有効成分:メチルドパ
アルドメット250mgフィルムコーティング錠
アルドメット500mgフィルムコーティング錠
なぜアルドメットが使われるのですか?それはなんのためですか?
アルドメットは中等度または重度の動脈性高血圧症の治療に適応される降圧薬であり、交感神経刺激作用で中枢神経系に作用します。
アルドメットを使用すべきでない場合の禁忌
アルドメットを服用しないでください
- メチルドパまたはアルドメットの他の成分のいずれかにアレルギーがある(過敏)場合。
- 急性肝炎や肝硬変などの肝疾患、および/または非常に高い血中尿素を伴う重度の腎疾患を患っている、または患っている場合。
- モノアミン酸化酵素(MAO)阻害薬を服用している場合。
- あなたが褐色細胞腫によって引き起こされた高血圧を持っているならば。
使用上の注意アルドメットを服用する前に知っておくべきこと
アルドメットには特に注意してください
- 貧血が発生した場合:この場合、溶血の可能性を確認するために適切な臨床検査を実施する必要があります。溶血性貧血の場合、治療を停止する必要があります。メチルドパの投与を停止するか、コルチコステロイド治療を開始することにより、通常、貧血の急速な寛解が得られます。達成。ただし、死亡者はめったに発生していません。
- ALDOMETによる治療の前に、医師はベネフィット/リスク比を注意深く評価する必要があります。また、他の降圧薬が効果がないことが証明された場合、または禁忌である場合にのみ、ALDOMETによる治療の開始を検討する必要があります。
- メチルドパによる長期治療を受けている患者の10〜20%で、直接クームス試験で陽性の結果が見つかりました。メチルドパによる治療の最初の6か月で、クームス試験が陽性になることはめったにありません。これが12か月以内に起こらない場合、長期の治療で陽性が現れる可能性は低いです。この現象は用量依存的であるため、1日あたり1gのメチルドパまたはより低い用量で治療されている患者では最小限の頻度で発生します。治療の中断から数週間または数ヶ月後、クームス試験は再び陰性になります。輸血が必要な場合は、クームス試験に対する陽性反応を認識することは、交差適合性試験の評価に役立ちます。 。クロステスト中にクームス試験が陽性であることが判明した患者は、マイナークロステストでは互換性がない可能性があります。この場合、間接クームス試験を実施することをお勧めします。これが陰性の場合、検査中の血液の輸血は確かに実行できますが、これは主要なクロステストで互換性があります。ただし、これが陽性の場合は、血液専門医または輸血の専門家が、主要なクロステストで適合性のある血液を輸血するかどうかを決定します。
- 白血球(白血球)の数の可逆的な減少はめったに観察されておらず、主に顆粒球が関与しています。治療を中止すると、顆粒球の数はすぐに正常に戻ります。無顆粒球症のまれな症例が報告されています。
- メチルドパによる治療の最初の数週間に発熱が起こることがあります。場合によっては、これは好酸球増加症または1つ以上の肝機能検査の変化に関連していました。たとえば、血清アルカリホスファターゼ、血清トランスアミナーゼ(SGOT、SGPT)、ビリルビン、セファリン-コレステロール凝集、プロトロンビン時間、ブロモスルホンフタレイン保持などです。黄疸はまた、通常、治療の最初の2〜3か月以内に、発熱の有無にかかわらず発生する可能性があります。一部の患者では胆汁貯留の兆候が観察されています。致命的な肝壊死のまれな症例が報告されています。肝機能障害のある数人の患者で実施された肝生検は、薬物過敏症を指す可能性のある顕微鏡的限局性壊死を示した。発熱や肝機能検査の異常、黄疸が見つかった場合は、メチルドパ療法を中止する必要があります。温度または肝機能の変化がメチルドパに関連している場合、それらは薬物の中止後に特徴的に正常に戻りました。薬物特異体質の望ましくない影響または異常な症状を検出するために、患者を注意深く監視する必要があります。
- アルドメットで治療された患者では、透析後に高血圧が発生することがあります。これは、この手順で薬剤が除去されるためです。
- 重度の両側性脳血管障害の患者のメチルドパ療法中に、不随意の脈絡膜運動が観察されることはめったにありません。これらの動きが発生した場合は、治療を中止してください。
