不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)
高齢者の筋弛緩作用により、転倒や骨折のリスクがあります。
中枢神経系に対するベンゾジアゼピンの効果は用量依存的であり、高用量はより重度の中枢神経系抑制をもたらします。
健忘症
前向性健忘は治療用量でも発生する可能性があり、リスクはより高い用量で増加します。健忘症の影響は、行動の変化に関連している可能性があります(「特別な警告」を参照)。
うつ
ベンゾジアゼピンの使用中に、既存の抑うつ状態が明らかになる場合があります。
ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様化合物は、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化などの反応を引き起こす可能性があります。
このような反応は非常に深刻な場合があります。彼らは子供や高齢者に多く見られます。
依存
ベンゾジアゼピンの使用は(治療用量であっても)身体的依存の発症につながる可能性があり、治療の中止はリバウンドまたは離脱現象を引き起こす可能性があります(特別な警告を参照)。精神的依存が発生する可能性があります。ベンゾジアゼピンの乱用が報告されています。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクが軽減されます
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご連絡ください。
有効期限と保持
有効期限:パッケージに記載されている有効期限をご覧ください
表示されている有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
警告:パッケージに記載されている有効期限後は薬を使用しないでください
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
この薬を子供の手の届かないところに保管してください
構成
Serpax 15mg錠
各タブレットに含まれるもの:
有効成分:オキサゼパム15.00mg。
賦形剤:乳糖、ステアリン酸マグネシウム、コーンスターチ、アルファ化デンプン。
Serpax 30mg錠
各タブレットに含まれるもの:
有効成分:オキサゼパム30.00mg。
賦形剤:乳糖、微結晶性セルロース、ポラクリリンカリウム、ステアリン酸マグネシウム。タブレット。
Serpax 15mg錠-20錠
Serpax 30mg錠-20錠
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
SERPAXタブレット
02.0定性的および定量的組成
Serpax 15mg錠
各タブレットに含まれるもの:
有効成分:オキサゼパム15.00mg。
Serpax 30mg錠
各タブレットに含まれるもの:
有効成分:オキサゼパム30.00mg。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
分割可能な錠剤
04.0臨床情報
04.1治療適応
不安、緊張、および不安症候群に関連するその他の身体的または精神医学的症状。
ベンゾジアゼピンは、障害が重度で障害を起こし、対象に重度の苦痛を与える場合にのみ適応されます。
04.2投与の形態と方法
治療はできるだけ短くする必要があります。患者は定期的に再評価されるべきであり、特に患者に症状がない場合は、継続的な治療の必要性を慎重に検討する必要があります。治療の全体的な期間は、段階的な離脱期間を含めて、一般的に8〜12週間を超えてはなりません。
場合によっては、最大治療期間を超える延長が必要になることがあります。その場合、患者の状態を再評価せずにこれを行うべきではありません。
治療は、推奨される最低用量で開始する必要があります。
最大投与量を超えてはなりません。
投与量と治療期間は個別に調整する必要があります。
最低有効量は、可能な限り短い時間で処方されるべきです。
治療は徐々に中止する必要があります。
軽度から中等度の不安の場合、通常の投与量は15 mg、1日3〜4回です。
重度の不安症候群、またはうつ病に関連する不安の場合、通常の投与量は1日3〜4回15〜30mgです。
高齢者または衰弱した患者、または肝機能または腎機能に障害のある患者、または慢性呼吸不全の患者は、一般に、より低いまたはより少ない頻度の用量を必要とします。これらの患者は頻繁に監視する必要があり、投与量は個々の反応に合わせて慎重に調整する必要があります。重度の肝機能障害のある患者は、グルクロン酸抱合を介してオキサゼパムを代謝する能力が低下している可能性があります(セクション5.2を参照)。
