有効成分：ジアゼパム
MICROPAM 5 mg / 2.5ml直腸液
MICROPAM 10 mg / 2.5ml直腸液
Micropamが使用されるのはなぜですか？それはなんのためですか？
薬物療法のカテゴリー
抗不安薬、ベンゾジアゼピン誘導体。
治療上の適応症
抗てんかん薬として：子供の熱性けいれんを含むけいれん。
鎮静剤として：探索的検査および治療の前。
Micropamを使用すべきでない場合の禁忌
マイクロパムは、以下の患者には禁忌です。
- 有効成分、ベンゾジアゼピン、または「組成」に記載されている賦形剤のいずれかに対する過敏症
- 重症筋無力症。
- 睡眠時無呼吸症候群。
- 重度の肝不全。
- 重度の呼吸不全。
- 妊娠。
- えさの時間。
使用上の注意Micropamを服用する前に知っておくべきこと
アルコール/ CNS抑制剤の併用
ジアゼパムとアルコールおよび/または中枢神経系抑制作用のある薬物との併用は避けてください。臨床的に関連する深い鎮静および呼吸および/または心血管抑制の可能性を含むジアゼパムの臨床効果を高める可能性があるため、併用は避けてください（「相互作用」を参照） "）。
アルコールまたは薬物乱用の病歴
ジアゼパムは、薬物またはアルコール乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。耐性数週間繰り返し使用した後、ベンゾジアゼピンの催眠誘発効果の低下が起こる可能性があります。
依存
ジアゼパムによる治療は、身体的および精神的依存症の発症につながる可能性があります。リスクは、投与量と治療期間とともに増加します。薬物やアルコールの乱用の病歴のある患者、または著しい人格障害のある患者でより大きくなります。これらの患者には定期的なモニタリングが不可欠であり、定期的な繰り返し処方は避け、治療は徐々に中止する必要があります。
中断
身体的依存が発生すると、治療の突然の終了は離脱症状を伴います。これらは、頭痛、体の痛み、極度の不安、緊張、落ち着きのなさ、混乱、過敏症で構成されている可能性があります。重症の場合、次の症状が発生する可能性があります：現実感喪失、離人症、聴覚過敏、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触、幻覚または発作。
リバウンド不眠症と不安
治療を中止すると、ベンゾジアゼピンによる治療につながった症状の強調された再発からなる一過性症候群が発生する可能性があります。気分の変化、不安や睡眠障害、落ち着きのなさなどの他の反応を伴う場合があります。突然の治療中止後は、離脱症状やリバウンド症状のリスクがより顕著になるため、徐々に投与量を減らすことをお勧めします。
てんかん患者または発作の既往歴のある患者におけるジアゼパム治療の突然の中止は、発作またはてんかん重積状態につながる可能性があります。けいれんは、アルコールや薬物乱用の病歴のある人の突然の禁煙後にも観察されます。離脱症状のリスクを最小限に抑えるために、中止は段階的に行う必要があります。
治療期間
治療期間は、適応症に応じて可能な限り短くする必要があります（「投与量、投与方法、投与時間」を参照）。患者は4週間以内に評価され、定期的にフォローアップされる必要があります。特に患者に症状がない場合は、継続的な治療の必要性を評価するため。一般に、治療は中止プロセス期間を含めて8〜12週間を超えてはなりません。これらの期間を超えて治療を延長することは、臨床の再評価なしに行われるべきではありません。シチュエーション。
治療が開始されたときに、治療期間が限られていることを患者に知らせ、投与量が徐々に減少する方法を正確に説明することが役立つ場合があります。患者がリバウンド現象の可能性を認識していることも重要です。これにより、薬の中止時に発生する可能性のあるこれらの症状に対する不安を最小限に抑えることができます。作用時間が短いベンゾジアゼピンの場合、離脱症状は、特に高用量の場合、投与間の投与間隔内に現れる可能性があります。
作用期間の長いベンゾジアゼピンを使用する場合、離脱症状が発生する可能性があるため、作用期間の短いベンゾジアゼピンに変更しないように患者に警告することが重要です。
他の精神科の薬と同様に、MICROPAM Rectal Solutionの投与量は、脳の器質的変化（特にアテローム性動脈硬化症）または心呼吸不全の患者の被験者ごとに大きく異なる耐性に従って確立する必要があります。ベンゾジアゼピンは血圧のわずかな低下を引き起こす可能性があるため、または場合によっては一時的な呼吸障害を引き起こす可能性があるため、循環または呼吸をサポートする手段を利用できるようにする必要があります。長期治療の場合は、血液学的画像と肝機能を確認することをお勧めします。
