有効成分:モメタゾン(フロ酸モメタゾン)
RINELON 50マイクログラム/作動、点鼻薬、懸濁液
適応症なぜリネロンが使用されているのですか?それはなんのためですか?
RINELONとは何ですか?
RINELON点鼻薬には、コルチコステロイドと呼ばれる薬のグループに属するフロ酸モメタゾンが含まれています。モメタゾンフロエートを鼻にスプレーすると、炎症(鼻の腫れや炎症)、くしゃみ、かゆみ、鼻づまりや鼻水などの症状を軽減するのに役立ちます。
RINELONは何に使用されますか?
干し草熱と花粉症
RINELONは、干し草熱(季節性アレルギー性鼻炎とも呼ばれます)および3歳からの成人および小児の通年性鼻炎の症状を治療するために使用されます。
一年の特定の時期に現れる干し草熱は、木、草、雑草、さらにはカビや真菌胞子からの花粉の吸入によって引き起こされるアレルギー反応です。通年性鼻炎は一年中存在し、症状は感受性によって引き起こされる可能性がありますハウスダストマイト、動物の毛(またはふけ)、羽毛、特定の食品など、さまざまな要素があります。RINELONは、腫れや鼻の炎症を軽減し、干し草の熱や通年性鼻炎によって引き起こされるくしゃみ、かゆみ、鼻づまり、鼻づまりを軽減します。
鼻ポリープ
RINELONは、18歳からの成人の鼻ポリープの治療に使用されます。
鼻ポリープは鼻粘膜の小さな成長であり、通常は両方の鼻孔に影響を及ぼします。 RINELONは、ポリープを徐々に狭くすることで鼻の炎症を軽減し、鼻づまりの感覚を和らげ、鼻からの呼吸を改善します。
Rinelonを使用すべきでない場合の禁忌
RINELONは使用しないでください
- モメタゾンフロエートまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギー(過敏症)がある場合
- 「未治療の鼻感染症がある場合。ヘルペスなどの未治療の鼻感染症の間にRINELONを使用すると、感染症が悪化する可能性があります。スプレー鼻薬の使用を開始する前に、感染症が治まるのを待つ必要があります。
- 最近鼻の手術を受けた、または鼻の怪我をした場合は、鼻の問題が解決するまで点鼻薬を使用しないでください。
使用上の注意リネロンを服用する前に知っておくべきこと
RINELONを使用する前に、医師または薬剤師に相談してください
- 結核にかかっている、または結核にかかったことがある場合
- 他の感染症がある場合
- 他のコルチコステロイドを経口または注射で服用している場合
- 嚢胞性線維症がある場合
RINELONを使用している間、医師に相談してください
- 免疫システムが適切に機能していない場合(感染症と戦うのに苦労している場合)、はしかや水痘のある人と接触した場合。これらの感染症にかかっている人との接触は避けてください。
- 鼻や喉に感染している場合。
- この薬を数ヶ月以上使用している場合。
- 持続的な「鼻や喉の炎症」がある場合。
コルチコステロイド点鼻薬を長期間高用量で使用すると、薬が体内に吸収されるために副作用が発生する可能性があります。
目がかゆみや炎症を起こしている場合は、医師がRINELONと一緒に使用する他の治療法を処方することがあります。
子供達
コルチコステロイド点鼻薬を高用量で長期間使用すると、子供の発育阻害などの副作用を引き起こす可能性があります。
鼻コルチコステロイドによる長期治療を受けている子供の身長を定期的にチェックし、変化が見られた場合は医師に通知することをお勧めします。
どの薬や食品がリネロンの効果を変えることができるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
アレルギー治療のために他のコルチコステロイド薬を経口または注射で服用している場合、RINELONの使用を開始するときに医師がこれらを中止するようにアドバイスする場合があります。経口または注射可能なコルチコステロイドの服用を中止すると、次のような副作用が生じる場合があります。関節や筋肉の痛み、脱力感、うつ病。また、かゆみを伴う涙目や皮膚の赤いかゆみを伴う斑点など、他のアレルギーを発症しているように見える場合もあります。これらの影響のいずれかに気付いた場合は、医師に相談してください。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
妊娠中の女性におけるRINELONの使用に関する情報はほとんど、またはまったくありません。フロ酸モメタゾンが母乳に移行するかどうかは不明です。
