BLOPRESS®カンデサルタンシレキセチル

BLOPRESS®は、カンデサルタンシレキセチルをベースにした薬剤です。

治療グループ：降圧薬-アンジオテンシンIIの受容体の拮抗薬

適応症BLOPRESS®カンデサルタンシレキセチル

BLOPRESS®は、本態性高血圧症、心不全、および左心室の収縮機能障害のある患者に使用されます。これらの後者の状態では、ACE阻害剤に対する不耐性の場合、または許容される場合、それらとの相乗効果で、それらの治療特性を改善するために使用することができます。

作用機序BLOPRESS®カンデサルタンシレキセチル

経口投与されたBLOPRESS®はごく一部しか吸収されず、14％を超えることはめったにないバイオアベイラビリティ値を保証し、2時間後に治療活性の開始を決定し、彼の仮定から3時間半後に最大血漿ピークに達します。 BLOPRESS®が治療作用を発揮するには、その有効成分であるカンデサルタンシレキセチルが、活性代謝物であるカンデサルタンに変換される必要があります（「胃腸管で急速に起こる加水分解」によって）。血漿タンパク質の多くに吸収されて結合すると、したがって、カンデサルタンはさまざまな標的器官に到達し、その治療作用を実行することができます。この分子の生物学的活性は、AT1受容体に対するアンギオテンシンIIに対する拮抗作用で表されます。実際、アンジオテンシンII-AT1受容体結合は、血管収縮、アルドステロンの刺激、細胞増殖の誘導、生理食塩水ホメオスタシスの調節などの一連の効果を決定します。これらは、とりわけ血圧のサポートに貢献します。candesartan、 AT1受容体をかなり安定した方法で結合することにより、アンジオテンシンIIによるその活性化を防ぎ、血管収縮を大幅に減らし、患者の健康に潜在的に危険な反射メカニズムなしで血圧を大幅に下げることを保証します。
効果の終わりに、約9時間の半減期の後、有効成分は尿路によって大部分が除去され、胆管経路によってもわずかに除去されます。

実施された研究と臨床効果

1.1。高血圧の治療におけるカンデサルタン

アーチマルクールヴァイス。 2007年8月; 100：679-82。

[糖尿病の有無にかかわらず高血圧患者におけるカンデサルタンシレキセチルの有効性]

ElFéghaliR、Nisse-Durgeat S、AsmarR。

高血圧（血圧レベルが140/90 mmHgを超える）、場合によっては糖尿病を患っている700人以上の患者を対象に実施されたこの研究では、8 mgのカンデサルタンシレキセチルを4/6週間投与すると、血圧レベルの低下が保証されました。。約20mmHgで、これらの患者を正常な血圧範囲に戻します

2.カンデサルタンと心臓のリスクのある患者の高血圧の治療。

J脳卒中CerebrovascDis。 2010年8月10日。[印刷前のEpub]

レニン-アンジオテンシン系遮断は、急性期に軽度の虚血性脳卒中の患者の血圧を安全に低下させます。

中村徹、堤悠、清水悠、内山靖。

虚血の急性期におけるカンデサルタンによる治療は、即時の「降圧作用」を決定するものではありませんが、短期的に（より正確にはわずか14日間の治療で）、約25 mmHgの血圧低下を保証し、将来のリスクを軽減します急性虚血性脳卒中の。

3.カンデサルタン、最も効果的なサルタン

Curr Med ResOpin。 2007年7月; 23：1693-705。

Candesartancilexetil-高血圧および慢性心不全における心血管合併症への影響のレビュー。

メレディスPA。

国際的な科学文書を注意深く読み直すと、カンデサルタンがアンジオテンシンII受容体の拮抗薬の中にあり、親和性が高く、治療効果が高いものの1つであることがわかりました。この薬の投与から得られる様々な利点の中で、適度な臨床実体の一連の副作用に直面して、利尿薬または他の降圧薬と関連して特定の降圧効果を含めることが可能です。

