有効成分:ケトロラク(ケトロラクトロメタミン)
リキシドール10mgフィルムコーティング錠
リキシドール20mg / ml経口点滴液
Lixidolの添付文書は、パックサイズで利用できます。 - Lixidol 10 mgフィルムコーティング錠、Lixidol 20 mg / ml経口点滴液
- 注射用リキシドール30mg / ml溶液
Lixidolが使用されるのはなぜですか?それはなんのためですか?
リキシドールには、炎症や痛みを軽減するために使用される非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)として知られる薬のグループに属する有効成分ケトロラクトロメタミンが含まれています。
リキシドールは、16歳以上の成人および青年に、手術後の中等度の痛みの短期(最大5日)治療にのみ適応されます。
Lixidolを使用すべきでない場合の禁忌
リキシドールを服用しないでください
- ケトロラクトロメタミンまたはこの薬の他の成分のいずれかにアレルギーがある場合(セクション6に記載)。
- ケトロラクトロメタミンに類似した他の物質にアレルギーがある場合;
- アセチルサリチル酸(炎症、痛み、発熱を治療し、血液を薄くする薬)および/または他の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)を使用した後に過去にアレルギー反応を起こしたことがある場合。これはリスクを回避するためです。重度のアレルギー反応の;
- 鼻の中にしこりがある場合(鼻ポリープ);
- 手、足、足首、顔、唇、舌、喉の腫れ(血管浮腫)があった場合。
- 呼吸困難(気管支痙攣)がある場合;
- あなたが喘息に苦しんでいる場合;
- 活動性消化性潰瘍(胃と腸の最初の部分の損傷)などの胃または腸の問題がある、またはあった場合。胃腸出血、潰瘍または穿孔;
- 重度の心臓の問題(心不全)がある場合;
- 過去に苦しんでいる場合、脳の出血に苦しんでいる、または苦しんでいる疑いがある場合。
- 循環中の血液量が減少している場合(循環血液量減少);
- あなたが脱水症(体からの水分の深刻な喪失)に苦しんでいる場合;
- 腎臓に問題がある場合(中等度または重度の腎不全);
- 血液量の減少または脱水症が原因で腎臓の問題(腎不全)のリスクがある場合。
- 重度の肝障害(肝硬変または重度の肝炎)がある場合。
- 失血の素因がある場合(出血性素因);
- 出血の問題(出血性疾患)に苦しんでいる場合
- 次の薬を服用している、または服用している場合(「その他の薬とリキシドール」のセクションを参照):
- 高用量アセチルサリチル酸を含む他の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)
- 抗凝固剤
- リチウム塩(うつ病や精神障害の治療に使用される薬)
- プロベネシド(痛風の治療用)
- ペントキシフィリン(血液循環用)
- 集中的な利尿薬療法(尿中の水分の除去を促進するために使用される薬);
- あなたは手術を受けようとしています。
- 最近出血のリスクが高い手術を受けた場合
- 妊娠の最後の3か月間、出産の近くまたは出産中の場合(「妊娠、母乳育児、および出産」を参照)
- 母乳育児をしている場合。
リキシドールは16歳未満の子供や青年に与えられるべきではありません
この薬は、軽度または慢性の痛みには適応されません。
使用上の注意Lixidolを服用する前に知っておくべきこと
Lixidolを服用する前に、医師または薬剤師に相談してください。
リキシドールは、軽度または慢性の痛みの治療には使用しないでください。
あなたの医者は副作用の発生を減らすためにあなたの問題に適した最小の治療の用量と期間を処方します。
特に、医師に次のように伝えてください。
- 出産する問題があり、妊娠を計画している場合(「妊娠、授乳、出産」のセクションを参照)。
- 胃や腸の炎症がある/あった場合、この場合、リキシドールによる治療は厳格な医学的監督の下でのみ行われるべきであるため。
- 過去に消化性潰瘍(胃や腸の最初の部分の損傷)に苦しんでいる場合、特に出血や穿孔が複雑な場合は、これらの障害が再発するリスクがあるため、特に高用量の薬で。このような場合、医師は胃や腸を保護する薬(ミソプロストールまたはプロトンポンプ阻害剤)を処方したり、低用量のリキシドールで治療を開始したりすることがあります(セクション3「リキシドールを服用しないでください」を参照)。 。胃の副作用、特に治療の開始時に、誰がリキシドールによる治療を中止するかをすぐに医師に伝えてください(セクション4「考えられる副作用」を参照)。
- 過去に重度の慢性腸疾患(潰瘍性大腸炎、クローン病)に苦しんでいる場合、これらの疾患は悪化する可能性があります。
- 過去に喘息を患ったことがあるか、喘息発作を起こしやすい場合は、気管支痙攣発作(重度の呼吸困難を引き起こす気管支の狭窄)またはその他の重度のアレルギー反応を起こすリスクが高くなります。
- 過去に気管支痙攣(呼吸困難)、鼻ポリープ(鼻の内側に形成されるしこり)、血管浮腫(手、足、足首、顔、唇、舌、喉の腫れ)に苦しんでいる場合は、アレルギー反応のリスクが高まるアレルギー反応を経験した場合は、すぐに医師に連絡して、リキシドールによる治療を中止してください(セクション4「考えられる副作用」を参照)。
- 高血圧(高血圧)および/または心臓の問題(軽度から中等度の心不全)に苦しんでいる、または過去に苦しんでいる場合、これは体液を保持する傾向と浮腫(液体の蓄積);
- 心臓の問題を抱えている、または患っている、心臓発作や脳卒中(脳内の血管の突然の閉鎖または破裂)があった場合、またはリスクがあると思われる場合(たとえば、高血圧、糖尿病、または高コレステロールまたは煙);これらの場合、心臓発作や脳卒中のリスクが高まる可能性があります。
- 腎臓に問題がある場合(腎臓機能の障害)および/または過去に腎臓病にかかったことがある場合。これにより、腎臓に副作用が生じるリスクが高まります。
- 循環血液量減少(循環血液量の減少)および/または腎臓への血流の減少に苦しんでいる場合、これは腎臓に副作用を起こすリスクを高めるためです。
- 過去に肝障害(肝機能の低下)に苦しんでいる、または苦しんでいる場合。この場合、医師は肝臓の機能を評価するための適切な検査であなたを管理下に置きます。重度の肝機能障害を経験した場合は、すぐに医師にリキシドールによる治療を中止する人を伝えてください(セクション4「起こりうる副作用」を参照)
- この薬は出血のリスクを高める可能性があるため、血液凝固障害がある場合
注意:
- リキシドールは単純な鎮痛剤ではなく、その使用には綿密な医学的監督が必要です。