健忘症
前向性健忘は、ベンゾジアゼピンが通常の投与量範囲内で使用された場合にも発生する可能性がありますが、これは特に高用量で見られます。これは、薬物の摂取後数時間でより頻繁に発生するため、リスクを軽減するために、次のことを確認する必要があります。患者は7〜8時間の中断のない睡眠をとることができます（「望ましくない影響」も参照）。健忘症の影響は不適切な行動と関連している可能性があります。
精神医学的および「逆説的」反応
ベンゾジアゼピンの使用により、逆説的な反応（落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、失望、怒り、悪夢、幻覚、精神病、不適切な行動、その他の有害な行動への影響）が報告されています。そして治療の中止につながる必要があります。
相互作用どの薬や食品がマイクロパムの効果を変えることができるか
薬力学的相互作用
ジアゼパムを他の中枢作用薬と併用する場合、特に神経弛緩薬、不安緩解薬/鎮静薬、催眠薬、抗うつ薬など、ジアゼパムの作用によって増強される、または増強される物質の場合は、使用する薬剤の薬理学を慎重に検討する必要があります。 、抗けいれん薬、鎮静作用のある抗ヒスタミン薬、抗精神病薬、全身麻酔薬および麻薬性鎮痛薬。このような併用は、鎮静作用を高め、呼吸機能および心血管機能の低下を引き起こす可能性があります。麻薬性鎮痛薬の併用は、増強による精神依存を促進する可能性があります。陶酔効果の。
併用はお勧めしません
アルコール
中枢神経系の抑制と鎮静作用の増加により、ジアゼパム治療中はアルコールを摂取しないでください（「特別な警告」を参照）。これは、機械の運転や使用に悪影響を及ぼします。
フェノバルビタール
メカニズム：CNSの相加的阻害
効果：鎮静および呼吸抑制のリスクの増加。
クロザピン
メカニズム：薬力学的相乗効果
影響：重度の低血圧、呼吸抑制、意識喪失、生命を脅かす呼吸および/または心停止。したがって、併用は推奨されないため、避ける必要があります。
併用には特に注意が必要です
テオフィリン
メカニズム：メカニズムの1つの仮説は、テオフィリンの脳アデノシン受容体への競合的結合です。
効果：ジアゼパムの薬力学的効果の阻害、例えば鎮静および精神運動効果の減少。
筋弛緩薬（スクサメチオニン、ツボクラリン）
メカニズム：薬力学的拮抗作用の可能性
効果：神経筋遮断の強度変化
薬物動態学的相互作用
ジアゼパムは主に、薬理学的に活性な代謝物であるNdesmethyldiazepam、temazepam、およびoxazepamに代謝されます。ジアゼパムの酸化的代謝は、CYP3A4およびCYP2C19アイソザイムによって媒介されます。オキサゼパムおよびテマゼパムはさらにグルクロン酸と結合します。CYP3A4および/またはCYP2C19阻害剤はジアゼパム濃度の上昇をもたらす可能性があり、酵素誘発薬はジアゼパム血漿濃度の大幅な低下をもたらす可能性があります。
併用はお勧めしません
インデューサー
リファマイシン（リファンピシン）
メカニズム：リファンピシンはCYP3A4の強力な誘導物質であり、肝代謝とジアゼパムのクリアランスを大幅に増加させます。 600mgまたは1.2gのリファンピシン/日を7日間与えられた健康な被験者を対象とした研究では、ジアゼパムクリアランスは約4倍に増加しました。リファンピシンとの同時投与は、ジアゼパム濃度の実質的な減少につながります。
効果：ジアゼパムの効果の低下。リファンピシンとジアゼパムの併用は避けるべきです。
カルバマゼピン
メカニズム：カルバマゼピンはCYP3A4の既知の誘導物質であり、ジアゼパムの肝代謝を増加させます。これにより、血漿クリアランスが最大3倍になり、ジアゼパムの半減期が短くなる可能性があります。
効果：ジアゼパムの効果の低下。
フェニトイン
メカニズム：ジアゼパムへの影響：フェニトインはCYP3A4の既知の誘導物質であり、ジアゼパムの肝代謝を増加させます。
メカニズム：-フェニトインへの影響：フェニトインの代謝は、ジアゼパムによって増加するか、減少するか、予測できない方法で変化しないままである可能性があります。
ジアゼパムへの影響：ジアゼパムの影響の減少。
フェニトインへの影響：フェニトインの血清濃度の増加または減少。ジアゼパムを追加または中止する場合は、フェニトイン濃度をより綿密に監視する必要があります。
フェノバルビタール
メカニズム：フェノバルビタールはCYP3A4の既知の誘導物質であり、ジアゼパムの肝代謝を増加させます。
効果：ジアゼパムの効果の低下。
阻害剤
抗ウイルス剤（アタザナビル、リトナビル、デラビルジン、エファビレンツ、インジナビル、ネルフィナビル、サキナビル）