- メチルドパは、尿サンプルにおいて、カテコールアミンと同じ波長の蛍光を測定します。したがって、尿中カテコールアミンの測定は、誤って上昇した値を与える可能性があり、褐色細胞腫の診断テストを妨げる可能性があります。メチルドパの使用は、褐色細胞腫の診断ツールとしては機能しません。
どの薬や食品がアルドメットの効果を変えることができるか
他の薬と一緒にアルドメットを服用する
処方箋なしで入手した薬を含め、他の薬を服用している、または最近服用したことがあるかどうかを医師に伝えてください。
リチウム
メチルドパとリチウムの併用治療中は、リチウム毒性の症状を綿密に監視する必要があります。
その他の降圧薬
メチルドパを他の降圧薬と組み合わせて使用すると、降圧作用(低血圧)の増強が起こる可能性があります。
鉄
いくつかの研究では、硫酸第一鉄とグルコン酸第一鉄を摂取すると、メチルドパの生物学的利用能が低下することが示されています。これは、メチルドパで治療された患者の血圧管理に悪影響を与える可能性があります。
モノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤
「アルドメットを服用しないでください」を参照してください。
他の
アルドメット療法中は、麻酔薬の投与量を減らす必要があるかもしれません。麻酔中に低血圧が発生した場合、通常は昇圧薬で制御できます。アドレナリン受容体はメチルドパによる治療中も敏感なままです。メチルドパによる長期治療を受けている一部の患者では、直接クームス検査が陽性であることがわかりました。さらに、臨床検査への他の干渉が発生しています。 (「ALDOMETに特別な注意を払う」を参照)。
食べ物や飲み物と一緒にアルドメットを取る
アルドメットが食べ物や飲み物に干渉することはありません。
警告次のことを知っておくことが重要です。
妊娠と母乳育児
薬を服用する前に医師に相談してください。妊娠中のメチルドパの使用に関する臨床経験と研究はこれまで限られていたため、妊娠中の薬物の投与は推奨されていません。メチルドパは母乳とともに排泄されます。したがって、母乳育児中の女性にこの薬を使用するには、起こりうるリスクと利益を比較検討する必要があります。
機械の運転と使用
治療中に精神的鋭敏さの障害などの悪影響を与える可能性のある副作用が発生した場合は、ツールや機械を使用しないでください。
アルドメットのいくつかの成分に関する重要な情報
なし。
投与量と使用方法アルドメットの使用方法:投与量
あなたの医者があなたに言ったように常に正確にアルドメットを服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
最初の48時間の通常の開始用量は、1日2〜3回250mgです。その後、適切な応答が達成されるまで、好ましくは2日以上の間隔で、日用量を調整することができる。実効線量に達すると、ほとんどの患者で12〜24時間で徐々に血圧反応が見られます。 1日あたりのアルドメットの推奨用量は、分割用量で500mgから2gまでの範囲です。一部の患者は高用量に反応しましたが、1日最大用量の3gを超えることは有用ではありませんでした。 500 mgの錠剤は、投与量ごとに2つの250mgの錠剤を必要とする患者の治療用に設計されています。このタイプのポソロジーは、以前に治療を受けていない高血圧患者の初期治療については研究されていません。
チアジド系利尿薬との併用
1日2gのメチルドパで効果的な血圧コントロールを維持できない場合は、チアジド系利尿薬との併用が推奨されます。チアジド系はメチルドパの有効性を補完することが示されているため、血圧の変化を検出するために患者を注意深く追跡する必要があります。 。血圧の過度の低下を防ぐために、医師は、チアジドが関連付けられるとすぐに、アルドメットの投与量を50%減らすか、必要に応じて、チアジドを少量と関連付けることによってアルドメットの全投与量を継続することを選択できます。アルドメットは、チアジドで治療された患者の抗高血圧療法に導入することができます。アルドメットの投与量は、最初の48時間は1日あたり375 mg以下に制限し、徐々に増加させます。適切な反応が得られるまで2日以上の間隔。
他の降圧薬からの移行
アルドメット療法は、すでに神経節麻痺薬またはグアネチジンで治療されている患者で開始することができます。これらの薬剤の投与量を徐々に減らし、ALDOMETを追加することにより、最適な圧力制御で治療を徐々に置き換えることができます。
