有効成分:ルパタジン
ルパフィン10mg錠
適応症なぜルパフィンが使用されているのですか?それはなんのためですか?
ルパタジンは抗ヒスタミン薬です。
ルパフィンは、くしゃみ、鼻水、目や鼻のかゆみなどのアレルギー性鼻炎の症状を和らげます。
ルパフィンは、かゆみや膨疹(皮膚の局所的な発赤や腫れ)などの慢性特発性蕁麻疹(アレルギー性皮膚発疹)に関連する症状を緩和するためにも使用されます。
ルパフィンを使用すべきでない場合の禁忌
ルパフィンを服用しないでください
- ルパタジンまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合
使用上の注意ルパフィンを服用する前に知っておくべきこと
ルパフィンを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
腎不全または肝不全の場合は、医師にご相談ください。ルパフィン10mg錠の使用は、現在、腎機能障害または肝機能障害のある患者には推奨されていません。
血中のカリウム濃度が低い場合、および/または心臓病のいくつかの形態で発生する可能性のある異常な心拍パターン(ECGでのQTc間隔の延長として知られている)がある場合は、医師にアドバイスを求めてください。
65歳以上の場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
子供達
この薬は12歳未満の子供には適応されません。
相互作用どの薬や食品がルパフィンの効果を変えることができるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
ルパフィンを使用している場合は、ケトコナゾールまたはエリスロマイシンを含む薬を服用しないでください。
中枢神経系の抗うつ薬やスタチン薬を服用している場合は、ルパフィンを服用する前に医師に相談してください。
食べ物、飲み物、アルコールとルパフィン
この飲み物は体内のルパフィンのレベルを上げる可能性があるため、ルパフィンはグレープフルーツジュースと一緒に服用しないでください。
ルパフィンは、推奨用量(10 mg)で、アルコールによって引き起こされる眠気を増加させません。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
機械の運転と使用
推奨用量では、機械を運転または使用する能力に対するルパフィンの既知の影響はありません。ただし、ルパフィンによる治療を開始するときは、運転または機械を使用する前に、注意を払い、治療がどのように影響するかを監視する必要があります。
ルパフィンには乳糖が含まれています。
医師から「糖分に不耐性がある」と言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間ルパフィンの使用方法:薬
常に医師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
ルパフィンは、青年(12歳以上)および成人に適応されます。通常の投与量は、満腹または空腹時に1日1回1錠(ルパタジン10mg)です。十分な量の液体(コップ1杯の水など)でタブレットを飲み込みます。
ルパフィンによる治療期間は主治医によって示されます。
過剰摂取ルパフィンを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にルパフィンを服用した場合
誤って過剰摂取した場合は、すぐに医師または薬剤師に連絡してください。
ルパフィンを取るのを忘れた場合
できるだけ早く服用し、通常の服用を続けてください。忘れた個別の服用を補うために2回服用しないでください
副作用ルパフィンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
一般的な副作用(10人に1人に影響を与える可能性があります)は、眠気、頭痛、めまい、口渇、脱力感、倦怠感です。
まれな副作用(100人に1人まで影響する可能性があります)は、食欲増進、刺激性、注意障害、鼻血、鼻の乾燥、咽頭炎、咳、喉の乾燥、鼻炎、吐き気、腹痛、下痢、消化不良、嘔吐、便秘です。発疹、腰痛、関節痛、筋肉痛、喉の渇き、一般的な不快感、発熱、異常な肝機能検査および体重増加。
まれな副作用(1000人に1人まで影響する可能性があります)は、動悸、心拍数の増加、アレルギー反応(かゆみ、膨疹、顔、唇、舌、口の腫れ)です。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関する詳細情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