高齢者または衰弱した患者の場合、開始用量は15 mg、1日1回または2回です。必要に応じて、1日3〜4回、慎重に15mgに増量することができます。
04.3禁忌
Serpaxは、以下の患者には禁忌です。
活性物質、ベンゾジアゼピン、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
睡眠時無呼吸症候群。
重度の呼吸不全。
重症筋無力症。
重度の肝不全。
既知または疑われる妊娠-授乳(セクション4.6を参照)。
小児年齢。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
Serpaxを含むベンゾジアゼピンの使用は、生命を脅かす呼吸抑制を引き起こす可能性があります。
ベンゾジアゼピンの使用により、重篤なアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応が報告されています。ベンゾジアゼピンの初回投与またはその後の投与後の患者で、舌、声門、喉頭を含む血管浮腫の症例が報告されています。ベンゾジアゼピンを服用している一部の患者には、次のような追加の症状があります。呼吸困難、喉の閉鎖、または吐き気と嘔吐。一部の患者は緊急治療室での治療が必要です。血管浮腫が舌、声門、喉頭に関係している場合、気道閉塞が発生し、致命的となる可能性があります。
ベンゾジアゼピンによる治療後に血管浮腫を発症した患者は、この薬で再治療すべきではありません。
Serpaxは、呼吸機能障害(慢性肺閉塞、睡眠時無呼吸症候群など)のある患者には注意して使用する必要があります。
Serpaxを使用すると、アルコールまたは他の中枢神経系(CNS)抑制薬に対する耐性が低下するため、これらの物質を完全に回避するか、用量を減らす必要があることを患者に通知する必要があります。
Serpax療法を継続する必要性は定期的に評価する必要があります。
ベンゾジアゼピン療法は徐々に中止する必要があります。
Serpaxは、障害が非薬理学的療法で解決できない場合にのみ適応され、深刻で、身体障害を起こし、重度の倦怠感を引き起こす可能性があります。日常生活の偶発的な現象に関連する不安や緊張は、通常、抗不安薬による治療を必要としません。
不安は他のいくつかの障害の症状である可能性があります。不安が潜在的な身体的または精神的障害に関連している可能性があり、より具体的な治療法があることを考慮する必要があります。
Serpaxを含むベンゾジアゼピンによる治療中に、既存のうつ病が出現または悪化する可能性があります(セクション4.8を参照)。ベンゾジアゼピンの使用は、うつ病患者の自殺傾向を明らかにする可能性があり、適切な抗うつ療法なしで投与すべきではありません。
ベンゾジアゼピンを服用している患者の中には、血液の悪液質を発症している患者もいれば、肝酵素の上昇を示している患者もいます。長期の治療が臨床的に必要な場合は、定期的な血液学的および肝機能検査が推奨されます。
低血圧はめったに発生しませんが、血圧の低下が心血管または脳血管の合併症を引き起こす可能性がある患者には、ベンゾジアゼピンを注意して投与する必要があります。これは、高齢の患者にとって特に重要です。
許容範囲
ベンゾジアゼピンの催眠効果に対する有効性のいくらかの喪失は、数週間の繰り返しの使用の後に発生するかもしれません。
依存
Serpaxを含むベンゾジアゼピンの使用は、これらの薬物への身体的および精神的依存の発症につながる可能性があります。不安の短期治療で推奨用量で使用した場合、Serpaxが依存症を誘発する可能性は低いです。依存症のリスクは、治療の用量と期間とともに増加します。それは、アルコール、薬物または薬物乱用の病歴のある患者、または著しい人格障害のある患者でより大きくなります。したがって、薬物中毒の患者やアルコール依存症の患者への使用は避けてください。一般に、ベンゾジアゼピンは短期間(2〜4週間)のみ処方する必要があります。長期間の継続的な使用はお勧めしません。
離脱症状(例、リバウンド不眠症)は、わずか1週間の治療後に推奨用量を中止した後に発生する可能性があります。治療の突然の中止は避け、長期間の治療の後に段階的な減量プログラムを行う必要があります。
身体的依存が発生すると、治療の突然の終了は離脱症状を伴います。これらは、頭痛、筋肉痛、極度の不安、緊張、落ち着きのなさ、混乱、神経過敏、リバウンド現象、めまい、不快感で構成されている可能性があります。
