有効成分：チアマゾール
タパゾール5mg錠
なぜタパゾールが使われるのですか？それはなんのためですか？
薬物療法のカテゴリー
硫黄含有イミダゾール誘導体のクラスに属する抗甲状腺剤。
治療上の適応症
甲状腺機能亢進症の医学療法。
長期治療は病気の寛解を誘発する可能性があります。タパゾールは、甲状腺亜全摘術および放射性ヨード療法の準備に使用できます。タパゾールは、甲状腺切除術が禁忌または推奨されていない場合にも適応されます。
タパゾールを使用すべきでない場合の禁忌
活性物質またはいずれかの賦形剤に対する既知の個々の過敏症。タパゾールは授乳中は禁忌です。
使用上の注意タパゾールを服用する前に知っておくべきこと
タパゾールで治療されている患者は、注意深く監視し、喉の痛み、発疹、発熱、片頭痛（頭の半分に限局する激しい痛みを伴う危機を特徴とする特定のタイプの頭痛）または全身倦怠感などの症状があればすぐに医師に報告する必要があります。このような場合、実際には、無顆粒球症の診断を除外するために、血液検査（白血球処方による全血球計算）を実施する必要があります。無顆粒球症を引き起こす可能性のある薬を同時に服用している患者には、さらに注意深い医学的監督を行う必要があります。
臨床検査
メチマゾールは低プロトロンビン血症（血中のプロトロンビンレベルの低下）と出血を引き起こす可能性があるため、薬物療法中、特に手術前に、プロトロンビン時間を定期的にチェックする必要があります。甲状腺機能の定期的なモニタリングは不可欠です：甲状腺刺激ホルモン（TSH）の値が上昇している場合は、メチマゾールの投与量を減らす必要があります。
発がん、突然変異誘発および出生性の変化
メチマゾールで2年間治療されたラットは、甲状腺過形成、腺腫形成および甲状腺癌を示した。このような所見は、十分な用量のさまざまな抗甲状腺剤による甲状腺機能の継続的な離脱で観察されます。
下垂体腺腫も観察されています。
相互作用どのような薬や食品がタパゾールの効果を変えることができるか
最近、処方箋のない薬でも、他の薬を服用したことがある場合は、医師または薬剤師に伝えてください。
小児期には相互作用の研究は行われていません。抗凝固剤（経口）：抗凝固剤の活性は、メチマゾールに起因する抗ビタミンK作用によって増強される可能性があります。
ベータ遮断薬：甲状腺機能亢進症は、高い抽出率でベータ遮断薬のクリアランスを増加させる可能性があります。甲状腺機能亢進症の患者が甲状腺機能亢進症になると、ベータ遮断薬の投与量を減らす必要があるかもしれません。
ジギタリス配糖体：ジギタリス配糖体による継続的な治療を受けている甲状腺機能亢進症患者が甲状腺機能亢進症になると、ジギタリス薬の血漿レベルが上昇する可能性があります。そのような場合、ジギタリス配糖体の投与量を減らす必要があるかもしれません。
テオフィリン：テオフィリンによる継続的な治療を受けている甲状腺機能亢進症の患者が甲状腺機能亢進症になると、テオフィリンのクリアランスが低下する可能性があります。このような場合、テオフィリンの投与量を減らす必要があるかもしれません。
警告次のことを知っておくことが重要です。
患者は、発熱や喉の痛みなど、無顆粒球症を示唆する症状があれば医師に報告する必要があります。白血球減少症、血小板減少症、再生不良性貧血（汎血球減少症）も発生する可能性があります。
無顆粒球症、再生不良性貧血、肝炎または剥離性皮膚炎の存在下では、薬剤を中止する必要があります。患者の造血機能（血液の比喩的な要素を生成する能力）は、定期的に注意深くチェックする必要があります。
タパゾールとプロピルチオウラシルの肝毒性のため、これらの薬剤で発生する重度の肝反応に注意を払う必要があります。劇症肝炎、肝壊死（肝細胞死）、脳症（中枢神経系障害）、死亡の症例はめったに観察されていません。肝機能障害を示す可能性のある症状（食欲不振、かゆみ、右上腹部の痛みなど）が現れたら、肝機能検査を行う必要があります。
トランスアミナーゼ値が正常の上限の3倍を超えるなど、肝異常の存在の臨床的に重要な証拠がある場合は、薬物治療を直ちに中止する必要があります。
一部の糖分に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に、医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。妊娠中の女性および幼児期には、実際に必要な場合に、直接の医学的管理下で薬を投与する必要があります。
メチマゾールは、胎盤関門をすばやく通過するため、胎児に害を及ぼす可能性があり、胎児に甲状腺腫（甲状腺腫）、さらにはクレチン病を引き起こす可能性があります。さらに、妊娠中に母親がメチマゾールで治療された乳児では、次の先天性欠損症はめったに発生しません：皮膚形成不全（頭皮欠損症）、食道閉鎖症（「食道」の閉塞）と気管食道瘻（気管と食道の間の異常なコミュニケーション）、乳頭の欠如または不完全な発達を伴う後鼻孔閉鎖（一方または両方の鼻腔の閉塞）。