- ケトロラクの使用は、他の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)と比較して、特に意図された適応症以外で使用された場合、胃や腸への重度の毒性のリスクが高くなる可能性があります(セクション1「 「リキシドールとその使用目的」)および/または長期間。ケトロラク、アセチルサリチル酸、および/または他の非ステロイド性抗炎症薬に対してアレルギー反応を起こしたことがあるかどうかは、リキシドール療法を開始する前に医師から尋ねられます。薬(NSAID))。
この薬を服用する前に、医師に伝えてください。
- 胃や腸の問題を引き起こす可能性のある薬(経口コルチコステロイド、選択的セロトニン再取り込み阻害薬)、尿中の水分を取り除くのに役立つ薬(利尿薬)、および血液凝固を妨げる薬を服用している場合(「その他の薬とリキシドール」のセクションを参照) ")。
どの薬や食品がリキシドールの効果を変えることができるか
他の薬を服用している、最近服用した、または服用する可能性があるかどうかを医師または薬剤師に伝えてください。
特に、次の薬を服用している場合は医師に相談してください。
リキシドールと一緒に服用しない薬(「リキシドールを服用しない」のセクションを参照)
- 「アセチルサリチル酸」および「選択的シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)阻害剤」(NSAIDのクラス)を含む他の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)は、副作用のリスクを高めるためです。
- ワルファリンや低用量ヘパリンなどの抗凝固薬(血液を薄くして血栓を防ぐために使用される薬)は、出血を引き起こす可能性があるため、予防策として与えられます。
- リチウム塩(うつ病や精神障害の治療に使用)。これらの薬の毒性を高める可能性があるため。
- プロベネシド(痛風の治療に使用される薬)は、血中のリキシドールの時間と量を増加させ、副作用の増加を引き起こします。
- ペントキシフィリン(血流を改善する薬)。出血のリスクを高める可能性があります。
注意して使用する薬
- 次のような、胃や腸に影響を与える副作用(怪我や出血)のリスクを高める可能性のある薬。
- 経口コルチコステロイド(炎症やアレルギーを治療するための薬)
- 選択的セロトニン再取り込み阻害薬(不安神経症および行動障害を治療するための薬)
- メトトレキサート(一部の癌や自己免疫疾患の治療に使用される薬)
- 利尿薬(フロセミドなど)および高血圧の治療に使用される薬(アンジオテンシン変換酵素阻害薬およびアンジオテンシンII拮抗薬)
- 鎮痛剤(鎮痛剤)
食べ物とリキシドール
高脂肪の食事はケトロラクの効果を約1時間遅らせる可能性があることに注意してください。
警告次のことを知っておくことが重要です。
高齢者(65歳以上)および/または衰弱している
あなたが高齢者および/または衰弱している場合、副作用、特に胃や腸の出血や穿孔の頻度が高くなる可能性があり、致命的となる可能性があります(セクション4「考えられる副作用」を参照)。この場合、医師が決定する可能性があります用量を減らすか、用量間の時間間隔を増やすため(「リキシドールの使用方法」のセクションを参照)
あなたの医者はまたあなたの胃と腸を保護するための薬(ミソプロストールまたはプロトンポンプ阻害剤)を処方するかもしれません。
また、高齢で腎臓に問題がある場合は、腎臓に影響を与える可能性のある副作用を経験するリスクが高くなる可能性があります。
手術後(術後)のあざ(血腫)や、手術前後(周術期)のリキシドール使用後の傷口からの出血が報告されています。したがって、扁桃腺、前立腺の外科的切除を受けるかどうかを医師に伝えてください。手術(前立腺切除)または美容整形。
子供と青年
16歳未満の子供および青年の安全性と有効性が確立されていないため、16歳未満の子供および青年にリキシドールを投与しないでください(「リキシドールを服用しない」のセクションを参照)。
妊娠、母乳育児、出産
妊娠を計画している場合は、この薬を服用する前に医師または薬剤師にアドバイスを求めてください。
妊娠
妊娠後期の分娩中は、リキシドールを服用しないでください(「リキシドールを服用しない」のセクションを参照)。
あなたの医者は、厳密に必要な場合にのみ、妊娠の最初の6ヶ月でリキシドールを処方するかもしれません。
この場合、あなたの医者は最低用量と可能な限り短い治療期間を処方します。
えさの時間
授乳中の場合は、リキシドールを服用しないでください(「リキシドールを服用しない」のセクションを参照)。
受胎能力
リキシドールと同様の薬の使用は、妊娠を予定している女性には推奨されません。したがって、妊娠可能年齢の場合は、妊娠の可能性を除外するように医師からアドバイスされます。したがって、治療を開始する前にそして治療中に彼は避妊薬(妊娠を避けるための方法)の使用についてあなたにアドバイスします。
出産に問題がある、または問題があると思われる場合は、医師がリキシドールの服用をやめるように指示することがあります。
機械の運転と使用
Lixidolは、眠くなる、めまいがする、眠れない、または落ち込んでいる可能性があります。これらの症状が発生した場合は、運転や機械の使用を避けてください。
リキシドールには乳糖が含まれています
一部の糖分(乳糖など)に不耐性があると医師から言われた場合は、この医薬品を服用する前に医師に連絡してください。
投与量と使用方法リキシドールの使用方法:投与量
常に医師または薬剤師の指示どおりに服用してください。疑わしい場合は、医師または薬剤師に相談してください。
症状を制御するために必要な最短の治療期間に最低用量を使用すると、望ましくない影響が減少します。
大人
- 推奨用量は、医師の判断により、4〜6時間ごとに10mg(1錠)です。
- あなたが50kg未満の体重の場合、あなたの医者はあなたの用量を適切に減らします。
- 最大投与量は40mg /日(4錠)です。
- 特に心臓に問題がある、または苦しんでいる場合、または心臓発作や脳卒中を起こした場合は、医師が処方した治療の用量と期間を超えないようにしてください。
- 経口リキシドール療法に切り替える必要がある場合は、医師が切り替え日に服用する用量についてアドバイスします。
高齢者(65歳以上)の場合
あなたが年配の場合、あなたの医者は上記の投薬量の可能な減少と投薬間隔の増加を評価します。
子供と青年での使用
Lixidolの使用は、16歳未満の子供および青年には禁忌です。
治療期間
治療の5日を超えないでください。
リキシドールを服用するのを忘れた場合
忘れた分を補うために2回分を服用しないでください。
この薬の使用についてさらに質問がある場合は、医師または薬剤師に相談してください。
過剰摂取リキシドールを飲みすぎた場合の対処方法
リキシドールを飲みすぎた場合は、すぐに医師に連絡するか、最寄りの病院に行ってください。
症状
リキシドールを飲みすぎると、次の症状が現れることがあります。
