有効成分：レボセチリジン（レボセチリジン二塩酸塩）
Xyzal 5mgフィルムコーティング錠
Xyzalの添付文書は、パックサイズで利用できます。- Xyzal 5mgフィルムコーティング錠
- Xyzal 5 mg / ml経口滴、溶液
- Xyzal 0.5 mg / ml経口液剤
Xyzalが使用されるのはなぜですか？それはなんのためですか？
Xyzalの有効成分はレボセチリジン二塩酸塩です。
Xyzalは抗アレルギー薬です。
以下に関連する疾患の徴候（症状）の治療のために：
- アレルギー性鼻炎（持続性アレルギー性鼻炎を含む）;
- 慢性蕁麻疹（慢性特発性蕁麻疹）。
Xyzalを使用すべきでない場合の禁忌
Xyzalを服用しないでください
- レボセチリジン二塩酸塩、抗ヒスタミン薬、またはXyzalの他の成分のいずれかにアレルギー（過敏）がある場合（「Xyzalに含まれるもの」を参照）。
- 重度の腎機能障害がある場合（クレアチニンクリアランスが10ml /分未満の重度の腎不全）。 。
使用上の注意Xyzalを服用する前に知っておくべきこと
Xyzalには特別な注意を払ってください
フィルムコーティング錠では用量調整ができないため、6歳未満の子供にXyzalを使用することはお勧めしません。
膀胱を空にすることができない可能性がある場合（脊髄損傷や前立腺肥大などの状態）は、医師に助言を求めてください。
どの薬や食品がXyzalの効果を変えることができるか
他の薬と一緒に服用する
処方箋なしで入手した薬を含め、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
食べ物や飲み物と一緒にXyzalを取る
Xyzalをアルコールと一緒に服用する場合は注意が必要です。
敏感な患者では、セチリジンまたはレボセチリジンとアルコールまたは他の中枢作用物質を同時に摂取すると、中枢神経系に影響を与える可能性がありますが、セチリジンラセミ体はセチリジンアルコールの効果を増強しないことが示されています。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。あなたが妊娠しているか、妊娠しようとしているのか、授乳しているのかを医師に伝えてください。
機械の運転と使用
一部の患者は、Xyzalによる治療後に眠気/眠気、疲労感、倦怠感を経験する場合があります。この薬の人への影響がわかるまで、機械を運転または操作するときは注意が必要ですが、健康なボランティアに対して実施された特定のテストでは、覚醒、反応能力、または対処能力の低下は見られませんでした。摂取後の運転推奨用量のレボセチリジンの。
Xyzalのいくつかの成分に関する重要な情報
錠剤には乳糖が含まれています。医師から「糖分に不耐性がある」と言われた場合は、この薬を服用する前に医師に連絡してください。
投与量、投与方法および投与時間Xyzalの使用方法：薬
あなたの医者があなたに言ったように常に正確にXyzalを服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
用量：
大人と6歳以上の子供のための通常の用量は1日1錠です。
特定の集団のための特別な用量の指示：
腎機能障害のある患者には、腎疾患の重症度に応じて低用量を投与することができ、小児では体重に基づいて用量を選択します。用量はあなたの医者によって決定されます。
重度の腎機能障害のある患者は、Xyzalを服用しないでください。
肝機能障害のみの患者は、通常の処方量を服用する必要があります。
肝臓と腎臓の両方の機能が低下している患者は、腎臓病の重症度に関連してより低い用量が与えられる可能性があり、子供では、用量も体重に基づいて選択されます。用量はあなたの医者によって決定されます。
Xyzal錠は6歳未満の子供にはお勧めできません。
腎機能が正常である限り、高齢患者では用量調整は必要ありません。
Xyzalはいつどのように服用する必要がありますか？
錠剤は水で丸ごと飲み込む必要があり、食物の有無にかかわらず摂取することができます。
過剰摂取Xyzalを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にXyzalを服用した場合
必要以上にXyzalを服用すると、大人に眠気を引き起こす可能性があります。子供は最初に興奮と落ち着きのなさを示し、その後眠気を示すことがあります。
Xyzalを飲みすぎたと思われる場合は、医師に伝えてください。医師がどのような行動を取る必要があるかを決定します。
Xyzalを取るのを忘れた場合
Xyzalの服用を忘れた場合、または医師の処方よりも少ない用量を服用した場合は、忘れた錠剤を補うために2回服用しないでください。次の服用予定時刻まで待って、医師の処方に従って通常の服用をしてください。
Xyzalの服用をやめた場合