カートンとブリスターに記載されている有効期限が切れた後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
薬を光から保護するために、ブリスターを外側のカートンに入れておきます。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
ルパフィンに含まれるもの
- 有効成分はルパタジンです。各錠剤には、10mgのルパタジン(フマル酸塩として)が含まれています。
- 他の成分は、アルファ化トウモロコシデンプン、微結晶性セルロース、赤色酸化鉄(E-172)、黄色酸化鉄(E-172)、ラクトース一水和物、およびステアリン酸マグネシウムです。
ルパフィンの外観とパックの内容の説明
ルパフィンは、3、7、10、15、20、30、50、100錠を含むブリスターに詰められた丸い明るいサーモン色の錠剤として提供されます。すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
ルパフィン10MG錠
02.0定性的および定量的組成
各タブレットに含まれるもの:
ルパタジン10mg(フマル酸塩として)。
既知の効果のある賦形剤:ラクトース一水和物として58mgのラクトース。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット。
丸くて軽いサーモン色の錠剤。
04.0臨床情報
04.1治療適応
成人および青年(12歳以上)におけるアレルギー性鼻炎および慢性特発性蕁麻疹の対症療法。
04.2投与の形態と方法
成人および青年(12歳以上)
推奨用量は、食物の有無にかかわらず、1日1回10mg(1錠)です。
高齢者
ルパタジンは高齢者には注意して使用する必要があります(セクション4.4を参照)。
小児患者
12歳未満の子供には10mgのルパタジン錠剤の使用は推奨されません。2〜11歳の子供にはルパタジン1mg / ml経口液剤が推奨されます。
腎不全または肝不全の患者
腎機能または肝機能に障害のある患者の臨床経験はありません。現在、これらの患者に10mgのルパタジンを投与することは推奨されていません。
04.3禁忌
活性物質またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
グレープフルーツジュースと一緒にルパタジンを投与することはお勧めしません(セクション4.5を参照)。
ルパタジンと強力なCYP3A4阻害剤の同時投与は避け、中程度のCYP3A4阻害剤との併用には注意が必要です(セクション4.5を参照)。
ルパタジンはこれらの薬剤の血漿濃度を上昇させる可能性があるため、感受性の高いCYP3A4基質(例:シンバスタチン、ロバスタチン)および治療ウィンドウが狭いCYP3A4基質(例:シクロスポリン、タクロリムス、シロリムス、エベロリムス、シサプリド)の用量調整が必要な場合があります(セクション4.5を参照)。
ルパタジンの心臓の安全性は、徹底的なQT / QTc研究で評価されました。治療用量の10倍までのルパタジンはECGに影響を及ぼさなかったため、心臓の安全性に関する懸念は生じませんでした。ただし、QT間隔の延長が認められている患者、「矯正されていない低カリウム血症の患者」では注意して使用する必要があります。臨床的に重大な徐脈、急性心筋虚血などの進行中の催不整脈状態を伴う。
ルパタジン10mg錠は、高齢患者(65歳以上)には注意して使用する必要があります。臨床試験中に薬効や安全性に全体的な違いは観察されませんでしたが、研究された高齢患者の数が少ないことを考えると、一部の高齢者の感受性の増加を除外することはできません(セクション5.2を参照)。
12歳未満の子供、および腎機能または肝機能に障害のある患者での使用については、セクション4.2を参照してください。
ルパタジン10mg錠には乳糖一水和物が含まれているため、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはブドウ糖/ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
相互作用の研究は、ルパタジン10 mg錠を使用した成人および青年(12歳以上)でのみ実施されています。
ルパタジンに対する他の薬の効果