ALDOMET療法は、他の降圧薬(レセルピン、他のラウウルフィア誘導体、ヒドララジン、モノアミン酸化酵素阻害薬など)ですでに治療されているほとんどの患者で、これらの降圧薬の投与を中止することで開始できます。 ALDOMETは、以前の降圧薬ですでに治療されている患者にその後投与され、1日あたり375 mg以下の初期用量に制限され、2日以上の間隔で必要に応じて増加されるべきです。
一般情報
メチルドパは腎臓によって広範囲に排除されます。したがって、腎機能障害のある患者は、腎機能が損なわれていない患者に必要な薬剤投与量よりも低い薬剤投与量に反応する可能性があります。高齢の患者で発生した失神の症例は、進行した動脈硬化性血管障害の患者の感受性の向上に関連しています。これは、ALDOMETの投与量を減らすことで回避できます。鎮静効果は、ALDOMET療法の開始後2〜3日間、または用量を増やすと多くの患者に発生します。鎮静効果は通常、効果的な維持用量が達成されると消えます。投与量を増やすときは、夕方の投与量を増やすことから始めることをお勧めします。このようにして、朝の起立性低血圧を強調することなく、鎮静効果を最小限に抑えます。時には、治療の初期段階と進行段階の両方で、依存症が発生する可能性があります。ただし、これは治療の2か月目と3か月目の間に発生する可能性が高くなります。アルドメットの投与量を増やすか、チアジドとの関連療法を採用すると、血圧の効果的な制御が回復することがよくあります。メチルドパの作用期間は比較的短いため、治療を中止した後、通常48時間以内に以前の血圧レベルに徐々に戻ります。これは、圧力のリバウンドによって複雑になることはありません。
子供での使用
ALDOMETは子供には適応されません。
過剰摂取アルドメットを飲みすぎた場合の対処方法
必要以上にアルドメットを服用した場合
急性の過剰摂取は、脳および胃腸の機能障害に起因する急性低血圧および他の反応(過度の鎮静、脱力感、徐脈、めまい、立ちくらみ、便秘、膨満、鼓腸、下痢、悪心、嘔吐)を引き起こす可能性があります。特定の解毒剤はありません。過剰摂取の場合は、対症療法と支持療法を使用する必要があります。摂取が最近の場合、胃洗浄または嘔吐は吸収を低下させる可能性があります。摂取してからさらに時間が経過すると、注入は尿中排泄、尿機能、脳活動を促進するのに役立ちます。交感神経刺激薬の投与が必要になる場合があります。メチルドーパは透析可能です。
アルドメットを服用するのを忘れた場合
忘れた錠剤を補うために2回服用しないでください。
アルドメットの服用をやめた場合
アルドメットの使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
副作用アルドメットの副作用は何ですか
すべての薬のように、ALDOMETは副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
副作用が深刻になった場合、またはこのリーフレットに記載されていない副作用に気付いた場合は、医師または薬剤師にご相談ください。
治療の開始時または投与量を増やすと、通常は一過性の鎮静効果が見られる場合があります。治療の初期段階では、頭痛、無力症、脱力感などの一過性の効果が見られる場合があります。
アルドメットによる治療中に、以下の望ましくない反応が報告されています。
神経系障害:鎮静(通常は一過性)、頭痛、無力症または脱力感、知覚異常、パーキンソニズム、ベル麻痺、不随意の脈絡麻酔運動、悪夢を含む精神障害、精神的鋭敏性の障害、軽度の可逆性精神病またはうつ病。めまい、立ちくらみ、および脳血管障害の症状(低血圧が原因である可能性があります)。
心血管障害:徐脈、頸動脈洞の長期過敏症、狭心症の悪化。定位性低血圧(1日量の減少)。通常、利尿薬の投与により可逆性浮腫(および体重増加)。浮腫が進行した場合、または心臓の兆候がある場合失敗が表示された場合、薬物投与を一時停止する必要があります。
胃腸障害:吐き気、嘔吐、膨満、便秘、鼓腸、下痢、大腸炎、軽度の口渇、舌痛症または舌痛症、膵炎、唾液腺炎。
肝胆道系疾患:肝炎、黄疸、異常な肝機能検査などの肝障害。
血液およびリンパ系障害:クームス試験陽性、溶血性貧血、骨髄抑制、白血球減少症、顆粒球減少症、血小板減少症、好酸球増加症。抗核抗体、LE細胞およびリウマチ因子の陽性検査。
アレルギー性疾患:薬剤熱およびループス様症候群、心筋炎、心膜炎。
皮膚および皮下組織の障害:湿疹および苔癬様発疹のような発疹、中毒性表皮壊死症。