妊娠中にメチマゾールを使用した場合、またはこの薬による治療中に受胎が起こった場合、患者は胎児への潜在的なリスクを認識している必要があります。
前述の先天性欠損症はメチマゾールで治療された患者の子孫で発生したため、甲状腺機能亢進症の治療を必要とする妊婦では、医師は可能な治療の選択肢を慎重に検討する必要があります。
現在まで、プロピルチオウラシルで治療された患者の新生児では、頭皮の欠陥やその他の特定の先天性奇形は報告されていません。したがって、この薬は、胎児の甲状腺腫と甲状腺機能低下症のリスクを常に念頭に置いて、抗甲状腺療法を必要とする妊婦のメチマゾールよりも好ましい可能性があります。
多くの女性では、妊娠が進むにつれて甲状腺機能障害の程度が低下する傾向があるため、投与量を減らすことができます。場合によっては、タパゾールの投与を出産の2〜3週間前に中止することもあります。
授乳中の母親では、母乳への薬物の通過のため、タパゾールは禁忌です。
機械を運転して使用する能力への影響
運転技能および機械の使用に対するタパゾールの影響は報告されていません。
投与量と使用方法タパゾールの使用方法：投与量
タパゾールは通常、8時間間隔で3回の等量で経口投与されます。
成人-開始日用量は、軽度の甲状腺機能亢進症の場合は15 mg、中等度の甲状腺機能亢進症の場合は30〜40 mg、重度の甲状腺機能亢進症の場合は60mgです。維持量は通常1日あたり5から15mgの範囲です。
小児人口
子供および青年（3-17歳）での使用
3歳以上の子供と青年の治療の開始用量は、体重に関連して計算する必要があります。一般的に、1日量は0.5 / mg / kgを2〜3回に分けて投与しますが、維持療法の場合は、患者さんの治療反応に応じて1日量を減らすことがあります。甲状腺機能低下症を回避するために、レボチロキシンによる追加治療が必要になる場合があります。1日あたり40mgの用量を超えないようにしてください。
子供（2歳以下）での使用
2歳未満の子供におけるメチマゾールの安全性と有効性は体系的に確立されていないため、この年齢層での使用は推奨されていません。毎日の投薬は錠剤を壊すことによって実施できます。
過剰摂取タパゾールを飲みすぎた場合の対処方法
徴候と症状
吐き気、嘔吐、腹痛、頭痛、発熱、関節痛、かゆみ、浮腫などがあります。再生不良性貧血または無顆粒球症は、数時間または数日以内に発生する可能性があります。
まれに、肝炎、ネフローゼ症候群、剥離性皮膚炎、神経障害（末梢神経系に影響を与える障害）、中枢神経系活動の刺激または低下が発生する可能性があります。
無顆粒球症を引き起こすメカニズムはまだわかっていませんが、この現象は一般に、40歳以上の患者で40mg以上のメチマゾール用量の摂取に関連しています。
処理
過剰摂取の治療に関する最新情報については、地域毒物管理センターにお問い合わせください。
過剰摂取を評価する際には、複数の薬物過剰摂取、薬物相互作用、および患者における特定の薬物動態の可能性を考慮する必要があります。
患者は注意深く追跡され、特に気道の状態をチェックして、換気と灌流を確保する必要があります。
患者のバイタルサイン（血圧、心拍数、呼吸活動）、血液ガス分析、血清電解質などを注意深くチェックし、許容範囲内に維持します。患者の造血機能は定期的にチェックする必要があります。多くの場合、誘発された嘔吐や胃洗浄よりも効果的な活性炭を投与することで、薬物の腸管吸収を減らすことができます。したがって、代替治療として、または胃洗浄に加えて、活性炭を検討してください。活性炭の反復投与。アクティブは、服用された可能性のある他の薬の排除を促進する可能性があります。胃洗浄および活性炭の使用中は、患者の気道を注意深くチェックしてください。
強制利尿、腹膜透析、血液透析、および活性炭血液灌流が、メチマゾールの過剰摂取の治療に患者にとって有益であるかどうかは不明です。
タパゾールを誤って飲み込んだり飲み込んだりした場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
副作用タパゾールの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、タパゾールは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