重症の場合、次の症状が発生する可能性があります:非現実化、非個人化、過敏症、耳鳴り、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触/知覚の変化、不随意運動、嘔吐、吐き気、下痢、食欲不振、幻覚/せん妄、振戦、腹部けいれん、筋痛、興奮、動悸、頻脈、パニック発作、めまい、過反射、短期間の記憶喪失、高体温、発作またはけいれん。発作/発作は、既存の発作障害のある患者、または抗うつ薬など、発作の閾値を下げる他の薬を使用している患者でより一般的である可能性があります。
その他の症状は次のとおりです。うつ病、不眠症、発汗。
リバウンド不眠症と不安神経症:ベンゾジアゼピン治療につながる症状が悪化した形で再発する一過性症候群は、治療の中止時に発生する可能性があり、気分の変化、不安神経症、落ち着きのなさ、睡眠障害などの他の反応を伴うことがあります。
離脱症状、特により重篤な症状は、長期間にわたって高用量を投与された患者によく見られます。ただし、特に懸濁液が突然発生した場合は、治療用量で継続的に服用しているベンゾジアゼピンの中止後にも発生する可能性があります。
治療を突然中止した後は、離脱症状またはリバウンド症状のリスクが高くなるため、投与量を徐々に減らすことをお勧めします。
ベンゾジアゼピンの鎮静作用に対する耐性が発達しているという証拠があります。
Serpaxは、特に薬物および/またはアルコール乱用の病歴のある患者に乱用の可能性がある可能性があります。
治療期間
治療期間は、適応症に応じて可能な限り短くする必要があります(セクション4.2を参照)が、段階的な中止期間を含めて8〜12週間を超えてはなりません。これらの期間を超える治療の延長は、再評価なしに行われるべきではありません。臨床状況。治療が開始されたときに、治療期間が限られていることを患者に知らせ、投与量を徐々に減らす方法を正確に説明することが役立つ場合があります。また、リバウンド現象の可能性を患者に通知し、薬剤の中止時にこれらの症状が発生した場合の不安を最小限に抑えることも重要です。
健忘症
ベンゾジアゼピンは、前向性健忘または記憶障害を誘発する可能性があります。
これは、薬物の摂取後数時間で最も頻繁に発生するため、リスクを軽減するために、患者が7〜8時間の中断のない睡眠をとることができるようにする必要があります(セクション4.8を参照)。
精神医学的および逆説的な反応
落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化、不安状態、敵意、興奮、睡眠障害/不眠症などの逆説的な反応が、ベンゾジアゼピンの使用で時折報告されています。鎮静、疲労、眠気、運動失調、混乱、うつ病、うつ病のマスキング解除、めまい、性欲の変化、無力、オルガスムの低下これが発生した場合は、薬物の使用を中止する必要があります。このような反応は、子供や高齢者でより頻繁に見られます。
患者の特定のグループ
高齢者は減量する必要があります(セクション4.2を参照)。同様に、呼吸抑制のリスクがあるため、慢性呼吸不全の患者には低用量が推奨されます。
高齢者の筋弛緩作用により、転倒や骨折のリスクがあります。
重度の肝機能障害のある患者は、グルクロン酸抱合を介してオキサゼパムを代謝する能力が低下している可能性があります(セクション5.2を参照)。
肝機能または腎機能に障害のある患者は頻繁に監視する必要があり、投与量は個々の患者の反応に合わせて慎重に調整する必要があります。これらの患者では、より低い投与量で十分かもしれません。
ベンゾジアゼピンは、すべてのベンゾジアゼピンと同様に、肝性脳症を引き起こす可能性があるため、重度の肝不全および/または脳症の患者には禁忌です。
狭角緑内障の患者の治療には注意が必要です。
ベンゾジアゼピンは、精神病の一次治療には推奨されません。ベンゾジアゼピンは、うつ病やうつ病に関連する不安を治療するために単独で使用するべきではありません(そのような患者では自殺が引き起こされる可能性があります)。これらの患者では、大量のセルパックスを避ける必要があります。
ベンゾジアゼピンは、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
小児用
ベンゾジアゼピンは、実際の治療の必要性を注意深く評価せずに子供に投与すべきではありません。治療期間は可能な限り短くする必要があります。
いくつかの成分に関する重要な情報。
医薬品には乳糖が含まれているため、ラクターゼ欠乏症、ガラクトース血症、またはブドウ糖/ガラクトース吸収不良症候群の人には適していません。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
アルコールとの併用は避けてください。医薬品をアルコールと併用すると鎮静効果が高まることがあります。これは、機械を運転または使用する能力に悪影響を及ぼします(セクション4.7を参照)。