内分泌障害:乳房肥大、女性化乳房、授乳、高プロラクチン血症、無月経、インポテンス、性欲減退。
筋骨格および結合組織障害:軽度の関節痛、関節の腫れの有無にかかわらず、筋肉痛。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害:鼻の閉塞の感覚。
診断テスト:高窒素血症の増加。
有効期限と保持
元のパッケージで保管してください。 EXP後のカートンに記載されている有効期限後はALDOMETを使用しないでください。有効期限は月末日を指します。
この薬は子供の手の届かないところに保管してください。
薬は廃水や家庭ごみとして処分しないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
組成および剤形
ALDOMETに含まれるもの
- 有効成分は:メチルドパ
- 賦形剤は次のとおりです。
錠剤の賦形剤:エデト酸カルシウムナトリウム;エチルセルロース;グアーガム;粉砕セルロース;コロイド状水和シリカ;ステアリン酸マグネシウム;カルナウバロウ。
フィルムの賦形剤:Opadry 03H38061イエロー(無水クエン酸、ヒプロメロース2910、E172赤色酸化鉄、プロピレングリコール、E 104キノリンイエロー、タルク、E171二酸化チタン)。 -
ALDOMETの外観とパックの内容の説明
ALDOMET 250:ブリスターパックに250mgのフィルムコーティング錠30錠が入ったリトグラフ段ボール箱。
ALDOMET 500:ブリスターに500mgのフィルムコーティング錠30錠が入ったリトグラフの段ボール箱。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前
アルドメット
02.0定性的および定量的組成
各250mgのフィルムコーティング錠には、250mgのメチルドパが含まれています。
各500mgのフィルムコーティング錠には、500mgのメチルドパが含まれています。
添加剤については、6.1を参照してください
03.0剤形
フィルムコーティング錠
04.0臨床情報
04.1治療適応
アルドメットは、中等度または重度の高血圧症の治療に適応されます。
04.2投与の形態と方法
ALDOMETは、経口使用のために250および500mgのメチルドパの錠剤で入手できます。
治療は通常、最初の48時間に1日2〜3回250mgを投与することから始まります。
その後、適切な応答が達成されるまで、好ましくは2日以上の間隔で、日用量を調整することができる。実効線量に達すると、ほとんどの患者で12〜24時間で徐々に血圧反応が見られます。
1日あたりのアルドメットの推奨用量は、分割用量で500mgから2gまでの範囲です。一部の患者は高用量に反応しましたが、1日最大用量の3gを超えることは有用ではありませんでした。
500 mgの錠剤は、投与量ごとに2つの250mgの錠剤を必要とする患者の治療用に設計されています。このタイプのポソロジーは、以前に治療を受けていない高血圧患者の初期治療については研究されていません。
チアジドと一緒に使用
メチルドパ2gの1日量で血圧の効果的な制御を維持できない場合は、チアジド系利尿薬との併用をお勧めします。
チアジドはメチルドパの効能を補完することが示されているため、血圧の変化を検出するために患者を注意深く追跡する必要があります。血圧の過度の低下を防ぐために、医師はチアジドを組み合わせるとすぐに、血圧を下げることを選択できます。アルドメットの投与量の50%まで、または必要に応じて、アルドメットの全投与量を継続して、増強効果を決定するためにチアジドを投与量のわずかな漸増と関連付けます。 ALDOMETは、チアジドで治療された患者の降圧療法に導入することができます。アルドメットの投与量は、最初の48時間は1日あたり375 mg以下に制限し、適切な反応が得られるまで2日以上の間隔で徐々に増やしていく必要があります。
他の降圧薬からの転送。
ALDOMET療法は、必要に応じてこれらの降圧薬の投与を徐々に停止することにより、他の降圧薬ですでに治療されているほとんどの患者で開始できます(これらの薬剤を中止する前に技術データシートを参照してください)。
ALDOMETは、以前の降圧薬ですでに治療されている患者にその後投与され、1日あたり375 mg以下の初期用量に制限され、2日以上の間隔で必要に応じて増加されるべきです。