妊娠中または授乳中の方、妊娠中または出産予定の方は、この薬を使用する前に医師または薬剤師に相談してください。
機械の運転と使用
RINELONが機械を運転または使用する能力に及ぼす影響に関する情報はありません。
RINELONには塩化ベンザルコニウムが含まれています
RINELONには、鼻の炎症を引き起こす可能性のある塩化ベンザルコニウムが含まれています。
投与量、投与方法および投与時間リネロンの使用方法:薬
医師のアドバイスどおりに、常にRINELONを使用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。より高いまたはより頻繁な用量を使用したり、医師が処方したよりも長く使用したりしないでください。
干し草熱と花粉症の治療
大人と12歳以上の子供に使用
通常の投与量は、1日1回各鼻孔に2回スプレーします。
- あなたの症状が制御されたら、あなたの医者はあなたにあなたの用量を減らすようにアドバイスするかもしれません。
- 改善が見られない場合は、医師に相談してください。医師から用量を増やすように言われることがあります。 1日の最大投与量は、1日1回各鼻孔に4回スプレーすることです。
3〜11歳の子供に使用
通常の投与量は、1日1回各鼻孔に1回スプレーします。一部の患者では、RINELONは初回投与後12時間以内に症状を緩和し始めます。ただし、最初の2日間は、治療による効果が十分に発揮されない場合があります。したがって、定期的な使用は、治療の完全な利益を得るために継続する必要があります。
あなたまたはあなたの子供が重度の花粉症を患っている場合、あなたの医者は花粉シーズンの予想される開始の数日前にRINELONの使用を開始するようにアドバイスするかもしれません:これは花粉症の症状が現れるのを防ぐのに役立ちます。
鼻ポリープ
18歳以上の成人での使用
通常の開始用量は、1日1回各鼻孔に2回スプレーすることです。
- 5週間または6週間経っても症状が抑えられない場合は、1日2回、各鼻孔に2回スプレーするように用量を増やすことができます。あなたの症状が制御されているとき、あなたの医者はあなたに用量を減らすようにアドバイスするかもしれません。
- 毎日の2回投与を開始してから5〜6週間経っても症状が改善しない場合は、医師にご連絡ください。
使用する点鼻薬の準備方法
RINELON点鼻薬には、気化器を保護して清潔に保つダストキャップが装備されています。スプレーを使用する前にそれを取り外し、使用後にそれを再配置することを忘れないでください。
初めてスプレーを使用する場合は、均一なジェットが見えるまでポンプを10回プライミングする必要があります。
- ボトルをそっと振る
- 人差し指と中指を気化器の両側に置き、親指をボトルの底の下に置きます。鼻用アプリケーターに穴を開けないでください。
- スプレーを充電するには、気化器を自分の反対側に向け、均一なジェットが得られるまで指で10回押します。
スプレーを14日以上使用しなかった場合は、均一なジェットが見えるまでポンプを2回「補充」する必要があります。
点鼻薬の使い方
- ボトルを静かに振って、ダストキャップを取り外します。
- そっと鼻をかむ。
- 片方の鼻孔を閉じ、図のように気化器をもう片方の鼻孔に挿入します。ボトルを直立させたまま、頭を少し前に傾けます。
- 鼻から穏やかにまたはゆっくりと呼吸を開始し、指で1回押して、スプレーの噴出を鼻に投与します。
- 口から息を吐きます。該当する場合は、手順4を繰り返して、同じ鼻孔に2番目のスプレーを吸入します。
- この鼻孔から気化器を取り外し、口から息を吐きます。
- 他の鼻孔についても手順3〜6を繰り返します。
製品を使用した後、気化器を清潔なティッシュまたは布で注意深く清掃し、ダストキャップを元に戻します。
点鼻薬をきれいにする方法
- 点鼻薬を定期的に掃除することが重要です。そうしないと、正しく機能しない可能性があります。
- ダストキャップを取り外し、気化器を静かに取り外します。
- 気化器とダストキャップをぬるま湯で洗い、流水ですすいでください。
- ピンやその他の鋭利なものを挿入して鼻用アプリケーターのブロックを解除しようとしないでください。鼻用アプリケーターが損傷し、適切な量の薬を服用できなくなります。
- ダストキャップと気化器は暖かい場所で乾かしてください。
- 気化器をボトルに戻し、ダストキャップを元に戻します。
