BYETTA®エクセナチド

BYETTA®エクセナチドベースの薬

治療グループ：さまざまな形態のインスリンを除く他の血糖降下薬

適応症BYETTA®エクセナチド

BYETTA®は、経口血糖降下薬の摂取によって適切に制御されていない第2のタイプの糖尿病患者の高血糖症の治療に有用です。
このため、BYETTA®は通常、スルホニル尿素剤またはメトホルミンと併用されます。

作用機序BYETTA®エクセナチド

BYETTA®は、1992年に爬虫類の唾液から初めて単離され、2005年に臨床診療に戻った39アミノ酸のペプチドであるエクセナチドをベースにした薬剤です。
実際、このペプチドは、回腸の腸細胞によってインビボで産生されるホルモンGLP-1（グルカゴン様ペプチド1）のいくつかのドメインに類似した構造を持っていますが、明らかに長い半減期とより大きな血糖降下作用を特徴としています。
皮下投与により、摂取後2時間以内に最大ピークに達し、循環流により様々な組織に分布します。
グルコース依存性低血糖効果は、膵臓ベータ細胞に作用し、食事時のインスリン分泌を増加させ、血糖値の低下とともに徐々に減少させ、生理学的インスリン反応を再現し、低血糖の状態を回避する能力によるものです。。
しかし、エクセナチドは、グルカゴンの産生を阻害し、胃内容排出を遅らせ、食後の血糖上昇を調節し、食欲の感覚を低下させ、脂質プロファイルを改善することにより、複雑な生物学的代謝の役割を果たします。
その作用が終わると、この分子は主に腎臓によって排除されます。

実施された研究と臨床効果

1.エクセナチド、体重、2型糖尿病

BMC EndocrDisord。 2011年4月29日; 11：9。

週1回のエクセナチド治療は、2年間にわたって血糖コントロールと体重減少の改善を維持しました。

テイラーK、ガーニーK、ハンJ、ペンセックR、ウォルシュB、トラウトマンM。

2型糖尿病に関連する主な要因の1つは太りすぎであり、これはしばしば病気の経過を悪化させます。残念ながら、インスリンベースの治療を含むほとんどの低血糖治療は、体重に悪影響を及ぼし、体重を増加させるようです。一般的な治療とは異なり、2年間継続したエクセナチドによる治療は、腹部脂肪組織の減少にも有用であることが証明されています。インスリン感受性を改善します。

2.エクセナチドと心血管の病態

CardiovascDiabetol。 2011年3月16日; 10：22。

エクセナチドBIDの心血管安全性：2型糖尿病の参加者を対象とした対照臨床試験からの統合分析。

Ratner R、Han J、Nicewarner D、Yushmanova I、Hoogwerf BJ、ShenL。

エクセナチドによる治療は、変化した代謝パラメーターを改善するだけでなく、有意な減少を伴う一貫した体重減少を決定することができることが証明されているため、2型糖尿病患者の治療において徐々に重要になっています。 2番目のタイプの糖尿病患者の死因）。

3.エクセナチドおよび代謝パラメーター

EndocrPract。 2011年3月-4月; 17：192-200。

血糖コントロール、体重、収縮期血圧、C反応性タンパク質、およびトリグリセリド濃度に対するエクセナチド治療の効果の持続性。

バラナシA、チャウドゥリA、ディンサS、アロラA、ロハノT、ヴォラMR、ダンドナP。

エクセナチドによる第2のタイプの糖尿病患者の治療は、糖化ヘモグロビンのレベルを7％未満に下げる、体重を平均5 kg減らす、トリグリセリドの血中濃度を下げる、血圧を下げる、および減らすのに役立つことが証明されています。 C反応性タンパク質などの炎症マーカーの濃度。この研究は、このペプチドの複雑な代謝的役割を示しています。

使用方法と投与量

ビエッタ 溶液1mlあたり0.25の合成エクセナチド、事前に充填されたペンで5mcgの用量：
BYETTA®薬物療法は、5マイクログラムの最小用量で少なくとも2週間、1日2回開始する必要があり、場合によっては1日2回10マイクログラムに増やす必要があります。
いずれの場合も、患者の生理病理学的状態、病状の重症度、および他の低血糖薬の併用の可能性を注意深く評価した後、医師が正しい投与量を確立する必要があります。

BYETTA®エクセナチドの警告

エキセナチドの治療作用は、まだ活性のある膵臓ベータ細胞に対してのみ行われるため、BYETTA®は、インスリンの投与がまだ必要とされていない2型糖尿病の治療に適応されます。
腎機能が低下している患者では、一般的な投与量の変更が必要になる場合があります。この場合、排泄動態が遅れるため、有効成分が循環中に長期間持続します。
スルホニル尿素剤とメトホルミンの投与と組み合わせた場合、エクセナチドによる治療は低血糖症を誘発する可能性があります。したがって、健康状態の悪化を回避するのに役立つ迅速な治療戦略を実施するために、この状態のリスクと症状について患者に指示することをお勧めします。
低血糖自体は、機械や運転車両の使用を危険にさらす可能性があります。

妊娠と母乳育児

胎児の安全性と妊娠糖尿病の管理におけるエクセナチドの有効性に関する研究がないため、妊娠糖尿病の治療にBYETTA®を使用することはできません。

相互作用

いくつかの研究では、さまざまな活性物質の薬物動態に対するエクセナチドの影響が評価されています。
非常に一般的な方法で、このペプチドによって誘発される胃内容排出の遅延は、多くの有効成分の吸収を遅らせ、作用時間と治療効果の出現を長くする可能性があることを考慮することが重要です。
これらの特性をさらに特徴づけ、それらの薬物動態学的変動を予測するために、現在多くの研究が進行中です。

禁忌BYETTA®エクセナチド

BYETTA®は、活性物質またはその賦形剤の1つに対する過敏症の場合は禁忌です。

望ましくない影響-副作用

文献の臨床研究および市販後のモニタリングからのデータは、BYETTA®で治療された患者で異なる頻度で検出可能なエクセナチドによる治療に関連するいくつかの副作用を示しています
最も一般的な頭痛の中で、めまい、食欲不振、腹痛、悪心、嘔吐、神経質および無力症が最も記録されたが、低血糖症のエピソードは、メトホルミンおよびスルホニル尿素の投与にのみ関連して観察された。
まれに、気管支痙攣、浮腫、血管拡張、皮膚反応、急性膵炎などのさまざまな症状を伴う薬剤に対する過敏反応が観察されています。