メカニズム：抗ウイルス剤は、ジアゼパムの代謝経路でCYP3A4を阻害する可能性があります。
効果：鎮静および呼吸抑制のリスクの増加。したがって、併用は避けてください。
アゾール（フルコナゾール、イトラコナゾール、ケトコナゾール、ボリコナゾール）
メカニズム：代謝経路におけるCYP3A4および/またはCYP2C10の阻害による、ベンゾジアゼピンの血漿中濃度の増加。
フルコナゾール：1日目にフルコナゾール400 mg、2日目に200 mgを併用投与すると、5 mgのジアゼパムの単回経口投与のAUCが2.5倍に増加し、半減期が31時間から73時間に延長されました。
ボリコナゾール：健康な被験者を対象とした研究では、400 mgのボリコナゾールを1日2回、2日目に200 mgを1日2回、5 mgのジアゼパムの単回経口投与のAUCが2.2倍増加し、半減期が延長することがわかりました。 31から61時間。
効果：ベンゾジアゼピンの副作用と毒性のリスクの増加。併用を避けるか、ジアゼパムの投与量を減らす必要があります。
フルボキサミン
メカニズム：フルボキサミンはCYP3A4とCYP2C19の両方を阻害し、ジアゼパムの酸化的代謝を阻害します。フルボキサミンとの同時投与は、ジアゼパムの半減期の増加と血漿濃度（AUC）の約190％の増加をもたらします。
効果：眠気、記憶力の低下、精神運動スキル。非酸化的に代謝されるベンゾジアゼピンと交換することが好ましい。
併用には特に注意が必要です
インデューサー
コルチコステロイド
メカニズム：コルチコステロイドの慢性的な使用は、シトクロムP450アイソザイムCYP3A4、またはグルクロン酸抱合に関与する酵素の誘導により、ジアゼパムの代謝を増加させる可能性があります。
効果：ジアゼパムの効果の低下。
阻害剤
シメチジン
メカニズム：シメチジンはジアゼパムの肝代謝を阻害し、クリアランスを低下させ、半減期を延長します。シメチジン300 mgを1日4回、2週間投与した研究では、ジアゼパムとその代謝物であるデスメチルジアゼパムの合計血漿レベルが57増加しました。反応時間および他の知覚運動試験は変化しなかったが、％。
効果：ジアゼパムの作用の増加と傾眠のリスクの増加ジアゼパムの用量を減らす必要があるかもしれません。
オメプラゾール
メカニズム：オメプラゾールはジアゼパムのCYP2C19代謝経路を阻害しますオメプラゾールはジアゼパムの排出半減期を延長し、その血漿濃度（AUC）を約30％から120％増加させます。ジアゼパムのクリアランスが低い。
効果：ジアゼパムの作用の増加ジアゼパムの投与量の減少が必要な場合があります。
エソメプラゾール
メカニズム：エソメプラゾールはジアゼパムのCYP2C19代謝経路を阻害します。エソメプラゾールとの同時投与により、半減期が延長され、ジアゼパムの血漿中濃度（AUC）が約80％増加します。
効果：ジアゼパムの効果の増加ジアゼパムの投与量の減少が必要な場合があります。
イソニアジド
メカニズム：イソニアジドは、CYP2C19およびCYP3A4のジアゼパムの代謝経路を阻害します。90mgのイソニアジドを1日2回、3日間同時投与すると、ジアゼパムの消失半減期が延長され、血漿濃度が35％増加しました。 （AUC）ジアゼパムの。
効果：ジアゼパムの効果の増加。
イトラコナゾール
メカニズム：CYP3A4経路の阻害によるジアゼパムの血漿濃度の増加。イトロコナゾール200mg /日を4日間投与した健康な被験者を対象とした研究では、ジアゼパムの5mg単回経口投与のAUCは約15％増加しましたが、精神運動スキルのテストに基づいて臨床的に有意な相互作用は観察されませんでした。
効果：ジアゼパムの効果の増加の可能性。
フルオキセチン
メカニズム：フルオキセチンは、CYP2C19およびその他の経路を介してジアゼパムの代謝を阻害し、血漿中濃度の上昇とジアゼパムのクリアランスの低下をもたらします。
効果：ジアゼパムの効果の増加。併用は注意深く監視する必要があります。
ジスルフィラム
メカニズム：ジアゼパムの代謝が低下し、半減期が延長され、ジアゼパムの血漿中濃度が上昇します。ジアゼパムのN-デスメチル代謝物の除去が遅くなり、顕著な鎮静効果が生じる可能性があります。
効果：鎮静などの中枢神経系阻害のリスクの増加。
経口避妊薬
メカニズム-ジアゼパムへの影響：ジアゼパムの酸化的代謝の阻害。
メカニズム-経口避妊薬への影響：ジアゼパムと経口避妊薬の併用投与は、画期的な（避妊薬）出血を引き起こすことが知られています。この反応のメカニズムは不明です。
ジアゼパムへの影響：ジアゼパムの影響の増加
経口避妊薬への影響：画期的な出血（避妊薬）が報告されていますが、避妊の失敗は報告されていません。
グレープフルーツジュース