一般情報
メチルドパは腎臓によって広範囲に排除されます。したがって、腎機能障害のある患者は、腎機能が損なわれていない患者に必要な薬剤投与量よりも低い薬剤投与量に反応する可能性があります。高齢の患者で発生した失神の症例は、進行した動脈硬化性血管障害の患者の感受性の向上に関連しています。これは、ALDOMETの投与量を減らすことで回避できます。
鎮静効果は、ALDOMET療法の開始後2〜3日間、または用量を増やすと、多くの患者に発生します。
投与量を増やすときは、夕方の投与量を増やすことから始めることをお勧めします。このようにして、朝の起立性低血圧を強調することなく、鎮静効果を最小限に抑えます。
時には、治療の初期段階と進行段階の両方で、依存症が発生する可能性があります。ただし、これは治療の2か月目と3か月目の間に発生する可能性が高くなります。アルドメットの投与量を増やすか、チアジドとの関連療法を採用すると、血圧の効果的な制御が回復することがよくあります。メチルドパの作用期間は比較的短いため、治療を中止した後、通常48時間以内に以前の血圧レベルに徐々に戻ります。
これは、圧力のリバウンドによって複雑になることはありません。
04.3禁忌
急性肝炎や活動性肝硬変などの活動性肝疾患;非常に高い高窒素血症値、過敏症(以前のメチルドパ療法に関連する肝障害を含む)を伴う重度の腎症。
メチルドパは、肝疾患または肝機能障害の病歴のある患者には注意して使用する必要があります(使用に関する特別な警告および注意事項を参照)。
褐色細胞腫の患者の治療にはメチルドパは推奨されません。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項
メチルドパによる治療中に後天性溶血性貧血のまれな症例が発生しました。このリスクを考慮し、医師によるリスクベネフィット比の慎重な評価の後、製品の使用は、習慣的に使用される他の降圧薬が効果がないか禁忌であることが判明した場合に限定されます。
貧血の可能性を示す臨床症状がある場合は、ヘモグロビンおよび/またはヘマトクリット値を決定する必要があります。
貧血の場合は、溶血の可能性を確認するために適切な臨床検査を実施する必要があります。溶血性貧血が確立している場合は、治療を中断する必要があります。貧血の急速な寛解。ただし、死亡者はめったに発生していません。
メチルドパによる長期治療を受けている一部の患者では、陽性の直接クームス試験が見つかりました。クームス試験陽性の発生率は10〜20%の範囲であることが複数の研究者によって報告されています。クームス試験陽性はメチルドパ療法の最初の6か月でめったに見られません。これが12か月以内に起こらなければ、陽性になる可能性は低いです。この現象は用量依存的であるため、1日あたり1gのメチルドパまたはより低い用量で治療されている患者では最小限の頻度で発生します。
治療の中断から数週間または数ヶ月後、クームス試験は再び陰性になります。輸血が必要な場合は、クームス試験陽性反応の知識が交差適合性試験の評価に役立ちます。クロステスト中にクームス試験陽性が見つかった患者は、マイナークロステストで適合しない可能性があります。間接クームス試験を実施することをお勧めします。これが陰性の場合、検査対象の血液との輸血(一方、主要なクロステストと互換性があります)は、さらに苦労することなく実行できます。ただし、これが陽性の場合は、 、主要なクロステストで適合性のある血液を輸血するかどうかを決定するのは血液学者または輸血の専門家次第です。白血球数の可逆的な減少はめったに観察されず、主に顆粒球が関与します。
治療を中止すると、顆粒球の数はすぐに正常に戻り、可逆性血小板減少症のまれな症例がありました。
メチルドパによる治療の最初の3週間で発熱が時折発生しました。場合によっては、これは好酸球増加症または1つ以上の肝機能検査の変化に関連していました。たとえば、血清アルカリホスファターゼ、血清トランスアミナーゼ(SGOT、SGPT)、ビリルビン、セファリン-コレステロール凝集、プロトロンビン時間、ブロモスルホンフタレイン保持などです。
黄疸はまた、通常、治療の最初の2〜3か月以内に、発熱の有無にかかわらず発生する可能性があります。一部の患者では胆汁うっ滞の兆候が観察されています。
致命的な肝壊死のまれな症例が報告されています。肝機能障害のある数人の患者で実施された肝生検は、薬物過敏症を指す可能性のある顕微鏡的限局性壊死を示した。
