JANUVIA®-シタグリプチン

GALVUS®ビルダグリプチンをベースにした薬

治療グループ：経口血糖降下薬-DPP-4阻害剤

適応症GALVUS®-ビルダグリプチン

GALVUS®は、単剤療法後に不十分な治療反応が観察された場合に、メトホルミン、スルホニル尿素、およびPPARガンマアゴニストと組み合わせて、2型糖尿病の高血糖症の治療に有用な薬剤です。

作用機序GALVUS®-ビルダグリプチン

GALVUS®の有効成分であるビルダグリプチンは、ベータ細胞のグルコース応答を改善し、その後のインスリンの産生と分泌を改善する間接的な能力のおかげで、正しい血糖コントロールを確実にするための非常に有用な分子です。
より正確には、このアクティブな原理は、インクレチン（GLP1およびGIP）、胃腸管のレベルで生成されるホルモンの分解に関与し、ベータ細胞を増加したグルコースに感作するのに役立つDPP-4酵素を選択的に阻害することによって作用しますグルカゴンの産生と分泌を調節しながら、インスリン分泌に関して正しい反応を確実にするための濃度。
代謝の観点から、この複雑な作用機序は、インスリンの利用可能性の向上と内因性グルコースの産生の低下を通じて、食後の高血糖ピークと空腹時血糖の低下につながります。
一方、薬物動態学的な観点から、GALVUS®は完全に経口血糖降下薬に属し、経口摂取した瞬間から腸に吸収され、約2時間で最大血漿濃度に達し、その後代謝物の形で排除されます。主に腎臓を介して不活性です。

実施された研究と臨床効果

1.ビルダグリプチンとメトホルミン

DiabetMed。2010年3月; 27：318-26。

メトホルミン単独では不十分に管理されている2型糖尿病患者におけるビルダグリプチンとグリクラジドのメトホルミンとの併用の有効性と安全性の比較：52週間のランダム化試験。

Filozof C、Gautier JF

ビルダグリプチンは、メトホルミン単独に反応しない糖尿病患者の治療において、メトホルミンと併用できることが知られています。実際、この研究では、52週間延長された併用療法により、「8、7 ％から6.5％は、低血糖症と体重増加の症例を大幅に減らします。

2.糖尿病患者の治療におけるビルダグリプチンとグリメピリス

糖尿病ResClinPract。 2010年9月; 89：216-23。

2型糖尿病の日本人患者におけるグリメピリドへのアドオンとしてのビルダグリプチンの有効性と忍容性。

菊池M、羽田M、高野D、戸部K、大西Y、クチュリエA、三森N、稲葉Y、グッドマンM.

ビルダグリプチンとグリメピリドによる糖尿病患者の治療は、糖化ヘモグロビンの有意な減少と、単剤療法よりもはるかに高い空腹時および食後血糖の優れた制御を保証しました。記録された副作用は、低血糖症の2例のみで中程度でした。

3.ビルダグリプチンと急性膵炎

EndocrPract。 2011年2月16日：1-6。

ビルダグリプチンを投与されている患者の急性膵炎。

ギルギスCM、チャンピオンBL。

急性膵炎の発症を決定するためのビルダグリプチンの可能性に焦点を当てた症例報告。現在は最初の症例ですが、この病状の重症度により、さまざまな国際機関がインクレチンベースの治療の起こりうる副作用を監視する必要があります。

使用方法と投与量

GALVUS® ビルダグリプチン50mg錠：
推奨用量は、食事に関係なく1日2錠のGALVUS®を服用することです。
ただし、患者の生理病理学的状態だけでなく、他の血糖降下薬との併用療法の存在の可能性にも基づいて、医師が正しい投与量を処方する必要があることを常に覚えておく必要があります。

警告GALVUS®-ビルダグリプチン

II型糖尿病患者の治療のための薬物療法は、健康的な栄養や正しいライフスタイルなどの非薬理学的手段を伴うことが重要です。
このタイプの薬剤を特徴付ける控えめな臨床試験では、心臓および肝臓の疾患に苦しむ患者におけるGALVUS®の活性をよりよく特徴づけることができなかったため、これらの場合には医学的監督が理想的です。
したがって、血糖値とトランスアミナーゼ、および腎機能のモニタリングは、治療が正しいバランスを維持し、潜在的な副作用のリスクを軽減するのに役立ちます。
GALVUS®には乳糖が含まれているため、ラクターゼ酵素欠乏症、乳糖不耐症、またはブドウ糖/ガラクトース吸収欠乏症の患者への投与は、特に胃腸レベルに集中する副作用の同時存在を伴う可能性があります。
低血糖のリスクは、機械や運転車両の使用を危険にさらす可能性があります。

妊娠と母乳育児

妊娠中および授乳中のGALVUS®の使用に対する禁忌は、本質的に、妊娠中に服用したときの胎児の健康に関する薬剤の安全性プロファイルをテストする研究がないこと、および市場。、妊娠中の糖尿病の管理に役立ちます。

相互作用

さまざまな実験とさまざまな薬物動態試験により、ビルダグリプチンと他の有効成分との相互作用の程度が低いことが実証されました。これは、この有効成分が受ける肝代謝の低下によっても正当化される可能性があります。
ただし、他の経口血糖降下薬を併用すると、GALVUS®の治療効果が高まり、低血糖のリスクが高まる可能性があることを忘れてはなりません。

禁忌GALVUS®-ビルダグリプチン

GALVUS®は、有効成分またはその賦形剤の1つに過敏な患者、I型糖尿病、糖尿病性ケトアシドーシス、肝不全および腎不全の患者、妊娠中および授乳中の患者には禁忌です。

望ましくない影響-副作用

実施されたさまざまな臨床試験は、ビルダグリプチンの摂取に続いて、治療の中止を必要としないなどの適度で一過性の副作用を説明しています。
副作用の中で、最も観察されたのは血管浮腫、悪心、体重増加、頭痛、無力症でしたが、有効成分に対する過敏症に続く肝臓と皮膚領域に影響を与える反応はまれでしたが、臨床的により重要でした。
ただし、これらの効果のいくつかは併用療法で観察されていることを覚えておくことが重要です。