- びらん性胃炎(胃の内壁の剥離を特徴とする胃の炎症)、胃の痛み、消化性潰瘍(胃の損傷)、治療を中止すると消える腹痛
- 胃と腸の出血
- 高血圧(高血圧)
- 急性腎不全(腎機能の低下)
- 呼吸抑制(呼吸の低下および/または遮断)
- 昏睡
- 重度のアレルギー反応。
副作用リキシドールの副作用は何ですか
すべての薬と同様に、この薬は副作用を引き起こす可能性がありますが、誰もがそれらを得るわけではありません。
次の副作用のいずれかが発生した場合は、すぐに医師または最寄りの病院に連絡してください。
- 次のようなアレルギー反応:
- アナフィラキシー反応(致命的となる可能性のあるアレルギー反応)
- 気管支痙攣(空気の通過が減少するために重度の呼吸困難を引き起こす気管支の狭窄)
- 血管拡張(血圧の低下を引き起こす血管の口径の増加)
- ほてり
- 発疹(皮膚の発疹)
- 低血圧(低血圧)
- 喉頭浮腫(喉の腫れ)。
- 吐血(嘔吐物の血液またはコーヒーかすのように見える暗い部分の存在下で現れる胃の出血
- メレナ(粘着性の黒い便または血性下痢)
- 消化性潰瘍、潰瘍または穿孔または胃腸出血
- 膵炎(膵臓の問題)
- 潰瘍性大腸炎またはクローン病の悪化
- 肝炎(肝臓の炎症)
- 胆汁うっ滞性黄疸(皮膚の黄変と白目)
頻度が不明なその他の望ましくない影響(頻度は入手可能なデータから推定できない)は次のとおりです。
- 血小板減少症(血中の血小板数の減少)
- 紫斑病(皮膚の下に血液がたまるため、皮膚に赤い斑点が現れる)
- 鼻血(鼻出血)
- 食欲不振(体重減少)
- 高カリウム血症(血中の高レベルのカリウム)
- 低ナトリウム血症(血中のナトリウムレベルが低い)
- 異常な思考(思考障害)
- うつ
- 不眠症
- 不安
- 過敏性
- 緊張感
- 精神病反応(精神障害、現実との関係の喪失をもたらす)
- 睡眠障害
- 幻覚(現実には存在しないものの知覚)
- 陶酔感
- 集中力の低下
- 無気力(身体的または精神的な倦怠感)
- 錯乱
- 頭痛
- めまい
- 発作と運動亢進(制御されていない体の動き)
- 知覚異常(腕、脚、または体の他の部分のしびれ)
- 味の変化
- 異常な視力
- 目の周りの腫れ
- 耳鳴り(耳鳴り)
- 難聴
- めまい
- 動悸(心拍数の増加感)
- 徐脈(心拍数の低下、つまり1分あたりの心拍数)
- 心不全(心機能の低下)
- 浮腫(体液の蓄積)
- 高血圧(高血圧)
- 血管拡張(血圧の低下を引き起こす血管の口径の増加)
- 低血圧(低血圧)
- 血腫(皮膚に打撲傷のような斑点として現れる皮膚の下の血液の蓄積)
- フラッシング
- 蒼白
- 術後の創傷出血
- 特に高用量で、(動脈血栓イベント)が心臓発作や脳卒中などを引き起こす可能性のある長期治療の場合の血栓形成のリスク
- 肺水腫(肺の体液の蓄積)
- 喘鳴(息切れ)
- 喘息
- 吐き気
- 彼はレッチングした
- 下痢
- 鼓腸(腸からの空気の放出)
- 便秘
- 消化不良(胃の不調)
- 腹痛/不快感
- 満腹感
- 直腸からの出血
- 潰瘍性口内炎(口腔の感染症)
- 食道炎(食道の炎症、口から胃に食べ物を運ぶ管)
- げっぷ
- 口渇
- 胃腸潰瘍
- 胃炎(胃の炎症)
- 肝不全(肝機能障害)
- 血管浮腫
- 剥離性皮膚炎
- 発汗の増加
- 斑状丘疹状発疹(皮膚に平らなまたは隆起した赤い斑点を呈する皮膚発疹)
- じんましん(かゆみを伴う皮膚の発赤)
- かゆみ
- 紫斑病(皮膚の下に血液がたまるため、皮膚に赤い斑点が現れる)
- 水疱性反応(ごくまれにスティーブンス・ジョンソン症候群および中毒性表皮壊死症を含む)
- 筋肉痛(筋肉痛)
- 多尿症(尿の過剰な産生と排尿)-排尿頻度の増加
- 乏尿(尿量の減少)
- 尿毒症性溶血症候群(血液と腎臓の障害の存在を特徴とする症候群)
- 腎疾患(急性腎不全、間質性腎炎、ネフローゼ症候群)
- 尿閉(膀胱が完全に空にならない)
- 側腹部痛
- 血中のクレアチニンの増加(その増加が腎臓機能の低下の存在を示すタンパク質)
- 血中カリウムの増加(腎機能障害の兆候)
- 女性の不妊症
- 無菌性髄膜炎(例えば、痛み、眠気、発熱、全身倦怠感、頭痛、吐き気、嘔吐を伴う感染症)
- 疲れ
- 熱
- 浮腫(腫れ)
- 胸痛
- 過度の喉の渇き
- 体重の増加
- 出血時間の増加
- 血中尿素の増加
- 血中のクレアチニンとカリウムの増加
- 肝機能を評価するための異常な検査。
副作用の報告
副作用が出た場合は、医師または薬剤師に相談してください。これには、このリーフレットに記載されていない可能性のある副作用も含まれます。 www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabiliの全国報告システムを介して直接副作用を報告することもできます。副作用を報告することにより、この薬の安全性に関するより多くの情報を提供するのに役立ちます。
有効期限と保持
この薬は子供の視界や手の届かないところに保管してください。
EXP後のカートンに記載されている有効期限後は、この薬を使用しないでください。有効期限は、その月の最終日を指します。
光や湿気から保護するために、元のパッケージに保管してください。
廃水や家庭ごみで薬を捨てないでください。使用しなくなった薬は薬剤師に捨ててください。環境保護に役立ちます。
締め切り ">その他の情報
Lixidolに含まれるもの
- 有効成分は次のとおりです:ケトロラクトロメタミン(各錠剤には10mgのケトロラクトロメタミンが含まれています)
- 他の成分は次のとおりです。微結晶性セルロース、乳糖(「リキシドールには乳糖が含まれています」のセクションを参照)、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、二酸化チタン、マクロゴール8000。
Lixidolの外観とパックの内容
リキシドールは丸いオフホワイトの錠剤で、10錠の水ぶくれが詰まっています。
ソースパッケージリーフレット:AIFA(イタリア医薬品庁)。 2016年1月に公開されたコンテンツ。現在の情報は最新ではない可能性があります。
最新バージョンにアクセスするには、AIFA(イタリア医薬品庁)のWebサイトにアクセスすることをお勧めします。免責事項と有用な情報。
01.0医薬品の名前-
リキシドール
02.0定性的および定量的組成-
リキシドール10mgフィルムコーティング錠
各フィルムコーティング錠には、ケトロラクトロメタミン10mgが含まれています。
賦形剤:乳糖
注射用リキシドール30mg / ml溶液
各アンプルには、ケトロラクトロメタミン30mgが含まれています。
賦形剤:エタノール
添加剤の完全なリストについては、セクション6.1を参照してください。
03.0剤形-
Lixidolは、筋肉内注射用のフィルムコーティング錠として入手できます。またはi.v.