治療を中止しても副作用はないと思われます。症状が再発する場合がありますが、治療前よりも重症であってはなりません。この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
副作用Xyzalの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、Xyzalは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
一般的：10人に1人の患者に影響を与える可能性があります
口渇、頭痛、倦怠感、眠気/眠気。
珍しい：100人に1人の患者に影響を与える可能性があります
倦怠感と腹痛。
不明：入手可能なデータから頻度を推定することはできません
動悸、心拍数の増加、けいれん、うずき、めまい、失神、震え、感覚異常（味覚の変化）、回転または動きの感覚、視覚障害、かすみ目、痛みまたは尿の通過の困難などの他の副作用が報告されています。、膀胱を完全に空にすることができない、浮腫、かゆみ、発疹、巣箱（腫れ、赤み、皮膚のかゆみ）、発疹、息切れ、体重増加、筋肉痛、攻撃的または興奮した行動、幻覚、うつ病、不眠症、心配または再発性の自殺念慮、肝炎、異常な肝機能、嘔吐、食欲増進および吐き気。
過敏反応の最初の兆候が現れたらXyzalの服用を中止し、すぐに医師に連絡してください。過敏反応の症状には、口、舌、顔、喉の腫れ、呼吸困難または嚥下困難（胸部圧迫感または喘鳴）、じんましんなどがあります。突然の血圧低下は、虚脱やショックにつながる可能性があり、致命的となる可能性があります。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
Xyzalを子供の手の届かないところに置いてください。
内側のラベルに記載されている有効期限後のXyzalとEXP後のカートンは使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
この医薬品は特別な保管条件を必要としません
組成および剤形
Xyzalに含まれるもの
- 有効成分はレボセチリジン二塩酸塩5mg
各フィルムコーティング錠には、5mgのレボセチリジン二塩酸塩が含まれています。
- 他の成分は、微結晶性セルロース、ラクトース一水和物、無水コロイドシリカ、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース（E464）、二酸化チタン（E171）、およびマクロゴール400です。
Xyzalの外観とパックの内容
フィルムコーティング錠は白からオフホワイトの楕円形で、片面にYのロゴが付いています。それらは1、2、4、5、7、10、2 x 10、10 x 10、14、15、20、21、28、30、40、50、60、70、90および100錠のブリスターで供給されます。すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。 ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
XYZAL
02.0定性的および定量的組成
各フィルムコーティング錠には、5mgのレボセチリジン二塩酸塩が含まれています。
賦形剤：63.50mg乳糖一水和物/錠剤
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
フィルムコーティング錠。
白からオフホワイトの楕円形のフィルムコーティング錠で、片面にYロゴが付いています。
04.0臨床情報
04.1治療適応
アレルギー性鼻炎（持続性アレルギー性鼻炎を含む）および慢性特発性蕁麻疹の対症療法。
04.2投与の形態と方法
錠剤は経口摂取し、液体の助けを借りて丸ごと飲み込む必要があります。食物の有無にかかわらず摂取できます。1日量は単回投与することをお勧めします。
12歳からの成人および青年
推奨される1日量は5mg（1錠のフィルムコーティング錠）です。
高齢者
中等度から重度の腎機能障害のある高齢患者には、投与量の調整が推奨されます（以下の「腎機能障害のある患者」を参照）。
6〜12歳の子供
推奨される1日量は5mg（1錠のフィルムコーティング錠）です。
2〜6歳の子供には、フィルムコーティングされた錠剤製剤では投与量の調整はできません。したがって、レボセチリジンの小児用製剤の使用が推奨されます。
腎機能障害のある患者
投薬の頻度は腎機能に基づくべきです。投与量を調整するには、以下の表を参照してください。この表を使用するには、ml /分で表した患者のクレアチニンクリアランス（CLcr）値を参照する必要があります。 CLcr値（ml / min）は、次の式に従って血清クレアチニンレベル（mg / dl）から導き出すことができます。
腎機能障害のある患者の投与量調整：
腎機能障害のある小児患者では、患者の腎クリアランスと体重を考慮して、用量を個別に調整する必要があります。腎機能障害のある子供に関する特定のデータはありません。
肝機能障害のある患者