- スプレーは、洗浄後の最初の使用時に少なくとも2つのスプレーで補充する必要があります。
過剰摂取リネロンを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にRINELONを使用する場合
誤って必要以上に使用した場合は、医師に相談してください。まれに、ステロイドの長期または大量使用が一部のホルモンのレベルに影響を与える可能性があります。子供では、この効果が成長と発達に影響を与える可能性があります。
RINELONの使用を忘れた場合
点鼻薬を適切なタイミングで使用するのを忘れた場合は、覚えたらすぐに使用し、通常どおり続けてください。忘れたものを補うために2回分を使用しないでください。
RINELONの服用をやめたら
一部の患者では、RINELONの初回投与から12時間後に症状が緩和され始めます。ただし、完全な治療効果は2日間は見られません。点鼻薬を定期的に使用することが非常に重要です。気分が良くなったとしても、医師の指示があるまで治療を中止しないでください。
この薬の使用に関してさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に尋ねてください
副作用リネロンの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
この薬を使用すると、すぐに過敏症(アレルギー)反応が起こることがあります。これらの反応は深刻な場合があります。次の症状のいずれかが発生した場合は、RINELONの使用を中止し、直ちに医師の診察を受けてください。
- 顔、舌、咽頭の腫れ
- 嚥下困難
- 蕁麻疹
- 喘鳴または呼吸困難
コルチコステロイド点鼻薬を高用量で長期間使用すると、薬が体内に吸収されるため、望ましくない影響が生じる可能性があります。
その他の副作用
ほとんどの人は点鼻薬を使用しても問題はありませんが、RINELONまたは他のコルチコステロイド点鼻薬を使用した後に次のような症状が現れる場合があります。
一般的な副作用(10人に1人まで影響する可能性があります):
- 頭痛
- くしゃみ
- 鼻出血[1日2回各鼻孔にRINELONを2回スプレーして治療した鼻ポリープの人に非常に一般的に発生します(10人に1人以上に影響する可能性があります)]
- 鼻や喉の痛み
- 鼻の潰瘍
- 気道感染症
不明(利用可能なデータから頻度を推定することはできません):
- 眼内圧の上昇(緑内障)および/または白内障は視覚障害を引き起こします
- 鼻孔を分離する鼻中隔の損傷
- 味と匂いの変化
- 呼吸困難および/または喘鳴
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverseの全国報告システムを介して、副作用を直接報告することもできます。副作用を報告することで、この薬の安全性に関する詳細情報を提供できます。 。
有効期限と保持
- この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
- 点鼻薬を25°C以上で保管しないでください。凍結しないでください。
- 「EXP」以降のボトルやカートンに記載されている賞味期限を過ぎた後は、この薬を使用しないでください。有効期限はその月の最終日を指します。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
RINELONに含まれるもの
- 有効成分はフロ酸モメタゾンです。各スプレーには、一水和物として50マイクログラムのフロ酸モメタゾンが含まれています。
- 他の成分は、分散性セルロース、グリセロール、クエン酸ナトリウム、クエン酸一水和物、ポリソルベート80、塩化ベンザルコニウム、精製水です。
RINELONの外観とパックの内容
RINELONは点鼻薬、懸濁液です。
各ボトルは60または140のスプレーを保持できます。
60のスプレーを含むボトルは、個別のパックで提供されます。
140スプレーを含むボトルは、1、2、または3つの鼻スプレーのパックで提供されます。
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
RINELON 50 MCG /点鼻薬ディスペンシング、サスペンション
02.0定性的および定量的組成
モメタゾンフロエート(一水和物として)50mcg /作動。
既知の効果を持つ賦形剤:
この薬には、1回の作動につき0.02mgの塩化ベンザルコニウムが含まれています。
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
点鼻薬、懸濁液。
白からオフホワイトの不透明な懸濁液。
04.0臨床情報
04.1治療適応
RINELON点鼻薬は、成人および3歳からの子供における季節性または通年性アレルギー性鼻炎の症状の治療に適応されます。
RINELON点鼻薬は、18歳以上の成人患者の鼻ポリープの治療に適応されます。
04.2投与の形態と方法
RINELON点鼻薬の最初のポンプチャージ後、各リリースは、50mcgのフロ酸モメタゾンに相当するフロ酸モメタゾン一水和物を含む約100mgのフロ酸モメタゾンを懸濁液中に放出します。
投与量
季節性または通年性アレルギー性鼻炎
成人(高齢患者を含む)および12歳からの子供:通常推奨される用量は、1日1回各鼻孔に2パフ(50mcg /パフ)です(総用量200mcg)。症状が抑えられたら、各鼻孔に1回のパフへの減量(総投与量100 mcg)が維持に効果的かもしれません。症状が適切に制御されていない場合は、1日1回、各鼻孔で最大1日4回のパフに増量することができます(総投与量400mcg)。症状のコントロールが達成されたら、減量をお勧めします。
3〜11歳の子供:通常推奨される用量は、1日1回各鼻孔に1パフ(50mcg /パフ)です(総用量100mcg)。
RINELON点鼻薬は、最初の投与から12時間以内に季節性アレルギー性鼻炎の一部の患者で臨床的に有意な活動の開始を示しましたが、最初の48時間以内に完全な治療関連の利益が得られない場合があります。したがって、患者は継続する必要があります。治療。完全な治療効果を得るための定期的な使用。
季節性アレルギー性鼻炎の中等度から重度の症状の病歴のある患者では、RINELON点鼻薬による治療は、花粉シーズンの予想される開始の数日前に開始する必要がある場合があります。
鼻ポリープ
ポリポーシスの一般的に推奨される開始用量は、各鼻孔に1日1回2回のパフ(50 mcg /パフ)です(1日あたりの総投与量は200 mcg)。 5週間または6週間後に症状が適切に制御されない場合は、1日2回、各鼻孔に2回パフする1日量に増やすことができます(1日総投与量は400 mcg)。効果的な症状のコントロールが維持される最低用量まで用量を減らす必要があります。1日2回の治療を5週間または6週間行っても症状が改善しない場合は、患者を再評価し、治療戦略を再検討する必要があります。
鼻ポリープの治療におけるRINELON点鼻薬の有効性と安全性の研究期間は4ヶ月でした。
小児人口
季節性アレルギー性鼻炎および通年性鼻炎
3歳未満の小児におけるRINELON点鼻薬の安全性と有効性は確立されていません。
鼻ポリープ
18歳未満の小児および青年におけるRINELON点鼻薬の安全性と有効性は確立されていません。
投与方法
最初の投与を行う前に、容器をよく振ってポンプを10回操作します(均一なスプレーが得られるまで)。気化器を14日以上使用しない場合は、再度使用する前に、均一なジェットが観察されるまで2回のパフでポンプをプライミングします。
毎回使用する前に、容器をよく振ってください。ボトルは、ラベルに記載されている数の配達を行った後、または最初の使用から2か月以内に廃棄する必要があります。
04.3禁忌
活性物質、フロ酸モメタゾン、またはセクション6.1に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症。
RINELON点鼻薬は、単純ヘルペスなどの鼻粘膜が関与する未治療の限局性感染症の存在下では使用しないでください。
創傷治癒に対するコルチコステロイドの抑制効果のため、最近鼻の手術を受けた、または外傷を受けた患者は、治癒が起こるまで鼻のコルチコステロイドを使用すべきではありません。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
免疫抑制
RINELON点鼻薬は、気道の活動性または静止状態の結核感染症の患者、または未治療の真菌、細菌、または全身性ウイルス感染症の場合は、注意して使用するか、使用しないでください。
免疫抑制の可能性があるコルチコステロイドで治療されている患者は、特定の感染症(水痘、はしかなど)への曝露のリスクと、そのような曝露が発生した場合に医師の診察を受けることの重要性について知らされるべきです。