04.0臨床情報-
04.1治療適応症-
リキシドールフィルムコーティング錠
リキシドールは、中等度の術後疼痛の短期(最大5日)治療にのみ適応されます。
注射用リキシドール溶液
筋肉内または静脈内投与されたリキシドールは治療に適応されます 短期 (最大2日)中等度から重度の急性術後疼痛。
大手術または激しい痛みの場合、静脈内リキシドールはオピオイド鎮痛薬の補足として使用できます。
腎疝痛による痛みの治療には、リキシドール30 mg / ml注射液も適応となります。
04.2投与の形態と方法-
リキシドールフィルムコーティング錠
警告:治療期間は5日を超えてはなりません。
大人
症状を制御するために必要な最短の治療期間に最低有効量を使用することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます(セクション4.4を参照)。
成人の推奨用量は、必要に応じて10 mg(1つのフィルムコーティング錠または10滴の溶液に相当)で、4〜6時間ごとに最大40 mg /日までです。
非経口療法から経口療法への移行日には、最大経口投与量が40 mgを超えてはならないことを念頭に置いて、1日総投与量90mgを超えてはなりません。
体重が50kg未満の被験者では、用量を適切に減らす必要があります。
高齢者(65歳以上)
高齢の患者では、投与量は医師によって注意深く確立されなければならず、医師は上記の投与量の可能な減少を評価しなければなりません。
子供達
子供の安全性と有効性は確立されていません。したがって、この薬の使用は16歳未満では禁忌です(セクション4.3を参照)。
注射用リキシドール溶液
警告:注射液にはエタノールが含まれているため、硬膜外または髄腔内に使用しないでください。
非経口的に、治療期間は、ボーラス投与の場合は2日、持続注入の場合は1日を超えてはなりません。
症状を制御するために必要な最短の治療期間に最低有効量を使用することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます(セクション4.4を参照)。
筋肉内投与
大人
成人は、10 mgの用量で開始し、その後、必要に応じて、最低有効用量を使用して、最大90 mg /日まで、4〜6時間ごとに10〜30mgの用量を繰り返すことをお勧めします。
治療期間は2日を超えてはなりません。
非経口療法から経口療法への移行日には、最大経口投与量が40 mgを超えてはならないことを念頭に置いて、1日総投与量90mgを超えてはなりません。
体重が50kg未満の被験者では、用量を適切に減らす必要があります。
高齢者(65歳以上)
高齢の患者では、投与量は医師によって注意深く確立されなければならず、医師は上記の投与量の可能な減少を評価しなければなりません。
ただし、高齢の患者では、1日あたりの最大投与量は60mg /日を超えてはなりません。
子供達
子供の安全性と有効性は確立されていません。したがって、この薬の使用は16歳未満では禁忌です。
静脈内投与
製剤の静脈内使用は、病院および介護施設に予約されています。
大人
重度の急性疼痛を特徴とする状況(術後の疼痛発作療法など)では、10 mgの初期用量が推奨され、その後、必要に応じて4〜6時間後に、以下を使用して10〜30mgの用量を繰り返すことができます。最低有効量必要に応じて、より長い間隔で治療を継続することができますが、1日量90mgを超えてはなりません。
高齢者(65歳以上)
ただし、高齢の患者では、1日あたりの最大投与量は60mg /日を超えてはなりません。
子供達
子供の安全性と有効性は確立されていません。したがって、この薬の使用は16歳未満では禁忌です。
腎疝痛
推奨される薬量は、筋肉内または静脈内投与用の30mgバイアルです。
04.3禁忌-
警告:この薬は軽度または慢性の痛みには適応されません
-化学的観点からの活性物質または他の密接に関連する物質および/または賦形剤のいずれかに対する過敏症。
-交差感受性の可能性があるため、重度のアナフィラキシー型反応の発症リスクがあるため、アセチルサリチル酸および/または他の非ステロイド性抗炎症薬がアレルギー症状を誘発した患者にはリキシドールは禁忌です。
-鼻ポリープ、血管性浮腫、気管支痙攣の完全または部分的な症候群。
- 喘息。
-活動性消化性潰瘍、または胃腸出血、潰瘍または穿孔の病歴。
-重度の心不全。
-以前、現在、または疑われる脳血管出血。
-血液量減少または脱水症。
-中等度または重度の腎不全(血清クレアチニン>442μmol/ l)の患者、または循環血液量減少または脱水症による腎不全のリスクのある患者。
-肝硬変または重度の肝炎。
-出血性素因。
-凝固障害。
-抗凝固療法を受けている患者。
-他の非ステロイド性抗炎症薬とリチウム塩、プロベネシドまたはペントキシフィリンとの併用治療(セクション4.5を参照)。
-集中的な利尿薬治療を受けている患者。
-血小板凝集の抑制と出血時間の延長により、出血のリスクが高まるため、手術前および手術中の鎮痛予防。
-ケトロラクは血小板機能を阻害するため、脳血管障害が疑われるまたは確認された患者には禁忌です。
-出血または不完全な止血のリスクが高い手術を受けた患者、および出血のリスクが高い患者。
-16歳未満の子供および青年。
-リキシドールの使用は、妊娠、分娩、出産の第3トリメスター中、および授乳中は禁忌です(セクション4.6を参照)。
警告:注射用溶液にはエタノールが含まれているため、脊髄幹麻酔(硬膜外または髄腔内)による使用は禁忌です。
04.4使用に関する特別な警告と適切な注意事項-
警告:リキシドールは単純な鎮痛剤とは見なされず、使用する必要があります
医師の厳格な監督の下で。
軽度または慢性の痛みの治療には使用しないでください。
疫学的証拠は、ケトロラクが他のNSAIDと比較して、特に認可された適応症の外でおよび/または長期間使用された場合、重度の胃腸毒性のリスクが高いことに関連している可能性があることを示唆しています(セクション4.1、4.2および4.3も参照)。
選択的シクロオキシゲナーゼ-2(COX-2)阻害剤を含む他の非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)とのリキシドールの併用は避けるべきです。
症状を制御するために必要な最短の治療期間に最低有効量を使用することにより、望ましくない影響を最小限に抑えることができます(胃腸および心血管のリスクに関するセクション4.2および以下の段落を参照)。
リキシドール療法を開始する前に、患者が以前にケトロラク、アセチルサリチル酸、および/または他の非ステロイド性抗炎症薬に対する過敏反応を起こしていないことを確認する必要があります。
リキシドールの使用は中毒性がありません。注射可能なケトロラクの突然の中止後、離脱症状は観察されていません。
出産に関連する注意事項:
他のプロスタグランジン合成およびシクロオキシゲナーゼ阻害剤と同様に、リキシドールの使用は、妊娠を意図している女性には推奨されません。
出産に問題がある女性、または出産調査を受けている女性では、リキシドールの投与を中止する必要があります。妊娠が困難な女性や不妊症の検査を受けている女性では、ケトロラクの中止を検討する必要があります。
高齢者での使用高齢者や衰弱した患者では、望ましくない影響の発生率が若い患者よりも高くなる可能性があるため、特に注意が必要です。高齢の患者は、NSAIDに対する副作用、特に胃腸出血や穿孔の頻度が高くなります。高齢の被験者では、薬物の排泄半減期が長くなり、同時にクリアランスが減少することもあります。したがって、全体的な投与量の削減に加えて、投与間隔を長くすることが適切な場合があります(セクション4.2を参照)。
胃腸への影響リキシドールは、胃腸疾患の病歴の有無にかかわらず、胃腸の炎症、潰瘍、出血を引き起こす可能性があります。胃腸管の現在または以前の炎症性疾患の患者は、厳格な医学的監督の下でのみ治療を受ける必要があります。これらの影響の発生率は、投与量と治療期間とともに増加します。臨床的に重度の胃腸出血のリスクは、特にケトロラク注射の平均日用量が60 mg /日を超える高齢患者では用量依存的です。消化器潰瘍の病歴ケトロラクによる治療中に深刻な胃腸合併症を発症する可能性を高めます。
Lixidolと他の非ステロイド性抗炎症薬を同時に使用しないでください。
胃腸潰瘍、出血および穿孔致命的となる可能性のある胃腸出血、潰瘍および穿孔は、警告症状または深刻な胃腸イベントの既往の有無にかかわらず、すべてのNSAIDによる治療中にいつでも報告されています。
高齢の患者は、NSAIDに対する副作用、特に胃腸出血や穿孔の頻度が高くなり、致命的となる可能性があります。衰弱した患者は、他の患者よりも潰瘍や出血に耐えられないようです。
高齢の患者は、NSAIDに対する副作用、特に胃腸出血や穿孔の頻度が高くなり、致命的となる可能性があります。衰弱した患者は、他の患者よりも潰瘍や出血に耐えられないようです。非ステロイド性抗炎症薬に関連するほとんどの致命的な胃腸イベントは、高齢者および/または衰弱した患者で発生しています
高齢者および潰瘍の病歴のある患者では、特に出血または穿孔を合併している場合(セクション4.3を参照)、NSAIDの投与量を増やすと、胃腸出血、潰瘍または穿孔のリスクが高くなります。これらの患者は、利用可能な最低用量で治療を開始する必要があります。これらの患者、および胃腸イベントのリスクを高める可能性のある低用量のアスピリンまたは他の薬剤を服用している患者には、保護剤(ミソプロストールまたはプロトンポンプ阻害剤)の併用を検討する必要があります(以下およびセクション4.5を参照)。
胃腸毒性の病歴のある患者、特に高齢者は、特に治療の初期段階で腹部の症状(特に胃腸出血)を報告する必要があります。
経口コルチコステロイド、ワルファリンなどの抗凝固薬、選択的セロトニン再取り込み阻害薬、またはアスピリンなどの抗血小板薬など、潰瘍または出血のリスクを高める可能性のある併用薬を服用している患者には注意が必要です(セクション4.5を参照)。
リキシドールを服用している患者に胃腸出血または潰瘍が発生した場合は、治療を中止する必要があります。
NSAIDは、胃腸疾患(潰瘍性大腸炎、クローン病)の病歴のある患者に注意して投与する必要があります。これらの状態は悪化する可能性があるためです(セクション4.8を参照)。
呼吸器への影響アラキドン酸の代謝との相互作用のために、薬物は喘息患者および素因のある被験者において、気管支痙攣の危機およびおそらく他の偽アレルギー現象またはショックを引き起こす可能性があります。
アナフィラキシー(アナフィラキシー様)反応アナフィラキシー反応(アナフィラキシー、気管支痙攣、紅潮、発疹、低血圧、喉頭浮腫、血管浮腫を含むがこれらに限定されない)は、他のNSAIDまたはアスピリンまたはケトロラクに対する過敏症の病歴の有無にかかわらず発生する可能性があります。これらは、血管浮腫、気管支痙攣反応性(喘息など)、鼻ポリープの病歴のある人にも発生する可能性があります。アナフィラキシーなどのアナフィラキシー反応は致命的となる可能性があります。したがって、リキシドールは、喘息の病歴のある患者、および鼻ポリポーシス、血管浮腫、気管支痙攣の完全または部分的な症候群の患者には注意して使用する必要があります。
心血管および脳血管への影響軽度から中等度の高血圧および/またはうっ血性心不全の病歴のある患者では、体液貯留および浮腫がNSAID治療に関連して報告されているため、適切なモニタリングと指導が必要です。
臨床研究および疫学的データは、選択的シクロオキシゲナーゼ-2阻害剤および一部のNSAID(特に高用量および長期治療)の使用が動脈血栓イベント(例:心臓発作または脳卒中)のリスクのわずかな増加と関連している可能性があることを示唆していますがケトロラクが心筋梗塞などの血栓性イベントを増加させることは示されていません。ケトロラクによるこのリスクを排除するにはデータが不十分です。
制御不能な高血圧、うっ血性心不全、確立された虚血性心疾患、末梢動脈疾患、および/または脳血管疾患の患者は、慎重に検討した後にのみケテロラックで治療する必要があります。心血管疾患の危険因子(高血圧、高脂血症、糖尿病、喫煙など)のある患者で長期治療を開始する前に、同様の考慮を払う必要があります。
腎臓の影響
他のNSAIDと同様に、ケトロラクはプロスタグランジン合成の強力な阻害剤であり、糸球体腎炎、間質性腎炎、乳頭壊死、ネフローゼなどの腎毒性を引き起こす可能性があるため、腎機能障害または腎疾患の病歴のある患者には注意して使用する必要があります症候群。および急性腎不全。腎プロスタグランジンが腎灌流の維持に補助的な役割を果たす、腎容積および/または血流の低下につながる状態の患者において、ケトロラクおよび他のNSAIDで腎毒性が報告されているため、注意が必要です。これらの患者では、ケトロラクまたは他のNSAIDの投与により、腎プロスタグランジンの産生が用量依存的に減少し、明白な腎不全または腎不全を引き起こす可能性があります。この反応のリスクが最も高い患者は、腎機能障害のある患者です。腎低灌流状態、腎臓病、低揮発性血症、心不全、肝機能障害、肝肝硬変または重度の肝炎、利尿薬を服用している人および高齢者。ケトロラクまたは他の非ステロイド性抗炎症薬の中止は、通常、治療前の状態の回復が続きます。
特に、血清クレアチニン値が1.8mg / dlを超える患者にはリキシドールの使用は禁忌です。
この薬は集中的な利尿薬治療には禁忌です
腎機能障害のある患者
リキシドールとその代謝物は主に腎臓から排泄されるため、リキシドールによる治療中の腎機能障害のある患者には注意が必要です。特に、血清クレアチニン値が442μmol/ lを超える患者にはリキシドールの使用は禁忌です。