強力なCYP3A4阻害剤(例、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ボリコナゾール、ポサコナゾール、HIVプロテアーゼ阻害剤、クラリスロマイシン、ネファゾドン)との併用は避け、中程度のCYP3A4阻害剤(エリスロマイシン、フルコナゾール、ジルチアゼム)との併用は注意して使用する必要があります。
20 mgのルパタジンとケトコナゾールまたはエリスロマイシンの同時投与は、ルパタジンへの全身曝露をそれぞれ10倍および2〜3倍増加させます。これらの変化は、QT間隔への影響または副作用の増加とは関連していませんでした。薬が別々に投与されたときまで。
グレープフルーツジュースとの相互作用:グレープフルーツジュースの同時投与は、ルパタジンの全身曝露を3.5倍増加させたため、グレープフルーツジュースとルパタジンの同時投与は行わないでください。
他の薬に対するルパタジンの効果
ルパタジンが他の薬物に及ぼす影響についての知識は限られているため、治療期間が狭い他の代謝薬物とルパタジンを併用する場合は注意が必要です。
アルコールとの相互作用:アルコールの投与後、10 mgのルパタジンの用量は、いくつかの精神運動テストでわずかな効果をもたらしましたが、これらの効果は、アルコール摂取のみによって引き起こされた効果と有意差はありませんでした。 20mgの用量はアルコール摂取によって引き起こされる障害を増加させました。
CNS抑制剤との相互作用:他の抗ヒスタミン薬と同様に、CNS抑制剤との相互作用を排除することはできません。
スタチンとの相互作用:CPKの無症候性の増加は、ルパタジンを使用して実施された臨床研究では一般的に報告されていませんでした。スタチンとの相互作用のリスクは不明であり、その一部はシトクロムP450アイソザイムCYP3A4によっても代謝されるため、スタチンと併用する場合はルパタジンの使用に注意する必要があります。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中の女性におけるルパタジンの使用に関して入手できるデータは限られています。動物実験では、妊娠、胚/胎児の発育、分娩または出生後の発育に関して直接的または間接的な有害な影響は示されていません(セクション5.3を参照)。妊娠中のルパタジンの使用を避けるために好ましい。
えさの時間
ルパタジンは動物の乳に排泄されます。ルパタジンが母乳に排泄されるかどうかは不明です。母乳育児を中止するか、ルパタジン療法を中止/中止するかの決定は、子供にとっての母乳育児の利点と女性にとっての治療の利点を考慮に入れて検討する必要があります。
受胎能力
出産する臨床データはありません。動物実験では、最大治療用量でヒトで観察されたものを超える暴露レベルで出産することが有意に減少することが示されています(セクション5.3を参照)。
04.7機械の運転および使用能力への影響
ルパタジン10mgは、機械の運転や使用の能力に影響を与えません。
それでも、ルパタジンに対する患者の主観的な反応が確立されるまで、機械を運転または操作する前に注意を払う必要があります。
04.8望ましくない影響
ルパタジン10mg錠は、臨床試験で2025人を超える成人および青年の患者に投与されており、そのうち120人が少なくとも1年間ルパタジンを投与されています。
対照臨床試験で最も一般的な副作用は、傾眠(9.5%)、頭痛(6.9%)、倦怠感(3.2%)でした。
臨床試験で観察されたほとんどの副作用は、軽度から中等度の強度であり、一般的に治療の中止を必要としませんでした。
副作用の頻度は次のように考えられます:
• 共通(≥1/ 100a
• 珍しい(≥1/ 1,000 a
• レア (≥ 1 / 10,000 a
臨床試験中にルパタジン10mg錠で治療された患者で報告された副作用の頻度と自発的な報告は次のとおりでした。
•感染症と蔓延
- 珍しい: 咽頭炎、鼻炎。
•免疫系の障害
- レア: 過敏反応(アナフィラキシー反応、血管浮腫、
蕁麻疹)*。
•代謝と栄養障害
- 珍しい: 食欲増進。
•神経系障害:
- 一般: 傾眠、頭痛、めまい。
- 珍しい: 注意欠陥。
•心臓障害
- レア:頻脈と動悸*。
•呼吸器、胸腔、縦隔の障害
- 珍しい: 鼻血、鼻の乾燥、咳、喉の乾燥、中咽頭の痛み。
•胃腸障害
- 一般: 口渇
- 珍しい: 吐き気、上腹部痛、下痢、消化不良、嘔吐、腹痛、便秘。
•皮膚および皮下組織の障害
- 珍しい: 発疹
•筋骨格系、結合組織および骨の障害
- 珍しい: 腰痛、関節痛、筋肉痛。
•一般的な障害と投与部位の状態
- 一般: 倦怠感、無力症。
- 珍しい: 喉の渇き、気分が悪い、発熱、神経過敏。