局所的な鼻への影響
通年性鼻炎の患者を対象に実施された研究で、RINELON点鼻薬による12か月の治療後、鼻粘膜の萎縮の証拠は記録されませんでした。さらに、フロ酸モメタゾンは、鼻粘膜の正常な組織学的表現型を回復する傾向があります。ただし、RINELON点鼻薬を数か月以上使用している患者は、鼻粘膜の変化の可能性について定期的に検査する必要があります。 「鼻または咽頭に限局性真菌感染症を発症した場合、医師はRINELON点鼻薬療法または適切な治療の中止を処方することがあります。持続性の」鼻咽頭刺激は「RINELON点鼻薬の中止の適応症」である可能性があります。
鼻中隔穿孔の場合、リネロン点鼻薬は推奨されません(セクション4.8を参照)。
臨床研究では、鼻血現象は「プラセボよりも発生率が高い」ことがわかりました。鼻血は一般に自己制限的で、重症度は軽度でした(セクション4.8を参照)。
RINELON点鼻薬には、鼻の炎症を引き起こす可能性のある塩化ベンザルコニウムが含まれています。
コルチコステロイドの全身効果
全身への影響は、特に長期間高用量で処方された場合、吸入コルチコステロイドで発生する可能性があります。これらの影響は、経口コルチコステロイド治療よりも発生する可能性がはるかに低く、個々の患者や異なるコルチコステロイド製剤間で異なる可能性があります。潜在的な全身的影響には、クッシング症候群、クッシング様の側面、副腎抑制、小児および青年の成長遅延、白内障、緑内障、そしてまれに、精神運動機能亢進、睡眠障害、不安、うつ病または攻撃性(特に子供の場合)。
鼻腔内コルチコステロイドの使用後、眼圧が上昇した症例が報告されています(セクション4.8を参照)。
全身活性コルチコステロイドの長期投与からRINELON点鼻薬に切り替える患者の場合は、特別な注意が必要です。これらの患者の全身性コルチコステロイド療法の中止は、HPA軸機能が回復するまで、数ヶ月間副腎不全を引き起こす可能性があります。これらの患者が副腎機能不全または離脱症状の兆候および症状を示した場合(例えば、関節および/または鼻の症状が改善したにもかかわらず、全身のコルチコステロイドの投与を再開し、他の適切な治療法と対策を講じる必要があります。このステップでは、結膜炎やアレルギー性湿疹など、以前はによって抑制されていた既存のアレルギー状態も明らかになる可能性があります。全身性コルチコステロイド療法。
推奨用量よりも高い用量での治療は、副腎の臨床的に有意な抑制をもたらす可能性があります。推奨用量よりも高い用量を使用する必要があるという証拠がある場合は、ストレス時または待機的手術中に全身性コルチコステロイドによる追加の適用範囲を検討する必要があります。
鼻ポリープ
RINELON点鼻薬の安全性と有効性は、片側性ポリープ、嚢胞性線維症に関連するポリープ、または鼻腔を完全に閉塞するポリープの治療では研究されていません。
特に潰瘍性または出血の場合、異常または不規則に見える片側性ポリープをさらに評価する必要があります。
小児人口の増加への影響
鼻コルチコステロイドによる長期治療中の子供の身長を定期的に監視することをお勧めします。成長が遅い場合は、鼻コルチコステロイドの用量を、効果的な制御を可能にする最低用量に減らすために、治療法を修正する必要があります。鼻のコルチコステロイド。また、患者は小児科医に相談するようにアドバイスされるべきです。
鼻以外の症状
RINELON点鼻薬はほとんどの患者の鼻の症状を制御しますが、適切な補足療法を併用すると、他の症状、特に眼の症状も緩和される可能性があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
(全身性コルチコステロイドでの使用については、セクション4.4を参照してください。使用に関する特別な警告および注意事項)。
ロラタジンを用いて臨床的相互作用研究が実施されました。相互作用は観察されませんでした。
04.6妊娠と授乳
妊娠
妊娠中の女性におけるフロ酸モメタゾンの使用に関するデータは限られているか、まったくありません。動物での研究では生殖毒性が示されています(セクション5.3を参照)。母親への利益は、母親、胎児、または乳児への潜在的なリスクを正当化します妊娠中にコルチコステロイドで治療された母親から生まれた子供は、副腎機能低下症の可能性について注意深く観察する必要があります。
えさの時間