肝機能障害のみの患者では、投与量の調整は必要ありません。肝機能障害および腎機能障害のある患者の場合、投与量を調整する必要があります（上記の「腎機能障害のある患者」を参照）。
治療期間
断続的なアレルギー性鼻炎（週に4日未満または4週間未満続く症状）は、病気とその病歴に従って治療する必要があります。症状が消えたら治療を中止し、症状が再発したときに再開することができます。持続性アレルギー性鼻炎（症状が週に4日以上および4週間以上存在する）の場合、患者はアレルゲンへの曝露期間中、継続的な治療を受けることができます。
現在、レボセチリジン5mgフィルムコーティング錠の6か月までの治療に関する臨床データが利用可能です。ラセミ治療に関する臨床データは、慢性蕁麻疹および慢性アレルギー性鼻炎の患者で最大1年間利用できます。
04.3禁忌
レボセチリジン、他のピペラジン誘導体、またはいずれかの賦形剤に対する過敏症。
レボセチリジンは、クレアチニンクリアランスが10ml /分未満の重度の腎機能障害のある患者には禁忌です。
ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題のある患者は、この薬を服用しないでください。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
6歳未満の子供にフィルムコーティングされた錠剤製剤を使用することは、この製剤では適切な投与量の調整ができないため、お勧めできません。レボセチリジンの小児用製剤を使用することをお勧めします。
乳幼児および2歳未満の子供へのレボセチリジンの投与は推奨されません。
アルコール摂取には注意が必要です（「相互作用」を参照）。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
レボセチリジンを用いた相互作用研究は実施されていません（CYP3A4誘導剤を用いた研究を含む）。ラセミセチリジンで実施された研究では、臨床的に関連する有害な相互作用（プソイドエフェドリン、シメチジン、ケトコナゾール、エリスロマイシン、アジスロマイシン、グリピジド、ジアゼパム）がないことが示されました。セチリジンクリアランス（16％）が観察されたが、セチリジンの同時投与によってテオフィリンの利用可能性は影響を受けなかった。
食物の存在はレボセチリジンの吸収の程度を減少させませんが、それはその速度を減少させます。
敏感な患者では、セチリジンまたはレボセチリジンとアルコールまたは他のCNS鎮静剤を同時に摂取すると、中枢神経系に影響を与える可能性がありますが、セチリジンラセミ体はCNSアルコールの効果を増強しないことが示されています。
04.6妊娠と授乳
レボセチリジンについては、暴露された妊娠に関する臨床データはありません。
動物実験では、妊娠、胚/胎児の発育、分娩または出生後の発育に対する直接的または間接的な有害な影響は示されていません。
妊娠中または授乳中の女性に医薬品を処方する場合は注意が必要です。
04.7機械の運転および使用能力への影響
比較臨床研究では、推奨用量のレボセチリジンが覚醒、反応性、または運転能力を低下させるという証拠は見つかりませんでした。
ただし、一部の患者は、レボセチリジン療法中に傾眠、倦怠感、無力症を経験する場合があります。したがって、運転、潜在的に危険な活動に従事する、または機械を操作する必要がある患者は、薬に対する個々の反応を考慮に入れる必要があります。
04.8望ましくない影響
12〜71歳の男性と女性を対象に実施された治療活性試験では、5mgのレボセチリジンで治療された患者の15.1％が少なくとも1つの副作用を経験しましたが、プラセボ群の患者では11.3％でした。症例では、副作用は軽度から中等度でした。
臨床試験では、副作用のために治療を中止しなければならなかった患者の割合は、5mgのレボセチリジンで1.0％（9/935）、プラセボで1.8％（14/771）でした。
レボセチリジンを用いた臨床治療試験では、1日あたり5mgの推奨用量で薬物に曝露された935人の被験者が関与しました。以下は、これらの患者に見られる1％以上の割合の副作用の発生率です（一般的：> 1/100、
その他のまれな副作用が観察されています（まれ：> 1/1000、腹痛。
傾眠、倦怠感、無力症などの鎮静性副作用の発生率は、プラセボ（3.1％）よりも5 mgレボセチリジンによる治療後に全体的に一般的（8.1％）でした。
上記の臨床試験による副作用に加えて、以下に記載されている市販後の経験で、非常にまれな副作用の症例が報告されています。
免疫系障害：アナフィラキシーを含む過敏症。
精神障害：攻撃性、興奮。
神経系障害：けいれん。
目の障害：視覚障害。
心臓障害：動悸。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害：呼吸困難。
胃腸障害：吐き気。
肝胆道障害：肝炎。
皮膚および皮下組織の障害：血管性浮腫、固定薬の発疹、そう痒症、発疹、蕁麻疹。