メカニズム：グレープフルーツジュースはCYP3A4を阻害し、ジアゼパムの血漿中濃度を上昇させると考えられています。 Cmaxは1.5倍、AUCは3.2倍に増加します。
効果：ジアゼパムの効果の増加の可能性。
その他
シサプリド
メカニズム：ジアゼパムの吸収の加速
効果：経口投与されたジアゼパムの鎮静効果の一時的な増加。
レボドパ
メカニズム：不明。
効果：ジアゼパムと併用すると、少数の症例でレボドパの効果が低下します。
バルプロ酸
メカニズム：バルプロ酸は、ジアゼパムをその結合部位からヒトアルブミンに置き換え、その代謝を阻害します。
効果：ジアゼパムの血清濃度の増加。
ケタミン
メカニズム：同様の酸化プロセスにより、ジアゼパムはケタミンの代謝を競合的に阻害します。ジアゼパムによる前投薬は、ケタミンの半減期の延長につながり、その結果、効果が高まります。
警告次のことを知っておくことが重要です。
いくつかの成分に関する重要な情報
単回投与容器にはベンジルアルコールが含まれています（1mlには15mgのベンジルアルコールが含まれています）。早産児に100mg / kg /日の用量でベンジルアルコールを投与すると、代謝性アシドーシスを伴う重度の、場合によっては致命的な中毒を引き起こしました。
患者の特定のグループ
ベンゾジアゼピンは、実際の必要性を注意深く評価せずに子供に投与すべきではありません。したがって、MICROPAM直腸液の使用は、前述の適応症に限定する必要があります。いずれの場合も、治療期間はできるだけ短くする必要があります。
6か月未満の小児の安全性と有効性は確立されていないため、この年齢層では、代替治療法が利用できない場合にのみ、Micropamを細心の注意を払って使用する必要があります。投与方法と投与時間」）。筋肉弛緩作用により、転倒、ひいては高齢者の股関節骨折のリスクがあります。
呼吸抑制のリスクがあるため、慢性呼吸不全の患者には低用量も推奨されます。
ベンゾジアゼピンは、重度、急性、または慢性の肝不全の患者の治療には適応されません。これらの薬剤は脳症を引き起こす可能性があるためです。慢性肝疾患の患者では、投与量を減らす必要がある場合があります。
腎機能障害のある患者を治療する場合は、通常の予防措置を講じる必要があります。腎機能障害が発生した場合、ジアゼパムの半減期は大きく変化せず、一般的に用量調整は必要ありません。精神病の主要な治療法としてベンゾジアゼピンは推奨されません。
ベンゾジアゼピンは、うつ病またはうつ病に関連する不安の治療に単独で使用するべきではありません（そのような患者では自殺のリスクが高まる可能性があります）。
3か月未満の乳児は、病院でのみジアゼパムで治療する必要があります。
妊娠と母乳育児
出産可能年齢の女性
妊娠を予定している、または妊娠の疑いのある女性は、治療を中止するために医師に連絡するようにアドバイスされるべきです。
妊娠
妊娠中の女性におけるジアゼパムの使用に関するデータは限られています。深刻な医学的理由により、ジアゼパムが妊娠の最後の三半期に投与された場合、または高用量の分娩中に投与された場合、低体温、低張などの新生児への影響が発生する可能性があります（ "ふわふわ乳児症候群」）、不規則な心拍数、吸啜不良、薬物の薬理作用による中等度の呼吸抑制。さらに、妊娠後期に定期的にベンゾジアゼパムを服用している母親から生まれた乳児は、身体的依存を発症し、出生後の期間に離脱症状を発症する動物実験では、生殖毒性が示されています。ジアゼパムは、深刻な兆候がある場合にのみ妊婦に使用する必要があります。
えさの時間
ジアゼパムは母乳に排泄されます。授乳中はジアゼパムを使用しないでください。
受胎能力
動物実験では、高用量のラットで妊娠率が低下し、生存している子孫の数が減少することが示されています。人間のデータはありません。
機械を運転して使用する能力への影響
ジアゼパムは、機械を運転または使用する能力に大きく影響します。
これは通常、運動技能の障害、振戦、傾眠、健忘症、集中力の低下、倦怠感が原因です（「望ましくない影響」のセクション4.8を参照）。
効果は治療開始直後に見られ、ジアゼパムの半減期が長いため、中止後数日間持続する可能性があります。
スポーツ活動を行う人にとって、エチルアルコールを含む薬の使用は、いくつかのスポーツ連盟によって示されるアルコール濃度制限に関連して陽性ドーピングテストを決定することができます。
投与量と使用方法マイクロパムの使用方法：投与量
直腸使用：
- 3歳までの子供：5 mg
- 3歳以上の子供：10mg
- 大人：10mg
- 高齢者および衰弱した患者：5mg