重篤でない副作用には、発疹、じんましん、吐き気、嘔吐、上腹部障害（胃の痛み）、関節痛（関節痛）、麻酔（感覚の変化）、味覚の喪失、脱毛、筋痛（筋肉の痛み）、頭痛、かゆみなどがあります。 、眠気、神経炎（神経の炎症性または変性過程）、浮腫、めまい、皮膚の変色、唾液腺症およびリンパ節腫脹（唾液腺およびリンパ腺のサイズおよび/または痛みの増加）。
重篤な副作用（重篤でない副作用よりもはるかに少ない頻度で発生）には、骨髄機能の阻害（無顆粒球症、顆粒球減少症、血小板減少症）、再生不良性貧血、薬物熱、ループス様症候群、インスリンに対する自己免疫症候群（低血糖性昏睡）、肝炎（黄疸は薬剤の中止後数週間続く可能性があります）、動脈周囲炎（動脈壁に影響を与える炎症過程）および低プロトロンビン血症（出血のリスクを伴う）。
ごくまれに、腎炎が発生します（腎臓に影響を与える炎症過程）。
未治療の甲状腺機能亢進症の患者の約10％で、白血球の減少（1 mm3あたり4,000未満）があり、多くの場合、顆粒球が相対的に減少することに留意する必要があります。
小児人口
子供の副作用の頻度、種類、重症度は、大人の副作用と同等のようです。スティーブンス・ジョンソン症候群（非常にまれ）や重度の全身性皮膚炎の孤立した症例など、成人と小児の両方の患者で重度の皮膚過敏反応が報告されています。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
有効期限と保持
有効期限：パッケージに印刷されている有効期限を確認してください。
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します。
注意：パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、医薬品を使用しないでください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
医薬品を子供たちの手の届かないところに置いてください
組成および剤形
構成
有効成分：
メチマゾール5mg
賦形剤：乳糖一水和物、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム、タルク
剤形と内容
タブレット。 5mgの分割可能な錠剤100錠を含むパック。水ぶくれに詰められています。
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
タパゾール5MG錠
02.0定性的および定量的組成
各壊れやすいタブレットには次のものが含まれています。
有効成分:
メチマゾール5mg
賦形剤:
乳糖一水和物
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形
タブレット
04.0臨床情報
04.1治療適応
甲状腺機能亢進症の医学療法。
長期治療は病気の寛解を誘発する可能性があります。タパゾールは、甲状腺亜全摘術および放射性ヨード療法の準備に使用できます。
タパゾールは、甲状腺切除が禁忌または推奨されない場合にも適応されます。
04.2投与の形態と方法
大人
開始日用量は、軽度の甲状腺機能亢進症の場合は15 mg、中等度の甲状腺機能亢進症の場合は30〜40 mg、重度の甲状腺機能亢進症の場合は60 mgです。1日量は3回に分けて、間隔を置いて投与する必要があります。8時間維持量は5〜15です。 1日あたりのmg。
小児人口
子供および青年（3-17歳）での使用
3歳以上の子供と青年の治療の開始用量は、体重に関連して計算する必要があります。一般的に、開始日用量は、2つまたは3つの等しい用量に分割された0.5 / mg / kgです。
維持療法の場合、治療に対する患者の反応に基づいて、1日量を減らすことができます。甲状腺機能低下症を回避するために、レボチロキシンによる追加治療が必要になる場合があります。1日あたり40mgの用量を超えないようにしてください。
子供（2歳以下）での使用
2歳未満の子供におけるメチマゾールの安全性と有効性は体系的に確立されていないため、この年齢層での使用は推奨されていません。
04.3禁忌
抗甲状腺薬に対する過敏症。
えさの時間。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
無顆粒球症は潜在的に深刻な副作用です。発熱や喉の痛みなど、無顆粒球症を示唆する症状がある場合は、医師に報告するようにアドバイスする必要があります。白血球減少症、血小板減少症、無顆粒球症も発生する可能性があります。無顆粒球症、無顆粒球症、肝炎、または剥離性皮膚炎患者の造血機能を注意深く監視する必要があります。
メチマゾールとプロピルチオウラシルの肝毒性のため、これらの薬剤で発生する重度の肝反応に注意を払う必要があります。劇症肝炎、肝壊死、脳症、死亡のまれな症例が報告されています。したがって、肝障害を示唆する症状（食欲不振、そう痒症、右上腹部の痛みなど）の出現は、「肝機能の注意深い評価」につながる必要があります。
