ONGLYZA®-サクサグリプチン

ONGLYZA®サクサグリプチンベースの薬

治療グループ：経口血糖降下薬-DPP-4阻害剤

適応症ONGLYZA®-サクサグリプチン

ONGLYZA®は、メトホルミン、スルホニル尿素剤、PPARガンマアゴニストに加えて、2型糖尿病の薬理学的補助剤として、単剤療法で望ましい治療効果が得られない場合に使用されます。

作用機序ONGLYZA®-サクサグリプチン

ONGLYZA®の有効成分であるサクサグリプチンは、膵臓の活動を調節し、ベータ細胞の活動を増加させることができる胃腸ホルモンであるインクレチン（GLP-1およびGIP）の不可逆的分解に関与する酵素であるDPP-4の選択的阻害剤です。インスリン濃度の増加、およびアルファのものの感作、グルカゴンの分泌の減少、これはグルコースの内因性産生の原因です。
代謝の観点から、両方の効果は、サクサグリプチンによって誘発されるインクレチンの血中濃度の倍増によって与えられる血糖値の有意な低下に変換されます。
経口摂取すると、この有効成分は約3時間で最大血漿濃度に達し、DPP-4の阻害作用を約24時間発揮し、その後肝臓でも中程度の活性代謝物に代謝され、主に尿から排出されます。
医学的監督が厳密に必要とされる肝機能および腎機能障害のある患者では、薬物曝露のわずかな変動が観察されています。

実施された研究と臨床効果

1.併用療法の有効性

糖尿病肥満メタブ。 2011年2月22日。doi：10.1111 /j.1463-1326.2011.01385.x。

サクサグリプチンとメトホルミンの最初の併用療法は、持続的な血糖コントロールを提供し、最大76週間の忍容性が良好です。

PfütznerA、Paz-Pacheco E、Allen EM、Frederich B、ChenR。

サキサグリプチン/メトホルミン併用療法による2番目のタイプの糖尿病患者の治療は、臨床的に関連する副作用なしに、76週間の治療でグリコシル化ヘモグロビン濃度を約2パーセントポイント低下させ、優れた血糖コントロールを確実にしました。得られた結果は、単一療法よりもはるかに優れていました。

2.どの阻害剤を使用しますか？

糖尿病ResClinPract。 2010年11月; 90：131-40。 Epub 20108月13日。

DPP-4阻害剤：臨床的差別化要因は何でしょうか？

GerichJ。

DPP-4酵素を阻害することができる多数の有効成分の最近の開発、および新しいものでさえ実験することは、薬の正しい処方において医師に役立つ制御とアルゴリズムを必要とします。ラインガイドは、専門家が正しい治療計画を立て、患者の健康を守り、治療の有効性を高めるのを助けることができます。

3.サクサグリプチン、低血糖症だけでなく

糖尿病メタブ症候群肥満。 2010年5月10日; 3：117-24。

2型糖尿病の管理における新しい治療法：サクサグリプチンの批判的評価。

GallwitzB。

サクサグリプチンによる第2のタイプの糖尿病の病状の治療は、糖化ヘモグロビンや空腹時および食後の血糖などのグルコース代謝のいくつかのマーカーを改善するだけでなく、心血管リスクの調節および低減にも有用であることが証明されています。

使用方法と投与量

ONGLYZA® サクサグリプチン5mg錠：
推奨される投与量は、食事に関係なく、メトホルミン、チアゾリジンジオン、またはスルホニル尿素剤との併用療法よりも1錠です。
前述の投与量が最も推奨されますが、医師が患者の生理病理学的特徴、代謝状況、および他の薬の摂取の可能性に基づいて正しい治療計画を立てることが基本的に重要です。

ONGLYZA®の警告-サクサグリプチン

ONGLYZA®による薬理学的治療は、糖尿病の病状と闘うのに役立つ、バランスの取れた食事や健康的なライフスタイルなどの非薬理学的手段をサポートし、伴う必要があります。
低血糖のリスクを考慮して、スルホニル尿素剤で治療された腎機能または肝機能障害のある患者、および高齢の患者では、綿密な医学的監督が必要です。
ONGLYZA®には乳糖が含まれているため、乳糖酵素欠乏症、乳糖不耐症、またはブドウ糖/ガラクトース吸収欠乏症の患者に投与すると、特に胃腸レベルに集中する副作用が同時に発症する可能性があります。
低血糖のリスクは、特にスルホニル尿素剤を併用する場合に明らかであり、機械の使用や自動車の運転を危険にさらす可能性があります。

妊娠と母乳育児

ONGLYZA®の使用は、胎児の健康に関する薬剤の安全性プロファイルをテストできる臨床研究がなく、より特徴のある薬剤を使用する可能性があるため、妊娠糖尿病の治療には推奨されません。
ONGLYZA®は、乳児の健康に危険を及ぼす可能性のある母乳中の有効成分を見つける可能性があるため、その後の授乳期にも服用しないでください。

相互作用

臨床的に重要な相互作用の数は少ないですが、サクサグリプチンの代謝に関与するCYP3A4酵素システムを調節する強力な薬剤であるジルチアゼム、ケトコナゾール、およびリファンピシンの同時摂取に続いて、サクサグリプチンに影響を与える薬物動態学的変化が説明されています。

禁忌ONGLYZA®-サクサグリプチン

ONGLYZA®は、活性物質またはその成分の1つに対する過敏症の場合、および授乳中および妊娠中は禁忌です。
この薬は、第一型糖尿病患者または糖尿病ケトアシドシディアベティック患者の治療には使用しないでください。肝臓と腎臓の機能が低下している患者には使用しないでください。

望ましくない影響-副作用

サクサグリプチンの安全性プロファイルに関連するデータは、基本的に、3000人以上の患者でこの有効成分をテストした臨床試験から得られたものです。
治療の忍容性は良好でしたが、最も一般的な副作用の中で、上気道に影響を与える感染症、頭痛とめまい、嘔吐、下痢と便秘、末梢性浮腫が単剤療法と併用療法の両方で観察されました。
より深刻な臨床像は、まれなケースと、活性物質に過敏な患者でのみ観察されましたが、低血糖のエピソードは、主にサクサグリプチンとグリベンクラミドの併用摂取後に説明されました。