必要に応じて、投与を繰り返すことができます。小児に繰り返し投与する場合は、呼吸を監視する必要があります。 1歳未満の子供では、ジアゼパムは熱性けいれんの断続的な予防として使用できます。通常の投与量は0.5-1mg / kgです。高齢者または衰弱した患者の治療では、使用される用量は通常推奨される用量の半分を超えてはなりません。慢性肺動脈弁閉鎖不全症の患者、および慢性腎機能障害と肝機能障害のある患者では、ポソロジーを減らす必要があります。治療期間はできるだけ短くする必要があります。
使用方法
- お尻を上げた状態で、腹部を膝につけて赤ちゃんを置きます。
- 単回投与容器からキャップを取り外し、注ぎ口にグリースを塗ります。
- ノズルを肛門に挿入します。3歳未満の子供では、ノズルを肛門の半分の長さまで挿入することをお勧めします。年長の子供と大人では、ノズルを肛門に全長にわたって挿入することをお勧めします。
- 重要：単回投与容器を空にするには、注ぎ口を単回投与容器のアンプルに対して下向きに傾ける必要があります。
- 単回投与容器が空になったら、単回投与容器のアンプルに圧力をかけ続けながら注ぎ口を引き出します。
- 赤ちゃんを同じ位置に保ち、お尻を数分間絞って液体が漏れないようにします。
過剰摂取マイクロパムを飲みすぎた場合の対処方法
過剰摂取のすべての場合において、例えば自殺未遂の場合など、他の物質が同時に摂取された可能性を考慮する必要があります。過剰摂取の症状は、中枢神経系抑制を引き起こすアルコールや薬物の存在下でより顕著になります。
経口ベンゾジアゼピンの過剰摂取に続いて、患者が意識がある場合は嘔吐を誘発し（1時間以内）、意識がない場合は呼吸保護を行って胃洗浄を行う必要があります。改善が見られない場合は、胃を空にして活性化炭を投与する必要があります。吸収を減らすため。緊急治療では、呼吸機能と心臓血管機能に特別な注意を払う必要があります。ベンゾジアゼピンの過剰摂取は、通常、曇りから昏睡までさまざまな程度の中枢神経系抑制を引き起こします。軽度の場合、症状には眠気、精神的混乱、嗜眠などがあります。重症の場合、症状には次のようなものがあります。運動失調、低張、低血圧、呼吸抑制、まれに昏睡、非常にまれに死亡フルマゼニルは解毒剤として有用である可能性があります。
副作用Micropamの副作用は何ですか
傾眠、感情の鈍化、覚醒の低下、錯乱、倦怠感、頭痛、めまい、筋力低下、運動失調、または複視は、主に治療の開始時に発生しますが、一般に繰り返し投与すると消えます。混乱状態は、高齢患者で発生する可能性があります。高用量。
転倒と骨折。鎮静剤（アルコール飲料を含む）を併用している患者や高齢の患者では、転倒や骨折のリスクが高くなります。特に子供では、唾液と気管支の分泌の増加が報告されています。
健忘症
前向性健忘は治療用量で発生する可能性がありますが、リスクは高用量でより大きくなります。健忘症の影響は不適切な行動に関連している可能性があります（「特別な警告」を参照）。
依存
慢性的な使用（治療用量でも）は、身体的および精神的依存の発症につながる可能性があります。治療の中止は、リバウンドまたは離脱現象を引き起こす可能性があります（セクション4.4を参照）。ベンゾジアゼピンの乱用が報告されています。
有害事象の頻度は、次の基準に従ってソートされます。
非常に一般的（≥1/ 10）
共通（≥1/ 100年
珍しい（≥1/ 1、000年
レア（≥1/ 10、000年
非常にまれな （
不明（利用可能なデータから頻度を推定することはできません）
ベンゾジアゼピンまたはベンゾジアゼピン様物質を使用する場合の注意。これらの反応は非常に深刻な場合があります。彼らは子供や高齢者に多く見られます。このような症状が発生した場合は、ジアゼパムを中止する必要があります（「特別な警告」を参照）。
bベンゾジアゼピンの使用中に、既存のうつ病を明らかにすることができます。
c治療用量でも発生する可能性があり、高用量でリスクが高まります。健忘症の影響は不適切な行動に関連している可能性があります（「特別な警告」を参照）。
d離脱症状の可能性と重症度は、治療期間、用量、依存度によって異なります。
パッケージリーフレットに含まれている指示に準拠することで、望ましくない影響のリスクを軽減できます。
副作用の報告このリーフレットに記載されていない副作用を含む副作用が発生した場合は、医師または薬剤師に連絡してください。望ましくない影響は、「https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse」の全国報告システムを通じて直接報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます
有効期限と保持
有効期限：パッケージに印刷されている有効期限を確認してください
