有効成分：バルニジピン（塩酸バルニジピン）
Vasexten 10mg徐放性カプセル
Vasexten 20mg徐放性カプセル
Vasextenが使用されるのはなぜですか？それはなんのためですか？
Vasextenの活性物質は、カルシウムチャネル遮断薬と呼ばれる薬のグループに属しています。 Vasextenは血管を拡張させ、血圧を低下させます。 Vasextenカプセルは「徐放性」です。これは、有効成分が徐々に体に吸収され、その効果が時間とともに持続することを意味します。このため、1日1回の投与で十分です。
Vasextenは高血圧の治療に使用されます。
Vasextenを使用すべきでない場合の禁忌
Vasextenを服用しないでください
- バルニジピンまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合（セクション6に記載）
- ジヒドロピリジン（高血圧の治療に使用される薬に含まれる物質）にアレルギーがある場合
- あなたが肝臓病に苦しんでいるなら
- 重度の腎臓病がある場合
- 次の心臓病のいずれかがある場合：未治療の心不全、特定の形態の胸痛（不安定狭心症による）または急性心停止
- 次の薬のいずれかを使用する場合：プロテアーゼ阻害剤（AIDSの治療に使用される薬）、ケトコナゾールまたはイトラコナゾール（真菌感染症の治療に使用される薬）、エリスロマイシンまたはクラリスロマイシン（抗生物質）。
使用上の注意Vasextenを服用する前に知っておくべきこと
Vasextenを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください
- 腎臓病がある場合
- あなたが心臓病に苦しんでいるなら
子供と青年
Vasextenは18歳未満の子供や青年に与えられるべきではありません。
相互作用どの薬や食品がVasextenの効果を変える可能性があるか
他の薬とVasexten
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
次の薬のいずれかを使用している場合、Vasextenと一緒に服用してはならないため、これは特に重要です。
- プロテアーゼ阻害剤（エイズの治療に使用される薬）
- ケトコナゾールまたはイトラコナゾール（真菌感染症の治療に使用される薬）
- エリスロマイシンまたはクラリスロマイシン（抗生物質）
また、服用している場合は医師に伝えてください。
- 血圧をさらに低下させる可能性のある高血圧を治療する他の薬
- シメチジン（胃の病気の治療に使用される薬）は、バセクセンの効果を高める可能性があるため
- フェニトインまたはカルバマゼピン（てんかんの治療に使用される薬）またはリファンピシン（抗生物質）は、より高用量のバセクセンが必要になる場合があります。これらの薬のいずれかの服用を中止すると、医師がバセクセンの用量を減らす場合があります。
食べ物、飲み物、アルコールと一緒にヴァセクセン
アルコールやグレープフルーツジュースを飲むときは特に注意してください。これらの飲み物はVasextenの効果を高める可能性があります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を服用する前に医師または薬剤師に相談してください。
明らかに必要な場合を除いて、妊娠中の場合はVasextenを使用しないでください。授乳中の場合は、Vasextenを使用しないでください。母乳に排泄される可能性があります。
機械の運転と使用
Vasextenが機械を運転して使用する能力を損なう可能性があることを示唆するデータはありません。ただし、Vasextenはめまいを引き起こす可能性があるため、運転または機械を使用する前に、この薬があなたに与える影響を確認する必要があります。
Vasextenカプセルにはショ糖が含まれています。
医師から「糖分に不耐性がある」と言われた場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。
投与量と使用方法Vasextenの使用方法：投与量
投与量
常に医師の指示どおりに服用してください。よくわからない場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
通常の開始用量は、1日1回バセクセン10mgの1カプセルです。あなたの医者はこの用量を1日1回バセクセン20mgの1カプセル、または1日1回2つの10mgカプセルに増やすかもしれません。
あなたが年配の場合、あなたは通常の投与量を使用することができます。あなたの医者は治療の開始時にあなたをより厳密にフォローする可能性が高くなります。
適切な使用のための指示