筋骨格および結合組織障害：筋肉痛。
調査：体重増加、異常な肝機能検査。
04.9過剰摂取
症状
過剰摂取の症状には、成人の眠気、最初は興奮と落ち着きのなさ、その後の子供の傾眠などがあります。
過剰摂取の治療
レボセチリジンに対する既知の特定の解毒剤はありません。
過剰摂取の場合は、対症療法または支持療法が推奨されます。摂取してから短時間経過した場合は、胃洗浄を検討する必要があります。血液透析はレボセチリジンの除去に効果的ではありません。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ：全身使用のための抗ヒスタミン薬、ピペラジン誘導体、ATCコード：R06A E09
セチリジンの（R）鏡像異性体であるレボセチリジンは、末梢H1受容体の強力かつ選択的な拮抗薬です。
結合研究は、レボセチリジンがヒトH1受容体に対して高い親和性を持っていることを示しました（Ki = 3.2 nmol / l）。レボセチリジンの親和性はセチリジンの2倍です（Ki = 6.3 nmol / l）。レボセチリジンはH1受容体から解離し、半減期は115±38分です。
単回投与後、レボセチリジンは4時間で90％、24時間で57％の受容体占有を示します。
健康なボランティアで実施された薬力学的研究は、レボセチリジンが「皮膚と鼻でセチリジンに匹敵する活性を発揮するが、投与量は半分であることを示しています。
レボセチリジンの薬力学的活性は、無作為化対照試験で研究されました：レボセチリジン5 mg、デスロラタジン5 mg、およびプラセボのヒスタミン誘発膨疹および紅斑に対する効果を比較した研究では、レボセチリジンによる治療は、プラセボおよびデスロラタジンと比較して、有意な結果をもたらしました膨疹および紅斑の形成の減少。これは最初の12時間で最も高く、24時間続いた（p
花粉誘発症状の制御における5mgレボセチリジンの作用の開始は、アレルゲン刺激チャンバーモデルでのプラセボ対照試験で薬物摂取の1時間後に観察されました。
インビトロ研究（ボイデンチャンバーおよび細胞層技術）は、レボセチリジンが真皮および肺組織の両方において好酸球のエオタキシン誘発性経内皮移動を阻害することを示した。実験的な薬力学的研究において インビボ （スキンチャンバー技術）14人の成人患者において、花粉誘発反応の最初の6時間の間に、レボセチリジン5 mgの3つの主な阻害効果がプラセボと比較して示されました：VCAM-1放出の阻害、血管透過性の調節および減少好酸球の動員。
レボセチリジンの有効性と安全性は、季節性アレルギー性鼻炎、通年性アレルギー性鼻炎、または持続性アレルギー性鼻炎の成人患者を対象としたいくつかの二重盲検プラセボ対照臨床試験で実証されています。レボセチリジンは症状を大幅に改善することが示されています。鼻を含むアレルギー性鼻炎いくつかの研究における閉塞。
持続性アレルギー性鼻炎（症状は少なくとも4週間連続して週4日存在）に苦しみ、ハウスダストマイトと草花粉に感作された551人の成人患者（レボセチリジンで治療された276人の患者を含む）を含む6ヶ月の臨床研究は、レボセチリジンが5 mgは、タキフィラキシーを伴わずに、研究期間全体にわたってアレルギー性鼻炎症状の合計スコアを改善する上で、プラセボよりも臨床的および統計的に有意に強力でした。研究全体を通じて、レボセチリジンは患者の生活の質を有意に改善しました。
レボセチリジン錠剤の小児の安全性と有効性は、それぞれ季節性および通年性アレルギー性鼻炎の6〜12歳の患者を対象とした、2つのプラセボ対照臨床試験で研究されました。両方の研究で、レボセチリジンは症状を大幅に改善し、健康関連の質を高めました。生活。
慢性特発性蕁麻疹の166人の患者を含むプラセボ対照臨床試験では、85人の患者がプラセボで治療され、81人の患者がレボセチリジン5mgを1日1回6週間治療されました。レボセチリジン治療の結果、プラセボと比較して、最初の1週間および治療期間全体を通してかゆみの強度が大幅に減少しました。また、皮膚科に基づいて評価した場合、レボセチリジンはプラセボと比較して関連する生活の質に有意な改善をもたらしました。生活の質の指標。
薬物動態/薬力学的関係
ヒスタミン誘発性皮膚反応に対する作用は、血漿中濃度とは相関していません。
ECG分析では、QT間隔に対するレボセチリジンの注目すべき効果は見られませんでした。
05.2薬物動態特性
レボセチリジンの薬物動態は線形であり、用量と時間に依存せず、被験者間のばらつきが少ない。薬物動態プロファイルは、単一のエナンチオマーまたはセチリジンとして投与された場合と同じです。
キラル反転は、吸収および除去プロセス中には発生しません。
吸収
経口投与されたレボセチリジンは、急速かつ広範囲に吸収されます。投与後0.9時間でピーク血漿中濃度に達する。定常状態レベルは、2日間の治療後に到達します。 1日1回5mgを単回または繰り返し投与した後、平均でそれぞれ270 ng / mLおよび308ng / mLのピーク濃度が達成されます。吸収の程度は用量依存性ではなく、食物摂取の影響も受けませんが、ピーク濃度は低下し、遅延します。