この薬は集中的な利尿薬治療には禁忌です。
心血管疾患および末梢性浮腫の患者におけるナトリウム/体液貯留
潜在的な水分保持効果があるため、リキシドールは心不全、高血圧、および同様の状態の患者に注意して投与する必要があります。
NSAID療法に関連して体液貯留と浮腫が報告されているため、高血圧および/または心不全の病歴のある患者には注意が必要です。
ケトロラクはプロベネシドと併用してはいけません。この組み合わせで薬物の薬物動態の変化が報告されているからです。
プロスタグランジン合成を阻害するいくつかの薬剤がメトトレキサートのクリアランスを減少させ、したがってその毒性を増加させる可能性があるため、メトトレキサートと併用して投与する場合にも注意が必要です。
肝機能障害のある患者
肝機能障害のある患者への使用:肝硬変による肝機能障害のある患者は、ケトロラクのクリアランスまたは半減期に臨床的に重要な変化はありません。1つまたは複数の肝機能検査の境界線の上昇が発生する可能性があります。これらの異常は一過性である可能性があります。グルタミン酸ピルビン酸トランスアミナーゼ(SGPT / ALT)またはグルタミン酸オキサロ酢酸トランスアミナーゼ(SGOT / AST)の有意な血清上昇(通常の3倍以上)は、「患者の1%未満で発生しました。肝疾患の一貫した臨床徴候および症状が発現した場合、または全身症状が発生した場合は、リキシドールを中止する必要があります。
血液学的影響リキシドールは血小板機能を阻害し、出血時間を延長する可能性があります。
リキシドールは、凝固障害のある患者や、予防目的で投与されるワルファリンや低用量ヘパリン(2500〜5000 IU)などの止血を妨げる薬で治療されている患者には投与しないでください(セクション4.3を参照)。
市販後の経験では、注射のためのリキシドール溶液の周術期の使用に関連して、術後の血腫および他の創傷出血の兆候が報告されています。医師は、止血が重大な場合、たとえば前立腺切除術、扁桃摘出術、美容整形手術の場合など、出血の潜在的なリスクを考慮する必要があります(セクション4.3を参照)。
皮膚反応剥離性皮膚炎、スティーブンス・ジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症などの致命的な重篤な皮膚反応は、NSAIDの使用に関連して報告されることはめったにありません(セクション4.8を参照)。リスクが高いようです。反応の開始は、ほとんどの場合、治療の最初の1か月以内に発生します。リキシドールは、皮膚の発疹、粘膜病変、またはその他の過敏症の兆候が最初に現れたときに中止する必要があります。
フィルムコーティング錠には乳糖が含まれているため、ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠損症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収不良などのまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。
注射用溶液には、1回の投与量あたり100 mg未満の少量のエタノール(アルコール)が含まれています。
注射は、滅菌、無菌、消毒の厳格な基準に従って実施する必要があります。
04.5他の医薬品との相互作用および他の形態の相互作用-
リキシドールと他の非ステロイド性抗炎症薬の併用は避けるべきです。
リキシドールとコルチコステロイドを併用すると、胃腸の潰瘍や出血のリスクが高まります(セクション4.4を参照)。
リキシドールと抗血小板薬、および選択的セロトニン再取り込み阻害薬(SSRI)を併用すると、胃腸出血のリスクが高まります(セクション4.4を参照)。
NSAIDは、ワルファリンなどの抗凝固薬の効果を増幅する可能性があります(セクション4.4を参照)。リキシドールは血小板凝集を抑制し、トロンボキサン濃度を低下させ、出血時間を延長します。効果が持続するアスピリンとは異なり、血小板機能はリキシドール治療を停止してから24〜48時間以内に正常に戻ります。 試験管内で リキシドールは、血漿タンパク質へのワルファリンの結合のごくわずかな減少を引き起こします。ケトロラクは、ジゴキシンのタンパク質結合を変更しません。インビトロ研究は、サリチル酸塩の治療濃度(300 mcg / ml)で、ケトロラクの結合が約99.2〜97.5%減少したことを示しており、これは非結合ケトロラクの血漿濃度の潜在的な2倍の増加に対応します。 ジゴキシン、ワルファリン、イブプロフェン、ナプロキセン、ピロキシカム、アセトアミノフェン、フェニトイン、トルブタミドの治療濃度は、ケトロラクトロメタミンのタンパク質結合を変化させませんでした。 プロスタグランジン合成を阻害する他の薬剤と同様に、メトトレキサートまたはリチウムとのリキシドールの併用投与は、後者のクリアランスの減少が起こり、その結果として毒性が増加する可能性があるため、注意して実施する必要があります。
注射用ケトロラク溶液は、健康な正常運動量の被験者のフロセミドに対する利尿反応を約20%減少させたため、心不全の患者には注意が必要です。 利尿薬、ACE阻害薬、アンジオテンシンII拮抗薬:NSAIDは、利尿薬やその他の降圧薬の効果を低下させる可能性があります。腎機能障害のある一部の患者(脱水患者や腎機能障害のある高齢患者など)では、ACE阻害薬またはアンジオテンシンII拮抗薬とシクロオキシゲナーゼ系を阻害する薬剤を併用すると、腎機能がさらに悪化する可能性があります。急性腎不全の可能性があり、通常は可逆的です。これらの相互作用は、ACE阻害薬またはアンジオテンシンII拮抗薬と併用してリキシドールを服用している患者で考慮する必要があります。したがって、特に高齢の患者では、この組み合わせは注意して投与する必要があります。患者は十分に水分補給されるべきであり、腎機能のモニタリングは、併用療法の開始後およびその後定期的に考慮されるべきです。
ケトロラクは、出血のリスクを高める可能性があるため、ペントキシフィリンと併用しないでください。
ケトロラクは、プロベネシドとリキシドールの同時投与が後者のクリアランスの低下をもたらし、その結果、血漿濃度がより高く、より長くなるため、プロベネシドと併用して投与すべきではありません。
ケトロラクは、術後の痛みの緩和に使用される場合、併用オピオイド鎮痛療法の必要性を減らすことが示されています。
高脂肪食後のリキシドール錠の経口投与は、約1時間のピークケトロラク濃度の遅延と減少をもたらしました。制酸剤は吸収の程度に影響を与えませんでした。
非互換性については、セクション6.2を参照してください。
04.6妊娠と母乳育児-
Lixidolの使用は、妊娠、分娩、出産の第3トリメスター中、および授乳中は禁忌です(セクション4.4を参照)。