肝機能障害の明らかな症状の存在（正常の上限の3倍以上のトランスアミナーゼの増加を含む）は、メチマゾールの迅速な中止を必要とします。
患者は、特に喉の痛み、発熱、発疹、頭痛、または全身倦怠感など、報告された症状や病気の兆候に特に注意を払いながら、注意深く監視する必要があります。これらの場合、無顆粒球症の可能性を排除するために、白血球処方による全血球計算を実行する必要があります。患者が他の潜在的に骨髄毒性のある薬を服用している場合、これらの予防措置はさらに必要です。
メチマゾールは低プロトロンビン血症と出血を引き起こす可能性があるため、特に手術前にプロトロンビン時間を監視する必要があります。
最後に、高いTSH値に続いてメチマゾールの投与量を適切に減らすために、甲状腺機能を監視する必要があります。
この薬には乳糖が含まれています：ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題がある患者は、この薬を服用しないでください。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
相互作用の研究は小児期には実施されていません。
抗凝固剤（経口）：抗凝固剤の活性は、メチマゾールに起因する抗ビタミンK作用によって増強することができます。
ベータ遮断薬：甲状腺機能亢進症は、抽出指数が高いベータ遮断薬のクリアランスを増加させる可能性があります。甲状腺機能亢進症の患者が甲状腺機能亢進症になると、ベータ遮断薬の投与量を減らす必要があるかもしれません。
ジギタリス配糖体：ジギタリス配糖体による継続治療を受けている甲状腺機能亢進症患者が甲状腺機能亢進症になると、ジギタリス薬の血漿レベルが上昇する可能性があります。そのような場合、ジギタリス配糖体の投与量を減らす必要があるかもしれません。
テオフィリン：テオフィリンによる継続的な治療を受けている甲状腺機能亢進症の患者が甲状腺機能亢進症になると、テオフィリンのクリアランスが減少する可能性があります。このような場合、テオフィリンの投与量を減らす必要があるかもしれません。
04.6妊娠と授乳
妊娠中の女性および非常に幼児期の場合、薬物は実際に必要な場合に直接の医学的管理下で投与する必要があります。
メチマゾールは、胎盤関門を急速に通過することによって胎児に害を及ぼす可能性があり、甲状腺腫（甲状腺腫の拡大）、さらには胎児のクレチン病を引き起こす可能性があります。さらに、妊娠中に母親がメチマゾールで治療された乳児では、次の先天性欠損症はめったに発生しません：皮膚形成不全（頭皮欠損症）、食道閉鎖症（「食道」の閉塞）と気管食道瘻（気管と食道の間の異常なコミュニケーション）、乳頭の欠如または不完全な発達を伴う後鼻孔閉鎖（一方または両方の鼻腔の閉塞）。
妊娠中にメチマゾールを使用した場合、またはこの薬による治療中に受胎が起こった場合、患者は胎児への潜在的なリスクを認識している必要があります。
前述の先天性欠損症はメチマゾールで治療された患者の子孫で発生したため、甲状腺機能亢進症の治療を必要とする妊婦では、医師は可能な治療の選択肢を慎重に検討する必要があります。
現在まで、プロピルチオウラシルで治療された患者の新生児では、頭皮の欠陥やその他の特定の先天性奇形は報告されていません。したがって、この薬は、胎児の甲状腺腫と甲状腺機能低下症のリスクを常に念頭に置いて、抗甲状腺療法を必要とする妊婦のメチマゾールよりも好ましい可能性があります。
多くの女性では、妊娠が進むにつれて甲状腺機能障害の程度が低下する傾向があるため、投与量を減らすことができます。場合によっては、タパゾールの投与を出産の2〜3週間前に中止することもあります。
授乳中の母親では、母乳への薬物の通過のため、タパゾールは禁忌です。
04.7機械の運転および使用能力への影響
機械の運転および使用能力に対するメチマゾールの影響は報告されていません。
04.8望ましくない影響
重篤でない副作用には、皮膚の発疹、じんましん、吐き気、嘔吐、上腹部痛、関節痛、知覚異常、感覚喪失、脱毛、筋肉痛、頭痛、かゆみ、眠気、神経炎、浮腫、めまい、皮膚の色素沈着、黄疸などがあります。唾液腺症およびリンパ節腫脹。
より深刻な副作用（非深刻なものよりもはるかに少ない頻度で発生）には、骨髄造血の阻害（無顆粒球症、顆粒球減少症、血小板減少症）、再生不良性貧血、薬剤熱、ループス様症候群、肝炎（黄疸は薬物離脱後数週間続くことがあります）が含まれます）、自己免疫性インスリン症候群（低血糖性昏睡を引き起こす可能性があります）、動脈周囲炎および低プロトロンビン血症。まれに、腎炎が発生することがあります。