CNS抑制剤との関連:中枢抑制効果は、アルコール、バルビツール酸塩、抗精神病薬(神経弛緩薬)、催眠薬/鎮静薬、不安緩解薬、抗うつ薬、麻薬性鎮痛薬、抗てんかん薬、抗けいれん薬、麻酔薬、鎮静薬と併用した場合に増強される可能性があります麻薬性鎮痛薬の場合、陶酔感の増加が起こり、精神的依存の増加につながる可能性があります。
テオフィリンとアミノフィリンの投与は、Serpaxを含むベンゾジアゼピンの鎮静効果を低下させる可能性があります。
特定の肝酵素(特にシトクロムP450)を阻害する化合物は、ベンゾジアゼピンの活性を高める可能性がありますが、これは、抱合によってのみ代謝されるベンゾジアゼピンにも当てはまります。
実験室分析における相互作用
Serpaxの使用による臨床検査への干渉は報告または特定されていませんが、オキサゼパムはコルチゾール産生を損なうことが報告されています。テストの前にSerpaxを投与した場合、デキサメタゾン抑制テストが損なわれる可能性があります。
04.6妊娠と授乳
妊娠
ベンゾジアゼピンは妊娠中、特に妊娠初期と妊娠後期には使用しないでください。
製品が出産の可能性のある女性に処方されている場合、妊娠するつもりであるか、妊娠している疑いがある場合は、薬の中止について医師に連絡する必要があります。
妊娠中にベンゾジアゼピンを服用すると、胎児に害を及ぼす可能性があります。妊娠初期のクロルジアゼポキシド、ジアゼパム、メプロバメートなどの抗不安薬の使用に伴う先天性奇形のリスクの増加が、いくつかの研究で示唆されています。
ヒトでは、臍帯から得られた血中濃度は、ベンゾジアゼピンとそのグルクロニドが胎盤を通過することを示しています。深刻な医学的理由で、製品が妊娠の最後の期間、または高用量の分娩中に投与された場合、新生児への影響発生する可能性があります。妊娠後期または出産時に母親がベンゾジアゼピンを使用した乳児では、活動低下、筋緊張低下、低体温、呼吸抑制、無呼吸、栄養障害、耐寒性の低下によって変化する代謝反応などの症状が報告されています。
さらに、妊娠後期にベンゾジアゼピンを慢性的に服用している母親から生まれた乳児は、身体的依存を発症する可能性があり、産後の禁断症状を発症するリスクがある可能性があります。
えさの時間
ベンゾジアゼピンは母乳に排泄されるため、女性への期待される利益が新生児への潜在的なリスクを上回らない限り、授乳中の母親に投与すべきではありません。
母親がベンゾジアゼピンを服用している乳児では、授乳中に鎮静と母乳を摂取できないことが発生しています。そのような母親から生まれた乳児は、薬理学的効果(鎮静と刺激性を含む)を観察する必要があります。
受胎能力
オキサゼパムが人間の出産に及ぼす影響は不明です。
04.7機械の運転および使用能力への影響
鎮静、健忘症、集中力の低下、および筋肉機能は、機械の運転および使用能力に悪影響を与える可能性があります。睡眠時間が不十分な場合、覚醒が損なわれる可能性が高くなる可能性があります(セクション4.5を参照)。 CNS作用薬を服用しているすべての患者と同様に、患者は、眠気やふらつきがないことが確実になるまで、危険な機械を操作したり、運転したりしないようにアドバイスする必要があります。
04.8望ましくない影響
MedDRAシステムの臓器分類の一環として、反応
有害事象は頻度別にリストされています(
次のカテゴリを使用して)副作用を提示します。
非常に一般的(≥1/ 10)
共通(≥1/ 100、
珍しい(≥1/ 1,000〜
レア(≥1/ 10,000、
非常にまれな (
不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません)
表:望ましくない影響の頻度
高齢者の筋弛緩作用により、転倒や骨折のリスクがあります。
中枢神経系に対するベンゾジアゼピンの効果は用量依存的です。高用量は、より重度の中枢神経系抑制をもたらします。
健忘症
前向性健忘は治療用量でも発生する可能性があり、リスクはより高い用量で増加します。健忘症の影響は、行動の変化に関連している可能性があります(セクション4.4を参照)。
うつ
ベンゾジアゼピンの使用中に、既存の抑うつ状態が明らかになる場合があります。
ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様化合物は、落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、行動の変化などの反応を引き起こす可能性があります。
このような反応は非常に深刻な場合があります。彼らは子供や高齢者に多く見られます。
依存