モメタゾンフロエートが母乳に排泄されるかどうかは不明です。コルチコステロイドを含む他の鼻用製剤と同様に、子供にとっての母乳育児の利点と女性にとっての治療の利点を考慮して、母乳育児を中止するか、RINELON点鼻薬による治療を中止/回避するかが検討されます。
受胎能力
出産するモメタゾンフロエートの影響に関する臨床データはありません。動物実験では生殖毒性が示されていますが、出産する影響は示されていません(セクション5.3を参照)。
04.7機械の運転および使用能力への影響
あなたは気づいていません。
04.8望ましくない影響
安全性プロファイルの要約
鼻血は一般に自己制限的で重症度が軽度であり、プラセボよりも高い発生率(5%)で現れましたが、報告されているように、研究されたアクティブコントロールの鼻コルチコステロイド(最大15%)と同等または低い発生率でした。アレルギー性鼻炎。他のすべての有害事象の発生率はプラセボの発生率と同等でした。鼻ポリポーシスの治療を受けた患者では、有害事象の全体的な発生率はアレルギー性鼻炎の患者で観察されたものと同様でした。
鼻コルチコステロイドの全身作用は、特に長期間高用量で処方された場合に発生する可能性があります。
副作用の表
アレルギー性鼻炎または鼻ポリポーシスの患者を対象とした臨床試験および適応症に関係なく市販後で報告された治療関連の副作用(≥1%)を表1に示します。副作用はMedDRAシステム臓器クラスによる一次分類別にリストされています。各システム器官クラス、副作用は頻度によって分類されます。頻度は次のように定義されました。非常に一般的(≥1/ 10)。一般的(≥1/ 100、
*鼻ポリープの1日2回投与で報告された副作用
†鼻ポリープの1日2回投与でまれに報告される副作用
小児人口
小児集団では、鼻血(6%)、頭痛(3%)、鼻刺激(2%)、くしゃみ(2%)などの臨床試験で報告された有害事象の発生率は、プラセボで得られたものと同等でした。
疑わしい副作用の報告
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili。
04.9過剰摂取
症状
過剰量のコルチコステロイドの吸入または経口投与は、HPA軸機能の抑制につながる可能性があります。
管理
RINELON点鼻薬の全身バイオアベイラビリティは
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
薬物療法グループ:充血除去薬および局所使用のための他の鼻用製剤-コルチコステロイド。
ATCコード:R01AD09。
作用機序
モメタゾンフロエートは、全身的に活性ではない用量で局所的な抗炎症特性を有する局所グルココルチコイドです。
モメタゾンフロエートの抗アレルギーおよび抗炎症効果のメカニズムは、主にアレルギー反応のメディエーターの放出を阻害するその能力に関連している可能性があります。フロ酸モメタゾンは、アレルギー患者の白血球からのロイコトリエンの放出を有意に阻害します。細胞培養において、フロ酸モメタゾンは、IL-1、IL-5、IL-6、およびTNFαの合成と放出を阻害する高い効力を示しています。また、ロイコトリエン産生の強力な阻害剤でもあります。また、非常に強力な阻害剤でもあります。Th2 CD4 + T細胞によるサイトカイン、IL-4およびIL-5の媒介産生。
薬力学的効果
鼻抗原曝露技術を使用した研究では、RINELON点鼻薬は、アレルギー反応の初期段階と後期段階の両方で抗炎症活性を示しました。これは、ヒスタミンと好酸球の減少(プラセボと比較)と減少(ベースラインと比較)によって実証されました。値)好酸球、好中球および上皮細胞接着タンパク質の。
季節性アレルギー性鼻炎患者の28%で、RINELON点鼻薬は、初回投与後12時間以内に臨床的に有意な活性の発現を示しました。症状緩和の発症までの時間の中央値(50%)は35.9時間でした。
小児人口
RINELON点鼻薬100mcgを1年間毎日投与した小児患者(n = 49 /グループ)を対象としたプラセボ対照臨床試験では、成長率の低下は観察されませんでした。
3〜5歳の小児集団におけるRINELON点鼻薬の安全性と有効性に関する入手可能なデータは限られており、適切な用量範囲を確立することはできません.3〜3歳および5歳のモメタゾンフロエートで治療された48人の子供を対象とした研究50、100または200mcg /日の用量で14日間鼻腔内投与した場合、テトラコサクチンによる刺激試験に応答した血漿コルチゾールレベルの平均変化において、プラセボと比較して有意差はありませんでした。