使用方法と投与量

BLOPRESS® カンデサルタンシレキセチル8/16 / 32mg錠： 高血圧の治療のために予測される用量には、通常、1日あたり8〜16mg（1日あたり1/2錠）の用量が含まれます。患者がこの用量に抵抗性である必要がある場合、最大32mg /日に達する可能性があります。代替の降圧療法を選択してください。
ただし、心不全の治療では、4mgのカンデサルタンシネキシジルの投与が推奨されます。
治療効果は、一般に、少なくとも4週間の長期投与で観察されます。
リスクのある特定のカテゴリーの患者では、投与量の調整を行う必要があります。そのため、医師は生理病理学的状態を注意深く評価し、治療機能を維持しながら、起こりうる副作用を最小限に抑えることができる投与量を選択する必要があります。

警告BLOPRESS®カンデサルタンシレキセチル

特に心不全の患者では、BLOPRESS®による治療は腎機能の大幅な低下につながる可能性があります。したがって、カリウムとクレアチニンの血漿レベルを常に監視することをお勧めします。
レニン-アンジオテンシン系を阻害する可能性のある薬剤や各種降圧薬の併用投与は、重度の低血圧症状を引き起こす可能性があることを考慮することが重要です。カリウム保持性利尿薬を併用する場合は特に注意が必要です。利尿薬。、高カリウム血症のリスクとその結果としての正常な心臓リズムの変化による。
脳卒中および心臓発作は、薬物の重度の降圧効果のために、虚血性心疾患または虚血性心血管疾患の患者でより頻繁になる可能性があります。
乳糖の存在は、ガラクトース、乳糖に不耐性の患者、またはラクターゼ欠乏症およびブドウ糖および/またはガラクトース吸収不良に苦しむ患者に一連の副作用を引き起こす可能性があります。
BLOPRESS®の投与と患者の知覚および反応の可能性の低下との間に直接的な相関関係がないにもかかわらず、さまざまな種類の低血圧エピソードまたは副作用は、機械を運転および使用する能力を損なう可能性があります。

妊娠と母乳育児

カンデサルタンは胎児の血液灌流に変化を引き起こし、胎児の成長と発達を著しく損なう可能性があるため、妊娠中にBLOPRESS®を使用することは強くお勧めしません。一方、動物を対象に実施された前臨床試験では、BLOPRESS®胎児奇形と新生児奇形の摂取との因果関係が示されています。
母乳育児中は、母乳でまだ確認されていなくても、BLOPRESS®の有効成分が母乳に分泌される可能性があるため、この期間でも摂取することはお勧めしません。

相互作用

BLOPRESS®と他の薬剤の同時投与を評価する研究の数は限られているようです。ただし、カンデサルタンの通常の機能を変更するいくつかの組み合わせを説明することは可能です。より正確には、降圧作用を有する、またはレニン-アンギオンテンシン系に影響を与えることができる他の薬物の同時摂取は、患者の健康への結果としてのリスクを伴う降圧効果の増加を決定する可能性があります。
カリウム保持性利尿薬、またはカリウム保持性利尿薬は、高カリウム血症のリスクを高める可能性があります。一方、非ステロイド性抗炎症薬は、BLOPRESS®の降圧作用を打ち消す可能性があります

禁忌BLOPRESS®カンデサルタンシレキセチル

胆汁うっ滞、重度の肝不全、またはその成分の1つに対する過敏症の場合、妊娠中および授乳中のBLOPRESS®の使用はお勧めしません。

望ましくない影響-副作用

BLOPRESS®の望ましくない影響は、ほとんどの場合、中枢神経系（頭痛とめまい）、心血管系（低血圧）、尿中（腎機能障害）、血液（トランスアミナーゼの血漿レベルの変化）の関与を伴う、軽度の臨床的重症度と一過性です。、クレアチニン、カリウムおよび尿素）。
しかし、治療を中止する必要があったのはごくわずかなケースでした。
BLOPRESS®の成分の1つに対する過敏症の場合、主に皮膚科学的反応（発疹、ラッシュ）および発熱反応が観察されました。