•診断テスト
- 珍しい: 血中クレアチンホスホキナーゼ、アラニンアミノトランスフェラーゼ、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ、肝機能異常、体重増加の増加。
*頻脈、動悸、過敏反応(アナフィラキシー反応、血管浮腫、蕁麻疹を含む)は、ルパタジン10mg錠の市販後の経験で発生しました。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili。
04.9過剰摂取
過剰摂取の症例は報告されていません。臨床安全性試験では、6日間の1日量100mgのルパタジンは十分に許容されました。最も一般的な副作用は傾眠でした。 「非常に高用量の誤った摂取が発生した場合、必要な支援措置に関連する対症療法を開始する必要があります。」
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:全身使用のための他の抗ヒスタミン薬。
ATCコード:R06AX28。
ルパタジンは、選択的な末梢H1受容体拮抗薬活性を持つ、長時間作用型の第2世代ヒスタミン拮抗薬抗ヒスタミン薬です。一部の代謝物(デスロラタジンとそのヒドロキシル化代謝物)は抗ヒスタミン活性を保持しており、薬剤の全体的な有効性に部分的に寄与する可能性があります。
研究 試験管内で 高濃度のルパタジンを用いて実施したところ、免疫学的および非免疫学的刺激によって誘発される肥満細胞の脱顆粒の阻害、およびサイトカイン、特にヒト肥満細胞および単球におけるTNFαの放出の阻害が示された。
これらの観察の臨床的重要性はまだ確認されていません。
アレルギー性鼻炎と慢性特発性蕁麻疹のボランティア(n = 375)と患者(n = 2650)を対象とした臨床試験では、ルパタジンを2mgから100mgの用量で投与した場合、心電図に有意な影響は見られませんでした。
慢性特発性蕁麻疹は、根底にある病態生理学が類似しており、病因を考慮していないため、また慢性患者が最終的により容易に採用される可能性があるため、蕁麻疹様状態の臨床モデルとして研究されてきました。ヒスタミンの放出はすべての蕁麻疹様疾患の原因であるため、ルパタジンは、臨床ガイドラインで示唆されているように、慢性特発性蕁麻疹に加えて、蕁麻疹などの他の臨床症状の症状を緩和するのに効果的であると期待されます。
慢性特発性蕁麻疹患者を対象としたプラセボ対照臨床試験では、ルパタジンは4週間の治療期間にわたってベースラインからの平均かゆみスコアの低下(ベースラインからの変化:ルパタジン57.5%、プラセボ44.9%)および平均の低下に効果的でした膨疹の数(54.3%対39.7%)。
05.2薬物動態特性
吸収と生物学的利用能
ルパタジンは経口投与後に急速に吸収され、投与後のTmaxは約0.75時間です。平均Cmaxは、10mgの単回経口投与後は2.6ng / ml、20mgの単回経口投与後は4.6.ng / mlです。ルパタジンの薬物動態は、単回および反復投与後の10〜20 mgの用量で線形であり、10 mgを1日1回7日間投与した後、平均Cmaxは3.8 ng / mLです。
血漿中濃度は双指数関数的に減少し、平均消失半減期は5.9時間でした。ルパタジンの血漿タンパク結合率は98.5〜99%です。
ルパタジンはヒトに静脈内投与されたことがないため、その絶対的な生物学的利用能に関するデータはありません。
食物摂取の影響
食物摂取は、ルパタジンへの全身曝露(AUC)を約23%増加させます。
その活性代謝物の1つと主要な不活性代謝物への曝露は実質的に同じです(それぞれ約5%と3%の減少)。ルパタジンの最大血漿濃度(Tmax)に達するのにかかる時間は1時間遅れました。最大血漿濃度(Cmax)は食物摂取の影響を受けませんでした。これらの違いは臨床的に重要ではありません。
代謝と排泄
ヒトの排泄試験(40mgの14C-ルパタジン)では、投与された放射能の34.6%が尿中に回収され、60.9%が7日以内に排泄された糞便中に回収されました。ルパタジンは経口投与されると有意な全身前代謝を受けます。尿や糞便に含まれる未変化の活性物質の量はごくわずかでした。
これは、ルパタジンがほぼ完全に代謝されることを意味します。
およそ、活性代謝物であるデスロラタジンと他のヒドロキシル化誘導体は、それぞれ、活性物質の全身曝露全体の27%と48%を占めていました。
教育 試験管内で ヒト肝ミクロソームの代謝に関する研究は、ルパタジンが主にシトクロムP450(CYP 3A4)によって代謝されることを示しています。