疫学研究の結果は、妊娠初期にプロスタグランジン合成阻害剤を使用した後、流産、心臓奇形、胃壁破裂のリスクが高まることを示唆しています。心臓奇形の絶対リスクは1%未満から約1.5%に増加しました。リスクは増加すると考えられています。動物では、プロスタグランジン合成阻害剤の投与は、移植前後の喪失の増加を引き起こすことが示され、さらに、心臓血管を含むさまざまな奇形の発生率の増加が、プロスタグランジンを投与された動物で報告されています。有機遺伝期の合成阻害剤。
妊娠の第1および第2トリメスターの間、厳密に必要でない限り、リキシドールは投与されるべきではありません。
リキシドールを妊娠を予定している女性、または妊娠の第1または第2トリメスター中に投与する場合は、投与量を最低にし、治療期間をできるだけ短くする必要があります。
妊娠後期には、すべてのプロスタグランジン合成阻害剤が暴露する可能性があります
胎児:
-心肺毒性(動脈管の早期閉鎖および肺高血圧症を伴う);
-腎機能障害。オリゴヒドロ羊膜で腎不全に進行する可能性があります。
妊娠の終わりに、母親と新生児は次のことを行います。
-出血時間の延長の可能性、および非常に低用量でも発生する可能性のある抗血小板効果;
-子宮収縮の抑制により、分娩が遅延または延長します。
ケトロラクは約10%の範囲で胎盤を通過します。
したがって、ケトロラクは妊娠後期には禁忌です。
ケトロラクは、妊娠の最初の2学期中に必要な場合にのみ投与する必要があります。
出産可能年齢の女性では、治療を開始する前に妊娠を常に除外し、治療中に効果的な避妊の適用範囲を確保する必要があります。
陣痛と出産 :
ケトロラクは、プロスタグランジン合成に対する抑制効果により、胎児循環に悪影響を及ぼし、胎児の呼吸に深刻な影響を及ぼし、子宮収縮を抑制し、出産を遅らせる可能性があるため、分娩中および分娩中は禁忌です。したがって、子宮出血のリスクが高まります。
えさの時間 :
リキシドールとその代謝物は、胎児循環と実験動物の乳汁に移行できることが示されています。
この薬は母乳中に少量排泄されるため、授乳中の使用は禁忌です。
受胎能力:
他のプロスタグランジン合成およびシクロオキシゲナーゼ阻害剤と同様に、リキシドールの使用は、妊娠を意図している女性には推奨されません。
出産に問題がある女性、または出産調査を受けている女性では、リキシドールの投与を中止する必要があります。
04.7機械の運転および使用能力への影響-
リキシドールは、麻薬効果や中枢神経系効果はありませんが、一部の患者は眠気、めまい、不眠症、またはうつ病を感じる可能性があります。
したがって、機械を運転および使用するときは注意を払うことをお勧めします。
04.8望ましくない影響-
製造販売後調査
ケトロラクで治療された患者では、以下の副作用が発生する可能性があります。報告されたイベントの頻度は、定量化できない数の人々によって自発的に報告されたため、不明です。
感染症と蔓延:無菌性髄膜炎。
血液およびリンパ系の障害 血小板減少症、紫斑病、鼻血。
免疫系の障害:アナフィラキシー;アナフィラキシーなどのアナフィラキシー反応は、致命的な結果をもたらす可能性があります;過敏反応(気管支痙攣、血管拡張、紅潮、発疹、低血圧、喉頭浮腫)。
代謝と栄養障害:食欲不振、高カリウム血症、低ナトリウム血症。
精神障害: 異常な思考、 うつ病、不眠症、不安神経症、神経過敏、 緊張感、 精神病反応、異常な夢の活動、幻覚、多幸感、集中力の低下、倦怠感、混乱。
神経系障害:頭痛、めまい、けいれん、知覚異常、運動亢進、味覚の変化。
目の障害: 異常な視力、目の周りの腫れ
耳と迷路の障害:耳鳴り、難聴、めまい。
心臓の病状:動悸、徐脈、心不全。
NSAID治療に関連して、浮腫、高血圧、心不全が報告されています。
血管の病状:高血圧、血管拡張、低血圧、血腫、紅潮、蒼白、術後の創傷出血。
臨床研究および疫学的データは、一部のNSAIDの使用(特に高用量および長期治療)が動脈血栓イベント(例、心筋梗塞または脳卒中)のリスクの適度な増加と関連している可能性があることを示唆しています(セクション4.4を参照)。ケトロラクが心筋梗塞などの血栓性イベントを増加させることは示されていません。ケトロラクと同様のリスクを排除するにはデータが不十分です。
呼吸器、胸腔および縦隔の障害:肺水腫、呼吸困難、喘息。
胃腸系:最も一般的に観察される有害事象は、本質的に胃腸です。消化性潰瘍、潰瘍、穿孔または胃腸出血は、特に高齢者に発生する可能性があり、時には致命的です(セクション4.4を参照)。
吐き気、嘔吐、下痢、鼓腸、便秘、消化不良、腹痛/不快感、膨満感、下血、直腸出血、吐血、潰瘍性口内炎、食道炎、ベルチング、鼓腸、胃腸潰瘍、膵臓炎の投与後に報告されています。 、大腸炎およびクローン病の悪化(セクション4.4を参照)。
胃炎はそれほど頻繁に観察されませんでした。
肝胆道障害:肝炎、胆汁うっ滞性黄疸、肝不全。
皮膚および皮下組織の障害:血管浮腫、剥離性皮膚炎、発汗の増加、斑状丘疹状発疹、蕁麻疹、そう痒症、紫斑病、スティーブンス・ジョンソン症候群を含む水疱性反応および中毒性表皮壊死症(非常にまれ)。
筋骨格系および結合組織障害:筋肉痛。
腎臓および泌尿器の障害:多尿症、頻尿、乏尿、急性腎不全、尿毒症溶血症候群、間質性腎炎、尿閉、ネフローゼ症候群、側腹部痛(血尿±高窒素血症の有無にかかわらず)。プロスタグランジン合成を阻害する他の薬と同様に、クレアチニンやカリウムの増加などの腎不全の兆候
生殖器系と乳房の病気:女性の不妊症。
一般的な障害と投与部位の状態:無力症、発熱、注射部位反応、浮腫、胸痛、過度の喉の渇き、体重増加。
診断テスト:出血時間の増加、血清尿素の増加、クレアチニンとカリウムの増加、肝機能検査の異常。
医薬品の承認後に発生した疑わしい副作用の報告は、医薬品のベネフィット/リスクバランスを継続的に監視できるため重要です。医療専門家は、国の報告システムを介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。 .agenziafarmaco.gov.it / it / responsabili。
04.9過剰摂取-
360mg /日の投与量i.m.健康なボランティアに5日間投与されました。発見されたのは、びらん性胃炎、消化性潰瘍、腹痛で、治療を中止すると消えました。
消化管出血が発生する可能性があります。
まれに、NSAIDの摂取後に高血圧、急性腎不全、呼吸抑制、昏睡が発生することがあります。
アナフィラキシー様反応は、NSAIDの治療的使用で報告されています。これは、過剰摂取後に発生する可能性があります。
処理
特定の解毒剤はありません。必要に応じて、対症療法と支持療法を採用する必要があります。誤って摂取した場合は、これに通常の安全対策を追加する必要があります(嘔吐の誘発、胃洗浄、活性炭の投与)。
透析は、血流からケトロラクを有意に排除しません。
05.0薬理学的特性-