分布
ヒトまたは血液脳関門を通過するレボセチリジンの通過に関する組織分布データはありません。ラットと犬では、肝臓と腎臓で最高の組織レベルが見られ、CNSで最低でした。レボセチリジンは90％が結合しています。血漿タンパク質レボセチリジンの分布は、0.4 l / kgの分布量で示されるように、制限されています。
生体内変化
ヒトでは、レボセチリジン代謝の程度は用量の14％未満です。したがって、遺伝子多型または酵素阻害剤の同時摂取に続いて発生する可能性のある違いはごくわずかであると考えられています。代謝経路には、芳香族酸化、N-およびO-脱アルキル化、タウリンとの結合が含まれます。脱アルキル化経路は主にCYP 3A4によって媒介されますが、CYPのさまざまなおよび/または未確認のアイソフォームが芳香族酸化に関与します。レボセチリジンは、5 mgの経口投与後に到達した最大濃度をはるかに超える濃度で、CYPアイソザイム1A2、2C9、2C19、2D6、2E1、および3A4の活性を変化させません。
したがって、代謝が不十分で代謝を阻害する可能性がないため、レボセチリジンと他の物質との相互作用が起こりにくくなります。逆もまた同様です。
排除
成人の血漿中半減期は7.9±1.9時間でした。見かけの全身クリアランスの平均は0.63ml /分/ kgでした。レボセチリジンと代謝物の主な排泄経路は尿であり、投与量の平均85.4％を占めています。排除されます。レボセチリジンは、糸球体濾過と活発な尿細管分泌の両方によって排泄されます。
腎機能障害
レボセチリジンの見かけの身体クリアランスは、クレアチニンクリアランスと相関しています。
したがって、中等度または重度の腎機能障害のある患者では、クレアチニンクリアランスに基づいてレボセチリジンの投与間隔を調整することをお勧めします。末期腎不全無尿の患者では、全身クリアランスが「正常な被験者。標準的な4時間の血液透析サイクル中に除去されたレボセチリジンの量は10％未満でした。
05.3前臨床安全性データ
非臨床データは、の従来の研究に基づいて、人間にとって特別な危険性を明らかにしていません 安全性薬理学、反復投与毒性、遺伝子毒性、発がん性、生殖毒性。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
核
微結晶性セルロース
乳糖一水和物
無水コロイドシリカ
ステアリン酸マグネシウム
コーティング
OpadryÒY-1-7000の構成：
ヒプロメロース（E464）
二酸化チタン（E171）
Macrogol400。
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
4年。
06.4保管に関する特別な注意事項
この薬は特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
アルミブリスター-OPA /アルミ/ PVC
1、2、4、5、7、10、2 x 10、10 x 10、14、15、20、21、28、30、40、50、60、70、90、100錠のパック。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
UCBファーマS.p.A.
ガダムス57経由、
20151ミラノ
08.0マーケティング承認番号
AICn。 035666229 / M-1錠パック
AICn。 035666231 / M-2錠入りパック
AICn。 035666015 / M-4錠のパック
AICn。 035666243 / M-5錠入りパック
AICn。 035666027 / M-7錠入りパック
AICn。 035666039 / M-10錠のパック
AICn。 035666041 / M-2 X10錠のパック
AICn。 035666054 / M-10 X10錠のパック
AICn。 035666066 / M-14錠のパック
AICn。 035666078 / M-15錠のパック
AICn。 035666080 / M-20錠のパック
AICn。 035666092 / M-21錠のパック
AICn。 035666104 / M-28錠のパック
AICn。 035666116 / M-30錠のパック
AICn。 035666128 / M-40錠のパック
AICn。 035666130 / M-50錠入りボックス
AICn。 035666142 / M-60錠のパック
AICn。 035666155 / M-70錠のパック
AICn。 035666167 / M-90錠のパック
AICn。 035666179 / M-100錠のパック
09.0最初の承認または承認の更新の日付
2003年5月27日
更新：2006年2月
10.0本文の改訂日
02/10/2010