患者の特定のグループ
若年成人と高齢患者の結果を比較した健康なボランティアで実施された研究では、ルパタジンのAUCとCmaxの値は、若年成人よりも高齢者の方が高かった。おそらく、これは、高齢者。このような違いは、テストされた代謝物では観察されませんでした。高齢者と若年ボランティアのルパタジンの平均排泄半減期は、それぞれ8.7時間と5.9時間でした。ルパタジンとその代謝物に関するこれらの結果は臨床的に有意ではなかったため、高齢者に10mgの用量を使用するための調整は必要ないと結論付けられました。
05.3前臨床安全性データ
非臨床データは、薬理学、反復投与毒性、遺伝子毒性、および発がん性の従来の研究に基づいて、ヒトに対する特別な危険性を明らかにしていません。
ルパタジンの臨床的に推奨される用量(10 mg)の100倍を超える用量は、QTcまたはQRS間隔を延長したり、ラット、モルモット、犬などのさまざまな動物種に不整脈を引き起こしたりしませんでした。ルパタジンはその主要なものの1つです。活性代謝物ヒトでは、3-ヒドロキシデスロラタジンは、ヒトに10 mgの用量を投与した後に達成されたCmaxの少なくとも2000倍の濃度で、単離されたイヌのプルキニエ線維の心臓作用の可能性に影響を与えませんでした。クローン化されたヒトHERGチャネルへの影響を評価する研究では、ルパタジンは10 mgのルパタジンの投与後に得られたCmaxの1685倍の濃度でチャネルを阻害しました。最も高い活性を持つ代謝産物であるデスロラタジンは、 10マイクロモル。ラットにおける放射性標識ルパタジンを用いた組織分布研究は、ルパタジンが心臓組織に蓄積しないことを示しました。
ラットの出産する研究では、120 mg / kg /日の用量で男性と女性の出産することが有意に減少し、ヒトに治療用量(10 mg /日)を投与した後に得られるルパタジンのCmaxが268倍になることが示されました。 。死ぬ)。胎児毒性(発達遅延、不完全な骨化、軽微な骨格変化)は、母体毒性用量(25および120 mg / kg /日)でのみラットに示された。
ウサギでは、100 mg / kgまでの用量で発生毒性は示されなかった。有害な発生への影響が観察されなかった用量レベル(NOAEL)は、ラットで5 mg / kg /日、ウサギで100 mg / kg /日と特定され、Cmaxはそれぞれ45倍と116倍でした。男性で治療用量(10mg /日)で測定。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
アルファ化トウモロコシ澱粉
微結晶性セルロース
赤い酸化鉄(E-172)
黄色の酸化鉄(E-172)
乳糖一水和物
ステアリン酸マグネシウム
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
3年。
06.4保管に関する特別な注意事項
薬を光から保護するために、ブリスターを外側のカートンに入れておきます。
06.5即時包装の性質および包装の内容
PVC / PVDC /アルミニウムブリスター。
3、7、10、15、20、30、50および100錠のパック。すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
J. Uriach&Cía。、S.A。
Av.CamíReial、51-57
08184Palau-solitàiPlegamans(スペイン)
販売中のディーラー:Recordati S.p.A. -ミラノ
08.0マーケティング承認番号
AICn。 037880010「10mg錠」PVC / PVDC /アルブリスターに3錠
AICn。 037880022「10mg錠」PVC / PVDC /アルブリスター中7錠
AICn。 037880034「10mg錠」PVC / PVDC /アルブリスター10錠
AICn。 037880046「10mg錠」PVC / PVDC /アルブリスターに15錠
AICn。 037880059「10mg錠」PVC / PVDC /アルブリスター20錠
AICn。 037880061「10mg錠」PVC / PVDC /アルブリスター30錠
AICn。 037880073「10mg錠」PVC / PVDC /アルブリスター中50錠
AICn。 037880085「10mg錠」PVC / PVDC /アルブリスター100錠
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:2008年6月13日
更新日:2011年3月11日