05.1「薬力学的特性-
薬物療法グループ:非ステロイド性抗炎症/抗リウマチ。
ATCコード:M01AB15。
リキシドールの有効成分は、非ステロイド性抗炎症薬(NSAID)のクラスに属する薬であるケトロラクトロメタミンです。その活性は主にプロスタグランジン、特にPGE2とPGF2アルファの合成を阻害することによって実行されます。
前臨床薬理学的研究では、フェニルキノン誘発性疼痛抑制試験において、マウスにおいてアスピリンより350倍強力な鎮痛活性を示し、屈曲疼痛反応の阻害においてラットアスピリンより800倍強力であった。関節炎を誘発したラット足の足根-脛骨。
リキシドールはまた、抗炎症作用(フェニルブタゾンよりも優れている)および解熱作用(アスピリンよりも優れている)を示しました。
リキシドールは、コラーゲン誘発性のヒト血小板の凝集を阻害する点で、アスピリンより37倍活性がありました。
リキシドールは中枢神経系に影響を与えません。心臓血管系および呼吸器系への影響は最小限です。
臨床研究では、10mgの用量でのリキシドールの鎮痛活性は、アスピリン650mg、パラセタモール600および1000mg、パラセタモール600mgおよび1000mg +コデイン60mgとグラフェニン400mgの組み合わせ以上であることが示されました。イブプロフェン400mg、ジクロフェナク50mg。
リキシドールを筋肉内投与30 mgの用量で、モルヒネ12mgとメペリジン100mgに匹敵し、モルヒネ6mgとメペリジン50mgよりも優れていることが多くの臨床研究で発見されました。
リキシドールi.m. 30mgはモルヒネやメペリジンよりも長い作用期間を示しました。
鎮痛効果は、経口投与後1時間以内、筋肉内投与後30分以内に発生し、最大の鎮痛効果は、それぞれ2〜3時間および1〜2時間以内に現れます。
両方の製剤について、鎮痛効果の平均持続時間は4〜6時間です。
リキシドールはモルヒネのような効果がなく、呼吸抑制を引き起こさず、モルヒネと比較して、中枢神経系の副作用(傾眠)の発生率が大幅に低くなっています。
05.2「薬物動態特性-
吸収
リキシドールは経口で迅速かつ完全に吸収され、10mg錠の投与から35分以内に0.87mcg / mlのピーク血漿濃度、10mgの溶液投与から26分以内に1.11mcg / mlのピークがあります。
錠剤と2%溶液は、AUCと半減期の点で生物学的に同等であることがわかりました。
同様に、30 mgの筋肉内投与後、リキシドールは急速かつ完全に吸収され、平均ピーク血漿濃度は2.2 mcg / mlです。
30mgの静脈内投与後、ピーク血漿濃度は5mcg / mlです。
ヒトにおけるリキシドールの薬物動態は、単回投与および反復投与の両方の後、線形であり、血漿定常状態は、6時間の投与ごとに1日後に達成されます。
半減期は、経口投与後5.4時間、筋肉内投与後5.3時間、静脈内投与後5.1時間であった。
高齢者では、これらの値はわずかに高くなります:たとえば、6.2と7。
制酸剤の摂取はリキシドールの吸収に影響を与えません。
分布
ケテロラックの血漿タンパク結合は99%です。
ジゴキシン、ワルファリン、イブプロフェン、ナプロキセン、ピロキシカム、アセトアミノフェン、フェニトイン、トルブタミドの治療濃度は、リキシドールのタンパク質結合を変化させません。
分布容積は0.11リットル/ kgです。
代謝
ケテロラックは肝臓で代謝されます。主な代謝物は、パラヒドロキシル化(12%)およびグルクロン酸(75%)誘導体であり、すべて不活性です。
排除
リキシドールとその代謝物の主な排泄経路は尿を介しており、残りは糞便で排泄されます。ケテロラックの腎クリアランスは0.35〜0.55 ml /分/ kgです。
05.3前臨床安全性データ-
急性毒性
マウスの経口LD50 529 mg / kg(MおよびF); 100〜400 mg / kgのラット(MおよびF)および200 mg / kgを超えるサル(MおよびF)。 i.p.経由マウスでは473mg / kg(MおよびF)、ラットでは100〜400 mg / kg(MおよびF)。
反復投与毒性
マウス(30mg / kgで6ヶ月間)およびサル(9mg / kgで12ヶ月間)への毎日の高用量経口投与は、胃腸症(マウス)および軽度の腎毒性を示した。私は行政ウサギ(15mg / kgで1ヶ月)とサル(13.5mg / kgで3ヶ月)では、注射部位に軽度の炎症反応が見られました。
IV投与ウサギとサル(2.5 mg / kgで2週間)では、忍容性は良好でした。
胎児毒性
長期の妊娠および/または母体の難産およびその後の周産期死亡率は、高用量のラットで認められた。
この製品特性の要約(セクション4.6を参照)の他の場所ですでに報告されているもの以外の前臨床データに関する詳細情報はありません。
突然変異誘発、発がん、耐容性
この化合物は、非変異原性、非発がん性であり、モルモットに感作を誘発せず、免疫原性を欠いていることがわかった。
06.0医薬品情報-
06.1添加剤-
リキシドール10mgフィルムコーティング錠
微結晶性セルロース、乳糖、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、二酸化チタン、マクロゴール8000。
注射用リキシドール30mg / ml溶液
エタノール、塩化ナトリウム、注射用水。
06.2非互換性 "-
リキシドールは、静脈内点滴バッグに含まれる溶液に混合されたアミノフィリン、キシロカイン、モルヒネ、メペリジン、ドーパミン、インスリン、およびヘパリンと互換性がありますが、注射器でモルヒネ、メペリジン、プロメタジン、またはヒドロキシジンと混合することはできません。
06.3有効期間 "-
注射およびフィルムコーティング錠のソリューション:3年。
最初の開封後のパックの有効期限:
06.4保管に関する特別な注意事項-
注射の解決策:光から保護するために元のパッケージに保管してください
錠剤:光や湿気から薬を保護するために、元のパッケージに保管してください
06.5即時包装の性質と包装の内容-
注射用リキシドール30mg / ml溶液
タイプI無色ガラスバイアル
リキシドール10mgフィルムコーティング錠
アルミブリスター
06.6使用と取り扱いの説明-
特別な指示はありません。
07.0「マーケティング承認」の保有者-
Atnahs Pharma UK Limited
ソブリンハウス、マイルズグレイロード、バジルドン、エセックス、SS14 3FR
イギリス
08.0マーケティング承認番号-
「注射用リキシドール30mg / ml溶液」3アンプルi.m./e.v。 AICn°027257056
「リキシドール10mgフィルムコーティング錠」10錠AICn°027257068
09.0最初の承認または承認の更新の日付-
更新:2014年7月
10.0テキストの改訂日-
2016年11月