欧州医薬品庁は、季節性および通年性アレルギー性鼻炎の小児集団のすべてのサブセットでRINELON点鼻薬を使用した研究結果を提出する義務を放棄しました(小児の使用についてはセクション4.2を参照)。
05.2薬物動態特性
吸収
水性点鼻薬として投与されるフロ酸モメタゾンは、0.25 pg / mLの定量下限で高感度アッセイを使用した血漿全身バイオアベイラビリティを備えています。
分布
モメタゾンの鼻吸収は最小限であるため、関係ありません。
生体内変化
飲み込んで吸収できる少量は、初回通過肝代謝を広範囲に受けます。
排除
吸収されたフロ酸モメタゾンは広範囲に代謝され、その代謝物は尿と胆汁に排泄されます。
05.3前臨床安全性データ
モメタゾンフロエートへの暴露のみに関連する毒性学的影響は実証されていません。観察されたすべての影響はこのクラスの化合物に典型的であり、糖質コルチコイドの誇張された薬理学的影響に関連しています。
前臨床試験では、フロ酸モメタゾンはアンドロゲン、抗アンドロゲン、エストロゲンまたは抗エストロゲン活性を欠いているが、他の糖質コルチコイドと同様に、56 mg / kg /日および280mg / kg /日の高経口用量で動物モデルの膣拡張を遅らせることが示されています。 。
他の糖質コルチコイドと同様に、フロ酸モメタゾンはinvitroで高濃度で染色体異常誘発能を示しました。ただし、適切な治療用量では変異原性効果は期待できません。生殖機能の研究では、フロ酸モメタゾンを15 mcg / kgの用量で皮下投与すると、妊娠期間が延長され、子孫の生存率と体重が減少または増加する、長期にわたる困難な分娩が引き起こされました。出産する影響はありませんでした。
他の糖質コルチコイドと同様に、フロ酸モメタゾンはげっ歯類とウサギで催奇形性があります。観察された影響は、ラットの臍ヘルニア、マウスの口唇裂および胆嚢形成不全、ウサギの臍ヘルニアおよび湾曲した前脚であった。さらに、ラット、ウサギ、およびマウスでは、母体の体重増加の減少、胎児の成長への影響(胎児の体重の減少および/または骨化の遅延)、およびマウスの子孫の生存率の低下が見られました。
0.25〜2.0 mcg / lの濃度で吸入されたフロ酸モメタゾン(クロロフルオロカーバイド噴射剤および界面活性剤を含むエアロゾル)の潜在的な発がん性が、マウスおよびラットでの24か月の研究で評価されました。多数の非腫瘍性病変を含む、典型的な糖質コルチコイド関連の影響が観察された。どの腫瘍タイプについても、統計的に有意な用量反応関係はありませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
分散性セルロース(微結晶性セルロースおよびカルメロースナトリウム)
グリセロール
クエン酸ナトリウム
クエン酸一水和物
ポリソルベート80
塩化ベンザルコニウム
精製水
06.2非互換性
関係ありません。
06.3有効期間
2年。
初回使用後2ヶ月以内にご使用ください。
06.4保管に関する特別な注意事項
25°C以上で保管しないでください。凍結しないでください。
06.5即時包装の性質および包装の内容
RINELON点鼻薬は、10 g(60パフ)または18 g(140パフ)の製品が入った白い高密度ポリエチレンボトルに含まれており、手動ポンプと従量制のポリプロピレンスプレーが装備されています。
包装:10g、1本
18 g、1、2、または3本
すべてのパックサイズが販売されているわけではありません。
06.6使用および取り扱いに関する指示
未使用の薬やこの薬に由来する廃棄物は、地域の規制に従って処分する必要があります。
07.0マーケティング承認保持者
Malesci Istituto Farmacobiologico S.p.A. --Via Lungo l "Ema、7--Bagno a Ripoli(FI)
販売代理店:FIRMA S.p.A. --Via di Scandicci、37-フィレンツェ
08.0マーケティング承認番号
A.I.C. NS。 034055018-50 mcg /点鼻薬、懸濁液-140パフ
A.I.C. NS。 034055020-50 mcg /点鼻薬、懸濁液-60パフ
09.0最初の承認または承認の更新の日付
最初の承認日:
18gのパック-1999年1月21日
10gパック-2000年7月27日
最新の更新日:2008年3月5日
10.0本文の改訂日
2015年7月