- カプセルを1日1回朝に服用してください。カプセルの服用と、歯磨きや朝食などの日常の行動を組み合わせることが望ましいです。
- カプセル全体を、できればコップ一杯の水で飲み込んでください。食事の前、最中、または後に、好きなようにバセクセンを服用できます。
- 高血圧の兆候や症状がない場合でも、血圧を下げることの利点を最大限に活用するには、毎日Vasextenを服用し続けることが重要です。
過剰摂取Vasextenを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にVasextenを服用した場合
誤って一度に大量のカプセルを服用した場合は、すぐに医師に連絡するか、病院の緊急治療室に連れて行くように依頼する必要があります。過剰摂取後に発生する可能性のある症状は、脱力感、心拍数の減少または増加、眠気、錯乱、吐き気、嘔吐、けいれんです。
Vasextenを取るのを忘れた場合
いつもの時間にバセクセンを服用するのを忘れた場合は、同じ日にできるだけ早くカプセルを服用してください。翌日しか覚えていない場合は、忘れたカプセルを補うために2回分を服用せず、定期的に1日量を続けてください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に尋ねてください
副作用Vasextenの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
呼吸困難やめまいを引き起こす重度のアレルギー反応がある場合は、すぐに医師または看護師に連絡する必要があります。
Vasextenは以下を引き起こす可能性があります：
非常に一般的：10人に1人以上の患者に影響
- 頭痛
- 顔の赤み
- 腕や脚に水分がたまる（浮腫）
一般的：10人に1人の患者に影響を及ぼします：
- めまい
- 動悸
不明：入手可能なデータから頻度を推定することはできません
- 速い心拍
- 肝機能の変化を示す血液検査
- 発疹
これらの副作用は通常、治療の過程で減少または消失します（水分の蓄積の場合は1か月以内、顔面の紅潮、頭痛、動悸の場合は2週間以内）。
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
Vasextenカプセルは25°C未満で保管してください。
「EXP」の後のカートンに記載されている有効期限後は、Vasextenを使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
Vasextenに含まれるもの
- Vasextenの各カプセルには、10mgまたは20mgの塩酸バルニジピンが含まれています。これは、カプセルあたりそれぞれ9.3mgおよび18.6mgのバルニジピンに相当します。
- その他の成分は次のとおりです。カプセルの内容：カルボキシメチルエチルセルロース、ポリソルベート80、スクロース、エチルセルロース、タルク。カプセルシェル：二酸化チタン（E 171）、黄色の酸化鉄（E 172）およびゼラチン。印刷インキ：シェラック、プロピレングリコール（E 1520）、黒色酸化鉄（E 172）、アンモニア。
Vasextenの外観とパックの内容
黄色いカプセル。
Vasexten 10mgカプセルはコード15510でマークされています
Vasexten 20mgカプセルはコード15520でマークされています
Vasextenカプセルは、10、14、20、28、30、50、56、98、または100カプセルのカートンに含まれるアルミニウム/アルミニウムブリスター（PVCおよびポリアミドコーティング付き）でパッケージ化されています。すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
VASEXTEN 10MG修正リリースカプセル。
02.0定性的および定量的組成
Vasextenにはバルニジピン塩酸塩が含まれています。
Vasexten®10mg徐放性カプセル、ハードには10 mgの塩酸バルニジピンが含まれており、カプセルあたり9.3mgのバルニジピンに相当します。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
徐放性カプセル、ハード。
Vasexten 10 mg徐放性カプセルは黄色で、15510とマークされています。
04.0臨床情報
04.1治療適応
軽度から中等度の本態性高血圧症。
04.2投与の形態と方法
投与量
推奨される開始用量は、朝に1日1回10 mgですが、必要に応じて1日1回20mgに増やすことができます。用量を増やす決定は、血圧値の完全な安定性が開始用量で達成された後にのみ行う必要があります。これには通常、少なくとも3〜6週間かかります。
子供達