ベンゾジアゼピンの使用は(治療用量であっても)身体的依存の発症につながる可能性があり、治療の中止はリバウンドまたは離脱現象を引き起こす可能性があります(セクション4.4を参照)。精神的依存が発生する可能性があります。ベンゾジアゼピンの乱用が報告されています。
04.9過剰摂取
他のベンゾジアゼピンと同様に、他のCNS抑制剤(アルコールを含む)を併用しない限り、過剰摂取が生命を脅かすとは考えられていません。
薬物の過剰摂取の治療では、他の物質が同時に摂取された可能性を考慮する必要があります。経口使用のためのベンゾジアゼピン系の過剰摂取に続いて、患者が意識している場合は嘔吐を誘発する必要があります(1時間以内)。 o摂取直後に胃洗浄を開始し、患者が意識を失っている場合、または症状を示している場合は呼吸を保護し、必要に応じて、一般的な蘇生法、重要な兆候の監視、および患者の綿密な観察を行います。リスクがある場合吸引の場合、嘔吐の誘発は推奨されません。胃が空になっても改善が見られない場合は、吸収を減らすために活性炭を使用する必要があります。緊急治療では、呼吸機能と心臓血管機能に特別な注意を払う必要があります。ベンゾジアゼピンの過剰摂取は、通常、曇りから昏睡に至るまで、さまざまな程度の中枢神経系抑制を引き起こします。軽度の場合、症状には、眠気、錯乱、構音障害、無気力などがあります。
重症の場合(大量の自殺摂取後に発生する可能性があるものなど)の症状には、運動失調、筋緊張低下、低血圧、催眠、逆説的反応、CNS抑制、心血管抑制、呼吸抑制、1°-3昏睡度および死亡が含まれる場合があります。
低血圧は、可能性は低いですが、ノルアドレナリンで制御できます。
Serpaxは透析性が低いです。
ベンゾジアゼピン拮抗薬であるフルマゼニルは、代替としてではなく、ベンゾジアゼピン過剰摂取の適切な治療の補助として入院患者に使用できます。使用する前に、製品情報を参照する必要があります。医師は、フルマゼニル治療に関連する発作のリスクに注意する必要があります。特に、ベンゾジアゼピンを長期間使用している人や、周期的抗うつ薬の過剰摂取の場合に注意する必要があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:抗不安薬、ベンゾジアゼピン誘導体
ATCコード:N05BA04
オキサゼパム(Serpax)は、次の化学名を持つ1,4ベンゾジアゼピンです。7-クロロ-1,3-ジヒドロ-3ヒドロキシ-5-フェニル-2H-1,4-ベンゾジアゼピン-2-オン。
オキサゼパムは白クリームから淡黄色の粉末で、実質的に無臭で、水にほとんど溶けず、アルコールとクロロホルムにわずかに溶けます。分子量は286.7で、融点は205°-206°Cです。
その構造式は次のとおりです。
すべてのベンゾジアゼピンと同様に、Serpaxは抗不安作用と鎮静作用を持っています。
ベンゾジアゼピンの正確な作用機序はまだ解明されていませんが、ベンゾジアゼピンはさまざまなメカニズムで作用しているようです。ベンゾジアゼピンは、中枢神経系内のさまざまな部位の特定の受容体に結合するか、ベンゾジアゼピンの効果を高めることで効果を発揮すると考えられます。 (-アミノ酪酸によって媒介される、または作用機序を生成するメカニズムに直接影響を与えるシナプスまたはシナプス前抑制の効果。
05.2「薬物動態特性
経口投与されたSerpaxは急速かつほぼ完全に吸収されます。最大血漿中濃度は、経口投与後約2〜3時間で到達します。ヒト血漿中のSerpaxの排泄半減期は通常4〜15時間の範囲です。臨床的に有意な濃度では、Serpaxは血漿タンパク質に95〜98%結合しています。Serpaxは肝臓の3-ヒドロキシ位置で抱合され、不活性グルクロニド経口投与後48時間以内に、用量の70%以上がグルクロニドの形で尿中に存在し、これは尿中排泄物の少なくとも95%を占めます。 Serpaxは有意にヒドロキシル化されておらず、活性代謝物を持っていません。 Serpaxは、シトクロムP-450システムのN-脱アルキル化酵素の基質ではありません。複数回投与療法は、健康な被験者に過剰な薬物蓄積を引き起こしません。
オキサゼパムの動態は、年齢によって臨床的に有意な影響を受けません。高齢患者を対象としたいくつかの研究では、若年患者と比較してオキサゼパムの排泄半減期が統計的に有意に増加したことが報告されていますが、総クリアランスは有意に変化していません。
オキサゼパムのグルクロン酸抱合および排泄動態は、軽度から中等度の代償性肝疾患(急性ウイルス性肝炎、肝硬変)の存在下では比較的影響を受けません。重度の非代償性肝硬変および脳症の患者を対象とした研究では、肝クリアランスの有意な減少が示されました。平均消失半減期(16.7時間)は、対照値(5.8時間)と比較して有意に延長されました。平均見かけのクリアランス(0.55 ml /分/ Kg)、非結合薬物の割合(15.4%)、および非結合オキサゼパム(4.1 ml /分/ Kg)は、対照値(それぞれ1.19 ml /分/Kg、4.6%および25.4 ml /分/ kg)と比較して大幅に変更されました。これらの結果は、代償不全の肝疾患および重度の肝不全の患者におけるオキサゼパムのグルクロン酸抱合および排泄能力の低下を示唆している。