有効期限は、正しく保管された無傷のパッケージに入った製品を指します
警告：パッケージに記載されている有効期限が切れた後は、薬を使用しないでください。
25°C未満の温度で保管してください。
アルミホイルを開けた後、15℃以下の温度で保管してください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
組成および剤形
構成
MICROPAM 5 mg / 2.5 ml-2.5 mlの直腸液には5.0mgのジアゼパムが含まれています。賦形剤：安息香酸、精製水、ベンジルアルコール、エタノール、プロピレングリコール、安息香酸ナトリウム。
MICROPAM 10 mg / 2.5 ml-2.5 mlの直腸液にはジアゼパム10.0mgが含まれています。賦形剤：安息香酸、精製水、ベンジルアルコール、エタノール、プロピレングリコール、安息香酸ナトリウム。
剤形と内容
5 mg / 2.5 ml直腸液（2 mg / ml）
10 mg / 2.5 ml直腸液（4 mg / ml）
ソースパッケージリーフレット：AIFA（イタリア医薬品庁）。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA（イタリア医薬品庁）のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
MICRONOAN 5
MICRONOAN 10
02.0定性的および定量的組成
MICRONOAN5直腸液
5 mg / 2.5mlの微小浣腸には以下が含まれます。
有効成分:
ジアゼパム5.0mg
MICRONOAN10直腸液
10 mg / 2.5mlの微小浣腸には以下が含まれます。
有効成分:
ジアゼパム10.0mg
03.0剤形
直腸液
04.0臨床情報
04.1治療適応
抗てんかん薬として：子供の熱性けいれんを含むけいれん。
鎮静剤として：探索的検査および治療の前。
04.2投与の形態と方法
直腸使用：
3歳までの子供：5 mg
3歳以上の子供：10mg
大人：10mg
高齢者および衰弱した患者：5mg
必要に応じて、投与を繰り返すことができます。小児に繰り返し投与する場合は、呼吸を監視する必要があります。
1歳未満の子供では、ジアゼパムは熱性けいれんの断続的な予防として使用できます。通常の投与量は0.5-1mg / kgです。
高齢者または衰弱した患者の治療では、使用される用量は通常推奨される用量の半分を超えてはなりません。
慢性肺動脈弁閉鎖不全症の患者、および慢性腎機能障害と肝機能障害のある患者では、ポソロジーを減らす必要があります。
治療期間はできるだけ短くする必要があります。
04.3禁忌
重症筋無力症。睡眠時無呼吸。重度の肝不全。急性呼吸抑制。化学的観点からの成分または他の密接に関連する物質に対する過敏症。
妊娠。
えさの時間。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
睡眠時間が不十分な場合、覚醒が低下する可能性が高くなる可能性があります（「他の薬との相互作用および他の形態の相互作用」のセクションも参照）。
許容範囲
数週間繰り返し使用した後、ベンゾジアゼピンの催眠誘発効果の低下が起こる可能性があります。
リバウンド不眠症と不安
治療を中止すると、ベンゾジアゼピンによる治療につながった症状の強調された再発からなる一過性症候群が発生する可能性があります。
気分の変化、不安や睡眠障害、落ち着きのなさなどの他の反応を伴う場合があります。
突然の治療中断後は、離脱現象（リバウンド現象）のリスクがより強調されるため、徐々に投与量を減らすことをお勧めします。
他の向精神薬と同様に、MICRONOAN直腸液の投与量は、脳の器質的変化（特にアテローム性動脈硬化症）または心呼吸不全の患者の被験者ごとに非常に変動する耐性に従って確立する必要があります。
ベンゾジアゼピンは血圧のわずかな低下を引き起こす可能性があるため、または場合によっては一時的な呼吸障害を引き起こす可能性があるため、循環または呼吸をサポートする手段を利用できるようにする必要があります。
長期治療の場合は、血液学的画像と肝機能を確認することをお勧めします。
健忘症
ベンゾジアゼピンは前向性健忘を引き起こす可能性があります。ほとんどの場合、この効果は薬を服用してから数時間後に発生します。したがって、このリスクを減らすために、患者は7〜8時間の中断のない睡眠期間を持つことができることを確認する必要があります（「望ましくない効果」のセクションも参照）。
患者の特定のグループ
ベンゾジアゼピンは、実際の必要性を注意深く評価せずに子供に投与すべきではありません。したがって、MICRONOAN直腸液の使用は、前述の適応症に限定する必要があります。いずれの場合も、治療期間を最小限に抑える必要があります。