未治療の甲状腺機能亢進症患者の約10％が、相対的な顆粒球減少症を伴う白血球減少症を患っていることに注意する必要があります。
小児人口
子供の副作用の頻度、種類、重症度は、大人の副作用と同等のようです。スティーブンス・ジョンソン症候群（非常にまれ）や重度の全身性皮膚炎の孤立した症例など、成人と小児の両方の患者で重度の皮膚過敏反応が報告されています。
04.9過剰摂取
徴候と症状：吐き気、嘔吐、上腹部痛、頭痛、発熱、そう痒症、浮腫、関節痛などの兆候および/または症状が報告されています。剥離性皮膚炎、肝炎、ネフローゼ症候群、神経障害、中枢神経系の刺激またはうつ病は、それほど頻繁には発生しない可能性があります。
再生不良性貧血および無顆粒球症は、数時間または数日以内に発生する可能性があります。無顆粒球症を引き起こすメカニズムはまだわかっていませんが、この現象は一般に、40歳以上の患者で40mg以上のメチマゾール用量の摂取に関連しています。
処理：過剰摂取の評価では、複数の薬物、薬物相互作用、および患者の特定の薬物動態による過剰摂取の可能性を考慮する必要があります。
患者は注意深く追跡され、特に気道の状態をチェックして、換気と灌流を確保する必要があります。患者のバイタルサイン、血液ガス分析、血清電解質、造血機能を許容範囲内で監視および維持します。
多くの場合、嘔吐や胃洗浄よりも効果的な活性炭を投与することで、薬物の腸管吸収を減らすことができます。代替治療として、または胃洗浄に加えて活性炭を使用することを検討してください。活性炭を繰り返し投与すると、服用した可能性のある他の薬物の除去が容易になる場合があります。胃洗浄および活性炭の使用中は、患者の気道を注意深くチェックしてください。
強制利尿、腹膜透析、血液透析、および活性炭血液灌流がメチマゾールの過剰摂取の治療に有効であるかどうかは不明です。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
タパゾールは、無機ヨウ素（I-）の有機形態（I +）への酸化のレベルで、およびサイログロブリン分子のチロシン残基への取り込みのレベルで、甲状腺ホルモンの合成をブロックすることによってその作用を発揮します。また、TSH抗受容体および抗ミクロソーム抗体の産生の阻害を決定します。薬剤は甲状腺に選択的に濃縮され、抗体合成の主な供給源である甲状腺リンパ球に作用します。
この薬は、すでに合成されてコロイドに存在する、または血中を循環しているサイロキシンおよびトリヨードサイロニンを不活性化せず、経口または非経口投与された甲状腺ホルモンの活性を妨害しません。
05.2薬物動態特性
メチマゾールは胃腸管から容易に吸収され、急速に代謝され、尿を介して排泄されます。したがって、頻繁な投与が必要です。
効果的な濃度は30分で達成されます。甲状腺ホルモン合成をブロックするのに必要なメチマゾールはわずか0.5mgです。10〜25mgの投与量は24時間合成を阻害します。
メチマゾールの半減期は6〜13時間の範囲です。
メチマゾールは甲状腺に選択的に集中し、胎児-胎盤関門を通過します。
05.3前臨床安全性データ
メチマゾールで2年間治療されたラットは、甲状腺過形成、腺腫、および甲状腺癌を示した。このような効果は、十分な用量のさまざまな抗甲状腺剤による甲状腺機能の継続的な抑制で観察されています。下垂体腺腫も観察されています。
この点に関して研究されてきた治療レジメンには、マチマゾールなどの抗甲状腺薬だけでなく、食事性ヨウ素欠乏症、甲状腺亜全摘術、自律性甲状腺ホルモン分泌下垂体腫瘍の移植、および甲状腺腫誘発物質の投与などの状態も含まれます。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
乳糖一水和物、コーンスターチ、ステアリン酸マグネシウム、タルク。
06.2非互換性
関係ありません
06.3有効期間
有効期間は2年です。
06.4保管に関する特別な注意事項
この医薬品は、特別な保管条件を必要としません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
ブリスターに詰められた100個の分割可能な錠剤を含むカートン。
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません
07.0マーケティング承認保持者
TEOFARMA S.r.l.
F.lli Cervi経由、8
27010サリンベーネバレー（PV）
08.0マーケティング承認番号
AIC N°：005472028
09.0最初の承認または承認の更新の日付
2005年10月13日/ 2010年6月
10.0本文の改訂日
2012年4月