肝機能と白血球数の測定は、治療の最初の6〜12週間の間、または原因不明の発熱が発生した場合は、間隔を置いて行う必要があります。
発熱や肝機能検査の異常、黄疸が見つかった場合は、メチルドパ療法を中止する必要があります。温度または肝機能の変化がメチルドパに関連している場合、それらは薬物の中止後に特徴的に正常に戻りました。
これらの患者にはメチルドパを再投与しないでください。メチルドパは、以前に肝疾患または機能障害の病歴がある患者には注意して使用する必要があります。
薬物の特異体質の副作用または異常な症状を検出するために、患者を注意深く監視する必要があります。
アルドメットで治療された患者では、透析後に高血圧が発生する可能性があります。これは、この手順で薬剤が除去されるためです。
重度の両側性脳血管障害の患者のメチルドパ療法中に、不随意の脈絡膜運動が観察されることはめったにありません。これらの動きが発生した場合は、治療を中止してください。
メチルドパは、リンタングステン酸法による尿酸、ピクリン酸アルカリ法による血清クレアチニン、比色法によるSGOTの測定を妨げる可能性があります。SGOTに関しては、分光光度法による干渉は報告されていません。
メチルドパは、尿サンプルにおいて、カテコールアミンと同じ波長の蛍光を測定します。したがって、尿中カテコールアミンの測定は、誤って上昇した値を与える可能性があり、褐色細胞腫の診断テストを妨げる可能性があります。
褐色細胞腫の可能性のある患者が手術を受ける前に、この現象を認識することが重要です。メチルドパは、VMAをバニリンに変換する方法によって実行されるバニリルマンデル酸(VMA)の測定に干渉しません。
まれに、排尿後に尿が空気にさらされると、メチルドパまたはその代謝物の分解により尿が暗くなることがあります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用
メチルドパを他の降圧薬と組み合わせて使用すると、降圧作用の増強が起こる可能性があります。
ALDOMET療法を受けている患者は、麻酔薬の投与量を減らす必要があるかもしれません。麻酔中に低血圧が発生した場合、通常は昇圧薬で制御できます。
アドレナリン受容体は、メチルドパによる治療中も敏感なままです。
04.6妊娠と授乳
妊娠
アルドメットは、妊娠中の高血圧の治療に、綿密な医学的監視と産科の監督の下で使用されてきました。アルドメットが胎児の異常を引き起こしたり、新生児に害を及ぼしたりするという証拠はありません。
えさの時間
メチルドパは胎盤を通過し、臍帯血と母乳に現れます。
特定の催奇形性の影響は報告されていませんが、胎児への危害の可能性を排除することはできず、妊娠中または妊娠中または授乳中の女性にこの薬を使用するには、起こりうるリスクと利益を比較検討する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響
治療中に、精神的鋭敏さの障害などの悪影響をもたらす可能性のある副作用が発生した場合は、機械の運転や操作、または迅速な警戒が必要な活動の実行を避けてください。
04.8望ましくない影響
ALDOMETの重大な副作用はまれでした。
治療の開始時または投与量を増やすと、通常は一過性の鎮静効果が見られる場合があります。
治療の初期段階では、頭痛、無力症、脱力感などの一過性の影響が見られる場合があります。
アルドメットによる治療中に、以下の望ましくない反応が報告されています。
中枢神経系:鎮静(通常は一過性)、頭痛、無力症または脱力感、麻痺、パーキンソニズム、ベル麻痺、不随意の脈絡麻酔運動、悪夢を含む精神障害、精神的鋭敏性の障害、軽度の可逆性精神病またはうつ病。めまい、立ちくらみ、および脳血管障害の症状(低血圧が原因である可能性があります)。
心血管:徐脈、頸動脈洞の長期過敏症、狭心症の悪化起立性低血圧(1日の投与量を減らす)。一時停止されます。
胃腸:吐き気、嘔吐、膨満、便秘、鼓腸、下痢、大腸炎、軽度の口渇、舌痛症または舌痛症、膵炎、唾液腺炎。
肝:肝炎、黄疸、異常な肝機能検査を含む肝障害。
造血系:クームス試験陽性、溶血性貧血、骨髄抑制、白血球減少症、顆粒球減少症、血小板減少症。抗核抗体、LE細胞およびリウマチ因子の陽性検査。
アレルギー:薬物関連の発熱およびループス様症候群、心筋炎、心膜炎。
皮膚科:湿疹や苔癬様発疹のような発疹、中毒性表皮壊死症。