高齢の患者では、減量して投与する必要があります（「投与の形態と投与方法」のセクションも参照）。
呼吸抑制のリスクがあるため、慢性呼吸不全の患者には低用量も推奨されます。
ベンゾジアゼピンは、重度の肝不全の患者には適応されません。これらの薬剤は脳症を引き起こす可能性があるためです。
ベンゾジアゼピンは、精神病の主要な治療法としては推奨されていません。
ベンゾジアゼピンは、うつ病またはうつ病に関連する不安の治療に単独で使用すべきではありません（そのような患者では自殺のリスクが高まる可能性があります）。
ベンゾジアゼピンは、アルコールまたは薬物乱用の病歴のある患者には細心の注意を払って使用する必要があります。
ジアゼパム投与の突然の中止は、長期間継続された場合、離脱症候群を引き起こす可能性があり、それは最大10日後に現れる可能性があります。
マイクロ浣腸にはベンジルアルコールが含まれています（1mlには15mgのベンジルアルコールが含まれています）。未熟児に100mg / kg /日の用量でベンジルアルコールを投与すると、代謝性アシドーシスを伴う重度の、場合によっては致命的な中毒を引き起こしました。
3か月未満の乳児は、病院でのみジアゼパムで治療する必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
シメチジンとオメプラゾールはジアゼパムの血漿クリアランスを低下させ、
その効果の強化。
ジスルフィラムはジアゼパムの代謝をブロックし、ジアゼパムの血清濃度を上昇させます。
ジアゼパムの存在下では、ケタミンの半減期はその効果の延長とともに延長されます。
リファンピシンはジアゼパムの血漿クリアランスを増加させます。
テオフィリンはジアゼパムの効果を打ち消します。
ジアゼパムの鎮静作用は、アルコール、催眠薬、神経弛緩薬、抗ヒスタミン薬、クロニジン、アヘン剤によって強化されます。
アルコールの同時摂取は避けることをお勧めします。
アルコールと併用すると鎮静効果が高まることがあり、運転や機械の使用に悪影響を及ぼします。
中枢神経系に抑うつ効果がある薬との関連を避けることをお勧めします。
抗精神病薬（神経弛緩薬）、催眠薬、抗不安薬/鎮静薬、抗うつ薬、麻薬性鎮痛薬、抗てんかん薬、麻酔薬、鎮静抗ヒスタミン薬と組み合わせて使用すると、抑うつ効果が中枢的に増加する可能性があります。
麻薬性鎮痛薬の場合、陶酔感の強調も起こり、精神的依存の増加につながる可能性があります。
一部の肝酵素（特にシトクロムP 450）を阻害する物質は、ベンゾジアゼピンの活性を高める可能性がありますが、この後者の影響は、抱合によってのみ代謝されるベンゾジアゼピンでも発生します。
04.6妊娠と授乳
妊娠初期には投与しないでください。さらなる期間では、薬は本当に必要な場合にのみ、医師の直接の監督下で投与されなければなりません。
本質的な理由で、薬が妊娠の最後の段階で、または分娩中に高用量で投与される場合、薬の作用機序による低体温、筋緊張低下、中等度の呼吸抑制などの効果が新生児に期待できます。
さらに、妊娠後期にベンゾジアゼピンを慢性的に服用した母親から生まれた赤ちゃんは、身体的依存を発症し、出生後の危険性がある可能性があります。
ベンゾジアゼピンは母乳に含まれているため、授乳中の母親には投与しないでください。
04.7機械の運転および使用能力への影響
警戒心、活動、および操作の器用さが損なわれる可能性があります。患者は、薬が投与された日に機械を運転したり操作したりしないでください。
04.8望ましくない影響
望ましくない影響は用量依存的であり、一般的に中程度でまれです。最も一般的なのは眠気です。
ごくまれに、めまい、集中困難、運動失調、複視が現れます。高齢の患者はこれらの副作用に特に敏感です。
場合によっては、呼吸機能の阻害、感情の減弱、覚醒の低下、錯乱、無力症、頭痛、筋力低下が報告されています。
覚醒、攻撃性、幻覚などの逆説的な反応は非常にまれにしか発生していません。
これらの現象は、主にベンゾジアゼピン療法の開始時に発生する可能性があり、通常は治療を続けると消えます。
高用量で治療された高齢患者では、混乱状態が発生する可能性があります。
胃腸障害、性欲の変化、皮膚反応などの他の副作用が時折報告されています。
健忘症
前向性健忘は治療用量で発生する可能性がありますが、リスクは高用量でより大きくなります。記憶喪失の影響は、不適切な行動に関連している可能性があります（「使用に関する特別な警告および注意事項」のセクションも参照してください）。
うつ
ベンゾジアゼピンの使用中に、既存のうつ病状態が発生する可能性があります。
精神医学的および「逆説的」反応