慢性腎不全および腎不全を含むさまざまな程度の腎疾患を有する患者を対象とした研究では、健康な被験者と比較して、総オキサゼパムクリアランスおよび平均定常状態血漿レベルに対する臨床的に有意な影響は示されていない。不活性なグルクロニドの除去は有意に減少しました。永久血液透析で重度の腎機能障害のある患者の研究では、総オキサゼパムクリアランスは健康な対照の被験者と同様でしたが、非結合薬物のクリアランスの減少が見られました。透析によって回収されたオキサゼパムの量はごくわずかでした。
05.3前臨床安全性データ
毒性
Serpaxは、LD50が(経口投与の場合)に等しい非常に低い急性毒性を示しました。ラット6500 mg / kg;マウス4500mg / Kg Serpaxの毒性が非常に低いことが示されているさまざまな動物種で、多数の亜急性および慢性毒性試験が実施されています。
催奇形性
さまざまな動物種で実施された多数の試験では、オキサゼパムの催奇形性の影響は除外されます。
発がん、突然変異誘発
2年間の発がん性試験では、オキサゼパムがラットに食餌とともに投与されました。ヒトの最大投与量の30倍を投与された雄ラットは、対照群と比較して、良性甲状腺濾胞細胞腫瘍、精巣間質細胞腺腫、および前立腺腺腫の統計的増加を示しました。以前に発表された研究では、ヒトの1日量の35〜100倍のオキサゼパム用量で9か月間治療されたマウスが、肝細胞腺腫の用量に関連した増加を示したことが報告されました。この研究からのサンプルの独立した顕微鏡分析では、これらの腫瘍のいくつかは肝癌腫として分類されました。別の研究では、最大1日ヒト用量の約135倍の平均消費量以上のオキサゼパム用量で最大2年間治療されたマウスの肝臓腺腫または癌腫の用量関連の増加が報告されました。同じ研究では、「オキサゼパムの1日量の約175倍以上の用量で2年間投与された雌のB6C3F1ラットにおける濾胞性甲状腺細胞腺腫の発生率の増加が示されました。これまでのところ、臨床的オキサゼパムの使用は、腫瘍の発症に関連しています。
オキサゼパムによるinvitro変異原性の報告は決定的な結果に達していない。ある研究では、オキサゼパムはチャイニーズハムスター菌のエームス試験で変異原性があることがわかりましたが、代謝活性化の有無にかかわらず実施されたその後の研究では、オキサゼパムは異なるサルモネラ菌株のいずれでも変異原性がないことがわかりました。チャイニーズハムスター卵巣細胞培養における対立遺伝子の交換または染色体異常サルモネラ菌/ミクロソームアッセイを用いた別の実験では、オキサゼパムはラット肝臓の酵素活性化の存在下と非存在下の両方で非変異原性であることが示されました。
出産する研究
0.05%または0.75%のオキサゼパムを含む食餌を与えられた雌ラットは、膣発情の頻度の有意な減少を示しました。ヒトの出産に対するオキサゼパムの影響は不明です。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
Serpax 15mg錠
各タブレットに含まれるもの:
賦形剤:乳糖;ステアリン酸マグネシウム;コーンスターチ;アルファ化デンプン。
Serpax 30mg錠
各タブレットに含まれるもの:
賦形剤:乳糖;微結晶性セルロース;ポラクリリンカリウム;ステアリン酸マグネシウム。
06.2非互換性
現在まで、非互換性は知られていません。
06.3有効期間
5年。
06.4保管に関する特別な注意事項
この薬は特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
ブリスター(PVCおよびアルミニウム製)
Serpax 15mg錠-20錠
Serpax 30mg錠-20錠
06.6使用および取り扱いに関する指示
セクション4.2の情報を参照してください。
07.0マーケティング承認保持者
Meda Pharma S.p.A. Viale Brenta、18-20139-ミラノ
08.0マーケティング承認番号
SERPAX 15mg錠AICn。 020835031
SERPAX 30mg錠AICn。 020835043
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:1967
承認の更新:2010年6月
10.0本文の改訂日
2012年3月