子供（18歳未満）のデータは入手できないため、バルニジピンを子供に投与しないでください。
高齢者患者
高齢患者では投与量を調整する必要はありません。治療の開始時にもっと注意を払うことをお勧めします。
腎機能障害のある患者
軽度から中等度の腎機能障害のある患者では、1日1回10mgから20mgに増量する際に注意が必要です。 「禁忌」および「使用に関する特別な警告および注意事項」のセクションを参照してください。
肝不全の患者
「禁忌」のセクションを参照してください。
投与方法
カプセルはできればコップ一杯の水と一緒に服用してください。バセクセンは食事の前、最中、または後に服用できます。
04.3禁忌
活性物質（または他のジヒドロピリジン）またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
肝不全。重度の腎機能障害（クレアチニンクリアランス不安定狭心症および急性心筋梗塞（最初の4週間））。心不全は治療されていません。
バルニジピンの血中濃度は、強力なCYP3A4阻害剤と組み合わせて使用すると増加する可能性があります（invitro相互作用研究で示されているように）。したがって、抗プロテアシス薬、ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシンを組み合わせないでください。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
Vasextenは、軽度から中等度の腎機能障害（クレアチニンクリアランスが10〜80 ml /分）の患者には注意して使用する必要があります（セクション4.2「投与の形態と投与方法」を参照）。
カルシウムチャネル遮断薬と負の変力作用を発揮する薬剤との組み合わせは、高リスク患者（例：心筋梗塞の病歴のある患者）に心不全、低血圧、または1つの（他の）心筋梗塞を引き起こす可能性があります。
すべてのジヒドロピリジン誘導体と同様に、Vasextenは、左心室機能不全の患者、左心室流出チャネル閉塞の患者、および孤立した右心代償不全の患者に注意して使用する必要があります。肺性心。
バルニジピンは、NYHAクラスIIIまたはIVの患者では研究されていません。
洞不全症候群の患者にバルニジピンを投与する場合（ペースメーカーがない場合）にも注意が必要です。
教育 試験管内で バルニジピンがシトクロムP4503A4（CYP3A4）によって代謝されることを示します。相互作用の研究は行われていません インビボ バルニジピンの薬物動態に対するチトクロームP4503A4酵素を阻害または誘導する薬物の効果に関する研究。相互作用研究の結果に基づく 試験管内で、バルニジピンがCYP3A4酵素の弱い阻害剤または誘導剤と同時に処方される場合は注意が必要です（「他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用」のセクションを参照）。
製品にはショ糖が含まれています。したがって、フルクトース不耐性、ブドウ糖/ガラクトース吸収不良症候群、またはスクラーゼ-ソマルターゼ不足などのまれな遺伝的問題のある患者は、この医薬品を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
バルニジピンと他の降圧薬の併用投与は、追加の降圧効果をもたらす可能性があります。
Vasextenは、ベータ遮断薬またはACE阻害薬と併用できます。
バルニジピンの薬物動態学的相互作用プロファイルは徹底的に調査されていません。教育 試験管内で バルニジピンがシトクロムP4503A4（CYP3A4）によって代謝されることを示しています。
詳細な相互作用の研究は行われていません インビボ バルニジピンの薬物動態に対するCYP3A4酵素を阻害または誘導する薬剤の効果。
研究から得られたデータ 試験管内で シクロスポリンがバルニジピンの代謝を阻害できることを示しています。研究からの情報が利用可能になるまで インビボ、バルニジピンは、抗プロテアーゼ、ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、クラリスロマイシンなどの強力なCYP3A4阻害剤と併用して処方すべきではありません（セクション4.3「禁忌」を参照）。弱いCYP3A4阻害剤または誘導剤を併用する場合は注意が必要です。CYP3A4阻害剤と併用する場合は、バルニジピンの投与量を20mgに増やすことはお勧めしません。
特定の相互作用研究におけるシメチジンの同時投与は、平均して、バルニジピンの血漿レベルの倍増をもたらしました。したがって、バルニジピンとシメチジンの併用には注意が必要です。
バルニジピンをフェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシンなどの酵素誘発薬と併用して投与する場合は、より高用量のバルニジピンが必要になることがあります。患者が酵素誘発薬の使用をやめた場合は、バルニジピンの投与量を減らすことを検討する必要があります。
相互作用研究の結果に基づく 試験管内で （とりわけ）シンバスタチン、メトプロロール、ジアゼパム、およびテルフェナジンとともに、バルニジピンがシトクロムP450アイソザイムによって代謝される他の薬物の薬物動態に影響を与える可能性は低いと考えられています。
相互作用研究 インビボ バルニジピンはジゴキシンの薬物動態に影響を与えないことを示しました。
相互作用の研究では、アルコールはバルニジピンの血漿レベルの増加（40％）をもたらしましたが、これは臨床的に関連があるとは見なされていません。すべての血管拡張薬や降圧薬と同様に、アルコールの併用摂取にはその効果を高める可能性があるため注意が必要です。
グレープフルーツジュースの投与によってバルニジピンの動態は有意に変化しなかったが、適度な効果が観察された。
04.6妊娠と母乳育児
妊娠
妊娠中または授乳中のバルニジピンの臨床経験はありません。動物実験では、妊娠、胚/胎児、または出生後の発育に対する直接的な有害な影響は示唆されていません。間接的な影響のみが観察されています（5.3を参照）。ジヒドロピリジンのクラスは、可能性を示しています。バルニジピンでは観察されなかった分娩と出産を延長するために、したがって、バルニジピンは、利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ妊娠中に使用されるべきです。
えさの時間
動物実験の結果、バルニジピン（またはその代謝物）は母乳に排泄されることが示されているため、バルニジピンの使用中の授乳はお勧めしません。
04.7機械の運転および使用能力への影響
機械の運転および操作能力に対するVasextenの悪影響の可能性を示す利用可能なデータはありません。ただし、降圧治療中にめまいやめまいが発生する可能性があるため、注意が必要です。
04.8望ましくない影響
症状は治療中に減少または消失する傾向があります（1か月以内に末梢性浮腫、2週間以内にほてり、頭痛、動悸）。
発疹およびアルカリホスファターゼおよび血清トランスアミナーゼの（可逆的）増加は、他のジヒドロピリジンの既知の有害事象です。肝酵素の一時的かつ可逆的な上昇がバルニジピンでまれに報告されていますが、それらは臨床的に関連があるとは見なされていませんでした。
観察されたことはありませんが、他のジヒドロピリジンの使用で発生するように、次の有害事象が興味深い可能性があります：歯肉増殖症。
一部のジヒドロピリジンは、前胸部の痛みや狭心症を引き起こすことはめったにありません。ごくまれに、既存の狭心症の患者は、そのような発作の頻度、期間、および重症度の増加を経験する可能性があります。心筋梗塞の孤立した症例があるかもしれません。
04.9過剰摂取
過剰摂取の症例は報告されていません。
酩酊の症状
一般に、カルシウムチャネル遮断薬の過剰摂取後の臨床症状は、治療用量の5〜10倍の用量の投与後30〜60分以内に発症します。
次の副作用を理論的に予測することができます：低血圧、電気生理学的効果（洞性徐脈、AV伝導延長、2度および3度AVブロック）、中枢神経系効果（立ちくらみ、錯乱、まれに痙攣）、胃腸症状（悪心および嘔吐） ）および代謝効果（高血糖症）。
酩酊の治療
酩酊の「出来事」には入院治療が必要です。対症療法と継続的なECGモニタリングが適応となる。
過剰摂取の場合は、できるだけ早く胃洗浄を行う必要があります。
カルシウム（好ましくは10％塩化カルシウム溶液10ml）の静脈内注射（0.2ml / kg体重の用量で）を5分かけて、10％の心収縮で総用量10mlまで投与する必要があります。したがって、洞調律と房室伝導が改善されます。
治療は、患者の反応に基づいて、15〜20分ごとに（合計4回まで）繰り返すことができます。カルシウムレベルを監視する必要があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：降圧薬。 ATCコードC08CA12。
作用機序：
バルニジピン（純粋なS異性体、S）は、親油性の1,4-ジヒドロピリジンカルシウムチャネル遮断薬であり、「血管壁の平滑筋細胞のカルシウムチャネルとの高い親和性を示します。バルニジピン受容体の動態は、dの出現によって特徴付けられます。 「スローアクションと強力で永続的な絆。バルニジピンによって引き起こされる末梢抵抗の低下は、血圧の低下を引き起こします。 Vasextenを使用すると、降圧効果は24時間全体にわたって持続します。
慢性治療でのVasextenの使用は、基本的な心拍数の増加にはつながりません。