ベンゾジアゼピンの使用中に、次の反応が起こる可能性があることが知られています：落ち着きのなさ、興奮、過敏性、攻撃性、妄想、怒りの発作、悪夢、幻覚、精神病、不適切な行動および他の行動の副作用。このような反応は非常に深刻な場合があります。これらの反応は、子供や高齢者で発生する可能性が高くなります。
過敏反応は、素因のある被験者で発生する可能性があります。
依存
ベンゾジアゼピンの長期使用は、これらの薬物への身体的および精神的依存につながる可能性があります。
依存症のリスクは、投与量と治療期間とともに増加します。
また、アルコールや薬物乱用の病歴のある患者でも大きくなります。
身体的依存が発達した場合、治療の突然の中止は、頭痛、筋肉痛、極度の不安、緊張、落ち着きのなさ、混乱および過敏性を含む可能性のある離脱症状を引き起こします。
重症の場合、次の症状が発生する可能性があります：現実感喪失、離人症、過敏症、四肢のしびれとうずき、光に対する過敏症、騒音と身体的接触、幻覚または発作。
04.9過剰摂取
ベンゾジアゼピンの過剰摂取は、通常、傾眠から昏睡に至るまで、さまざまな程度の中枢神経系抑制を引き起こします。軽度の場合、症状には眠気、錯乱、鎮静が含まれ、重症の場合、症状には運動失調、筋緊張低下、低血圧、呼吸抑制、まれに昏睡、非常にまれに死亡が含まれる場合があります。
心臓血管および呼吸機能は、集中治療室で綿密に監視する必要があります。
特定のベンゾジアゼピン拮抗薬であるフルマゼニルは、有用な解毒剤である可能性があります。
医薬品の過剰摂取を治療するときは、より多くの物質が摂取されている可能性があることに留意する必要があります。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
ジアゼパムには、抗不安作用、鎮静作用、催眠作用、抗けいれん作用、筋弛緩作用があります。
05.2「薬物動態特性
薬物の吸収は迅速かつ完全です。
ジアゼパムの血漿ピークは、ジアゼパム溶液の直腸投与後約10〜20分で発生します。肝臓で代謝され、その主要代謝物であるデスメチルジアゼパムは薬理学的に活性があり、ジアゼパムは全身に広がり、血液脳関門を急速に通過します。血中では、ジアゼパムの96〜98％が血漿タンパク質に結合します。
05.3前臨床安全性データ
動物におけるヒトの治療用量では病理学的影響は見られなかった。毒性が低いことを考えると、ジアゼパムは好ましいリスクと利益の比率を持っています。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
安息香酸、精製水、ベンジルアルコール、エタノール、プロピレングリコール、安息香酸ナトリウム。
06.2非互換性
なし
06.3有効期間
30か月、25°C未満の温度、未開封のパッケージ。
06.4保管に関する特別な注意事項
アルミホイルを開けた後、15°C以下の温度で保管してください
06.5即時包装の性質および包装の内容
ラミネートされたアルミニウムポーチに個別に梱包された、5 mg / 2.5mlの黄色の4つの低密度ポリエチレンマイクロエネマを含むカートン。
10 mg / 2.5 mlの黄色の低密度ポリエチレンマイクロエネマを4つ含むカートンで、ラミネート加工されたアルミニウムポーチに個別に梱包されています。
06.6使用および取り扱いに関する指示
直腸使用
お尻を上げた状態で、腹部を膝につけて赤ちゃんを置きます。
微小浣腸からキャップを外し、注ぎ口にグリースを塗ります。
ノズルを肛門に挿入します。3歳未満の子供では、ノズルを肛門の半分の長さまで挿入することをお勧めします。年長の子供と大人では、ノズルを肛門に全長にわたって挿入することをお勧めします。
重要：マイクロエネマを空にするには、スパウトをマイクロエネマアンプルに対して下向きに傾ける必要があります。
マイクロエネマが空になったら、マイクロエネマアンプルに圧力をかけ続けながらノズルを引き抜きます。
赤ちゃんを同じ位置に保ち、お尻を数分間絞って液体が漏れないようにします。
07.0マーケティング承認保持者
DUMEX-ALPHARMA A / S-11、Dalslandsgade-DK-2300コペンハーゲンS
イタリアの営業担当者：
アボットS.p.A. -04010 CAMPOVERDE（LT）
08.0マーケティング承認番号
5 mg / 2.5 ml（2 mg / ml）の4つの微小浣腸
A.I.C. NS。 029417019
10 mg / 2.5 ml（4 mg / ml）の4つの微小浣腸
A.I.C. NS。 029417021
09.0最初の承認または承認の更新の日付
17.12.1998
10.0本文の改訂日
2001年11月