その他:鼻閉塞感、アゾテミアの増加、乳房肥大、女性化乳房、授乳、高プロラクチン血症、無月経、インポテンス、性欲減退、軽度の関節痛、関節の腫れの有無にかかわらず、筋肉痛。
04.9過剰摂取
急性の過剰摂取は、脳および胃腸の機能障害に起因する急性低血圧および他の反応(過度の鎮静、脱力感、徐脈、めまい、立ちくらみ、便秘、膨満、鼓腸、下痢、悪心、嘔吐)を引き起こす可能性があります。
特定の解毒剤はありません。過剰摂取の場合は、対症療法と支持療法を使用する必要があります。摂取が最近の場合、胃洗浄または嘔吐は吸収を低下させる可能性があります。摂取してからさらに時間が経過すると、注入は尿中排泄、尿機能、脳活動を促進するのに役立ちます。交感神経刺激薬の投与が必要になる場合があります。メチルドーパは透析可能です。
05.0薬理学的特性
05.1薬力学的特性
アルドメットは、リクライニングと起立性の両方の位置で血圧を下げる降圧薬です。
降圧効果は、偽の神経伝達物質として作用することによって、および/または血漿レニン活性を低下させることによって中枢のアルファアドレナリン作動性阻害受容体を刺激することによって血圧を下げるアルファメチルノラドレナリンへの代謝による可能性が高い。
症候性の起立性低血圧、労作性低血圧、および血圧の日変化は、ALDOMETではめったに発生しません。
心機能に直接影響を与えることはなく、一般に糸球体濾過率、腎血流量、または濾過率を低下させることはありません。
心拍出量は一般的に変化せず、心拍数の増加は発生しません。一部の患者では心拍数が低下しました。メチルドパは腎機能への悪影響が比較的少ないため、腎不全の存在下でも動脈性高血圧を制御するために有利に使用できます。アルドメットは、腎不全の進行と、血圧。
05.2「薬物動態特性
メチルドパの吸収は大きな個人差を示します.2つの研究では、その生物学的利用能は8%から62%の範囲でした。
05.3前臨床安全性データ
メチルドパに関連する薬理学的および毒物学的実験室試験は、自律神経系のアドレナリン作動性媒介の天然前駆体であるアミノ酸との構造的類似性を考えると、非常に興味深いものです。たとえば、マウスの急性静脈内LD50は1900 mg / kgです。つまり、薬剤はドーパよりも毒性が低くなります。経口投与の急性毒性は、ビヒクルに応じて5300 mg / kgから15000mg / kg以上の範囲です。 2000 mg / kg /日までの用量で4週間実施された犬の亜急性経口毒性に関する研究では、メチルドパの投与に関連する組織病理学的変化は明らかにされなかったが、最大用量で飢餓が観察された。
ラットで1800mg / kg /日、イヌで1350 mg / kg /日、サルで1000 mg / kg /日までの用量で長期間にわたって実施された慢性経口毒性試験では、臨床的に重要な組織病理学的および化学的変化は明らかにされなかった。
3世代連続のマウスと2世代連続のラットでメチルドパを用いて実施された生殖試験、およびウサギでの催奇形性試験では、副作用は見られませんでした。
06.0医薬品情報
06.1添加剤
各フィルムコーティング錠には、次の賦形剤が含まれています。エデト酸カルシウムナトリウム;エチルセルロース;グアーガム;粉砕セルロース;コロイド状水和シリカ;ステアリン酸マグネシウム;ヒプロメロース;プロピレングリコール;二酸化チタン;タルク;赤い酸化鉄;水和アルミニウム上のE104キノリンイエロー;カルナウバロウ。
06.2非互換性
他の薬との非相溶性は不明です。
06.3有効期間
36ヶ月
06.4保管に関する特別な注意事項
特別な保管上の注意はありません。
06.5即時包装の性質および包装の内容
フィルムコーティング錠は、PVCとアルミニウムのブリスターに含まれています
30錠250mg
30錠500mg
06.6使用および取り扱いに関する指示
特別な指示はありません。
07.0マーケティング承認保持者
Merck Sharp&DohmeLtd.-ホッデスドン-イギリス
米国ニュージャージー州ホワイトハウスステーションのMERCK&Co。Inc。の子会社
イタリアの専属代表
MERCK SHARP&DOHME(イタリア)S.p.A。
G. Fabbroni経由、6-00191ローマ
08.0マーケティング承認番号
30タブ250mg 019954039
30錠500mg 019954015
09.0最初の承認または承認の更新の日付
2000年6月
10.0本文の改訂日
2000年7月