心血管系の罹患率と死亡率に対するバルニジピンの影響は研究されていません。
しかし、他の長時間作用型ジヒドロピリジンを用いた最近締結された対照研究は、高齢者の高血圧における他の降圧薬と同様の罹患率と死亡率に対する有益な効果を示しています。
代謝効果：
バルニジピンは、脂肪血症プロファイル、血糖値、または血液の電解質に悪影響を及ぼしません。
05.2「薬物動態特性
吸収：
健康な被験者にVasexten®20mgを繰り返し投与した後、食物を同時に摂取しても、AUC、Cmax、Tmax、またはt½に統計的に有意な影響はありませんでした。
最大血漿レベルは、Vasexten®20mgの経口投与後5〜6時間で達成されます。
Vasextenの絶対バイオアベイラビリティは1.1％です。
バルニジピンの血漿中濃度は、かなりの個人間変動を示す可能性があります。
分布：
教育 試験管内で バルニジピンが26〜32％をヒト赤血球に結合し、大部分（89〜95％）を血漿タンパク質に結合することを示しています。解析 試験管内で タンパク質成分の内訳は、バルニジピンが主に血清アルブミンに結合し、続いてalpha1酸性糖タンパク質と高密度リポタンパク質に結合することを示しています。ガンマグロブリンへの結合は、はるかに少ない程度で発生します。
研究では 試験管内で 血漿タンパク結合の排除に基づく薬物相互作用は観察されなかった。
生体内変化：
バルニジピンは、大部分が不活性な代謝物に代謝されます。キラル反転はありません インビボ 主な反応は、側鎖のN脱ベンジル化、N-ベンジルピロリジンエステルの加水分解、1,4-ジヒドロピリジン環の酸化、メチルエステルの加水分解、およびニトロ基バルニジピンの代謝は、主にCYP3Aファミリーのイソ酵素によって媒介されるようです。
排泄：
Vasextenの血漿からの終末消失半減期の中央値は、2コンパートメント分析モデルによる反復投与後20時間でした。
排泄は主に代謝によって起こります。バルニジピンおよび/またはその代謝物は、糞便（60％）、尿（40％）、および呼気（1％未満）に排泄されます。バルニジピンは尿中に排泄されません。代謝されます。
特別な患者グループ：
単回投与後、バルニジピンの血漿レベルは、健康なボランティアよりも軽度から中等度の肝機能障害のある患者で3〜4倍高くなります。血漿レベルの変動も増加します。
バルニジピンの血漿レベルは、健康なボランティアと比較して、血液透析を受ける必要のない腎機能障害のある患者では平均して2倍です。血液透析を受けている患者の平均血漿レベルは、健康なボランティアよりも3倍以上高く、「変動性の増加を伴います。
05.3前臨床安全性データ
非臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝子毒性、発がん性、生殖毒性の従来の研究に基づいて、ヒトに特別な危険性を明らかにしていません。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
Vasextenの他の成分は次のとおりです。
カプセルの内容：
カルボキシメチルエチルセルロース、ポリソルベート80、スクロース、エチルセルロース、タルク。
カプセル：
二酸化チタン（E171）、黄色の酸化鉄（E172）およびゼラチン。
印刷インキ：
シェラック、変性アルコール、プロピレングリコール（E1520）、精製水、n-ブタノール、イソプロピルアルコール、黒色酸化鉄（E172）。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
2年。
06.4保管に関する特別な注意事項
25°C以上で保管しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
Vasexten徐放性カプセルは、10、14、20、28、30、50、56、98または100カプセルのアルミニウム-アルミニウムブリスター（PVCおよびポリアミドコーティング付き）を含むカートンにパッケージされています。
1つのブリスターには7、10、または14カプセルが含まれています。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
カプセルから顆粒を取り出さないでください。
07.0マーケティング承認保持者
Italfarmaco S.p.A. --Viale Fulvio Testi、330-20126ミラノ
アステラス製薬S.p.A.からのライセンスに基づく
08.0マーケティング承認番号
Vasexten®10mg徐放性カプセル-28カプセルは番号035144029 / Mで登録されています
09.0最初の承認または承認の更新の日付
2001年11月19日/更新2009年4月17日
10.0本文の改訂日
2010年5月
